Личный кабинет
КЕТОРОЛАК раствор для инъекций 3% амп. 1мл №10
rx
Код товара: 851142
Производитель: Лубныфарм (Украина, Лубны)
2 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Кеторолак
Кеторолак
Хранилище:
Активное вещество: кеторолак (кеторолак);
1 мл раствора содержит кеторолак трометамола 30 мг;
Экспцинаты: этанол (96 %), хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекции.
Дозировка формы. Решение для инъекции.
Основные физико -химические свойства: прозрачный раствор с желтоватым оттенком, почти свободным от частиц.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидальные анти -инфляционные и анти -ривматические агенты.
Код ATX M01A B15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кеторолак Трометамол -это негероидальный противовоспалительный препарат (НПВП), который демонстрирует анальгетическую активность. Механизм действия кеторолака (а также других НПВП) не до конца понят, но может ингибировать синтез простагландина. Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолак траметамол не обладает седативными или анксиолитическими свойствами.
Наибольшее различие между большими и небольшими дозами кеторолака - это продолжительность анальгезии. Анальгетическая доза кеторолака также обладает анти -инфляционным эффектом.
Фармакокинетика.
Кеторолак Траметамол представляет собой ракатую смесь [-] S- и [+] R-Ananthiometric Forms, а анальгетическая активность вызвана S-формой. После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью поглощается . Средняя максимальная концентрация в плазме 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 минут после введения одной дозы 30 мг.
Линейная фармакокинетика . У взрослых после внутримышечного введения кеторолака трометамола в рекомендуемом диапазоне дозировки очистки протеканий не меняется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамола у взрослых после одной или множественной внутримышечной инъекции кеторолака трометамола является линейным. При более рекомендуемых дозах наблюдается пропорциональное увеличение концентраций свободного и связанного ракатуса.
Препарат плохо проникает через барьер крови. Кеторолак проникает в плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. Более 99 % кеторолака плазмы крови связана с белками в широком диапазоне концентраций.
Таблица приблизительных средних фармакокинетических параметров
Фармакокинетические параметры (единицы) | 15 мг | 30 мг | 60 мг |
Биодоступность (степень) | 100 % | ||
T max 1 (мин) | 33 ± 21* | 44 ± 29 | 33 ± 21* |
C MAX 2 (MCG/ML) (одно время администрирования) | 1,14 ± 0,32* | 2,42 ± 0,69 | 4,55 ± 1,27* |
C MAX (MCG/ML) (в равновесии при использовании 4 раза в день) | 1,56 ± 0,44* | 3,11 ± 0,87* | Не применяется # |
С минимальным минем 3 (мкг/мл) (в равновесии при использовании 4 раза в день) | 0,47 ± 0,13* | 0,93 ± 0,26* | Не применяется |
C AVG 4 (MCG/мл) (в равновесии при использовании 4 раза в день) | 0,94 ± 0,29* | 1,88 ± 0,59* | Не применяется |
V B 5 (L/кг) | 0,175 ± 0,039 | ||
1 время достижения максимальной концентрации в плазме. 2 максимальная концентрация в плазме крови. 3 минимальная концентрация в плазме. 4 средняя концентрация в плазме в крови. 5 объем распределения. * Среднее было смоделировано с использованием данных концентрации в плазме, и стандартное отклонение было моделировано с использованием процентного коэффициента вариации для данных C -max и t -максимальных значений. # Он не используется, потому что 60 мг рекомендуется только в виде одной дозы. | |||
[Среднее значение ± среднее отклонение (JI)]
Метаболизм. Кеторолак Трометамол в значительной степени метаболизируется в печени. Продукты метаболизма представляют собой гидроксилированные и сопряженные формы производной. Метаболизм и некоторые неизменные препараты выводятся в моче.
Экскреция. Основным способом удаления кеторолака и его метаболитов является почечный. Приблизительно 92 % введенной дозы определяется в моче: 40 % в виде метаболитов и 60 % - в виде неизменного кеторолака. Приблизительно 6 % дозы выделяется в кале. При изучении одной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-Enantiomer отображается вдвое больше, чем R-Enantiomer, и клиренс не зависит от метода введения. Это означает, что соотношение концентраций в плазме S-Enanthiomer/R-Ananthiomer после каждой дозы уменьшается с течением времени. Различия между S- и R-формами в человеческом организме незначительны или отсутствуют. T ½ S-Enanthiomer of Ketorolac Trometamol составляет около 2,5 часов (Ji ± 0,4), а R-Enanteniomer - 5 часов (Ji ± 1,7).
В других исследованиях сообщалось, что ½ раката составляет 5-6 часов.
Накопление. Кеторолак Трометамол, который вводился внутривенно и каждые 6 часов в течение 5 дней для здоровых добровольцев (n = 13) не показал существенной разницы в 1 и 5 -м дне. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг/мл (JI ± 0,13) в день 1 и 0,55 мкг/мл (JI ± 0,23) в день 6. Равновесие было достигнуто после четвертой дозы. Трометамол кеторолак в определенных группах пациентов (пожилые пациенты, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболевание печени) не были исследованы.
Fa rmacokinetics в определенных группах пациентов.
Пожилые пациенты . Основываясь только на данных, полученных после единого введения, T ½ раката кеторолака трометамола увеличился с 5 до 7 часов у пожилых пациентов (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).
Дети. Не существует фармакокинетических данных о внутримышечной инъекции кеторолама Теметамола для детей.
Почечная недостаточность. Основываясь только на данных, полученных после одного введения препарата, средний t½ ketorolac трометамола у пациентов с почечной функцией составляет 6-19 часов и зависит от тяжести расстройств. Практически нет корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек ценность AUC 8 увеличивается почти на 100 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-Enanthiomer и увеличивается на 1/5 для R-Enantiomer. Увеличение объема распределения кеторолака трометамола указывает на увеличение неродственной фракции.
Отказ печени . Значения T ½ , AUC 8 и C MAX у 7 пациентов с заболеванием печени не отличались от здоровых добровольцев.
Клинические характеристики.
Индикация. Облегчение умеренной и сильной послеоперационной боли на короткое время.
Противопоказание.
-Повышенная чувствительность к активному веществу либо к любому компоненту препарата, либо к другим НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).
-Кактивная язва, недавнее желудочно -кишечное кровотечение или перфорация, язвенная язва или желудочно -кишечное кровотечение в истории.
- Существующее или подозреваемое желудочно -кишечное кровотечение.
- Аллергические реакции, такие как бронхиальная астма, ринит, ангиорозный отеки или крапивница, вызванные использованием ацетилсалициловой кислоты или другой истории APZZ (из -за тяжелых анафилактических реакций).
- Бронхиальная астма в истории.
- Не используйте в качестве анальгетического агента до и во время операции и манипуляции на коронарных сосудах, поскольку он задерживает агрегацию тромбоцитов, а также противопоказано во время операции из -за повышенного риска кровотечения.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Полный или частичный синдром носовых полипов, отек Quincke или бронхоспазм.
- Не используйте пациентов с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентов, получающих антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов).
- печень или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке более 160 мкмоль/л).
- Подозреваемые или подтвержденные цереброваскулярные кровотечения, геморрагический диатез, включая нарушение коагуляции крови и высокий риск кровотечения.
- Сопутствующее лечение с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловая кислота, варфарин, пентоксифилин, пробенецидный или литийный соли.
- гиповолемия, обезвоживание с риском почечной недостаточности из -за уменьшения объема жидкости.
- Беременность, роды, сокращения и грудное вскармливание.
- Использование для детей в возрасте до 16 лет.
- Противопоказанное эпидуральное или интратекальное введение препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Кеторолак связывается с белками плазмы крови (в среднем 99,2 %). Кеторолак Траметамол не меняет фармакокинетику других агентов из -за индукции или ингибирования ферментов.
Нельзя использовать одновременно с кеторолаком .
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолак Трометамол слегка уменьшил связывание варфарина с белками плазмы крови IP vitro и не изменял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования VITRO IP показывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака снизилось с примерно 99,2 % до 97,5 %, что указывало на потенциальное двойное увеличение не связанных с уровнем кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, цитаминофена, фенитоина, толбутамида не изменяют связывание кторолака трометамола с белками плазмы крови. Сопутствующее использование кеторолака и профилактического использования гепарина в небольших дозах (2500-5000 МЕ за 12 часов) не было изучено, но может быть связано с повышенным риском кровотечения. Пациентам, которые используют антикоагулянты или гепарин в небольших дозах, не должны вводить кеторолак.
Антитромботические агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSZ). Риск кровотечения в желудочно -кишечном тракте увеличивается (см. Раздел «Особенности применения»).
Антикоагулянты. При использовании с антикоагулянтами кровотечение может увеличиться. Сопутствующее использование с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Пентоксифиллин. Сопутствующее использование кеторолака трометамола и пентоксифиллина увеличивает риск кровотечения.
Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота. При использовании с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническая важность этого типа взаимодействия неизвестна, хотя, как и в случае с другими НПВП, невозможно назначить кеторолак трометамол и ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП из -за потенциального увеличения частоты побочных эффектов.
Диуретики. У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшить натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с использованием НПВП пациент должен быть осторожным с появлением признаков почечной недостаточности, а также убедиться в эффективности диуретических препаратов (см. Раздел «Особенности использования»). У здоровых добровольцев с нормальным объемом крови кеторолак снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20 %, поэтому при назначении пациентов с кеторолаком с декомпенсацией сердца требуется особое внимание.
Пробенецид. Сопутствующее использование кеторолака трометамола и пробенецида привело к снижению клиренса кеторолака и значительному увеличению уровней его в плазме и т . Д. Следовательно, одновременное использование кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.
Okspensifylline. Это не рекомендуется из -за повышенного риска кровоизлияния.
Литий. Одновременное использование НПВП и литиевых препаратов противопоказано, так как возможно ингибирование литиевого почечного клиренса, увеличение концентрации лития в плазме в крови и токсичности лития.
Опиоидные анальгетики. Эффект опиоидных анальгетиков увеличивается, что позволяет уменьшить дозу последнего во время анестезии.
Лекарства в сочетании с кеторолаком должны быть прописаны с осторожностью.
Антитромботические агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSZ).
Риск кровотечения желудочно -кишечного тракта увеличен (см. Раздел «Особенности применения»).
Тромболитические агенты.
Одновременное введение с НПВП увеличивает риск кровотечения.
Метотрексат. В то же время, это должно быть предписано с осторожностью. Поскольку НПВП могут ослабить функцию почек, уменьшая клиренс метотрексата, увеличение его токсичности.
Ингибиторы АПФ. Сопутствующее использование ингибиторов ангиотензин -конвертирующего фермента (ACE) увеличивает риск дисфункции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.
НПВП могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Такое взаимодействие следует помнить при назначении НПВП вместе с ингибиторами АПФ.
β-блокаторы. Кеторолак и другие НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-блокаторов.
Антагонисты рецепторов ангиотензин-II. Кеторолак и другие НПВП ослабляют антигипертензивный эффект антагонистов рецептора ангиотензин-II.
Противосудорожные. Информированы о изолированных случаях судорог во время одновременного использования кеторолака трометамола и противосудорожных веществ (фенитоин, карбамазепин).
Психотропные средства. При одновременном использовании кеторолака и психотропных агентов (флуоксетин, тиотекен, альпразолам) сообщалось о галлюцинациях.
Кортикостероиды. Как и в случае использования всех НПВП, кортикостероиды должны быть назначены одновременно из -за повышенного риска желудочно -кишечного кровотечения.
Хинолины. Пациенты, получающие хинолины, имеют повышенный риск припадков.
Антидиабетические агенты. НПВП могут усилить действие производных сульфонилюр.
Антивирусные агенты. Сопутствующее использование НПВП с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных людей, страдающих гемофилией и которые лечатся в то же время зидовудин и ибупрофен. Ритонавир может увеличить концентрацию НПВП.
Такролимус. НПВП увеличивают риск нефротоксичности.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго, два -пузыри, могут усилить влияние кеторолака и увеличить риск геморрагических осложнений.
Неприятный мышечный релаксант. Не было официальных исследований сопутствующего использования кеторолама трометамола и релаксантов мышц. НПВП могут снизить экскрецию Балофена (повышенный риск токсичности). У животных и людей не было никаких признаков того, что кеторолаки индуцируются или ингибируются ферментами печени, которые могут метаболизировать его или другие лекарства. Следовательно, не ожидается, что кеторолак изменит фармакокинетику других препаратов с помощью механизма индукции или ингибирования ферментов.
Циклоспорин. Как и в случае использования всех НПВП, одновременное использование циклоспорина противопоказано из -за повышенного риска нефротоксического действия.
Мифепристон. После использования мифепристона НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней, поскольку они могут ослабить эффекты мифппристона.
Сердечный гликозиду. НПВП могут увеличить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровни сердечных гликозидов в плазме при использовании с последним.
Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показывают, что в случае терапевтической концентрации (300 мкг/мл) салицилатов, а также в случае их большей концентрации, степень связывания кеторолака с белками плазмы крови снижается с 99,2 до 97,5 %. Дигоксин, варфарин, парацетамол, фенитоин и толбутамид в терапевтических концентрациях не изменяют связывание кеторолака с белками крови. Поскольку кеторолак является мощным агентом, а его содержание в плазме крови незначительно, маловероятно, что он может значительно вытеснить другие лекарства из плазменных белков.
Влияние на результаты лабораторных испытаний.
Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.
При использовании кеторолака для облегчения послеоперационной боли необходимость одновременного использования опиоидных анальгетических агентов уменьшается.
Особенности приложения.
Вероятность побочных эффектов может быть сведена к минимуму, используя наименее эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов анестезия происходит всего через 30 минут после парентерального введения.
Следует избегать сопутствующего использования кеторолака и других НПВП, а также селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (см. Противопоказания »).
Комбинированное использование кеторолака трометамола внутримышечно и устно взрослых пациентов не должно превышать 2 дня.
При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающей диуретику или пациентов после операции с гиповолемией, следует провести тщательный мониторинг диуриса и функции почек.
Использование у пожилых пациентов.
У пожилых пациентов (более 65 лет) использование НПВП чаще вызвано нежелательными побочными реакциями, особенно кровотечением и перфорацией желудочно -кишечного тракта, включая с фатальными последствиями (см. Раздел «Метод применения и дозы»).
Увеличение риска, связанного с этим возрастом, характерно для всех НПВП.
По сравнению с молодыми пациентами, эти пациенты имеют повышенную половину жизни в плазме и снижение клиренса в плазме крови. Поэтому пожилым пациентам не рекомендуется назначать общую суточную дозу, превышающую 60 мг (см. Раздел «Применение и доза»).
Расстройства желудочно -кишечного тракта. Эпидемиологические данные указывают на то, что по сравнению с некоторыми другими НПВП использование кеторолака (особенно не одобренные показания и/или в течение длительного времени) может быть связано с повышенным риском расстройств пищеварительной системы. Кеторолаку трометамол здатний спричиняти тяжкі побічні реакції з боку травного тракту, наприклад кровотечу, виразку та перфорації шлунково-кишкового тракту. Ці побічні явища можуть виникати у пацієнтів, які застосовують кеторолаку трометамол, у будь-який час після симптомів-передвісників або без них і можуть мати летальні наслідки. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотеч є дозозалежним. Але побічні явища можуть виникати навіть при нетривалій терапії. Крім наявності в анамнезі виразкової хвороби, особливо з кровотечею або перфорацією, провокуючими факторами є одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, довготривала терапія НПЗЗ, паління, вживання алкогольних напоїв, літній вік та поганий стан здоров'я у цілому. У таких випадках слід ретельно зважити необхідність комбінувати НПЗЗ із гастропротекторами, наприклад з мізопростолом або інгібітором протонного насоса. Більшість спонтанних звітів про явища з боку травного тракту стосувалися пацієнтів літнього віку або ослаблених пацієнтів, тому при лікуванні такої категорії хворих слід приділяти їм особливу увагу і при виникненні підозри кеторолак слід відмінити. Пацієнтам із групи ризику слід призначати альтернативний вид терапії, до якої не входять НПЗЗ. Пацієнти (особливо літнього віку) з діагностованими порушеннями шлунково-кишкового тракту (ШКТ) в анамнезі, повинні повідомляти про кожен абдомінальний симптом (особливо кровотечі шлунково-кишкового тракту). На згадані симптоми важливо звернути посилену увагу на початку лікування.
Якщо у пацієнта, який приймає кеторолак, діагностується кровотеча або виразка шлунково-кишкового тракту, застосування препарату слід припинити.
Слід з обережністю застосовувати НПЗЗ пацієнтам із хворобою Крона та виразковим колітом в анамнезі через можливість погіршення перебігу захворювання.
НПЗЗ, включаючи кеторолак, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком розриву шлунково-кишкового анастомозу. Рекомендується ретельний медичний нагляд та обережність при застосуванні кеторолаку після операцій на шлунково-кишковому тракті.
Анафілактичні (схожі на анафілактичні) реакції.
Анафілактичні (схожі на анафілактичні) реакції (такі як анафілаксія, бронхоспазм, почервоніння, висипання, артеріальна гіпотонія, набряк гортані та ангіоневротичний набряк) можуть з'явитися як у пацієнтів з раніше виявленою чутливістю до аспірину, інших НПЗЗ або до кеторолаку внутрішньовенно, так і у тих, у кого раніше реакції підвищеної чутливості не спостерігалися. Такі реакції можливі в осіб із ангіоневротичним набряком, бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад, з астмою) або поліпами у носі. Ці анафілактичні реакції можуть бути летальними. Тому таким пацієнтам з астмою в анамнезі та пацієнтам з повним або частковим синдромом носових поліпів, ангіоневротичним набряком або бронхоспазмом кеторолак застосовувати не можна (див. розділ «Протипоказання»).
Гематологічні ефекти.
Не можна призначати кеторолак пацієнтам з порушеннями коагуляції. При супутньому застосуванні кеторолаку трометамолу пацієнтам, які отримують антикоагулянтну терапію, підвищується ризик виникнення кровотечі. Детальних досліджень одночасного застосування кеторолаку та профілактичних низьких доз гепарину (2500–5000 ОД кожні 12 годин) не проводили. Такий режим теж може підвищувати ризик появи кровотечі. Пацієнти, які вже приймають антикоагулянти або які потребують введення низьких доз гепарину, не повинні отримувати кеторолаку трометамол. За станом пацієнтів, які приймають інші засоби, що негативно впливають на гемостаз, при введенні кеторолаку трометамолу слід пильно спостерігати. Клінічні дослідження довели, що частота післяопераційної кровотечі становить менше 1 %. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. У пацієнтів із нормальною функцією кровотечі її час збільшувався, але не перевищував нормальний діапазон, що становить 2–11 хвилин. На відміну від пролонгованої дії після прийому ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24–48 годин після відміни кеторолаку. Пацієнтам, яким робили операцію з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом, кеторолаку трометамол застосовувати не можна. Слід дотримуватися обережності у випадку, коли стабільний гемостаз є важливим, наприклад при косметичних або амбулаторно проведених операціях, резекції передміхурової залози або тонзилектомії. При застосуванні кеторолаку спостерігаються гематоми та інші ознаки кровотечі ран, а також кровотеча з носа.
Призначаючи кеторолак, слід взяти до уваги його схожість з іншими НПЗЗ, які інгібують циклооксигеназу, і потенційний ризик кровотечі, особливо у пацієнтів літнього віку. Кеторолаку трометамол не є анестетиком і не має седативних або анксіолітичних властивостей.
Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок (див. розділ «Протипоказання»). Як і інші НПЗЗ, кеторолак пригнічує синтез простагландинів та може проявляти токсичний вплив на нирки (наприклад: гломерулярний нефрит, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирок, нефротичний синдром, гостра ниркова недостатність), тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок або з хворобами нирок в анамнезі. До групи ризику належать пацієнти з порушеною функцією нирок, гіповолемією, серцевою недостатністю, з порушенням функції печінки; пацієнти, які застосовують діуретики та пацієнти літнього віку. Слід дотримуватися обережності щодо пацієнтів, у яких внаслідок хвороби можливе зменшення об'єму крові і/або кров'яного потоку в нирках, де простагландини відіграють важливу роль у збереженні перфузії. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може спричинити дозозалежне гальмування синтезу простагландинів і ниркову недостатність.
Кеторолак може підвищити рівень сечовини, креатиніну та іонів калію в сироватці крові; відхилення від норми спостерігаються навіть після введення однієї дози. Після припинення терапії НПЗЗ стан пацієнтів зазвичай нормалізується.
Пацієнти з менш вираженим порушенням ниркової функції повинні отримувати нижчі дози кеторолаку (не більше 60 мг на добу, внутрішньом'язово). За станом нирок таких пацієнтів необхідно пильно спостерігати. Перед початком лікування пацієнти мають бути добре гідратовані. Недостатнє переливання рідини/крові під час хірургічних операцій з подальшою гіповолемією може спричинити дисфункцію нирок, яка загострюється при введенні кеторолаку. Слід коригувати зниження об'єму міжклітинної рідини; необхідний ретельний контроль рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові і спостереження за виведенням сечі, поки об'єм крові не буде відповідати нормі.
У пацієнтів, яким робили гемодіаліз, кліренс кеторолаку був знижений приблизно наполовину від нормальної швидкості, а термінальний Т ½ , збільшувався майже втричі.
Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку. Повідомлення свідчать про зв'язок застосування НПЗЗ із затримкою рідини в організмі і набряком. Тому за станом пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або з незначною і помірною серцевою недостатністю в анамнезі необхідно пильно спостерігати.
Щоб мінімізувати потенційний ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують НПЗЗ, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Кеторолаку трометамол можна призначати пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку тільки після ретельного обмірковування всіх переваг та недоліків такого лікування. Так само необхідно зважувати доцільність призначення кеторолаку перед початком тривалого лікування пацієнтів групи ризику щодо розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців).
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може асоціюватися з незначним підвищенням ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт. Не можна виключити такий ризик і для кеторолаку.
Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки. Кеторолаку трометамол слід з обережністю призначати пацієнтам із порушенням функції печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі. У пацієнтів з порушеною функцією печінки внаслідок цирозу кліренс кеторолаку та термінальний період напіввиведення клінічно значуще не змінюється.
Можливе збільшення одного або декількох показників печінкових проб. Значні підвищення (більше ніж втричі за норму) АЛТ та АСТ у сироватці крові спостерігалися у менше 1 % пацієнтів. Крім того, були повідомлення про поодинокі випадки тяжких печінкових реакцій, включаючи жовтяницю та летальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, у деяких випадках – летальні. Кеторолак слід відміняти у випадку появи клінічних симптомів розвитку захворювання печінки або системних проявів (наприклад, еозинофілія, висипання).
Респіраторна система. Слід контролювати стан пацієнта у зв'язку з імовірністю розвитку бронхоспазму.
Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини.
У пацієнтів із системним червоним вовчаком та різними змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту.
Дерматологічні. У зв'язку з застосуванням НПЗЗ в дуже рідкісних випадках були повідомлення про серйозні реакції шкіри, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона та синдром Лайєлла. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування, причому перші прояви з'являються у більшості випадків упродовж першого місяця лікування. Пацієнтам слід припинити лікування препаратом при першій появі висипів, пошкодженні слизових оболонок або при інших проявах гіперчутливості.
Затримка рідини та набряки. Повідомлялося про затримку рідини та набряк під час застосування кеторолаку, тому його слід призначати з обережністю пацієнтам із серцевою декомпенсацією, артеріальною гіпертензією або подібними станами.
Этот препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/доза натрия, то есть практически свободный от натрия.
Цей лікарський засіб містить невелику кількість етанолу (алкоголю) менше 100 мг/дозу.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Застосування кеторолаку трометамолу протипоказане у період вагітності, під час переймів та пологів через відомі ефекти НПЗЗ на серцево-судинну систему плода.
Беременность.
Безпека застосування у період вагітності не доведена. Доведено, що кеторолак долає плацентарний бар'єр і потрапляє також в організм плода. У зв'язку з цим кеторолаку трометамол протипоказаний у період вагітності та під час пологів.
Інгібування синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик спонтанного аборту, серцевих аномалій та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцевих аномалій збільшився з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що цей ризик зростає зі збільшенням дози і тривалості терапії. Дослідження на тваринах показали, що застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до частішої втрати заплідненої яйцеклітини до імплантації і переривання вагітності після імплантації, а також збільшує ризик летальності ембріона і плода. Крім того, були отримані повідомлення про більш частий розвиток різних аномалій, у тому числі серцево-судинних аномалій, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу.
Починаючи з 20-го тижня вагітності, застосування кеторолаку трометамолу може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Ця патологія може виникнути невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотною після припинення лікування.
У період вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть спричинити у плода:
- кардіопульмональну токсичність (з передчасним закриттям ductus arteriosus і легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок, які можуть прогресувати до ниркової недостатності з розвитком олігогідрамніону (зменшення кількості амніотичної рідини) ( див. вище ).
Наприкінці вагітності у матері та новонародженого ці ліки можуть:
- подовжити час кровотечі через антиагрегантну дію, яка може проявитися навіть у разі застосування дуже малих доз;
- інгібувати скорочення матки, що може призвести до затримки пологів або затяжних пологів.
Тому застосування кеторолаку протипоказано під час всієї вагітності.
Грудное вскармливание.
Кеторолак у низькій кількості проникає у грудне молоко, тому лікарський засіб протипоказаний у період годування груддю.
Плодородие.
При застосуванні інших інгібіторів синтезу циклооксигенази/простагландинів застосування кеторолаку може негативно впливати на фертильність; не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, які мають проблеми із запліднення або обстежуються у зв'язку з безпліддям, слід припинити застосування кеторолаку.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
На період лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливим розвитком побічних реакцій з боку нервової системи. Деякі пацієнти під час лікування кеторолаком можуть відчувати запаморочення, втому, сонливість, вертиго, порушення зору, безсоння та депресію.
Метод администрирования и доз.
Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару.
Після внутрішньом'язового введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хвилин, максимальне знеболювання настає через 1–2 години. Загалом середня тривалість аналгезії становить 4–6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне внутрішньом'язове введення багаторазових добових доз кеторолаку має тривати не більше 2 днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду внутрішньом'язового введення пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії. Ризик виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів.
Лікарський засіб не можна вводити епідурально або інтраспінально.
Взрослые люди. Рекомендована початкова доза кеторолаку трометамолу становить 10 мг (0,3 мл препарату) із наступним введенням по 10–30 мг (0,3–1 мл препарату) кожні 4–6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамол при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг (3 мл препарату) для пацієнтів молодого віку, 60 мг (2 мл препарату) – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів із масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні. Пацієнтам із масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити.
Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину). Кеторолак не має негативного впливу на зв'язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів.
Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральний прийом кеторолаку трометамолу (таблетки), загальна комбінована добова доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушеннями функції нирок та з масою тіла менше 50 кг). У той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не має перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.
Пожилые пациенты. Пацієнтам віком від 65 років рекомендовано призначати найнижче значення діапазону дозування. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу внутрішньом'язово).
Дети.
Не застосовувати дітям віком до 16 років.
Передозировка.
Симптоми: загальмований стан, летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, кишково-шлункова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома, судоми. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій.
Одноразові передозування кеторолаку у різний час призводили до болю у животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, що минали після відміни препарату.
При введенні 360 мг кеторолаку внутрішньомʼязово протягом 5 днів спостерігалися болі в животі і пептичні виразки, які виліковувалися після припинення застосування препарату. У разі передозування спостерігаються також нудота, головний біль, запаморочення, порушення орієнтації, дзвін у вухах і гіпервентиляція. Повідомляли про спроби самогубства. Після умисного передозування спостерігався метаболічний ацидоз.
Лікування: терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Пацієнтам не пізніше 4 годин після застосування препарату із симптомами передозування або після великого передозування (при прийомі пероральної дози, яка у 5–10 разів більша за звичайну) необхідно викликати блювання, прийняти активоване вугілля (60–100 г для дорослих) та/або прийняти осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективні через високе зв'язування препарату з білками плазми крові. Слід проводити ретельне спостереження за пацієнтом, контролювати функції печінки і нирок. При тривалих судомах рекомендується лікування діазепамом внутрішньовенно.
Неблагоприятные реакции.
Побічні реакції, що виникали частіше, ніж поодинокі випадки, класифіковані за системами органів та частотою: дуже часто (> 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
З боку травної системи: найчастішими небажаними побічними реакціями, які спостерігаються, є порушення ШКТ. Можливі ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація виразки, кровотеча (гематемезис, мелена), іноді з летальним наслідком (особливо у людей літнього віку) (див. розділ «Особливості застосування»). Отримано повідомлення про такі побічні ефекти: нудота, блювання, диспепсія, відчуття дискомфорту у животі, абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, зміни смаку, діарея, сухість у роті, відчуття спраги, метеоризм, запор, гострий панкреатит, відчуття переповнення шлунка, езофагіт, відрижка, загострення коліту та хвороби Крона, виразковий стоматит; нечасто: гастрит.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто: холестатична жовтяниця, гепатит; частота невідома: порушення функції печінки, гепатомегалія, підвищення активності печінкових трансаміназ, печінкова недостатність.
З боку нервової системи: нечасто: сонливість, психотичні реакції, головний біль, порушення концентрації уваги, патологічне мислення, вертиго, асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини з такими симптомами: гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміни настрою, неспокій), нервозність, галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани; частота невідома: безсоння, ейфорія, запаморочення, тривожність, астенічний синдром, парестезія, функціональні порушення, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, дратівливість, незвичні сновидіння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, гіперкінезія.
З боку серцево-судинної системи: часто: блідість; нечасто: прискорене серцебиття, пальпітація, біль у грудях; частота невідома: брадикардія, припливи. Були повідомлення про розвиток набряків, артеріальної гіпертензії або гіпотензії, серцевої недостатності, пов'язаних із застосуванням НПЗЗ (особливо у великих дозах і тривалий час). Зростання ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку органів кровотворення: частота невідома: апластична анемія, гемолітична анемія, пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія.
З боку дихальної системи: нечасто: бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми, набряк легень; частота невідома: бронхоспазм, диспное, набряк гортані.
З боку сечовидільної системи: нечасто: гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), гостра ниркова недостатність; частота невідома: нефротоксичність, у тому числі підвищення частоти сечовипускання, олігурія, біль у боку (з/без гематурії), інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, дизурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини, папілярний некроз, біль у попереку, гематурія, азотемія. Застосування кеторолаку (навіть після введення одноразової дози внутрішньовенно), як і інших препаратів, які інгібують синтез простагландинів у нирках, може спричинити виникнення ознак ниркової недостатності, що не обмежуються підвищенням рівня креатиніну та калію в крові.
З боку шкіри: часто: свербіж, пурпура; нечасто: ексфоліативний дерматит (гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і/або болючість піднебінних мигдалин); частота невідома: фотосенсибілізація, шкірні висипи (включаючи макуло-папульозні висипання), бульозні реакції, мультиформна еритема.
З боку системи гемостазу: нечасто : кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальні крововиливи, крововиливи під шкіру, зниження швидкості згортання крові; частота невідома: підвищення часу кровотечі, гематоми.
З боку репродуктивної системи: частота невідома: жіноче безпліддя.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у т. ч. нечасто – анафілаксія (може мати летальний наслідок) або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипи, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання; дуже рідко: злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса–Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк. Такі реакції можливі в осіб з ангіоневротичним набряком і бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад, з астмою або поліпами в носі).
З боку органів чуття: нечасто: зниження слуху, втрата слуху, дзвін у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття; частота невідома: неврит зорового нерва.
Загальні порушення: частота невідома: міалгія, підвищена пітливість; рідко: болючість, зміни у місці введення.
Інші: часто: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступень, набряк язика, збільшення маси тіла, анорексія, підвищене потовиділення, гарячка з ознобом або без, сепсис.
Зміни лабораторних показників: частота невідома: відхилення від норми у функціональних тестах печінки.
Звітування про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua .
Дата окончания срока. 2 года.
Условия хранения.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Храните в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері з плівки, по 1 або 2 блістери в пачці.
По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у пачці з картону з картонними перегородками.
Категория отпуска. По рецепту.
Режиссер. JSC "Lubnifarm".
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Украина, 37500, регион Полтава, Любни, Стр. Барвинкова, 16.
КЕТОРОЛАК
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа