КОНВЕРИУМ табл. 150 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Конверсий

(Конвергия)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит: Irbesartan 150 мг или 300 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы (сорбанак 400); крахмал прежелатинизирован 1551; кроскармеллозы натрия; коллоидный безводный кремнезем; Полокксамеры 188; Микрокристаллическая целлюлоза (тип 101), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Антагонисты ангиотензина II. Код ATC C09C A04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Дозировка и администрация.

Обычная доза запуска и обслуживания составляет 150 мг 1 раз в день с пищей или на пустой желудок. Конверем 150 мг 1 раз в день обычно обеспечивает лучшую круглосуточное управление кровяным давлением, чем 75 мг. Однако в начале терапии можно использовать дозу 75 мг, особенно для пациентов, которые находятся на гемодиализ, или для пациентов в возрасте 75 лет.

Для пациентов, чье артериальное давление не регулируемую дозу 150 мг 1 Время в день дозы конверсии можно увеличить до 300 мг 1 раз в день или вы также можете назначить другие антигипертензивные препараты. В частности, было показано, что приверженность лекарственному терапии конверсин, такие как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект.

Для пациентов с гипертонией и диабетом типа II находятся на дозе 150 мг Irbesartan 1 в день, затем доводят его до 1 300 мг один раз в день, что является наилучшей домой вспомогательной обработки для пациентов с заболеванием почек.

Препарат Конверский Nefroprotektornyy обнаруживает положительное влияние на почки у пациентов с гипертонии и диабетом типа II. Для достижения целевого кровяного давления Irbesartan используется в дополнение к другим антигипертензивным агентам, по мере необходимости.

Почечная недостаточность. Для пациентов с нарушениями изменения почечной функции требуется дозировка. Пациенты, которые находятся на диализа, вы должны использовать более низкую начальную дозу (75 мг).

Снижение внутрисосудистой жидкости. Уменьшенный объем жидкости / крови и / или отсутствия натрия необходимо, чтобы приспособиться до препарата конверсия.

Отказ печени. Пациенты с отказом печени легкой до умеренной степени тяжести изменяют дозу. Клинический опыт с препаратом у пациентов с тяжелым обесценением печени не доступен.

Пациенты пожилых людей. Хотя пациенты в возрасте 75 лет должны начинаться с дозы 75 мг, регулировка дозы обычно не требуется.

Приложения в педиатрии. Irbesartan не рекомендуется для лечения детей и подростков из-за недостаточных данных о его безопасности и эффективности.

Неблагоприятные реакции.

Частота побочных реакций, перечисленных ниже, определяется следующим образом: Очень распространено (> 1/10), Common (> 1/100, <1/10), необычный (> 1/1000, <1/100), редкий (> 1/1000, <1/100), очень редко (<1/10 000). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения значимости.

Нервная система: общее головокружение.

После сердечно-сосудистой системы: необычная - тахикардия, промывка.

Респираторная система: необычный - кашель.

Из пищеварительного тракта: общая - тошнота, рвота; Неясная - диарея, расстройство желудка / изжоги.

Репродуктивная система и грудь: необычная - сексуальная дисфункция.

Общее состояние: распространенная усталость; Необычный - боль в груди.

Лабораторные исследования: общие - значительное увеличение уровня плазмы креатина киназы, которая не сопровождалась клиническими проявлениями опорно-двигательного аппарата системы.

Гипертония у пациентов с заболеванием почек и диабетом типа II. В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия, наблюдаемая у пациентов с диабетом с гипертонией, у которых была микроальбуминутрия и нормальная почечная функция (необычные побочные эффекты).

У пациентов с диабетом с гипертонией, у которых выражена хроническая почечная недостаточность и протеинурия, перечислена больше побочных эффектов, перечисленных ниже.

Нервная система: общее - ортостатическое головокружение.

Из системы циркуляции: общая - ортостатическая гипотензия.

Из опорно-двигательного аппарата: общие - опорно-двигательного аппарата.

Лабораторные исследования. У пациентов с диабетом, которые использовали Irbesartan, часто наблюдали гиперкалиемию. В случае 300 мг Ирбесартана у пациентов с диабетом с гипертонией, имеющей микроальбуминурию и нормальную почечную функцию наблюдающуюся гиперкалемию (> 5,5 мэк / моль) 29,4% (очень распространенные побочные эффекты). У пациентов с диабетом с гипертонией, у которых была хроническая почечная недостаточность и протеинурия выражена и получила Ирбесартан, наблюдающую гиперкалиемию (> 5,5 мэк / моль) 46,3% (очень распространенные побочные эффекты). Сокращение гемоглобина, которое не имело клинической значимости, наблюдалось у пациентов с гипертонии и прогрессивной диабетической нефропатией, обработанной Irbesartan (общие побочные эффекты).

В период после маркетинговых исследований сообщили о следующих дополнительных побочных эффектах. Поскольку эти данные были получены от спонтанных отчетов, чтобы определить частоту их возникновения невозможно.

Иммунная система: как и в случае с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, редкие отчеты о гиперчувствительных реакциях, таких как сыпь, крапивница, ангиодиома.

Метаболические расстройства: гиперкалиемия.

Нервная система: головная боль.

От слушания, ушах.

Гит : Дишевзия (изменение вкуса).

Из блока гепатобилиарной системы: гепатит, ненормальная функция печени.

Из опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях, связанных с повышенным уровнем киназы креатина в сыворотке), мышечные судороги.

Система мочи: почечная недостаточность, включая почечную недостаточность у пациентов с высоким риском (см. «Особенности применения»).

Кожа и подкожная клетчатка: лейкотютоклоклочный васкулит.

Побочные реакции в педиатрических пациентах. Дети в возрасте от 6 до 16 лет страдают от гипертонии, наблюдаемых побочных эффектов: головная боль (7,9%), гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9%). Большинство аномалий наблюдались после лабораторных параметров: увеличение креатинина (6,5%) и увеличение креатина киназы (CC) 2% пациентов в этой возрастной группе.

Передозировка.

Опыт препарата при лечении взрослых в дозах до 900 мг в день в течение 8 недель не выявил токсичности. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть выражены артериальной гипотензией и тахикардией; Брэдикардия также может быть проявлением передозировки.

Нет какой-либо конкретной информации о лечении препарата передозировки Конверсия. Для пациентов необходимо установить строгий мониторинг, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Предлагаемые меры включают провокацию рвоты и / или желудочного промысла. При лечении передозировки могут быть полезны для использования активированного углерода. Ирбесартан не выводится в гемодиализ.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Существует эпидемиологические доказательства, которые подтвердят наличие тератогенного риска при использовании ингибиторов ACE во время первого триместра беременности; Но мы не можем исключить возможность даже малейшего риска. Поскольку никакие контролируемые эпидемиологические данные не собраны о рисках при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II (ARA II), аналогичные риски могут существовать для этой группы лекарств.

При необходимости назначение пациенты ARA II планируют беременность к его возникновению, должны перейти на альтернативную антигипертензивную терапию означает, что безопасное использование во время беременности подтверждено.

Если беременность диагностируется, использование ARA II должно быть остановлено и, при необходимости, заменить альтернативную терапию.

Подтвердил, что использование ARBS II во время второго и третьей триместры беременности является причиной фетотоксическойности человека (уменьшенная функция почек, олиходраминоза, отсроченная окопания черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, хипкалемия).

При использовании с ARA II второго триместричного ультразвука рекомендуется почечная функция и кости черепа.

Младенцы, чьи матери взяли Ара II, следует держать под постоянным наблюдением за развитие гипотензии.

Лактация: использование препарата Конверью, противопоказано во время лактации.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата для детей не были установлены.

Особенности приложения.

Снижение внутрисосудистой жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникать у пациентов с низким внутрисосудистым объемом и / или низкой концентрацией натрия из-за интенсивной терапии диуретиками, диетой с ограниченным потреблением соли, диареей или рвотой. Эти цифры должны быть доведены до нормальных до препарата Конверя.

Артериальная реноваскулярная гипертония. При использовании препаратов, которые влияют на систему ренин-ангиотензина, альдостерон, существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почек артерии или стенозом артерии одной функционирующей почки. Хотя такие случаи, если препарат Конверем наблюдался при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, может ожидать появления таких эффектов.

Почечная обесценение и трансплантация почек. Если бы Конверский препарат у пациентов с нарушенной почечной функцией рекомендуется регулярный мониторинг сыворотки калия и креатинина. Конверский опыт препарата у пациентов с недавней трансплантацией почек туда.

Пациенты с гипертонией, заболеваниями почек и диабетом типа II.

Гиперкалиемия. Как и в случае с другими лекарственными средствами, которые влияют на систему ренин-ангиотензина, альдостерон во время лечения конверсом может развивать гиперкалиемию, особенно в присутствии почечной недостаточности, тяжелой протеинурии из-за диабетической нефропатии и / или сердечной недостаточности. Мы рекомендуем тщательный мониторинг сыворотки концентрации калия у пациентов с риском.

Литий. В то же время используйте литий и конверский не рекомендуется.

Стеноз аорты и митральных клапанов обструктивной гипертрофической кардиомиопатии. Как и в случае с другими вазодилататорами, должно быть особенно осторожно использовать препарат для пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не будут реагировать на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования системынин-ангиотензинской системы. Поэтому Конверем, используемый для лечения этих пациентов, не рекомендуется.

Общие возможности. Пациенты сосудистого тона и функции почек зависят в основном от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерона (например, пациенты с сильной застойной сердечной недостаточностью или первичным почечным заболеванием, включая стеноз почек), лечение антагонистов ангиотензинско-преобразования или антагонистов ангиотензинского рецепта II, что Поражение этой системы связана с острой гипотензией, азотемией, олигурией, иногда с острой почечной недостаточностью. Как и в случае любого антигипертензивного агента, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями может привести к инфаркту или инсульту миокарда. Как и энзиотензинско-конвертирующий фермент, Ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина, по-видимому, менее эффективны в снижении артериального давления в представителях чернокожих, чем люди других рас, возможно, из-за групп пациентов с гипертензией, являются более распространенными условиями с низким ренином.

Противопоказанное использование препарата для лечения пациентов с редкими наследственными проблемами - непереносимость галактозы, дефицит лактазы или малабсорбционной лаппа глюкоза-галактоза.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Влияние на способность водить и выполнять работу, требующих особого внимания, не изучена. Фармакокинетические свойства Irbesartan указывают на то, что его влияние на способность этого маловероятно.

Вождение автомобиля или работа с машинами, следует учитывать во время лечения наркотиков, может испытывать головокружение и усталость.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Диуретики и другие антигипертензивные агенты. Другие антигипертензивные агенты могут увеличить гипотензивные последствия Irbesartan; Несмотря на это, Конверский Konverium безопасно используется с другими антигипертензивными агентами, такими как B-блокировщики, блокировщики каналов кальция и диуретики ThiAzide. Предыдущее лечение с высокой дозойной диуретикой может привести к обезвоживанию и увеличить риск гипотензии при начале лечения с конверсом.

Дополнения калия и диуретики, которые сохраняют калий. Опыт, полученный с другими препаратами, которые влияют на систему системы ренин-ангиотензин-альдостерона, показывает, что одновременное использование диуретиков, которые сохраняют калий, калиевые добавки, солезаминников, содержащие калий или другие препараты, которые могут увеличить уровни калия в сыворотке (например, гепарин ) может привести к увеличению сывороточного калия. Следовательно, не рекомендуется использовать такие средства одновременно с препаратом Конверем.

Литий. Обратное увеличение концентрации лития в плазме и его токсичность наблюдалась с сопутствующим применением лития с ингибиторами фермента-преобразования ангиотензина. В редких случаях подобные эффекты наблюдались при использовании Irbesartan. Следовательно, эта комбинация не рекомендуется. Если это необходимо, мы рекомендуем тщательный мониторинг сыворотки лития.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Сопутствующее введение антагонистов ангиотензина II с НПВП (т.е. селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г в день) и не избирательные НПВП) могут испытывать ослабление их антигипертензивного эффекта.

Как и в случае ингибиторов ферментов ангиотензина-преобразования, сопутствующее использование антагонистов ангиотензина II и НПВП может повысить риск обесценения почек, в том числе вероятность развития острой почечной недостаточности и привести к увеличению калия в сыворотке, особенно у пациентов с увеличением калия в сыворотке. нарушение функции почек. Эта комбинация должна использоваться с осторожностью, особенно для лечения пожилых пациентов. Необходимо проводить соответствующее и жидкое насыщенность монитора почек в начале комбинированной терапии и периодически после этого.

Дополнительная информация о взаимодействии Irbesartan. Гидрохлоротиазид не влияет на фармакокинетику Irbesartan. Ирбесартан метаболизируется в первую очередь через CYP2C9 и в меньшей степени - по Hlyukuronizatsiii. Не было значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий, в то время как применение Irbesartan и Warfarin, который метаболизируется CYP2C9. Ударные индукторы CYP2C9, такие как рифампицин, фармакокинетика Irbesartan не изучались. Фармакокинетика дигоксина не изменилась, пока она применяется с Irbesartan.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Irbesartan - мощный устно активный селективный антагонист ангиотензина II (тип в _1). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованного через тип рецептора при _1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие с уважением ангиотензина II (при ₁₎ увеличивает концентрацию ренин и ангиотензина II в плазме и в более низких концентрациях в плазме альдостероне. При застосуванні рекомендованих доз препарату рівень калію в сироватці істотно не змінюється. Ірбесартан не пригнічує ангіотензинперетворюючого ферменту (кінінази II) − ферменту, який виробляє ангіотензин II, здійснює метаболічну деградацію брадикініну з утворенням неактивних метаболітів. Для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації.

Клінічна ефективність при артеріальній гіпертензії . Ірбесартан знижує артеріальний тиск при мінімальній зміні частоти серцевих скорочень. Зниження артеріального тиску при прийомі 1 раз на добу має дозозалежний характер, з тенденцією до виходу на плато в дозах більше 300 мг. Дози 150-300 мг при прийомі 1 раз на добу знижують показники артеріального тиску, який вимірюється, коли пацієнт знаходиться в положенні лежачи на спині або сидячи, наприкінці дії препарату (тобто через 24 години після прийому препарату) в середньому на 8-13/5-8 мм рт. ст. (систолічний/діастолічний) більше, ніж прийом плацебо.

Максимальне зниження артеріального тиску досягається через 3-6 годин після прийому препарату, гіпотензивний ефект зберігається принаймні протягом 24 годин.

Через 24 години після прийому рекомендованих доз зниження артеріального тиску становить 60-70 % порівнянно з показником максимального зниження діастолічного та систолічного тиску. Прийом препарату в дозі 150 мг 1 раз на добу дає ефект (на мінімумі дії і в середньому за 24 години) аналогічний тому, який досягається при розподілі цієї добової дози на 2 прийоми.

Антигіпертензивна дія препарату Конверіум проявляється протягом 1-2 тижнів, а найвираженіший ефект досягається на 4-6 тижні від початку лікування. Антигіпертензивний ефект зберігається під час тривалого лікування. Після припинення лікування артеріальний тиск поступово повертається до початкової величини. Синдрому відміни у вигляді посилення артеріальної гіпертензії після відміни препарату не спостерігалося.

Ірбесартан разом з діуретиками тіазидного типу виявляє адитивний гіпотензивний ефект. У пацієнтів, у яких один ірбесартан не забезпечував необхідного ефекту, одночасне застосування низької дози гідрохлоротіазиду (12,5 мг) з ірбесартаном 1 раз на добу спричиняло більше зниження артеріального тиску мінімум на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолічний/діастолічний), порівняно з прийомом плацебо.

Фармакокінетика. Після перорального застосування ірбесартан добре абсорбується: дослідження показали, що абсолютна біодоступність становить приблизно 60-80 %. Одночасний приймом їжі істотно не впливає на біодоступність ірбесартану. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 96 %, при цьому зв'язування з клітинами крові незначне. Об'єм розподілу – 53-93 літри. Після перорального або внутрішньовенного введення ¹⁴ С ірбесартану 80-85 % циркулюючої в плазмі радіоактивної мітки припадає на незмінений ірбесартан. Ірбесартан метаболізується у печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом та окиснення. Основним циркулюючим у крові метаболітом є ірбесартан-глюкуронід (приблизно 6 %). Дані досліджень in vitro свідчать, що ірбесартан окиснюється здебільшого ферментом CYP2C9 цитохрому P450; ізофермент CYP3A4 на нього майже не впливав.

Фармакокінетика ірбесартану в діапазоні доз від 10 до 600 мг є лінійною і пропорційною до прийнятої дози. Менш пропорційне зростання оральної абсорбції спостерігається в дозах вище 600 мг (вдвічі більша за максимальну рекомендовану дозу); механізм цього невідомий. Максимальна концентрація в плазмі крові (C _mаx ) досягається через 1,5-2 години після перорального застосування препарату. Загальний і нирковий кліренс становлять 157-176 і 3-3,5 мл/хв відповідно. Кінцевий час напіввиведення ірбесартану – 11-15 годин. Рівноважні концентрації в плазмі крові встановлюються через 3 дні після початку застосування препарату 1 раз на добу. При застосуванні 1 раз на добу акумуляція ірбесартану в плазмі є невеликою (< 20 %). У ході даного дослідження у жінок, хворих на артеріальну гіпертензію, спостерігалися дещо вищі плазмові концентрації ірбесартану. Однак відмінностей у часі напіввиведення та акумуляції ірбесартану не було. Для жінок змінювати дозу не потрібно. В осіб літнього віку (> 65 років) значення площі під кривою «концентрація-час» препарату (АUС) і C _mаx для ірбесартану були дещо вищими, ніж у молодших пацієнтів (18-40 років). Проте кінцевий час напіввиведення істотно не змінювався. Для літніх пацієнтів змінювати дозу лікарського засобу не потрібно.

Ірбесартан та його метаболіти виводяться через жовч і нирки. Після перорального або внутрішньовенного введення ¹⁴ С ірбесартану приблизно 20 % радіоактивної мітки виявляється у сечі, решта – у фекаліях. Менш ніж 2 % отриманої дози ірбесартану екскретується із сечею у незміненому стані.

Порушення функції нирок. У хворих з порушенням функції нирок або у хворих, яким проводиться гемодіаліз, фармакокінетичні параметри ірбесартану істотним чином не змінюються. Ірбесартан не видаляється з організму при гемодіалізі.

Порушення функції печінки. Фармакокінетичні параметри ірбесартану істотно не змінюються у хворих на цироз печінки легкого або помірного ступеня тяжкості. Досліджень за участі пацієнтів з тяжкою формою недостатності функції печінки не проводили.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 150 мг : білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою, діаметром близько 10,5 мм;

таблетки по 300 мг : білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою, діаметром близько 12,7 мм.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Медокемі ЛТД.

Місцезнаходження.

Источник 1-10, вул. Константинуполес, Закакі, Ліміссол, 3011, Кіпр.