Личный кабинет
КОРДИПРАЗ табл. п/о 5мг №30
rx
Код товара: 839393
Производитель: Teva
8 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Кордипраз
Кордипрас
Хранилище:
Активное вещество: прасугрель;
1 таблетка, покрытая пленкой, содержит 5 мг или 10 мг в виде гидробромида;
Экспциплирование: ядро: целлюлозный микрокристаллический, маннитол (E 421), гипромалоза, гидроксипропилцеллюлоза с низким содержанием коррекции, дибегенат глицерин, стеарат сахарозы;
пленочная оболочка для таблеток 5 мг: поливиниловый спирт частично гидролизован, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликол 3350, тальк, желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172), черный оксид железа (E 172);
Пленочная оболочка для таблеток 10 мг: поливиниловый спирт частично гидролизуется, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172).
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства:
пленку -покрытые таблетки, 5 мг: желтые овальные таблетки, покрытые пленкой, с тиснением «P5», с одной стороны, гладкой с другой;
Таблетки с пленкой, 10 мг: бежевые овальные таблетки, покрытые пленкой, с тиснением P10, с одной стороны, и с линией разлома с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. ATH CODE B01AS22.
Фармакологические свойства .
Фармакодинамика.
Механизм действия. Prasugrel является ингибитором активации и агрегации тромбоцитов из -за необратимого связывания его активного метаболита с P2Y 12 рецепторами аденозин -дифосфата (ADF) на тромбоцитах. Поскольку тромбоциты участвуют в возникновении и/или развитии тромботических осложнений при атеросклерозе, ингибирование функции тромбоцитов может привести к снижению частоты сердечно -сосудистых осложнений, таких как смерть, инфаркт миокарда или инсульт. После использования прасугрела при нагрузочной дозе 60 мг ингибирования агрегации тромбоцитов, вызванной ADP, происходит за 15 минут (5 мкМ ADF) и 30 минут (20 мкМ ADP). Максимальное ингибирование агрегации тромбоцитов, индуцированной ADP, составляет 83% (5 мкМ ADP) и 79% (20 мкМ ADP), в обоих случаях 89% здоровых людей и пациентов со стабильным атеросклерозом достигаются не менее 50% ингибирования тромбота, и пациенты со стабильным атеросклерозом достигаются не менее 50% ингибирования тромбота, а пациенты со стабильным атеросклерозом не менее 50% Полем Прасугрель ингибирование агрегации тромбоцитов показывает низкую изменчивость у разных людей (9%) и у индивидуума (12%) (и при ADP 5 мкМ и при 20 мкМ ADP). Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов в состоянии равновесия составило 74% и 69% соответственно для ADP 5 мкМ и 20 мкМ и достиг 3-5 дней с 10 мг опорной дозы с помощью дозы 60 мг. Полем Более 98% людей имели ≥20% агрегации тромбоцитов в дозировке поддержания. Агрегация тромбоцитов постепенно вернулась к исходным значениям через 7-9 дней после получения одной дозы нагрузки 60 мг и через 5 дней после остановки дозы обслуживания в состоянии равновесия.
Данные о переходе от другого препарата. После использования 75 мг клопидогрела один раз в день в течение 10 дней, 40 здоровых людей переносили на 10 мг прасугрела один раз в день с дозой нагрузки 60 мг или без него. При использовании наблюдалось аналогичное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. Переход непосредственно к дозе нагрузки 60 мг стебля 60 мг привел к самым быстрым началу более высокого ингибирования тромбоцитов. После применения дозы нагрузки клопидогрела 900 мг (с ацетилсалициловой кислотой (ASC)) 56 человек с острым коронарным синдромом (AC) обрабатывали в течение 14 дней или прасугреля 10 мг в день или клопидогреб 150 мг один затем переведено или затем переведено или переведено или затем переводил клопидогрел 150 мг один раз в день или на прасугреле 10 мг один раз в день в течение еще 14 дней. Более высокая ингибирование агрегации тромбоцитов наблюдалось у пациентов, которые были перенесены в прасугурель 10 мг по сравнению с пациентами, получавшими 150 мг клопидогрела. В исследовании с участием 276 пациентов с ACS, которые выполняли чрескожное коронарное вмешательство (CCV), переход от первоначальной дозы нагрузки 600 мг клопидогрела или плацебо, принятый после госпитализации и коронарной ангиографии на 60 мг нагрузочной дозы, сходная ингибирование Агрегация тромбоцитов в течение 72 часов после исследования.
Фармакокинетика.
Prasugrel является вундеркиндом и быстро метаболизируется in vivo для активного метаболита и неактивных метаболитов. Воздействие активного метаболита (AUC) характеризуется умеренной или низкой изменчивостью у разных людей (27%) и у индивидуума (19%). Фармакокинетика Prasugrel сходна у здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом и пациентов, которые подверглись CCV.
Поглощение. Прасугрель быстро поглощается и метаболизируется, пиковая концентрация активного метаболита в плазме (C MAX ) достигается примерно через 30 минут. Воздействие активного метаболита (AUC) увеличивается пропорционально в диапазоне терапевтических доз. В исследовании с участием здоровых людей потребление жирных и высоких пищевых продуктов не повлияло на AUC активного метаболита, но наблюдалось снижение C -макс на 49% и увеличение времени до достижения C -макс (макс. T макс ) от 0,5 до 1,5 часов. В изучении Тритона Прасугрела использовался независимо от еды. Следовательно, прасугрел может быть взят независимо от потребления пищи, но принятие дозы нагрузки стебля натощак может обеспечить самое быстрое начало действия.
Распределение. Связывание активного метаболита с сывороточным альбумином человека составляет 98%.
Биотрансформация. После перорального введения прасугрель не найден в плазме. Он быстро гидролизуется в кишечнике в тиолактон, который затем превращается в активный метаболит под действием изоферментов цитохрома P450, в основном CYP3A4 и CYP2B6, в меньшей степени - CYP2C9 и CYP2C19. Активный метаболит метаболизируется на два неактивных соединения путем S-сжима или конъюгации с цистеином. У здоровых людей пациенты со стабильным атеросклерозом и пациенты с ACS, получавшим прасугрел, не было никаких соответствующих эффектов генетических вариаций CYP3A5, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 на фармакокинетику Sprasugrell или ингибирование.
Размножение. Около 68% дозы прасугреля выделяется в моче и 27% с фекалиями в виде неактивных метаболитов. Половина активного метаболита составляет приблизительно 7,4 часа (от 2 до 15 часов).
Фармакокинетика в специальной популяции
Пожилые пациенты. В исследовании с участием здоровых людей в возрасте от 20 до 80 лет возраст не влиял на фармакокинетику прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов. В основном клиническом исследовании 3 -х рассталось (AUC) было на 19% выше, чем у пациентов в возрасте ≥75 лет по сравнению с людьми, которые имеют <75 лет. Прасугрель следует использовать с осторожностью у пациентов ≥75 лет, потому что потенциальный риск кровотечения. В исследовании с участием людей со стабильным атеросклерозом среднее AUC активного метаболита у пациентов в возрасте ≥75 лет, которые взяли прасугрел при дозе 5 мг, примерно на половину меньше, чем у пациентов в возрасте 65 лет, что потребовалось 10 мг. Эффект 5 мг был уменьшен, но не выводил эффект по сравнению с 10 мг.
Нарушенная функция печени. Для пациентов с легкой или умеренной дисфункцией печени не требуется коррекция дозы (класс A и B от ребенка -PU). Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов были сходными у людей с легкой или умеренной функцией печени, по сравнению со здоровыми людьми. Фармакокинетика и фармакодинамика Sprasugrel у пациентов с тяжелой дисфункцией печени не были изучены. Prasugrel не следует использовать у пациентов с тяжелой функцией печени.
Нарушенная почечная функция. Для пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью (TSNN), коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов аналогичны у пациентов с умеренной нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации 30 - <50 мл/мин/1,73 м 2 ) и здоровых людей. Прасугрель ингибирование агрегации тромбоцитов также было сходным у пациентов с TSNN, которые нуждались в гемодиализе и здоровых людях, хотя пациенты с TSNN имели снижение C -макс и AUC активного метаболита - на 51% и 42% соответственно.
Вес тела. Среднее воздействие (AUC) активного метаболита прасугрела примерно на 30-40% выше у здоровых людей, а пациенты весом <60 кг по сравнению с пациентами весом ≥60 кг. Прасугрель следует использовать с осторожностью у пациентов с весом <60 кг из -за потенциального риска кровотечения. В исследовании в отношении лиц со стабильным атеросклерозом средний AUC активного метаболита у пациентов <60 кг, который занимал 5 мг прасугреля, была на 38% ниже, чем у пациентов ≥60 кг, что потребовало 10 мг до 10 мг.
Этническая принадлежность. В клинических исследованиях AUC активный метаболит после корректировки тела был примерно на 19% выше, чем у китайских, японских и корейских национальностей по сравнению с представителями европейской расы, что в основном связано с более высоким воздействием в расе монитологии <60 кг. Не было никаких различий в экспозиции между людьми китайского, японского и корейского национальностей. У лиц неречевой расы и лиц латиноамериканского происхождения воздействие сопоставимо с людьми в европейских лицах. Не рекомендуется исправлять дозу на основе исключительно этнической принадлежности.
Пол . У здоровых людей и пациентов фармакокинетика прасугрела схожа у мужчин и женщин.
Дети . Фармакокинетика и фармакодинамика Sprasugrel не были изучены у детей.
Клинические характеристики.
Индикация.
Кордикраза в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, как показано, предотвращает атеротуботические события у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом, то есть ::
- Нестабильная стенокардия (Na),
- инфаркт миокарда без позиции ST (IMBPST) или
- Инфаркт миокарда с ростом сегмента ST (IMPST),
который выполнял первичное или отсроченное чрескожное коронарное вмешательство.
Видеть Также раздел «Фармакологические свойства».
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из экспиентов препарата.
Активное патологическое кровотечение.
Инсульт или временная ишемическая атака (TIA) в истории.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С от ребенка -PU).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Варфарин. Сопутствующее использование Sprasugrel с производными кумарина, помимо варфарина, не было изучено. Из -за возможного увеличения риска кровотечения следует соблюдать осторожность при использовании варфарина (или других производных кумарина) и Prasugrel (см. Раздел «Особенности применения»).
Нестероидальные анти -инфляционные препараты (НПВП). Сопутствующее использование с НПВП (длинный прием) не изучался. Из-за возможного увеличения риска кровотечений осторожность в сопутствующем длительном использовании НПВП (включая ингибиторы COX-2) и прасугрел (см. Раздел «Особенности использования»).
Prasugrel может использоваться одновременно с лекарственными средствами, метаболизированными цитохромом P450 (включая статины), или препаратами, которые являются индукторами или ингибиторами ферментов цитохрома P450. Также можно использовать сопутствующую прасугрель с ASC, гепарином, дигоксином и лекарствами, которые увеличивают pH в желудке, в том числе с ингибиторами протонных насосов и блокаторами H 2 .
Хотя никаких специфических взаимодействий не проводилось, клиническое исследование прасугрела использовалось сопутствующим с низкомолекулярным гепарином, биварудином, ингибиторами гликопротеина IIB/IIIA (нет информации о типе ингибитора гликопротеина).
Влияние других лекарств на прасугрел
Ацетилсалициловая кислота. Прасугрель следует использовать с ACC. Хотя фармакодинамическое взаимодействие с ASC может увеличить риск кровотечения, эффективность и безопасность прасугрела продемонстрированы у пациентов, которые приняли прасугрел, одновременно с ASC.
Гепарин . Единственное внутривенное введение болюсной дозы нерапракционного гепарина (100 ед/кг) существенно не изменяет косвенное ингибирование прасугреля агрегации тромбоцитов. Аналогичным образом, Прасугрел существенно не изменяет влияние гепарина на коагуляцию. Таким образом, оба лекарства могут быть использованы. С сопутствующим использованием жевательной резинки с гепарином возможны риск кровотечения.
Статины. Аторвастатин (80 мг в день) не изменил фармакокинетику прасугрела и ингибирование агрегации тромбоцитов. Следовательно, не ожидается, что статины, которые являются субстратами CYP3A, будут влиять на фармакокинетику прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов.
Лекарства, которые увеличивают pH в желудке. Ежедневное сопутствующее использование ранитидина (H 2 -блокера) или лансопразола (ингибитор протонного насоса) не изменял AUC и T -макс активного метаболита прасугреля, но снизился с максимумом на 14% и 29% соответственно. В клиническом испытании Prasugrel был предназначен без учета сопутствующего использования протонного насоса или H 2 -блокера. Использование дозы нагрузки 60 мг прасугрела без сопутствующего использования ингибиторов протонного насоса может обеспечить самое быстрое начало действия.
Ингибиторы CYP3A4. Кетоконазол (400 мг в день), селективный и мощный ингибитор CYP3A4 и CYP3A5 не влияли на косвенное ингибирование POZUGREL агрегации тромбоцитов или AUC и T MAXI -46%от прасугреля, но снижались с максимумом . Следовательно, не ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые агенты класса азола, ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, тетромицин, верапамил, дилтиазм, индинавир, ципрофлоксацин и грейпфрутский сок, оказывают значительное воздействие на фармако.
Цитохром P450 Индукторы. Рифампицин (600 мг в день), мощный индуктор CYP3A и CYR2B6 и индуктор CYP2C9, CYP2C19 и CYP2C8, не изменили фармакокинетику прасугреля. Следовательно, не ожидается, что известные индукторы CYP3A, такие как рифампицин, карбамазепин и другие индукторы цитохрома P450, существенно влияют на фармакокинетику активного метаболита.
Морфин и другие опиоиды. Пациенты с морфином получали замедление и снижение воздействия ингибиторов перорального уровня P2Y12, включая прасугрел и его активный метаболит. Это взаимодействие может быть связано со снижением подвижности желудочно -кишечного тракта и относиться к другим опиоидам. Клиническое значение неизвестно, но имеющиеся данные указывают на вероятность снижения эффективности прасугрела у пациентов, сопутствующих прасугрели и морфином. Пациенты с AC, которые не могут быть отменены с помощью морфиновой терапии и для которых ингибирование P2Y12 считается критическим, можно рассмотреть использование парентерального ингибитора P2Y12.
Влияние прасугрела на другие лекарства
Дигоксин. Prasugrel не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.
CYP2C9 метаболизируются лекарствами. Prasugrel не подавляет CYP2C9, потому что он не влиял на фармакокинетику S-варина. Учитывая возможность увеличения риска кровотечения, необходимо использовать сопутствующие варфарин и прасугрел (см. Раздел «Особенности использования»).
CYP2B6 Метаболизируются лекарства. Prasugrel является слабым ингибитором CYP2B6. У здоровых людей прасугрел снизил воздействие гидроксибуппиона на 23% - метаболит бупропиона, который образуется CYP2B6. Этот эффект, вероятно, будет клиническим только тогда, когда прасугрель используется сопутствующим с лекарствами, у которого метаболизм возникает при действии только CYP2B6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон (например, циклофосфамид, эфавиренц).
Особенности приложения.
Риск кровотечения. Во время клинических испытаний (Triton) основными критериями исключения пациентов были повышенный риск кровотечения, анемии, тромбоцитопении и внутричерепной патологии в истории. Пациенты с AC, которые были выполнены CCV и которые получали лечение Prasugrel и ASC, имели увеличение риска крупного и небольшого кровотечения в соответствии с TIMI (тромболизис в инфаркте миокарда). Следовательно, использование прасугрела для пациентов с высоким риском кровотечения должно учитываться только тогда, когда преимущество профилактики ишемических событий превышает риск серьезного кровотечения.
Это особенно верно для пациентов:
• возраст ≥75 лет (см. Ниже);
• с тенденцией к кровотечению (например, из -за недавней травмы, недавней операции, недавнего или рецидивирующего желудочно -кишечного кровотечения или активной пептической язвы);
• масса тела <60 кг (см. Секции «метод использования и дозы» и «неблагоприятные реакции») (такие пациенты не рекомендуются для поддержания дозы 10 мг, следует использовать дозу поддержания 5 мг);
• Каковы сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, включая пероральные антикоагулянты, клопидогрел, НПВП и фибринолитики.
Для пациентов с активным кровотечением, которым необходимо нейтрализовать фармакологическое действие Sprasugrel, может быть подходящим переливанием тромбоцитов.
Интенсивность менструации может увеличиться при принятии Cordex. В этом случае рекомендуется проконсультироваться с врачом. Вы не должны отменить наркотик самостоятельно.
Застосування прасугрелю пацієнтам віком ≥75 років, як правило, не рекомендується. Його слід застосовувати тільки з обережністю після ретельної індивідуальної оцінки лікарем користі/ризику, якщо користь від запобігання ішемічних подій переважає ризик серйозних кровотеч. У клінічному дослідженні у таких пацієнтів спостерігався вищий ризик кровотеч, у тому числі летальних, порівняно з пацієнтами віком <75 років. Якщо призначено, слід застосовувати нижчу підтримувальну дозу (5 мг) – підтримувальна доза 10 мг не рекомендується.
Терапевтичний досвід застосування прасугрелю пацієнтам із нирковою недостатністю (у тому числі з ТСНН) і пацієнтам із помірною печінковою недостатністю обмежений. У таких пацієнтів можливе підвищення ризику кровотеч. Тому прасугрель слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам.
Необхідно повідомити пацієнтам, що у період лікування прасугрелем (у комбінації з АСК) може знадобитися більше часу, ніж зазвичай, щоб зупинити кровотечу, а також про те, що вони повинні повідомляти свого лікаря про будь-які незвичні кровотечі (місце або тривалість).
Ризик кровотечі, пов'язаний із часом навантажувальної дози при ІМБПST. У клінічному дослідженні (ACCOAST) за участю пацієнтів з ІМБПST, де пацієнтам планувалося проводити коронарну ангіографію протягом 2-48 годин після рандомізації, навантажувальна доза прасугрелю, призначена в середньому за 4 години до коронарної ангіографії, збільшувала ризик великих і малих перипроцедурних кровотеч порівняно з навантажувальною дозою прасугрелю під час ЧКВ. Тому пацієнти з НС/ІМБПST, яким проводиться коронарна ангіографія впродовж 48 годин після госпіталізації, повинні отримувати навантажувальну дозу під час ЧКВ (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).
Операция. Слід попередити пацієнтів, що вони повинні інформувати лікарів та стоматологів про те, що вони приймають прасугрель до планування будь-якої хірургічної операції та перед застосуванням будь-якого нового лікарського засобу. Якщо пацієнту необхідне проведення планового хірургічного втручання і антитромбоцитарний ефект небажаний, слід припинити прийом прасугрелю щонайменше за 7 днів до хірургічного втручання. У пацієнтів, яким проводиться аортокоронарне шунтування (АКШ) впродовж 7 днів після припинення застосування прасугрелю, можливе підвищення частоти (у 3 рази) і тяжкості кровотеч (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно ретельно оцінювати користь і ризик застосування прасугрелю для пацієнтів, у яких не була визначена коронарна анатомія і можливе проведення невідкладного АКШ.
Гіперчутливість, у тому числі ангіоневротичний набряк. Повідомлялося про реакції гіперчутливості, у тому числі про ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які приймали прасугрель, включаючи пацієнтів з реакціями гіперчутливості на клопідогрель в анамнезі. Рекомендується проводити моніторинг ознак гіперчутливості у пацієнтів з алергією на тієнопіридини (див. розділ «Побічні реакції»).
Тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП). Повідомлялося про ТТП при застосуванні прасугрелю. ТТП – серйозний стан, який вимагає негайного лікування.
Морфін та інші опіоїди. У пацієнтів, які супутньо отримували прасугрель і морфін, спостерігалося зниження ефективності прасугрелю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Сахарози стеарат. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими розладами, як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Клінічні дослідження за участю вагітних або жінок, які годують груддю, не проводилися.
Беременность. Дослідження на тваринах не виявили безпосереднього шкідливого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Оскільки результати досліджень репродуктивної токсичності на тваринах не завжди дозволяють спрогнозувати наслідки для людини, прасугрель можна застосовувати у період вагітності, тільки коли потенційна користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода.
Грудное вскармливание. Невідомо, чи виділяється прасугрель у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах показали, що прасугрель виділяється у грудне молоко. Не рекомендується застосовувати прасугрель у період годування груддю.
Фертильність. Прасугрель не впливав на фертильність самців і самиць щурів при застосуванні перорально у дозах, що забезпечували експозицію майже у 240 разів вищу, ніж при рекомендованих підтримувальних добових дозах для людини (у перерахунку на мг/м 2 ).
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Очікується, що прасугрель не впливає або впливає неістотно на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.
Метод администрирования и доз.
Дозировка
Дорослі . Прийом прасугрелю слід починати з одноразового прийому навантажувальної дози 60 мг, далі приймають по 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з НС/ІМБПST, яким проводиться коронарна ангіографія протягом 48 годин після госпіталізації, слід приймати навантажувальну дозу тільки під час проведення ЧКВ. Пацієнтам, які приймають прасугрель, також необхідно щодня приймати АСК (75-325 мг).
У пацієнтів із гострим коронарним синдромом, яким було проведено ЧКВ, передчасне припинення прийому будь-якого антитромбоцитарного засобу, включаючи прасугрель, може призводити до підвищення ризику тромбозу, інфаркту міокарда або смерті внаслідок основного захворювання. Рекомендується продовжувати лікування до 12 місяців, якщо не виникнуть показання для відміни прасугрелю.
Пацієнти віком ≥75 років . Застосування прасугрелю пацієнтам віком ≥75 років, як правило, не рекомендується. Якщо після ретельної індивідуальної оцінки користі/ризику лікар вирішує, що лікування необхідне пацієнту віком ≥75 років, то після навантажувальної дози 60 мг слід призначати зменшену підтримувальну дозу 5 мг. Пацієнти віком ≥75 років мають більшу чутливість до кровотеч і вищу експозицію активного метаболіту прасугрелю.
Пацієнти з масою тіла <60 кг. Прасугрель призначають одноразово в навантажувальній дозі 60 мг, далі приймають по 5 мг 1 раз на добу. Підтримувальна доза 10 мг не рекомендується. Це пов'язано з підвищенням експозиції активного метаболіту прасугрелю у крові і підвищеним ризиком кровотечі у пацієнтів з масою тіла <60 кг при застосуванні дози 10 мг 1 раз на добу порівняно з пацієнтами з масою тіла ≥60 кг.
Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, корекція дози не потрібна. Терапевтичний досвід щодо пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений.
Порушення функції печінки. Для осіб з легким або помірним порушенням функції печінки (клас А і В за Чайлдом–П'ю) корекція дози не потрібна. Терапевтичний досвід щодо пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки обмежений. Прасугрель протипоказаний пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки (клас С за Чайлдом–П'ю).
Метод применения
Для перорального застосування. Кордіпраз можна приймати незалежно від вживання їжі. Прийом навантажувальної дози прасугрелю 60 мг натще може забезпечити найбільш швидкий початок дії.
Таблетку 5 мг не можна розламувати або подрібнювати. Таблетку 10 мг можна розділити на рівні дози, розламавши її тільки 1 раз, таблетку не можна подрібнювати.
Дети.
Безпеку і ефективність застосування прасугрелю у дітей (віком до 18 років) не встановлено. Наявні обмежені дані щодо дітей із серповидноклітинною анемією.
Передозировка.
Передозування прасугрелю може призвести до подовження часу кровотечі і до подальших ускладнень кровотечі. Немає даних щодо нейтралізації фармакологічного ефекту прасугрелю, однак, якщо необхідна швидка корекція подовженого часу кровотечі, можна розглянути трансфузію тромбоцитів і/або інших препаратів крові.
Неблагоприятные реакции.
Безпека у пацієнтів із ГКС, яким проводилося ЧКВ, оцінювалася в одному дослідженні з контролем клопідогрелем (TRITON), у якому 6741 пацієнт отримував лікування прасугрелем (навантажувальна доза 60 мг і підтримувальна доза 10 мг 1 раз на добу) в середньому впродовж 14,5 місяця (тривалість лікування 5802 пацієнтів становила понад 6 місяців, 4136 пацієнтів – більше 1 року). Частота відміни терапії за протоколом дослідження через побічні явища склала 7,2% для прасугрелю і 6,3% для клопідогрелю. Кровотеча була найпоширенішою побічною реакцією для обох препаратів, що призводила до припинення прийому препарату (2,5% для прасугрелю і 1,4% для клопідогрелю).
Кровотечі, не пов'язані з АКШ
У таблиці 1 відображена частота кровотеч, не пов'язаних із АКШ, у пацієнтів, що брали участь у дослідженні TRITON. Частота великих кровотеч (за TIMI), не пов'язаних із АКШ, у тому числі небезпечних для життя і летальних, а також малих кровотеч (за ТІМІ) була статистично значно вищою у осіб, які отримували лікування прасугрелем, порівняно з клопідогрелем, у популяції з НС/ІМБПST та в популяції, до якої входили всі пацієнти з ГКС. У групі з ІМЗПST суттєві відмінності не спостерігалися. Спонтанні кровотечі найчастіше виникали у шлунково-кишковому тракті (1,7% для прасугрелю і 1,3% для клопідогрелю), спровоковані кровотечі найчастіше виникали у місці пункції артерії (1,3% для прасугрелю і 1,2% для клопідогрелю).
Таблица 1
Частота кровотеч, не пов'язаних із АКШ а (% пацієнтів)
Побічна реакція | Всі ГКС | НС/ІМБПST | ІМЗПST | |||
Прасугрель b + АСК (N=6741) | Клопідогрель b + АСК (N=6716) | Прасугрель b + АСК (N=5001) | Клопідогрель b + АСК (N=4980) | Прасугрель b + АСК (N=1740) | Клопідогрель b + АСК (N=1736) | |
Велика кровотеча за ТІМІ с | 2,2 | 1.7 | 2,2 | 1.6 | 2,2 | 2,0 |
Небезпечна для життя d | 1.3 | 0,8 | 1.3 | 0,8 | 1.2 | 1.0 |
Летальна | 0,3 | 0,1 | 0,3 | 0,1 | 0,4 | 0,1 |
ВЧК е з клінічними проявами | 0,3 | 0,3 | 0,3 | 0,3 | 0,2 | 0,2 |
Вимагає інотропів | 0,3 | 0,1 | 0,3 | 0,1 | 0,3 | 0,2 |
Вимагає хірургічного втручання | 0,3 | 0,3 | 0,3 | 0,3 | 0,1 | 0,2 |
Вимагає трансфузії (≥4 одиниці) | 0,7 | 0,5 | 0,6 | 0,3 | 0,8 | 0,8 |
Мала кровотеча за ТІМІ f | 2,4 | 1,9 | 2,3 | 1.6 | 2,7 | 2,6 |
а Визначені за критеріями ТІМІ.
b При необхідності застосовували іншу стандартну терапію.
с Будь-який внутрішньочерепний крововилив або будь-яка кровотеча з клінічними проявами зі зниженням рівня гемоглобіну ≥5 г/дл.
d Небезпечна для життя кровотеча – підгрупа великих кровотеч за ТІМІ, до якої входять нижченаведені типи. Пацієнти можуть враховуватися у більш ніж одній категорії.
е ВЧК = внутрішньочерепний крововилив.
f Кровотеча з клінічними проявами зі зниженням рівня гемоглобіну ≥3 г/дл, але <5 г/дл.
Пацієнти віком ≥75 років
Таблица 2
Частота великих або малих кровотеч (за ТІМІ), не пов'язаних із АКШ
Возраст | Прасугрель 10 мг | Клопідогрель 75 мг |
≥75 років (N=1785)* | 9,0% (1,0% летальні) | 6,9% (0,1% летальні) |
<75 років (N=11672)* | 3,8% (0,2% летальні) | 2,9% (0,1% летальні) |
<75 років (N=7180)** | 2,0% (0,1% летальні) а | 1,3% (0,1% летальні) |
Прасугрель 5 мг | Клопідогрель 75 мг | |
≥75 років (N=2060)** | 2,6% (0,3% летальні) | 3,0% (0,5% летальні) |
* Дослідження TRITON у пацієнтів із ГКС, яким проводилось ЧКВ.
** Дослідження TRILOGY-ACS у пацієнтів, яким не проводилось ЧКВ.
а 10 мг прасугрелю; 5 мг прасугрелю при масі тіла <60 кг.
Пацієнти <60 кг
Таблиця 3
Частота великих або малих кровотеч (за ТІМІ), не пов'язаних із АКШ
Маса тіла | Прасугрель 10 мг | Клопідогрель 75 мг |
<60 кг (N=664)* | 10,1% (0% летальні) | 6,5% (0,3% летальні) |
≥60 кг (N=12672)* | 4,2% (0,3% летальні) | 3,3% (0,1% летальні) |
≥60 кг (N=7845)** | 2,2% (0,2% летальні) а | 1,6% (0,2% летальні) |
Прасугрель 5 мг | Клопідогрель 75 мг | |
<60 кг (N=1391)** | 1,4% (0,1% летальні) | 2,2% (0,3% летальні) |
* Дослідження TRITON у пацієнтів із ГКС, яким проводилось ЧКВ.
** Дослідження TRILOGY-ACS у пацієнтів, яким не проводилось ЧКВ.
а 10 мг прасугрелю; 5 мг прасугрелю якщо вік ≥75 років.
Пацієнти ≥60 кг і віком <75 років
У пацієнтів із масою тіла ≥60 кг і віком <75 років частота великих або малих кровотеч (за ТІМІ), не пов'язаних із АКШ, становила 3,6% для прасугрелю і 2,8% для клопідогрелю. Частота летальних кровотеч становила 0,2% для прасугрелю і 0,1% для клопідогрелю.
Кровотечі, пов'язані з АКШ
Під час клінічних досліджень 3 фази 437 пацієнтам було проведене АКШ. У таких пацієнтів частота великих або малих кровотеч (за ТІМІ), пов'язаних із АКШ, становила 14,1% у групі прасугрелю і 4,5% у групі клопідогрелю. Підвищений ризик кровотеч у пацієнтів, які отримували лікування прасугрелем, зберігався до 7 днів після прийому останньої дози досліджуваного препарату. У пацієнтів, які отримували тієнопіридин протягом 3 днів до АКШ, великі або малі кровотечі (за ТІМІ) виникали з частотою 26,7% (12 із 45 пацієнтів) у групі прасугрелю, порівняно з 5,0% (3 із 60 пацієнтів) у групі клопідогрелю. У пацієнтів, які отримали останню дозу тієнопіридину за 4-7 днів до АКШ, частота кровотеч зменшилася до 11,3% (9 з 80 пацієнтів) у групі прасугрелю і 3,4% (3 із 89 пацієнтів) у групі клопідогрелю. Після 7 днів з моменту відміни препарату частота кровотеч, пов'язаних із АКШ, була подібною між групами лікування.
Ризик кровотечі, пов'язаний з часом навантажувальної дози при ІМБПST
У клінічному дослідженні (ACCOAST) за участю пацієнтів з ІМБПST, яким було заплановане проведення коронарної ангіографії впродовж періоду від 2 до 48 годин після рандомізації, у пацієнтів, які отримали навантажувальну дозу 30 мг в середньому за 4 години до коронарної ангіографії з наступною навантажувальною дозою 30 мг під час ЧКВ, підвищився ризик перипроцедурних кровотеч, не пов'язаних з АКШ, при цьому будь-яка додаткова користь від такої схеми лікування була відсутня, якщо порівнювати з пацієнтами, які отримали навантажувальну дозу 60 мг під час ЧКВ.
Таблиця 4
Частота кровотеч (за ТІМІ), не пов'язаних з АКШ, які спостерігалися у пацієнтів упродовж 7 днів
Побічна реакція | Прасугрель перед коронарною ангіографією а (N=2037), % | Прасугрель під час ЧКВ а (N=1996), % |
Велика кровотеча за ТІМІ b | 1.3 | 0,5 |
Небезпечна для життя с | 0,8 | 0,2 |
Летальна | 0,1 | 0,0 |
ВЧК d з клінічними проявами | 0,0 | 0,0 |
Вимагає інотропів | 0,3 | 0,2 |
Вимагає хірургічного втручання | 0,4 | 0,1 |
Вимагає трансфузії (≥4 одиниці) | 0,3 | 0,1 |
Мала кровотеча за ТІМІ е | 1.7 | 0,6 |
а При необхідності застосовували іншу стандартну терапію. Протоколом клінічного дослідження передбачалося, що всі пацієнти отримуватимуть аспірин та щоденну підтримувальну дозу прасугрелю.
b Будь-який внутрішньочерепний крововилив або будь-яка кровотеча з клінічними проявами зі зниженням рівня гемоглобіну ≥5 г/дл.
с Небезпечна для життя кровотеча – підгрупа великих кровотеч за ТІМІ, до якої входять нижченаведені типи. Пацієнти можуть враховуватися у більш ніж одній категорії.
d ВЧК = внутрішньочерепний крововилив.
е Кровотеча з клінічними проявами зі зниженням рівня гемоглобіну ≥3 г/дл, але <5 г/дл.
Узагальнений перелік побічних реакцій
Нижче узагальнені геморагічні та негеморагічні побічні реакції, які спостерігалися у дослідженні TRITON або про які надходили спонтанні повідомлення. Побічні реакції наведені за класами систем органів та частотою виникнення. За частотою побічні реакції розподілені таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); Очень редко (<1/10000); частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних).
З боку системи крові та лімфатичної системи: часто – анемія; рідко – тромбоцитопенія; частота невідома – тромботична тромбоцитопенічна пурпура (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість, у тому числі ангіоневротичний набряк.
З боку органів зору : нечасто – крововилив у око.
З боку судин : часто – гематома.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння : часто – носова кровотеча; нечасто – кровохаркання.
З боку шлунково-кишкового тракту : часто – шлунково-кишкові кровотечі; нечасто – заочеревинна кровотеча, ректальна кровотеча, гематохезія, кровоточивість ясен.
З боку шкіри та підшкірної тканини : часто – висипання, екхімоз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів : часто – гематурія.
Загальні розлади та ускладнення в місці введення: часто – гематома у місці пункції судини, кровотеча у місці пункції.
Травми, отруєння і процедурні ускладнення: часто – контузія; нечасто – кровотеча після проведеної процедури; рідко – підшкірна гематома.
Таблиця 5
Частота інсульту під час клінічного дослідження у пацієнтів з наявністю чи без наявності в анамнезі ТІА або інсульту (див. розділ «Особливості застосування»)
ТІА або інсульт в анамнезі | Прасугрель | Клопідогрель |
Так (N=518) | 6,5% (2,3% ВЧК*) | 1,2% (0% ВЧК*) |
Ні (N=13090) | 0,9% (0,2% ВЧК*) | 1,0% (0,3% ВЧК*) |
*ВЧК = внутрішньочерепний крововилив.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності препарату слід повідомляти за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua/.
Дата окончания срока. 2 года.
Условия хранения. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Храните в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 3 або 9 блістерів у картонній коробці.
Категория отпуска. По рецепту.
Режиссер.
ПЛІВА Хрватска д.о.о.
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Прілаз баруна Філіповича 25, 10000 Загреб, Хорватія.
ПРАСУГРЕЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа