Личный кабинет
КОРИОЛ табл. 3,125 мг №28
rx
Код товара: 81679
Производитель: KRKA
1 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Coriol®.
( Coryol® )
Место хранения:
Активное вещество: Карведилол;
1 таблетка содержит 3,125 мг или 6,25 мг карведилола;
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, сахароза, напечатанный, кросс-отчет, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.
Лекарственная форма . Таблетки
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные блокаторы α- и β-адренорецепторов. Карвел.
Код УАТС C07A G02.
Клинические характеристики.
Индикация.
- Essential артериальная гипертония. KOROL® может использоваться отдельно или в сочетании с другой антигипертензией (особенно с тиазидными диуретиками);
- хроническая стабильная стенокардия;
- Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в качестве дополнения к стандартной терапии с диуретиками, дигоксиными или ингибиторами ACE), чтобы предотвратить прогресс заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II-III класса в соответствии с классификацией Нью-Йорка (Нью-Йорк Сердце).
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к кардилолу или к любому веществу препарата.
- Нестабильная / декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Атриовентрикулярная блокада II-ІІІ степени (если не установлена постоянная кардиостимулятор).
- Жесткая брадикардия (частота сердечных сокращений <50 ударов в минуту).
- Синдром слабости узла SISUS (включая синтезическую блокаду).
- Кардиогенный шок.
- Сердечная недостаточность, которая требует внутривенного введения положительных инотропий и / или диуретиков.
- Тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление <85 мм рт. Гг).
- Гипертония легких.
- Легочное сердце.
- Наличие в анамнезе бронхиальной астмы или бронхоспазма.
- Клинически выраженная печеночная недостаточность.
- Метаболический ацидоз.
- Феохромоцитома.
- Принцеметальная стенда.
- Обструктивные заболевания дыхательных путей.
Способ применения и доза.
Таблетки должны процитировать достаточно жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью Coriol® следует принимать во время еды для замедления скорости поглощения и уменьшить частоту ортостатической гипотензии.
Доза должна быть выбрана индивидуально. Лечение должно начинаться с низких доз, которые следует постепенно увеличить для достижения оптимального клинического эффекта. После получения первой дозы и после каждого увеличения дозы рекомендуется измерить артериальное давление в положении стоя в течение 1 часа после введения, чтобы исключить возможную гипотензию.
Лечение препарата KOROL® следует прекратить постепенно снижение доз в течение 1-2 недель.
Если лечение приостановлено более 2 недель, то он должен быть продлен из пункта назначения самой низкой дозы.
Essential артериальная гипертония
Начальная доза препарата Coriol® составляет 12,5 мг утром после завтрака, или 6,25 мг два раза в день (утром и вечером). Через 2 дня доза может быть увеличена до 25 мг утра (1 таблетка 25 мг) или 12,5 мг два раза в день. Опять доза может быть увеличена через 14 дней до 25 мг два раза в день.
Максимальная доза подготовки COROL® при лечении артериальной гипертензии составляет 25 мг, максимальная суточная доза не выше 50 мг.
Рекомендуемая начальная доза Corol® для лечения гипертонии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг два раза в день.
Хроническая стабильная стенокардия
Начальная доза препарата Coriol® составляет 12,5 мг два раза в день (утром и вечером), после еды. Через 2 дня доза может быть увеличена до 25 мг два раза в день.
Максимальная доза Coriol® при лечении хронической стабильной стенокардии составляет 25 мг два раза в день (утром и вечером).
Рекомендуемая начальная доза подготовки Coriol® для лечения хронической стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг два раза в день.
Хроническая стабильная сердечная недостаточность
Coriol® рекомендуется для лечения стабильной хронической сердечной недостаточности, умеренной и тяжелой степени в качестве дополнительной терапии для таких стандартных препаратов, как диуретики, ингибиторы туз или сердечных гликозидов. Это также может быть назначено пациентам, которые не передают ингибиторы ACE. Пациенты могут быть введены в Krol® только после балансировки доз диуретики, ингибитора ACE и сердечных гликозидов (если они назначены).
Доза должна быть выбрана индивидуально. Пациент должен создать тщательный медицинский надзор в течение первых 2-3 часов после получения начальной дозы или после увеличения дозы и проверьте переносимость препарата. Если частота сердечных сокращений пациента уменьшается до менее чем 55 ударов в минуту, доза дозы Coriol® должна быть уменьшена. Если есть симптомы гипотензии, то сначала сначала принять решение о снижении дозы диуретики или ингибитора ACE, и если эти меры недостаточно, то обычно необходимо уменьшить дозу препарата Coriol®.
В начале лечения препарат Coriol® или после увеличения дозы может возникнуть усугубление сердечной недостаточности перехода. В этом случае должна быть увеличена доза диуретики. Иногда необходимо временно уменьшить дозу Coriol® или даже прекратить прием. Как только клиническое состояние стабилизировано, вы можете возобновить лечение Королем или увеличить дозу.
Начальная доза в первые две недели составляет 3,125 мг, два раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена с интервалом через 2 недели до 6,25 мг два раза в день (утром и вечером), затем до 12,5 мг два раза в день (утром и вечером) и до 25 мг два раза в день (Утром и вечером) при условии, что если пациент хорошо переносит предварительно обозначенную дозу. Пациент должен принять самую высокую поддержку дозы, которую он несет. Максимальная суточная доза для пациентов с массой тела до 85 кг составляет 25 мг два раза в день (утром и вечером) и 50 мг два раза в день (утром и вечером) для пациентов с весом тела более 85 кг.
Пациенты летнего возраста
Регулировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Coriol® не рекомендуется пациентам с тяжелыми расстройствами функций печени.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Для пациентов с систолическим артериальным давлением не требуется регулировка дозы с систолическим артериальным давлением на 100 мм. Искусство. (См. «Специальное предупреждение и оговорки в приложении»).
Неблагоприятные реакции.
Частота побочных реакций не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.
Категории частоты побочных реакций следующие:
- Очень часто ≥ 1/10;
- часто ≥ 1/100 - <1/10;
- нечасто ≥ 1/1000 - <1/100;
- редко ≥ 1/10000 - <1/1000;
- Очень редко <1/10000.
Инфекции и вторжение
- Часто: бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.
По системе крови и лимфатической системе
- Часто: анемия;
- Редко: тромбоцитопения;
- Очень редко: Leukopenia, снижение уровня протромбина.
Со стороны иммунной системы
- Очень редко: повышенная чувствительность (аллергическая реакция), анафилактические реакции.
Нарушение метаболизма и пищеварения
- Часто: повышение веса, гиперхолестеринемия, контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим диабетом, возможные проявления скрытого диабета, симптомы существующего диабета могут увеличиться во время терапии, гиперкалиемии, гипертричлерида, гипонатриемии, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинин, мочевина.
Умственные нарушения
- Часто: депрессия, депрессивное настроение;
- Нечасто: расстройства сна.
По нервной системе
- Очень часто: головокружение, головная боль;
- Узкое: состояние перед потерей сознания, потерю сознания, парестезия.
По боковой стороне органов
- Часто: нарушение зрения, уменьшение слез (сухость), раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
- Очень часто: сердечная недостаточность, гипотензия;
- Часто: Брэдикардия, отек (в том числе обобщенные, периферические, зависимые отеки и отек половых органов и ног), гиперволемия, перенаселение жидкости, ортостатической гипотензии, расстройства периферического кровообращения (холодные конечности, периферийные сосуды, обострение синдрома шарового и феномена. Носорог);
- Неисправимо: атриовентрикулярная блокада, стенокардия, артериальная гипертензия, сердцебиение.
Респираторные, грудные и медиастеические расстройства
- Часто: одышка, отек легких, астма у чувствительных пациентов;
- Редко: застой носа.
Со стороны пищеварительного тракта
- Часто: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;
- Нечасто: запоры;
- Редко: сухость в полости рта, периодонтит, земля.
Из печени и желчного тракта
- Очень редко: увеличение аланинаминотрансферазы (ALT), аспартатеминотрансферазы (AST) и гаммагглутамилтрансфераза (GGT).
Со стороны кожи и подкожных тканей
- Неисправимо: реакции из кожи (например, аллергическая токанема, дерматит, повышенные потоотделение, крапивница, зуд, аналогичные псориазмам и красному брызгим лишайке повреждения кожи), алопеции, ухудшение псориаза, повышенного потоотделения.
Со стороны скелетных и мышечных аппаратов и соединительной ткани
- Часто: боль в конечностях;
- Редко: Артрация, судороги.
Почкам и мочевому тракту
- Часто: почечная недостаточность и нарушение почечной функции у пациентов с диффузными сосудистыми заболеваниями и / или основной почечной недостаточностью, расстройствами мочеиспускания;
- Очень редко: моче недержание мочи у женщин, Hematuria, альбуминурия, глюкосурия, гиперурикемия.
Со стороны гендерных и молочных желез
- Нечасто: нарушение эректильной функции.
Общие нарушения
- Очень часто: астения (усталость);
- Часто боли, симптомы жидкости, повышение температуры;
Головокружение, потерю сознания, головной боли и астения, как правило, светлые и более склонны появляться в начале лечения.
У пациентов с сердечной недостаточностью с застойным явлением ухудшение сердечной недостаточности и задержки жидкости может появиться при увеличении дозы карфидилола с помощью титрования.
Сердечная недостаточность часто сообщила в качестве побочного эффекта в качестве пациентов с плацебо и у пациентов, принимающих виргирование (14,5% и 15,4% соответственно, у пациентов с левой желудочковой дисфункцией после острого инфармации миокарда).
Обратное ухудшение функции почек наблюдалось в терапии кварной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузным сосудом и / или основной почечной недостаточностью.
Как класс, блокировщики β-адренорецепторов могут производить выраженный блестящий диабет Mellitus, ухудшил ярко выраженный диабет Mellitus и подавлять уровни глюкозы.
Carvedilol может вызвать недержание мочи у женщин, исчезающих после прекращения получения препарата.
Передозировка.
Симптомы и проявления
В случае передозировки, выраженной гипотонии, брадикардии, сердечной недостаточности, кардиогенного удара и сердца. Также могут быть проблемы с дыханием, бронхоспазм, рвота, расстройства сознания и обобщенные судороги.
Уход
Полоска желудка или рвота можно использовать в первые несколько часов после получения препарата.
В дополнение к общей поддержке лечения необходимо проверить и, при необходимости, регулировать важные параметры жизни в условиях отдела реанимации.
Пациент должен ставить. В присутствии выраженной брадикардии, внутривенное введение атропина в дозе 0,5-2 мг и / или глюкагона, которая предписана в дозе 1-10 мг внутривенно, а затем, при необходимости, в виде капельки инфузия (2-5 мг / в год). Чтобы поддерживать функцию желудочков, рекомендуется ввести глюкагон или симпатомиметику (препаратымин, изопропеналин). При необходимости положительный нетропной эффект должен быть решен путем введения ингибиторов фосфодиестеразы (FDE). Если расширение периферийных сосудов является основным профилем интоксикации, затем норфенефин или норэпинефрин с длительным мониторингом кровообращения, или от 5 мкг до 10 мкг внутривенно, повторяется в зависимости от реакции из артериального давления, или 5 мкг / мин в форме вливания с титрованием, соответственно к индикатору артериального давления. В случае устойчивых к препаратам брадикардии к наркотикам необходимо начинать терапию кардиостимулятором. Когда бронхоспазм следует вводить β-симпатомиметику (в виде аэрозоля или внутривенного) или аминофилина внутривенно внутривенно инфекцией или инфузией. В случае суда рекомендуется медленная внутривенная инъекция диазепама или клоназепама. В случае тяжелой передозировки с симптомами ударной поддержки лечения необходимо продолжаться в течение длительного периода длительного периода, а именно для стабилизации состояния пациента, поскольку следует ожидать, что следует расширять период полураспада и перераспределения от более глубоких отделений.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Недостаточно клинических данных о влиянии карведилола во время беременности. Результаты экспериментов на животных недостаточно для оценки воздействия во время беременности, влияют на развитие плода и влияют на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным. β-блокаторы имеют опасное фармакологическое влияние на плод. Они могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию.
Coriol® не рекомендуется применять во время беременности.
Кормление грудью.
Поскольку есть возможность проникнуть в карвеведилол в грудное молоко, то во время лечения KOROL® не рекомендуется кормить грудь ребенка.
Дети.
Не рекомендуется назначать Coriol® для детей.
Особенности приложения.
Хроническая сердечная недостаточность со стагнинными явлениями
У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями могут быть ухудшение сердечной недостаточности или задержки жидкости при увеличении дозы кардилола с помощью титрования. Если появляются такие симптомы, то доза диуретики должна быть увеличена, а доза Carvedilol не должна увеличиваться до тех пор, пока клиническая стабильность не должна быть восстановлена. Иногда может потребоваться уменьшить дозурфодилол, или в редких случаях временно остановить его приему. Такие эпизоды не исключают следующую успешное титрование дозы кардилола.
Carvedilol следует использовать с осторожностью в сочетании с сердечными гликозидами, поскольку оба препарата могут замедлить проводимость AV.
Ортостатическая гипотензия
Особенно в начале лечения препарат Coriol® и с увеличением дозы могут возникать ортостатической гипотензией с головокружением и головокружением, иногда также с потерей сознания. Пациенты с сердечной недостаточностью, пожилыми людьми, а также пациентами, которые принимают другие гипотензивные агенты или диуретики, подвергаются наибольшему риску. Эти эффекты могут быть предотвращены с использованием низкой начальной дозы Coriol®, тщательное увеличение дозы обслуживания и получение препарата после еды. Пациенты должны рассказать о мерах, чтобы избежать ортостатической гипотензии (осторожность при вставке; с появлением головокружения пациент должен сидеть или лежать).
Функция почек с сердечной недостаточностью с застойными явлениями
Обратное ухудшение функции почек наблюдалось в терапии ворведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мМ HG), ишемические заболевания сердца и диффузных сосудов и / или основной почечной недостаточности. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска вы должны проверить функцию почек при увеличении дозы кардилола путем титрования и прекратите принимать препарат или уменьшить дозу, если будет происходить ухудшение почечной недостаточности.
Дисфункция левой желудочки после острого инфаркта миокарда
Перед лечением картелелом пациент должен быть клинически стабилен, и следует принимать ингибитор ACE в течение по крайней мере предыдущих 48 часов, а доза ингибитора ACE должна быть стабильной в течение по меньшей мере в предыдущие 24 часа.
Хроническое обструктивное заболевание легких
Carvedilol следует использовать с осторожными пациентами с хроническим обструктивным заболеванием легких с бронхоспастическим компонентом, который не принимает оральный или ингаляционный препарат, и только если потенциальные льготы предотвращают потенциальный риск.
У пациентов с тенденцией к бронхоспазму стоп дыхания может происходить в результате возможного увеличения сопротивления. По мнению пациентов, осторожный уход должен быть установлен в начале получения и увеличения дозы карфидила путем титрования, а доза керведилола должна быть уменьшена, если во время лечения наблюдается какое-либо доказательство бронхопазма.
Сахарный диабет
Необходимо быть осторожным при использовании пациентов с диабетом с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с диабетом Mellitus использование карвиола может быть связано с ухудшением уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с диабетом, регулярным мониторингом уровней глюкозы в крови, в начале кардилола или Увеличьте дозу титрованием, а соответствующая корректировка гипогликемии рекомендуется. Терапия.
Периферические сосудистые заболевания
Carvedilol следует использовать с осторожными пациентами с периферическими сосудами, поскольку β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности. Оскільки карведилол також має α-блокуючі властивості, цей ефект більшою частиною балансується.
Феномен Рейно
Карведилол слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які страждають на розлади периферичного кровообігу (наприклад феномен Рейно), оскільки симптоми можуть загостритися.
Тиреотоксикоз
Карведилол може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
Анестезія та велике хірургічне втручання
Слід бути обережним пацієнтам, яким проводиться загальне хірургічне втручання, через сінергістичні негативні інотропні ефекти карведилолу та анестетиків (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Брадикардія
Карведилол може викликати брадикардію. Якщо частота пульсу зменшується до 55 ударів на хвилину і менше, то слід зменшити дозу карведилолу.
Підвищена чутливість
Слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам з наявністю в анамнезі серйозних реакцій підвищеної чутливості та пацієнтам, які проходять терапію десенсибілізації, оскільки β-блокатори можуть підвищити як чутливість до алергенів, так і серйозність анафілактичних реакцій.
Псоріаз
Пацієнтам з наявністю в анамнезі псоріазу, що асоціюється з терапією β-блокаторами, слід приймати карведилол тільки після зважування співвідношення ризику так користі.
Одночасне застосування блокаторів кальцієвих каналів чи протиаритмічних препаратів
Ретельний моніторинг ЕКГ та артеріального тиску є необхідним для пацієнтів, яким призначено супутню терапію блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу або ділтіазему чи іншими протиаритмічними препаратами.
Феохромоцитома
У пацієнтів з феохромоцитомою прийом блокатора α-рецепторів слід розпочинати до застосування будь-якого блокатору β-рецепторів. Хоча карведилол і має фармакологічну блокуючу активність проти як α, так і β-рецепторів, немає ніякого досвіду застосування карведилолу при такому стані. Тому слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам, у яких підозрюється наявність феохромоцитоми.
Стенокардія Принцметала
Препарати з неселективною β-блокуючою активністю можуть спровокувати біль у грудині у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Немає жодного клінічного досвіду з карведилолом у таких пацієнтів, хоча α-блокуюча активність карведилолу і може попередити такі симптоми, однак слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам, у яких підозрюють наявність стенокардії Принцметала.
Контактні лінзи
Носіїв контактних лінз слід попередити про можливість зменшення сльозовиділення.
Припинення лікування
При різкому припиненні лікування препаратом Коріол® (так само, як і іншими β-блокаторами) може виникати пітливість, тахікардія, задишка та посилення стенокардії. На найбільший ризик наражаються ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування було тимчасово припинено більше ніж на 2 тижні, то його поновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.
Важлива інформація про деякі допоміжні речовини препарату Коріол®
Коріол містить сахарозу та лактозу. Препарат не можна призначати пацієнтам з наступними проблемами зі здоров'ям: непереносимість фруктози, неперносимість галактози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції чи сахарозо-ізомальтазна недостатність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не проводилося жодних досліджень щодо впливу карведилолу на здатність пацієнтів керувати автомобілем або іншими механічними засобами.
Через індивідуально різні реакції (наприклад запаморочення, втомлюваність) може бути порушена здатність керувати автомобілем, іншими механічними засобами або працювати без надійної підтримки. Це стосується зокрема початку лікування, після підвищення дози, при зміні препаратів та у комбінації зі спиртним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дигоксин
Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15 % при супутньому введенні дигоксину та карведилолу. Як дигоксин, так і карведилол уповільнюють AV провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівнів дигоксину при початку, коригуванні чи припиненні прийому карведилолу.
Інсулін чи пероральні гіпоглікемічні засоби
Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані чи послаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін чи пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.
Стимулятори та інгібітори метаболізму у печінці
Рифампіцин знижує концентрації карведилолу у плазмі крові приблизно на 70 %. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30 %, але не викликає жодних змін C max . Підвищена увага може бути потрібна тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад рифампіцин, оскільки рівні карведилолу в сироватці крові можуть бути знижені, чи інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад циметидин, оскільки рівні в сироватці крові можуть бути підвищеними. Однак на основі відносно малого впливу циметидину на рівні препарату карведилолу є мінімальною імовірність будь-якої клінічно важливої взаємодії.
Препарати, що зменшують катехоламіни
За пацієнтами, які приймають і препарати з β-блокуючими властивостями, і препарат, що може зменшити катехоламіни (наприклад резерпін, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В)) слід встановити ретельний контроль на предмет проявів гіпотензії та/або важкої брадикардії.
Циклоспорин
Спостерігалося помірне збільшення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину після початку лікування карведилолом 21 пацієнта з трансплантацією нирки, які страждають на хронічне васкулярне неприйняття. Приблизно у 30 % пацієнтів дозу циклоспорину слід було зменшити з метою підтримки концентрацій циклоспорину у терапевтичному діапазоні, у той же час інші не потребували жодного коригування. У середньому, у цих пацієнтів доза циклоспорину була знижена приблизно на 20 %. Через широку індивідуальну варіабельність необхідності коригування дози рекомендується, щоб концентрації циклоспорину ретельно контролювалися після початку терапії карведилолом, і щоб при необхідності проводилося коригування дози циклоспорину.
Верапаміл , дилтіазем чи інші протиаритмічні препарати
У комбінації з карведилолом можуть збільшити ризик розладів AV провідності. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилтіазем вводилися паралельно. Як і інші препарати з β-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначено перорально з блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу чи дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг артеріального тиску. Ці препарати не слід вводити внутрішньовенно.
Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Невдовзі після початку лікування β-блокаторами повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у випадку проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.
Клонідин
Супутній прийом клонідину та препаратів з β-блокуючими властивостями може посилити ефекти зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуючими властивостями та клонідином спочатку слід припинити прийом β-блокуючого препарату. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дозування.
Інші антигіпертензивні лікарські засоби
Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших супутньо введених препаратів, що є антигіпертензивними за дією (наприклад антагоністи α 1 -рецепторів) чи можуть призвести до гіпотензії стосовно свого профілю побічних ефектів.
Анестетики
Слід бути дуже обережними під час анестезії через сінергістичні негативні інотропні та гіпертензивні ефекти карведилолу та анестетиків.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Карведилол – це неселективний β-блокатор з судиннорозширювальним ефектом. Від також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.
Активний інгредієнт, карведилол, є рацематом; енантіомери відрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має блокуючу активність проти α 1 - та β-адренорецепторів, а R(+) енантіомер має блокуючу активність тільки проти α 1 -адренорецепторів. Унаслідок кардіонеселективної блокади β-адренорецепторів препарат зменшує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневих артеріях та у правому передсерді. Унаслідок блокади α 1 -адренорецепторів він викликає розширення периферичних судин і знижує їх опір. Завдяки цим ефектам карведилол розслаблює серцевий м'яз та запобігає розвитку нападів стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю карведилол сприяє підвищенню лівошлуночкового викиду крові та покращує симптоми хвороби. Подібні ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не має ефекту справжнього симпатоміметика, та, як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Знижується активність реніну у плазмі, затримка рідини є рідкісним явищем. Вплив на артеріальний тиск та серцебиття проявляється через 1-2 години після прийому препарату.
У пацієнтів з гіпертензією та нормальною функцією нирок карведилол знижує судинний опір нирок. Не відбувається жодних значних змін гломерулярної фільтрації, потоку плазми крізь нирки та виділення електролітів. Підтримується потік периферичної крові, таким чином дуже рідко має місце явище холодних кінцівок, яке часто спостерігається під час лікування β-блокаторами.
Як правило, карведилол не впливає на рівні ліпопротеїну в сироватці крові.
Фармакокінетика.
Карведилол швидко і майже повністю всмоктується після прийому. Він майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу становить близько 2 л/кг. Його концентрація у плазмі крові пропорційна до вжитої пероральної дози.
Тільки близько 30 % введеного карведилолу є біодоступними через значний передсистемний метаболізм (головним чином завдяки ферментам печінки CYP2D6 та CYP2C9). Утворюються три активні метаболіти зі здатністю блокувати β-адренорецептори; один із них (4'-гідроксифенілове похідне) є в 13 разів потужнішим, ніж карведилол, відносно блокади β-рецепторів. Порівняно з карведилолом активні метаболіти мають слабкий судинорозширювальний ефект. Метаболізм є стереоселективним, оскільки рівні R(+) карведилолу у плазмі крові є у 2-3 рази вищими, ніж рівні S(-) карведилолу. Рівні активних метаболітів у плазмі крові є приблизно у 10 разів нижчими, ніж рівні карведилолу. Період напіввиведення у них різний: 5-9 годин для R(+) карведилолу та 7-11 годин для S(-) карведилолу.
Рівні карведилолу у плазмі крові є в середньому на 50 % вищими у пацієнтів літнього віку.
У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність карведилолу була в 4 рази більшою, а піковий рівень у плазмі – у 5 разів вищим, ніж у здорових осіб. У пацієнтів із порушенням функції печінки біодоступність може збільшуватися до 80 % через знижений ефект передсистемного метаболізму. Оскільки карведилол головним чином виводиться з фекаліями, то поява клінічно значної акумуляції у пацієнтів з порушенням функції нирок є малоймовірною.
Прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції препарату, але він не впливає на його біодоступність.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості :
таблетки по 3,125 мг: круглі, дещо двоопуклі, білого кольору таблетки з фаскою.
Таблетки по 6,25 мг: овальні, дещо двоопуклі, білого кольору таблетки, з рискою з одного боку та з міткою «S2» з іншого.
Термін придатності . 5 років.
Умови зберігання.
Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці;
по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
КРКА, д.д., Ново место, Словенія/
KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Місцезнаходження .
Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
КАРВЕДИЛОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа