КВЕТИРОН 25 табл. п/плен. оболочкой 25 мг №30

Для медицинского использования препарата

Квентрон 25.

(Кветирон 25)

Квентрон 100.

(Кветирон 100)

Kventron 200.

(Кветирон 200)

Состав :

Активный ингредиент: Кветиапин;

1 таблетка содержит фумарат Quetiapine в переводе в Кветиапину

25 мг, 100 мг или 200 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, дигидрат водорода кальция, дигидрат микрокристаллической целлюлозы, гликолят крахмала натрия, выраженный стеарат магния; Оболочка: Opadry II белый (квентрон 25, квентрон 200) (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана E 171), opadry II желтый (квентрон 100) (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана E 171, хинолин желтый E 104, оксид железа Red E 172, оксид железа желтый E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. Код УАТС N05A H04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Шизофрения.

Маниановые эпизоды, выпущенные с биполярным расстройством.

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Одновременное использование ингибиторов цитохрома P450 3A4, таких как ингибиторы протеазы HIV, противогрибковые препараты азола, эритромицин, кларитромицин и нефазный.

Способ применения и доза.

Таблетки Kventron взрослых принимают внутренне 2 раза в день во время еды или между приемом пищи. Доза препарата и продолжительность курса лечения определяет доктор индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Взрослые.

Курс лечения шизофрении.

В первые 4-х годов терапию суточная доза: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня дозы увеличения до необходимого клинического эффекта (в диапазоне от 300 до 450 мг / день). В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата, суточная доза ксилонна может составлять от 150 до 750 мг.

Максимальная суточная доза Xetron для лечения шизофрении составляет 750 мг.

Курс обработки маниакальных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами.

Ежедневная доза в первые 4 дня лечения: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В будущем доза увеличивается (но не более 200 мг в день) до 800 мг / день, начиная с 6-го дня лечения. В зависимости от клинической эффективности и переносимости дозы это может составлять от 200 до 800 мг / день.

Максимальная суточная доза Xetron для лечения маниакальных эпизодов составляет 800 мг.

Людям летнего возраста.

Квентрон предписан с осторожностью, особенно в начале курса лечения. Для пациентов в этой возрастной группе начальная доза не должна превышать 25 мг / день. Доза должна быть увеличена на 25-50 мг в день, прежде чем достичь эффективного, которая не должна превышать дозу для молодых пациентов.

Нарушение функции печени и почки.

Кветиапин активно метаболизируется в печени, поэтому пациенты с печеночной недостаточностью к сетрону следует использовать с осторожностью, особенно в начальном периоде лечения.

У пациентов с нарушением функции почек или печени с пероральным введение, клиренс Кветиапина уменьшается примерно на 25%.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью должны начинаться с дозы 25 мг / день. Доза увеличивается ежедневно в течение 25-50 мг / день до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции и переносимости препарата у пациента.

Неблагоприятные реакции.

При получении кветон можно чаще всего наблюдаться: сонливость ^1,2,6 , головокружение ^5.6 , сухость во рту, астения света, запор, тахикардия ⁵ , ортостатическая гипотензия ^1,5,6 и диспепсии.

Как и при использовании других антипсихотических препаратов, при лечении кветиапина есть синкопин, злокачественный нейролептический синдром ¹ , лейкопения, периферические отеки.

Другие возможные побочные реакции.

Из крови и лимфатической системы: эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения ¹ .

Из иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Психические нарушения: ненормальные мечты, кошмары, самоубийцы и поведение.

Из нервной системы: головная боль, потеря сознания ^5.6 , экстрапирамидальные расстройства, дисартрия, судороги ¹ , эпилепсия, синдром беспокойных ног, поздняя дискинеза ¹ .

Сервисные нарушения: расширение интервала QT ¹ .

Сосудистые нарушения: венозная тромбоэмболия.

Органами зрения: нечеткость.

Из дыхательной системы: ринит, одышка.

Из пищеварительной системы: дисфагия ¹ , рвота.

С стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит.

Из кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, Стивенс -Онсон Синдром.

Из опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиза.

Из эндокринной системы: гиперпролактинемия, нарушение антидидиуретического гормона.

Из обмена веществ и метаболизма: гипонатриемия, сахарный диабет.

Из репродуктивной системы и молочных желез : Приапизма, сексуальная дисфункция, галакторея, отек молочных желез, нарушения менструального цикла.

Общие нарушения: симптомы отмены ¹ , увеличение аппетита, увеличение массы тела ³ , раздражительность.

Лабораторные параметры: Увеличение трансаминаз сыворотки (ALT, AST) ⁴ , увеличение уровня глюкозы в крови к гипергликемии ¹ уровень, увеличивая уровень гамма-глютамил-трансляции (гамма-GT), увеличения триглицеридов, увеличения общего холестерина (путем увеличения низкой плотности Липопротеины), уменьшая уровень липопротеина высокой плотности, уменьшающий гемоглобин, увеличить уровень фосфокиназы креатина ⁷ .

Примечания:

1 - Смотрите. Раздел «Особенности применения»; 2 - сонливость можно отметить в первые две недели лечения и, как правило, исчезает с длительным использованием ксилона; 3 - как действие других антипсихотических препаратов, возможна увеличение массы тела, в основном в первые недели лечения; 4 - бессимптомное увеличение уровней трансаминазы сыворотки (ALT, AST) или гамма-ГТС может наблюдаться у отдельных пациентов; 5 - а также во время лечения других антипсихотических препаратов, у которых есть альфа-адренергическая активность (блокировка альфа-адренергической активности), кветон может вызвать ортостатическую гипотензию, которая проявляется в головокружении, тахикардия, а у некоторых пациентов - потеря сознания, особенно на начало лечения; 6 - может привести к осени; 7 - Увеличение уровня креатина фосфокиназы в крови может быть не связано с злокачественным нейролептическим синдромом.

В период лечения Quetiapine наблюдается небольшое зависимое от дозы, зависимое от уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общих и свободных Т4. Максимальное снижение общего и свободно T4 зарегистрировано в течение 2-4 недель терапии, без дальнейшего уменьшения гормонов в длительном лечении. Во практически во всех случаях уровень общего и свободного T4 вернулся к началу после прекращения кветиапинной терапии, независимо от продолжительности лечения.

При использовании нейролептиков это было очень редко сообщено о случаях расширения интервала QT к ЭКГ, желудочковой аритмии, полиморфной желудочковой тахикардии, внезапной смерти, остановках сердца, и эффекты являются кладэкспецифичными.

Передозировка.

Описаны случаи приема препаратов Quetiapine в дозе более 30 г без смертельных последствий и с полной клинической реабилитацией. Тем не менее, также есть доклады о одноразовых случаях передозировки, что привело к расширению Qt, Coma или смерти. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями могут быть в группе повышенного риска передозировки.

Симптомы : сонливость, седация, тахикардия и артериальная гипотензия как следствие усиления известных фармакологических эффектов препарата.

Лечение : специфический антидот не существует. В случаях тяжелой интоксикации следует проводить интенсивный симптоматический препарат терапии, а также восстановление и контроль прохождения дыхательных путей, адекватной вентиляции и оксигенации, активности сердечно-сосудистой системы. В случае тяжелой передозировки можно промыть желудок, но не позднее, чем через час после принятия препарата, использование активированного углерода.

Тщательный медицинский контроль над состоянием пациента должен длиться до полного выздоровления.

Использование во время беременности или грудного вскармливания.

Таким образом, безопасность и эффективность препарата во время беременности не устанавливаются, поэтому Квентрон должен быть предназначен только в тех случаях, когда ожидаемая выгода матери превышает возможный риск для плода. Наблюдались симптомы отмены препарата у новорожденных, матери, которые взяли в кабину во время беременности во время беременности. Поэтому необходим тщательный контроль состояния новорожденного.

Степень экскреции кветиапина в грудном молоке не определена, поэтому необходимо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Дети.

Данные о безопасности и эффективности Quetiapine, указываемые на использование препарата для детей, недостаточно, поэтому квентрон не применим в педиатрической практике.

Особенности приложения.

Сердечно-сосудистые заболевания.

С особой осторожностью назначают препараты пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями и другими условиями, вызывающими артериальную гипотензию.

Кветиапа может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале дозы титрования. В этом случае требуется доза или более длительное титрование. Такие случаи наблюдаются чаще у пожилых пациентов, чем молодые и могут спровоцировать случайные травмы.

Взаимосвязь применения Quetiapin со стабильным увеличением интервала QT в исследованиях не обнаружено. Однако, как при использовании других антипсихотических препаратов, для назначения кветиапинов одновременно с лекарствами, которые продлевают интервал Qt, а также с нейролептиками, необходимыми с осторожностью, особенно пожилых пациентов, пациентов с синдромом врожденного QT, застойная сердечная недостаточность, сердце Гипертрофия, гипокалиемия или гипомагням. Также необходимо соблюдать осторожность при введении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или удлиненным интервалом QT в семейной истории.

Судорожные атаки.

Как и при использовании других антипсихотических препаратов, рекомендуется быть осторожным в лечении пациентов с наличием судорожных атак в анамнезе.

Экстрапирамидальные симптомы.

При изучении применения кветиапина было связано с развитием экстрапирамидальных симптомов, таких как действующая, характеризующаяся субъективно неприятным бедствием, и необходимость движения, которая сопровождается неспособностью к моменту сидеть или стоять. Такие симптомы, вероятно, будут наблюдаться в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы препарата Такие пациенты могут навредить им.

Поздняя дискинезия.

Длительное использование ксилон, а также других антипсихотических агентов, может вызвать позднюю дискинезию. Когда симптомы поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или остановить дальнейшее лечение к сетрон.

Злокачественный нейролептический синдром.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проведением антипсихотического лечения, включая лечение ксилон. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, модифицированный психический статус, мышечная жесткость, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатина фосфокиназы. В таких случаях лечение кветрона должно быть прекращено и симптоматическое лечение.

Самоубийство / самоубийство мысли.

При лечении психических расстройств следует наблюдать предупредительные меры на основе самоубийств. Пациенты с самоубийственными проявлениями в анамнезе или пациентам, которые проявляют значительную степень мнения о самоубийстве перед лечением, обладают высоким риском попыток самоубийства и требуют тщательного мониторинга во время лечения.

Увеличение риска возникновения событий, связанных с самоубийством, наблюдается у пациентов в возрасте до 25 лет. Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск событий, связанных с самоубийством после резкого прекращения лечения кветиапина из-за известных факторов риска в заболевании, относительно которого проводились лечение.

Тщательный мониторинг пациентов и, в частности тех, кто имеет высокий риск, должен сопровождаться медицинской терапией, особенно в начале лечения и с последующими изменениями дозирования. Пациенты должны предупредить о необходимости мониторинга самоубийственного поведения или мыслей, необычных изменений в поведении и немедленном лечении медицинской помощи в появлении таких симптомов.

Сонливость.

Лечение кетапином связано с сонливостью и симптомами, такими как седация. Такие симптомы могут возникнуть в течение первых 3 дней лечения и представляют собой легкую или умеренную интенсивность. В некоторых случаях необходимо следить за состоянием пациента в течение 2 недель после появления сонливости или до тех пор, пока симптомы исчезают или может возникнуть необходимость удаления препарата.

Твердая нейтропения.

В исследованиях тяжелые случаи нейтропении произошли нечасто, в большинстве случаев в течение нескольких месяцев после начала лечения с кветиапой. Нет очевидной дозы зависимости. Возможные факторы риска нейтропении включают существующую лейкопению и наличие медицинской индуцированной нейтропении. Использование Quetiapine пациентам с количеством нейтрофилов <1,0х10 ⁹ / л должно быть прекращено. Следует соблюдать состояние пациентов при обнаружении симптомов инфекции и контроля количества нейтрофилов (до тех пор, пока они не превышают 1,5х10 ⁹ / л).

Внезапное прекращение препарата.

С резким удалением высоких доз препарата можно наблюдать синдром отмены, который проявляется с бессонницей, головной болью, головокружением, тошнотой, рвотой, диареей, раздражительностью. Существуют случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных движений (алкоголь, дистония, дискинезия). Частота таких реакций снизилась на 1 неделю после прекращения лечения. Принимая во внимание риск развития этих реакций, постепенно отменил препарат, по крайней мере, на одну - две недели.

Гипергликемия.

При лечении кветиапии в редких случаях случаи гипергликемии или обострения диабета. В некоторых случаях эти явления возникли у пациентов с увеличенным весом тела, что может иметь фактор вносящий вклад. Рекомендуется проводить адекватный клинический мониторинг в соответствии с общепринятыми рекомендациями для использования антипсихотических агентов. Пациенты, которые обращаются с любым антипсихотическим агентом, включая Кветиапин, требуют наблюдения за обнаружением возможных особенностей и симптомов гипергликемии (такие как полисипсы, полиурия, полифагия и слабость), а также пациенты с сахарным диабетом или факторами риска для диабета - регулярный мониторинг гликемический контроль. Также необходимо постоянно контролировать вес тела.

Липиды.

При использовании Quetiapine в исследованиях было увеличение липидов. С увеличением уровня липидов следует использовать соответствующее лечение.

Пациенты пожилых людей с психозом, связанным с деменцией.

Кветиапин не одобрен для лечения психоза, связанного с деменцией. В исследованиях пациентов с деменцией при использовании некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось почти в 3 раза риск нежелательных цереброваскулярных явлений. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов. Квентрон следует использовать с осторожностью пациентам с фактором факта риска.

Эффект на печени.

В случае развития желтухи применение Xetron должно быть прекращено.

Дисфагия.

Кветиапий может вызвать дисфагию, поэтому пациенты с риском аспирационной пневмонии должны использовать препарат с осторожностью.

Венозная тромбоэмболия.

На фоне получения нейролептиков были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. В связи с тем, что пациенты с использованием нейролептиков часто доступны факторам риска венозной тромбоэмболии, они должны быть обнаружены до и во время лечения кветонна и принять меры предосторожности.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы лактазы или нарушение разрушения глюкозы-галактозы, этот препарат не следует использовать.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Кветон может привести к сонливости и головокружению, поэтому в период лечения пациенты не рекомендуются работать с опасными механизмами, а также управлять транспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Kventron следует использовать с осторожностью в сочетании с препаратами, работающими на центральной нервной системе. В связи с этим во время лечения он категорически запрещен от алкоголя.

CYP 3A4 является ключевым ферментом, участвующим в цитохроме P450-опосредованного метаболизма кветиапина. При изучении взаимодействия у здоровых добровольцев совместимое использование Quetiapine (25 мг) и кетоконазола (ингибитор CYP 3A4) привел к увеличению AUC Quetiapin 5-8 раз. Таким образом, совместимое использование Quetiapine с ингибиторами CYP 3A4 противопоказано. Також не рекомендується вживати грейпфрутовий сік протягом лікування кветіапіном.

Одночасне застосування кветіапіну та карбамазепіну (індуктора мікросомальних ферментів печінки) призводить до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну і фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як карбамазепін, барбітурати, рифампіцин) може істотно зменшитись системний вплив кветіапіну, отже, може виникнути необхідність у підвищенні дози кветіапіну для збереження контролю психотичної симптоматики. Доза кветіапіну може бути знижена при відміні фенітоїну, карбамазепіну чи інших індукторів печінкових ферментів або при заміні препаратом, який не має індукуючого впливу на мікросомальні ферменти печінки (наприклад вальпроат натрію).

Для пацієнтів, які приймають індуктор печінкового ферменту, починати терапію Кветироном можна тільки у випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування Кветирону переважує ризики, пов'язані з відміною індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни в прийомі індуктора були поступовими.

Фармакокінетика літію при одночасному призначенні кветіапіну не змінюється.

Фармакокінетика вальпроату натрію та кветіапіну при одночасному застосуванні не змінюється.

Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з рисперидоном або галоперидолом. Одночасне застосування кветіапіну та тіоридазину призводить до підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70 %.

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні з циметидином, який є інгібітором цитохрому Р450. Одночасне призначення кветіапіну та антидепресанту іміпраміну (інгібітор CYP 2D6) або флуоксетину (інгібітор CYP 3A4 і CYP 2D6) не спричиняє значущих змін фармакокінетики.

Дослідження взаємодії з серцево-судинними препаратами не проводились.

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні кветіапіну з лікарськими засобами, які порушують електролітний баланс або подовжують інтервал QT.

У хворих, які приймали кветіапін, відзначались випадки хибнопозитивних результатів ферментного імуноаналізу на наявність метадону та трициклічних антидепресантів. Рекомендується перевіряти сумнівні результати скринінгового імуноаналізу за допомогою відновлювального хроматографічного методу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кветирон – атиповий антипсихотичний препарат, що взаємодіє з різними типами нейротрансмітерних рецепторів. Кветіапін має вищу спорідненість з рецепторами серотоніну (5-НТ ₂ ), ніж з рецепторами допаміну (D ₁ і D ₂ ) у головному мозку, має високу спорідненість з гістаміновими та альфа ₁ -адренорецепторами, але меншу спорідненість з альфа ₂ -адренорецепторами. Вплив кветіапіну на рецептори 5-НТ ₂ і D ₂ продовжується до 12 годин, що підтверджується даними позитрон-емісійної томографії. Кветіапін не має спорідненості з М-холінорецепторами та бензодіазепіновими рецепторами. Кветирон проявляє антипсихотичну активність.

При вивченні екстрапірамідних симптомів в експерименті було встановлено, що кветіапін спричиняє лише слабку каталепсію при введенні дози, яка ефективно блокує допамінові D ₂ -рецептори. Кветіапін обумовлює селективне зниження активності мезолімбічних А10 допамінергічних нейронів порівняно з А9 нігростріальними моторними нейронами. Частота розвитку екстрапірамідних симптомів при застосуванні кветіапіну в дозі 75–750 мг/добу не відрізняється від такої при застосуванні плацебо або антихолінер-гічних препаратів.

Кветіапін не зумовлює підвищення рівня пролактину в сироватці крові.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо кветіапін добре всмоктується та активно метаболізується. Прийом їжі не має суттєвого впливу на біодоступність препарату. Основні метаболіти не мають вираженої фармакологічної активності. Період напіввиведення становить приблизно 7 годин. Приблизно 83 % кветіапіну зв'язується з білками плазми крові. Препарат зберігає ефективність при прийманні 2 рази на добу.

Фармакокінетика кветіапіну лінійна, відмінностей фармакокінетики препарату у чоловіків і жінок немає. Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів літнього віку на 30–50 % менший, ніж у пацієнтів віком 18–65 років. Кліренс кветіапіну знижений на 25 % у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з ураженням печінки (компенсований алкогольний цироз). Менше 5 % кветіапіну не метаболізується і виводиться у незміненому стані. Приблизно 73 % кветіапіну екскретується із сечею та 21 % – з калом. Ключовим ферментом метаболізму кветіапіну є CYP 3A4. Кветіапін і деякі його метаболіти чинять слабку інгібуючу дію на ферменти цитохрому Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4, але тільки в концентрації, що в 10–50 разів перевищує ту, яка досягається при застосуванні звичайних доз (300–450 мг/добу). In vitro не встановлено здатності кветіапіну спричиняти значне пригнічення активності цитохрому Р450 та впливати на метаболізм інших лікарських засобів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Кветирон 25: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

Кветирон 100: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з рискою.

Кветирон 200: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка.

Кветирон 25: по 30 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці з картону;

Кветирон 100: по 10 таблеток у блістері; по 1, 3, або 6 блістерів у пачці з картону;

Кветирон 200: по 10 таблеток у блістері; по 1, 3, або 6 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фарма Старт», Україна.

Місцезнаходження. Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.