L-ЦЕТ сироп 2,5 мг/5 мл фл. 60 мл

Для медицинского использования лекарственного средства

L -Cet.

(L - CET)

Место хранения:

Активный ингредиент: левоцетиризин дигидрохлорид;

5 мл сиропа содержат levocetyrysin дигидрохлорида 2,5 мг;

Вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, метил натрия parahyroxybenzoate (Е 217), натрий пропил paramhydroxybenzoate (Е 217), сахароза, уксусная кислота, натрий ацетат тригидрат, вкус аддитивного Mint перца, вкус добавки банана, хинолиновый желтый (Е 104), вода очищено.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость желтого цвета с характерным запахом.

Фармакодинамики является opaceptic группы.

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.

ATH код R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Levocetyrysin является активным стабильным г-энантиомер cetyrisin, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокирующих Н ₁ -gistamine рецепторов. Сродство к H ₁ -gistamine рецепторов в levocetyrysin в 2 раза выше , чем у цетиризина. Действует гистамина в зависимости от стадии развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращение развития и облегчает ход аллергических реакций, анти-окислительным, анти-контроль, противовоспалительное действие, практически не делает антихолинергического и анти-серотонина действие. В терапевтических дозах практически не проявляет седативный эффект.

Фармакокинетика .

Фармакокинетические параметры levocetyrysin имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых в цетиризина.

Поглощение.

Levocetyrysin после перорального введения быстро всасывается и интенсивно. Питание не влияет на степень поглощения levocetyrisin, но снижает его скорость. Степень поглощения levocetyrysin также не зависит от дозы препарата. Биодоступность достигает 100%.

У 50% пациентов, эффект levocetyrysin развивает 12 минут после приема разовой дозы, а 95% - после 0,5-1 часов. Максимальная концентрация (С _MAH) в сыворотке крови достигается через 50 минут после того, как одноразовое введение внутренней терапевтической дозы и выдерживает в течение 2 -х дней. С _MAH составляет 207 нг / мл после применения одноразового и 308 нг / мл - после повторного использования в дозе 5 мг, соответственно.

Распределение.

Там нет информации о распределении препарата в тканях человека, а также проникновения levocetyrysin через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях, самая высокая концентрация регистрируется в печени и почках, а самый низкий - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

Биотрансформация.

В человеческом организме, метаболизм подвергается примерно 14% от levocetyrisin. Метаболический процесс включает в себя окисление, N- и O-де-алкилирование и сочетание таурина. Деалкилировании в первую очередь происходят с участием цитохрома CYP 3A4, в то время как в процессе окисления участвует ряд cytochromic изоформа. Levocetyrisin не влияет на активность cytochromic изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности подавлять метаболизм, взаимодействие levocetyrysin с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Разведение.

Выведение препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Полураспада levocetyrysin из плазмы крови у взрослых (T _1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полураспада препарата короче у маленьких детей. Общее оформление у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном, удаление levocetyrysin и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится из организма в среднем на 85,4% дозы препарата применяется). С калом выводится только 12,9% от дозы levocetyrisin.

Очевидное зазор levocetyrysin для тела коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с почечной функции (клиренс креатинина <40 мл / мин), клиренс препарата уменьшается, а период полураспада простирается (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), и это требует выбора соответствующей дозировки режима. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа, небольшую часть (менее 10%) levocetyrisin удаляется.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивница.

Противопоказания .

Повышенная чувствительность к levocetyrysin или любому другому компоненту препарата или любое производное пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследования с levocetyrisin не проводили взаимодействия. Исследования с цетиризин (комбинация рацемата) показали, что одновременное использование с антипирина, псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, glypiside или диазепамом не делает клинически значимых нежелательных взаимодействий. Комплексное использование с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс levocetyrisin (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в день) и cetyrisin (10 мг в день), степень воздействия cetyrisin увеличилась примерно на 40%, в то время как распределение ритонавира слегка изменилась (-11%) для параллельного применения cetyrisin.

Питание не влияет на степень абсорбции препарата, но снижает его скорость абсорбции.

Особенности приложения.

С осторожностью использовать пациент с хронической почечной недостаточностью (коррекция режима дозирования) и у пациентов пожилого возраста (а возможно снижение клубочковой фильтрации).

При наличии у пациентов с определенными факторами, провоцирующих задержку мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует обратить внимание на введение препарата, так как levocetyrisin может увеличить риск недержания задержки.

Там нет никаких данных о усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но использование седативных средств следует избегать при приеме препарата.

Препарат следует принимать регулярно в то же время. Препарат у некоторых пациентов вызывает сонливость, поэтому рекомендуется принимать его вечером.

Если пациент забыл принять препарат в определенное время, оно должно быть принято как можно скорее. Если она остается лишь несколько часов до приема следующей дозы, предварительная доза должна быть передана и принимать только дозу, соответствующую схему.

Во время препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит сахарозу, поэтому если у вас есть непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Препарат содержит натрий метил parhalybenzoate и натрий пропил paramhydroxybenzoate, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедление).

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Levocetyrisin противопоказан для использования во время беременности.

Cetyrizin проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости, использование грудного вскармливания препарата следует прекратить.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.

Способ применения и доза.

Препарат назначают взрослым и детям от 6 месяцев внутренне, независимо от приема пищи.

Рекомендуемые дозы:

Пациенты летнего возраста с нормальной функции почек коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушенной функцией почек расчета дозы следует проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для использования этой лекарственной таблицы следует оценить клиренс креатинина (СР _КР) пациента в мл / мин. KL - _CP (мл / мин) должна быть оценена по содержанию креатинина в сыворотке (мг / дл) , используя следующую формулу:

Коррекция дозы у пациентов с нарушением наркотиков функции почек:

Дети с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо регулировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его веса тела.

У больных с печеночной исключительно коррекции недостаточности режима дозировки не требуется. Пациенты с печенью и почечной недостаточностью должны быть скорректированы в зависимости от режима дозирования в соответствии с таблицей выше.

Длительность применения: пациенты с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или менее 4 недель) должно быть обработаны в соответствии с заболеванием и анамнезом; Лечение может быть прекращено, если симптомы исчезают, и может быть восстановлено снова повторно встречающимися симптомами. В случае стационарного аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациента может быть предложено, чтобы предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница), продолжительность лечения до 1 года (данные доступны из клинических испытаний в использовании рацемата).

Максимальная суточная доза составляет 10 мг (20 мл сиропа).

Дети.

Использование levocetyrysin с новорожденными и грудными детьми в возрасте до 6 месяцев не рекомендуются из-за ограниченные данные в этой возрастной категории.

Препарат применяется для детей в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка.

Симптомы: Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начального возбуждения и повышенная раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Уход. Там нет специфических антидотов к levocetyrysin. В случае передозировки симптомов, рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо рассмотреть вопрос о необходимости мыть желудок в течение короткого времени после приема препарата. Гемодиализ для удаления levocetyrysin из организма не является эффективным.

Неблагоприятные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обмороки, тремор, diseasy.

От психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивность, бессонница, суицидальные мысли.

От сердца: усиливается сердцебиение, тахикардия.

Из органов зрения: нарушения зрения, весы.

В стороне от слуха и равновесия: вертиго.

Из печени и желчных путей: гепатит.

Из почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны системы иммунитета: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия и ангионевротический отек.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Из сердца след: понос, рвота, запоры, сухость во рту, тошнота, боли в животе.

Из кожи и подкожных тканей: стабильные препараты сыпь, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследования: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения пищи и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Дата окончания срока.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в исходной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

После первого открытия флакона, аптека не более 4-х недель.

Упаковка.

60 мл или 100 мл во флаконах. Каждая бутылка в картонной упаковке с размерной ложкой.

Категория выпуска.

Без рецепта.

Режиссер.

ООО "КУСУМ ФЕРМА".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

40020, Украина, Сумская область, Сумы, ул. Скриабин, 54.