Личный кабинет
ЛАМИВУДИН раствор оральный + шприц 10мл
rx
Код товара: 285556
Производитель: Технолог (Украина, Умань)
400,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
ламивудин
ламивудин
Место хранения:
Активный ингредиент: ламивудин;
1 мл содержит 10 мг ламивудина;
Вспомогательные вещества: сахароза, пропиленгликоль, безводная лимонная кислота, цитрат натрия, metylparahidroksybenzoat (Е 218), propilparahidroksybenzoat (Е 216), клубничный ароматизатор, банан ароматизатор, разбавленная хлористоводородная кислота, гидроксид натрия, очищенная вода.
Лекарственная форма. Оральный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло - желтого цвета с фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Ламивудин.
Код АТС J05A F05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ламивудин Основной механизм действия - ингибирование обратной транскриптазы ВИЧ. Ламивудин трифосфат является селективным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 в пробирке, он также активен в отношении зидовудин-устойчивых штаммов ВИЧ. Ламивудин в комбинации с зидовудином уменьшает ВИЧ-1 и увеличивает количество CD4-клетки, а также значительно снижает риск прогрессирования заболевания и смертности от него.
Продемонстрировано синергизм ламивудин и зидовудин на ингибирование репликации ВИЧ в культуре клеток. Выявлено , что в случае резистентности к ламивудину с штаммами вирус зидовудина устойчивостью может восстановить чувствительность к зидовудину. В пробирке показывает наркотиков слабые цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарных и моноцитарно-макрофагальной линии клеток и клеток костного мозга, что указывает на его широкий терапевтический индекс.
Фармакокинетика.
Поглощение. Ламивудин хорошо всасывается из желудочно - кишечного тракта, его биодоступность после перорального применения у взрослых составляет 80-85%. Максимальная концентрация в сыворотке достигается после того, как в среднем 1 ч , а при использовании в средней терапевтической дозе (4 мг / кг / день в 2 разделенных дозах с интервалом в 12 часов) 1-1,9 мг / мл. Использование ламивудин питание продлевает Тмакс и понижает C макс (47%). Тем не менее, это не влияет на общую ламивудин поглощенную (рассчитанную на основании фармакокинетического кривой концентрации-время), и препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение. Средний объем распределения составляет 1,3 л / кг, средний период полураспада -
5-7 часов. Ламивудин имеет линейный фармакокинетический профиль в терапевтических дозах и низкое связывание с белками. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что проникновение ламивудина в центральной нервной системе и спинномозговой жидкости. Через 2-4 часа после перорального введения соотношения концентраций ламивудина в цереброспинальной жидкости и плазме составляет 0,12. Клиническое значение этого явления неизвестно.
5-7 часов. Ламивудин имеет линейный фармакокинетический профиль в терапевтических дозах и низкое связывание с белками. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что проникновение ламивудина в центральной нервной системе и спинномозговой жидкости. Через 2-4 часа после перорального введения соотношения концентраций ламивудина в цереброспинальной жидкости и плазме составляет 0,12. Клиническое значение этого явления неизвестно.
Метаболизм. Вероятность ламивудина метаболических взаимодействия низка из - за низкий уровень (5,10%), печеночный метаболизм и связывание с белками плазмы низкого уровня.
Разведение. Средний системный клиренс ламивудина - около 0,32 л / кг в час, он в основном выводится почками (> 70%) путем активной канальцевой секреции незначительно (<10%) - путем метаболизма в печени. Активный метаболит, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет продолжительное время полужизни клетки ( от 16 до 19 часов) по сравнению с ламивудином периодом полураспада (5-7 часов).
Ламивудин устранение нарушается при одновременном снижении функции почек , независимо от того, является ли это следствием заболевания почек или связанных с возрастом явления. В таких случаях корректировка дозы необходимо (см. Раздел « Способ применения и дозы»).
Вероятность неблагоприятных взаимодействий с другими лекарственными средствами ламивудина низком из - за ограниченный метаболизм, небольшой белок крови связывания и почти полный вывод ламивудина почек в неизменном состоянии.
Фармакокинетика ламивудина у детей , как правило , аналогичная , что у взрослых, но абсолютная биодоступность перорального раствора (55-65%) была ниже , а более изменчивой у детей в возрасте до 12 лет. Системной клиренс у детей до 12 лет был выше и снизился, достигнув уровня у взрослых (см. Раздел « Способ применения и дозы»). Исследования показали , что однократное применение рекомендуемой суточной дозы ламивудина в виде таблеток и раствора для приема внутрь имеет те же параметры ППК 0-24, и двойное применение - 7,1-13,7 среднем.
Клинические характеристики.
Индикация.
Ламивудин в комбинации с другими антиретровирусными препаратами предназначен для лечения ВИЧ - инфекции.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к ламивудину или другим ингредиентам.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Вероятность метаболических взаимодействий низка, с учетом ограниченного метаболизма лекарственного средства и связывание с белками плазмы и почти полного вывода своих почек в неизменном состоянии его низкий уровень.
Ламивудин выводится из организма , главным образом , путем активных почек секреции. Необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с препаратами, в первую очередь путем удаления их активной почечной секреции через систему органического катиона транспорта, такие как триметоприм. Другие препараты (например , ранитидин, циметидин) лишь частично выделены таким образом , потому что они не взаимодействуют с ламивудином.
Препараты, которые выводятся в основном активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации с небольшим количеством вероятности взаимодействия с ламивудином.
Зидовудин. Существует умеренное повышение максимального уровня зидовудина (28%), в то время как применение зидовудина и ламивудина, хотя общая концентрация не изменяется значительно. Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина (см. Раздел «Фармакологические свойства», «Фармакокинетика»).
Альфа - интерферон. Одновременное применение ламивудина с интерфероном альфа не идет с ним в фармакокинетическом взаимодействии. Было без клинический значимые побочные взаимодействия с сопутствующим использованием ламивудином Иммунодепрессанты (например , циклоспорин А), хотя специальные исследования не выполняются.
Триметоприма. Одновременное применение триметоприм / сульфаметоксазол в дозе 160 мг / 800 мг (со тримоксазол) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40%. Тем не менее, если пациент не имеет почечной недостаточности, регулировки дозы не требуется ламивудин (см. Раздел « Способ применения и дозы»). Ламивудин не оказывает влияния на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола. Не были изучены результаты одновременного использования высоких доз ламивудина и ко-тримоксазола для лечения пневмонии , вызванной пневмоцистными и токсоплазмоза.
Zaltsytabin. Ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование zaltsytabinu , потому что ламивудин не рекомендуется использовать в сочетании с zaltsytabinom.
Эмтрицитабин. Ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина, ламивудин поэтому не рекомендуется для использования в сочетании с эмтрицитабиным.
Кладрибин. Ламивудин в пробирке способствует внутриклеточной пролиферации Cladribine, что приводит к потенциальному риску потери эффективности при Кладрибин совместимы клинического применения. Некоторые клинические сообщения также подтверждает возможное взаимодействие между ламивудинами и Cladribine. Таким образом, комбинированное применение ламивудина Cladribine не рекомендуется.
Особенности приложения.
Ламивудин не рекомендуется в качестве монотерапии.
Пациенты должны знать , что текущее лечение антиретровирусных препаратов, в том числе ламивудина не снижает риск передачи ВИЧ через половой контакт или зараженную кровь, поэтому они должны принимать соответствующие меры предосторожности.
У пациентов , получавших ламивудин или других антиретровирусных препаратов, риск оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ - инфекции. Поэтому необходимо тщательное наблюдение врача , имеющего опыт в лечении пациентов с ВИЧ-ассоциированных инфекций.
Почечная недостаточность: у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается, концентрация ламивудина в плазме за счет уменьшения зазора, поэтому доза должна быть уменьшена для них (см . Раздел « Способ применения и дозы»).
Тройной аналог нуклеозида терапия, сообщили о высоком уровне вирусологической неудачи и появления сопротивления на ранней стадии , когда совместное назначение с ламивудин и тенофовир фумарат dyzoproksylu абакавир, а также с тенофовир фумарат и диданозин dyzoproksylu режима дозировки 1 раз в день.
Панкреатит Панкреатит описаны редкие случаи пациентов , принимавших ламивудин. Но не полностью установлены, то они связаны с применением препарата или является следствием ВИЧ - инфекции. Когда первые клинические (боль в животе, тошнота, рвота) или лабораторные признаки, указывающие на развитие панкреатита, лечение ламивудином следует прекратить , пока диагноз панкреатита не исключен.
Лактоацидоз / тяжелая гепатомегалия с стеатозом, при лечении ВИЧ - инфекции во время лечения с некоторыми антиретровирусными аналогами нуклеозидов или их комбинацией, в том числе ламивудина, сообщили случаи молочнокислого ацидоза и тяжелой гепатомегалии с стеатозом, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев наблюдалось у женщин. Клинические признаки , которые могут свидетельствовать о молочнокислого ацидоза являются слабость, анорексия и внезапная потеря веса, желудочно - кишечные и респираторные симптомы (одышка и тахипноэ). Таким образом, вы должны быть осторожны , присвоившей ламивудин пациентов, особенно с существующими факторами риска заболевания печени. Если пациент , имеющий клинические или лабораторные признаки молочнокислого ацидоза или гепатотоксичности (которые могут включать гепатомегалии и стеатоза даже в отсутствие заметного увеличения трансаминаз), лечение должно быть прекращено ламивудин.
Митохондриальная дисфункция, показала , что нуклеотидные и аналоги нуклеозидов в пробирке и в естественных условиях митохондриальной причины различной степени злоупотребления. Там были сообщения о митохондриальной дисфункции у ВИЧ-отрицательных детей , облученных внутриутробно или аналогов нуклеозидов в послеродовом периоде. Среди побочных эффектов сообщалось в основном гематологические заболевания (анемия, нейтропения), нарушения обмена веществ (гиперлактатемии, гиперлипидемии). Эти эффекты часто носит временный характер. Часто сообщают поздние неврологические расстройства (артериальная гипертензия, судороги, нарушение поведения). Является ли неврологические нарушения временной или постоянной в настоящее время неизвестно. Любой ребенок, даже статус ВИЧ-негативный, который находился под влиянием нуклеозидов или нуклеотидных аналогов в матке, должны находиться под клиническим и лабораторным наблюдением для выявления возможного возникновения митохондриальной дисфункции.
Перераспределение жировых отложений: перераспределение / накопление жира на теле, включая ожирение центрального происхождения, увеличение жира в dorsotservikalnyh областях ( «горб буйвола») и уменьшить их в конечностях и лице, увеличение груди, увеличение уровней липидов в сыворотки и глюкозы в крови наблюдали у некоторых пациентов , получающих антиретровирусную терапию комбинации.
Как и у всех препаратов класса ингибиторов протеазы и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, существует вероятность того, из одного или более специфических эффектов возникают, как правило , принадлежат к явлениям липодистрофии. Существует доказательство того, что риск возникновения при использовании различных препаратов в этой группе отличается.
Кроме того, lipodystrofichnyy синдром имеет полиэтиологическое характер , которые имеют значение, например, состояние ВИЧ - инфекции, возраст пациента, продолжительность антиретровирусной терапии.
Долгосрочные последствия вышеуказанных побочных эффектов в настоящее время неизвестны.
Клиническое обследование следует обратить внимание на физические признаки жирового перераспределения, определяет уровни липидов в сыворотке крови и уровень глюкозы в крови. Лечение нарушений в распределении липидов производится в соответствии с клиническим состоянием.
Иммунный синдром восстановления: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может быть воспалительная реакция на бессимптомной или остаточные оппортунистические инфекции, вызывая серьезные клинические состояния или обострение симптомов. Как правило, эти реакции происходят в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Это может быть вызвано ретинит цитомегаловирусом, генерализованной или фокальной инфекции , вызванные микобактериями или пневмоцистной (P. Carinii) пневмония. Любое воспаление необходимо оперативно расследовать и при необходимости начать лечение. Во время восстановления иммунной также видел появление аутоиммунных заболеваний (например, базедовой болезни, poliomiozyt и синдром Гийена-Барре), хотя этот принцип более изменчивы - они могут произойти много месяцев после начала лечения , а иногда имеют необычную картину.
Заболевания печени: у пациентов с хроническим гепатитом B или C, в котором используется комбинированной антиретровирусной терапии , имеют повышенный риск тяжелых и потенциально смертельных побочных эффектов , влияющих на печень. В случае совместного использования с другими противовирусными препаратами для лечения гепатита В и С должны следовать инструкциям по медицинскому применению этих препаратов.
У пациентов с ранее существовавшей дисфункцией печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенный риск нарушения функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии и нуждаются в медицинской помощи. Если признаки ухудшения состояния печени у этих больных следует рассмотреть возможность приостановления или прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»)
У пациентов с вирусом гепатита В, клинических данных свидетельствуют о том, что пациенты заражены как гепатит В, гепатите Обострение вероятно , если ламивудин упразднение , что может иметь более серьезные последствия у пациентов с декомпенсацией заболевания печени. Таким образом, у пациентов , инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита B, вам необходимо определить показатели функции печени и маркеров репликации вируса гепатита B
Остеонекроз: хотя этиология считаются многофакторной остеонекрозой ( в том числе кортикостероидов, злоупотребления алкоголя, тяжелая иммуносупрессии, выше , индекс массы тела), случаи остеонекрозы произошли , главным образом , у пациентов с прогрессирующим заболеванием и / или при длительном использовании комбинированной антиретровирусной терапии. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае боли, скованность в суставах или двигательных расстройств.
Ламивудин не должен использоваться с другими лекарственными средствами , содержащими ламивудин или emprytsytabin.
Каждая доза ламивудина раствора для приема внутрь в форме (150 мг = 15 мл) содержит около 3 г сахарозы, которые следует помнить с диабетом.
Продукт содержит metylparahidroksybenzoat и propilparahidroksybenzoat , которые могут вызывать аллергические реакции, возможно , замедленного типа.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Данные о безопасности ламивудина во время беременности у человека ограничен. Исследования на людях показали , что ламивудин проникает через плаценту. Применение препарата в период беременности оправдано только тогда , когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные , полученные в опытах на кроликах показывают риск ранней смерти эмбрионов.
Сообщается , небольшое увеличение переходных уровней лактата в сыворотке крови, что может быть связано с митохондриальной дисфункцией у новорожденных и младенцев , подвергшихся воздействию нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы рождения. Клиническое значение повышения сывороточного лактата неизвестно. Есть также отдельные сообщения о задержке развития, судорог и других неврологических заболеваний. Тем не менее, причинная связь этих проявлений влияния нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности или родов не установлена. Эти данные не относятся к рекомендациям по применению антиретровирусных препаратов для профилактики вертикальной передачи ВИЧ - инфекции у беременных женщин.
Эксперты рекомендуют медицинскую помощь ВИЧ-инфицированным женщинам отказаться от грудного вскармливания своих детей, чтобы предотвратить передачу ВИЧ - инфекции. После перорального приема ламивудина из организма в грудном молоке в тех же концентрациях, где он был в плазме крови (1-8 мг / мл). Поскольку ламивудин и вирус попадет в грудное молоко матери , которые используют ламивудин , не рекомендуется кормить грудь.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Эти клинические исследования по этому вопросу отсутствуют, фармакология ламивудин нет оснований ожидать каких - либо негативных последствий. Проте під час оцінки здатності пацієнта керувати автомобілем та іншими механізмами слід враховувати його клінічний стан і профіль побічних ефектів ламівудину.
Спосіб застосування та дози.
Лікування ламівудином призначає спеціаліст, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції.
Препарат застосовувати незалежно від прийому їжі.
Дорослі та діти з масою тіла не менше 30 кг.
Рекомендованою дозою ламівудину є 300 мг (30 мл) на добу. Можна призначити 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на добу.
Діти віком від 3 місяців та з масою тіла до 30 кг.
Рекомендованою дозою ламівудину є 4 мг/кг маси тіла 2 рази на добу або 8 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Максимальна доза не повинна перевищувати 300 мг (30 мл) на добу.
Немовлята до 3 місяців.
Дані про застосування обмежені.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
У хворих із помірною і тяжкою нирковою недостатністю концентрація ламівудину у плазмі крові підвищується внаслідок зниження кліренсу. Тому дози для лікування пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв слід зменшити.
Дорослі та діти з масою тіла не менше 30 кг
Кліренс креатиніну, мл/хв | Початкова доза | Підтримувальна доза |
< 50 і ≥ 30 | 150 мг (15 мл) | 150 мг (15 мл) 1 раз на добу |
< 30 і ≥ 15 | 150 мг (15 мл) | 100 мг (10 мл) 1 раз на добу |
< 15 і ≥ 5 | 150 мг (15 мл) | 50 мг (5 мл) 1 раз на добу |
< 5 | 50 мг (5 мл) | 25 мг (2,5 мл) 1 раз на добу |
Діти віком від 3 місяців та з масою тіла до 30 кг
Кліренс креатиніну, мл/хв | Початкова доза | Підтримувальна доза |
< 50 і ≥ 30 | 4 мг/кг | 4 мг/кг 1 раз на добу |
< 30 і ≥ 15 | 4 мг/кг | 2,6 мг/кг 1 раз на добу |
< 15 і ≥ 5 | 4 мг/кг | 1,3 мг/кг 1 раз на добу |
< 5 | 1,3 мг/кг | 0,7 мг/кг 1 раз на добу |
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Дані, отримані при лікуванні пацієнтів з помірною і тяжкою печінковою недостатністю, показують, що ламівудин не має істотного впливу на функцію печінки. Тому необхідності у корекції дози у цьому випадку немає.
Пацієнти літнього віку.
Спеціальних даних немає, однак рекомендується приділяти особливу увагу цій групі хворих у зв'язку з віковими змінами, наприклад зниженням функції нирок і порушенням гематологічних показників.
Діти.
Застосовувати для лікування дітей віком від 3 місяців.
Передозування.
Симптоми. Дані про випадки гострого передозування у людей обмежені. Летальних випадків не було, всі пацієнти одужали. Специфічних явищ або симптомів, характерних для передозування, не виявлено.
Лікування. У разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати і при необхідності здійснювати комплекс стандартної підтримувальної терапії. Оскільки ламівудин діалізується, можна застосовувати гемодіаліз, хоча цей спосіб лікування недостатньо вивчений.
Побічні реакції.
Повідомляли про певну побічну дію під час лікування ВІЛ-інфекції із застосуванням ламівудину як самостійно, так і в поєднанні з іншими антиретровірусними препаратами. У багатьох випадках залишилося нез'ясованим, чи пов'язана побічна дія із застосуванням препарату, чи вона є наслідком самого захворювання.
З боку крові та лімфатичної системи: анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, істинна еритроцитарна аплазія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк.
З боку обміну речовин і харчування: гіперлактатемія, лактоацидоз, перерозподіл/акумуляція жирових відкладень на тілі (див. розділ «Особливості застосування»). Частота цього виникнення залежить від багатьох факторів, включаючи конкретну антиретровірусну комбінацію препаратів.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння, парестезії. Описано випадки периферичної нейропатії.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель, симптоми застуди.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у верхній половині живота, діарея, панкреатит, підвищення рівня амілази сироватки крові.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: минуще підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ). Загострення гепатиту, що первинно діагностоване за підвищенням рівня АЛТ і виникало впродовж лікування, а також після відміни ламівудину. У більшості випадків показники з часом знижуються, дуже рідко спостерігався летальний наслідок.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, алопеція.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин: артралгія, підвищення рівня КФК, м'язові розлади, включаючи міалгії, судоми, рабдоміоліз.
Інші: втомлюваність, погане самопочуття, гарячка.
При застосуванні нуклеозидних аналогів повідомляли про випадки лактоацидозу, інколи летальні, асоційовані з тяжкою гепатомегалією та печінковим стеатозом (див. розділ «Особливості застосування»).
Комбінована антиретровірусна терапія асоційована з метаболічними порушеннями, такими як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, інсулінорезистентність, гіперглікемія та гіперлактатемія (див. розділ «Особливості застосування»).
У ВІЛ-інфікованих пацієнтів із тяжким імунодефіцитом на початку комбінованої антиретровірусної терапії можуть виникати запальні реакції на безсимптомні та залишкові опортуністичні інфекції (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомляли про випадки остеонекрозу, головним чином у пацієнтів з підтвердженими ризик-факторами, запущеною ВІЛ-хворобою або у разі довготривалої антиретровірусної терапії. Частота цього явища невідома (див. розділ «Особливості застосування»).
Термін придатності. 2 роки.
Після відкриття зберігати не більше 1 місяця.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 240 мл у банці зі скла. По 1 банці разом з шприцом місткістю 10 мл у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Технолог».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа