Для медицинского использования лекарственного средства

Левасэпта

Место хранения:

Активное вещество: левофлоксацин;

100 мл раствора содержат левофлоксацин гемигидрата в переносе до левофлоксацина 500 мг;

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного использования из группы хинолонов. Фторхинолоны. ATH ATH J01M A12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин представляет собой антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащих активный ингредиент - левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-плоскость, что приводит к нарушению функции бактерий ДНК. Левофлоксацин активен с граммоположительным и грамотритеным патогенным микроорганизмом, в том числе штаммами, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Разработка сопротивления может существенно повлиять на чувствительность к самому препарату к местным штаммам; Таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин представляет собой широкий спектр активности против микроорганизмов в обоих условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus Faecalis, Staphylococus Aureus , Staphylococcus Epidermidis, Staptococcus пневмония, стрептококки Pyogenes, streptococcus агалактии, вириданс группы streptococci, Enterobacter Cloacae, Enterobacter, Enterobacter Agglomerans , Enterobacter sakazakii, кишечная палочка, гемофильная, Haemophilus рагатЦиепгай, клебсиеллы пневмония, клебсиелла окситок, легионеллы пневмо н И. А., моракселл катаралис, Proteus Mirabilis, синегнойная палочка, Pseudomonas Шогезсепз, Chlamyd ophil в Пневмококк, микоплазма пневмония, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter CalcoCeticus, Bordetella Covsussis, Citrobacter Diversus, Citrobacter Freundii , Morganella Morganii , Proteus Vulgaris , Providencia Rettgeri et Stuartii , Serratia Marcescens, Closeityidium Perfringens .

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен относительно спирочета.

Фармакокинетика.

Не существует существенного различия в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

Поглощение. При нанесении искробезофлоксацина быстро и почти полностью поглощается. Пик его концентрации в плазме крови наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подвержен линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг. Прием пищи несколько влияет на поглощение препарата.

Распределение .

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с белком в сыворотке крови. Совокупность воздействия левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в день практически отсутствует. При дозировании 500 мг 2 раза есть небольшая, но предсказуемая кумуляция. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 дней.

- Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистых бронх и секрет бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и секреции бронхиального эпителия в дозе выше 500 мг на ОС составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.

- Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких в дозе более 500 мг на ОС составляла приблизительно 11,3 мг / мл и была достигнута в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превысила такую ​​в крови плазму.

- Распределение в спинальной жидкости. В спинномозговой жидкости левофлоксацин плохо проникает.

- Распределение в ткани простаты . После устного введения 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составили 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г - соответственно 2, 6 и 24 часа; Среднее соотношение концентрации в простате / плазме составляет 1,84.

Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после одноразовой дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг на ОС составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл - соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется до очень незначительной степени, метаболиты - дисметилнофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделенного мочой.

Разведение. После использования внутреннего левофлоксацина выводится из плазмы немного медленно (период полураспада 6-8 часов). Выход проводится главным образом почками (более 85% введенных дозы).

Клинические характеристики.

Показания .

Бактериальные воспалительные процессы, вызванные бактериями, чувствительными к препарату:

1) воспаление легких;

2) сложные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

3) инфекции кожи и мягких тканей;

4) Хронический бактериальный простатит.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к левоффлоксацину, другими фторхинолонами или к любому компоненту препарата. Эпилепсия. Пациенты с жалобами неблагоприятных реакций со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Теофиллин, Фенбуффом или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты. Левофофлоксацин не выявил никаких фармакокинетических взаимодействий с теофиллином в одном клиническом обследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при использовании хинолонов одновременно с теофиллин, НПВП или другими препаратами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии Фенбуфена примерно на 13% выше, чем при получении только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин - влияют на статистически значительное влияние на устранение левофлоксацина; Задавление почек препарата было уменьшено Cimetin (24%) и пробенечкой (34%). С осторожностью левофлоксацин следует использовать одновременно с лекарствами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробанецид и циметидин), особенно пациентов с нарушениями функции почек.

Циклоспорин: период полураспада циклоспорина увеличивается на 33%, когда он вводится одновременно с левофлоксацином.

Витамин К. В результате возможного возникновения кровотечения у пациентов принимает левофлоксацин в сочетании с любым антагонистом витамина К (например, Warfarin), тесты коагуляции должны контролироваться, если эти препараты используются одновременно.

Фармакокинетика левофлоксацина не изменилась с совместимым введение вместе с такими препаратами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкамид, ранитидин, варфарин.

Лекарства, которые продлевают интервал QT.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью пациентам, получающим препараты, которые продлевают интервал QT (включая антиаритмические классы Ia и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты).

Теофиллин.

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, что предпочтительно метаболизируется с использованием CYP1A2, поэтому можно предположить, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Глюкокортикоиды.

При одновременном использовании с глюкокортикоидами риск развития разрыва сухожилия увеличивается.

Другой.

Не существует клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина левофлоксацина при нанесении таких лекарств: карбонат кальция, дигоксин, глибенкамид, ранитидин.

Не рекомендуется использовать левофлоксацин одновременно с алкоголем.

Особенности приложения.

Пациенты с выраженными расстройствами функции почек, а также выраженного атеросклероза мозговых сосудов, нарушения циркуляции головного мозга должны быть осторожны при применении препарата.

На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени.

При применении препарата вы должны воздерживаться от использования алкоголя.

С очень тяжелым ходом воспаления легких, вызванных пневмококком, левофлоксацин не может дать оптимальный терапевтический эффект.

С носокомиальными инфекциями, вызванными PS. Aeruginosa , а в тяжелых случаях пневмококковая пневмония может потребовать комбинированной терапии.

Тенцинит и сухожилие разрыва.

В отдельных случаях пациенты могут возникнуть тендинит. Чаще всего Tendinth поражает ахиллес сухожилий и может привести к разрыву сухожилия. Риск бедствий и разрыва сухожилия увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательно соблюдать пациентов, которые используют левофлоксацин. Пациенты с симптомами психодинита до лечения должны проконсультироваться с врачом. Если есть подозрение в тенденции, лечение препаратом следует немедленно остановить и начать соответствующую обработку пораженного сухожилия.

Заболевания, вызванные диффузкой Closttridium.

Диарея, особенно тяжелые, стойкие и / или примеси крови во время лечения или после лечения препарат могут указывать на заболевание, связанное с диффузной , наиболее важной формой которого является псевдомембранозным колитом. Если есть подозрение в псевдомембранозном колите, терапия с препаратом следует немедленно отменять и без задержки для начала симптоматического и конкретного лечения. В этой клинической ситуации противопоказанные препараты, которые подавляют перистальтики.

Пациенты с тенденцией к суду.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как и другие хинолоны, следует использовать с осторожными пациентами, склонными к суду.

Одновременное лечение феном и подобным нестероидным противовоспалительным агенциям (NSAIDS) или препаратам, которые уменьшают косудные пороги для головного мозга, такие как теофиллин, также требует осторожности. В случае судебного лечения левофлоксацин следует прекратить.

Пациенты, получающие антагонисты витамина К.

У пациентов, использующих антагонисты витамина К, параметры коагуляции крови следует контролировать при одновременном введении антагонистов левофлоксацина и витамина К (Warfarin) из-за риска повышения коагуляции крови (время протромбинов / МНВ) и / или кровотечения.

Отсутствие глюкозы-6-фосфатной дегидрогеназы.

Пациенты с скрытой или развитой недостаточностью активности глюкозы-6-фосфатной дегидрогеназы могут иметь тенденцию к гемолитическим реакциям, при лечении хинолона антибактериальных препаратов. В таких случаях левофлоксацин следует использовать с осторожностью.

Профилактика реакции светочувствительности.

Во время лечения левофлоксацин сообщал о реакции светочувствительности.

Пациенты рекомендуются избегать солнечных облучательных и ультрафиолетовых лучей (лампа искусственного ультрафиолетового излучения, солярия) из-за возможной фотосенсибилизации при получении левофлоксацина и в течение 48 часов после прекращения левофлоксацина. Психотические реакции.

В очень редких случаях психотические реакции продвинулись к суицидальным мыслям и саморазрушающему поведению, иногда даже после принятия одной дозы левофлоксацина. В случае развития психотических реакций при принятии хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменять. С осторожностью предписывать левофлоксацин пациентам с психическими расстройствами или пациентами с психическими заболеваниями в анамнезе.

Почечная недостаточность.

Левофлоксацин получен в основном почками, поэтому коррекция дозы требуется для пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и доза»).

Ответ гиперчувствительности.

Левофлоксацин иногда может привести к серьезным потенциально смертельным реакциям высокой чувствительности (включая ангионевротический отек, анафилактический шок) даже после первого применения. В случае реакций повышенной чувствительности необходимо остановить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые ошибки реакции.

При применении левофлоксацина сообщили о сильных булях, таких как синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. В случае реакций полиции необходимо немедленно прекратить получать левофлоксацин, обратитесь к врачу и начать соответствующую обработку.

Изменение в крови глюкозы.

При нанесении хинолонов, особенно пациентов с диабетом, который одновременно принимал пероральные гипогликемические агенты (включая глибенкамид) или инсулин, было зарегистрировано для изменения уровня глюкозы (гипергликемия и гипогликемия). Были случаи гипогликемической запятой. Пациенты с диабетом должны контролировать уровень сахара в крови.

Расширение интервала QT.

При получении фторкинолонов сообщили о случаях продления интервала QT. Подготовка следует наблюдать при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT:

- врожденный или приобретенный интервальный синдром QT;

- одновременное использование препаратов, которые расширяют интервал Qt (включая антиаритмические средства классов Ia и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты);

- нарушение баланса электролитов (включая гипокалиемию, гипономиаму);

- болезни сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пожилые пациенты более чувствительны к лекарствам, которые расширяют интервал QT. Следовательно, используйте фторхинолоны, включая левофлоксацин, эта группа пациентов должна быть осторожна.

Периферическая невропатия.

Сообщить об случаях сенсорной или сенсорной периферической невропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует остановить, если пациент наблюдается симптомы невропатии, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.

Опиаты.

У пациентов, получающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может потребоваться подтвердить положительные результаты на опиатах с помощью более конкретных методов.

Гепатобилиарные расстройства.

При применении левофлоксацина сообщили о случаях некроза печени, до сбоя печени, который угрожал жизни, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, такими как сепсис (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты должны рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если есть такие проявления заболеваний печени, как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в животе в животе.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит 5 г глюкозы на дозу (бутылка 100 мл). Следовательно, препарат необходимо использовать пациенты с сахарным диабетом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения хинолонов суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказан во время беременности или грудного вскармливания. Если беременность произошла во время лечения, вы должны проконсультироваться с врачом.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / головокружение, сонливость, бессонницу, обесценение зрения, путаницу, расстройства слуха, расстройства моторных расстройств, в том числе во время ходьбы, поэтому воздерживаться от управления автомобильными транспортными средствами или работать со сложными механизмами, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и доза.

Перед использованием необходимо проводить образец кожи на чувствительность.

Решение левофлоксацина необходимо вводить медленной внутривенной инфузией 1-2 раза в день. Доза зависит от типа и гравитации инфекции и чувствительности патогена. Как правило, после нескольких дней лечения, если условие пациента позволяет передавать его от исходного внутривенного введения в пероральное введение (лейфлоксацин таблетки 250 мг или 500 мг). Продолжительность лечения зависит от хода заболевания и должно быть не более 14 дней. Администрация препарата должна продолжаться не менее 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. Левофлоксацин, решение для инфузии, предназначено только для медленного внутривенного введения, его следует использовать 1-2 раза в день. Продолжительность введения должна составлять не менее 30 минут для дозы 250 мг или не менее 60 минут для дозы 500 мг.

Поскольку левофлоксацин получен в основном через почки, для пациентов с уменьшенной функцией дозы почек следует уменьшить.

¹ Дополнительные дозы после гемодиализова или хронического амбулаторного диализа не требуются.

Пацієнтам з порушеною функцією печінки коригування дози препарату не потрібне, оскільки левофлоксацин метаболізується печінкою незначною мірою та екскретується в основному нирками.

Пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок коригування дози препарату не потрібне.

При послідовних інфузіях левофлоксацину та інших лікарських засобів не можна вводити їх в одну вену.

Після розкриття флакона залишки препарату слід утилізувати.

Левофлоксацин вводиться повільно, внутрішньовенно, шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення одного флакона препарату (100 мл розчину для в/в введення з 500 мг левофлоксацину) має становити не менше 60 хвилин, для дози 250 мг, рекомендована швидкість введення розчину для інфузій для дози 250 мг – 30 хвилин.

Залежно від клінічного стану пацієнта, за кілька днів (як правіло через 2-4 дні) можливий перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому аналогічної дози.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших протибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Змішування з іншими розчинами для інфузій.

Левофлоксацин сумісний з такими розчинами для інфузій:

0,9 % розчин хлориду натрію;

5 % моногідрат глюкози;

2,5 % глюкоза у розчині Рінгера;

- багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Діти.

Не застосовувати, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Передозування.

Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, тремор, порушення свідомості та судомні напади, пролонгація інтервалу QT або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: симптоматичне і підтримуюче. Варто передбачити моніторинг ЕКГ, оскільки можливе виникнення пролонгації інтервалу QT. Левасепт не видаляється ні шляхом гемодіалізу, ні шляхом перитонеального діалізу; специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції, включаючи гриби роду Candida , розмноження інших резистентних мікроорганізмів.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи іноді – почервоніння шкіри, свербіж, висипання; рідко – кропив'янка, бронхоспазм/задишка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, артеріальна гіпотензія, анафілактоідні реакції, фотосенсибілізація; у поодиноких випадках – тяжкі бульозні висипання, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексудативна мультиформна еритема, набряк Квінке, гіпергідроз, лейкоцитокластичний васкуліт, шкірно-слизові реакції, стоматит.

Такі реакції можуть з'явитися вже після першої дози та протягом кількох хвилин або годин після введення препарату.

З боку травного тракту/обмін речовин: часто – нудота, діарея; іноді – анорексія, блювання, абдомінальний біль, диспепсія, розлади травлення; рідко – діарея з домішками крові, що у поодиноких випадках може вказувати на ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт; дуже рідко – гіпоглікемія, що має особливе значення для хворих на цукровий діабет, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома, здуття живота, запор, панкреатит.

З боку центральної нервової системи: іноді – головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння; рідко – парестезія, тремор, сплутаність свідомості, судоми, тривожність, депресія, психотичні реакції, ажитація; дуже рідко – гіпестезія, порушення смаку та сприйняття запахів, галюцинації, схильність до суїциду.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, артеріальна гіпотензія; дуже рідко – анафілактичний шок; у поодиноких випадках – пролонгація QT-інтервалу, колапс, васкуліт, флебіт, відчуття серцебиття, шлуночкові тахікардія, що може призводити до зупинки серця; шлуночкові аритмія та аритмія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія, ушкодження сухожиль, включаючи тендиніт (наприклад, ахіллове сухожилля); дуже рідко – розрив сухожилля (наприклад, ахіллового, ця болісна реакція може спостерігатися у межах 48 годин від початку лікування); ураження ахілового сухожилля обох ніг; двобічна м'язова слабкість, особливо небезпечна для пацієнтів зі злоякісною міастенією; у поодиноких випадках – рабдоміоліз (ураження мускулатури); розрив зв'язок, м'язів; артрит.

З боку печінки, нирок: часто – підвищення рівня печінкових ферментів (наприклад, АЛТ/АСТ); рідко – підвищення білірубіну, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; дуже рідко – реакції з боку печінки, такі як гепатит; гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту); жовтяниця.

З боку системи крові та лімфатичної системи: іноді – еозинофілія, лейкопенія; рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія, що може спричинити схильність до крововиливів або кровотеч; дуже рідко – агранулоцитоз; у поодиноких випадках – гемолітична анемія, панцитопенія.

З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, тимчасова втрата зору.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, шум у вухах, порушення слуху, втрата слуху.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

Інші: часто – біль, почервоніння у місці введення та флебіт; іноді – астенія, кандидоз, надмірне розмноження інших резистентних мікроорганізмів; дуже рідко – алергічний пневмоніт, пропасниця.

Іншими небажаними ефектами, які асоціювалися із введенням фторхінолонів, можуть бути екстрапірамідні симптоми та інші розлади м'язової системи, алергічний васкуліт, напади порфірії у пацієнтів із порфірією.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰ С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Невикористаний лікарський засіб, що залишається, необхідно знищити.

Несумісність.

Левофлоксацин не можна змішувати з гепарином або розчинами, що мають лужну реакцію (наприклад, з розчином натрію бікарбонату), з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка. По 100 мл препарату в контейнерах. По 1 контейнеру в полівінілхлоридній плівці разом з інструкцією для медичного застосування в коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Хашра № 520, Бхагванпур, Руркі, Харідвар, Індія.

Заявник.

Ананта Медікеар Лтд.

Місцезнаходження заявника.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.