Для медицинского использования лекарственного средства

Левомак я /

(Левома к I / V)

Место хранения:

Активное вещество: левофлоксацин;

100 мл, содержащие левофлоксацин гемигидрат в пересчете на 100% безводного левофлоксацина 500 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, динатрий ЭДТА, разбавленная соляная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Основные физические и химические свойства: прозрачная жидкость из желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты группы хинолонов. Фторхинолоны. Код ATC J01M A12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный агент фторкинолона группы, S-энантиомера смеси рацемического препарата олексацина.

Механизм действия. Как антибиотик из группы фторкинолонов левофлоксацина действует на комплекс ДНК ДНК Гразу и топоизомеразу IV.

Ценность фармакокинетика / фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (C _Max) или области в области фармакокинетической кривой «Время концентрации» (AUC) и минимальной ингибирующей (ингибирующей) концентрацией (MIC (MIC)).

Механизм сопротивления. Основной механизм сопротивления является результатом мутаций в генах Gyr-A. In vitro есть перекрестное сопротивление левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Из-за механизма действия, обычно отсутствует перекресткость между левофлоксацином и другими классами антибактериальных агентов.

Другие данные. Больничные инфекции, вызванные P. Aeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Нет существенных различий между фармакокинетикой левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

После внутривенного препарата накапливается в бронхиальной слизистой оболочке и выделениях бронхов легких ткань (концентрации легких выше, чем в плазме), моча. В спинномозговой жидкости левофлоксацин становится плохо.

Распределение.

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с белком в сыворотке крови. Совокупное влияние применения левофлоксацина 500 мг 1 раз в день после повторного использования практически не существует. Есть мало, но предполагаемый совокупный эффект после доз от 500 мг два раза в день. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма.

Проникновение в бронхиальную слизистую оболочку, бронхиальный секретор легких тканей (BSTL).

Максимальные концентрации левофлоксацина в бронхиальной слизистой оболочке и выделениях бронхов легких после нанесения 500 мг устно составляли 8,3 мг / г и 10,8 мг / мл соответственно. Эти цифры были достигнуты в течение одного часа после проглатывания.

Проникновение в ткань легких.

Максимальные концентрации левофлоксацина в ткани легких после нанесения 500 мг перорально составляли приблизительно 11,3 мг / г и достигали через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает, что в плазме.

Проникновение контента пустула.

Максимальные концентрации левофлоксацина 4-6,7 мг / мл в содержании пустуль, достигнутых в течение 2-4 часов после препарата в течение 3 дней после препарата при дозах 500 мг 1 или 2 раза в день соответственно.

Проникновение в мосбросскуносный (спинальная) жидкость.

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань простатов.

После применения левофлоксацина 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней средняя концентрация в ткани простаты достигла 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; Среднее соотношение концентраций простаты / плазмы составляло 1,84.

Концентрация в моче.

Средняя концентрация мочи 8-12 часов после получения одной устной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг / л 91 мг / л или 200 мг / л соответственно.

Биотрансформация.

Левофлоксацин метаболизируется в небольшой степени, метаболиты являются дисплейл-левофлоксацин и левофлоксацин-н-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделенного мочой. Левофлоксацин - стереохимически стабильная и нежиральная структура инверсии.

Разведение.

После орального и внутривенного введения левофлоксацин происходит из плазмы крови относительно медленно (период полураспада составляет 6-8 часов). Снятие обычно является почки (более 85% введенной дозы).

Нет существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что предполагает, что эти пути (оральные и внутривенные) являются взаимозаменяемыми.

Линейность.

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Фармакокинетика левофлоксацина влияет на почечную недостаточность. За счет уменьшения функции почек и снижение почечной очистки почечной выведения и полупроизводитель увеличивается, в качестве таблицы ниже:

Пациенты пожилых людей.

Нет существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина у детей младших пациентов и пожилых пациентов, за исключением различий, связанных с оформлением креатинина.

Гендерные различия.

Отдельный анализ пациентов с женщинами и мужчинами продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что гендерные различия клинически значимы.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение бактериального воспаления у взрослых, вызванных бактериями, подверженными левофлоксацином: пневмония, сложные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к левофотлоксацину или другим хинолонам; эпилепсия; Побочные эффекты сухожилия после предыдущего использования хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других препаратов на препарат.

Теофиллин, Фенбуфен или подобные НПВП. Не было никаких фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином. Однако возможный значительный снижение судорожного порога в одновременном использовании хинолонов с теофиллином, нестероидальными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые снижают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии Fenbuffen была примерно на 13% выше, чем при получении только левофлоксацина.

Пробенецид и циминидин. Пробенецид и циминидац статистически значительно влияют удаление левофлоксацина. Почечная очистка левофлоксацина снижается в присутствии 24% кишечного и пробанецида на 34%, потому что обе препараты могут блокировать трубчатую секрецию левофлоксацина. Следует опасать одновременное использование левофлоксацина с лекарственными средствами, которые влияют на трубчатую секрецию, такие как пробанецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация.

Исследования клинической фармакологии продемонстрировали, что фармакокинетика левофлоксацина не имела клинически значимого эффекта при введении левофлоксацина с такими препаратами: карбонат кальция, дигоксин, глиберциаламид, ранитидин.

Влияние других лекарств.

Циклоспорин. Срок полува жизни циклоспорина увеличился на 33%, а применение левофлоксацина.

Антагонисты витамина К сопутствующим администрированием антагониста витамина К (например, варфарин) сообщили о повышении проказных испытаний на коагуляцию (нормализованное отношение PT / международное) и / или кровотечение, которое может быть серьезным. Следовательно, пациенты получают антагонисты витамина K параллельно, необходимо отслеживать параметры коагуляции.

Лекарства, которые продлевают интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих лекарства, известные своей способностью продлевать интервал Qt (например, антиаритмические препараты класса Ia и III, трициклические антидепрессанты и макролиды).

Особенности приложения.

В очень суровом курсе воспаления легких, вызванных пневмококом, препарат не может дать оптимальный терапевтический эффект.

Больничные инфекции, вызванные P. Aeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии.

Продолжительность администрации.

Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 минут на 500 мг раствора для инфузионного препарата. Если введение левофлоксацина наблюдало заметное снижение артериального давления, немедленно остановите инъекцию.

Тендонит и разрыв сухожилия.

Иногда могут возникнуть случаи бедствия. Чаще всего это касается ахиллесов сухожилий и могут привести к разбитому сухожимую. Риск тенденции и разрыва сухожилия увеличивается у пожилых пациентов и пациентов, которые принимают кортикостероиды. Поэтому вы должны тщательно следить за этими пациентами, когда они предписывают лекарства. Если судиницит подозревается на лекарственное средство, следует немедленно остановить и начать соответствующее лечение (например, обеспечение сухожилия иммобилизации).

Заболевания, вызванные диффузкой Closttridium.

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персивувальна и / или геморрагическое, во время или после лечения препаратом может представлять собой симптом заболевания, вызванного диффузной кислотой , наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозным колитом. Если есть какое-либо подозрение в псевдомембранозном колите, следует немедленно остановить инфузию немедленно и начать очистные сооружения и использовать специфическую терапию (например, оральный ванкомицин). Средства, которые подавляют кишечную моторику противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты предрасположены к судорогам.

Препарат противопоказан у пациентов с историей эпилепсии. Этот препарат, как и другие хинолоны, следует использовать с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам, таким как пациенты с заболеваниями центральной нервной системы, в то время как терапия Фенбуфеном и аналогичным ему нестероидальным противовоспалительным препаратам или препаратам, которые увеличивают судороги (ниже Судорожный порог), такой как теофиллин. В случае суда левофлоксациновая терапия должна быть прекращена.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатной дегидрогеназы.

Пациенты с скрытыми дефектами или существующей активностью дегидрогеназы глюкозы-6-фосфатной дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям в группе лечения хинолонов антибактериальных агентов, поскольку они левофлоксацин следует использовать с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, корректировка дозировки необходима для пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность).

Реакции гиперчувствительности.

Левофлоксацин может привести к серьезным реакциям гиперчувствительности (например, ангиодова до анафилактического удара) после начальной дозы. В этом случае пациенты должны немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Гипогликемия.

Как и во всех хинолонах, сообщили о случаях гипогликемии, в частности у пациентов с диабетом, обрабатываемым сопутствующей терапией с пероральными гипогликемическими агентами (например, глиберциаламидом) или инсулином. Мы рекомендуем тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом.

Профилактика светочувствительности.

Хотя очень редкая светочувствительность возникает при приеме левофлоксацина, пациенты рекомендуют избежать воздействия сильного солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения.

Пациенты, получающие антагонисты витамина К

Учитывая возможное увеличение коагуляционных испытаний (PT / международное нормализованное отношение) и / или кровотечение у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), тесты коагуляции должны быть на часах, когда эти препараты используются одновременно.

Психотические реакции.

Сообщается с психотическими реакциями у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях они продвинулись к суицидальным мыслям и саморазрушающему поведению, иногда только после одной дозы левофлоксацина. Если пациент, имеющий эти реакции, левофлоксацин должен быть прекращены и приняты соответствующие меры. Рекомендуемый левофлоксацин с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами или пациентами с психическими заболеваниями в истории.

Расширение интервала QT.

Следует осторожно использовать фторхинолоны, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска для продления Qt, таких как:

- врожденный синдром продления интервала QT;

- сопутствующее использование лекарств, известных своей способностью продлевать интервал Qt (например, антиаритмические препараты класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)

- нескорректированный электролит дисбаланс (например, гипокалаемия, гипомагнемия);

- старость;

- болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Периферическая невропатия.

Сообщается, что сенсорная или сенсорная периферическая невропатия, которая может развиваться очень быстро, у пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Левофлоксацин следует прекратить, если у пациента имеет симптомы невропатии, чтобы предотвратить необратимое условие.

Опиаты.

У пациентов, получавших левофлоксацином, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить положительные результаты для опиатов с использованием конкретных методов.

Гепатобилиарные расстройства.

Случаи некротирования гепатита до печени, угрожающего жизни, угрожающему опасным к жизни, при принятии левофлоксацина, в первую очередь у пациентов с серьезным базовым заболеванием, таким как сепсис (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться за медицинской помощью, если есть признаки и симптомы заболеваний печени в качестве анорексии, желтухи, черной мочи, зуда или боли в животе.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Из-за отсутствия исследований и из-за возможного повреждения суставного хряща хинолонов в организме, который растет, препарат не следует вводить беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью. Если во время обработки беременности диагностируется, это должно быть сообщено врачу.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Пациенты, которые едут, работают с машинами, учитывают возможные побочные реакции нервной системы (головокружение, онемение, сонливость, путаница, визуальные нарушения и слушание, расстройства движения, в т. Х. Во время ходьбы).

Способ применения и доза.

Перед применением препарата необходимо провести образец чувствительности. Препарат немедленно предназначен для внутривенного использования (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки. Легкая защита с инфузией не требуется. При комнатной осветительном растворе для внутривенного инфузии можно хранить до 3 дней без защиты от света. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, которая больше, чем клиренс креатинина 50 мл / мин, обычно рекомендует следующие дозы:

* Согласно клиническому состоянию пациента в течение нескольких дней (обычно от 2 до 4 дней), переход от первоначального внутривенного до перорального введения одной и той же дозы.

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, пациентами с нарушенной почечной функцией, доза должна быть уменьшена.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушениями функции почек, у которых есть зазор креатинина менее 50 мл / мин:

¹ После того, как гемодиализис или хронический амбулаторный перитонеальный диализ (HPD) дополнительные дозы не требуются.

Дозировка у пациентов с печеночными нарушениями. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Розчин для внутрішньовенного введення Левомак В/В вводиться внутрішньовенно повільно шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення 100 мл препарату (100 мл розчину містять 500 мг левофлоксацину) повинна становити не менше 60 хв.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Діти.

Дітям (до 18 років) не можна призначати препарат, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Передозування.

Найважливіші передбачувані симптоми передозування препаратом стосуються центральної нервової системи (сплутаність та порушення свідомості, запаморочення, судомні напади). Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігалося подовження QT-інтервалу.

Лікування. У випадках передозування проводиться ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Симптоматична терапія.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: мікози та проліферація інших резистентних мікроорганізмів.

З боку системи крові: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»). Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після застосування першої дози; підвищена чутливість (гіперчутливість) (див. розділ «Особливості застосування»).

Метаболічні порушення: анорексія, гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку психіки: безсоння, нервовість, психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, занепокоєність, психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, судоми, тремор, парестезія, сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб'єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).

З боку органів зору: зорові порушення.

З боку органів слуху: вертиго, порушення слуху, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділи «Особливості застосування» та «Передозування»), артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное, алергічний пневмоніт.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, болі в животі, диспепсія, здуття живота, запори, геморагічна діарея, що у рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП); підвищення білірубіну крові; гепатит; повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри: висипання, свербіж, уртикарія, ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз. Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після застосування першої дози.

З боку кістково-м'язової системи: ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), у тому числі тендиніт (наприклад ахіллового сухожилля); артралгія; міальгія; розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»). Ця небажана побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих міастенією gravis; ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку сечовидільної системи: підвищені показники креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади та стан місця введення: астенія, пірексія, біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Інші небажані побічні ефекти, що асоціюються з прийомом фторхінолонів: екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів, гіперсенситивний васкуліт, напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Левофлоксацин не слід змішувати з гепарином чи лужними розчинами (наприклад гідрокарбонатом натрію) або з іншими лікарськими засобами,сумісність деяких не доведена.

Левофлоксацин сумісний з такими розчинами для інфузій:

– 0,9 % розчин хлориду натрію;

– 5 % моногідрат глюкози;

– 2,5 % декстроза у розчині Рінгера;

– багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Упаковка.

По 100 мл у пляшці, по 1 пляшці у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник .

Закрите акціонерне товариство «Інфузія».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, м. Вінниця, вул. А. Іванова, б. 55.

Заявник.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження заявника.

Атланта Аркаде, Марол Чарч Роад, Андхері (Іст), Мумбай – 400059, Індія.