ЛЕВОМИЦЕТИН-ДАРНИЦА табл. 500 мг контурн. ячейк. уп. №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Левомицетин-дарница

(Левоміцетин-дарница)

Место хранения:

Активный ингредиент: хлорамфеникол;

1 таблетка содержит: хлорамфеникол (левомицетин) - 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофеля, гидроксипропилцеллюлоза, стеариновая кислота.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: белые или белые таблетки с слегка желтоватым оттенком цвета, плоская цилиндрическая форма, с рисом и фасадом. Это разрешено иметь серу или желтоватый цвет.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения.

ATH код J01B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левомицетин (хлорамфеникол) представляет собой бактериостатический антибиотик широкого спектра. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной ячейке на стадии аминокислотного переноса в рибосом. Эффективен относительно многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia Coli, Shigella Flexneri SPP. , Shigella Boydii SPP. , Shigella Sonnei SPP. , Salmonella SPP. (включая Salmonella Typhi ), действует на STREPTOCOCCUS SPP. (включая Streptococcus Pneumoniae ), Neisseria Gonorrhoeae , Neisseria Meningitidis, ряд штаммов Proteus SPP. , на некоторых штаммах псевдомонас Aeruginosa ; Активно относительно Ricketsia SPP. , Treponema SPP. Chlamydia SPP. (в том числе Chlamydia Trachomatis), патогены гнойных инфекций, тифаидной лихорадки, дизентерии, менингококковая инфекция, брусель, раски, хламидиоз , спирочета. Недействительно на туберкулез Mycobacterium , на патогенных простейших и грибах. Активно относительно штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклина, сульфаниламидами. Стабильность микроорганизмов медленно развивается. Препарат низкоуровневой относительно кислотостойких бактерий, синонтурной палочкой, Closttridium и простейших.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза белка в клетках микроорганизма. В терапевтических концентрациях существует бактериостатический эффект. Устойчивость микроорганизмов к препарату медленно развивается и, как правило, не происходит не устойчивым к другим химиотерапевтическим агентам. Из-за высокой токсичности левомицетин используется для лечения тяжелых инфекций, в которых менее токсичные антибактериальные агенты неэффективны или противопоказаны.

Фармакокинетика.

Быстро и почти полностью поглощается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Терапевтическая концентрация в крови хранится в течение 4-5 часов. Биодоступность после использования внутренне составляет 80%. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости тела проникают через кровь мозговой барьер, плаценту, в грудном молоке. С белками плазмы крови 50-60% левомицетина связывается. Наибольшие концентрации левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчке наблюдается до 30% дозы левомицетина. Хорошо проникает через барьер мозга кровяных мозгов: максимальная концентрация в ликете наблюдается через 4-5 часов после одноразового введения внутри. Биоотрансформированные в печени 90% связываются с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникол Пальмитатат ​​гидролизован в свободное состояние в пищеварительной системе перед всасыванием. Хлорамфеникол сукцинат натрия гидролизован до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почками. В плодах и недоношенных детях печень не очень хорошо развита для связывания левомицетина, что приводит к накоплению токсической концентрации активной формы препарата и может привести к развитию «синдром серого серого». В кишечнике под воздействием кишечных бактерий происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.

Он выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично - с желчью (до 30% дозы наносится) и кала.

Заново жизни у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5-3,5 часа, в нарушение функций почек - 3-4 часа, с серьезными нарушениями функций печени - 4,6-11 часа.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекционные и воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: тифаидной лихорадкой, паратифгией, ерсиниоз, бруселлоз, шихлоз, сальмонеллоз, туляремия, раковина, хламидий, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекция желчного тракта.

Препарат проявляется в случаях неэффективности других противомикробных агентов ввиду возможности развития тяжелых побочных эффектов.

Противопоказание.

Левомицетин не следует назначать в острые респираторные заболевания, стенокардию, а также предотвратить бактериальную инфекцию.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Длительное использование левомицетина, которое представляет собой ингибитор ферментов печени в предоперационном периоде или во время операции, может снизить зазор плазмы и расширить продолжительность альфентанила.

Хлорамфеникол подавляет фермент цитохромный P450, поэтому, когда он одновременно используется с антиэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенотоин), косвенные антикоагулянты (дикумарин, варфарин), ослабление метаболизма этих препаратов, замедление, увеличивая их концентрацию в плазме крови и увеличением их токсичность.

Оральные гипогликемические препараты (хлоропропамид, толбутамид). При нанесении с помощью хлорамфеникола наблюдается увеличение действия оральных гипогликемических препаратов (из-за подавления метаболизма в печени и повышает их концентрацию в плазме крови), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин - снижает концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

При одновременном использовании с парацетамолом можно наблюдать удлинение полураспада хлорамфеникола.

Фенитоин. Когда одновременное использование можно наблюдать как уменьшение, и увеличивая концентрацию хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин - при одновременном использовании с хлорамфениколом, повышенным уровнем циклоспорина в плазме. При одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Циклофосфамид - одновременное применение продлевает период полураспада циклофосфамида от 7,5 до 11,5 часов.

Tacrolymus - в то время как одновременное использование с хлорамфениколом можно увеличить с помощью такроллема в плазме крови. При одновременном использовании дозы тракторума необходимо настроить.

Левомицетин уменьшает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Макролиды (эритромицин, оленомицин, клиндамицин), линкосамиды (линкокомицин), полиэновые антибиотики (нистатин, леворин) - при одновременном использовании хлорамфеникола с этими препаратами существует взаимное ослабление действия из-за того, что хлорамфеникол может сместить эти препараты от связанное состояние или вмешиваться в их связывание с субъединицей 50-х бактериальных рибосом. Поэтому они должны избегать их одновременного применения.

Циклосерин - одновременное использование усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Лекарственные препараты, которые подавляют гематопоэй (сульфаниламиды, цитостатические, киотинины, ристомицин), лучевой терапии - одновременное использование могут повысить риск ингибирования активности костного мозга и тяжесть его проявлений. Поэтому они должны избегать их одновременного применения.

Эстрогенсодержащие оральные контрацептивы - длительное одновременное применение может привести к уменьшению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывов прорывного кровотечения.

Препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина - хлорамфеникол могут снизить эффективность этих препаратов.

Этанол - при одновременном использовании этанола возможна развитие дисульфирусной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Особенности приложения.

Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов гематопоэза в результате токсического воздействия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, контролировать состояние печени и почек.

С появлением лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений в крови препарат следует немедленно отменять. Хотя постоянный контроль над периферической кровью при лечении хлорамфеникола может обнаружить ранние изменения из системы крови (лейкопению, ретикулоцитопению или гранулоцитопении), прежде чем они станут необратимыми, она не исключает возможности апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Следовательно, такие симптомы в качестве бледной кожи, ангины и повышенной температурой тела, необычное кровотечение, слабость (если появление через несколько недель или месяцев после отмены) требуется неотложная помощь.

Пациенты, которые ранее обрабатывали цитостатическими препаратами или использовали лучевой терапией, следует сравнивать с потенциальными рисками и ожидаемыми преимуществами лечения с препаратом из-за возможности развития тяжелых побочных эффектов.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстой кишки и может привести к чрезмерному росту диффузной циклы , чьи токсины являются основной причиной появления псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно при использовании препарата, так и в течение 2 месяцев после завершения антибактериальной терапии. Из случаев развития псевдомембранозного колита от формы света к такой угрозе к жизни было сообщено с использованием практически всех антибактериальных препаратов, в том числе хлорамфеникола. Следовательно, важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после использования антибактериальных препаратов. При отсутствии необходимого лечения токсический мегаколон, перитонит, шок может развиваться. Следует иметь в виду, что развитие колита, скорее всего, в тяжелых заболеваниях у пожилых пациентов, а также у ослабленных пациентов.

Использование антибактериальных препаратов может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибов. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо предпринять соответствующие меры.

У пациентов с нарушениями функций печени или почек можно увеличить левомицетин в сыворотке, а риск развития токсичных реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректирована. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функции печени и почек.

Клинический опыт не проявлял различий в ответах на лечение левомицетина между пациентами разных возрастных категорий. Однако, учитывая возрастные особенности функций почек, печени, сердечно-сосудистой системы, для сопутствующих заболеваний, использование других препаратов, определяют дозу препарата для пожилых пациентов, которые должны быть тщательно, как правило, как правило, от нижний предел дозировки диапазона.

Левомицетин необходим с осторожностью прописать пациентов с предрасположенным к аллергическим реакциям.

Одновременное использование этанола приводит к развитию дисульфирусной реакции (гиперемии кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторное кашель, судороги).

Недопустимо неконтролируемое назначение препарата и использует его мягкими формами инфекционных процессов, причем острые респираторные заболевания или в качестве профилактического средства для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в детской практике.

Назначение хлорамфеникола может спровоцировать острые атаки порфиров. Препарат опасно использовать пациентов с порфиром.

Хлорамфеникол может повлиять на развитие иммунного ответа, его нельзя предписать во время активной иммунизации.

Следует избегать повторных скоростей левомицетина левомицетина, лечение не должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива заболевания.

С осторожностью использовать в сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование хлорамфеникола противопоказано во время беременности. Во время лечения препарат следует прекратить с помощью грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

До тех пор, пока индивидуальный ответ пациента к препарату следует уточнить, необходимо воздерживаться от контроля над автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время левомерметина могут возникнуть нарушения нервной системы.

Способ применения и доза.

Применять внутренне 30 минут до еды; В случае тошноты, рвота - через 1 час после принятия еды.

Режим дозирования индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и тяжести пациента.

Взрослые применяют 250-500 мг 3-4 раза в день. Ежедневная доза - 2000 мг. В особенно тяжелых случаях препарат можно использовать перорально в дозе до 4000 мг (максимальная суточная доза для взрослых) в день под строгим состоянием крови и функциями печени и почек. Ежедневная доза для распространения 3-4 приема.

Для детей в возрасте от 3 до 8 лет, чтобы предписаться в одной дозе 125 мг, дети в возрасте от 8 до 250 мг. Множественность приема - 3-4 раза в день.

Курс лечения составляет 7-10 дней. Согласно показаниям, при условии хорошей переносимости и отсутствия изменений в периферической крови, возможное расширение курса лечения до 2 недель.

Дети.

Применять детей в возрасте 3 лет.

Для лечения детей в возрасте 3 лет препарат должен быть предписан особой осторожностью и только при отсутствии альтернативной терапии.

Передозировка.

Тяжелые осложнения из системы гематопоэза обычно связаны с использованием в течение длительного времени больших доз препарата (более 3 г в день) - бледная кожа, боль в горле и повышенной температуре тела, кровотечение и кровоизлияние, усталость или слабость Отказ

Симптомы передозировки являются «синдром серым синдромом» (синдром сердечно-сосудистых молодых детей), с относительной передозировкой (причина развития является накопление левомицетина, из-за незрелости ферментов печени, а также его прямого токсического воздействия на миокарда) - сине-серая кожа Цвет, уменьшенный температурой тела, безводное дыхание, уменьшение нервных реакций, сердечно-сосудистой недостаточности, крушение кровообращения, ацидоз, подавление миокарда проводимости, запятыми и летальными последствиями. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функций печени и почки и является следствием кумиляции препарата. «Серый синдром» проявляется в концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг / мл.

Лечение: отмена препарата и назначение симптоматической терапии, стирку желудка, использование соли слабительного, активированного углерода, высокой очистки клизмы. В тяжелых случаях - симптоматическая терапия, гемосорбция.

Побочные реакции .

Наиболее суровые побочные реакции являются: апластическая анемия, ингибирование костного мозга и «серый синдром».

Существует также развитие побочных реакций со следующих органов и систем.

Из нервной системы и психики: психомоторные расстройства, умеренная депрессия, путаница, головная боль, энцефалопатия, бред. Длительное использование больших доз препарата может привести к нарушению ощущения вкуса, чтобы уменьшить слух и видение, развитие визуальных и слуховых галлюцинаций, оптического и периферического неврита (включая паралич глазных яблок). В случае этих симптомов необходимо немедленно прекратить использование препарата.

Из желудочно-кишечного тракта: Dyspepsia, вздутие живота, тошноты, рвота (вероятность развития уменьшается при нанесении 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и ZVA, ингибирование кишечника микрофлоры, дисбиоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

С стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.

Из системы крови и лимфатической системы: ингибирование костного мозга, ретикулоцитопения, снижение гемоглобина в крови, анемии, лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, эритроцитопении, пантопении; Редко - апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуозоляция ранних эритроцитарных форм.

Из кожи, подкожной волокна и иммунной системы: аллергические реакции, в том числе горячие, высыпания на кожу, дерматозах; Реакции анафилаксии, включая крапивницу, ангионеротические отеки, отек лица, отек айвы, зуд кожи, гиперемии.

Другие: Возможное развитие суперинфекции, включая грибковую, дерматит (включая примитивный дерматит), гипертермию, рухну (у детей).

Були повідомлення про розвиток реакцій Яриша-Герксгеймера (реакція бактеріолізу) в ході терапії черевного тифу (більше стосується парентеральних форм хлорамфеніколу).

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання .

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці; по 10 таблеток у контурних чарункових упаковках.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.