Личный кабинет
ЛИНЕБИОТИК раствор для инфузий 2мг/мл 300мл
rx
Код товара: 729803
Производитель: Vem Ilac Sanayi (Турция)
8 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Линабиотик
Линейный
Место хранения:
Активный ингредиент: Линзолид;
1 мл раствора содержит 2 мг линзолида;
Вспомогательные вещества: цитрат натрия, кислотная лимонная кислота, моногидрат глюкозы, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инфузионный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло-желтого до бесцветного цвета, однородное решение.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. ATH ATH J01X X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Общие характеристики.
Лынзолид - синтетический антибактериальный лекарственный продукт, принадлежащий нового класса антимикробных агентов - оксазолидинонов. Он демонстрирует активность in vitro против аэробных грамположительных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линзолид выборочно подавляет синтез белков бактерий посредством уникального механизма действия. Он непосредственно связывается с рибосом бактерий (23-х из 50-х субъединиц) и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70-х годов (важный компонент вещательного процесса). Распространенность приобретенного сопротивления может варьироваться географически и вовремя для отдельных видов, поэтому желательно учитывать местную информацию о сопротивлении микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, когда уровень распространенности микроорганизмов на местном уровне является такой, что преимущества применения лекарственного средства, по крайней мере, по отношению к некоторым типам инфекций, сомнения должны быть рассмотрены для эксперта.
Чувствительные микроорганизмы.
Грамоположительные микроорганизмы: Enterococcus Faecalis , Enterococcus Faecalis, Enterococcus Aureus * , StaphyloCoccus Aureus *, Coagulase-негативные стафилококки, стрептококки Agalactiae * , Streptococcus Pneumoniae * , Streptococcus Pyogenes * , Group C streptococccci, группа G streptocococcic.
Грамоположительные анаэробные микроорганизмы: Closttridium Perfringens, Peptostreptococcus Anaerobius , виды пептостроптококков .
Устойчивые микроорганизмы: Haemophilus Phangeenza, Moraxella Catararhalis , Neisseria Vishies , Enterobacteriaceae , виды псевдомонаса .
* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных штаммов в соответствии с утвержденными показаниями.
Хотя Линзолид демонстрирует некоторую активность in vitro против легионеллы , хламидиозной пневмонии и микоплазмы пневмония , недостаточно данных для подтверждения клинической эффективности в этих случаях.
Перекрестное сопротивление.
Механизм активности линзолида отличается от таких других классов антибиотиков. Исследование клинических штаммов (метициллиновые стафилококки, устойчивые к ванкомицину энтерококки, а также пенициллин и эритромицин streptococci), in vitro показывают, что линьзолид обычно активен по отношению к микроорганизмам, устойчивым к одному или нескольким другим классам противомикробных агентов. Устойчивость к линзолиду связано с точечными мутациями в 23-х рРНК.
Фармакокинетика.
Лечебный продукт содержит линейность, что является биологически активным веществом и метаболизируется до неактивных производных.
Поглощение.
Линзолид интенсивно поглощается после перорального введения. Максимальная концентрация плазмы крови (C Max ) достигается примерно на 1-2 часа после применения, а абсолютная биодоступность составляет приблизительно 100%. Следовательно, линзолид можно использовать перорально или внутривенно без коррекции дозы. Лынзолид можно наносить независимо от еды. Время достижения C Max увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, а C Max уменьшается примерно на 17% при использовании линзолида с высокой жирной пищей. Однако полное воздействие, которое оценивается AUC 0- ¥ , аналогично в обоих случаях.
Распределение.
Изучение фармакокинетики показало, что линзолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31% линтина связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации лекарственного средства. Объем распределения линзолида в равновесии у здоровых волонтеров для взрослых составляет в среднем 40-50 литров. Концентрация лензолида определялась в различных жидкостях с участием ограниченного числа участников фазовых исследований 1 после многократного введения лензолида. Соотношение концентрации лензолида в слюне к концентрации плазмы крови составляло 1,2: 1, а соотношение концентрации лензолида в пота к концентрации плазмы крови составляет 0,55: 1. Метаболизм.
Лынзолид метаболизируется преимущественно окислением морфолического кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с открытым кольцом: метаболит аминоэтической кислоты (A) и метаболита гидрокотилглицина (B). Предполагается, что метаболит A образован ферментативным способом, в то время как образование метаболита опосредуется неферментативным механизмом, включающим химическое окисление при in vitro . Исследования in vitro продемонстрировали, что Линзолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека P 450 . Однако метаболические пути для лингины не изучены.
Разведение.
Ненарное оформление составляет примерно 65% от общего объема клиренса в лиснолиде. В равновесии примерно 30% дозы препарата находятся в моче в форме линсона, 40% - в форме метаболита в и 10% - в форме метаболита А. Средняя почечная очистка Lynzolid 40 мл / мин, что является чистой трубчатой реабсорбцией. Лынзолид в Кали почти не определяется, в то время как примерно 6% дозы лекарственного средства проявляется в фекалии в форме метаболита в и 3% - в виде метаболита A. Незначительная нелинейность зазора наблюдалась с Увеличение дозы Ленсолида, которое, очевидно, является следствием более низкого почечного и немецкого оформления этого лекарственного средства с его более высокими концентрациями. Однако эта разница в оформлении была незначительной и не повлияла на воображаемую период полувыведения.
Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика Лынзолида не меняется у пациентов с какой-либо степенью почечной недостаточности, но два основных метаболита линейных метаболий у пациентов с недостаточной недостаточностью с увеличением их накопления у пациентов с большей степенью тяжести почечной дисфункции. Фармакокинетика линзолида и ее двух метаболитов также исследована у пациентов с клеммной стадией почечной недостаточности (TSNN), которые находятся в гемодиализе. В исследовании пациентов TSNN 14 получали 600 мг Lynzolid каждые 12 часов в течение 14,5 дней. Поскольку независимо от функции почек было достигнуто по той же концентрациям пластолида крови, для пациентов с почечной недостаточностью не рекомендуется проводить коррекцию дозы. Однако, учитывая отсутствие информации о клинической значимости накопления основных метаболитов, необходимо учитывать целесообразность использования линсиолида пациентам в присутствии почечной недостаточности и потенциальных рисков накопления таких метаболитов. И линестина и два метаболита выводятся из гемодиализа. Информация о влиянии перитонеального диализа на фармакокинетику линзолида отсутствует. Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика Лынзолида не изменилась у 7 пациентов с расстройствами функции печени от света до умеренной тяжести (класс A или B в масштабе Childa-Pew). На основании имеющихся данных для пациентов с функцией печени поводки из света до умеренной тяжести регулировки дозы не рекомендуется. Фармакокинетика у пациентов с функцией печени тяжелой степени не была оценена.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами определенных микроорганизмов в следующих условиях:
- носокальная пневмония;
- не запасная пневмония;
- сложные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической ноги без сопутствующего остеомиелита, вызванные стафилококком aureus (мексиллинговые и метично-устойчивые изоляты), streptococcus pyogenes или streptococcus агалактии (lynzolid не изучались в лечении язва и пиловка);
- несложные кожные инфекции и его структуры, вызванные Staphylococcus aureus (только мексиллирующие изоляты) или streptococcus pyogenes ;
- Устойчив к ванкомицину инфекциям, вызванными штаммами фекалии Enterococcus , включая инфекции, сопровождающиеся бактерией.
Лынзолид не проявляется для лечения инфекций, вызванных грамотрицанием микроорганизмов. В случае подозрения или обнаружения грамотрицательного патогена необходимо немедленно начать специфическую грамм-отрицательную терапию.
Противопоказание.
Известно повышенная чувствительность к линзолиду или любому другому компоненту лекарственного средства. Линибиотик не следует использовать пациентами, принимающими любые лекарства, которые подавляют моноаминовые оксидазы A и B (например, фенеллизин, изокарбоксазид, селегин, моксхемид) или в течение двух недель после принятия таких лекарств. За исключением случаев, когда есть тщательное наблюдение и мониторинг артериального давления, линибиотик не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими условиями или одновременно с введением следующих лекарств:
- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, канцероид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, расстройство шизоаэфекции, острые эпизоды головокружения;
- Ингибиторы захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HT 1 серотониновых рецепторов (Tryptans), прямых и косвенных симпатомиметиков (в том числе адренергических бронхилаторов, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопериноламин (эпинефрин, норепинефрин), дофаминергические соединения (дофамин, предварительный экстрамамин ), петидин или буйворок.
Необходимо остановить грудное вскармливание во время использования лекарственного средства (см. Раздел «Применение во время беременности или грудного вскармливания»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Ингибиторы Monoamine Oxidase (Mao).
Линзолид - не избирательный ингибитор обратной связи MAO. В исследованиях взаимодействия лекарств и линейных исследований по безопасности, очень ограниченное количество данных об использовании линсиолида для лечения пациентов, получающих сопутствующую терапию с лекарственными средствами, которые создают определенные риски в результате подавления Мао. Следовательно, использование Lynzolid в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. Разделы «противопоказаний» и «Особенности применения»).
Потенциальные взаимодействия, которые приводят к увеличению кровяного давления.
У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линат увеличивает увеличение артериального давления, вызванного гидрохлоридом псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Одновременное использование лензолида и псевдоэфедрина или гидрохлорида фенилпропаноламина приводит к увеличению систолического артериального давления в среднем 30-40 мм. Rt Искусство. по сравнению с ростом на 11-15 мм. Rt Искусство. Под воздействием лишь лиснолида, 14-18 мм. Rt Искусство. Под воздействием чисто псевдоэфедрина или фенилпропаноламина и 8-11 мм. Rt Искусство. При размещении плацебо. Подобные исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией не проводились. Рекомендуется тщательно выбирать дозы лекарств, которые демонстрируют васопереходные эффекты, включая дофаминергические препараты для получения желаемого результата в комбинированном применении линнезида с этими лекарствами.
Потенциальные серотонергические взаимодействия.
Потенциальные взаимодействия между линзолидом и декстрометорфаном были изучены в исследовании, с участием здоровых добровольцев. Участники получили декстрометорфан (две дозы 20 мг с интервалом в 4 часа) в сочетании с линзолидом или без него. У здоровых добровольцев, получающих Линзолид и декстрометорфан, не наблюдал за проявлениями синдрома серотонина (путаница, восхищение, беспокойство, тремор, патологический краснех, улучшенные потливость, гиперпиренность).
Опыт применения после регистрации: одно сообщение было получено по появлению проявлений, аналогичных проявлениям синдрома серотонина у пациента, который принимал линзолид и декстрометорфан; Эти проявления исчезают после отмены обоих лекарств. Во время клинического применения линсиолида и серотонинергических препаратов, в том числе антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), его сообщили случаями синдрома серотонина. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»), лечение пациентов, для которых лечение как линзолида, так и серотонинергическими препаратами являются решающими, описанные в разделе «Особенности применения». Применение в сочетании с насыщенными тираминными продуктами.
У пациентов, получающих лисинолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не было значительного эффекта вазопрессора. Это указывает на необходимость избежать только избыточного потребления продуктов и напитков с высоким тирамином (зрелые сыры, дрожжевые экстракты, неопределенные алкогольные напитки и ферментированные продукты из соевых бобов, таких как соевый соус).
Лекарства, которые метаболизируются с цитохромным p 450 .
Линештина не подвергается метаболическим преобразованиям под влиянием ферментативной системы цитохромов P 450 и не подавляет функции любой из клинически значимых изоформ цитохрома P 450 (1a2, 2C9, 2C19, 2d6, 2e1, 3a4). Аналогично, Линзолид не вызывает индукции изоэнцима цитохромов P 450 у крыс. Следовательно, не ожидается, что не влияет на линзолид в фармакокинетике других препаратов, которые метаболизируют SYP 450 .
Рифампицин. Влияние рифампицина на фармакокинетику Лынзолида изучалось в шестнадцать здоровых взрослых мужских волонтеров, которые вводили линзолид (600 мг 2 раза в день в течение 2,5 дней), в сочетании с рифампицином (600 мг 1 раз в день в течение 8 дней) и без. Rifampicin уменьшен C Max и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) линнезида в среднем 21% (90% ди 15, 27) и в среднем на 32% (90% D7, 37) соответственно. Механизм такого взаимодействия и его клиническое значение неизвестно. Варфарин. С добавлением варфарина к курсу лечения линьсиолидом в равновесии 10% снижение среднего максимального международного нормализованного отношения (MnV) при одновременном использовании, в то время как AUC MNV уменьшился на 5%. Данные о пациентах, которые одновременно получали варфарин и лиснолид, недостаточно для оценки клинической значимости (если оно есть) эти результаты.
Антибиотики.
Азреоны. Фармакокинетика линнеона или азтреонама не меняется, когда они одновременно используются.
Гентамицин. Фармакокинетика Лензолида или гентамицина не меняется, когда они одновременно используются. Исследования in vitro продемонстрировали аддитивность или равнодушие между линзолидом и ванкомицином , гентамицином , рифампином , а такжемипенекс-циластином , азтреонами , ампициллином , стрептомицином.
Антиоксиданты.
При одновременном использовании линзолида с витамином С или витамином Е, коррекция дозы не рекомендуется исправлять дозу.
Особенности приложения.
Миелосупрессия.
Сообщалось, что это происходит миелосупрессия (в частности анемии, лейкопения, пангиторепении и тромбоцитопении) у пациентов во время использования линнезида. В таких случаях после отмены линзолидных гематологических индикаторов возвращаются на уровень, наблюдаемый до лечения. Вполне вероятно, что риск развития этих эффектов связан с продолжительностью лечения. У пожилых пациентов использование Lynzolid может сопровождаться более высоким риском патологических изменений в крови по сравнению с более молодыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они диализаторные процедуры), возможно увеличение развития тромбоцитопении. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови необходима у таких пациентов: пациентов с существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; Пациенты, получающие сопутствующие препараты, способные снижать уровень гемоглобина, уменьшить количество элементов крови или отрицательно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; Пациенты, чья лечение занимает более 10-14 дней. Применение линзолида для лечения таких пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем гемоглобина, общего анализа крови и, по возможности, количеству тромбоцитов.
Если существует значительная миелосупрессия при лечении линозолида, лечение должно быть остановлено. Исключения являются случаями, когда продолжение лечения признается абсолютно необходимым. В таких ситуациях требуется тщательный мониторинг общих показателей анализа крови и для реализации соответствующих стратегий лечения.
Кроме того, рекомендуется контролировать параметры генерального анализа крови (включая определение гемоглобина, количества тромбоцитов, общее количество лейкоцитов и развернутого формулы лейкоцитов) у пациентов, подвергающихся лечению линзолидом, независимо от первоначальных показателей крови анализ.
У дослідженнях із застосуванням незареєстрованого лікарського засобу по гуманітарній програмі (compassionate use) у групі пацієнтів, які отримували лінезолід протягом більш ніж 28 днів (максимальна рекомендована тривалість лікування), спостерігали підвищення частоти виникнення тяжкої анемії. Такі пацієнти частіше потребували переливання крові. Про випадки анемії з потребою у переливанні крові також повідомляли у післяреєстраційному періоді. Така анемія частіше виникала у пацієнтів, які отримували лінезолід протягом більш ніж 28 днів.
Повідомлялося про випадки сидеробластної анемії у післяреєстраційному періоді. Серед випадків, для яких був відомий час виникнення анемії, більшість пацієнтів отримувала лінезолід протягом більше 28 днів. Після припинення застосування лінезоліду більшість пацієнтів повністю або частково одужували внаслідок проведення лікування анемії або навіть без лікування.
Дисбаланс показників смертності у клінічному дослідженні за участю пацієнтів з інфекціями кровотоку, пов'язаними з використанням катетерів та спричиненими грампозитивними збудниками.
У процесі відкритого дослідження за участю пацієнтів із серйозними внутрішньосудинними інфекціями, спричиненими використанням катетерів, спостерігали зростання летальних випадків у групі пацієнтів, яким застосовували лінезолід, порівняно з групами лікування ванкоміцином/диклоксациліном/оксациліном (78 із 363 (21,5 %) проти 58 з 363 (16,0 %)). Основним фактором впливу на показник смертності була наявність грампозитивної інфекції на вихідному рівні.
Показники смертності у пацієнтів з інфекціями, спричиненими виключно грампозитивними організмами, були схожі (переважне співвідношення 0,96; 95 % ДІ 0,58–1,59), але у групі лікування лінезолідом частота летальних випадків була значно вищою (p=0,0162) у пацієнтів з будь-яким додатковим збудником або відсутністю збудників на вихідному рівні (переважне співвідношення 2,48; 95 % ДІ: 1,38–4,46). Найбільший дисбаланс спостерігався під час лікування та протягом 7 днів з моменту відміни досліджуваного препарату. Більшість пацієнтів у групі лікування лінезолідом набули грамнегативні інфекції протягом дослідження та померли від інфекцій, спричинених грамнегативними збудниками, та від полімікробних інфекцій. Таким чином, при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин у пацієнтів зі встановленою або підозрюваною супутньою інфекцією, спричиненою грамнегативними збудниками, лінезолід слід застосовувати лише за відсутності інших варіантів лікування (див. розділ «Показання»). За таких обставин необхідно розпочинати паралельне лікування грамнегативної інфекції.
Діарея та коліт, пов'язані зі застосуванням антибіотиків.
При застосуванні майже усіх антибіотиків, включаючи лінезолід, повідомлялося про виникнення діареї та коліту, пов'язаних зі застосуванням антибіотиків, включаючи псевдомембранозний коліт, та пов'язану з Clostridium difficile діарею (CDAD), тяжкість проявів яких може варіювати від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Таким чином, важливо враховувати можливість цього діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування лінезоліду розвивається діарея. У разі наявності підозри на діарею чи коліт, що пов'язані зі застосуванням антибіотиків, або підтвердження цього діагнозу, необхідно припинити поточне лікування антибактеріальними засобами (включаючи лінезолід) та негайно розпочати відповідні терапевтичні заходи. У таких ситуаціях протипоказане застосування лікарських засобів, які пригнічують перистальтику. Лактоацидоз.
Повідомлялося про розвиток лактоацидозу при застосуванні лінезоліду. Пацієнти, у яких під час застосування лінезоліду виникають симптоми та прояви метаболічного ацидозу, включаючи рецидивуючу нудоту або блювання, біль у животі, низький рівень бікарбонатів або гіпервентиляцію, повинні негайно звернутися за медичною допомогою. У разі розвитку молочнокислого ацидозу необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом та потенційні ризики.
Дисфункція мітохондрій.
Лінезолід пригнічує мітохондріальний синтез білків. У результаті цього пригнічення можуть розвиватись такі побічні реакції, як лактоацидоз, анемія та нейропатія (периферична та зорового нерва). Ці явища більш поширені при застосуванні лікарського засобу протягом більш ніж 28 днів.
Потенційні взаємодії, що спричинюють підвищення артеріального тиску.
За винятком випадків, коли можливе спостереження за пацієнтами щодо можливого підвищення артеріального тиску, лінезолід не слід призначати пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, тиреотоксикозом та/або супутнім прийомом таких типів лікарських засобів, як симпатоміметики прямої та непрямої дії (наприклад, псевдоефедрин), вазопресори (наприклад, епінефрин, норепінефрин), дофамінергічні засоби (наприклад, дофамін, добутамін).
Серотоніновий синдром.
Надходили спонтанні повідомлення про розвиток серотонінового синдрому, пов'язаного з одночасним застосуванням лінезоліду та серотонінергічних препаратів, включаючи антидепресанти, такі як СІЗЗС. Тому одночасне застосування лінезоліду та серотонінергічних засобів протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), за винятком випадків, коли застосування як лінезоліду, так і одночасне з ним застосування серотонінергічних препаратів має вирішальне значення. У таких випадках пацієнт повинен знаходитись під пильним спостереженням з метою виявлення симптомів серотонінового синдрому, таких як порушення когнітивної функції, гіперпірексія, гіперрефлексія та порушення координації рухів. У разі виникнення таких симптомів лікар повинен розглянути можливість відміни того чи іншого лікарського засобу. Після відміни серотонінергічного препарату можливе виникнення симптоматики відміни.
Периферична нейропатія та нейропатія зорового нерва.
Повідомлялося про розвиток периферичної нейропатії, а також нейропатії зорового нерва та неврит зорового нерва, які іноді прогресували до втрати зору, у пацієнтів, які отримували лікування Лінебіотиком. Такі повідомлення стосувались насамперед пацієнтів, які отримували лікування протягом більше 28 днів (максимальна рекомендована тривалість лікування).
Усім пацієнтам необхідно рекомендувати повідомляти про виникнення симптомів порушення зору, таких як зміна гостроти зору, зміна кольорового сприйняття, нечіткість зору або випадіння частини поля зору. У подібних випадках рекомендовано терміново провести огляд з направленням до офтальмолога, якщо необхідно. Якщо пацієнт приймає лікарський засіб протягом більш ніж рекомендовані 28 днів, необхідно регулярно перевіряти зір. У разі розвитку периферичної нейропатії або нейропатії зорового нерва необхідно зважити користь подальшого лікування лінезолідом та потенційні ризики.
Можливе підвищення ризику розвитку нейропатії при застосуванні лінезоліду для лікування пацієнтів, які отримують або нещодавно отримували терапію антибактеріальними засобами для лікування туберкульозу.
Судоми.
Зафіксовано випадки судом у пацієнтів, які отримували терапію лінезолідом. У більшості випадків повідомляли про такий фактор ризику, як судоми в анамнезі. Пацієнтам необхідно повідомляти лікарів, якщо у них раніше виникали судоми.
Інгібітори МАО.
Лінезолід є неселективним інгібітором МАО зворотної дії. Проте в дозах, які застосовують для антибактеріальної терапії, він не виявляє антидепресивний ефект. У дослідженнях взаємодії лікарських засобів та дослідженнях безпеки застосування лінезоліду було отримано дуже обмежену кількість даних про застосування лінезоліду для лікування основного захворювання та/або одночасного лікування засобами, які можуть нести певні ризики, внаслідок пригнічення МАО. Тому застосування лінезоліду за таких обставин не рекомендоване, якщо неможливо проводити пильне спостереження та моніторинг стану пацієнта (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування у поєднанні з насиченими тираміном продуктами.
Пацієнтам слід рекомендувати уникати споживання великої кількості продуктів, збагачених тираміном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Гіпоглікемія.
Повідомлення, отримані у післяреєстраційний період, свідчать про випадки симптоматичної гіпоглікемії при застосуванні лінезоліду, неселективного інгібітора МАО зворотної дії, пацієнтам із цукровим діабетом, які приймали інсулін або пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби. Прийом деяких інгібіторів МАО пов'язаний з гіпоглікемічними епізодами у хворих на цукровий діабет, які отримували інсулін або гіпоглікемічні засоби. Хоча причинний зв'язок між лінезолідом і гіпоглікемією не встановлено, пацієнтів із цукровим діабетом слід попереджати про потенційну гіпоглікемічну реакцію під час застосування лінезоліду.
У разі виникнення гіпоглікемії може бути потрібне зменшення дози інсуліну або перорального гіпоглікемічного засобу або припинення застосування перорального гіпоглікемічного засобу, інсуліну або лінезоліду.
Суперінфекція.
Вплив лінезоліду на нормальну мікрофлору не вивчався під час клінічних випробувань. Застосування антибіотиків іноді може призводити до надмірного росту нечутливих організмів. Наприклад, приблизно у 3 % пацієнтів, які отримували лінезолід у рекомендованих дозах, протягом клінічних досліджень спостерігали виникнення кандидозу, пов'язаного із застосуванням лінезоліду. У разі виникнення суперінфекцій під час лікування слід вживати відповідних заходів.
Особливі групи пацієнтів.
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю та лише у ситуаціях, коли очікувана користь перевищує теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю рекомендується лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Немає необхідності в корекції дози лікарського засобу залежно від статі пацієнта. Порушення фертильної функції
Лінезолід знижував фертильність та спричиняв відхилення морфологічних показників якості сперми у здорових дорослих самців щурів при рівнях експозиції, приблизно таких, що очікуються у людей. Ці зміни мали оборотний характер. Можливий вплив лінезоліду на репродуктивну функцію чоловіків невідомий.
Клінічні випробування.
Безпека та ефективність лінезоліду при застосуванні його протягом більше 28 днів не встановлені.
У контрольованих клінічних випробуваннях не брали участь пацієнти з пролежнями або ішемічними ураженнями, тяжкими опіками чи гангреною. Відповідно, досвід застосування лінезоліду для лікування таких станів обмежений.
Допоміжні речовини:
1 мл розчину містить 45,7 мг (тобто 13,7 г/300 мл) глюкози, це слід враховувати при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом або іншими станами, пов'язаними з непереносимістю глюкози;
1 мл розчину також містить 0,38 мг (114 мг/300 мл) натрію, вміст натрію слід враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти зі зниженим споживанням натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю .
Вагітність. Дані щодо застосування лікарського засобу вагітним жінкам обмежені. Результати досліджень на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Існує потенційний ризик для людини. Лінебіотик не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Період годування груддю. Результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Отже, слід припинити годування груддю протягом застосування лікарського засобу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Необхідно попереджати пацієнтів про можливість розвитку запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції») під час прийому лінезоліду та рекомендувати їм не керувати автомобілем та не працювати з іншими механізмами у разі виникнення цих симптомів.
Спосіб застосування та дози.
Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту.
Рекомендації щодо тривалості терапії, які наведено нижче, були застосовані у клінічних дослідженнях. Для деяких видів інфекцій може бути доречна коротша тривалість лікування, але це не було оцінено у клінічних дослідженнях.
Максимальна тривалість лікування – 28 днів.
Безпека та ефективність застосування лінезоліду довше ніж 28 днів не були вивчені. Не потрібне підвищення рекомендованих доз або тривалості лікування у випадках інфекцій, які супроводжуються бактеріємією.
Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення лінезоліду для внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування пероральним лінезолідом. У такому разі підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.
Рекомендації щодо дозування відповідно до показань
Показання | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування (діб поспіль) | |
Пацієнти дитячого віку † (від народження до 11 років) | Дорослі та діти (віком від 12 років) | ||
Госпітальна пневмонія | 10 мг/кг внутрішньовенно або перорально ‡ кожні 8 годин | 600 мг внутрішньовенно або перорально ‡ кожні 12 годин | 10–14 |
Негоспітальна пневмонія (зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією) | |||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | |||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium , резистентним до ванкоміцину, зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією | 10 мг/кг внутрішньовенно або перорально ‡ кожні 8 годин | 600 мг внутрішньовенно або перорально ‡ кожні 12 годин | 14–28 |
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | Діти віком до 5 років: 10 мг/кг перорально ‡ кожні 8 годин; діти віком 5–11 років: 10 мг/кг перорально ‡ кожні 12 годин | Дорослі: 400 мг перорально ‡ кожні 12 годин; діти віком від 12 років: 600 мг перорально ‡ кожні 12 годин | 10–14 |
† Новонароджені <7 днів.
Більшість недоношених новонароджених віком < 7 днів (< 34 тижнів гестації) мають нижчі показники системного кліренсу лінезоліду та вищі показники AUC, ніж більшість доношених новонароджених та дітей віком до 1 року. Лікування таких новонароджених слід починати з дози 10 мг/кг кожні 12 годин. Для новонароджених з недостатньою клінічною відповіддю на лінезолід можна розглянути можливість застосування дози 10 мг/кг кожні 8 годин. Усі пацієнти віком до 7 днів повинні отримувати дозу 10 мг/кг кожні 8 годин.
‡ Застосовують лінезолід в іншій лікарській формі з можливістю відповідного дозування.
Вказівки щодо застосування.
Залишки невикористаного розчину слід утилізувати згідно з діючими вимогами. Внутрішньовенна інфузія здійснюється протягом 30–120 хвилин.
Не слід додавати інші лікарські засоби до цього розчину. При одночасному введенні лікарського засобу Лінебіотик для внутрішньовенних інфузій з іншими лікарськими засобами кожен лікарський засіб слід вводити окремо, відповідно до рекомендованої дози і способу застосування кожного лікарського засобу.
При використанні однієї внутрішньовенної системи для послідовного введення декількох препаратів цю систему до і після введення лінезоліду слід промити інфузійним розчином, сумісним з лінезолідом та з іншим препаратом, який вводиться через цю систему. Сумісні розчини для інфузій: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5 % розчин декстрози для ін'єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін'єкцій.
Застосування пацієнтам літнього віку . Немає потреби в корекції дози. Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю . Немає потреби в корекції дози. Оскільки приблизно 30 % дози виводиться протягом 3-годинного сеансу гемодіалізу, розпочатого через 3 години після введення лікарського засобу, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю. Немає потреби в корекції дози.
Діти.
Застосовують з перших днів життя.
У дітей віком від 1 тижня до 12 років застосування лікарського засобу у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щоденно забезпечує експозицію, яка наближається до такої, що досягається у дорослих при застосуванні препарату в дозі 600 мг 2 рази на добу.
У новонароджених віком до 1 тижня системний кліренс лінезоліду (із розрахунку на 1 кг маси тіла) швидко зростає протягом першого тижня життя. Таким чином, у новонароджених, які отримують лікарський засіб у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин щодобово, спостерігається більш висока системна експозиція лінезоліду у перший день після народження. Проте не очікується надмірної кумуляції лікарського засобу в організмі при такому дозуванні протягом першого тижня життя немовляти (внаслідок швидко зростаючого кліренсу препарату протягом перших 7 днів життя) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У дітей віком від 12 до 17 років фармакокінетика лінезоліду подібна до такої у дорослих при застосуванні лікарського засобу в дозі 600 мг. Таким чином, у підлітків, які отримують лінезолід у дозі 600 мг кожні 12 годин щоденно, буде спостерігатися така ж сама експозиція, як і у дорослих пацієнтів при прийомі лікарського засобу в тій самій дозі.
Передозування.
Симптоми . Не було зареєстровано випадків передозування.
Лікування . Специфічного антидоту немає. У разі передозування показане симптоматичне лікування разом із проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози лікарського засобу виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два основних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.
Побічні реакції.
Зазначена інформація ґрунтується на доступних даних, отриманих у процесі клінічних досліджень, під час яких більше ніж 2000 дорослих пацієнтів отримували рекомендовані дози лінезоліду протягом періоду до 28 днів.
Найчастіше повідомлялося про діарею (8,4 %), головний біль (6,5 %), нудоту (6,3 %) та блювання (4,0 %). Найчастішими побічними реакціями, які призводили до відміни лікарського засобу, були головний біль, діарея, нудота та блювання. Приблизно 3 % пацієнтів припинили лікування через розвиток обумовлених лінезолідом побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося після виходу лінезоліду на ринок, включені до переліку нижче із зазначенням частоти виникнення як «частота невідома», оскільки частоту виникнення не можна встановити за наявними даними.
Побічні реакції, про які повідомлялося протягом лікування, наведено нижче за такою класифікацією частоти: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не можна встановити частоту за наявними даними).
Інфекції та інвазії: часто – кандидоз, оральний кандидоз, вагінальний кандидоз, грибкові інфекції; нечасто – вагініт; рідко – антибіотикасоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний коліт*.
З боку системи крові та лімфатичної системи: часто – анемія*†; нечасто – лейкопенія*, нейтропенія, тромбоцитопенія*, еозинофілія; рідко – панцитопенія*; частота невідома – мієлосупресія*, сидеробластна анемія*.
З боку імунної системи: частота невідома – анафілаксія.
З боку метаболізму та харчування: нечасто – гіпонатріємія; частота невідома – лактоацидоз*.
З боку психіки: часто – безсоння.
З боку нервової системи : часто – головний біль, перверсії смаку (металевий присмак), запаморочення; нечасто – судоми*, гіпестезія, парестезія; частота невідома – серотоніновий синдром**, периферична нейропатія*.
З боку органів зору: нечасто – затуманений зір*; рідко – дефект поля зору*; частота невідома – зорова нейропатія*, неврит зорового нерва*, втрата зору*, зміна зорового відчуття*, зміна сприйняття кольору*.
З боку органів слуху: нечасто – дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи : часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – аритмія (тахікардія), транзиторна ішемічна атака, флебіт, тромбофлебіт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання, локальний або генералізований біль у животі, запор, диспепсія; нечасто – панкреатит, гастрит, здуття живота, сухість у роті, глосит, часті рідкі випорожнення, стоматит, розлади або зміна кольору язика; рідко – знебарвлення поверхні зубів.
З боку гепатобіліарної системи: часто – відхилення від норм показників функціональних печінкових проб, збільшення рівня АЛТ, АСТ або лужної фосфатази; нечасто – підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, висипання; нечасто – кропив′янка, дерматит, надмірне потовиділення; частота невідома – бульозні ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоедема, алопеція. З боку нирок і сечовидільної системи: часто – підвищення азоту сечовини крові; нечасто – ниркова недостатність, підвищення креатиніну, поліурія.
З боку репродуктивної системи : нечасто – вульвовагінальні порушення.
Загальні розлади та порушення в місці введення: часто – гарячка, локалізований біль; нечасто – озноб, втома, біль у місці ін'єкції, спрага.
Исследование.
Біохімія: часто – підвищення лактатдегідрогенази, креатинінкінази, ліпази, амілази або постпрандіального (не натще) рівня глюкози, зниження загального білка, альбуміну, натрію та кальцію, підвищення або зниження калію або бікарбонату; нечасто – підвищення натрію або кальцію, зниження глюкози без голодування, підвищення або зниження хлоридів. Гематологія : часто – підвищення кількості нейтрофілів або еозинофілів, зниження гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів, підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів; нечасто – підвищення кількості ретикулоцитів, зниження кількості нейтрофілів.
* Див. розділ «Особливості застосування».
** Див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».
† Під час контрольованих клінічних досліджень, у яких лінезолід застосовували у період до 28 днів, у 2,0 % пацієнтів відзначалася анемія. У програмі із застосуванням незареєстрованого лікарського засобу по гуманітарній програмі ( compassionate use ) за участю пацієнтів з інфекціями, що загрожують життю, та супутніми захворюваннями, відсоток пацієнтів, у яких виникла анемія після прийому лінезоліду протягом ≤ 28 днів, становив 2,5 % (33 з 1326) порівняно з 12,3 % (53 з 430), які лікувалися > 28 днів. Співвідношення зафіксованих випадків тяжкої анемії, викликаної застосуванням лікарського засобу, що потребувало переливання крові, становило 9 % (3 з 33) у пацієнтів, які лікувалися протягом ≤ 28 днів, та 15 % (8 з 53) у тих, хто лікувався протягом > 28 днів. Побічні реакції, пов'язані із застосуванням лінезоліду, які були оцінені в рідких випадках як реакції тяжкого ступеня: локалізований абдомінальний біль, транзиторний ішемічний напад та артеріальна гіпертензія.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Виникала фізична несумісність, коли лінезолід для внутрішньовенних інфузій вводили через Y-подібний з'єднувач разом з такими лікарськими засобами: амфотерицин В, хлорпромазину гідрохлорид, діазепам, пентамідину ізотіонат, еритроміцину лактобіонат, фенітоїн натрію і триметоприм/сульфаметоксазол. Крім того, лінезолід для внутрішньовенних інфузій був хімічно несумісний зі цефтріаксоном натрію.
Упаковка.
По 300 мл у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску. за рецептом.
Виробник.
ВЕМ Ілач Сан. ве Тік. А.С.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Черкезкой Органайз Санай Бьолгезі, Караагач Махалесі, Фатіх Бульварі № 38 Капаклі/ Текірдак/Туреччина.
ЛИНЕЗОЛИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа