Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Лоперид -Хизл
Хранилище:
Активное вещество: Лоперамид;
1 таблетка содержит 2 мг гидрохлорида лоперида;
Экспцинаты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат магния.
Дозировка формы. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белые таблетки, плоская цилиндрическая форма, с фасками.
Фармакотерапевтическая группа. Наркотики, которые подавляют перистальтику. ATH CODE A07D A03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Лоперид -гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате высвобождение ацетилхолина и простагландинов ингибируется, что уменьшает движущую синтистальтику и увеличивая время прохождения через пищеварительный тракт, а также способность кишечной стенки поглощать жидкость. Гидрохлорид лоперида увеличивает тон анального сфинктера, тем самым снижая недержание кала и желание дефекации.
Фармакокинетика.
Поглощение. Большая часть лоперида, взятого внутри, поглощается из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого отрывка системная биодоступность составляет всего 0,3 %.
Распределение: крысы демонстрируют высокую аффинность лоперидов относительно кишечной стенки с преобладающим связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперида с белками составляет 95 %, в основном с альбумином. Лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Метаболизм: Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он в основном метаболизируется, сопряжено и выделяется желтой. Окисление N-дметилирования является основным метаболическим путем лоперидов, этот процесс косвенно косвенно с помощью изоформ CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивный эффект первого прохода через концентрацию печени неизменного препарата в плазме крови остается очень низким.
Устранение: период полураспада лоперида у людей составляет приблизительно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Вывод неизменного лоперида и его метаболитов происходит в основном с фекалиями.
Пациенты детства: фармакокинетические исследования населения пациентов с детства не были выполнены. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперидов и взаимодействия лекарств с лоперотамидом будет аналогично тем, что они наблюдаются у взрослых.
Клинические характеристики.
Индикация. Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, вызванных раздражительным синдромом у взрослых в возрасте 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Противопоказание. Препарат противопоказан:
Пациенты с острой дизентерией, характеризующиеся наличием крови в опорожении и лихорадке;
Пациенты с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с использованием антибиотиков широкого спектра;
Пациенты с бактериальным энтероколитом, вызванные микроорганизмами семейств сальмонеллы, шигеллы и кампилобактер.
Препарат не следует использовать в целом, если вам необходимо избегать ингибирования перистальтики из -за возможного риска значительных осложнений, включая обструкцию кишечника, мегаколон и токсичный мегаколон.
Необходимо прекратить принимать препарат, если развивается запор, вздутие живота или кишечная обструкция.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими видами эмодий. Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарствами с аналогичными фармакологическими свойствами. Препараты, которые оказывают удручающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), не должны использоваться одновременно с препаратом.
Лоперамид является субстратом P-гликопротеина. Одновременное введение лоперида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами P-гликопротеина (хинидин, ритонавир) привело к увеличению уровня лоперида в плазме крови 2-3 раза. Клиническое значение этого фармакокинетического взаимодействия при использовании лоперида в рекомендуемых дозах неизвестно.
Сопутствующее использование лоперида (4 мг один раз) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина привели к 3-4-кратным концентрациям в плазме в плазме в крови. Ингибитор CYP2C8 Hemfibrozil увеличил содержание лоперидов примерно в 2 раза. Комбинированное использование итраконазола и гемфиброзила привело к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперида в плазме крови и 13-кратному увеличению общего воздействия в плазме в крови. Это увеличение не было связано с воздействием на ЦНС, которое было определено психомоторными тестами (т.е. субъективная сонливость и цифровой тест замены).
Сопутствующее использование лоперидов (16 мг один раз) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина приводил к 5-кратному увеличению концентрации в плазме в крови. Это увеличение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, которое было определено пупиллометрией.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального введения привело к 3-кратному увеличению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, из-за более медленной подвижности желудочно-кишечного тракта.
Можно ожидать, что препараты с аналогичными фармакологическими свойствами усиливают влияние лоперидов, и лекарства, которые ускоряют проход пищи в желудочно -кишечном тракте, могут уменьшить его эффект.
Особенности приложения. Лечение диареи является симптоматическим. Если возможно определить этиологию заболевания (или указывается, что это должно быть сделано), то в случае возможности следует выполнять конкретное лечение.
У пациентов с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилые люди могут иметь дегидратацию и дисбаланс электролита. В таких случаях наиболее важной мерой является использование заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Использование препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку постоянная диарея может указывать на потенциально более серьезные условия, препарат не следует использовать в течение длительного времени, пока причина диареи не будет исследована.
В случае острой диареи, когда в течение 48 часов нет клинического улучшения, использование гидрохлорида лоперида следует прекратить и проконсультироваться с врачом.
Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат для диареи, должны быть немедленно прекращены, когда первые признаки вздутия. Есть некоторые сообщения о кишечной обструкции с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения при лечении гидрохлорида лоперида.
Хотя не существует фармакокинетических данных для пациентов с нарушением функции печени, такие пациенты должны использоваться с осторожностью из -за замедления метаболизма первого отрывка. Этот препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может вызывать токсичные ЦНС.
Длительные временные лекарства могут привести к развитию токсичного мегаина у пациентов в этой группе.
В связи с тем, что лоперид хорошо метаболизируется, а лоперамид или его метаболиты выделяются фекалиями, обычно нет необходимости корректировать дозу лоперида у пациентов с нарушением почечной функции.
Если пациент имеет непереносимость к некоторым сахарам, вам следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Если препарат принимается для контроля приступов диареи, вызванных кишечным синдромом, который был предварительно диагностирован с врачом, а клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, необходимо остановить использование гидрохлорида лоперида и проконсультироваться с врачом. Вам также следует проконсультироваться с врачом, если характер симптомов изменился или повторные атаки диареи сохранились более двух недель.
Для лечения острых приступов диареи, вызванного раздражительным кишечным синдромом, препарат следует принимать только в том случае, если врач ранее диагностировал заболевание.
В следующих случаях препарат не следует использовать без первой консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (SPC):
Возраст пациента возрастает 40 лет, и с тех пор, как последняя атака SPK прошла некоторое время;
Возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы SPC отличаются;
недавнее кровотечение кишечника;
тяжелые запоры;
тошнота или рвота;
потеря аппетита или потери веса;
трудное или болезненное мочеиспускание;
жар;
Недавнее путешествие за границу.
В случае новых симптомов, ухудшения симптомов или, если симптомы не улучшились в течение двух недель, вам следует проконсультироваться с врачом.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания. Не рекомендуется принимать этот препарат во время беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, следует посоветовать проконсультироваться с врачом для соответствующего лечения.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах. Может быть увеличение усталости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время использования гидрохлорида лоперида. Поэтому рекомендуется принимать этот препарат при вождении или работе с механизмами.
Метод администрирования и доз. Препарат не предназначен для первоначальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровня жидкости и электролита. В частности, у детей желательно компенсировать эту потерю, назначая заместительную терапию парентерально или устно.
Таблетки должны быть взяты путем выпивки жидкости.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте 12 лет. Начальная доза - 2 таблетки (4 мг), впоследствии 1 таблетку (2 мг) после каждого последующего опорожнения жидкости. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в день. Максимальная ежедневная доза для острой диареи не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, вызванных раздражительным синдромом у взрослых в возрасте 18 лет после установления первичного диагноза врачом. Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); В будущем возьмите 1 таблетку (2 мг) после каждого случая редкой дефекации или в соответствии с предварительными рекомендациями доктора. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
В случае острой диареи, если в течение 48 часов нет клинического улучшения, препарат следует прекратить.
Использование для лечения пожилых пациентов. Там нет коррекции дозы для пожилых пациентов.
Используйте в расстройствах функции почек. Для пациентов с нарушением почечной функции не требуется коррекция дозы.
Используйте для нарушения функции печени. Хотя не существует фармакокинетических данных о влиянии препарата у пациентов с нарушением функции печени, таких пациентов следует назначать с осторожностью из -за замедления метаболизма первого отрывка.
Дети. Препарат следует использовать у детей с 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Передозировка.
Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку из -за нарушения функции печени) может возникнуть подавление ЦНС (ступора, координация, сонливость, миоз, мышечная гипертония, дыхательная депрессия), удержание мочи и комплекс симптомов, сходных с затруднением кишечника.
Дети могут быть более чувствительными к ЦНС.
Уход. В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу. Если есть симптомы передозировки, налозон может использоваться в качестве противоядия. Поскольку продолжительность лоперида длиннее Налозона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Чтобы обнаружить возможную депрессию ЦНС, пациент должен быть тщательно контролировать не менее 48 часов.
Неблагоприятные реакции.
Из нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации, потеря сознания, ингибирование сознания, гипертонус, сонливость, ступор.
Из пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, варленность, боль в животе и дискомфорт, рвота, верхняя часть живота, диспепсия, инструкция кишечника (включая паралитическую инструкцию кишечника), мегаколон (включая токсический мегаколон).
Кожа и подкожная ткань: сыпь, ангиорозный отеки, буллезная сыпь, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эритемный мультиформный и синдром Лайелла, крапивница и зуд.
Из иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический удар) и анафилактаикоидные реакции.
Из органов зрения: миоз.
Из почек и системы мочи: удержание мочи.
Общие расстройства: усталость.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в исходной упаковке при температуре, не превышающей 25 ° С.
Храните в недоступном для детей месте.
Упаковка. Таблетки 2 мг № 10, № 10 × 2 в волдырях в коробке.
Категория выпуска. Без рецепта.
Режиссер. Компания с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания" Health ".
Расположение производителя и его адрес места деятельности. Украина, 61013, регион Харкив, город Харкив, улица Шевченко, здание 22.