ЛУКАСТ табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Лукаст ^® .

(Лукаст ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: Менлукаст;

1 таблетка содержит 10 мг монтельюкаста (в виде натриевой соли);

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; лактоза, моногидрат; натрийный кроскаррелоз; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния; Oy-l белый (лактоза, моногидрат; диоксид титана (E 171); гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль); Желтый FCF (E 110); Вода очищена.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двухточечной поверхностью, покрытой пленкой оболочкой легкого оранжевого цвета, с отражением PHI с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Другие системные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты рецептора лейкотриэн. Монтелькаст.

ATT CODE R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Cysteinyl Guts (LTC4, LTD4, LTE4) - это мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осаждающие клетки и эозинофилы. Эти важные проастатические посредники связывают с цистеиновыми лейкотриумными рецепторами (CYSLT), присутствующим в дыхательных путях человека, и вызывает такую ​​реакцию, что и бронхоспазм, гиперсекреция, повышенная сосудистая проницаемость и увеличение количества эозинофилов. CYSLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. В астме лейкотриенкооподавляемых эффектов включают бронхоспазм, изоляцию мокроты, изменение сосудистой проницаемости и увеличение количества эозинофилов. Когда аллергический ринит после воздействия аллергена CYSLT изготавливается из слизистой оболочки носа во время обоих фаз (в начале и поздних), которые проявляются симптомы аллергического ринита. В интраназальном образце с CYSLT было продемонстрировано увеличение сопротивления воздушно-десантных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Montelukast - это активное соединение, которое с высоким выбором и химической аффинностью связывается с рецепторами CYSLT1. Montelukast приводит к значительной блокировки цистеинового гыкотриума рецепторов дыхательных путей, который был подтвержден его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванной вдыханием вдыхания LTD4. Montelukast вызывает бронходиляцию в течение 2 часов после орала; Этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванным бета-агонистами.

Лечение Montelukast подавляет бронхоспазм как раннего, так и на более поздней стадии, уменьшая реакцию на антигены. Монтелькаст по сравнению с плацебо, уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монлукаста значительно снизил количество эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям мокроты).

Фармакокинетика.

Поглощение

Монтелукаст после перорального введения быстро поглощается быстро и почти полностью. После использования препарата (таблетка 10 мг, покрытая пленочной оболочкой), взрослый комаров максимальная концентрация крови достигается через 3 часа. Средняя биодоступность с пероральным введением составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность и C _Max с пероральным введение. Безопасность и эффективность препарата приведены в клинические исследования, где были использованы 10 мг таблетки, не принимая во внимание время еды.

Распределение

Более 99% Менлукаста связывается с белками в плазме крови. Объем распределения монтелькаста в состоянии равновесия составляет от 8 до 11 литров. Исследования у животных с использованием радиосвязей Montelukast указывают на минимальную степень прохождения через барьер мозга крови. Кроме того, концентрация радиоактивного материала через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.

Метаболизм

Монлукаст активно метаболизируется. Во время исследования с использованием терапевтических доз концентрации метаболитов монтукаста в стационарном состоянии крови плазмы у взрослых и детей пациентов с детством не определяются.

Цитохромный P450 2S8 является основным ферментом в метаболизме Менлукаст. Кроме того, Cytochromes Cyp 3A4 и 2C9 играют небольшую роль в метаболизме Montelukast, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3A4) не изменил фармакокинетические параметры монтулкаста у здоровых добровольцев, получающих 10 мг Мондукаста в день. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросхема печени человека, терапевтическая плазменная концентрация монтукаста не подавляет цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии Менлукаста минимальна.

Разведение

Оформление Монтелукаста с плазменной кровью здоровых взрослых волонтеров составляет 45 мл / мин. После перорального введения меченого изотопа Montelukast 86% выделяется фекалия в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью Монтелукаста во время перорального введения этот факт указывает на то, что его метаболиты практически полностью выводятся из желчи.

Фармакокинетика в разных группах пациентов

Для пожилых пациентов, а также пациентов с недостаточностью печени и умеренной тяжестью, коррекция дозы не требуется. Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Child-Pew).

При получении больших доз монтулакаста (что в 20 и в 60 раз выше дозы рекомендуется для взрослых), наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при получении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день.

Клинические характеристики.

Индикация.

Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с устойчивой астмой от легкой до умеренной степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кормиостероидами, а также с недостаточным клиническим контролем астмы с помощью бета-агонистов краткосрочных действий, применяемых, если необходимый. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у пациентов с бронхиальной астмой.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической активностью.

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного ринита.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Детский возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Монтелукаст может быть предписан вместе с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики или длительного обращения с бронхиальной астмой. Рекомендуемая клиническая доза мошенникастера не имеет значительного клинического воздействия на фермкокинетику таких препаратов, как теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .

У пациентов, которые одновременно взяты фенобарбитал, площадь в кривой «концентрации - время» (AUC) для монелукаста было снижено примерно на 40%. Поскольку Montelukast метаболизирует SYR 3A4, 2С8, и 2С9, необходимо быть осторожным, особенно для детей, если мондукаст предпринимается одновременно с индукторами SYR 3A4, 2С8 и 2С9, таких как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что Montelukast является мощным ингибитором CYP 2C8. Тем не менее, клинические исследования взаимодействия препаратов, включающие монтукаст и розиглитазон (метаболизированный препарат с использованием CYP 2C8), показали, что Montelukast не является CYP 2C8 в ингибизеру in vivo. Таким образом, Montelukast существенно не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых с использованием CYP 2C8 (например, паклитаксел, ротиглитазон и репаглинид).

Во время обучения in vitro было обнаружено, что Montelukast представляет собой субстрат CYP 2C8 и меньшей степени 2с9 и 3а4. Во время клинического изучения взаимодействия препаратов с использованием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2C8 и 2C9, Гемфазил увеличил системное воздействие монтулкаста в 4,4 раза. При одновременном использовании с GemfirosiLL или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы мольтелукастов не требуется, но доктор должен учитывать повышенный риск побочных реакций.

Согласно результатам исследований in vitro , ожидаются клинически важные взаимодействия с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопремом). Одновременное использование Montelukast с менее мощными ингибиторами CYP 3A4 не значительно увеличивала систему воздействия на монтулукаст.

Особенности приложения.

Поскольку препарат как вспомогательное вещество содержит краситель E 110, он должен иметь в виду, что он может вызвать аллергические реакции.

Пациенты должны быть предупреждены, что Lukast ^® не следует использовать для удаления атак острой астмы, а также у пациентов всегда следует иметь соответствующий чрезвычайной препарат. В случае острой атаки следует использовать вдыхаемые бета-агонисты коротких действий. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно скорее в том случае, если им нужно больше, чем обычно количество бета-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять терапию Montelukast для вдыхания или оральных кортикостероидов. Нет данных, указывающих на то, что доза пероральных кортикостероидов может быть уменьшена с сопутствующим использованием монтулкаста.

Появление психоневрологических явлений у пациентов, принимающих мондукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут повлиять на другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с использованием Монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их карьерой. Пациенты и / или медсестры должны быть указаны, что они сообщают о своем докторе о появлении таких изменений.

В изолированных случаях пациенты, получающие антиароматические агенты, включая мольтелукаст, могут наблюдаться системные эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемого синдрома Чарг-страуса, лечение которого осуществляется с использованием системного кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или в отличие от кормиостероидальных препаратов. Вероятность того, что антагонисты лейкотриум-рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома чаржа-страуса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить возможность пациентов с эозинофилией, сосудистыми сыпами, ухудшением легочных симптомов, осложнений от сердечной системы и / или невропатии. Пациенты, возникшие вышеуказанные симптомы, должны пройти повторное обследование, а схема лечения должна быть рассмотрена.

Лечение Montelukast не позволяет пациентам, зависящей от астмы, зависящей от аспирина, чтобы применить аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы лактазы, или глюкоза-галактоза глюкозы глюкозы, не должны использоваться этим препаратом.

Если пациент устанавливается нетерпимостью некоторых сахаров, он должен проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный продукт.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Во время беременности препарат может быть назначен только при ожидаемых преимуществах матери, превышает потенциальный риск для плода. Согласно опыту мирового маркетинга, у детей, чьи матери взяли Lukast ^® во время беременности, иногда были врожденные дефекты конечностей. Большинство из этих женщин также принимали другие лекарства от астмы. Причинная связь между применением препарата Lukast ^® и появлением пороков развития (врожденные дефекты конечностей) не доказаны.

Кормление грудью. Неизвестно, пронизывает ли монлукаст в грудное молоко.

Lukast ^® следует назначать с осторожностью во время грудного вскармливания, принимая во внимание соотношение риска / выгоды.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Lukast ^® обычно не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Но необходимо учитывать вероятность таких побочных эффектов центральной нервной системы как головокружение и сонливость.

Способ применения и доза.

Доза для пациентов (возраст 15 лет) с астмой или астмой и сопровождающим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (планшет) в день, вечером. Чтобы облегчить симптомы аллергического ринита, время приема следует выбрать индивидуально.

Общие рекомендации. Терапевтический эффект препаратов ^Lukast® для индикаторов управления астмой происходит в течение 1 дня. Препарат можно наносить независимо от еды. Пациенты должны быть рекомендованы, чтобы взять на себя Lukast ^® , даже если добился контроль астмы, а также в периоды обострения. Препарат не следует использовать одновременно с другими средствами, которые содержат одно и то же активное вещество - мондукаст.

Нет необходимости коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или расстройствам функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковы.

Лечение Lukast ^® в зависимости от других астматических лечений.

Lukast ^® может быть предписано в дополнение к уже существующей терапии пациента.

Ингаляционные кортикостероиды. Lukast ^® может быть использован в качестве дополнительной терапии в случае, когда ингаляционные кортикостероиды в сочетании с бета-агонистами короткого действия в качестве средства первой помощи не обеспечивают адекватного клинического контроля заболевания.

Препарат не может быть резко заменен ингаляционными кортикостероидами.

Дети.

В этой дозировке применяйте детей от 15 лет. Дети до 15 лет должны использовать мондукаст в виде жевательных таблеток.

Передозировка.

Нет особой информации о лечении Esscases of ^Lukast® . С долгосрочными исследованиями пациентов с хронической астмой Монтелукаст вводили в дозах до 200 мг / день со взрослыми пациентами в течение 22 недель, а с краткосрочными исследованиями - до 900 мг / сутки в течение примерно 1 недели, с клинически важным неблагоприятным Реакции не произошло.

В области постмаркетинга и во время клинических исследований сообщает острую передозировку препарата Lukast ^® . Они включали в доступу взрослых и детей в дозах, превышающих 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще всего были побочные эффекты, которые соответствуют профилю безопасности препарата Lucast ^® , включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, отображается ли монлукаст с перитонеальным диализом или гемодиализным. Лечение симптоматично.

Неблагоприятные реакции.

Инфекции и вторжение: инфекции верхних дыхательных путей.

По нервной системе: головная боль.

С стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе.

Общие расстройства: Денектима, жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в период Postmarketing

Из круга и лимфатической системы: тенденция к увеличению кровотечения.

Из иммунной системы: гиперчувствительные реакции, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени.

Из психики: нарушение сна, включая кошмары, галлюцинации, бессонницу, раздражительность, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, психомоторная гиперактивность, тремор, депрессия, ухудшение внимания, ухудшение дезориентации, очень редко - самоубийство и поведение (самоубийство).

Из нервной системы: летаргия и головокружение, парестезия / гипестезия, атаки.

Из сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения.

Из желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровней трансаминаз сыворотки (ALT, AST), гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярные и смешанные печени).

Нарушения почек и мочевых путей: enuresis у детей.

Из кожи и подкожных тканей: ангионевротические отеки, гематома, пособия, зуд, сыпь, узловая эритема, многоформная эритема.

С стороны костной и мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, Мальгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и местные реакции: астения / повышенная усталость, ощущение дискомфорта, отека, лихорадка.

В одном случае, во время лечения Монтелукаста, пациенты с астмой описывают появление носового кровотечения, синдрома чаржа-страуса (CSS) (см. Раздел «Особенности применения»).

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить недоступно для детей при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка. На 10 таблеток в блистере; 3 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Pharma International.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Аль Кастал, Ерпорт роуд, А.С. 334, Аль Джубайха 11941, Амман, Йорданія.

Заявник.

Фарма Інтернешенал.

Місцезнаходження заявника.

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Йорданія.