Для медицинского использования лекарственного средства

Macrope®.

(Макропен ^® )

Место хранения:

Активное вещество: ацетат мидэмицина (миокамицин);

5 мл суспензии для перорального введения (1 измеренная ложка) содержит ацетат Meволкамицина (миокамицин) - 175 мг;

Вспомогательные вещества: метил парагироксибензоат (E 216), пропилэмагидроксибензоат (E 216), лимонная кислота, динотрий фосфат, безводный, вкусный банановый порошок (декстроза, сахароза, мальтодекстрин, гумма арабский, сорбит (E 420) банановый ароматизатор), краситель желтый FCF (E 110), Гипромелоз, силиконовая эмульсия, натрий сахарин, маннит (E 421).

Лекарственная форма. Гранулы для пероральной суспензии.

Основные физические и химические свойства: небольшой гранулированный порошок оранжевого цвета с легким банановым ароматом и сладким вкусом, практически без видимых примесей.

Фармакотерапевтическая группа .

Антимикробные для системного применения. Макролиды, линкосамиды и стрептограммы. Миокамицин. АТО Код. J01F A11.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Мидэмицин подавляет синтез-зависимых RNN-зависимых белков в стадии продления белковой цепи. Это происходит путем обратного связывания с субъединицей 50 с и ингибированием трансспептидации и / или транслокаций. Из-за разницы в структуре связывания рибосом с рибосом эукариотических клеток, следовательно, токсичность макролидов человека низкая.

Как и остальные макролидные антибиотики, в основном, в основном, мидокамицин, проявляют бактериостатический эффект. Однако это также может быть бактерицидное действие в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размером инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислотной среде. Если значение рН в стафилококке aureus или streptococcus pyogenes культур увеличивается с 7,2 до 8,0, минимальная ингибирующая емкость композиции компонента уменьшается вдвое. Если рН уменьшается, ситуация зависит от противоположного.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидных веществ достигаются в результате их высокого жира. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных внутриклеточным циклом развития в таких видах, как хламидий, легионел и листерию. Доказано, что Midecamycin накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Кроме того, Midecamicin накапливается в нейтрофилов. Поскольку соотношение между вытененовыми и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, это значение превышает 10 для макролита нового поколения, включая MeadekamyCin. Накопление нейтрофилов в городе инфекции может дополнительно повысить концентрацию макролидов в зараженных тканях. Исследования in vitro обнаружили, что Midecamycin также влияет на иммунные функции. Следовательно, увеличение хемотаксиса было установлено по сравнению с эритромицином. В in vivo Midecamycin имеет возможность стимулировать активность натуральных убийственных клеток. Эти исследования показывают: Midecamycin влияет на иммунную систему, которая важна для антибиотического эффекта мидэмицина в in vivo.

Антибактериальная эффективность

Мидэмицин - это макролидный антибиотик широкого спектра действия, активность которого аналогична эритромицину. Он активен против грамположительных бактерий (Staphylococcus, streptococcus, пневмококкных бактейл-антрацис, коринебактерия дифтериана и моноцитогены коровья), некоторые грамотрицы бактерии (Bordetella Coatussis, Campylobacter SPP., Moraxella Catarrhalis и Neisseria SPP.), Анаэробные бактерии (Clostridium SPP , И бактериоиды SPP. ) И другие бактерии, такие как микоплазма, уреаплазма, хламидиозные и легионели.

Критерии MeadoCamycin при оценке минимальной ингибирующей способности аналогичны другим макролидным веществам, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительны со значением Mic90 ≤ 2 мкг / мл, а устойчивым к микросхему Mic90 ≥ 8 мкг / мл.

Метаболиты композиции COPECAMYCIN демонстрируют аналогичный антибактериальный эффект, но менее выражены. Результаты нескольких исследований животных демонстрируют, что эффективность Meadets и MyoCamycin выше in vivo , чем in vitro . Это частично вызвано высокой концентрацией активных метаболитов в тканях.

Устойчивость к макролидным веществам развивается из-за пониженной проницаемости наружной клеточной мембраны бактерии (энтеробактерии), инактивации активного вещества ( S. aureus , E.coli ) и модифицированного места, которое является наиболее важным.

Согласно последним ушкам данных (европейская система контроля сопротивления для антимикробных препаратов), 18% инвазивных штаммов Streptococcus пневмония устойчивы к макролидам, 35% из них также устойчивы к пенициллину. Показатели сопротивления выше в Средиземноморских странах и немного ниже в направлении севера.

Фармакокинетика.

Поглощение

Мидэмицин и миокамицин быстро и относительно хорошо поглощаются и достигают максимальных концентраций в сыворотке крови 0,5-2,5 мкг / мл и 1,31-3,3 мкг / мл соответственно 1-2 часа. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (в возрасте от 4 до 16 лет). Поэтому Midecamycin рекомендуется принимать перед едой.

Распределение

Мидэмицин хорошо проникает в ткань, где она достигает концентраций выше, чем в крови, 100%. Он достигает высоких концентраций в секрете бронховых, а также в коже. Объем распределения миокамицина высок и составляет 228-329 литров у здоровых пациентов.

47% мидокамицина и 3-29% метаболитов связываются с белками крови. Ацетат Midecamycin проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг / сутки в грудном молоке было обнаружено 0,4-1,7 мкг / мл ацетата компонента кошецина.

Метаболизм и вывод

Мидэмицин в основном метаболизируется в активные метаболиты в печени. Предпочтительно получено из желчи и всего около 5% - с мочой.

Значительное увеличение пиковых концентраций в сыворотке, AUC (площадь под кривой) и период полураспада может наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

Клинические характеристики.

Показания .

Инфекции дыхательных и мочевых путей, вызванные микоплазмыми, легионированными, хламидией и мочевиной мочевиной; Инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей и других инфекций, вызванных ацетатом ацетатом (миокамицин) и бактериями пенициллина у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину; Представляет, вызванные бактериями Campylobacter ; Лечение и профилактика дифтерии и Кашлука.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к ацетату мидэмицина (миокамицина) или к любому из вспомогательных веществ, серьезных нарушений функций печени.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарствами. Макролидные антибиотики влияют на метаболизм печени, где они могут заблокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидэмицина и ацетата миокамицина (миокамицин) не связывают с микросомальными оксидазами печени и не образуют устойчивые цитохромы цитохромные комплексы P450, в результате чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина.

Ацетат Midecamycin (миокамицин) может привести к увеличению циклоспорина в сыворотке крови (вдвое больше) и продление периода полураспада и повышение AUC (площадь под кривой) карбамазепин. Необходимо использовать препарат с пациентами параллельно с карбамазепином или циклоспорином, и, если возможно, проверьте уровни последнего в сыворотке.

Параллельное применение ацетата MeadoCamycin (миокамицин) и уксусных алкалоидов могут подавлять их метаболизм в печени и увеличить их концентрацию в плазме крови.

Необходимо быть осторожным во время одновременного использования ацетата MeadoCamycin (миокамицин) с варфарином, поскольку удаление последнего может снижаться, что увеличивает риск кровотечения.

Особенности приложения.

При длительном лечении активность ферментов печени следует контролировать, особенно у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе.

Как и в случае других антимикробных препаратов, длительный прием препарата может привести к суперинфекции. Яркая диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.

Специальные оговорки для некоторых компонентов препарата

Гранулы для пероральной суспензии содержат сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозы-галактозы или дефицит администрации препарата препарата не рекомендуется.

Гранулы для пероральной суспензии содержат сорбит. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны использоваться препаратом.

Клинические данные об использовании беременных женщин в настоящее время отсутствуют.

Доклинические эксперименты на животных не нашли нежелательных последствий в отношении беременности и развития плода. Несмотря на эти данные, невозможно полностью исключить риски для матери и плода, поэтому беременные женщины должны использовать лекарство.

Так как препарат проникает в грудное молоко, при лечении грудного вскармливания следует прекратить.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Данные о воздействии препарата на способность управлять автомобильными транспортными средствами и работами с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат следует применять перед едой.

Подготовка пероральной суспензии

Добавьте 100 мл очищенной или вареной воды в гранул в флаконах и энергично встряхивают разбавленную пероральную суспензию. Перед каждым приемом флакон должен быть тщательно потрясен.

Дети с весом тела менее 30 кг применяют 20-40 мг / кг массы тела в суспензию для перорального введения, распределенные до трех приемов, вес тела 50 мг / кг в день распределяются до двух, а с тяжелыми инфекциями - три приема.

Схема дозирования для детей (суточная доза 50 мг / кг массы тела).

Лечение обычно длится от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции должно быть продолжено в течение 14 дней.

Дети.

Препарат используется для детей от 2 месяцев с весом тела более 5 кг.

Передозировка.

Передозировка информации отсутствует.

При получении доз, которые превышают терапевтику, можно наблюдать тошноту и рвоту.

Неблагоприятные реакции.

Из крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Из желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, стоматит, боли в животе, псевдомембранозное количество колита.

Из кожи и подкожных тканей: сыпь, мочевина и зуд, ангионевротический отек.

Из печени и желчного тракта : увеличить трансаминазы и желтуха.

Пеллеты для пероральной суспензии содержат метил парухалейбензоат и пропилэгмидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (вероятно, медленный тип).

Гранулы для пероральных суспензий содержат краситель «желтый запад», который может привести к аллергическим реакциям.

В случае тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Дата окончания срока.

3 года.

Условия хранения .

Хранить при температуре не выше 25 ° C в исходной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Готовая пероральная суспензия должна использоваться в течение 7 дней, при условии хранения при температуре не выше 25 ° С и в течение 14 дней при условии, что хранится в холодильнике. После приведенного выше периода остатки должны быть утилизированы.

Упаковка.

1 бутылка с гранулами для 115 мл пероральной суспензии вместе с измерительной ложкой в ​​картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Крка, ДД, Ново Место, Словения /

Крка, дд, Ново Место, Словения.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

ШМЕРЯШК ГЕСТА 6, 8501 NOVO MOSTA, Словения /

Smarjeska Cesta 6, 8501 Novo Mesto, Словения.