МАКСГИСТИН табл. 16 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Maxgistin.

(Макс г istin)

Место хранения:

Активный ингредиент: бетахистин;

1 таблетка содержит беэтхр хлорид 8 мг или 16 мг, или 24 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллин целлюлозы, маннит (E 421), кислотный лимонный моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

8 мг таблетки: белые или почти белые таблетки, круглые форма, без риска распределения;

16 мг таблетки: белые или почти белые таблетки, круглые формы, с распределительным стержнем;

Таблетки 24 мг: таблетки белого или почти белого, круглой формы, без рисков распределения.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения вестибулярных расстройств. ATH N07C A01.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина только частично изучен. Существует несколько надежных гипотез своего механизма действия.

Влияние бетагистина на гистамельный систему:

Было обнаружено, что бетагистин частично демонстрирует активность агонистов в отношении H ₁ -рецепторов, а также антагонистическую активность по отношению к гистаминовым рецепторам H ₃ в нервных тканях и имеет незначительную активность по отношению к гистамину рецепторов H ₂ . Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические рецепторы H ₃ и индукции процесса уменьшения количества соответствующих рецепторов H ₃ .

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарную зону, а также ко всему мозгу : бетагистин улучшает кровообращение в стремлении в стризию внутреннего уха соска, вероятно, из-за расслабления прекабиллящего сфинктера в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение кровотока мозга в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации :

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейтроэктомии у животных, стимулирующих и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется увеличением регулирования метаболизма и выделения гистамина и реализуется в результате антагонизма H ₃ рецепторов. Люди в лечении бетагистина также сократили время восстановления вестибулярной функции после ни нейтроэктомии.

Бетагистин меняет активность нейронов в вестибулярных ядрах:

У бетагистина есть дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах боковых и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярную систему.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью менира, которое было продемонстрировано путем уменьшения степени тяжести и частоты головокружительных атак.

Фармакокинетика.

Поглощение

В случае перорального введения бетагистина это быстро и практически полностью поглощено во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилаксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Следовательно, все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилаксусной кислоты в плазме и моче.

При принятии препарата с едой максимальная концентрация препарата ниже, чем при приеме на пустой желудок. В этом случае полное поглощение бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что потребление пищи только замедляет процесс поглощения препарата.

Распределение

Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация

После абсорбции бетагистина быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилаксусной кислоте (который не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутренняя концентрация 2-пиридной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума 1 часа после приема препарата и уменьшается с полурасходом около 3,5 часов.

Разведение

2-пиридилаксусная кислота быстро выводится в моче. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг примерно 85% начальной дозы найден в моче. Снятие бетагистина почками или фекалия незначительны.

Линейность

Скорость вывода остается постоянной с пероральным введением 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что метаболический путь ненасыщен.

Клинические характеристики.

Индикация.

Болезнь и синдром менира, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружение, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

- снижение слуха (беспорядки);

- шум в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярной головокружением разного происхождения.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

В исследовании Vivo , направленном на изучение взаимодействия с другими лекарствами, не проводились. Основываясь на данных исследования in vitro , ингибирование активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные при in vitro , указывают на ингибирование метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность оксидазы Monoamino (MAO), включая подтип в Мао (например, Salegylin). Рекомендуется проявлять осторожность при нанесении ингибиторов бетагистина и MAO (включая выборочно подтип в Мао).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминами может теоретически влиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности приложения.

Во время лечения препарат необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенным желудочным желудком и двенадцатиперстной язвой в истории.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Нет соответствующих данных об использовании бетагистина у беременных женщин, поэтому препарат не должен быть назначен в этот период, за исключением случаев неоспоримых потребностей.

Период грудного вскармливания. Не известно, проникает ли бетагистин в человеческую грудь. Преимущество применения препарата матери должна коррелироваться с преимуществами грудного вскармливания и потенциального риска для ребенка.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Бетагистин проявляется для лечения синдрома мезуа, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружение, уменьшение слуха, уменьшение уха, а также для симптоматической обработки вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Согласно клиническим исследованиям, изучало влияние на способность водить машину и работать с механизмами, бетагистин не повлиял или не имел незначительного воздействия на эту способность.

Способ применения и доза.

Ежедневная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределена для приема в течение дня.

Таблетки желательно взять после еды. Доза должна быть выбрана индивидуально в зависимости от эффекта. Сокращение симптомов иногда происходит только через 2-3 недели лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при получении препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что лечение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потери слуха на более поздних этапах.

Пациенты летнего возраста

Хотя в настоящее время эти исследования в этой группе пациентов ограничены, широко распространенный опыт использования препарата в период после регистрации предполагает, что коррекция дозы в этой популяции не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но в соответствии с опытом использования после регистрации коррекция дозы не требуется.

Отказ печени

В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но в соответствии с опытом использования после регистрации коррекция дозы не требуется.

Дети.

Поскольку нет достаточных данных о безопасности и эффективности использования бетагистина детей, препарат не рекомендуется назначать эту категорию пациентов.

Передозировка.

Есть несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов были легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после получения препарата в дозах до 640 мг. Серьезно осложнения (судороги, кардиово-легочные осложнения) наблюдались в преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Неблагоприятные реакции.

Из пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, желудочно-кишечные боли, брюшное животное и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при получении препарата с пищей или после уменьшения дозы.

По нервной системе: головная боль.

Из иммунной системы: реакция гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Из кожи и подкожной клетки: были реакции повышенной чувствительности кожи и подкожной жирной ткани, в частности ангионевротические отеки, сыпь, зуд и вартикария.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения .

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 3 или 6 волдырей в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ООО "Группа farmex".

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

08300, Борисполь, ул. Шевченко, 100, Киевская область, Украина.