Маркейн
Маркейн
Композиция:
Активное вещество: бупивакаин;
1 мл раствора содержит моногидрат гидрохлорида бупивакаина с точки зрения гидрохлорида бупивакаина 5 мг;
Экспцинаты : хлорид натрия, гидроксид натрия и/или соляная кислота, вода для инъекции.
Дозировка формы. Решение для инъекции.
Фармакотерапевтическая группа. Наркотики для местной анестезии. Код ATS N01B B01.
Клинические характеристики.
Индикация.
Инфильтрационная анестезия в тех случаях, когда необходима для достижения значительной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.
Длительная анестезия проводника или эпидуральная анестезия в тех случаях, когда адреналин противопоказан и нежелательно использует мощные релаксанты мышц. Анестезия в акушерстве.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к местным амидным анестетикам или другим компонентам препарата.
Bupivacaine не следует использовать для внутривенной региональной анестезии (блокада Biera).
Bupivacaine не следует использовать для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.
Эпидуральная анестезия, независимо от используемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают в себя: заболевания нервной системы на активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричранское кровоизлияние, подострское объединение дегенерации спинного мозга из -за перни и спинного мозга; позвоночный туберкулез; гнойная кожная инфекция в месте или вблизи области поясничного пункта; Коагуляция крови или антикоагулянт.
Метод администрирования и доз.
Маркейн должен быть введен только врачами, которые имеют опыт работы в области региональной анестезии, или введение препарата должно осуществляться под их надзором. Самые маленькие дозы должны использоваться для достижения достаточной степени анестезии.
Важно использовать особую помощь, чтобы предотвратить случайную внутрисосудистую инъекцию. Рекомендуется провести тест на аспирацию перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы. При эпидуральном введении высоких доз следует вводить тестовую дозу 3-5 мл маркиина с адреналином, так как случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать, например, кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а случайная интратекальная инъекция может вызвать блокаду позвоночника. Вербальный контакт с пациентом должен поддерживаться в течение 5 минут после тестовой дозы, и следует выполнять периодические проверки сердечного ритма. Кроме того, необходимо аспирацию перед введением общей дозы, которую следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, постепенно поддерживая постоянный словесный контакт с пациентом. В случае симптомов опьянения введение препарата следует немедленно прекратить.
Рекомендуемые дозы ниже. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
5-30 мл маркиина 5 мг/мл (25-150 мг гидрохлорида бупивакаина) следует вводить для инфильтрационной анестезии .
Для межреберной блокады 2-3 мл маркиина 5 мг/мл (10-15 мг гидрохлорида бупивакаина) должны вводить одним нервом общему количеству 10 нервов.
Для блокировки больших нервов (таких как эпидуральная анестежа, крестцовая и анестезия плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл маркиина 5 мг/мл (75-150 мг гидрохлорида бупивакаина).
Для акушерской анестезии (такой как эпидуральная анестезия и хвостовая анестезия при влагалищном родах или экстракции вакуума), следует назначать 6-10 мл маркиина 5 мг/мл (30-50 мг гидрохлорида бупивакаина). Данные дозы являются начальными, их можно повторять каждые два -три часа по мере необходимости.
Для эпидуральной блокады (во время кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл маркиина 5 мг/мл (75-150 мг гидрохлорида бупивакаина).
Если комбинация с опиоидными препаратами, доза бупивакаина должна быть уменьшена.
Во время инфузии, артериальное давление, частота сердечных сокращений и наблюдение за состоянием пациента следует регулярно контролироваться. В присутствии признаков токсического эффекта инфузия должна быть немедленно остановлена.
Максимально рекомендуемые дозы
Максимальная рекомендуемая доза, используемая в том же случае, рассчитывается со скоростью 2 мг/кг массы тела; Для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 часов, то есть 30 мл маркиина 5 мг/мл (150 мг гидрохлорида бупивакаина).
Максимальная рекомендуемая доза в день составляет 400 мг. Общая доза должна быть скорректирована в зависимости от возраста пациента, массы тела и других значительных обстоятельств.
Неблагоприятные реакции.
Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, могут быть трудно отличить от физиологических эффектов нервной блокады (например, снижение артериального давления, брадикардия), явления, вызванные пункцией игольки (включая повреждение нерва), явления, которые косвенно вызваны пунктурой иглы (такие как эпидуральная).
Неврологические травмы являются редкими, но известными эффектами региональной, особенно эпидуральной и спинной анестезии.
Очень распространен (≥1/10) | От желудочно -кишечного тракта : тошнота Сердечно -сосудистые расстройства : артериальная гипотония |
Общий (≥1/100, <1/10) | Сердечно -сосудистые расстройства : брадикардия, гипертония Из центральной нервной системы : парестезия, головокружение От желудочно -кишечного тракта : рвота Из мочевой системы : рецидив мочи |
НЕ -КОММОН (≥1/1000, <1/100) | Из центральной нервной системы : симптомы токсичности из ЦНС (судороги, подавляющая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, мягкое головокружение, колокол в ушах, дигартрия) |
Жидкость (≥1/10000, <1/1000) | Из иммунной системы : аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок Из центральной нервной системы : невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парезис и параплегия От органов видения : удваиваться в глазах Сердечно -сосудистые расстройства : сердечная аритмия, сердечная аритмия Из дыхательной системы : респираторная депрессия |
Передозировка.
Симптомы
Системные токсичные реакции применяются к центральным нервным и сердечно -сосудистым системам. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией локального анестетика в крови, которая вызвана случайной инъекцией, передозировкой или необычайно быстрым поглощением высококвалифицированных тканей.
Симптомы ЦНС аналогичны всем местным амидным анестетикам, в то время как сердечные симптомы различаются в разных препаратах, как количественно, так и качественно.
Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсичные реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.
Токсичность ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как небольшое головокружение, подавляющая парестезия, онемение языка, гиперусию, колокольчик в ушах и нарушение зрения. Осложнения статьи, судорожные мышечные движения или тремор являются более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не должны интерпретироваться как невротическое поведение. После этого потеря сознания и крупную эпилептическую атаку, которая длится от нескольких секунд до нескольких минут. Недостаточность кислорода и гиперкапния (повышенное содержание CO 2 в крови) из -за повышения мышечной активности и недостаточного газового обмена в легких развивается во время захвата. В тяжелых случаях апноэ также может развиться. Ацидоз увеличивает токсическое влияние местных анестетиков.
Восстановление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за центральной нервной системой. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда было введено очень большое количество препарата.
Сердечно -сосудистые эффекты обычно представляют более серьезную угрозу. Этим эффектам часто предшествуют признаки токсичности из центральной нервной системы, которая, однако, может быть замаскирована общей анестезией или глубокой седацией, которая достигается такими препаратами, как бензодиазепины или барбитураты. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков возможны снижение артериального давления, брадикардии, аритмии и даже остановки сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с подавлением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к снижению сердечного выброса, артериальной гипотензии, блаксаде, брадикардии и иногда желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию, желудочку. Этим условиям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности ЦНС, например, судороги, однако, редко остановка сердца происходила без предварительных эффектов от ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах такая высокая концентрация бупивакаина в крови может быть достигнута, что влияние на систему кровообращения происходит самостоятельно или до воздействия ЦНС. Учитывая этот механизм, подавление миокарда может даже развиваться как первый симптом интоксикации.
Уход
В случае полной блокады позвоночника достаточная вентиляция (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислорода, при необходимости - интубация и искусственная вентиляция). В случае артериальной гипотонии/брадикардии следует вводить вазопрессорный агент с инотропным эффектом.
В случае признаков острой системной токсичности использование местных анестетиков должно быть немедленно прекращено. Обработка должна быть направлена на поддержание надлежащей вентиляции, оксигенации и кровообращения. Кислород всегда должен быть даен и, при необходимости, искусственная вентиляция. Если судороги не останавливаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует вводить внутривенно 1-3 мг/кг тиопентального натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких или ввести внутривенно 0,1 мг/кг диазепама (это средство намного медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция мышечных релаксантов (таких как суктуальность 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, но требует опыта интубации трахеи и искусственной вентиляции легких. В случае Брадикардии вводится атропин.
Когда кровообращение подавляется, вводится внутривенные инфузии, вводится добутамин, и, при необходимости, норэпинефрин (первый 5 мкг/кг/мин, при необходимости, увеличивается на 0,05 мг/кг/мин) с гемодинамическим мониторингом в более сложных случаях. Эфедрин также возможен.
В случае остановок кровообращения должны быть начаты меры пневмокардиальной реанимации. Важно поддерживать правильную дыхательную оксигенацию и кровообращение в то же время, что и коррекция ацидоза.
При остановке сердца могут потребоваться длинные меры реанимации.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Нет никаких доказательств неблагоприятного воздействия на ход беременности у людей, но Маркиин не следует использовать при ранней беременности, за исключением случаев, когда считается, что выгода превысит риски.
Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия ребенка при использовании в терапевтических дозах отсутствует.
Дети.
Дети Маркиин не используется в таких показаниях.
Особенности приложения.
Перед лечением необходимо проверить индивидуальную чувствительность.
Процедуры с использованием региональных или местных анестетиков, за исключением самых простых, всегда должны выполняться, если для реанимации требуется оборудование. Внутривенные катетеры должны быть установлены перед использованием локального анестетика при проведении больших блоков.
Сердечная остановка и смерть сообщались, когда бупивакаин используется для эпидуральной анестезии или периферических нервов. Иногда реанимация была сложной или невозможной, несмотря на адекватную терапию.
Большие блокировки периферических нервов могут потребовать использования больших объемов местного анестетика в высокососудированных областях, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях наблюдается повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или поглощения системы, что может привести к высоким концентрациям в плазме.
Как и все местные анестетики, высокие дозы бупивакаина могут вызывать острые токсические эффекты из центральных нервных и сердечно-сосудистых систем. Это особенно верно в отношении случайного внутрисосудистого введения или инъекции в высокососудированные районы.
Некоторые методы региональной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями, а именно:
Эпидуральная анестезия может вызвать сердечно -сосудистые ингибирование, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. При использовании препарата у пациентов с нарушением сердечно -сосудистой функции соблюдается осторожность;
В некоторых случаях ретробульбарные инъекции могут достичь в пространстве с черепно -субарахноидальным и причина, например, временную слепоту, сердечно -сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы должны лечиться немедленно;
Ретро- и яйцеклеточные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск постоянной дисфункции глазных мышц;
В период после регистрации случаи хондролиза были зарегистрированы у пациентов, которые получали длительную внутрижичной инфузии местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз влиял на плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречие информации в научной литературе, касающейся механизма действия, причины и отношения не были установлены. Длительная внутрижикулярная инфузия не является утвержденным показателем для Маркаина.
Основными причинами являются травматические нервы и/или локальные токсические эффекты на мышцы и нервы из -за введения местного анестетика. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его воздействия. По этой причине вы должны выбрать самую низкую эффективную дозу.
Случайная внутрисосудистая инъекция в шею и голову может вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.
Следует соблюдать осторожность в присутствии пациентов с II или III AV или III, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пожилые пациенты, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелой функцией почек или пациентами, чье общее состояние также требует особого внимания.
Пациенты, получавшие антиаритмические препараты (такие как амиодарон), должны быть осторожны. Кроме того, необходимость в мониторинге ЭКГ у таких пациентов следует учитывать, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических препаратов третьего класса могут быть аддитивными.
Эпидуральная анестезия может привести к снижению кровяного давления и брадикардии. Этот риск может быть снижен с помощью внутривенного кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления должно быть немедленно скорректировано, например, путем внутривенного введения эфедрина 5-10 мг, что при необходимости повторяется.
Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц и нарушение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. Пациенты с сепсисом увеличивают риск интаспинальных абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.
Способность влиять на скорость реакции в контроле и двигательном транспорте или работать с другими механизмами.
В зависимости от дозы и метода использование бупивакаина может оказывать временное влияние на движения и координацию.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
При использовании Bupivacaine следует соблюдать осторожность вместе с лекарствами, которые схожи по структуре с местными анестетиками, такими как антиаритмические агенты IP, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.
Специфические исследования взаимодействия между местными анестетиками и антиаритмическими агентами класса III (например, амиодарон) не были выполнены, но в этом случае рекомендуется осторожно.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Маркейн содержит бупивакаин - локальный анестетик длинного амидного типа. Bupivacaine блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, ингибируя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Аналогичные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина является длительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него относительно мала. Bupivacaine особенно подходит для длинной эпидуральной блокады. Более низкие концентрации оказывают меньшее влияние на волокна моторных нервов и более низкую продолжительность эффекта, а также могут быть подходящими для длительной анестезии, например, во время родов или в послеоперационном периоде.
Фармакокинетика.
Скорость поглощения зависит от дозы, пути введения и перфузии в месте инъекции. Манник Абсорббцц Udhyteй шviodka absorbцja ytavoky konцentraцц yplaзmy -sposterюthe -ypepad 1,0-1,5 м/л.
Бупівакаїн абсорбується з епідурального простору повністю, з подальшою двохфазовою моделлю напіввиведення: початковий період напіввиведення становить 7 хв, наступний – 6 год. Повільна абсорбція є фактором, що обмежує швидкість виведення бупівакаїну та пояснює, чому період напіввиведення є більшим після епідурального застосування, ніж після внутрішньовенного введення.
Об'єм розподілу бупівакаїну у рівноважному стані становить приблизно 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції – приблизно 0,4, загальний плазмовий кліренс становить 0,58 л/хв, а період напіввиведення – 2,7 год.
Період напіввиведення у новонароджених до 8 год довший, ніж у дорослих. У дітей віком від 3 місяців період напіввиведення такий же, як у дорослих.
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 96%, зв'язування переважно відбувається з α 1 -глікопротеїном. Після значного хірургічного втручання рівень цього білка може підвищитися та дати більшу загальну плазмову концентрацію бупівакаїну. Проте концентрація незв'язаного бупівакаїну залишається незмінною. Це пояснює, чому плазмові концентрації, які перевищують токсичні рівні, можуть добре переноситися.
Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання - до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування - до РРХ, причому обидва ці шляхи опосередковані цитохромом Р450 3А4. Таким чином, кліренс залежить від печінкової перфузії та активності метаболізуючого ферменту.
Бупівакаїн проходить через плацентарний бар'єр. Концентрація вільного бупівакаїну однакова у матері та плода. Проте загальна плазмова концентрація нижча у плода, який має нижчий ступінь зв'язування з білками.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.
Несовместимость. Alcalз- Antymo of stprihynititipad, oskiphuphipiwhakaїnmalorohynonniй prinvhїn.
Дата окончания срока. 3 года. Rroshynportribno -vikoriestaoti yakomogaga шvydшe -physly -vidkriottaте
Условия хранения . ЗberiGATI -v -nedoptupniх -dliTeй priTyperaTuri neSheй 25 ° c. Neshamoroжwywayti.
Упаковка. На 20 мл -флакони. По 5 февраля.
Категория отпуска. По рецепту.
Продюсер. RueShafArmmoNTS, франест/receharm monts, Франция.
Місцезнаходження . 18, Ру де Монтбазон, 37260 MOНТС, Франція/18, rue de Montbazon, 37260 MONTS, France.