Для медицинского использования препарата

Marcaine

( Marcain ^® )

Место хранения:

Активное вещество: бупивакаин;

1 мл раствора содержит буфвакаин моногидрата гидрохлорида в восстановлении 5 мг гидрохлорида;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия и / или соляная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код УАТС N01B B01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходимо добиться значительной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.

Длительная проводящая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказанное добавление адреналина и нежелательного использования мощных мышечных релаксантов. Анестезия в акушерстве.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к локальному амидному типу анестетики или другим компонентам препарата.

Бупивакаин не должен использоваться для внутривенной региональной анестезии (блокада бара).

Бупикин не следует использовать для эпидуральной анестезии с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Эпидуральная анестезия, независимо от применяемой местной анестетики, имеет свои противопоказания, которые включают в себя: заболевания нервной системы на активной стадии, такими как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подогнать комбинированное дегенерация спинного мозга в результате проникновенной анемии и опухолей основного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойная кожная инфекция на месте или рядом с местом лиминовой проколы; Нарушение коагуляции крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Способ применения и доза.

Tarkain должен войти только только врачи, у которых есть опыт проведения региональной анестезии, или администрация препарата должна проводиться под их надзором. Наименьшие дозы необходимо применять для достижения достаточной степени анестезии.

Важно придерживаться особой осторожности для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную выборку перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы. В эпидуральном введении высоких доз пробная доза должна быть введена с 3-5 мл маркин с адреналином, поскольку случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать, например, краткосрочное увеличение частоты сердечных сокращений, а также случайное внутриборудование. может вызвать позвоночную блокаду. В течение 5 минут, после введения тестовой дозы, устный контакт с больным следует поддерживать и периодическими чеками сердца. Кроме того, необходимо проводить стремление перед введением общей дозы, которая должна вводиться медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, поэтапная, поддерживая постоянный словесный контакт с больным. В случае симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.

Ниже рекомендуются дозы. Дозировка должна быть отрегулирована в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.

Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Markaine 5 мг / мл (25-150 мг бупивакана гидрохлорида).

Для межкостальной блокады 2-3 мл Markaine 5 мг / мл (10-15 мг гидрохлорида Bupivacaine) должны быть введены в один нерв до всего 10 нервов.

Для блокадов больших нервов (например, эпидуральный, крестцовый и анестезия плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл маркин 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаинского гидрохлорида).

Для акущественной анестезии (например, эпидуральную анестезию и хвостовую анестезию в вагинальных каналах или вакуумную добычу) следует вводить 6-10 мл маркина 5 мг / мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Данные дозы являются начальными, их администрирование можно повторить каждые два-три часа.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесаревого сечения) 15-30 мл маркин 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида) следует вводить.

В случае сочетания с опиоидными препаратами доза Bupivacaine должна быть уменьшена.

Во время инфузии необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и соблюдайте условие пациента для возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического воздействия инфузия должна быть немедленно прекращена.

Максимально рекомендуемые дозы

Максимальная рекомендуемая доза, используемая в тот же корпус, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела; Для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 часов, то есть 30 мл 5 мг / мл (150 мг буппуанина гидрохлорида).

Максимальная рекомендуемая доза в день составляет 400 мг. Общая доза должна быть скорректирована в зависимости от возраста пациента, массы тела и других существенных обстоятельств.

Неблагоприятные реакции.

Нежелательные эффекты, вызванные препаратом, могут быть трудными для различения физиологического воздействия нервных блокады (например, снижение артериального давления, брадикардии), явления, вызванные непосредственно проколой иглой (в частности нервы), явлениями, косвенной причиной которой стал прокол иглы (например, эпидуральный абсцесс.).

Неврологические травмы редки, но хорошо известные последствия региональной, особенно эпидуральной и спинальной анестезии.

Передозировка.

Симптомы

Система токсичных реакций связана с центральными нервными и сердечно-сосудистыми системами. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией локальной анестетики крови, из-за случайных внутрисосудистых инъекций, передозировки или необычно быстрого поглощения из высокососусных тканей.

Симптомы из центральной нервной системы аналогичны всеми местными нами анестетиками, в то время как симптомы сердца различаются для различных препаратов как количественно и качественно.

Случайные внутрикожные инъекции местной анестетики могут привести к немедленному (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсичные реакции. В случае передозировки систематическая токсичность проявляется позже (15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации локальной анестезии крови.

Токсичность от центральной нервной системы постепенно развивается с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, паракус, онемение языка, гиперакуса, колокола в ушах и визуальных нарушениях. Осложнения артикулуса, судорожные движения мышц или тремора являются более серьезными симптомами, которые предшествуют обобщенным судорогам. Эти признаки не должны интерпретировать как невротическое поведение. После этого может быть потеря сознания и большая эпилептическая атака, которая длится от нескольких секунд до нескольких минут. Во время провала кислорода и гиперкапния (высокое содержание CO ₂ в крови) быстро развиваются) из-за повышения мышечной активности и недостаточного газового обмена в легких. В тяжелых случаях апноэ также может развиться. Ацидоз усиливает токсичные эффекты местной анестетики.

Восстановление зависит от метаболизма местного анестетика и его распределения за пределами центральной нервной системы. Это происходит быстро, кроме как в случаях, когда были введены очень большое количество лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно делают более серьезную угрозу. Эти эффекты часто предшествуют признакам токсичности из центральной нервной системы, которая, однако, может быть замаскирована общей анестезией или глубокой седацией, достигнутой такими препаратами, как бензодиазепины или барбитураты. В результате высоких системных концентраций местной анестетики возможны понижение артериального давления, брадикардии, аритмии и даже остановки сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто ассоциируются с ингибированием сердечной проводимости и системы проводимости миокарда, что приводит к уменьшению сердечной продукции, артериальной гипотензией, AV Blackades, брадикардии и иногда желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию, желудочковую фибрилляцию и остановку сердца. Эти государства часто предшествуют признакам тяжелой токсичности из центральной нервной системы, например, судороги, однако, редко прекратили сердце, сделанное без предварительного воздействия на часть центральной нервной системы. После очень быстрого внутривенного болюсного инъекции в коронарных сосудах такая высокая концентрация бупивакаина в крови может быть достигнута, что влияние на систему кровообращения происходит независимо или к возникновению ЦНС. Учитывая этот механизм, подавление миокарда может развиться даже в качестве первого симптома интоксикации.

Уход

В случае полной спинальной блокады необходимо обеспечить достаточную вентиляцию (респираторные тракты, обеспечивающие кислород, при необходимости - интубацию и искусственную вентиляцию легких). В случае артериальной гипотензии / брадикардии, лекарства вазопрессора с неотропным эффектом должны быть введены.

В случае признаков токсичности острой системы использование местных анестетиков должно быть немедленно прекращено. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Он всегда должен быть дан кислород и, при необходимости, осуществлять искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно за 15-20 секунд, пациент должен вводить внутривенно с 1-3 мг / кг натрия тиопентального натрия для улучшения вентиляции легких или ввести внутривенный 0,1 мг / кг диазепама (этот инструмент намного медленнее). Длительные приступы угрожают дыханием и оксигеном пациента. Инъекция миореелаксантов (например, сукаметониум 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для вентиляции легких пациентов и оксигенации, но требует опыта интубации трахеи и искусственной вентиляции легких. В случае брадикардии атропин вводится.

При подавлении кровообращения, внутривенная инфузия вводят, при необходимости, при необходимости, норэпинефрин (изначально 5 мкг / кг / мин, при необходимости, увеличивается на 0,05 мг / кг / мин каждые 10 минут) с мониторингом гемодинамики в более сложных случаях. Также возможно пробное внедрение эфедрина.

В случае остановки кровообращения вы должны немедленно начать пневматические меры реанимации. Важно поддерживать надлежащее оксигенацию дыхания и кровообращения одновременно с коррекцией ацидоза.

При остановке сердца могут потребоваться длительные меры реанимации.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Доказательства неблагоприятного влияния на ход беременности у человека не доступен, но маркин не следует использовать в ранней беременности, за исключением случаев, когда считается, что преимущества будут превышать риски.

Бубиакайн проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка в использовании препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Дети Marcain в таких показаниях не применимы.

Перед лечением необходимо провести образец к индивидуальной чувствительности.

Процедуры с использованием региональных или местных анестетиков, за исключением самой простой, всегда следует проводить в присутствии оборудования, необходимого для реанимационных мер. Необходимо установить внутривенные катетеры перед применением местного анестетика при проведении больших блокадов.

Сообщалось о сердце и смерти при нанесении бупивакана для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. Иногда реанимация была сложной или невозможной, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокировки периферических нервов могут потребовать использование больших объемов локального анестетика на высокососальзированные зоны, часто возле крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистого впрыска и / или системного поглощения, что может привести к высоким концентрациям плазмы.

Как и все местные анестетики, Bupivacaine в высоких дозах могут вызывать острые токсические эффекты от центральных нервных и сердечно-сосудистых систем. Это особенно верно для случайного внутрисосудистого введения или инъекции в высокосугулируемые области.

Некоторые методы региональной анестезии могут быть связаны с серьезными побочными реакциями, а именно:

Основными причинами являются травматические поражения нервов и / или местных токсических воздействий на мышцы и нервы в результате введения местного анестетика. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его воздействия. По этой причине следует выбрать самую низкую эффективную дозу.

Случайное внутрисосудичное введение в шее и голову может вызывать симптомы церебрального мозга даже в низких дозах.

Приготовление следует наблюдать в присутствии ав-блокадов II или III степени у пациентов, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилых людей, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелые расстройства функции почек или пациентов, общее состояние которого бедны, также требуют особого внимания.

Пациенты, леченные антиаритмическими препаратами в классе III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, необходимо учитывать потребность в мониторинге ЭКГ у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупикана и антиаритмических препаратов класса III могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск может быть уменьшен путем внутривенного введения кристаллического или коллоидного раствора. Снижение артериального давления следует регулировать сразу, например, путем внутривенного увеличения 5-10 мг, который повторяется по мере необходимости.

Эпидуральная анестезия может привести к параличу интеркостальных мышцах и ухудшающимся дыханием у пациентов с плевральным выпотом. У пациентов с септицемией риск развития интрасцинальных абсцессов увеличивается, особенно в послеоперационном периоде.

В зависимости от дозы и способа применения, бупицин может обнаружить временное воздействие на движения и координацию.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Осторожно следует принимать с использованием Bupivacaine наряду с лекарствами, которые аналогичны местным анестетикам, таким как антиаритмические классы IP, поскольку их токсичные эффекты являются добавкой.

Конкретные исследования взаимодействия между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не были проведены, но в этом случае рекомендуется соблюдать осторожность.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Tarkain содержит Bupivacaine - локальный анестетик долгосрочного амида типа. BugWacaine обратно блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбужденных мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым имуществом Bupikain - это длительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью влияния Bupikaine в сочетании с адреналином и без него относительно мала. Бупикаин особенно подходит для проведения длинной эпидуральной блокады. Нижчі концентрації менше впливають на волокна рухових нервів та меншу тривалість ефекту, а також можуть бути придатними для тривалого знеболення, наприклад, під час пологів або в післяопераційному періоді.

Фармакокінетика.

Швидкість абсорбції залежить від дози, шляху введення та перфузії на ділянці введення. Міжреберні блокади призводять до найвищих концентрацій у плазмі (4 мг/л після введення дози 400 мг) завдяки швидкій абсорбції, тоді як підшкірні ін'єкції в ділянку живота призводять до найнижчих концентрацій у плазмі. У дітей швидка абсорбція та високі концентрації у плазмі спостерігаються у випадках каудальної блокади (приблизно 1,0-1,5 мг/л після введення дози 3 мг/кг).

Бупівакаїн абсорбується з епідурального простору повністю, з подальшою двохфазовою моделлю напіввиведення: початковий період напіввиведення становить 7 хв, наступний – 6 год. Повільна абсорбція є фактором, що обмежує швидкість виведення бупівакаїну та пояснює, чому період напіввиведення є більшим після епідурального застосування, ніж після внутрішньовенного введення.

Об'єм розподілу бупівакаїну у рівноважному стані становить приблизно 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції – приблизно 0,4, загальний плазмовий кліренс становить 0,58 л/хв, а період напіввиведення – 2,7 год.

Період напіввиведення у новонароджених до 8 год довший, ніж у дорослих. У дітей віком від 3 місяців період напіввиведення такий же, як у дорослих.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 96%, зв'язування переважно відбувається з α ₁ -глікопротеїном. Після значного хірургічного втручання рівень цього білка може підвищитися та дати більшу загальну плазмову концентрацію бупівакаїну. Проте концентрація незв'язаного бупівакаїну залишається незмінною. Це пояснює, чому плазмові концентрації, які перевищують токсичні рівні, можуть добре переноситися.

Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання - до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування - до РРХ, причому обидва ці шляхи опосередковані цитохромом Р450 3А4. Таким чином, кліренс залежить від печінкової перфузії та активності метаболізуючого ферменту.

Бупівакаїн проходить через плацентарний бар'єр. Концентрація вільного бупівакаїну однакова у матері та плода. Проте загальна плазмова концентрація нижча у плода, який має нижчий ступінь зв'язування з білками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Несумісність. Алкалізація може спричинити осад, оскільки бупівакаїн малорозчинний при рН вище 6,5.

Термін придатності. 3 роки. Розчин потрібно використати якомога швидше після відкриття флакону.

Умови зберігання . Зберігати в місцях недоступних для дітей при температурі не вище 25 ^° С. Не заморожувати.

Упаковка. По 20 мл у флаконі. По 5 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Ресіфарм Монтс, Франція/Recipharm Monts, France.

Місцезнаходження . 18, Ру де Монтбазон, 37260 MOНТС, Франція/18, rue de Montbazon, 37260 MONTS, France.