МЕТОНАТ р-р 100 мг/мл амп. 5 мл №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Метонат

(Метонат)

Место хранения:

Активное вещество: метонат (3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата);

5 мл раствора (1 ампул) составляют 500 мг метанатута (3- (2,2,2-триметилгидразин, пропионат дигидрата);

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Означает, что влияет на сердечно-сосудистую систему. Другие кардиологические препараты.

ATH C код В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразин) дигидрата пропионата) представляет собой предшественник карнитина, структурный аналог гамма-бутироила (GBB), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на тело можно объяснить двоофом.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата), обратимо ингибирующий гамма-бутир бетоноксилазу, снижает биосинтез карнитина и, следовательно, препятствует перевозку длинной цепи жирных кислот через оболочку клеток, что предотвращает накопление в Клетки сильного моющего средства - активированные формы неокисленных жиров. кислоты. Таким образом, повреждение клеточных мембран предупреждается.

С уменьшением концентрации карнитина в ишемии бета-окисление жирных кислот задерживается, и потребление кислорода оптимизировано в клетках, окисление глюкозы стимулируется и транспортировка АТФ из мест своего биосинтеза (митохондрии) к местам потребления ( Цитозол) стимулируется. По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизация потребления этих веществ.

В свою очередь, с увеличением биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активированная без синтетазы, что приводит к улучшению реологических свойств крови и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

С уменьшением концентрации метанет биосинтез карнитина снова увеличивается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности метонатуса состоит в том, чтобы увеличить допуск к ячейке (при изменении количества жирных кислот).

Гипотеза выдвигается, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-Эргическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Посредник этой системы является последним предшественником эфира карнитина - GBB. В результате ГББ-Эстераза посредник дает электронную ячейку, при этом несущую электрический импульс, преобразуемый в GBB. Кроме того, гидролизованная форма GBB активно транспортируется в печень, почек и яичников, которые превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение новые молекулы GBB снова синтезируются, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтезом ГББ, что приводит к увеличению концентрации GBB.

Метонат, как отмечалось ранее, является структурным аналогом GBB и может выполнять функции посредника. Напротив, GBB-гидроксилаза «не распознает» метод, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, но уменьшается. Таким образом, метод, заменяющий «посредник» и содействие увеличению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате общая метаболическая активность также увеличивается в других системах, например, в центральной нервной системе (CNS).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных было установлено, что метонат положительно влияет на сократительную активность миокарда, он присущи к миокардии-защитному действию (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушение частоты сердечных сокращений, уменьшить инфаркт миокарда зона.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузка).

Анализ клинических данных о ходе применения метоната в лечении стабильной стенокардии показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность атак стенгин, а также количество используемого глицерината. Препарат проявляет выраженный антиаритмический эффект у пациентов с коронарными сердечными заболеваниями (CHS) и экстрасистолами желудочков, у пациентов с надуправленными экстразистыми экстразисты наблюдаются меньшие действия.

Особенно важно способность снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии CHD.

Метонат оказывает благотворное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и непроизводительных сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индексе индекса.

Хроническая сердечная недостаточность.

В относительно многих клинических испытаниях роль метоната анализировалась при лечении хронической сердечной недостаточности в результате CHD и его способности увеличивать допуску к физической активности, а также объем осуществления пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томске эффективность метаната была проверена в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса умеренной степени тяжести. Под воздействием терапии методом 59-78% пациентов, в которых в начале сердечная недостаточность была диагностирована и диагностирована функциональный класс, были включены в группу и функциональный класс. Установлено, что использование метона улучшает неотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической активности, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности, метонат должен использоваться в сочетании с другими традиционными средствами сердечной недостаточности терапии.

Влияние на центральную нервную систему.

В экспериментах на животных установлен антигипоксический эффект метанета и влияние на циркуляцию мозга. Препарат оптимизирует перераспределение объема циркуляции головного мозга в пользу ишемических клеток, увеличивает прочность нейронов в гипоксии.

Препарат характеризуется стимулирующим воздействием на центральную нервную систему - увеличение движущейся активности и физической выносливости, стимуляции поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоидальной системы, накопление катехоламинов в мозге и надпочечниках Железы, защита внутренних органов от изменений, вызывающих стресс.

Эффективность неврологических заболеваний.

Доказано, что метонат является эффективным средством в комплексовой терапии острого и хронического расстройства циркуляции мозга (ишемический инсульт, хронический провал церебральной циркуляции). Метонат нормализует тон и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Влияние метрополитов на процесс реабилитации пациентов с неврологическими расстройствами (после передачи заболеваний циркуляторных сосудов мозга, эксплуатации по мозгу, травмам, передаваемым клещеным энцефалитом, изучаемым.

Результаты проверки терапевтической активности метоната демонстрируют дозу-зависимый положительный эффект на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости во время восстановления.

При анализе изменений индивидуальных и общих интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное влияние на возобновляемый процесс интеллектуальных функций во время восстановления.

Установлено, что метонат улучшает качество восстановления жизни (главным образом из-за обновления физической функции организма), кроме того, он устраняет психологические расстройства.

Метанат является положительным влиянием на функцию нервной системы, чтобы уменьшить нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом во время восстановления.

Генеральное неврологическое состояние пациентов улучшается (снижение ущерба воздействию нервов мозга и патологии рефлексов, регрессии на паресина, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетика изучалась у здоровых добровольцев при использовании метонатомы внутривенно и устно.

Поглощение

Биодоступность на 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (S _MAX ) достигается сразу после введения. После внутривенного введения нескольких доз с _{максимальным} достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.

При внутривенном введении область концентрации времени (AUC) после однократного и повторного введения доз метрополитаната отличается, указывая на возможное накопление плазмы плазмы.

Распределение

Метонат из кровотока быстро распределяется в тканях с высоким сродством сердца. Метонат и его метаболиты частично через плацентурный барьер. В исследованиях на животных было установлено, что матери матери матери.

Биотрансформация

В исследовании обмена веществ на экспериментальных животных было установлено, что метод в основном методом метабилизирован в печени.

Разведение

При удалении метаната и его метаболитов из организма имеет значение ренин экскрецию. После единственного внутривенного использования доз металата в 250 мг, 500 мг и 1000 мг, полупериод раннего удаления метаната составляет 5,56-6,55 часов, конечный выходной период составляет 15,34 часа.

Специальные группы пациентов

Пациенты летнего возраста

Для пожилых пациентов с расстройствами функций печени и почек, в которых увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу метанета.

Нарушение функции почек

Пациенты с расстройствами функции почек, в которой увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу метанета. Существует взаимодействие почечной реаксорбции Метаната или его метаболитов (например, 3-гидроксимелодония) и карниллин, что приводит к почечному оформлению каринина. Нет прямого влияния сочетания Meldon, GBB и Meldon / GBB на системе Renin-Angiotensin-альдостерона.

Нарушение функции печени

Пациенты с расстройствами функции печени, в которых увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу метанет. В исследованиях токсичности у крыс при использовании метоната в дозе более 100 мг / кг создается цвет печени в желтом и денатурации жиров. В гистопатологических исследованиях на животных после использования больших доз метанат (400 мг / кг и 1600 мг / кг) устанавливаются накопление липидов в клетках печени. Изменения индикаторов функций печени после применения больших доз

400 - 800 мг не наблюдалось. Невозможно исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности механизма для детей, поэтому использование препарата представляет собой категорию пациентов, противопоказанных.

Клинические характеристики.

Индикация.

В комплексной терапии следующих заболеваний:

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Способ может использоваться вместе с длительным айтратами действия и другими антигинальными агентами (стабильные стенокардии), сердечные гликозиды и мочегонные средства (сердечная недостаточность). Он также может быть в сочетании с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими агентами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.

Способ может повысить влияние препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-блокаторы и другие гипотензивные агенты и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного использования железных и метаннатных препаратов у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, состав жирных кислот в эритроцитах был улучшен.

При использовании метонатина в сочетании с orota-кислотой для устранения ущерба, вызванного ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Метонат помогает устранить патологические изменения в сердце, вызванном азидотимидином (AZT), и косвенно влияет на реакцию окислительного стресса, вызванного AZT, что приводит к дисфункции метохондрии. Использование метоната в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте рефлекса равновесия, вызванного этанолом, метод снизил продолжительность сна. В ходе кортов, вызванных пентиленетразолом, установлен ярко выраженный антиконвульсивный эффект метанета. В свою очередь, при использовании терапии альфа ₂ -адренообрабателя иохимбин в дозе 2 мг / кг и ингибитор оксида азота синтазы (G) -netro-l-аргинина в дозе 10 мг / кг, противосудорожного действия Метанет полностью заблокирован.

Передозировка митрополита может повысить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который формируется применением метаната, может повысить кардиотоксичность, вызванную фосфамидом.

Метонат имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванного индинвиром, и нейротоксическим эффектом, вызванным эфавирентным.

Не используйте вместе с другими лекарственными средствами, содержащими Meldo, поскольку риск побочных реакций может увеличить.

Особенности приложения.

Пациенты с нарушениями функций печени и / или почки света или умеренной тяжести в истории в использовании препарата должны наблюдаться предосторожность (мониторинг функций печени и / или почки) следует соблюдать. Многолетний опыт работы в лечении острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в сердечных отсеках показывает, что Meldo не является первой подготовкой ряда с острым коронарным синдромом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Чтобы оценить влияние метрополитаната, развитие эмбриона / плода, родов и послеродового развития исследований животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому метонат во время беременности противопоказан.

Кормление грудью.

Доступные данные на животных указывают на проникновение материнского молока. Неизвестно, проникает ли военное молоко молока Метона. Нельзя исключать риск для новорожденных / младенцев, поэтому во время кормления жаждущий метонат противопоказан.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Исследования по оценке воздействия на способность управлять транспортировкой и механизмами обслуживания не были проведены.

Способ применения и доза.

Применять внутривенно. Применение препарата не обеспечивает особого препарата перед введением. В связи с возможным эффектом возбуждения препарат рекомендуется использовать в первой половине дня.

Взрослые

Система сердца и сосудистая система; Нарушение церебрального циркуляции

Доза составляет 500 - 1000 мг (5 - 10 мл) в день, доза вводится одновременно или распределяет его для 2 доз. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижение работоспособности, физической и психоэмоциональной перенапряжения и периода восстановления после цереброваскулярных расстройств, травмы головы и энцефалита

Доза составляет 500 мг (5 мл) в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность лечения - 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты летнего возраста

Пациенты пожилых людей с нарушениями функций печени и / или почек могут снизить дозу метаната.

Пациенты с расстройствами функций почек

Поскольку препарат выделяется организмом через почки, пациенты с нарушениями функционирования почек от легкой до средней степени тяжести должны применять меньшую дозу метанет.

Пациенты с расстройствами функции печени

Пациенты с нарушениями функций печени от легкой до средней степени тяжести должны применять небольшую дозу метанату.

Дети.

Отсутствующие данные о безопасности и эффективности метоната (3-2,2,2,2-триметилгидразин) дигидратного пропионата) для детей, поэтому использование метонато этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка.

Не сообщается о случаях передозировки метаната. Препарат низкотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

С уменьшенным артериальным давлением, головными болями, головокружением, тахикардией, возможна общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиалисис не имеет значительного значения при передозировке метаната в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции.

Из иммунной системы: аллергические реакции, повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит; Urticaria, ангионевротический отек, анафилактические реакции на шоку.

Из психики: волнение, чувство страха, навязчивых мыслей, нарушения сна.

Из нервной системы: головная боль, парестезия, тремор, гипестезия, уши в ушах, головокружение, головокружение, нарушения, зачистка, предварительно примитивное состояние, обморок.

З боку серця: зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту у грудях/біль у грудях.

З боку кровоносної системи: підвищення /зниження артеріального тиску, гіпертонічний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення у горлі, кашель, диспное, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, дисгевзія (металевий смак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж.

З боку скелетно-м'язової та супутньої системи: болі у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.

З боку нирок та сечовивідної системи: поллакіурія.

Загальні порушення і реакції у місці введення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції у місці введення, включаючи біль у місці введення.

Дослідження: дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка, відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), прискорення роботи серця, еозинофілія.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Не заморожувати.

Несумісність. Розчин Метонату не слід змішувати в одному шприці з іншими препаратами.

Упаковка.

По 5 мл в ампулах, по 10 ампул у пачках картонних.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. ВАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 37500, м. Лубни, Полтавська обл., вул. Петровського, 16.

або

Виробник. ПрАТ «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61115, м. Харків, вул. 17-Партз'їзду, 36.

Заявник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Салютаріс».

Місцезнаходження заявника.

01042, м. Київ, бул. Дружби народів, 9.