Для медицинского использования препарата

Метопролол Тартрат

(Метопролол тартрат)

Место хранения:

Активный ингредиент: метопролол;

1 таблетка содержит метопролол тартрат 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в передаче сухого 100% вещества;

Вспомогательные вещества: крахмал картофеля, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы β-адренорецепторов.

Код ATC C07A B02.

Клинические характеристики.

Индикация. Артериальная гипертония; стенокардия (включая postinfart); аритмии (в том числе понравительная тахикардия); Предупреждение о смерти сердца и повторное инфаркт после острой фазы инфаркта миокарда. Как часть комплексной терапии с тиреотоксикозом. Предотвращение приступов мигрени.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к метопрололу, другие β-блокаторы или другие компоненты препарата. Атриовентрикулярная блокада II и SH степени, кардиогенный шок; сердечная недостаточность на этапе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия); длительная или периодическая неотропная терапия β-рецепторных агонистов; Клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости узла SISUS; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз; серьезные нарушения периферического кровообращения; бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; тяжелая недостаточность функции печени; Сильное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрена, не обработана феохромоцитомой.

Препарат не следует вводить пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 UD / мин, интервал PQ> 0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.

Способ применения и доза.

Доза метопролового тартрата устанавливается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Таблетки принимают внутренне с небольшим количеством жидкости без жевания, после еды.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.

В артериальной гипертонии начальная доза составляет 100 мг в день один раз или распределяется до двух методов (утром и вечером). При необходимости ежедневная доза может быть увеличена до 200 мг.

В стенокардии Pectoris предписывают 50-100 мг метопролол тартрат 2-3 раза в день.

В аритмии прописали 50 мг 2-3 раза в день. При необходимости ежедневная доза увеличивается до 300 мг, распределена на 2-3 приема.

Когда гипертиреоз (тиреотоксикоз) предписан 50 мг 4 раза в день. Когда терапевтический эффект достигается, доза постепенно уменьшается.

В инфаркте миокарда ( лечение желательно запускается в течение первых 12 часов после боли в груди): 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживая рекомендуемую суточную дозу - 200 мг, распределенную на 2 приема. Курс лечения составляет не менее 3 месяцев.

Предотвращение приступов мигрени : Назначьте метопролол тартрат в дозе 100-200 мг в день, распределен на 2 приема.

Требует коррекции дозирующего режима пациентам с нарушением функции печени.

Для пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью доза коррекция не требуется.

Неблагоприятные реакции.

Из центральной нервной системы : головокружение, головная боль, депрессия, нарушения сна (ужасные мечты), бессонница, изменения настроения, краткосрочное ухудшение памяти, онемение кожи и ползания муравьев, ощущение холода в конечностях, растерянности, галлюцинациях возбудимость, дублирование, беспокойство, ухудшение концентрации внимания, расстройства личности.

Из желудочно-кишечного тракта: Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, закем), изжога, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, ретропреритонеальный фиброз (явно причинно-следственная связь между этой реакцией и методом метопролола).

С стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

На стороне дыхательной системы: у некоторых пациентов может возникнуть осторожность физической активности, кашель, бронхоспазм, атаки бронхиальной астмы (у пациентов с бронхиальной астмой), ринитом.

Из сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, удаление импульса, атриовентрикулярная блокада II и III, удлинение АВ-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, усиленное сердцебиение, Брэдикардию, увеличение атак на стенокардии, кардиогенный шок У пациентов с острым инфарсом миокарда, периферического отека, синдром Раоино, аритмии, также возможна для усиления существующих расстройств периферической циркуляции (до гангрена), усиливая симптомы прерывистой хроматы.

Из ощущения смысла: уменьшение зрения, конъюнктивит, снижение слезной секреции (следует учитывать это обстоятельство пациентов, которые являются контактными линзами), потерю слуха (уши в ушах).

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформ или дисперсионные поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.

Из эндокринной системы: у пациентов с диабетом Mellitus может развиться гипогликемия.

Из системы гематопоев: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Изменения в лабораторных параметрах : увеличение активности ферментов «печени», гипербилирубинемия, увеличение триглицеридов крови в крови, снижение липопротеина высокой плотности, появление антиядерных антител (не связано с системной красной волчанкой.).

Другие : усталость, интенсификация потоотделения, неспецифическая боль в мышцах, суставах, мышечных спазмах, судорожных суставах, артрит, массу тела, нарушение либидо, импотенция, заболевания пиката (чистая причинно-следственная связь между этой реакцией и методом приема методом приема).

Передозировка.

Симптомы : Брэдикардия, AV-Blockade I-III степени, расширение интервала QT, Asistolia, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, дыхание, остановка дыхания, усталость, потеря сознания, потерю Сознание, мелкомасштабные тремор, судороги, повышенные потоотделение, парестезия, тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, влияние на почку, временный миастухнический синдром. Одновременное использование алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидин или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки можно наблюдать через 20 минут - через 2 часа после получения препарата.

Лечение: проведение мер общей детоксикации (стирка желудка, активированные углерод и слабительные). НБ! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно со взрослыми, 10-20 мкг / кг массы тела - детьми) должен быть введен в промывку желудка (из-за риска стимуляции веса). Может потребоваться интубировать и использовать искусственный дыхательный аппарат; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; Мониторинг ЭКГ; Повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг (в основном с симптомами веса). В случае ингибирования функции миокарда: инфузия препарата или дофамин и кальций врубилат 9 мг / мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг / кг внутривенно в течение 1 минуты, а затем инфузию, а также амринон. В некоторых случаях это было эффективное добавление адреналина (адреналина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбонат) в случае расширения комплекса QRS и аритмии. Кардиостимулятор может быть использован. В случае упоминания циркуляции могут потребоваться меры для реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме, Тербуталин (инъекция или вдыхание) предписаны. Симптоматическая терапия.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности (особенно в первом триместре) используют метопролол тартрат в присутствии жизненно важных признаков, и только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект превысит потенциальный риск для плода. Благодаря разработке брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и дыхательной депрессии, курс лечения должен быть прерван за 48-72 часов до родов. Количество метопролола тартрата, которое может получить ребенка через грудное молоко, вряд ли приведет к β-блокирующим эффектам, если будет препарат в обычных терапевтических дозах. Однако следует осторожно, назначать β-блокаторы грудных матерей и наблюдать за ребенком для своевременного обнаружения эффектов β-блокирования.

Дети. Использование метопролового тартрата противопоказано.

Особенности приложения.

При получении метопролового тартрата, как в приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (сердечных сокращений) и артериального давления (AT) (сначала ежедневно, затем один раз в месяц).

Пациенты, принимающие β-блокаторы, не следует вводить внутривенно верапамилом.

Особенно тщательный медицинский контроль требуется при лечении пациентов с сахарным диабетом (контроль глюкозы в крови), пациенты с неустойчивым уровнем сахара в крови, с использованием строгой диеты со голодом. Изредка возможна проявление скрытого диабета или ухудшения пациентов с диабетом. Во время лечения риск воздействия метаболизма углеводов или риска скрытой гипогликемии меньше, чем при нанесении не избирательных β-блокаторов.

МЕТОПРОЛЬ ТАРТРААТ МЕТОПРОЛЬ может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардия). С острым декомпацией препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказаны благодаря возможным улучшению симптомов.

Пациенты в Feochromocyte при лечении метопролового тартрата должны одновременно назначать α-адреноблокировщики.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо предотвратить анестезирую о принятии метода тартрата. Стоп лечение не рекомендуется.

Остановите лечение препаратом постепенно, уменьшая дозу в течение 10 дней до 25 мг. С внезапным удалением препарата может быть синдром «аннулирования» (усиление атак стенокардии, увеличение артериального давления).

При частоте сердечных сокращений менее 50-55 УД / мин доза препарата следует уменьшить или постепенно аннулировать.

При необходимости рецепт препарата с бронхиальной астмой может быть необходимым увеличением дозы β ₂ -рецепторных стимуляторов.

При использовании метопролового тартрата можно улучшить тяжесть аллергических реакций и отсутствие воздействия введения обычных доз адреналина. Анафилактический шок у пациентов с блокаторами β-адренорецептора имеет тяжелый курс.

Пациенты, которые используют контактные линзы, следует учитывать, что препарат может уменьшить секрецию слезной жидкости.

С осторожностью, препарат следует использовать у пациентов с миастенией, депрессией, вазоспастикальной стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориаз, полино болезни; Пациенты летнего возраста (почечный контроль).

Особого надзора нужны пациенты с стенокардией. С особой осторожностью необходимо назначить метамолол с помощью стенокардии.

Методопролол может привести к обострению заболеваний периферических артерий, таких как промежуточная хромота.

Пациенты с тяжелыми расстройствами почечной функции, с тяжелыми острыми условиями, сопровождаемыми метаболическими ацидозами, а пациентам, получавшим комбинированное лечение препаратами, подверженным риску, следует уделять особое внимание.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной дефицитом лактазы, непереносимостью метаболизма галактозы или глюкозы / галактозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Во время лечения препарат следует воздержаться от контроля транспортных средств или работать с другими потенциально опасными техническими средствами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

При одновременном получении метопролового тартрата с инсулином или перорально их действие может быть усилено или продолжительно. В этом случае симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремора) могут маскировать или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярное управление глюкозом в крови.

Методопролол представляет собой субстрат фермента 2D6 CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови может повлиять на препараты, которые ингибируют CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, серетралин, целекоксиб, пропофенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться уменьшить дозу метопролового тартрата.

Одновременное приема метопролового тартрата следует избегать со следующими лекарствами:

Производные барбитурной кислоты: барбитураты (исследованы для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метаболизма путем индуцирования фермента.

Променон : у четырех пациентов получают лечение метопрололом, после получения профилена концентрации метопролола в плазме крови увеличилось на 2 - 5 раз, а у двух пациентов есть побочные эффекты, характерные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено восемью здоровыми добровольцами. Это взаимодействие может быть связано с тем, что пропофенон, как хинидин, подавляет метаболизм метопролола через цитохромную систему P450 2D6. Результатом такой комбинации непредсказуемо, поскольку пропафенон также имеет β-блокирующие свойства.

Verapamil : в сочетании с β-блокаторами (описанными для атенолола, прифанолола и пентролола) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы имеют аддитивное ингибирующее влияние на атриовентрикулярную проводимость и функцию узла SINUS.

Одновременное использование метопролового тартрата со следующими препаратами может потребовать коррекцию доз:

Амиодарон : у пациентов, принимающих амиодарон, выраженная брадикардия может развиваться в случае одновременного использования с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно долгий период полураспада (примерно 50 дней), что означает, что взаимодействие может происходить в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические препараты класса класса I класса и B-блокаторов класса B-блокаторов имеют аддитивную негативную неотразуемую эффектом, который может привести к серьезным побочным эффектам гемодинамики у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Следует также избегать использования этой комбинации с синдромом узла SISUS и нарушением проводимости AV. Это взаимодействие лучше всего описано для дисопирамида.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты: показано, что НПВП противодействуют антигипертензивным эффектам B-блокаторов. В основном изучал индометацин. Вполне вероятно, что это взаимодействие не происходит с Sulindac. Изучение негативного взаимодействия проводилось с диклофенаком.

Гликозиды гликозидов : одновременное введение гликозидов гликозидов и блокаторов β-рецепторов может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин : дифенгидрамин уменьшает (2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у людей, имеющих быструю гидроксилирование. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов 2D6 CYP 2D6.

DILTIAZEM : DILTIAZEM и β-рецепторные блокаторы имеют аддитивное ингибирующее влияние на AV проводимость и функцию узла SINUS. При лечении дилтиацема наблюдалось (отчеты о случаях), выраженные брадикардией.

Эпинефрин : после введения адренафрина (адреналина), пациенты, используемые небирательными блокаторами β-рецепторов (включая пиндолол и прифанолол), разработали ярко выраженную гипертонию и брадикардию (приблизительно10 сообщений). В некоторых состояниях, когда адреналин назначается пациентам, получавшим β-блокаторами, использование кардио избирательных β-блокаторов меньше влияет на артериальное давление по сравнению с небирательными β-блокаторами.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в одной дозе 50 мг может привести к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует увеличению кровяного давления с фенилпропаноламином. Однако блокировщики β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертонические реакции у пациентов, которые используют высокие дозы фенилпропранораноламина. В двух случаях гипертонические кризисы были описаны во время лечения фенилпропаноламином.

Хинидин : Хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторах с значительным увеличением уровней в плазме крови и, в результате, усиление блокады β-рецептора. Соответствующее взаимодействие можно наблюдать с другими β-блокаторами, метаболизированными одним и тем же ферментом (цитохромный P450 2D6).

Клонидин : β-блокаторы могут потенцировать гипертензионную реакцию с внезапным лишением клонидина. В случае, если необходимо отменить сопутствующую терапию с помощью клонидина, β-блокатор должен быть отменен за несколько дней до отмены клонидина.

Нитроглицерин : первичное приложение может привести к резкой гипотензии.

Rifampicin : Rifampicin может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие другие β-блокаторы одновременно с метопролятом (например, глазными каплями) или ингибиторами моноаминовой оксидазы (MAO) должны подвергаться тщательному наблюдению. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами β-рецепторів, підсилює кардіодепресивний ефект. Концентрація метопрололу в плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вводяться циметидин або гідралазин.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка . Метопрололу тартрат є кардіоселективним β-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої дії. Впливає переважно на β ₁ -адренорецептори серця, має антиангінальний, гіпотензивний та антиаритмічний ефекти. У хворих, які перенесли інфаркт міокарда, знижує ризик повторного інфаркту міокарда, а у хворих на артеріальну гіпертензію – зменшує ризик серцево-судинних ускладнень (інсульту). Доведена його антиішемічна дія у випадку безбольової ішемії міокарда та зменшення гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з артеріальною гіпертензією.

Антиангінальний ефект зумовлений зменшенням частоти серцевих скорочень, скоротності міокарда, системного артеріального тиску, що призводить до зменшення потреби міокарда в кисні. Завдяки подовженню діастоли (внаслідок негативного хронотропного ефекту), покращується перфузія міокарда.

На відміну від неселективних β-адреноблокаторів Метопрололу тартрат при застосуванні у середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію на гладеньку мускулатуру бронхов і периферичних артерій, вивільнення інсуліну, вуглеводний та ліпідний обмін.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо абсорбція Метопрололу тартрату зі шлунково-кишкового тракту майже повна (90 %) і не залежить від прийому їжі, проте біодоступність становить близько 50 % у зв'язку з інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (65-80 %). При тривалому застосуванні біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігу у печінці і насиченню печінкових ферментів. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові реєструється через 1-2 години, але вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень спостерігається (після однократного прийому 100 мг) протягом 12 годин.

Період напіввиведення – 3-7 год. При нирковій недостатності він збільшується до 27 годин і більше. Екскретується нирками у вигляді метаболітів. При печінковій недостатності препарат може кумулювати в організмі. Він добре проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єри та у грудне молоко. Паління, вживання алкоголю, прийом деяких лікарських препаратів змінює метаболізм Метопрололу тартрату (наприклад, барбітурати, дифенін, рифампіцин – підвищують, хлорпромазин – зменшує). Біотрансформація у печінці знижується при цирозі, тому таким пацієнтам дозу знижують, а концентрацію у плазмі крові – контролюють.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості : таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. На поверхні таблеток допускаються сірі вкраплення.

Термін придатності . 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^о С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 2 або 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ “Фармак”.

Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.