МЕТРОНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА р-р д/инф. 5 мг/мл фл. 100 мл

Для медицинского использования лекарственного средства

МЕТРНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА

( Metronidazol E -Darnitsa)

Место хранения:

Активный ингредиент: метронидазол;

1 мл раствора содержит метронидазол - 5 мг;

Вспомогательные вещества: гидрофосфат хлористого натрия гидрофосфат натрия, моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Основная физика и химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного применения. Производные имидазола.

ATH код J01X D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активный ингредиент препарата - метронидазола - относится к группе производных нитромидазола. Метронидазол способен проникать в микроорганизмы и для анаэробных условий формируется с микробным пирубов-ферркосидовдиоксидированием нитрос-радикалов путем окисления фероксина и флаводоксина. Нитрос радикалы образуют продукты привязанности с основными палями ДНК, что приводит к пробою цепей ДНК и к гибели микробных клеток.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) Metronidazole устанавливается Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точек прерывания, разделенные чувствительными организмами (ыми) от устойчивых (R), следующим образом:

Грамоположительные анаэроб (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл);

Грамотрицы Anaerobes (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл).

Список чувствительных и устойчивых микроорганизмов

(Согласно центральному анализу данных управления на сопротивлению системных антибиотиков, Германии, декабре 2009 года):

° На момент публикации этих таблиц данных не существовало. В первичной литературе есть вероятные стандартные ссылки на терапевтические рекомендации для чувствительности соответствующих видов.

^Δ можно использовать только пациентами с аллергией пенициллина.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения метаболидазол широко метаболизируется в тканях тела. Связь с белками плазмы крови составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36 литров. Оказывается в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, абсцессы мозга, мягкости позвоночника, печени, слюна, семенную жидкость и отделение от влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрациям плазмы. Также проникает через плаценту в грудном молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в плазме крови.

Метронидазол метаболизируется в печени окислением боковых цепей и образование глюкуронида. Его метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильного производного и глюкуронида. Основным метаболитом в плазме крови является гидроксилированный метаболит, а основной метаболит в моче является кислоту.

Приблизительно 80% метронидазола получают почками, из которых до 10% не изменяется. Небольшое количество метронидазола выводится через печень. Период полураспада 8 (6-10) часов.

Неудача почек задерживает распределение в небольшой степени.

Следует ожидать, что в тяжелых заболеваниях печени следует уменьшить зазор плазмы и продлить период полураспада в плазме крови (до 30 часов).

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (главным образом путем анаэробных бактерий):

Профилактическое использование всегда отображается до высокого риска анаэробных инфекций (до гинекологических и внутрибдоменных операций).

В смешанных аэробных и анаэробных инфекциях дополнительные антибиотики следует использовать для лечения аэробных инфекций.

При применении метронидазола национальные и международные рекомендации должны учитывать надлежащее использование антимикробных препаратов.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, других нитроимидазольных производных или других компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

С помощью одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами возможна следующие взаимодействия:

с амиодароном - сообщили, что продливают интервал QT и Torsade DE ; При одновременном применении лекарств от мониторинга интервала QT рекомендуется на электрокардиограмме, а в случае симптомов, которые могут указывать на точки Torsade de , такие как головокружение, ускоренное сердцебиение или потеря сознания, чтобы обратиться к врачу;

С барбитуратами - увеличенный метаболизм печени метронидазола и снижает период полуваки с плазмой крови до 3 часов;

С Бусульфаном , карбамазепином, линиевым, тракторумом, флюрурацилом, циклоспорином - увеличением концентрации последних в плазме крови (в случае тракторума - возможно из-за подавления его метаболизма печени); При одновременном использовании метронидазола с литием следует наблюдаться, с тракторумом или циклоспорином - мониторинг их концентрации в плазме крови и функции почек и, при необходимости, отрегулируйте дозировку; Использование комбинации метронидазола с Busisulfan следует избегать благодаря потенциальному риску тяжелой токсичности и летального следствия;

с дисульфирамом - состояние путаницы сознания или даже психотических реакций; Следует избегать использования этой комбинации лекарств;

С контрацептивами - некоторые антибиотики в некоторых случаях могут снизить эффективность устных противозачаточных веществ, влияющих на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и, таким образом, снижение повторного поглощения неразрешенных стероидов, что приводит к снижению уровня активных стероидов в плазме. Это необычное взаимодействие можно отметить у женщин с высоким уровнем секреции конъюгатов стероидов с желчью. Известные случаи неэффективности оральных контрацептивов были связаны с использованием различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклины, а также метронидазол;

Из микофенолата с MOFTIL - снижение оральной биодоступности; При одновременном использовании лекарств рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного воздействия микофенольной кислоты;

С производными Coumarin - увеличение антикоагулянтного воздействия производных кумарина и увеличение риска кровотечения из-за уменьшения деградации в печени; При одновременном применении лекарств можно исправить дозу антикоагулянтов;

С фенитоином - ингибирование метаболизма печени фенитоина и снижает его концентрацию плазмы, а также снижение эффективности метронидазола;

С циметидином - увеличение концентрации в плазме крови метронидазола из-за уменьшения его выхода.

Во время терапии метронидазол следует избегать использования алкогольных напитков из-за возможности развития побочных реакций, таких как головокружение и тошнота (дисульфирусный эффект).

Особенности приложения.

Пациенты с тяжелыми поражениями печени, нарушенные гемопоэйсом (включая гранулоцитопению), с активной или хронической тяжелой периферической или центральной нервной системой, препарат используется только в случае, когда ожидаемая выгода преобладает потенциальный риск.

Во время использования приготовления возможно развитие судорожных атак и периферической невропатии, характеризуется онемением или парестением конечностей. В случае аномальных неврологических признаков необходимо провести срочную оценку соотношения выгоды / риска для продолжения терапии метронидазолом.

Лечение препаратом может сопровождаться тяжелыми реакциями гиперчувствительности (включая анафилактический шок). В случае развития таких реакций необходимо остановить использование препарата и начать общую авариюрее терапию.

Тяжелая постоянная диарея, развитие которой возможна во время лечения или в течение следующих недель, может быть результатом псевдомембранозного колита (во многих случаях, вызванных диффузом Lostridium ) (см. Раздел «Побочные реакции»). Это заболевание кишечника, вызванные антибиотиками, могут угрожать жизни и необходимости немедленного лечения. Во время лечения метронидазол не следует применять препараты, которые подавляют кишечные перистальтики.

Длительная терапия метронидазолом может привести к нарушению кроветвище из-за ингибирования функции костного мозга. Его проявления приведены в разделе «Побочные реакции». При длительном использовании препарата, осторожно контролируйте формулу крови.

Продолжительность лечения метронидазолом или препаратами, содержащими другие нитроимидазолы, не должна превышать 10 дней. Только в особых случаях, для срочных потребностей, период лечения может быть продлен путем сопровождения соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторяющаяся терапия должна быть ограничена максимально ограниченными случаями. Необходимо четко придерживаться этих ограничений, поскольку невозможно исключить возможную мутагенную активность метронидазола из-за повышения частоты развития определенных опухолей, которые были зафиксированы в исследованиях на животных.

Метринидазол может повлиять на результаты ферментативного спектрофотометрического определения аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактат дегидрогеназы, триглицеридов и глюкозоагуккиназы, уменьшая их значение (возможно до нуля).

Метринидазол может повлиять на определение печеночных ферментов при измерении NADH устойчивым способом потока на основе определения конечной точки снижения NADH. Можно отметить необычно низкие концентрации ферментов печени, включая нулевые значения.

Препарат только для одноразового использования. Неиспользованные остатки уничтожать.

Препарат можно разбавить в 0,9% растворе раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Во время процедуры размножения необходимо провести обычную активность ассетеров.

Решение следует использовать только в том случае, если оно прозрачно, а контейнер или упаковка не имеют видимых признаков повреждения.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность использования метронидазола во время беременности недостаточно. В частности, уведомление о его применении является спорным. Некоторые исследования показали увеличение дефектов развития. В исследованиях животных тератогенные эффекты метронидазола не были обнаружены.

Во время I триместра метронидазол следует использовать только для лечения тяжелых жизненных инфекций, в отсутствие более безопасной альтернативы. Во время II и III триместра Метринидазол также можно использовать для лечения других инфекций, если ожидаемая выгода матери четко доминирует возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание должно быть остановлено. Подача должна быть возобновлена ​​не ранее, чем через 2-3 дня после терапии, поскольку Metronidazole имеет вытянутый период полураспада.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Препарат способен влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или другими механизмами. Этот эффект в основном проявляется в начале лечения.

Способ применения и доза.

Препарат используется в виде медленной внутривенной инфузии (то есть максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, обычно в течение одного часа).

Препарат могут быть разведены перед введением, добавив другие лекарства или растворы разбавления, такие как 0,9% раствор хлорида натрия для инфузии или 5% раствора глюкозы для инфузии.

Антибиотики, вводимые одновременно следует вводить отдельно.

Доза должна регулироваться в соответствии с индивидуальным откликом пациента для лечения, его возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.

Следует наблюдаться ниже инструкции для дозирования препарата.

Уход.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Обычная доза препарата составляет 500 мг каждые 8 ​​часов. В присутствии медицинских показаний в начале лечения можно вводить нагрузочную дозу 15 мг / кг массы тела.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет

Обычная доза препарата составляет 7-10 мг / кг массы тела каждые 8 ​​часов, что соответствует суточной дозе 20-30 мг / кг массы тела.

Пациентам с почечной недостаточностью.

Нет необходимости в коррекции дозы (см. Раздел Фармакологические свойства).

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать коррекции дозы препарата из-за расширения его полураспада и уменьшения плазменного зазора (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Продолжительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев будет 7-дневной курс. При наличии клинических показаний лечение может быть расширено (см. Раздел «Особенности применения»).

Предварительная и послеоперационная профилактика.

Взрослые и дети в возрасте 11 лет.

Обычная доза препарата составляет 500 мг. Внедрение метронидазола завершается примерно за час до операции. Препарат вводится неоднократно в том же дозе через 8 и 16 часов.

Дети в возрасте от 2 до 11 лет.

Обычная доза препарата составляет 15 мг / кг массы тела. Внедрение метронидазола завершается примерно за час до операции. Препарат многократно вводится в дозе 7,5 мг / кг массы тела в 8 и 16 часов.

Дети.

Препарат применяется к детям в возрасте 2 лет.

Передозировка.

Симптомы: развитие побочных реакций, описанных ниже.

Лечение: При необходимости метронидазол может быть эффективно получен через гемодиализ. Нет конкретного лечения или противоядирования.

Побочные реакции .

Инфекции и вторжение: суперинфекция генитата (вызванные андидами ) , псевдомембранозный колит, который может возникнуть во время или после терапии и проявляется в форме тяжелой постоянной диареи.

Подробное описание срочного лечения приведено в разделе «Особенности применения».

Из системы крови и лимфатической системы : лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

При длительном использовании препарата следует провести регулярный контроль формулы крови.

Со стороны психики: состояние путаницы сознания, раздражительности, депрессии, психотических расстройств, включая галлюцинации.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, судороги, периферическая невропатия (симптомы которых представляют собой парестезия, боль, чувство тяжести и покалывание в конечностях), энцефалопатия, развитие синдрома полей мозженка (чьи симптомы атаксия, дисартрия, расстройства движения, нистагма, тремора).

Когда суды или признаки периферической невропатии должны быть немедленно информированы доктору.

Со стороны тела зрения : расстройства зрения, двойственность в глазах, близорукость, аромбных кризисов (отдельных случаев).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения в электрокардиограмме, аналогичны выравниванию зубов.

Из пищеварительного тракта: рвота, тошнота, диарея, глоссит и стоматит, горький вкус, ощущение серьезности в эпигастральной зоне, рвота, потерю аппетита, аромат металла во рту, покрытый языком, панкреатит (отдельных случаев) Отказ

Из гепатобилиарной системы: гепатобилиарные расстройства, ненормальные значения печеночных ферментов и билирубин, гепатит, желтуха.

На стороне опорно-двигательного аппарата и разъемов тканей и: артрация, Мальгию .

Из мочевой системы: темный цвет мочи (из-за выделения метаболита метронидазола), дизурии, цистита и недержания мочи.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакция гиперчувствительности из легкого до умеренной степени, включая кожные реакции (зуд, утилиту, многоформная эритема), ангионевротическое отек, медицинскую лихорадку, тяжелые системные реакции гиперчувствительности (анафилактика до анафилактического шока) ; Синдром Стивенс-Джонсона (отдельные сообщения), синдром Layella (отдельные сообщения).

Тяжелые реакции, такие как синдром Стивенс-Джонсона и синдрома Лайэлла, требуют немедленного терапевтического вмешательства.

Общие расстройства и нарушения в месте администрирования : раздражение вен (до тромбофлебита) после внутривенного введения, вырубленная сыпь, слабость.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения .

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не заморозить.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка .

100 мл в бутылке, 1 флакон в упаковке; 100 мл во флаконах.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.