Личный кабинет
МИЛДРОНАТ р-р для ин. 10% амп. 5 мл №20
rx
Код товара: 489168
Производитель: Grindeks (Латвия)
21 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Милдатронат
Милдранат.
Место хранения:
Активный ингредиент: Meldonium;
5 мл раствора (1 ампул) содержат 0,5 г дигидрата меландония;
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Другие кардиологические препараты. ATH C код В22.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Мелдо является предшественником карнитина, структурный аналог гамма-бутироила (GBB), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на тело можно объяснить двоофом.
- Влияние на биосинтез карнитина.
Мелдон, обратимо ингибирующий гамма-бутрипродументроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и, следовательно, препятствует транспортировке жирных кислот длинной цепи через оболочку клеток, что предотвращает накопление сильных моющих клетков - активированные формы неокисленных жирных кислот. Таким образом, повреждение клеточных мембран предупреждается.
С уменьшением концентрации карнитина в ишемии бета-окисление жирных кислот задерживается, и потребление кислорода оптимизировано в клетках, окисление глюкозы стимулируется и транспортировка АТФ из мест своего биосинтеза (митохондрии) к местам потребления ( Цитозол) стимулируется. По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизация потребления этих веществ.
В свою очередь, с увеличением биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активированная без синтетазы, что приводит к улучшению реологических свойств крови и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.
С уменьшением концентрации меландония биосинтез карнитина снова увеличивается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности Мелдония является увеличение допуска к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
- Функция посредника в гипотетической ГББ-эргической системе.
Гипотеза выдвигается, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-Эргическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Посредник этой системы является последним предшественником эфира карнитина - GBB. В результате ГББ-Эстераза посредник дает электронную ячейку, при этом несущую электрический импульс, преобразуемый в GBB. Кроме того, гидролизованная форма GBB активно транспортируется в печень, почек и яичников, которые превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение новые молекулы GBB снова синтезируются, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтезом ГББ, что приводит к увеличению концентрации GBB.
Мелдо, как отмечено ранее, является структурным аналогом GBB и может выполнять функции «посредника». Напротив, ГББ-гидроксилаза «не распознает» Мелдо, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, но уменьшается. Таким образом, Мелдо, заменяя «посредник» и способствуя увеличению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате общая метаболическая активность также увеличивается в других системах, например, в центральной нервной системе (CNS).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных было установлено, что Мелдон оказывает положительное влияние на сократительную активность миокарда, оно присуще к миокардиопротективному действию (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвратить нарушение сердечных сокращений, уменьшить миокарда зона инфаркта.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузка).
Анализ клинических данных по курсу применения Meldonium при лечении стабильной стенокардии показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность атак стенгин, а также количество используемого глицерилтринтрации. Препарат проявляет выраженный антиаритмический эффект у пациентов с коронарными сердечными заболеваниями (CHS) и экстрасистолами желудочков, у пациентов с надуправленными экстразистыми экстразисты наблюдаются меньшие действия.
Особенно важно способность снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии CHD.
Мелвуд оказывает благотворное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и непроизводительных сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
В относительно многих клинических исследованиях роль Мелдония при лечении хронической сердечной недостаточности была проанализирована в результате коронарных заболеваний сердца в результате CHD и его способности увеличивать допуску к физической активности, а также объем проводимого пациентами. с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска проверили эффективность Мелдона, в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса умеренной тяжести. Под воздействием терапии с Мелдонием 59-78% пациентов, в которых диагностировано сердечная недостаточность, и диагностировано функциональный класс, были включены в группу и функциональный класс. Установлено, что использование Meldonism улучшает неотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической активности, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности, Мелдон должен использоваться в сочетании с другими традиционными средствами сердечной недостаточности терапии.
Влияние на центральную нервную систему.
В экспериментах на животных устанавливается антигипоксический эффект Меландония и влияние на циркуляцию мозга. Препарат оптимизирует перераспределение объема циркуляции головного мозга в пользу ишемических клеток, увеличивает прочность нейронов в гипоксии.
Препарат присуще к стимулирующему воздействию на центральную нервную систему - увеличение движущейся активности и физической выносливости, стимуляции поведенческих реакций, а также противоречивое действие - стимуляция симпатоидной системы, накопление катехоламинов в мозгу и надпочечников, Защита внутренних органов от изменений, которые связаны с стрессом.
Эффективность неврологических заболеваний.
Доказано, что Meldon является эффективным средством в интегрированной терапии острого и хронического расстройства циркуляции мозга (ишемический инсульт, хронический дефицит церебрального циркуляции). Мелдо нормализует тон и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.
Влияние Мелдония на процесс реабилитации пациентов с расстройствами неврологической природы (после передачи заболеваний кровеносных сосудов были изучены, были изучены операции по мозгу, травмам, портированных клещевым энцефалитным энцефалитом.
Результаты вероисповедания Verdononium терапевтической активности свидетельствуют о его дозе-зависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости во время восстановления.
При анализе изменений индивидуальных и общих интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное влияние на возобновляемый процесс интеллектуальных функций во время восстановления.
Установлено, что Мелдон улучшает качество восстановления жизни (в основном путем обновления физической функции тела), кроме того, она устраняет психологические расстройства.
Мелдон является положительным влиянием на функцию нервной системы, чтобы уменьшить нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период восстановления.
Генеральное неврологическое состояние пациентов улучшается (снижение ущерба воздействию нервов мозга и патологии рефлексов, регрессии на паресина, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика.
Фармакокинетика изучалась здоровыми добровольцами при использовании Мелдона, внутривенно и устно.
Поглощение
Биодоступность на 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (S MAX ) достигается сразу после введения. После внутривенного введения нескольких доз с максимальным достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.
В внутривенном введении кривой концентрации-времени (AUC) после одноразового и повторного введения доз меландония отличается, что указывает на возможное накопление мелодония в плазме крови.
Распределение
Мелвуд с кровотоком быстро распределяется в тканях с высоким сродством сердца. Мелдо и его метаболиты частично посредством плацентарного барьера. В исследованиях животных было установлено, что Малдона проникает в материнское молоко.
Биотрансформация
В исследованиях обмена веществ на экспериментальных животных было обнаружено, что Мелгон в основном методабируется в печени.
Разведение
В удалении Мелдона и его метаболитов из организма имеет значение ренин экскреция. После единственного внутривенного использования доз сетинония 250 мг, 500 мг и 1000 мг, ранний выход Meldon составляет 5,56-6,55 часов, окончательный выходной период составляет 15,34 часа.
Специальные группы пациентов
Пациенты летнего возраста
Для пожилых пациентов с расстройствами функции печени и почек, в которой биодоступность увеличивается, необходимо уменьшить дозу Мелдо.
Нарушение функции почек
Пациенты с расстройствами функции почек, в которой увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу Мелдо. Существует взаимодействие почечной реаксорбции метаболизма или его метаболитов (например, 3-гидрокси мелодония) и карнитина, что приводит к почечной очистке каринина. Нет прямого влияния сочетания Meldon, GBB и Meldonia / GBB на системе Renin Angiotensin-альдостерона.
Нарушение функции печени
Пациенты с расстройствами функции печени, в которой увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу Мелдо. В исследованиях токсичности у крыс при использовании мелодония в дозе более 100 мг / кг указывается цвет печени в желтую и жировую денатурацию. При гистопатологических исследованиях на животных после использования больших доз МЕДОНИИА (400 мг / кг и 1600 мг / кг) устанавливаются накопление липидов в клетках печени. Изменения в функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдались. Невозможно исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности Мелдона для детей в возрасте до 18 лет, поэтому использование препарата такой категории пациента противопоказано.
Клинические характеристики.
Индикация.
В комплексной терапии следующих заболеваний:
- Болезнь сердца и сосудистая система: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс NYHA I-III), кардиомиопатия, функциональная сердечная недостаточность и сосудистая система;
- острые и хронические ишемические цереброваскулярные расстройства;
- снижение производительности, физической и психоэмоциональной перенапряжения;
- Во время выздоровления после цереброваскулярных расстройств головы головы и энцефалита.
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к мелдонию и / или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- увеличение внутричерепного давления (в нарушение венозного оттока, внутричерепных опухолей);
- Сильная печень и / или почечная недостаточность (без достаточного использования безопасности применения).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Meldo может использоваться вместе с длительными нитратами действия и другими антигинальными агентами (стабильная стенокардина), сердечные гликозиды и диуретические препараты (сердечная недостаточность).
Он также может быть в сочетании с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими агентами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.
Мелвуд может усилить влияние препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-блокаторы и другие гипотензивные агенты и периферические вазодилаторы.
В результате одновременного использования железо и литья препаратов у пациентов с анемией, вызванным дефицитом железа, состав жирных кислот в эритроцитах был улучшен.
При нанесении Мелдона в сочетании с orota-кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мелдо помогает устранить патологические изменения в сердце, вызванное азидотимидином (AZT), и косвенно влияет на реакцию окислительного стресса, вызванного AZT, что приводит к дисфункции метром. Использование Meldonium в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте рефлекса равновесия, вызванные этанолом, Мелдон уменьшил продолжительность сна. В ходе кортов, вызванных пентиленетразолом, был установлен заметное противосудорожное действие Мелдонии. В свою очередь, при нанесении перед терапией Meldonium Alpha 2 -адренообрабателя Йохимбина в дозе 2 мг / кг и синтазой синтазы ингибитора оксида азота (G) -netro-l-аргинина в дозе 10 мг / кг, Антиконвульсовая активность полностью заблокирована мелодония.
Передозировка Meldonium может укреплять кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который формируется в использовании Мелдона, может повысить кардиотоксичность, вызванную этефосфамидом.
Мелдо имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванного индинвиром, и нейротоксическим эффектом, вызванным эфоресценцией.
Не используйте вместе с другими лекарственными средствами, содержащими Meldo, поскольку риск побочных реакций может увеличить.
Особенности приложения.
Следует наблюдаться пациенты с нарушениями или нарушениями функции печени средней тяжести и / или почек в анамнезе при применении препарата (контроль функций печени и / или почки). Многолетний опыт работы в лечении острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в сердечных отсеках показывает, что Meldo не является первой подготовкой ряда с острым коронарным синдромом.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность.
Для оценки влияния Meldonia для беременности развитие эмбрионов / плода, родов и послеродового развития исследований животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому Meldoni во время беременности противопоказан.
Кормление грудью.
Доступные данные на животных указывают на проникновение сальдового молока. Неизвестно, проникает ли грудное молоко Мальдона. Невозможно исключить риск для новорожденных / младенцев, у меня есть период грудного вскармливания Мелодона противопоказан.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Исследования по оценке воздействия на способность управлять транспортировкой и механизмами обслуживания не были проведены.
Способ применения и доза.
Внутривенно. Применение препарата не обеспечивает особого препарата перед введением.
В связи с возможным эффектом стимулирования препарат рекомендуется применяться в первой половине дня.
Взрослые
Доза составляет 500 мг-1000 мг (5-10 мл) в вене, он вводят одновременно или разделен на два метода. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжается у пероральной дозировки.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.
Пациенты летнего возраста
Пациенты пожилых людей с расстройствами функции печени и / или почек могут потребовать снижения дозы Мелдо.
Пациенты с расстройствами функций почек
Поскольку препарат выделяется телом через почки, пациенты с нарушениями функционирования почек от легкой до средней степени тяжести должны применять меньшую дозу Мелдо.
Пациенты с расстройствами функции печени
Пациенты с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести должны применять меньшую дозу Мелдо.
Дети.
Отсутствующие данные о безопасности и эффективности Meldonia для детей до 18 лет, поэтому использование Meidonia эта категория пациентов противопоказана.
Передозировка.
Не сообщили о случаях передозировки Мелдонии. Препарат низкотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
С уменьшенным артериальным давлением, головными болями, головокружением, тахикардией, возможна общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет значительного значения в передозировке Meldonium в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Неблагоприятные реакции.
Побочные эффекты классифицируются в соответствии с системами органов и частоты Meddra: часто (≥1 / 100 до <1/10), редко (≥1 / 10 000 до <1/1000).
Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и периоде пожелания:
Со стороны иммунной системы | |
Часто Редко | Аллергические реакции * Повышенная чувствительность, в том числе аллергический дерматит, уравнение, ангионеротические отеки, анафилактические реакции на удар |
По психике | |
Редко | Волнение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна |
По нервной системе | |
Часто Редко | Головные боли * Паресьоз, тремор, гипестезия, уши в ушах, головокружение, головокружение, нарушение движений, префинитское состояние, обморок |
Со стороны сердца | |
Редко | Изменение частоты сердечных сокращений, сердцебиение, тахикардию / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, чувствуя дискомфорт в груди / боль в груди |
Со стороны системы кровообращения | |
Редко | Підвищення/зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість |
З боку органів дихання, грудної клітини та середостіння | |
Часто Рідко | Інфекції дихальних шляхів Запалення у горлі, кашель, диспное, апное |
З боку шлунково-кишкового тракту | |
Часто Рідко | Диспепсія* Дисгевзія (металічний присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі у животі, сухість у роті або гіперсалівація |
З боку шкіри та підшкірної тканини | |
Рідко | Висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж |
З боку скелетно-м'язової та супутньої системи | |
Рідко | Болі у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми |
З боку нирок та сечовивідної системи | |
Рідко | Поллакіурія |
Загальні порушення та реакції у місці введення | |
Рідко | Загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції в місці введення, включаючи біль в місці введення |
исследование | |
Часто Рідко | Дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка Відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), прискорення роботи серця, еозинофілія* |
* Побічні ефекти, які спостерігалися у раніше проведених неконтрольованих клінічних випробуваннях.
Термін придатності.
4 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 мл в ампулі з безкольорового скла, І гідролітичного класу з лінією або крапкою розлому.
По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці (піддоні) з полівінілхлоридної плівки.
2 або 4 контурні чарункові упаковки (піддони) поміщають в пачку з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Виробник, який відповідає за випуск серії, включаючи контроль серії/випробування.
АТ «Гріндекс».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.
Заявник.
АТ «Гріндекс».
Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
МИЛДРОНАТ ®
( MILDRONATE ® )
C остав :
действующее вещество : meldonium;
5 мл раствора (1 ампула) содержат мельдония дигидрата 0,5 г;
вспомогательные вещества : вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная жидкость.
Фармако терапевтич еская группа.
Другие кардиологические препараты.
Код АТХ C01E B22.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма‒бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильного детергента – активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета‑оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, т. е. ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-ергической системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение опять синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как путем замены «медиатора», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему .
В исследованиях на животных установлено, что мельдний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвратить нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки) .
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрата, который применяется. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особо важной является способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Mельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность .
В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдония в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78 % пациентов, у которых изначально была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС .
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС – повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорное действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов [M1] от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях .
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга, возобновляет их реактивность.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психические нарушения.
Мельдонию присуще позитивное влияние на функцию нервной системы ‒ уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика.
Фармакокинетика изучалась у здоровых добровольцев при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание
Биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается сразу же после введения. После внутривенного введения многократных доз C max достигает 25,5±3,63 мкг/мл.
При внутривенном применении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях, с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в молоко матери.
Биотрансформация
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После разового внутривенного применения доз мельдония в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56‑6,55 часа, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушения функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлено окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.
Клинические характеристики.
Показания.
В комплексной терапии следующих заболеваний:
- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
- пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к мельдонию и/или к любому вспомогательному веществу препарата;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства, и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не применять инъекции мельдония вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, т. к. может увеличиться риск возникновения побочных реакций.
Особенности применения.
Пациентам с легкими нарушениями или с нарушениями функции печени средней тяжести и/или почек в анамнезе при приеме препарата следует быть осторожными (необходимо проводить контроль функций печени и/или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Кормление грудью
Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.
Способ применения и дозы.
Внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.
В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.
Взрослые
Доза составляет 500 мг–1000 мг (5-10 мл) в вену, ее вводят за один раз или делят на два прийома. Длительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральной лекарственной формой.
Длительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2‑3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может понадобиться уменьшение дозы мельдония.
Пациенты с нарушениями функции почек
Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Дети.
Отсутствуют данные про безопасность и эффективность применения мельдония детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония этой категорией пациентов противопоказано.
Передозировка.
Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные реакции.
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновеня MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1000).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде:
Со стороны иммунной системы | |
Часто Редко | Аллергические реакции* Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции до шока |
Со стороны психики | |
Редко | Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна |
Со стороны нервной системы | |
Часто Редко | Головные боли* Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, обморок |
Со стороны сердца | |
Редко | Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди |
Со стороны кровеносной системы | |
Редко | Повышение/понижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |
Часто Редко | Инфекции дыхательных путей Воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | |
Часто Редко | Диспепсия* Дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация |
Со стороны кожи и подкожных тканей | |
Редко | Высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд |
Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы | |
Редко | Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы |
Со стороны почек и мочевыводящей системы | |
Редко | Поллакиурия |
Общие нарушения и реакции в месте введения | |
Редко | Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения |
Исследования | |
Часто Редко | Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия* |
* Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.
Срок годности.
4 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла, I гидролитического класса с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.
2 или 4 контурные ячейковые упаковки (поддона) помещают в пачку из картона.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Производитель, ответственный за выпуск серии, включая контроль серии/испытания.
АО «Гриндекс».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Заявитель.
АО «Гриндекс».
Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
МЕЛЬДОНИЙ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа