МИЛУКАНТ табл. жев. 5 мг №28

Для медицинского использования лекарственного средства

( Милукант )

Место хранения:

Активный ингредиент: Montelukast натрий Montelukast;

1 таблетка содержит натрий Montelukast 5,20 мг в переносе 5 мг в монлукаст;

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, маннит (E 421), кросс-отчет, оксид железа красный (E 172), гидроксипропилцеллюлоза, этетат динатрии, ароматизатор вишни, аспартам (E 951), тальк, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки жевать.

Основные физики и химические свойства: розовые, круглые, диоксидные таблетки с гравировкой 'M5' с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антиастматические средства. Выборочные и устно активные блокаторы лейкотриновых рецепторов. ATT CODE R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Cysteinellekotry (LTC4, LTD4, LTE4) - мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые из разных клеток, в том числе мачты клетки и эозинофилов. Эти важные Pro-астматические медиаторы связывают с рецепторами цистеина-метров (CYSLT), присутствующие в органах дыхания человека, и отвечают за реакцию бронхопазма, изолируя мокроту, сосудистую проницаемость и увеличение количества эозинофилов. Цыслеты коррелируют с патофизиологией астмы и аллергического ринита. С аллергическим ринитом цистеин лейкотрия выделяются из слизи Nasal после воздействия аллергенной на ранней или поздней фазе реакции и связаны с симптомами аллергического ринита. В интраназальном образце с CYSLT было продемонстрировано увеличение респираторных носовых трактов и симптомов носовой обструкции.

Montelukast - это внутриактивное соединение, которое связывается с рецепторами CYSLT1 с высокой аффинностью и селективностью. Монтелукаст приводит к значительной блокировке рецепторов Cysteinel Gum-Tract, что подтверждается его способностью ингибировать бронхоконзрик у пациентов с бронхиальной астмой, вызванной вдыханием вдыхания LTD4.

Montelukast препятствует бронхоконструкции благодаря вдыханию LTD4 даже в дозе до 5 мг. Бронходиляция наблюдается в течение 2 часов после внутреннего приема. Влияние бронходиляции, вызванное β-агонистом, добавляется к эффекту, вызванному монлукастом. Лечение Монтелукастом ингибировала раннюю и позднюю фазу бронхоконстрикции из-за воздействия антигена. Лечение Montelukast значительно сократило количество эозинофилов в дыхательных путях (при измерении в мокроте). Montelukast также уменьшает количество эозинофилов у взрослых и детей от 2 до 14 лет в периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

В исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет Менлукаст в дозе 5 мг значительно улучшил дыхательную функцию и снизил частоту применения β-агонистов по мере необходимости.

При исследовании сравнения эффективности монтукаста и вдыхания флуциказон контролировать астму у детей в возрасте от 6 до 14 с стерильной астмой легкой степени, Монлукаст не показал не менее эффективность, чем флутачан, чтобы увеличить количество дней без использования высокого -risk Препараты препарата.

Надежное снижение бронхоспазма, связанного с физической активностью (BFN), было продемонстрировано во время исследования у взрослых. Этот эффект наблюдался в течение 12-недельного периода исследования. Снижение БФ также было продемонстрировано во время краткого исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет. Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце интервала.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Менлукаст быстро и почти полностью поглощен после внутреннего приема. После принятия натощакой желудка жевательных таблеток для 5 мг детей в возрасте от 5 до 14 лет C _Max достигается через 2 часа после приема. Биодоступность составляла 73% и снизилась

63% при использовании стандартной еды.

Распределение.

Более 99% Менлукаста связывается с белками в плазме крови. Объем равновесия распределения мольтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Исследование с Radio Montelukast определило минимальное распределение через барьер в крови. Кроме того, концентрация радиоматериала через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.

Биотрансформация.

Монлукаст метаболизируется почти полностью. В исследованиях терапевтических доз концентрации метаболитов Менлукаста в стационарном состоянии в плазме крови и детей не могут быть определены. В исследованиях и N vitro используют Micreet печени человека, определяется, что цитохромы P450 3A4, 2A6 и 2C9 участвуют в метаболизме Montelukast. На основе дальнейших испытаний и N vitro на человеческом печени Microsomas терапевтические концентрации монтукаста в плазме крови не препятствуют ингибированию цитохромов P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическом воздействии Менлукаста минимален.

Разведение.

Плазменный клиренс Менлукаста составляет в среднем 45 мл / мин у взрослых здоровых людей.

После внутреннего приема приблизительно 86% радиостанции Montelukast выделяется с помощью фекалий в течение 5 дней, менее 0,2% выходов с мочой. Принимая во внимание важность биодоступности и особенностей ликвидации, можно сделать вывод, что Монтелукаст и его метаболиты практически полностью выделяются желчью.

Фармакокинетика в разных группах пациентов.

Для пациентов старшего возраста, а также пациентов с провалом легких и умеренной тяжестью, коррекция дозы не требуется. Поскольку монлукаст и его метаболиты практически полностью устраняются желчью, регуляция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функций почек. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетические исследования у взрослых и детей демонстрируют, что концентрационные профили жевательной таблетки 4 мг у детей в возрасте от 2 до 5 лет и 5 мг жевательной таблетки у детей в возрасте 6-14 лет аналогичны профилю концентрации для таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг, разработанный детьми от 15 лет и взрослых.

При принятии больших доз монделькастов (больше терапевтического в 20-60 раз) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При получении терапевтических доз (10 мг один раз в день) этот эффект не наблюдался.

Клинические характеристики.

Индикация.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Монтелукаст может быть использован вместе с другими препаратами для профилактики и хронической лечения астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза мошендукаста не имела клинического воздействия на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «Время концентрации» (AUC) для Монтелукаста снизилась

40% у людей, которые одновременно взяли фенобарбитал. Montelukast - это метаболизированный CYP 3A4, 2с8 и 2с9, поэтому следует соблюдать меры предосторожности, особенно для детей, если оно предполагается одновременно с индукторами CYP 3A4, 2С8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях и N Vitro показал, что Montelukast является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований лекарственного взаимодействия Монтелукаста и дистилляции (маркер подложки, представляющие препараты, в первую очередь метаболизированные CYP 2C8) показали, что монлукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo . Поэтому Монтелукаст не ожидается значительно изменить метаболизм лекарств, которые метаболизируются этим ферментом (например, паклитаксел, парламент и репаглийлид).

Исследования и N Vitro показали, что Montelukast представляет собой субстрат CYP 2C8, а также меньшей степени - 2с9 и 3а4. В клиническом исследовании взаимодействия препаратов с участием Монтелукаста и Gemfibrozil (ингибитор в виде CYP 2C8 и 2C9), Gemfibrozil повысил влияние системы монтулукаста в

4,4 раза. Обычно коррекция дозы мольтелукаста при одновременном использовании с драгоценными камнями или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 не требуется, но в этом случае врач должен учитывать возможность увеличения побочных реакций.

На основе исследований и N VITRO , клинически значимых лекарственных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприма). Одновременное использование Montelukaster с помощью Ironazole, мощный ингибитор CYP 3A4, не привел к значительному увеличению системных эффектов Менлукаста.

Особенности приложения.

Пациентам не следует предотвращать доянтом для лечения острой астмы атаки и сохранить их обычные препараты первой помощи для этих случаев. Если произошла острая атака, вы должны использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны проконсультироваться со своим доктором как можно скорее, если им требуется больше наслаблений β-агонистов короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять терапию Montelukast с ингаляцией или оральными кормиостероидами. Нет данных, которые указали, что введение оральных кортикостероидов может быть уменьшено путем одновременного приема монтулукаста.

В редких случаях у пациентов, получавших антиароматические препараты, в том числе монтулукаст, может развиваться системные эозинофилия, которые иногда сопровождаются клиническими признаками васкулита, так называемого синдрома чаржа-страуса, состояния, которое обрабатывается системной кортикостероидной терапией. Эти случаи обычно, но не всегда связаны с уменьшением или в отличие от оральных кортикостероидов. Нельзя исключать или устанавливать вероятность того, что антагонисты рецептора лейкотриена могут быть связаны с развитием синдрома Чарга-страуса. Следовательно, врачи следует предупредить о возможности эозинофилии, васкулитовых сыпи, ухудшения легочных симптомов, сердечных осложнений и / или невропатии у пациентов. Пациенты, разработающие вышеупомянутые симптомы, должны быть пересмотрены, а схема лечения должна быть рассмотрена.

Лечение Montelukast не изменяет необходимость избежать получения аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов в аспирин-чувствительной астме.

Дояйна, жевательные таблетки для 5 мг, содержит аспартам, источник фенилаланина. Это может навредить пациентам с фенилтонурией. Пациенты с фенилкетонурией следует учитывать, что 1 жевание таблеток 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентной 0,842 мг / дозе.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

В исследованиях на животных не было вредных последствий монтулакаста на беременность или развитие эмбрионального / плода.

Ограниченные данные из существующих беременных баз данных не включают причинно-следственную связь между дефектами Montelukast и развития (такие как дефекты конечностей), которые редко были оформлены в исследованиях в области поглощения в мире. Большинство из этих женщин также принимали другие лекарства от астмы. Причинные отношения между этими случаями и методом Менлукаста не доказаны.

При назначении метропользования к беременным женщинам необходимо учитывать соотношение корреляции / риска.

Кормление грудью.

Исследование на крысах продемонстрировало, что мондукаст проникает в грудное молоко.

В грудном молоке нет данных о проникновении проникновения в грудное молоко, которое грудное вскармливание, поэтому необходимо учитывать соотношение преимуществ / риска при приготовлении доянта в период грудного вскармливания.

Фертильность.

В исследованиях на животных Менлукаст не влиял на фертильность или репродуктивную функцию в систематическом эффекте, который превысил влияние клинической системы больше, чем в

24 раза.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Как правило, доянт не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но в очень редких случаях отмечена сонливость или головокружение у пациентов, которые приняли препарат, поэтому во время получения препарата следует уточнить от вождения или других механизмов.

Способ применения и доза.

Пациенты с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогом) должны быть приняты

1 жевательная таблетка (5 мг) 1 раз в день. Чтобы облегчить симптомы аллергического ринита, время приема следует выбрать индивидуально.

Для лечения дозы астмы для детей в возрасте от 6 до 14 лет. Это 1 таблетка для жевания

(5 мг) в день, вечер. Дояйна следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы.

Общие рекомендации по использованию препарата.

Терапевтический эффект миллионов в зависимости от контроля астматических параметров наблюдается в течение 1 дня. Пациенты должны посоветовать продолжать принимать растворитель, даже если астма контролируется, а также в течение периодов обострения астмы.

Правильные дозы для пациентов с почечной недостаточностью, печеночная недостаточность света или умеренной степени не требуется. Нет данных для коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозировка для мужчин и у женщин пациентов идентична.

Myaltant в качестве альтернативного метода лечения относительно низких доз в ингаляционных кортикостероидах с стерильной астмой светлой степени.

Montelukast не рекомендуется использовать для монотерапии для пациентов с умеренной астмой. Использование Монтелукаста в качестве альтернативы низкостойкому ингаляционным кортикостероидам у детей с воспринимаемым астмой небольшой степени, можно рассмотреть только для тех пациентов, у которых не было недавних атаких атак, которые требуют перорального использования кортикостероидов или тех, которые могут не принимать ингаляционные кортикостероиды. Устойчивая астма источника света определяется как астма с проявлением симптомов чаще, чем раз в неделю, но менее раз в день, ночные симптомы чаще всего 2 раза в месяц, но редко один раз в неделю и нормальная функция легких между эпизодами. Если удовлетворительное управление астмой не было достигнуто (обычно в течение 1 месяца), необходимо оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии на основе фазированной системы астматической терапии. Необходимо периодически оценивать контроль над астмой у пациентов.

Лечение мельниц по сравнению с другими методами лечения.

В случае, если лечение Мильги осуществляется как дополнительная терапия для лечения ингаляционными кортикостероидами, его нельзя резко вводить в милликант вместо ингаляционных кортикостероидов.

Дети. Myaltain, жевательные таблетки для 5 мг, предназначенные для использования детьми от возраста

От 6 до 14 лет.

Передозировка.

Конкретная информация о лечении передозировки Менлукаста. В исследованиях хронической астмы Монтулукаст назначал в дозах до 200 мг / день со взрослыми пациентами в течение 22 недель, а с краткосрочными исследованиями - до 900 мг / сутки в течение примерно 1 недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

В области постмаркетинга и во время клинических исследований были отчеты острой передозировки, в том числе взрослых, принимающих препараты и дети в дозе, превышающей 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг у детей в возрасте 42 месяцев). В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Зачастую, проявления побочных эффектов соответствовали рецептурному профилю препарата и включали: боль в животе, сонливость, жажда, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Лечение симптоматическое. Неизвестно, отображается ли монлукаст в перитонеальном диализе или гемодиализ.

Неблагоприятные реакции.

В целом, доянт хорошо переносится. В клинических испытаниях длительное лечение в разных возрастных группах демонстрирует неизменность профиля безопасности.

Инфекции и вторжение: инфекции верхних дыхательных путей.

Из круга и лимфатических систем : тенденция к увеличению кровотечения.

Из иммунной системы: гиперчувствительные реакции, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени.

Из психики: нарушение внимания, ухудшения памяти, нарушения сна, включая кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, гнев, нетерпение, беспокойство, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, тремор, очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (попытка самоубийства).

З боку нервової системи : запаморочення і млявість, сонливість, парестезія/гіпоестезія, напади, головний біль.

З боку серцево-судинної системи : відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носові кровотечі, синдром Чарг-Страуса (CSS).

З боку шлунково-кишкового тракту : діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, абдомінальний біль.

З боку гепатобіліарної системи : підвищений рівень трансаміназ сироватки крові (ALT, AST), гепатити, включаючи холестатичний, гепатоцелюлярний та змішаного зразку, пошкодження печінки.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: енурез у дітей.

З боку шкіри і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висипання, вузликова еритема, мультиформна еритема.

З боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини : артралгія, міалгія, включаючи судоми м'язів.

Загальні розлади та стан ділянки введення: гарячка, астенія/підвищена втомлюваність, відчуття дискомфорту, набряки, спрага.

Термін придатності .

2 роки.

Умови зберігання .

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері. По 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200, Паб'яніце, Польща.