Личный кабинет
МИНТЕГРА табл. 10мг №30
rx
Код товара: 608066
Производитель: Дарница (Украина, Киев)
3 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Полеография
Mi Ntegrr A.
Место хранения:
1 таблетка, диспергированная в полости рта, содержит aripiPrazole 10 мг или 15 мг, или 30 мг;
Вспомогательные вещества :
Таблетки для 10 мг: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза (E 460), натриевый кроскаррелоз, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния (E 470b), оксид железа красный (E 172), аспартам (E 951), вкусный ваниль;
Таблетки для 15 мг: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза (E 460), кроскармелоз натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния (E 470B), желтый оксид железа (E 172), аспартам (E 951), вкусный ваниль;
Таблетки на 30 мг: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза (E 460), натрийный кроскаррелоз, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния (E 470b), оксид железного оксида (E 172), аспартам (E 951), вкусный ваниль.
Лекарственная форма. Таблетки диспергированы в полости рта.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 15 мг - желтые таблетки, круглые фигуры с плоской поверхностью, тиснением "15" на одной стороне и гладкие с другой;
Таблетки 30 мг - розовые таблетки, круглые формы с плоской поверхностью, с тиснением "30" на одной стороне и гладкие с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Психолептический. Антипсихотики. Другие антипсихотики. Арипипразол. ATH код N05A X12.
Фармакодинамика .
Механизм действия.
Терапевтический эффект арипипразола при лечении шизофрении и типом биполярного расстройства типа I обусловлен сочетанием частичного агонизма в отношении D 2 -DOPamine и HT 1a -serotonin рецепторов, а также антагонизм относительно 5-HT 2a -Wizerotonin рецепторы. Арипипразол показал антагонистические свойства на животных моделях дофаминергической гиперактивности и агонистских свойств на животных моделях дофаминергической гипооактивности. Арипипразол имеет высокую аффинность связывания in vitro с рецепторами D 2 - и D 3 , 5-HT 1A - и 5-HT 2A -WEDRON RECEPTORS, а также умеренные аффинности с D 4 -диопаминовыми рецепторами, 5-HT 2C - и 5-HT 7 -Serotonin, α-1-адренергический и гистамин H 1 рецепторы. Арипипразол также имеет умеренное аффинность с разделами обратного захвата серотона и не имеет значительных сродства в отношении мускариновых рецепторов. Взаимодействие с другими рецепторами, в дополнение к подтипам дофамина и серотонина, могут объяснить некоторые другие клинические эффекты арипипразола.
Арипипразол в дозах от 0,5 до 30 мг 1 раз в день у здоровых добровольцев в течение 2 недель показал дозозависимое снижение связывания 11 C-Raclopride, лиганд D 2 -D 3 рецепторов, с хвостовым ядром и оболочкой, в соответствии с данными Позитронно -эмиссия томография.
Клиническая эффективность и безопасность.
Взрослые.
Шизофрения.
AripiPrazole эффективен в поддержании клинического улучшения при продолжении терапии у взрослых пациентов, которые проявили первоначальный ответ на лечение.
Увеличение массы тела.
Установлено, что арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела.
Липидные индикаторы.
Арипипразол не вызывает клинически значимых изменений в общем уровне содержания холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности (HDL) и липопротеинов низкой плотности (LDL).
Пролактин.
Распространение гиперпролактинемии или увеличения пролактина в сыворотке у пациентов, леченных арипипразолом (0,3%), было похоже на плацебо (0,2%).
Эпизоды маниакального характера с биполярной диаграммой типа I.
Арипипразол продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с плацебо в снижении маниальных симптомов более 3 недель.
Фармакокинетика.
Поглощение.
Арипипразол быстро поглощается после внутреннего приема, достигая максимальной концентрации (C Max ) в плазме крови в течение 3-5 часов. Арипипразол претерпевает минимальный пресистемный метаболизм. Абсолютная биодоступность с пероральным введением составляет 87%. Использование жирной пищи не влияет на фармакокинетику арипипразола.
Распределение.
Арипипразол интенсивно распределяется в тканях тела. Объем распределения составляет 4,9 л / кг, что указывает на большое экстраваскулярное распределение. В терапевтических концентрациях более 99% арипипразола и дегидроприипипразола связываются с белками сыворотки крови, предпочтительно альбумин.
Биотрансформация .
Арипипразол интенсивно метаболизируется в печени, главным образом дегидрированием, гидроксилированием и N-делкилированием. Согласно исследованиям in vitro , дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоэнцима CYP3A4 и CYP2D6, а N-делкилирование катализируют CYP3A4. Арипипразол является основным веществом лекарственного средства, расположенного в системном кровотоке. В равновесном состоянии дегидроарипразол - его активный метаболит составляет приблизительно 40% соотношения концентрации ко времени (AUC) арипипразола в плазме крови.
Разведение.
Средний период полураспада арипипразола составляет приблизительно 75 часов при высокой метаболизирующей активности CYP2D6 и около 146 часов при низкой метаболизирующей активности CYP2D6. Общий зазор арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, в основном он представлен зазором печени.
После единственного устного введения 14 C-меченного ARIPRAZOLE примерно на 27% было выделено в моче и около 60% - с фекалиями. Менее 1% арипипразола в неизменной форме выводились на моче, примерно 18% неизменного арипипразола - с фекалиями.
Фармакокинетика по специальным группам пациентов.
Пациенты пожилых людей.
Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых пожилых волонтеров и молодых пациентов отсутствуют. Также нет видимых различий в фармакокинетике среди разных возрастных групп пациентов с шизофренией.
Секс.
Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых мужчин и женщин отсутствуют. Также нет последствий пола на фармакокинетику арипипразола у пациентов с шизофренией.
Курение.
Фармакокинетическая оценка населения не выявила клинически значимое влияние, связанное с курением, на фармакокинетике арипипразола.
Раса.
Фармакокинетическая оценка населения не выявила клинически значимую связанную с гонкой, различиями в фармакокинетике арипипразола.
Нарушение функции почек.
Было обнаружено, что фармакокинетические характеристики арипипразола и дегидроприипипразола одинаковы, как у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек, а также молодыми здоровыми добровольцами.
Нарушение функции печени.
В исследованиях с участием пациентов с циррозом печени разных степеней (классы A, B и C о масштабах детской PUE), после одноразового введения арипипразола, значительный эффект функции печени обнаруживается на Фармакокинетика арипипразола и дегидроарипразола. Из-за отсутствия данных невозможно заключить окончательные выводы о метаболической активности у пациентов с декомпенсированным циррозом печени (класс C на шкале Childa-Pew).
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение шизофрении у взрослых.
Лечение маниакальных эпизодов средних и тяжелых градусов в виде биполярных я тип биполярных эпизодов, а также для предотвращения новых маниакальных эпизодов у взрослых, которые ранее подвергались маниальному эпизодам и отреагировали на лечение арипипразола.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, которая является частью лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
В результате антагонизма к α 1 -адренергическим рецепторам, арипипразол может усилить влияние некоторых антигипертензивных препаратов.
Поскольку ArypiPrazole влияет на центральную нервную систему (CNS), следует наблюдать меры предосторожности в случае одновременного приема алкоголя или лекарств, которые влияют на центральную нервную систему, из-за возможных скрещенных нежелательных реакций, таких как седация (см. Раздел «Побочные реакции» ").
Необходимо использовать арипразол в сочетании с другими препаратами, которые расширяют интервал QT или нарушают баланс электролита.
Потенциальное влияние других лекарств на действие арипипразола.
Клинически значимое влияние блокатора рецептора H 2 гистамина H 2 не выявлено, подавляя секрецию соляной кислоты в желудке, на арипипразоле, несмотря на снижение скорости поглощения арипипразола.
Арипипразол метаболизируется несколькими путями, связанными с ферментами CYP2D6 и Cyp3a4, но не ферменты CYP1A, следовательно, курильщики не требуются для регулировки дозы.
Хинидин и другие ингибиторы CYP 2 D 6.
В исследованиях у здоровых добровольцев мощные ингибиторы CYP2D6 (Quinidine) увеличиваются на AUC Ariprazole на 107%, а C Max оставался без изменений. AUC и C Макс дегидроарипразол, активный метаболит, уменьшился на 32% и 47% соответственно. В связи с этим необходимо уменьшить дозу арипипразола примерно в 2 раза при введении хинидина. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, могут иметь аналогичный эффект, поэтому требуется подобное снижение дозы.
Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4.
При изучении у здоровых добровольцев мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол) увеличил AUC и C MAX ARIPIPRAZOLE на 63% и 37% соответственно. AUC и C MAX DehydroariPrazole увеличились на 77% и 43% соответственно. У людей с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к более высоким концентрациям арипипразола в плазме по сравнению с пациентами с активным метаболизмом CYP2D6.
При необходимости одновременное использование кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с потенциальными преимуществами AripiPrazole должно превышать возможные риски для пациента. В случае одновременной цели арипипразола и кетоконазола дозы арипипразола необходимо уменьшить примерно половину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как ингибиторы тириказола и ингибитора протеазы HIV, могут быть одинаковыми эффектами, поэтому необходимо соответственно решать дозы (см. Раздел «Способ применения и доза»).
После остановки приема CYP2D6 или Cyp3a4 доза AripiPrazole должна быть увеличена до уровня, используемого до начала сопутствующей обработки.
Небольшое увеличение концентрации арипипразола в плазме возможно в случае одновременного использования слабых ингибиторов CYP3A4 (например, Diltiazem) или CYP2D6 (Essitalopram).
Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4.
С комбинированным использованием карбамазепина мощный индуктор CYP3A4 и устные арипразол, пациенты с шизофренией и шизофейдовым расстройством, геометрическим C Max и Auc AripiPrazole составляли 68% и на 73% ниже по сравнению с соответствующими показателями с монотерапией арпидразола в дозе 30 мг. Средний геометрический C Max и AUC дегидроарипразол в комбинированном использовании с карбамазепином снизился на 69% и 71% по сравнению с соответствующими показателями монотерапии арпидразола.
Доза арипипразола нужно удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Совместимое использование арипипразола и других мощных индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидеру, эфавирен, неверапины и питомник обыкновенно) теоретически имеют аналогичный эффект, поэтому соответствующее увеличение увеличения дозы. После остановки мощных индукторов CYP3A4 доза арипипразола должна быть уменьшена до рекомендуемого.
Вальпп и литий.
В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразолом было отмечено клинически значимые изменения в концентрации арипипразола, поэтому коррекция дозы не требуется.
Потенциальный эффект арипипразола на действие других лекарств .
В клинических испытаниях арипипразол в дозе 10-30 мг в день не вызывал клинически важных лекарственных взаимодействий, опосредованных ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана / 3-метоксиморфина), CYP2C9 (Warfarin), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, не было показано, что арипипразол и дегидроарипипразол влияют на обстрел CYP1A2 in vitro . Следовательно, маловероятно, что AripiPrazole оказывает клинически значимое влияние на вещества, которые метаболизируются этим ферментом.
Во время одновременного приема арипипразола с вальпроат, литий или ламотригин не заметил клинически значимые изменения в концентрациях вальпроата, лития или ламотригина.
Синдром серотонина .
У пациентов принимали арпипразол, случаи синдрома серотонина наблюдались, особенно в случае одновременного использования с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективное ингибитор возврата серотонина (SSRI) / ингибитор серотонина и ингибитора норадренина (SNRI) или с лекарствами, которые увеличиваются Концентрация арипипразола (см. Раздел «Побочные реакции»).
При антипсихотическом лечении достижение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует соблюдать тщательный надзор состояния пациента.
Самоубийство
Появление суицидального поведения присуще у пациентов с психотическими расстройствами и нарушениями настроения, и в некоторых случаях происходило вскоре после использования антипсихотического лечения, включая лечение арипразола (см. Раздел «Побочные реакции»). Антипсихотическое лечение следует сопровождать тщательным надзором пациентов, принадлежащих к повышенной группе риска.
Сердечно-сосудистые расстройства.
Арипипразол следует использовать для использования пациентов в истории, представляющих собой сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемические сердечные заболевания сердца, недостаточность сердца или нарушения проводимости), цереброваскулярные расстройства, государства, которые определяют склонность пациентов к артериальной гипотензии (дегидратация, гиповолемия, использование средств антигипертензивных лекарств), артериальная гипертензия, включая прогрессирующую или злокачественную гипертонию.
При лечении антипсихотических препаратов были случаи венозной тромбоэмболии (VTE). Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдают, что приобретенные факторы риска BTE, до и во время лечения арипипразола, все возможные факторы риска будут обнаружены и принять все превентивные меры.
Расширение интервала QT.
Частота продления интервала QT при лечении арипипразола было сопоставимо с той же в плацебо. Однако следует соблюдать меры предосторожности при использовании арипипразола пациентам в семейной истории того, что есть случаи продления интервала QT (см. Раздел «Побочные реакции»).
Поздняя дискинезия.
Редко сообщил о симптомах поздней дискинезии у пациентов, которые взяли арипипразол в течение периода до 1 года. В случае симптомов поздней дискинезии у пациента, который принимает арипипразол, необходимо учитывать целесообразность снижения дозы лекарственного средства или прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»). Эти симптомы могут соблазнить усугубиться или даже происходить после прекращения лечения.
Злокачественный нейролептический синдром (Zns).
Zns - это комплекс симптомов, связанных с использованием антипсихотических лекарств, которые могут потенциально иметь летальное следствие. В клинических исследованиях арипипразола развитие Zns было редко. Клинические проявления Zn являются гиперпирезом (очень высокая температура тела), жесткость мышц, модифицированного психического состояния и признаки вегетативной нервной системы (нерегулярное импульсное или артериальное давление, тахикардия, повышенная потливость и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать увеличение киназы креации, миоглобинурии (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Однако были также некоторые случаи увеличения уровня креатинской киназы и рабдомиолиза, не обязательно связаны с Zns. В случае пациента симптомов NnS или необъяснимой очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений ZnS, приема всех нейролептических активных веществ, среди них арипипразол следует прекратить.
Эпилептические атаки.
Были редкие случаи эпилептических атак при лечении арипипразола. Следовательно, арипипразол должен быть осторожен для пациентов с эпилепсией в анамнезе или состояниями, связанными с эпилептическими приступами.
Пациенты пожилых людей с психозом на фоне деменции.
Увеличение смертности: при нанесении арипипразола у пожилых пациентов с психозом против болезни Альцгеймера, риск смертельного следствия повышен. Хотя причины летальных последствий были разными, большинство из них имели сердечно-сосудистые (например, сердечную недостаточность, внезапную смерть) или инфекционную (например, пневмонию) природы (см. Раздел «Побочные реакции»).
Цереброваскулярные побочные реакции: у пациентов пожилых людей (средний возраст - 84 года; диапазон 78-88 лет) наблюдались цереброваскулярные побочные реакции (например, инсульт, переходная ишемическая атака), в частности с летальным следствием. Кроме того, наблюдалось выраженное взаимосвязь между дозами лекарственного средства и появлением цереброваскулярных побочных реакций у пациентов, принимающих арпипразол.
Арипипразол не показан для лечения пациентов с психозом против деменсии.
Гипергликемия и диабет Mellitus.
Гіперглікемія, у деяких випадках надзвичайно тяжка та пов'язана з кетоацидозом або гіперосмолярною комою, серед яких і з летальним наслідком, проявлялася у пацієнтів, які приймали атипові нейролептики, у тому числі арипіпразол. Факторами ризику тяжких ускладнень є ожиріння і діабет у сімейному анамнезі. У дослідженнях арипіпразолу не виявлено значних відмінностей у частоті розвитку гіперглікемічних побічних реакцій (включно з цукровим діабетом) або патологічних рівнів глюкози порівняно з такими при застосуванні плацебо. На основі наявних даних неможливо провести точну порівняльну оцінку частоти гіперглікемічних побічний реакцій у пацієнтів, які приймали арипіпразол та інші атипові нейролептики. Необхідно ретельно наглядати за станом пацієнтів, які приймають будь-які нейролептики, включаючи арипіпразол, фіксуючи симптоми гіперглікемії (такі як полідипсія, поліурія, поліфагія і слабкість), а стан пацієнтів із цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету необхідно регулярно контролювати щодо підвищення рівня глюкози.
Гіперчутливість .
При застосуванні арипіпразолу можуть розвиватися реакції гіперчутливості, які характеризуються алергічними симптомами (див. розділ «Побічні реакції»).
Збільшення маси тіла.
У пацієнтів із шизофренією і біполярною манією часто спостерігається збільшення маси тіла внаслідок супутніх захворювань, застосування нейролептиків, що спричиняють збільшення маси тіла, а також внаслідок нездорового способу життя; це явище може призвести до серйозних ускладнень. Протягом постмаркетингових досліджень був виявлений вплив арипіпразолу на збільшення маси тіла пацієнтів. При лікуванні арипіпразолом випадки збільшення маси тіла зазвичай спостерігалися у пацієнтів зі значними факторами ризику, такими як наявність в анамнезі цукрового діабету, порушень з боку щитовидної залози, аденоми гіпофіза.
Дисфагія .
Нейролептики, включно з арипіпразолом, можуть спричиняти порушення моторики стравоходу та аспірацію вмісту шлунка. Арипіпразол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії.
Патологічна схильність до азартних ігор та інші розлади імпульсного контролю.
Пацієнти можуть відчувати посилення випадків патологічної схильності, особливо до азартних ігор, і нездатність контролювати ці напади під час прийому арипіпразолу. Також повідомлялося про гіперсексуальність, непереборний потяг до покупок, переїдання або неконтрольований потяг до вживання їжі та інші розлади імпульсивної та компульсивної поведінки. Важливо, щоб лікарі повідомляли пацієнтам про розвиток нових або вищезазначених розладів при лікуванні арипіпразолом. Слід зазначити, що симптоми імпульсного контролю можуть бути пов'язані з основним розладом, однак іноді повідомлялося про припинення спонукань при зменшенні дози лікарського засобу або при припиненні лікування. Розлади імпульсного контролю можуть нанести шкоду пацієнту та іншим людям, якщо вони не визначені. Якщо у пацієнта розвинуться такі схильності під час прийому арипіпразолу, необхідно вирішити питання про зменшення дози або припинення лікування.
Пацієнти із супутнім синдромом дефіциту уваги і гіперактивності (СДУГ).
Незважаючи на високу частоту супутніх захворювань біполярного розладу I типу і СДУГ, дані з безпеки одночасного застосування арипіпразолу і стимуляторів дуже обмежені, тому при одночасному призначенні цих засобів необхідна надзвичайна обережність.
Падіння.
Арипіпразол може спричинити сонливість, постуральну гіпотонію, рухову та сенсорну нестабільність, що може призвести до падінь. Тому необхідно бути обережними при лікуванні пацієнтів з більш високим ризиком (літні люди або виснажені пацієнти), або розглянути застосування нижчої початкової дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Важлива інформація про допоміжні речовини .
Таблетки Мінтегра містять лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, непереносимість лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.
Таблетки Мінтегра містять 9,0 або 13,5, або 27,0 мг/ до зу натрію відповідно. Слід бути обережними при застосуванні лікарського засобу пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.
Цей лікарський засіб містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що небезпечно для хворих на фенілкетонурію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Адекватні контрольовані дослідження арипіпразолу за участю вагітних жінок не проводилися. Повідомлялося про вроджені аномалії, проте причинно-наслідкового зв'язку з прийомом арипіпразолу встановлено не було. Відомі дані досліджень на тваринах не спростовують можливості негативного впливу на внутрішньоутробний розвиток. Пацієнтам слід повідомляти лікаря про настання вагітності або намір завагітніти під час лікування арипіпразолом. У зв'язку з недостатньою інформацією про безпеку застосування арипіпразолу у період вагітності його можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.
У новонароджених, матері яких приймали нейролептики (включно з арипіпразолом) протягом ІІІ триместру вагітності, можливі небажані реакції, включно з екстрапірамідними симптомами та/або синдромом відміни, які можуть бути різними за тяжкістю і тривалістю. Відомо про випадки збудження, гіпертензії, гіпотензії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу або розладів при годуванні. Отже, необхідно ретельно наглядати за станом таких новонароджених.
Період годування груддю.
Арипіпразол виділяється у грудне молоко. Необхідно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/утримання від терапії арипіпразолом з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та переваги терапії для жінки.
Фертильність.
Згідно з даними досліджень репродуктивної токсичності арипіпразол не впливає на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Арипіпразол має незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами у зв'язку з потенційним впливом на нервову систему та органи зору і проявом побічних реакцій, таких як седація, сонливість, непритомність, розмитість зору, диплопія (див. розділ «Побічні реакції»).
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб призначений для перорального застосування. Таблетку слід покласти на язик, де вона швидко диспергується в слині. Таблетку можна приймати з рідиною або без неї. Видалити таблетку з ротової порожнини непошкодженою важко. Оскільки таблетка є крихкою, її слід приймати негайно після відкриття блістера. Як альтернатива, таблетку можна диспергувати у воді та випити отриману суспензію. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, можуть бути використані як альтернативна лікарська форма для пацієнтів, які мають труднощі з ковтанням.
Дорослі.
Шизофренія: рекомендована початкова доза становить 10 або 15 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 15 мг 1 раз на добу незалежно від вживання їжі.
Арипіпразол ефективний у діапазоні доз від 10 до 30 мг на добу. Підвищення ефективності при прийомі добової дози, що перевищує 15 мг, продемонстровано не було, хоча окремим пацієнтам може бути корисна підвищена доза.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.
Маніакальні епізоди при біполярному розладі I типу: рекомендована початкова доза становить 15 мг 1 раз на добу незалежно від вживання їжі (як монотерапія або у складі комбінованого лікування). Для окремих пацієнтів може бути ефективним підвищення дози. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.
Профілактика рецидивів розвитку нових маніакальних епізодів при біполярному розладі I типу: для попередження рецидивів маніакальних епізодів у пацієнтів, які приймали арипіпразол як монотерапію або у складі комбінованого лікування, слід продовжувати застосування лікарського засобу в тій самій дозі. З огляду на клінічний стан пацієнта можлива корекція добової дози, зокрема її зниження.
Особливі групи пацієнтів.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам із легким або середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності корекція дози не потрібна. Для надання рекомендацій пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки недостатньо наявних даних. Дозу цим пацієнтам слід підбирати обережно. Пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки максимальну добову дозу 30 мг застосовувати з обережністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам із порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.
Пацієнти літнього віку. Безпека та ефективність арипіпразолу у лікуванні шизофренії або маніакальних епізодів при біполярному розладі I типу для пацієнтів віком від 65 років не встановлена. Беручи до уваги більш високу чутливість цієї групи пацієнтів, слід розглянути доцільність застосування більш низьких початкових доз лікарського засобу, якщо цьому не перешкоджають інші клінічні фактори (див. розділ «Особливості застосування»).
Стать. Корекція дози залежно від статі пацієнта не потрібна (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Куріння. З огляду на шлях метаболізму арипіпразолу, курцям корекція дозування не потрібна (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Корекція дози у зв'язку із взаємодіями . У разі одночасного введення потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід знизити. Якщо зі схеми комбінованого лікування вилучається інгібітор CYP3A4 або CYP2D6, дозу арипіпразолу слід підвищити (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У разі одночасного введення потужних індукторів CYP3A4 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід підвищити. Якщо зі схеми комбінованого лікування вилучається індуктор CYP3A4, дозу арипіпразолу слід знизити до рекомендованої (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Діти .
Лікарський засіб не застосовується дітям, оскільки неможливо забезпечити початкову дозу згідно схеми лікування.
Передозування.
Були повідомлення про випадкове або навмисне передозування арипіпразолом при одноразовому прийомі до 1260 мг, що не супроводжувалося летальним наслідком. Медично важливі симптоми включали летаргію, підвищення артеріального тиску, сонливість, тахікардію, нудоту, блювання та діарею. Крім того, описані випадки передозування арипіпразолом у дітей (прийом до 195 мг), що не призводили до летального наслідку. До потенційно небезпечних симптомів передозування належать сонливість, короткочасна втрата свідомості та екстрапірамідні розлади.
Лікування: при передозуванні потрібна підтримувальна терапія, забезпечення адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенація, штучна вентиляція легень і симптоматичне лікування. Негайно слід розпочати моніторинг показників роботи серця з реєстрацією ЕКГ для виявлення аритмій. Після підтвердженого або передбачуваного передозування арипіпразолу необхідне ретельне медичне спостереження до зникнення всіх симптомів.
Активоване вугілля (50 г), введене через 1 годину після прийому арипіпразолу, зменшує AUC і рівень C max у крові арипіпразолу на 51 % і 41 % відповідно, тому рекомендується його застосування при передозуванні.
Хоча достовірних даних про застосування гемодіалізу при передозуванні арипіпразолом немає, сприятливий ефект від цього методу малоймовірний, тому що арипіпразол не виводиться нирками у незміненому вигляді і значною мірою зв'язується з білками плазми крові.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними реакціями були акатизія і нудота, кожна з яких проявлялася більше ніж у 3 % пацієнтів які приймали арипіпразол перорально.
Всі побічні реакції наведено за системою класів і органів та частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 – < 1/10), нечасті (≥ 1/1 000 – < 1/100), поодинокі (≥ 1/10000 – < 1/1000), рідкісні (< 1/10 000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними). У рамках кожної групи частоти побічні реакції наведено в порядку зменшення серйозності.
Частоту побічних реакцій протягом постмаркетингового застосування не можна визначити, оскільки інформацію про побічні реакції отримують зі спонтанних повідомлень. Отже, частота цих побічних реакцій класифікується як «невідома».
З боку органів зору: часто – нечіткість зору; нечасто – диплопія; частота невідома – окулогірний криз.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – гикавка; невідомо – аспіраційна пневмонія, ларингоспазм, орофарингеальний спазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, диспепсія, нудота, підвищене слиновиділення, блювання; невідомо – панкреатит, дисфагія, діарея, дискомфорт в ділянці живота, дискомфорт у ділянці шлунка.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: невідомо – печінкова недостатність, гепатит, жовтяниця, підвищення аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення гамма-глутамілтрансферази (ГГТ), підвищення рівня лужної фосфатази.
З боку нирок та сечовидільної системи: невідомо – нетримання сечі, затримка сечі.
З боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія; невідомо – діабетична гіперосмолярна кома, діабетичний кетоацидоз.
З боку обміну речовин, метаболізму: часто – цукровий діабет; нечасто – гіперглікемія; невідомо – гіпонатріємія, анорексія, зменшення або збільшення маси тіла.
З боку нервової системи: часто – акатизія, екстрапірамідні розлади, тремор, головний біль, седація, сонливість, запаморочення; нечасто – дистонія, пізня дискінезія; невідомо – ЗНС, конвульсії grand mal , серотоніновий синдром, порушення мовлення.
З боку психіки: часто – безсоння, тривожність, занепокоєння; нечасто – депресія, гіперсексуальність; невідомо – суїцидальні спроби, суїцидальні думки та суїцид, патологічна ігроманія, розлади імпульсного контролю, компульсивне переїдання, непереборний потяг до покупок, дромоманія, агресія, ажитація, нервозність.
З боку серця: нечасто – тахікардія; невідомо – раптова смерть нез'ясованої етіології, torsades de pointes , подовження QT-інтервалу, шлуночкова аритмія, зупинка серця, брадикардія.
З боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія; невідомо – венозна тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен), гіпертензія, непритомність.
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: невідомо – алергічні реакції (наприклад, анафілактична реакція, ангіоедема, включаючи набряк язика, набряк обличчя, свербіж або кропив'янка).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо – висипання, реакція світлочутливості, алопеція, підвищена пітливість.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: невідомо – рабдоміоліз, міалгія, скутість.
Вагітність, післяпологовий період та перинатальний стан: невідомо – синдром відміни ліків у новонароджених.
З боку репродуктивної системи: невідомо – пріапізм.
Загальні розлади: часто – втома; невідомо – розлади терморегуляції (гіпотермія, пірексія), біль у грудях, периферичний набряк.
Лабораторні показники: невідомо – підвищення концентрації глюкози в крові, підвищення рівня глікозильованого гемоглобіну, коливання концентрації глюкози в крові, підвищення рівня креатинфосфокінази.
Опис окремих побічних реакцій.
Екстрапірамідні розлади включали паркінсонізм, акатизію, дистонію, дискінезію.
Дистонія.
Для даного класу лікарських засобів характерні симптоми дистонії, подовженого патологічного скорочення м'язів, що можуть виникати у пацієнтів протягом перших днів лікування. Симптоми дистонії включають спазм м'язів шиї, що іноді прогресують до звуження горла, утруднення ковтання, дихання та/або протрузії язика. Оскільки ці симптоми можуть виникати при застосуванні низьких доз, вони виникають частіше і з тяжчим перебігом при застосуванні у високих дозах нейролептиків першого покоління. Підвищений ризик виникнення гострої дистонії відзначається у чоловіків і пацієнтів молодшого віку.
Пролактин.
У клінічних випробуваннях за схваленими показаннями у спостереженнях були випадки як збільшення, так і зменшення пролактину в сироватці крові порівняно з вихідним рівнем.
Лабораторні параметри.
Клінічно значущих відмінностей звичайних лабораторних показників і ліпідних параметрів у групах пацієнтів, які отримували арипіпразол і плацебо, не виявлено. Підвищення рівня креатинфосфокінази, зазвичай тимчасове і безсимптомне, спостерігалося у 3,5 % пацієнтів, які отримували арипіпразол, і у 2,0 % пацієнтів, які отримували плацебо.
Патологічна пристрасть до азартних ігор та інші розлади контролю імпульсної поведінки.
Патологічна пристрасть до азартних ігор, гіперсексуальність, непереборний потяг до покупок, переїдання або неконтрольований потяг до їжі можуть виникати у пацієнтів, які приймають арипіпразол.
Інші дані.
Побічні реакції, виявлені під час лікування арипіпразолом, мають ЗНС, пізню дискінезію, судоми, цереброваскулярні побічні реакції і підвищення летальності у пацієнтів літнього віку з деменцією, гіперглікемією і цукровим діабетом (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Заявник.
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження заявника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Виробник.
Ронтіс Хеллас Медікал енд Фармасьютікал Продактс С.А.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
П.О. Бокс 3012 Ларіса Індастріал Ареа, Ларіса, 41004, Греція.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа