Личный кабинет
МОКСИФЛОКСАЦИН табл. п/о 400 мг блистер №10
rx
Код товара: 748082
Производитель: Технолог (Украина, Умань)
4 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Моксифлоксацин
Моксифлоксацин.
Место хранения:
Активный ингредиент: моксифлоксацин;
1 таблетка содержит 436,8 мг гидрохлорида моксифлоксацина, который соответствует 400 мг моксифлоксацина;
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскаррелоз натрия, стеарат магния, гипромелоза, оксид железа красный (E 172), Macroool 4000, диоксид титана (E 171).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.
Основные физические и химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, удлиненной формой, розовой, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями.
Фармакотерапевтическая группа.
Антимикробные для системного применения. Антибактериальные агенты для системного применения. Антибактериальные агенты из группы хинолонов. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. ATH J01M A14 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Моксифлоксацин - 8-метоксифлуорухинолоноолонные средства с широким спектром бактерицидного действия. In vitro Moxifloxacin эффективна во многих грамположительных и грамотриных микроорганизмах.
Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактаму и макролидным препаратам.
Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвано ингибированием обоих типов II Topoisomerase (ДНК-Граза и топоизомераза IV), необходимой для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.
Считается, что остаток C8 Metoxy способствует улучшению активности и ослабляет выбор устойчивых мутантов грамположительных бактерий по сравнению с остатком C8. Наличие большого количества дициклоаминовых остатков в положении C-7 предотвращает активное отток, связанное с генами NORA или PMRA, которые обнаружены в некоторых грамположительных бактериях.
Моксифлоксацин обладает концентрацией бактерицидной активности. Минимальные бактерицидные концентрации (MBCS), как правило, соответствуют минимальным ингибированным концентрациям (MIC).
Влияние на кишечную флору у людей
В двух исследованиях, связанных с добровольцами после устного применения моксифлоксацина, наблюдались следующие изменения в кишечной флоре. Количество E.coli, Bacillus SPP., Enterococcus и Klebsiella SPP., А также Anaerobes Bacteroides Vulgatus, Bifidobacterium SPP., EUBACTERIUM и PEPTOSTREPTOCOCUS. Было увеличение количества бактериоидов Fragilis. Количество микроорганизмов, указанных выше, вернулось к норме в течение 2 недель.
Сопротивление
Механизмы сопротивления, благодаря которым пенициллины инактивированы, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы сопротивления, такие как барьеры проникновения (распределены в псевдомонас Aeruginosa ) и механизмами оттока, могут повлиять на чувствительность к моксифлоксацину.
Формирование устойчивости к моксифлоксацину in vitro наблюдалось как постепенный процесс, который состоит в точечных мутациях обоих типов II Topoisomerase, ДНК-гиданых и топоизомеразов IV. Моксифлоксацин представляет собой слабый субстрат для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах.
Существует перекрестное сопротивление с другими фторхинолонами. Однако, поскольку моксифлоксацин ингибирует как топоизомеразы II, так и IV с аналогичной активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть устойчивы к другим хинолонам, но чувствительны к моксифлоксацину.
Контрольные точки
Клинические точки диффузии микрофонов и дисков для моксифлоксацина (01.01.2012) согласно Eucast (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)
Таблица 1.
Микроорганизм | Чувствительный | Устойчивый |
Staphylococcus SPP. | ≤ 0,5 мг / л ³ 24 мм | > 1 мг / л <21 мм |
S. pneumoniae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 22 мм | > 0,5 мг / л <22 мм |
Streptococcus, группа A, B, C, G | ≤ 0,5 мг / л ³ 18 мм | > 1 мг / л <15 мм |
H. Г.О. | ≤ 0,5 мг / л ³ 25 мм | > 0,5 мг / л <25 мм |
М. Catarrhalis. | ≤ 0,5 мг / л ³ 23 мм | > 0,5 мг / л <23 мм |
Enterobacteriaceae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 20 мм | > 1 мг / л <17 мм |
Контрольно-пропускные пункты не связаны с видом * | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
* Очки управления, не относящиеся к видам, определяли в основном на основе данных фармакокинетики / фармакодинамики и не зависят от распространения майка конкретных видов. Эти данные используются только на видах, которые не предоставили контрольные точки по отдельным видам и не используются для видов, в которых критерии интерпретации подлежат определению.
Микробиологическая чувствительность
Частота сопротивления приобретения может варьироваться в зависимости от географического расположения области и в течение времени, определенного для определенных типов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к местной информации о сопротивлении микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.
При необходимости необходимо обратиться к эксперту по отношению к антибиотикозкости, когда местное доминирование сопротивления настолько сильна, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере, некоторые виды инфекционных патогенов остаются под сомнением.
Чувствительные взгляды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Гардерелла Вагиналис; Staphylococcus aureus * (чувствительный к метициллину); Streptococcus агалактиа (группа б); STREPTOCOCCUS Milleri Group * ( S. Aginosus, S. Constellatus и S. Intermedius ); Streptococcus pneumoniae *; Streptococcus pyogenes * (группа a); Группа streptococcus viridans (С. Вириданс, С. Мутаны, С. Гит, С. Сангунис, С. Сливарий, С. Термофил).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter Baumanii; Haemophilus fightenzae *; Haemophilus parainfluenzae *; Легионелла пневмофила; Moraxella (Branhamella) Catarrhalis *
Анаэробные микроорганизмы
Fusobacterium SPP.; Prevotella SPP.
Другие микроорганизмы
Хламидофила (хламидиоз) пневмония *; Chlamydia Trachomatis * ; Coxiella Burnnetii; Микоплазмы гениталии; Микоплазмы гоминис; MyCoplasma Pneumoniae *
Виды, которые могут приобретать сопротивление
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus Faecalis *; Enterococcus Faecium *; Staphylococcus aureus (methicillinrezistent) + .
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacter Cloacae *; Кишечная палочка * #; Клебсиелла пневмонии * #; Klebsiella Oxytoca; Neisseria GonorRhoeae * +; Proteus Mirabilis *.
Анаэробные микроорганизмы
Бактериоиды Fragilis *; PEPTOSTREPTOCOCCUS SPP. *
Устойчивые виды
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Псевдомонас aeruginosa.
* Удовлетворительная деятельность демонстрируется влиять на чувствительные штаммы во время клинических испытаний в рамках утвержденных клинических показаний.
# Штаммы, создающие ESBL, обычно устойчивы к фторохинолонам.
+ Индикатор сопротивления> 50% в одной или нескольких странах.
Фармакокинетика.
Всасывание и биодоступность
В случае перорального введения моксифлоксацина быстро и почти полностью поглощается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.
В случае одноразовых доз 50-800 мг и суточных доз 600 мг в течение 10 дней фармакокинетика линейна. Состояние равновесия достигается в течение 3 дней.
После одноразового приема 400 мг максимальная концентрация в плазме крови (C Max ) достигается в течение 0,5-4 часа и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная концентрация плазмы в равновесии (400 мг 1 раз в день) составляет 3,2 и 0,6 мг / л соответственно. В состоянии равновесия экспозиция в пределах дозирующего интервала составляет почти на 30% выше, чем после применения первой дозы.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярном пространстве после дозы 400 мг AUC, составляет 35 мкг / л. Объем распределения в равновесии составляет 2 л / кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, связывание к белкам крови составляет приблизительно 40-42% и не зависит от концентрации препарата.
Пиковая концентрация (средний геометрический) после перорального введения одной дозы моксифлоксацина 400 мг.
Таблица 2.
Ткань | Концентрация | Местный уровень - уровень в плазме крови |
Плазма | 3,1 мг / л | - |
Слюна | 3,6 мг / л | 0,75 - 1,3. |
Содержание волдырей | 1,6 1 мг / л | 1.7 1 . |
Слизистая оболочка бронхов | 5,4 мг / кг | 1,7 - 2,1. |
Альвеолярные макрофаги | 56,7 мг / кг | 18,6 - 70,0. |
Жидкость эпителиального слоя | 20,7 мг / л | 5 - 7. |
Геймер Синус | 7,5 мг / кг | 2,0. |
Etmoid Sisus. | 8,2 мг / кг | 2.1. |
Назальные полипы | 9,1 мг / кг | 2,6. |
Тканевая жидкость | 1,0 2 мг / л | 0,8 - 1.4 2.3 |
Женские половые органы * | 10,2 4 мг / кг | 1.72 4. |
* Внутривенное использование одной дозы 400 мг.
1 10 часов после введения.
2 свободная концентрация.
3 с 3 часов до 36 часов после дозирования введения.
4 в конце инфузии.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвержен бионтрасформации фазы II и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчими как в неизменном состоянии, так и в виде неактивных метаболитов: сульфофолс (M1) и глюкуронидов (м2). M1 и M2 микробиологически неактивны. Во время исследования in vitro и клинических фазовых исследований и отсутствия метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, участвующими в бионтрансации фазы и с участием ферментов системы цитохрома P450. Признаки окислительного метаболизма отсутствуют.
Вывод из тела
День-жизнь препарата составляет примерно 12 часов. Среднее общее оформление после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 24-53 мл / мин и указывает на частичную трубчатую реабсорбцию подготовки почек. После получения дозы 400 мг вывода из мочи (около 19% - лекарственное средство в неизмененной форме, около 2,5% м1 и около 14% - м2) и кала (около 25% - лекарственное средство в неизменной форме, около 36% м1. И отсутствие выпуска в виде M2) в целом составило около 96%. Сопущенное использование ранитидина и пробанецида не меняет почечный клиренс препарата.
Фармакокинетика в разных группах пациентов.
Летние пациенты и низкие пациенты для тела
У здоровых добровольцев с низким весом тела (в частности, женщины) и у здоровых пожилых волонтеров наблюдали более высокую концентрацию препарата в плазме крови.
Почечная недостаточность.
Значительные изменения в фармацинетике моксифлоксацина не обнаружены у пациентов с нарушением почек (включая пациентов с зазором креатинина ˃ 20 мл / мин / 1,73 м 2 ). Поскольку функция почек уменьшается, концентрация метаболита M2 (глюкуронида) увеличивается до показателя 2,5 (у пациентов с зазором креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Нарушение функции печени.
На основании данных о фармакокинетических исследованиях, проводимых с пациентами с печеночной недостаточностью (классы A-C при классификации Childa-Pew), невозможно определить, сравнивается ли разница со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием M1 в плазме крови, в то время как действие исходного лекарственного вещества было сопоставимо со здоровыми добровольцами. Достаточный опыт клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушением функции печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмам (см. Разделы «Фармакологические свойства», «Особенности применения», «Боковые реакции»), у пациентов в возрасте 18 лет. Моксифлоксацин должен быть предписан только тогда, когда использование антибактериальных агентов, которые обычно рекомендуются для начальной обработки следующих инфекций, неуместно или когда указанное лечение было неэффективным.
- Острый бактериальный синусит (диагностирован высокой степенью вероятности).
- Осуществление хронической обструктивной легочной болезни, включая бронхит (диагностировано высокий уровень вероятности).
- Неспальная пневмония, за исключением неэффективной пневмонии с тяжелым курсом.
- Воспалительные заболевания небольшого таза света и умеренного (включая инфекционные поражения верхней генитальной системы у женщин, включая сальпингит и эндометрит), не связаны с трубчатым абсцессом или абсцессами органов таза. Моксифлоксацин в виде таблеток не рекомендуется для использования в качестве монотерапии для воспалительных заболеваний небольшого таза умеренной и средней степени, но его можно использовать в сочетании с другими соответствующими антибактериальными агентами (например, цефалоспорины) из-за увеличения сопротивления моксифлоксацина. Несерению гонореаэа (за исключением моксифлоксацина устойчивых штаммов Н. гонореоаэа ) (см. Разделы «Фармакологические свойства», «Особенности применения»).
Моксифлоксацин в виде таблеток может быть использован для завершения курса лечения, в котором начальная терапия парентеральной формой подготовки моксифлоксацина была эффективна и предназначена для таких показаний:
- не запасная пневмония;
- Сложные кожные инфекции и подкожные структуры.
Моксифлоксацин в форме таблеток не рекомендуется для начала лечения любых кожных инфекций и подкожных структур или в случае тяжелого курса не запасной пневмонии.
Необходимо обратить внимание на официальные инструкции по правильному применению антибактериальных агентов.
Противопоказание.
- Известна повышенная чувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Возраст до 18 лет.
- Беременность или период грудного вскармливания (см. «Применение во время беременности или грудного вскармливания»).
- Наличие в истории заболеваний сухожилий, связанных с лечением хинолонов.
Во время доклинических и клинических исследований после использования моксифлоксацина изменений в электрофизиологии сердца наблюдались в виде продления интервала QT. Поэтому для соображений безопасности препарат противопоказан пациентам с:
- врожденное или диагностированное полученное расширение интервала QT;
- нарушения баланса электролита, в частности с неточной гипокалиемией;
- клинически значимая брадикардия;
- клинически значимая сердечная недостаточность с уменьшенной долей выбросов левого желудочка;
- Симптоматические аритмии в анамнезе.
Препарат не следует использовать одновременно с другими препаратами, которые продлевают интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Благодаря ограниченным клиническим данным применения, препарат также противопоказан пациентам с функцией печени (класс C в соответствии с классификацией Childa-Pue), а пациентам с высокими уровнями трансаминаз (в 5 раз выше, чем верхний предел нормы).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Невозможно исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарств, которые могут привести к расширению интервала QT. Указанное взаимодействие увеличивает риск развития желудочковых аритмий, в том числе «Пирусновная» желудочка тахикардия ( Torsade de Paintes ). По этой причине использование моксифлоксацина в сочетании с любым из вышеупомянутых препаратов противопоказано (см. Также раздел «Противопоказания»):
- Антиаритмические препараты класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дисопирамид);
- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дупетилистый, ибутилид);
- антипсихотические препараты (например, фенотиазины, пимозид, кардинал, галоперидол, султоприид);
- трициклические антидепрессанты;
- Некоторые противомикробные (сабинавир, спарлоксин, эритромицин для внутривенного введения, пентамид, противомалярийные препараты, в частности галоэфир);
- некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мисоластин);
- Другие (Cizatrid, Winchamine IV, Бегодил, Дипиманл).
Моксифлоксацин следует назначать для назначения лекарств, которые принимают наркотики, которые могут уменьшить уровни калия (таких как петли и тиазидные диуретики, враги и слабительные (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, которые связаны с клинически значимой брадикардией.
Между введением препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (такие как антациды, содержащие магний или алюминиевый, диданозин в таблетках, сулкофатных и железо, содержащих железо или цинк), а моксифлоксацин представляет собой необходимый интервал около 6 часов.
При одновременном использовании активированного углерода и моксифлоксацина перорально в дозе 400 мг, биодоступность системы препарата уменьшается более чем на 80% в результате ингибирования его поглощения. В связи с этим одновременное применение этих двух лекарств не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. Также раздел «Передозировка»).
После многократного использования моксифлоксацина у здоровых добровольцев было увеличение максимума дигоксина примерно на 30% в состоянии равновесия без влияния на AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация-время») или более низких уровней. Следовательно, нет необходимости в мерах предосторожности с сопутствующим приемом дигоксина.
Во время учебы с участием добровольцев, пациенты с диабетом, одновременное использование перорального моксифлоксацина и глибенкамида привело к снижению концентрации глибенкамида на пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкамида с моксифлоксацином может теоретически привести к незначительной краткосрочной гипергликемии. Однако изменения в фармакокинетике наблюдаются не привели к изменениям в фармакодинамических параметрах (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически значимое взаимодействие между моксифлоксацином и глыбенкамидом не обнаружено.
Изменение стоимости международного нормализованного отношения (MNV)
У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, включая фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, квотзазол и некоторые цефалоспорины, численные случаи увеличения антикоагулянтной активности. Факторы риска являются инфекционные заболевания (и сопровождающие воспалительный процесс), возраст и состояние общего пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, будь то инфекция или лечение показателем международного нормализованного отношения (МНВ). В качестве меры бронирования возможна более частый мониторинг MNV. При необходимости следует выполнить правильную регулировку дозы перорального коагулянта.
Речовини, для яких була доведена відсутність клінічно вагомої взаємодії з моксифлоксацином: ранітидин, кальцієві добавки, теофілін, пероральні контрацептиви, циклоспорин, ітраконазол, морфін при парентеральному введенні, пробенецид. Дослідження in vitro ферментів цитохрому Р450 у людини підтвердили вищезазначене. З огляду на зазначені результати, метаболічна взаємодія через ферменти цитохрому Р450 є маловірогідною.
Абсорбція моксифлоксацину не залежить від вживання їжі (включаючи молочні продукти). Зважаючи на це, моксифлоксацин можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Особливості застосування.
Слід уникати застосування моксифлоксацину пацієнтам, які мали серйозні побічні реакції в минулому при застосуванні хінолону або препаратів, що містять фторхінолон (див. розділ «Побічні реакції»). Лікування цих пацієнтів моксифлоксацином слід розпочинати лише у разі відсутності альтернативних варіантів лікування та після ретельної оцінки користі/ризику (див. розділ «Протипоказання»).
Переваги від лікування моксифлоксацином, особливо у випадку нетяжких інфекцій, необхідно оцінювати, беручи до уваги інформацію, яка міститься у цьому розділі.
Пролонговані, інвалідизуючі і потенційно незворотні серйозні побічні реакції
У пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони незалежно від віку, були зареєстровані дуже рідкісні випадки тривалих (протягом місяців або років) інвалідизуючих та потенційно незворотних серйозних побічних реакцій, що впливають на різні, іноді множинні системи організму (опорно-рухову, нервову, психічну та органів чуття) та наявні фактори ризику. Слід негайно припинити лікування моксифлоксацином при перших ознаках або симптомах будь-якої серйозної побічної реакції, пацієнтам слід порадити звернутися за консультацією до лікаря.
Подовження інтервалу QT c та клінічні умови, за яких можливе подовження інтервалу QT c
При застосуванні моксифлоксацину в деяких пацієнтів можливе збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі. Аналіз результатів ЕКГ показав, що подовження інтервалу QT c при застосуванні моксифлоксацину становило 6 мс ± 26 мс (1,4 % порівняно з початковим рівнем). Оскільки у жінок порівняно з чоловіками відзначається довший інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, які подовжують інтервал QT. Пацієнти літнього віку також можуть бути більш сприйнятливими до асоційованих з препаратом ефектів щодо інтервалу QT.
Пацієнтам, які приймають моксифлоксацин, слід з обережністю застосовувати препарати, що можуть призвести до зниження рівнів калію (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам з триваючими проаритмогенними станами (особливо жінкам та пацієнтам літнього віку), такими як гостра міокардіальна ішемія або подовження інтервалу QT, оскільки це підвищує ризик розвитку шлуночкових аритмій, включаючи «піруетну» шлуночкову тахікардію ( torsade de pointes ), і зупинки серця (див. розділ «Протипоказання»). Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватись зі збільшенням концентрації препарату. Тому не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Якщо під час лікування препаратом виникають симптоми аритмії, слід припинити лікування та зробити ЕКГ.
Підвищена чутливість/алергічні реакції
Повідомляли про випадки розвитку гіперчутливості та алергічних реакцій після першого застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Анафілактичні реакції можуть набувати форми небезпечного для життя анафілактичного шоку, навіть після першого застосування препарату. У випадках клінічного прояву тяжких реакцій гіперчутливості необхідно припинити прийом моксифлоксацину та розпочати відповідну терапію (наприклад протишокову).
Тяжкі порушення функції печінки
При застосуванні моксифлоксацину повідомляли про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до печінкової недостатності (у т. ч. з летальним наслідком) (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення симптомів фульмінантного гепатиту, таких як астенія, що швидко розвивається та супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією, пацієнтам рекомендується проконсультуватися з лікарем перед тим, як продовжувати лікування .
У разі виникнення симптомів дисфункції печінки необхідно провести аналізи функції печiнки / обстеження.
Тяжкі бульозні шкірні реакції
Повідомляли про тяжкі шкірні побічні реакції (SСАRs), включаючи токсичний епідермальний некроліз (TEN: також відомий як синдром Лайелла), синдром Стівенса Джонсона (SJS) і гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP), який може бути загрозливими для життя або летальними (див. розділ «Побічні реакції»). Під час призначення пацієнтам моксифлоксацину слід повідомити про ознаки і симптоми тяжких шкірних реакцій та уважно слідкувати за цим. Якщо виникають відповідні ознаки і симптоми, слід негайно припинити приймати моксифлоксацин і розглянути альтернативне лікування. Якщо у пацієнта розвинулись серйозні реакції, такі як SJS, TEN або AGEP на фоні застосування моксифлоксацину, слід припинити лікування моксифлоксацином.
Пацієнти, схильні до розвитку судом
Відомо, що хінолони можуть спровокувати розвиток судомних нападів. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із розладами центральної нервової системи (ЦНС) або з іншими факторами ризику, що можуть спричинити судомні напади або зменшити судомний поріг. У разі виникнення судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів.
Периферична невропатія
У пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи моксифлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсорно - моторної полінейропатії, що призводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. Пацієнтам, які приймають моксифлоксацин, рекомендується повідомити лікаря про розвиток таких симптомів невропатії як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, перш ніж продовжувати лікування, для попередження розвитку необоротних станів (див. розділ «Побічні реакції»).
Реакції з боку психіки
Реакції з боку психіки можуть розвиватися навіть після першого застосування хінолонів, включаючи моксифлоксацин. У рідкісних випадках депресія або психотичні реакції призводили до виникнення суїцидальних думок та розвитку самоагресії, зокрема спроб самогубства (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення у пацієнта таких реакцій необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів. Рекомендовано з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам, які страждають психозами, та пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання.
Діарея, асоційована із застосуванням антибіотиків, включаючи коліт
У зв'язку з застосуванням антибіотиків широкого спектра дії, в тому числі моксифлоксацину, повідомляли про виникнення антибіотикасоційованої діареї (ААД) та антибіотикасоційованого коліту (ААК), включаючи псевдомембранозний коліт і діарею, асоційовану з Clostridium difficile , які за ступенем тяжкості варіюють від легкої діареї до коліту з летальним наслідком. Тому важливо зважати на можливість такого діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування моксифлоксацину спостерігається тяжка діарея. Якщо підозрюється чи підтверджується ААД або ААК, лікування протимікробними засобами, включаючи моксифлоксацин, слід припинити та негайно розпочати відповідні терапевтичні заходи. Крім цього, необхідно вжити належних санітарно-епідемічних заходів з метою зменшення ризику передачі інфекції. Препарати, що пригнічують перистальтику, протипоказані пацієнтам, у яких спостерігається серйозна діарея .
Пацієнти з тяжкою міастенією
Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з міастенією гравіс у зв'язку з можливістю загострення симптомів.
Запалення сухожиль, розрив сухожиль
Запалення сухожилля і розрив сухожилля (особливо, але не обмежуючись ахілловим сухожиллям), іноді двобічне, можливе вже через 48 годин після початку лікування хінолонами та фторхінолонами, включаючи моксифлоксацин, навіть протягом 48 годин після початку лікування і, як повідомляли, відбувається навіть до декількох місяців після припинення лікування. Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушенням функції нирок, пацієнтів з трансплантацією солідних органів та у тих, хто лікувався одночасно з кортикостероїдами. Тому слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів. При перших симптомах тендиніту (наприклад, болючий набряк, запалення) лікування моксифлоксацином слід припинити і розглядати альтернативне лікування. Уражену(і) кінцівку(и) слід лікувати належним чином (наприклад, іммобілізація). Кортикостероїди не слід застосовувати, якщо виникають симптоми тендинопатії.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Слід з обережністю застосувати моксифлоксацин пацієнтам літнього віку з розладами функцій нирок, якщо вони не спроможні підтримувати належний обсяг рідини в організмі, оскільки зневоднення підвищує ризик виникнення ниркової недостатності.
Порушення з боку органів зору
Якщо спостерігається погіршення зору або інший вплив на органи зору, слід негайно звернутися до лікаря-офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами», «Побічні реакції»).
Дисглікемія
Як і при застосуванні всіх фторхінолонів, при застосуванні моксифлоксацину спостерігалися відхилення від норми показників глюкози в крові, включаючи гіпоглікемію та гіперглікемію. Серед пацієнтів, які застосовували моксифлоксацин, дисглікемія розвивалася переважно у пацієнтів літнього віку, хворих на діабет, які отримували супутню терапію пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами (наприклад сульфонілсечовина) або інсуліном. Для пацієнтів з діабетом рекомендоване ретельне спостереження рівнів глюкози в крові (див. розділ «Побічні реакції»). Повідомляли про випадки гіпоглікемічної коми.
Профілактика реакцій фотосесибілізації
При застосуванні хінолонів у пацієнтів відзначаються реакції фотосенсибілізації. Проте дослідження показали, що моксифлоксацин відрізняється нижчим ризиком виникнення фотосенсибілізації. Незважаючи на це, слід рекомендувати пацієнтам уникати як ультрафіолетового опромінення, так і тривалої та/або інтенсивної дії сонячного світла під час лікування моксифлоксацином.
Пацієнти, які страждають на дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Пацієнти з недостатньою активністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази у сімейному або особистому анамнезі під час лікування хінолонами мають схильність до гемолітичних реакцій. Тому таким пацієнтам слід з обережністю застосувати моксифлоксацин.
Пацієнти з рідкими спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози та галактози
Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози та галактози не слід приймати цей препарат. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Пацієнти з запальними захворюваннями органів малого таза
Пацієнтам з ускладненим запальним захворюванням органів малого таза (наприклад асоційованим з трубно-яєчниковим абсцесом або абсцесом малого таза), для яких вважається необхідним проведення внутрішньовенної терапії, лікування моксифлоксацином у формі таблеток, вкритих оболонкою, по 400 мг не рекомендується.
Запальне захворювання органів малого таза може бути спричинено бактерією Neisseria gonorrhoeae , резистентною до фторхінолонів. Тому в таких випадках емпіричне застосування моксифлоксацину необхідно призначати одночасно з іншим відповідним антибіотиком (наприклад цефалоспорином), якщо неможливо повністю виключити наявність Neisseria gonorrhoeae , резистентної до моксифлоксацину. Якщо після 3 днів лікування не відбувається покращання клінічного стану, терапію слід переглянути.
Пацієнти зі специфічними ускладненими інфекціями шкіри та підшкірної клітковини
Клінічна ефективність внутрішньовенного застосування моксифлоксацину в разі лікування тяжкої інфекції, пов'язаної з опіками, фасцитом та діабетичною стопою, що супроводжується остеомієлітом, не встановлена.
Вплив на біологічні тести
Лікування із застосуванням моксифлоксацину може перешкоджати проведенню культурального аналізу щодо виявлення Mycobacterium spp. у зв'язку з пригніченням мікробіологічного росту, що, у свою чергу, може спричинити хибнонегативні результати.
Пацієнти з інфекціями, спричиненими метицилінорезистентним золотистим стафілококом (МРЗС)
Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених метицилінорезистентним золотистим стафілококом (МРЗС). У випадку підозрюваної або підтвердженої інфекції, спричиненої МРЗС, необхідно розпочати лікування відповідним антибактеріальним засобом (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Аневризма та дисекція аорти та регургітація/недостатність серцевого клапана серця
Епідеміологічні дослідження повідомляють про підвищений ризик аневризми та дисекції аорти, особливо у пацієнтів літнього віку, та регургітації аортального та мітрального клапанів після застосування фторхінолонів. Повідомлялось про випадки аневризми та дисекції аорти, іноді ускладнені розривом (включаючи летальні випадки), та про регургітацію/недостатність будь-якого з клапанів серця у пацієнтів, які отримували фторхінолони (див. розділ «Побічні реакції»).
Отже, фторхінолони слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик та після розгляду інших терапевтичних варіантів лікування пацієнтів із позитивним сімейним анамнезом аневризми чи вродженою вадою серцевих клапанів, або у пацієнтів з існуючим діагнозом аневризми та/або дисекції аорти, або захворюванням серцевого клапану, або за наявності інших факторів ризику або сприятливих умов
- як і для аневризми та дисекції аорти, так і при регургітації/недостатності серцевого клапана (наприклад, порушення сполучної тканини, такі як синдром Марфана або синдром Елерса-Данлоса, синдром Тернера, хвороба Бехчета, гіпертонія, ревматоїдний артрит) або додатково
- при аневризмі та дисекції аорти (наприклад, судинні розлади, такі як артеріїт Такаясу або гігантоклітинний артеріїт, або відомий атеросклероз, або синдром Шегрена) або додатково
- при регургітації/недостатності серцевого клапана (наприклад, інфекційний ендокардит). Ризик аневризми і дисекції аорти та їх розрив може бути підвищений у пацієнтів, які одночасно отримують системні кортикостероїди.
У разі появи раптового болю у животі, грудях або спині пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.
Пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою у разі гострої задишки, нового нападу серцебиття або розвитку набряку живота або нижніх кінцівок.
Діти
Моксифлоксацин спричиняє ураження хрящів у молодих тварин, тому застосування препарату дітям (віком до 18 років) протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності не встановлена. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини не встановлений.
У зв'язку з ризиком пошкодження фторхінолонами опорних суглобів молодих тварин (за експериментальними даними) та з оборотними ураженнями суглобів, описаними у дітей, які отримували лікування деякими фторхінолонами, моксифлоксацин не можна призначати вагітним жінкам (див. розділ «Протипоказання»).
Годування груддю
Моксифлоксацин, як і інші хінолони, як показано, спричиняє ураження у хрящі суглобів молодих тварин. Результати доклінічних досліджень свідчать, що невелика кількість моксифлоксацину може проникати у грудне молоко. Немає даних щодо застосування препарату жінками, які годують груддю. Унаслідок цього у період годування груддю застосування моксифлоксацину протипоказано (див. розділ «Протипоказання »).
Фертильність
Дослідження на тваринах не виявили впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу моксифлоксацину на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Однак фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть призводити до погіршення здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через виникнення реакцій з боку центральної нервової системи (наприклад запаморочення, гостра тимчасова втрата зору або гостра короткотривала втрата свідомості, непритомність (див. розділ «Побічні реакції»)). Пацієнтам слід рекомендувати спостерігати за своєю реакцією на моксифлоксацин перед тим, як керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу.
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу вживання їжі.
Тривалість терапії
Тривалість терапії Моксифлоксацину у формі таблеток залежить від типу інфекцій і становить:
- загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включаючи бронхіт – 5–10 днів;
- негоспітальна пневмонія – 10 днів;
- гострий бактеріальний синусит – 7 днів;
- запальні захворювання органів малого таза легкого та середнього ступеня – 14 днів.
За даними клінічних досліджень тривалість лікування моксифлоксацином у формі таблеток становила до 14 днів.
Ступінчаста (внутрішньовенна пероральна) терапія
Під час клінічних досліджень ступінчастої терапії більшість пацієнтів переходила з внутрішньовенного на пероральний шлях введення моксифлоксацину протягом 4 днів (негоспітальна пневмонія) або 6 днів (ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин). Рекомендована загальна тривалість лікування моксифлоксацином у формі розчину і таблеток становить 7–14 днів для негоспітальних пневмоній та 7–21 день для ускладнених інфекцій шкіри та підшкірних тканин.
Перевищувати вказану дозу (400 мг 1 раз на добу) та тривалість лікування для кожного показання не рекомендується.
Пацієнти літнього віку/пацієнти з низькою масою тіла
Корекція дози для пацієнтів літнього віку/пацієнтів з низькою масою тіла не потрібна.
Порушення функції печінки
Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна (див. також розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність
Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (у тому числі при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м 2 ), а також для пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Діти.
Моксифлоксацин протипоказаний дітям (віком до 18 років). Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину дітям не встановлені (див. також розділ «Протипоказання»).
Передозування.
У разі випадкового передозування жодні специфічні заходи не потрібні. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримувальну терапію та ЕКГ-моніторинг у зв'язку з можливістю подовження інтервалу QT.
Одночасне застосування активованого вугілля з дозою моксифлоксацину 400 мг перорально призведе до скорочення системної доступності лікарського засобу більше ніж на 80 %. У разі передозування в результаті перорального прийому лікарського засобу застосування активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективним для запобігання збільшенню системної дії моксифлоксацину.
Побічні реакції.
Нижче наведені побічні реакції, отримані на підставі всіх клінічних досліджень із застосуванням моксифлоксацину 400 мг (пероральна та ступінчаста терапія), та їх частота. Побічні реакції, наведені у колонці «часті», спостерігалися з частотою менше 3 %, за винятком нудоти та діареї.
У кожній групі небажані явища визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000) та частота невідома (не можна оцінити з огляду на наявні дані).
Таблиця 3.
Класи систем органів (MedDRA) | Побічні реакції | Частота |
Інфекційні ускладнення | Суперінфекція, що виникла внаслідок бактеріальної або грибкової резистентності, наприклад оральний або вагінальний кандидози | Часто |
З боку крові та лімфатичної системи | Анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) Підвищення рівня протромбіну/зменшення МНВ, агранулоцитоз), панцитопенія | Нечасто Очень редко |
З боку імунної системи | Алергічні реакції (див. розділ «Особливості застосування») Анафілаксія, включаючи рідкісні випадки шоку (що загрожує життю), алергічний набряк/ ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (що потенційно загрожує життю) (див. розділ «Особливості застосування») | Нечасто Рідко |
З боку ендокринної системи | Синдром неадекватної секреції діуретичного гормону (SIADH) | Рідко |
З боку обміну речовин та харчування | Гіперліпідемія Гіперглікемія, гіперурикемія Гіпоглікемія, гіпоглікемічна кома | Нечасто Рідко Очень редко |
Порушення психіки* | Реакції тривожності, підвищення психомоторної активності/збудження Лабільність настрою, депресія (у рідкісних випадках з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/думки або спроби самогубства) (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації, делірій Деперсоналізація, психотичні реакції (з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/думки або спроби самогубства) (див. розділ «Особливості застосування») | Нечасто Рідко Очень редко |
З боку нервової системи* | Головний біль, запаморочення Парестезії/дизестезії, порушення смаку (включаючи агевзію у рідкісних випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно безсоння), тремор, вертиго, сонливість Гіпестезія, порушення нюху (включаючи втрату нюху), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади з різними клінічними проявами (у тому числі grand mal напади) (див. розділ «Особливості застосування»), порушення уваги, розлади мовлення, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія. Гіперестезія | Часто Нечасто Поодинокі Очень редко |
З боку органів зору* | Порушення зору, включаючи диплопію та нечіткість зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) (див. розділ «Особливості застосування») Фотофобія Транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) (див. розділи «Особливості застосування» та «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»), увеїт та білатеральна гостра трансілюмінація райдужки | Нечасто Рідко Очень редко |
З боку органа слуху та лабіринтні порушення* | Дзвін у вухах, порушення слуху включаючи глухоту (зазвичай оборотну). | Рідко |
З боку серця** | Подовження QT-інтервалу у пацієнтів із гіпокаліємією (див. розділи «Особливості застосування» та «Протипоказання») Подовження QT-інтервалу (див. розділ «Особливості застосування»), посилене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія. Шлуночкові тахіаритмії, непритомність (тобто гостра та короткочасна втрата свідомості) Неспецифічні аритмії, «піруетна» шлуночкова тахікардія ( torsade de pointes ), зупинка серця (див. розділ «Особливості застосування» | Часто Нечасто Рідко Очень редко |
З боку судин** | Вазодилатація Артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія Васкуліт | Нечасто Рідко Очень редко |
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | Задишка (включаючи астматичний стан) | Нечасто |
З боку травного тракту | Нудота, блювання, біль у животі, діарея Зниження апетиту та зменшення вживання їжі, запор, диспепсія, флатуленція, гастрит, підвищення рівня амілази. Дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембранозний коліт, у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями) (див. розділ «Особливості застосування» | Часто Нечасто Рідко |
З боку печінки та жовчовивідних шляхів | Підвищення рівня трансаміназ Порушення функції печінки (включаючи підвищення ЛДГ (лактатдегідрогенази)), підвищення рівня білірубіну, підвищення ГГТП (гамма-глутаміл-транспептидази), підвищення в крові рівня лужної фосфатази Жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний). Фульмінантний гепатит, що потенційно може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (у т. ч. з летальним наслідком) (див. розділ «Особливості застосування») | Часто Нечасті Рідко Рідкісні |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Свербіж, висипання, кропив'янка, сухість шкіри Бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно загрожують життю) (див. розділ «Особливості застосування») Гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) | Нечасто Очень редко Частота невідома |
З боку скелетно-мязової та сполучної тканини* | Артралгія, міалгія Тендиніт (див. розділ «Особливості застосування»), посмикування м'язів, судоми м'язів, м'язова слабкість Розрив сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), артрити, ригідність м'язів, загострення симптомів myasthenia gravis (див. розділ «Особливості застосування») Рабдоміоліз | Нечасто Рідко Очень редко Частота невідома |
З боку нирок та сечовивідних шляхів | Дегідратація Порушення функції нирок (включаючи збільшення азоту сечовини та креатиніну плазми крові), ниркова недостатність | Нечасто Рідко |
Загальні розлади* | Загальна слабкість (в основному астенія або втомлюваність), відчуття болю (включаючи біль у попереку, грудній клітці, біль у кінцівках, болючість у проекції малого таза), гіпергідроз Набряк | Нечасті Рідко |
У рідкісних випадках після лікування іншими фторхінолонами було зареєстровано такі побічні реакції, які могли б, можливо, також спостерігатися при застосуванні моксифлоксацину: підвищення внутрішньочерепного тиску (включаючи ідіопатичну внутрішньочерепну гіпертензію), гіпернатріємія, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, реакції фотосенсибілізації (див. розділ «Особливості застосування»).
* Дуже рідкісні випадки тривалих (до місяців або років) інвалідизуючих та потенційно незворотних серйозних побічних реакцій, що впливають на декілька, іноді множинних, систем органів (включаючи реакції, такі як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов'язані з парестезією, депресією, втомою, порушенням пам'яті, порушеннями сну і порушеннями слуху, зору, смаку та запаху), були зафіксовані у зв'язку з застосуванням хінолонів та фторхінолонів у деяких випадках, незалежно від раніше існуючих факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
** У пацієнтів, які отримували фторхінолони, повідомлялося про випадки аневризми та дисекції аорти, інколи ускладнені розривом (включаючи летальні випадки), та регургітації/недостатності будь-якого з клапанів серця (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації препарату є важливими. Вони дозволяють проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю та ризиками застосування лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 або по 7, або по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Технолог».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа