Личный кабинет
МОНТЕГЕН табл. п/о 10 мг блистер №30
rx
Код товара: 485675
Производитель: Hetero Labs (Индия)
3 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 24.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
монтенн
МОНТЕГЕН.
Место хранения:
Активное вещество : монтельюкаст;
1 таблетка содержит 10 мг Монтелукаста (в форме натрия Монлукаста);
Вспомогательные вспомогательные: моногидрат лактозы, маннит (Е 421), натрийный кроскарменмен, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, опадри желтый 20A520007 Оболочка: гипромелоза, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), оксид железа Е 172), Карнаубский воск.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства : бежевые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытыми пленочной оболочкой, с надписью «I» с одной стороны и «114» - с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного использования в обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты рецептора лейкотриэн.
ATT CODE R03D C03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Cysteinyl jum (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) - это мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осаждающие клетки и эозинофилы. Эти важные проастатические посредники связывают с рецепторами цистеина лейкотриумма (CYSLT), присутствующие в дыхательных путях человека и вызывают такую реакцию, что и бронхоспазм, секреция слизи, повышенная проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Montelukast с пероральным введением - это активное соединение, которое с высоким выбором и аффинностью связывается с CYSLT 1 -RECEPTORS. Согласно клиническим исследованиям, Montelukast подавляет бронхоспазм после вдыхания LTD 4 в дозе 5 мг. Бронходиляция наблюдается в течение 2 часов после перорального введения, этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванному β-агонистами. Лечение Montelukast подавляет как раннюю, так и позднюю фазу бронхоконстрикции, вызванного антигенной стимуляцией. Монтурабаст по сравнению с плацебо уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. Во время отдельного исследования метод Менлукаста значительно сократил количество эозинофилов в дыхательных путях (путем измерений мокроты), а в периферической крови и улучшает клиническое контроль астмы.
Во время обучения с участием взрослого монлукаста в дозе 10 мг 1 раз в день по сравнению с плацебо продемонстрировали значительное улучшение утром IFP1 (изменение от первоначального на 10,4% и 2,7% соответственно), утренняя скорость выдоха. (RPSH) (изменение) из начального на 24,5 л / мин и 3,3 л / мин соответственно) и надежное снижение общего применения β-агонистов (изменение от начального до -26,1% и -4,6% соответственно) Отказ Улучшение отчетов пациента о ежедневных и ночных симптомах астмы было значительно лучше, чем для плацебо.
Исследования с участием для взрослых показали способность Монтелукаста дополнить клиническое влияние ингаляционных кортикостероидов (изменение (в%) первоначального индекса для ингаляционного биклометазона плюс монтулакаст по сравнению с беброметаном, соответственно для FEV1: 5,43% и 1,04%; использование β-агонисты: -8, 70% и 2,64%). По сравнению с ингаляционным биклометазоном (200 мкг 2 раза в день, распорное устройство), Монтелукаст продемонстрировал быстрее начальное реагирование, хотя во время 12-недельного исследования биклометазон привел к более выраженному умеренному терапевтическому эффекту (% изменений в начальном индексе для мондукаста. По сравнению с биклометазоном соответственно для Fev1: 7,49% и 13,3%; применение β-агониста: -28,28% и -43,89%). Однако по сравнению с биклометазоном, в большем количестве пациентов, получающих лечение Монтелукаст, аналогичный клинический ответ (т. Е. У 50% пациентов, получающих лечение с биклометазоном, улучшение OFP1 достигается примерно на 11% и более чем в начальном , в то время как у 42% пациентов, получивших лечение Монтелукаста, достиг того же ответа).
В ходе 8-недельного исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет Менлукаст в дозе 5 мг 1 раз в день по сравнению с плацебо значительно улучшена дыхательной функцией (изменение от первоначального индекса FP1: 8,71% по сравнению с 4,16%, изменение индикатора утреннего PSHV: 27,9 л / мин по сравнению с 17,8 л / мин) и снижают частоту использования β-агонистов (изменение от первоначального индекса при -11,7% по сравнению с + 8,2%) Отказ
Значительное снижение физической деятельности, связанной с физической активностью бронхоспазм (БФ), было продемонстрировано в течение 12-недельного исследования у взрослых (максимальное снижение FEV1 22,33% для монтукаста по сравнению с 32,40% для плацебо; время восстановления в пределах 5% от первоначальной формы FP1 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минутами). Этот эффект наблюдался в течение 12-недельного периода обучения. Снижение в БФН также было продемонстрировано во время краткого исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 (максимальное снижение FP1 18,27% по сравнению с 26,11%; время восстановления в пределах 5% от первоначальной части FPP1 17,76 млн. Руб. 27, 98 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце интервала при приеме 1 раз в день.
У пациентов с чувствительностью аспирина, получающей терапию тока с помощью ингаляционных и / или оральных кортикостероидов, лечение монтельюраста по сравнению с плацебо, привело к значительному увеличению контроля астмы (изменение начального индекса of1 составляет 8,55% против -1,74% и изменение от Первоначальный в снижении общего применения β-агониста -27,78% против 2,09%).
Фармакокинетика.
Поглощение.
Монлукаст быстро поглощается после перорального введения. После нанесения взрослых, на пустой таблетке желудка, покрытый оболочкой пленки, 10 мг, средняя максимальная концентрация (C Max ) в плазме крови была достигнута через 3 часа (T max ). Средняя биодоступность с пероральным введением составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность и C Max с пероральным введение. Безопасность и эффективность были продемонстрированы во время клинических исследований при нанесении таблеток, покрытых оболочкой пленки, 10 мг, независимо от времени еды.
Для жевательных таблеток 5 мг C Max у взрослых было достигнуто через 2 часа после принятия пустого желудка. Средняя биодоступность с пероральным введением составляет 73% и уменьшается до 63% при приеме со стандартной едой.
После получения таблетки жевания, 4 мг, у детей от 2 до 5 лет C Max достигается через 2 часа после принятия препарата. Среднее значение C Max на 66% выше, а среднее значение c min ниже, чем у взрослых, после получения 10 мг таблеток.
Распределение.
Более 99% Менлукаста связывается с белками в плазме крови. Объем равновесия распределения монтелукаста составляет в среднем от 8-11 литров. Исследования на крысах с использованием радиоактивных мечественных меченых Montelukast определили минимальное распределение прохождения через барьер мозга крови. Кроме того, концентрация, отмеченная радиоизотопом материалом через 24 часа после введения, была минимальной во всех других тканях.
Метаболизм
Монлукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монлукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и детей пациентов детей не определяются.
Исследования in vitro с использованием микросеката человека доказаны, что цитохромы P450 3A4, 2A 6 и 2C9 участвуют в метаболизме Менлукаста. На основании дальнейших результатов исследований in vitro на микросомах печени человека показано, что в терапевтических концентрациях монтукаста в плазме крови не подавляют цитохромы P450 3A4, 2С9, 1À2, 2À6, 2с19 и 2d6. Вклад метаболитов в терапевтическом воздействии Менлукаста минимален.
Разведение.
Плазменный клиренс Montelukast Average 45 мл / мин у здоровых волонтеров для взрослых после перорального введения Montelukaster, помеченных изотопом, 86% получают от фекалий в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью Монтелукастера в пероральной администрации этот факт указывает на то, что мондукаст и его метаболиты практически полностью выводятся с помощью желчи.
Фармакокинетика в разных группах пациентов
Для пациентов летнего возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью и умеренной тяжестью, коррекция дозы не требуется. Исследования с пациентами с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данные о природе фармакокинетики монлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Child-Pew).
При получении больших доз монтулакаста (что в 20 и в 60 раз выше дозы рекомендуется для взрослых), наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при получении рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в день.
Клинические характеристики.
Индикация.
В качестве дополнительного лечения бронхиальной астмой у пациентов с постоянной астмой от света до умеренной степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также с недостаточным клиническим контролем астмы агонистами агонистов короткого действия β-адренорецептора, которые используются, если необходимый. У пациентов с астмой монтенды этот препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.
Профилактика астмы, доминирующая составляющая из которых является бронхоспазм, вызванная физической активностью.
Симптомы облегчения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или любому вспомогательному веществу.
Детский возраст до 15 лет (для дозы 10 мг).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Мондук может быть предписан вместе с другими препаратами для профилактики и долгосрочного лечения астмы. В исследованиях взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуемая клиническая доза Менлукаста не имела важного клинического воздействия на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацепторы (этинил эстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин Отказ
У пациентов, которые одновременно взяты фенобарбитал, площадь в кривой «концентрации - время» (AUC) для монелукаста было снижено примерно на 40%. Поскольку монлукаст метаболизирует SYR 3A4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно для детей, если монлукаст вводится одновременно с сингом 3А4, 2C8 и 2C9 индукторами, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что Montelukast является мощным ингибитором CYP 2C8. Тем не менее, данные клинического изучения препарата взаимодействия Менлукаста и развития (маркерной подложки; метаболизированный препарат с CYP 2C8) показал, что Montelukast не является CYP 2C8 в ингибиторе Vivo. Таким образом, монлукаст не влияет на большую степень метаболического метаболизма с этим ферментом (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
В ходе исследования были обнаружены, что Montelukast является субстратом CYP 2C8 и меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического изучения взаимодействия препаратов с использованием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2C9 Gemfazil увеличили систему воздействия на монтулукаст 4,4 раза. При одновременном использовании с Gemfibrosyl или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 доза Менлукаста не требуется, но доктор должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследования in vitro , ожидается, что клинически важные взаимодействия с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметоприма). Одновременное использование Монтелукаста с итраконазолом, сильный ингибитор CYP 3A4, не привел к значительному увеличению системы воздействия системы монтулакаста.
Особенности приложения.
Пациенты должны быть предупреждены, что монезник за устную администрацию не следует использовать для лечения острой астматических атак, а также всегда необходимо иметь соответствующий чрезвычайной препарат. Если возникла острая атака, следует использовать β-агонисты вдыхания коротких действий. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно скорее, если им требуется более β-агонист коротких действий, чем обычно.
Не следует резко заменять терапию Montelukast с ингаляцией или оральными кормиостероидами.
Нет данных, которые доказали бы, что администрация пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном использовании монтулакаста.
Сообщалось о появлении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монлукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим явлениям. Пациенты и / или пребывание карьеры должны предоставить инструкции, которые они сообщают о своем докторе о появлении таких изменений. Врачи должны тщательно оценивать риски и преимущества продолжения лечения монтажевином, если такие события происходят.
В изолированных случаях пациенты, получаемые антиароматическими препаратами, включая мольтелукаст, могут разрабатывать системную эозинофилю, которая иногда сопровождается клиническими признаками васкулит, так называемая синдромом Чарг-страуса, лечение которого осуществляется с использованием системной терапии кортикостероида. Отказ Такие случаи обычно, но не всегда связаны с уменьшением дозы или в отличие от оральных кортикостероидов. Вероятность того, что антагонисты лейкотриум-рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома чаржа-страуса, невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить возможность появления пациентов с эозинофилией, васкулитовой сыпью, ухудшающимися легочными симптомами, сердечными осложнениями и / или невропатией. Пациенты, у которых такие симптомы должны быть пересмотрены и рассмотрены их схема лечения.
Лечение Montelukast не позволяет пациентам, зависящей от астмы, зависящей от аспирина для использования аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галакозы, дефицит лактазы лактазы или малаабсорбционной глюкозы-галактозы, не должны использоваться этим препаратом, поскольку она содержит моногидрат лактозы.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность. Исследования животных не показывают вредные эффекты относительно влияния на
Беременность или эмбриональное / фетальное развитие.
Ограниченная информация базы данных по отношению к беременностям не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением монофона подготовки и появлением пороков развития (таких как дефекты конечностей), которые редко были представлены во время мирового опыта посчан.
Моненд может быть использован во время беременности, только когда ожидаемые выгоды матери превышают возможный риск для плода.
Грудное вскармливание . Исследование на крысах обнаружили, что Монтелукаст выпускается с грудным молоком. Неизвестно, отображается ли монлукаст с грудным молоком.
Мондом может быть использован во время кормления грудного вскармливания, только когда ожидаемые преимущества матери превышают возможный риск для плода.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Не ожидается, что Монтелукаст повлияет на способность пациента контролировать транспортные средства или другие механизмы. Однако в очень редких случаях отдельных пациентов могут возникнуть головокружение или сонливость.
Способ применения и доза.
Доза для пациентов в возрасте 15 с астмой или астмой и сопровождающим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) в день, вечером. Чтобы облегчить симптомы аллергического ринита, время приема принимается индивидуально.
Общие рекомендации. Терапевтический эффект препарата Montenda к индикаторам контроля астмы происходит в течение 1 дня. Препарат можно наносить независимо от еды. Пациентам следует рекомендовать принимать подготовку Montagrag, даже если добился контроль астмы, а также в периоды острой астмы. Препарат не следует использовать одновременно с лекарственными средствами, содержащими мольтелукастное вещество. Нет необходимости коррекции дозы для пожилых пациентов с нарушением функции почек или расстройства функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных о применении препарата с тяжелой степенью функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаково.
Лечение монтендением, в зависимости от других астматических лечений.
Подготовка монограммы может быть добавлена к существующему курсу лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды. Мондук можно использовать в качестве дополнительного лечения у пациентов, в которых вдыхание кортикостероиды вместе с β-агонистами краткосрочных действий, применяемых при необходимости, не обеспечивают удовлетворительные клинические заболевания. Монондовый препарат не может быть резко заменен ингаляционными кортикостероидами (см. Раздел «Особенности применения»).
Дети.
Применять детей в возрасте 15 лет. Дети до 15 лет применяют препарат в виде жевательных таблеток.
Передозировка.
Нет особой информации о лечении средних энконтров. У ході досліджень хронічної астми монтелукаст призначали у дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а у короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом приблизно одного тижня, при цьому клінічно важливі побічні реакції не виникали.
Повідомлялося про гостре передозування препаратом монтелукаст. Ці випадки стосувались дорослих та дітей, які приймали дозу понад 1000 мг (приблизно 61 мг/кг у дитини віком 42 місяці). Клінічні та лабораторні показники були в межах профілю безпеки у дорослих і дітей. У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялось. Найчастіше спостерігалися побічні реакції, що відповідали профілю безпеки препарату Монтеген та включали: біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.
Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.
Побічні реакції.
Монтелукаст оцінювали під час клінічних досліджень:
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг, – приблизно у 4000 пацієнтів з астмою віком від 15 років;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг, – приблизно у 400 пацієнтів з астмою і сезонним алергічним ринітом віком від 15 років;
жувальні таблетки, по 5 мг, – приблизно у 1750 пацієнтів дітей з астмою від 6 до 14 років.
У ході клінічних досліджень про нижчезазначені побічні реакції повідомлялося часто (від ≥1/100 до <1/10) у пацієнтів з астмою, які отримували лікування монтелукастом, а також з більшою частотою, ніж у пацієнтів, які отримували лікування плацебо:
Класи систем органів | Дорослі пацієнти, діти від 15 років (два 12-тижневих дослідження; n=795) |
З боку нервової системи | Головная боль |
З боку шлунково-кишкового тракту | Абдомінальний біль |
Під час клінічних досліджень при пролонгованому лікуванні невеликої кількості дорослих пацієнтів упродовж 2 років і дітей віком від 6 до 14 років упродовж 12 місяців профіль безпеки не змінювався.
Побічні реакції вказані згідно з класами систем органів і спеціальними термінами, подані у Таблиці 2. Частота встановлена за даними відповідних клінічних досліджень:
Клас систем органів | Термін побічної реакції | Частота* |
Інфекції та інвазії | Інфекції верхніх дихальних шляхів** | дуже часто |
З боку системи крові та лімфатичної системи | Тенденція до посилення кровоточивості | рідко |
Тромбоцитопенія | дуже рідко | |
З боку імунної системи | Реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія | нечасто |
Еозинофільна інфільтрація печінки | дуже рідко | |
З боку психіки | Порушення сну, у тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, тривожність, ажитація, включаючи агресивну поведінку або ворожість, Депресія # , психомоторна гіперактивність (включаючи дратівливість, неспокій, тремор § ), тик | нечасто |
порушення уваги, погіршення пам'яті, дезорієнтація | рідко | |
Галюцинації, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність) # , дисфемія | дуже рідко | |
З боку нервової системи | Запаморочення, млявість, парестезія/гіпестезія, судоми | нечасто |
З боку серця | Пальпітація | рідко |
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння | Носова кровотеча | нечасто |
Синдром Чарг-Страуса (див. розділ 4.4 «Особливості застосування») | дуже рідко | |
легенева еозинофілія | дуже рідко | |
З боку шлунково-кишкового тракту | Діарея***, нудота***, блювання*** | часто |
Сухість у роті, диспепсія | нечасто | |
З боку гепатобіліарної системи | Підвищення рівня трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ) | часто |
Гепатит (включаючи холестатичне, гепатоцелюлярне та змішане ураження печінки) | дуже рідко | |
З боку шкіри і підшкірних тканин | Висип*** | часто |
Гематома, кропив'янка, свербіж | нечасто | |
Ангіоневротичний набряк | рідко | |
Вузликова еритема, мультиформна еритема | дуже рідко | |
З боку кістково-м'язової системи і сполучної тканини | Артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми | нечасто |
З боку нирок та сечовивідних шляхів | Енурез у дітей | нечасто |
Загальні розлади і побічні ефекти, спричинені прийомом препарату | Пірексія*** | часто |
Астенія/втома, недомагання, набряк | нечасто | |
* Частота визначена згідно з частотою повідомлень у базі даних клінічних досліджень: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000). **Про цю побічну реакцію повідомляли з частотою «дуже часто» у пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а також у пацієнтів, які отримували плацебо під час клінічних досліджень. ***Про цю побічну реакцію повідомляли з частотою «часто» у пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а також у пацієнтів, які отримували плацебо під час клінічних досліджень. # Ці побічні реакції можуть спостерігатися також і у педіатричних пацієнтів. § «рідко». | ||
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Гетеро Лабз Лімітед/Hetero Labs Limited.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Юніт-V, Блок V і VA, ТСІІС - Формулейшн СЕЗ, С. №№ 439, 440, 441 і 458, Полепаллі Віледж, Джадчерла Мандал, Телангана Стейт, 509301, Індія/
Unit-V, Block V and VA, TSIIC - Formulation SEZ, S. Nos 439, 440, 441 & 458, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Telangana State, 509301, India
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа