Личный кабинет
НАЛБЕН раствор для инъекций 10мг/мл амп. 1мл №5
rx
Код товара: 835297
Производитель: Steril-Gene Life Sciences (Индия)
2 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Налбен
Хранилище:
Активное вещество: Налбупин;
1 мл раствора содержит 10 мг гидрохлорида налбупина;
Экспцинаты: хлорид натрия, цитрат натрия, лимонная кислота, гидроксид натрия, соляная кислота, вода для инъекции.
Дозировка формы. Решение для инъекции.
Основные физико -химические свойства: прозрачное бесцветное решение, свободное от видимых включений.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Опиоиды. Производные морфина.
Код ATX N02A F02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Гидрохлорид Налбупина является агонистом рецепторов Caps-Opioid и антагониста MU-аоиоидного рецептора. Налбупхин является мощным анальгетиком, его анальгетический эффект по существу эквивалентен воздействию морфина в миллиграммах к дозировке приблизительно 30 мг.
Активность опиоидных антагонистов Налбупхина на четверть ниже, чем в налорфине, и в 10 раз больше, чем в пентазоцине.
Налбупхин может вызвать ингибирование дыхания в той же степени, что и эквивалент анальгетическим дозам морфина.
Однако налбупхин обладает эффектом насыщения, поэтому увеличение дозы выше 30 мг не вызывает дальнейшего подавления дыхания, при условии, что другие активные лекарства (ЦНС) не активны против центральной нервной системы (ЦНС) дыхания.
Сам Налбупхин обладает мощной опиоидной антагонистической активностью в дозах, равных или меньше, чем ее анальгетическая доза.
При введении после или одновременно с агонистами муо-эпиоидных рецепторов (например, с морфином, оксиморфоном, фентанилом), налбупхин может частично уменьшить или устранять дыхательную депрессию. Налбупхин может вызывать синдром отмены у пациентов, зависящих от опиоидных препаратов. Налбупхин следует использовать с осторожностью у пациентов, которые регулярно получали анальгетики MU-Opiid.
Влияние на центральную нервную систему
Налбупхин вызывает ингибирование дыхания путем прямого воздействия дыхательных центров стебля мозга. Респираторная депрессия заключается в снижении чувствительности дыхательных центров ствола головного мозга к увеличению давления углекислого газа и к электрической стимуляции. Однако может наблюдаться эффект насыщения для депрессии дыхания, вызванный налбупхином. Несмотря на то, что Nalbupin является смешанным агонистом/антагонистом, Naloson может нейтрализовать свои ингибирующие респираторные эффекты.
Налбупхин вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные ученики являются признаком передозировки опиоидов, но не являются патогномоническим симптомом (например, поражения варигального моста геморрагического или ишемического происхождения может иметь сходные симптомы). Из -за гипоксии в результате передозировки произносится мидриаз, а не миоз.
Влияние на желудочно -кишечный тракт и другие гладкие мышцы
Налбупхин вызывает снижение подвижности, связанного с увеличением тона гладких мышц желудка антрала и двенадцатиперстной кишки. Переваривание пищи в тонкой кишке откладывается, а движущие силы уменьшаются. Труллиальная перистальтика волн в толстой кишке уменьшается, а тонус может увеличиваться до спазма, что приводит к запорам. Другие опиоидные эффекты могут включать снижение секреции желчного тракта и поджелудочной железы, сфинктер ODI и временное увеличение сывороточной амилазы.
Влияние на сердечно -сосудистую систему
При использовании налбупхина во время анестезии была зарегистрирована более высокая частота брадикардии у пациентов, которые не получали атропин до операции.
Опиоиды вызывают периферическое сосудистое расширение, что может привести к ортостатической гипотензии или обмороке.
Проявления гистамина и/или периферической вазодилатации могут включать зуд, гиперемию, покраснение глаз, потоотделение и/или ортостатическую гипотонию.
Влияние на эндокринную систему
Опиоиды ингибируют секрецию адренокортикотропного гормона (ACTH), кортизола и лютеинизирующего гормона (LH) у людей (см. Раздел «Побочные реакции»). Они также стимулируют секрецию пролактина, гормон роста (STG - соматотропный гормон) и секрецию инсулина и глюкагона поджелудочной железы.
Длительное использование опиоидов может влиять на гипоталамус-гипофиз и гонадин, что приводит к дефициту андрогенов, что может проявляться снижением либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи или бесплодия.
Причинная роль опиоидов при синдроме клинического гипогонадизма неизвестна, поскольку различные медицинские, физические и психологические факторы стресса и образа жизни, которые могут повлиять на уровень гормонов гонад не контролировались в исследованиях, проведенных сегодня (см. Раздел «побочные эффекты»).
Влияние на иммунную систему
In vitro и животные, опиоиды оказывают различное влияние на компоненты иммунной системы. Клиническая важность этих результатов неизвестна. В целом, опиоидные эффекты умеренно иммунодепрессируют.
Отношение концентрации и эффективности
Минимальная эффективная концентрация анальгетики будет широко различаться у пациентов, особенно у пациентов, которые ранее получали сильные опиоиды. Минимальная эффективная анальгетическая концентрация налбупхина для любого отдельного пациента может увеличиться с течением времени из -за увеличения боли, появления новой боли и/или развития толерантности к анальгетикам.
Фармакокинетика.
Действие Налбупхина начинается в течение 2-3 минут после внутривенного введения и менее чем через 15 минут после подкожной или внутримышечной инъекции. Половина плазмы составляет 5 часов. В клинических исследованиях продолжительность анальгетического действия составляла от 3 до 6 часов.
Метаболический путь Налбаффина не определяется, но, вероятно, метаболизм происходит в печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Синдром боли достаточно сильной интенсивности, которая требует использования опиоидных анальгетиков, если альтернативные методы лечения не дают ожидаемого результата.
Налбен также может быть использован в качестве дополнительного лекарства от сбалансированной анестезии; Для анестезии в до- и послеоперационном периоде, для анестезии во время родов.
Ограничение применения
Из -за риска наркомании, злоупотребления и ненадлежащего использования опиоидов, даже в рекомендуемых дозах (см. Раздел «Особенности использования»), налбупхин следует использовать только у пациентов с альтернативным лечением (например, не -опиоидные анальгетики):
не терпит или их терпимость не ожидается;
не предоставили адекватной анестезии или не ожидаются.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к гидрохлориду Налбупина или к любому из компонентов препарата.
Известная или потенциальная желудочно -кишечная обструкция, включая паралитическую обструкцию кишечника.
Острая боль в животе с подозрением на аппендицит или панкреатит.
Экспрессированная респираторная депрессия или выраженная депрессия ЦНС, повышение внутричерепного давления, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный бред, судороги.
Острая или тяжелая бронхиальная астма, хроническая обструкция дыхательных путей или астматический статус.
Острая дыхательная недостаточность, повышение уровня углекислого газа в крови, легочное сердце.
Сопутствующее использование ингибиторов моноаминоксидазы (MAO) или использование налбупхина в течение 14 дней после снятия ингибиторов MAO.
Не используйте для легкой боли, которую можно лечить другими обезболивающими.
Это противопоказано для женщин во время беременности и грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Бензодиазепины и другие депрессанты центральной нервной системы (ЦНС)
Хотя нальбупхин демонстрирует активность опиоидного антагониста, есть доказательства того, что пациенты без опиоидной зависимости не будут противодействовать опиоидным анальгетикам, вводимым непосредственно перед, в то же время или сразу после инъекции налбупхина. Следовательно, из -за аддитивного фармакологического эффекта одновременное введение других опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов или других депрессантов CNS, таких как алкоголь, другие седативные/снотворные, анксиолитики, транквизаторы, мышечные релаксанты и другие угнетения и другие угнетения и смерть.
При назначении этих препаратов у пациентов, у которых нет альтернативных вариантов лечения, следует соблюдать осторожность. Самая низкая доза должна использоваться в качестве более короткого периода и тщательно наблюдаемых пациентов в отношении признаков депрессии дыхания и седативного эффекта.
Серотонинергические препараты
Simultaneous use of opioids with other drugs affecting the system of serotoninergic neurotransmitters, such as selective inhibitors of reuptake serotonin (SSIZ), inhibitors on the system of neurotransmitters of serotonin (eg, mirtazapine, trazodone, trazodon, trazadol), inhibitors of monoamine oxidase ( MAO) (предназначен для лечения психических расстройств, а также других препаратов, таких как линезолид и метиленовый синий для внутривенного введения), привели к синдрому серотонина.
Если нельзя избежать одновременного использования, пациентов следует тщательно контролировать, особенно в начале лечения и при корректировке дозы. Если есть подозрение на синдром серотонина, использование препарата следует прекратить.
Мышечные релаксанты
Налбупин может усилить мышечную блокаду мышечных релаксантов и увеличить степень запрета дыхания.
Пациентов следует контролировать на наличие признаков депрессии дыхания, которые могут быть более серьезными, чем ожидалось, и, если необходимо, уменьшить дозу налбупина и/или релаксанта мышц.
Диуретики
Опиоиды могут снизить эффективность диуретиков, вызывая высвобождение антидиуретического гормона.
Пациенты должны контролироваться на наличие признаков снижения диурез и/или воздействия артериального давления и, при необходимости, увеличить дозу диуретиков.
Антихолинергические препараты.
Одновременное введение антихолинергических препаратов увеличивает риск мочеиспускания и/или тяжелых запоров, что может привести к паралитической обструкции кишечника.
Пациентов следует контролировать на наличие признаков удержания мочи или уменьшения перистальтики желудка при использовании налбупхина с антихолинергическими препаратами.
Ингибиторы Мао
Взаимодействие ингибиторов MAO (например, фенолзин, транилципмин, линейзолид) с опиоидами может проявляться в форме синдрома серотонина или токсичности опиоидов (например, дыхательная депрессия, кома).
Налбупхин не следует использовать у пациентов, получающих ингибиторы МАО и в течение 14 дней после их остановки.
Если требуется срочное использование опиоидов, первоначальное тестирование используется с частым добавлением небольших доз для адекватного контроля боли, тщательного мониторинга артериального давления, симптомов ЦНС и дыхания.
Особенности приложения.
Художественная депрессия, которая угрожает жизни
Серьезное, угрожающее жизнь или смертельную дыхательную депрессию сообщалась при использовании опиоидов, даже если они используются в соответствии с рекомендациями. Респираторная депрессия, если не сразу признана или лечится, может привести к остановке дыхания и смерти. Меры предосторожности по ингибированию дыхания могут включать в себя тщательный мониторинг, меры поддержания и использование опиоидных антагонистов, в зависимости от клинического состояния пациента. Задержка углекислого газа (CO 2 ) В результате депрессии дыхания, вызванной опиоидами, может ухудшить седативное действие опиоидов.
Несмотря на серьезную, угрожающую жизни или смертельную дыхательную депрессию может возникнуть в любое время при использовании налбупхина, риск является самым высоким в начале терапии или после увеличения дозы. Пациентов следует тщательно контролироваться по поводу ингибирования дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии и после увеличения дозы Налбупина.
Чтобы уменьшить риск ингибирования дыхания, вам необходимо правильно выбрать и увеличить дозу Налбупхина. Превышение дозы налбаффина при переносе пациентов из другого опиоидного препарата может привести к смертельной передозировке в первой дозе.
Опиоиды могут вызывать ингибирование сна, включая апноэ центрального происхождения (CAS) и гипоксемию, связанную со сном. Потребление опиоидов увеличивает риск CAS в зависимости от дозы. Для пациентов с CAS необходимо снизить дозировку опиоидов, если это возможно, после практических рекомендаций по постепенному снижению дозы опиоидов.
Риски, связанные с одновременным введением бензодиазепинов или других депрессантов ЦНС
Экспрессированный седативный эффект, респираторная депрессия, кома и смерть могут возникнуть в результате одновременного использования налбупхина с бензодиазепинами или другими депрессантами ЦНС (например, неоодиазепин седативной/спящей катастроф Тилапс, Транки, Тилапс, Танки, Тилапс, Транш, Тилапс, Тилапс, Транквилизаторы. Из -за этих рисков эти препараты не следует назначать одновременно для пациентов, для которых альтернативные методы лечения не дают ожидаемого результата.
Исследования показали, что одновременное введение опиоидных анальгетиков и бензодиазепинов увеличивает риск смерти, связанного с комбинированным лечением, по сравнению с использованием опиоидных анальгетиков. Из -за аналогичных фармакологических свойств аналогичный риск обеспечивается с одновременным использованием других депрессантов ЦНС с опиоидными анальгетиками (см. Разделы «Особенности использования», «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Если решается назначить бензодиазепин или другого депрессора ЦНС одновременно с опиоидным анальгетиком, назначить минимальные эффективные дозы и минимальное одновременное введение. Пациенты, которые уже получают опиоидный анальгетик, должны использовать более низкую начальную дозу бензодиазепина или другого депрессанта ЦНС, чем его назначают без опиоидов и увеличиваются в зависимости от клинического ответа. Если пациенту, который уже получает бензодиазепин или другой депрессант ЦНС, назначается опиоидный анальгетик, следует использовать более низкую начальную дозу опиоидного анальгетика и увеличивается в зависимости от клинического ответа. Пациенты должны тщательно контролироваться по признакам и симптомам респираторной депрессии и седации.
Пациенты и/или опекуны должны сообщать о риске депрессии дыхания и седативного эффекта при использовании налбупхина с бензодиазепинами или другими депрессантами ЦНС (включая алкоголь и запрещенные вещества). Пациенты должны воздерживаться от вождения и не работать со сложными механизмами до тех пор, пока не будут установлены эффекты бензодиазепина или другой депрессии ЦНС с опиоидами. Пациентов следует контролировать на предмет расстройств, связанных с использованием психоактивных веществ, включая злоупотребление и ненадлежащее использование опиоидов, и предупреждают их о риске передозировки и смерти, связанной с дополнительным использованием депрессантов ЦНС, включая алкоголь и запрещенные вещества, во время лечения с Опиоиды (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Жизненное дыхание у пациентов с хроническими заболеваниями легких, пожилыми, истощенными или ослабленными пациентами
Использование налбупхина у пациентов с острой или тяжелой бронхиальной астмой при отсутствии соответствующего контрольного или реанимационного оборудования противопоказано.
Пациенты с хроническим заболеванием легких : пациенты с серьезным хроническим обструктивным заболеванием легких или легочным сердцем, а также с пациентами с значительно сниженной респираторной функцией, гипоксией, гиперкапнией или в анамнезе дыхательной депрессии, которые принимают Naplbuphin. Апноэ, даже когда принимается в рекомендуемой дозы.
Летние, истощенные или ослабленные пациенты : опасное для жизни дыхание чаще встречается у пожилых, истощенных или ослабленных пациентов, поскольку они могут изменить фармакокинетику или разрешение по сравнению с более молодыми, более здоровыми пациентами. Необходимо тщательно контролировать таких пациентов, особенно в начале терапии и с увеличением доз налбупхина, а также с одновременным использованием налбупхина с другими дышащими препаратами. В качестве альтернативы, не -опиоидные анальгетики возможны для использования этих пациентов.
Надпочечниковая недостаточность
По надругательству сообщается о недостаточности, когда используются опиоиды, чаще после использования в течение более 1 месяца. Клінічна картина недостатності надниркових залоз може включати неспецифічні симптоми і ознаки, зокрема нудоту, блювання, анорексію, стомлюваність, слабкість, запаморочення і низький кров'яний тиск. При підозрі на недостатність надниркових залоз необхідно якомога швидше визначити діагноз. Якщо діагностовано недостатність надниркових залоз, проводять лікування фізіологічно замісними дозами кортикостероїдів. Необхідно поступово припинити застосування опіоїдів і продовжувати лікування кортикостероїдами, доки функція надниркових залоз не відновиться. Можна спробувати застосування інших опіоїдів, оскільки іноді повідомлялося про відсутність рецидиву недостатності надниркових залоз при застосуванні інших опіоїдів. Доступні дані не вказують на те, що якісь конкретні опіоїди з більшою ймовірністю пов'язані з недостатністю надниркових залоз.
Тяжка гіпотензія
Налбуфін може спричинити важку гіпотензію, включаючи ортостатичну гіпотензію і непритомність у пацієнтів з гіпотонією. Існує підвищений ризик у пацієнтів з порушеною здатністю підтримувати артеріальний тиск внаслідок зменшення об'єму крові або одночасного прийому деяких депресантів ЦНС (наприклад, фенотіазинів або загальних анестетиків). Необхідно спостерігати за цими пацієнтами щодо ознак гіпотонії після початку прийому або зміни дози налбуфіну. У пацієнтів з циркуляторним шоком налбуфін може спричинити розширення судин, що призведе до зниження серцевого викиду і артеріального тиску. Слід уникати застосування налбуфіну пацієнтам з циркуляторним шоком.
Ризики застосування пацієнтам з підвищеним внутрішньочерепним тиском, пухлинами головного мозку, травмами голови або порушенням свідомості
У пацієнтів, які можуть бути сприйнятливі до внутрішньочерепних ефектів затримки СО 2 (наприклад, у тих, у кого є ознаки підвищеного внутрішньочерепного тиску або пухлини головного мозку), налбуфін може зменшити активність дихального центру, і, як наслідок, затримка СО 2 може ще більше підвищити внутрішньочерепний тиск. Необхідно спостерігати за такими пацієнтами щодо ознак седативного ефекту і пригнічення дихання, особливо на початку терапії налбуфіном.
Опіоїди також можуть приховувати симптоми у пацієнтів з травмою голови. Слід уникати застосування налбуфіну пацієнтам з порушенням свідомості або комою.
Ризики застосування пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями
Налбуфін протипоказаний пацієнтам з відомою або підозрюваною шлунково-кишковою непрохідністю, включаючи паралітичну непрохідність кишечнику.
Налбуфін може спричинити спазм сфінктера Одді. Опіоїди можуть спричинити підвищення сироваткової амілази. Необхідно спостерігати за пацієнтами із захворюваннями жовчовивідних шляхів, включаючи гострий панкреатит, щодо погіршення симптомів.
Підвищений ризик судом у пацієнтів із судомними розладами
Налбуфін може збільшувати частоту нападів у пацієнтів із судомними розладами і підвищувати ризик судом, що виникають в інших клінічних ситуаціях. Необхідно спостерігати за пацієнтами із судомними розладами в анамнезі щодо контролю над нападами під час застосування налбуфіну.
Порушення функції нирок або печінки
Оскільки налбуфін метаболізується в печінці і виводиться нирками, препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки і вводити в нижчих кількостях.
Інфаркт міокарда
Як і всі сильнодіючі анальгетики, налбуфін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з інфарктом міокарда, у яких спостерігається нудота або блювання.
Серцево-судинна система
Під час досліджень налбуфіну при анестезії повідомлялося про більш високу частоту брадикардії у пацієнтів, які не отримували атропін перед операцією.
Застосування літнім пацієнтам
Літні пацієнти (віком від 65 років) можуть мати підвищену чутливість до налбуфіну. Загалом слід дотримуватися обережності при виборі дозування для літнього пацієнта, зазвичай починаючи з найнижчої межі діапазону дозування, оскільки у цій популяції більш висока частота зниження функції печінки, нирок або серця, супутнього захворювання або застосування інших лікарських засобів.
Пригнічення дихання є головним ризиком для літніх пацієнтів, що приймають опіоїди, і виникає після введення великих початкових доз пацієнтам, які нечутливі до опіоїдів, або при одночасному введенні опіоїдів з іншими препаратами, що пригнічують дихання. Дозування для літніх пацієнтів слід збільшувати дуже повільно.
Відомо, що налбуфін значною мірою виводиться нирками, і ризик побічних реакцій вищий у пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки у літніх пацієнтів більш імовірне зниження функції нирок, слід дотримуватися обережності при виборі дози та по можливості контролювати функцію нирок.
Лабораторні тести
Налбуфін може заважати ферментативним методам виявлення опіоїдів, залежно від специфіки/чутливості тесту.
Зловживання та залежність
Зловживання
Налбуфін має потенціал для зловживання, неналежного застосування, звикання та незаконного використання.
За усіма пацієнтами, які отримують опіоїди, має бути встановлене ретельне спостереження щодо ознак зловживання та залежності, оскільки застосування опіоїдних анальгетиків пов'язане з ризиком розвитку залежності, навіть при належному медичному застосуванні.
Налбуфін, як і інші опіоїди, може бути використаним у немедичних цілях у незаконних каналах поширення.
Заходами, що дозволяють обмежувати зловживання опіоїдними препаратами, є належна оцінка стану пацієнта, правильний підхід до призначення препаратів, періодична оцінка терапії.
Зловживання налбуфіном може призвести до передозування і смерті. Ризики збільшуються при одночасному застосуванні налбуфіну з іншими депресантами ЦНС та алкоголем.
Залежність
Як толерантність, так і фізична залежність можуть розвинутись під час тривалої опіоїдної терапії. Толерантність може проявлятися як до бажаних, так і до небажаних ефектів препаратів та може розвиватися з різною швидкістю для різних ефектів.
Фізична залежність призводить до симптомів відміни після різкого припинення прийому або значного зниження дозування препарату. Синдром відміни також може проявлятися після введення опіоїдних антагоністів (наприклад, налоксону, налмефену), анальгетиків, агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (пентазоцин, буторфанол, налбуфін) або часткових агоністів (бупренорфін).
Припинення прийому (синдром відміни)
Не слід раптово припиняти застосування налбуфіну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»), оскільки у такому випадку у фізично залежного пацієнта може виникнути синдром відміни. Синдром відміни може характеризуватися такими симптомами, як неспокій, сльозотеча, ринорея, позіхання, потовиділення, озноб, міальгія, мідріаз. Також можуть розвинутися й інші ознаки та симптоми, у тому числі роздратованість, неспокій, біль у спині, біль у суглобах, слабкість, спазми у животі, безсоння, нудота, анорексія, блювання, діарея, підвищення артеріального тиску, частоти дихання або пульсу.
Немовлята, які народжені фізично залежними від опіоїдів матерями, також будуть фізично залежними і можуть мати респіраторні проблеми та симптоми відміни.
Застосування при наркотичній та алкогольній залежності
Налбуфіну гідрохлорид є опіоїдом, що не схвалений для застосування при лікуванні залежностей. Його застосування особам з наркотичною чи алкогольною залежністю (активною або у стадії ремісії) головним чином передбачене для усунення болю, що вимагає опіоїдної аналгезії. Пацієнти з наркотичною або алкогольною залежністю в анамнезі мають більший ризик стати залежними від налбуфіну.
Травма голови
Пригнічувальна дія налбуфіну на дихальні шляхи та його здатність підвищувати тиск спинномозкової рідини можуть значно посилюватися при вже підвищеному внутрішньочерепному тиску, викликаному травмою. Крім того, налбуфін може викликати сплутаність свідомості, міоз, блювання та інші побічні ефекти, що маскують клінічний перебіг у пацієнтів з травмою голови. Таким пацієнтам налбуфін слід застосовувати з особливою обережністю і тільки в тому разі, коли це визнано дійсно необхідним.
Допоміжні речовини
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в одній дозі, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дослідження на людях не проводилися. Налбуфін проникає через плацентарний бар'єр і протипоказаний вагітним жінкам.
Тривале застосування опіоїдних анальгетиків під час вагітності може призвести до неонатального синдрому відміни. Неонатальний синдром відміни опіоїдів, може бути небезпечним для життя.
Для людини потенційний ризик серйозних вроджених вад і викидня у вказаній популяції невідомий. На всіх строках вагітності існує потенційний ризик вроджених вад, викидня або інших несприятливих наслідків. Вагітним жінкам, які приймають опіоїди, не слід різко припиняти прийом ліків, оскільки це може викликати ускладнення вагітності, такі як викидень або мертвонародження. Зниження дози повинно бути повільним і під наглядом лікаря, щоб уникнути серйозних побічних ефектів для плода.
Перейми та пологи
Плацентарний перенос налбуфіну є високим, швидким і непостійним у співвідношеннях «мати — плід» від 1:0,37 до 1:6. Побічні ефекти у плода та новонародженого, про які повідомлялося після введення налбуфіну матері під час пологів, включають брадикардію плода, пригнічення дихання новонародженого, апное, ціаноз і гіпотонію. Деякі з цих ефектів були небезпечними для життя. При введенні налоксону матері під час пологів в деяких випадках ситуації нормалізувалися. Повідомлялося про важку та тривалу брадикардію плода. Були повідомлення про стійке неврологічне ушкодження, пов'язане з брадикардією плода.
Також повідомлялося про зміну частоти серцевих скорочень, пов'язану із застосуванням налбуфіну. Налбуфін слід застосовувати під час переймів і пологів, тільки якщо це необхідно і тільки якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для немовляти. Якщо налбуфін застосовується під час пологів, новонароджених слід контролювати щодо пригнічення дихання, апное, брадикардії і аритмій.
Налбуфін не рекомендується застосовувати вагітним жінкам під час або безпосередньо перед пологами, якщо можна застосувати інші методи знеболювання. Опіоїдні анальгетики, в тому числі налбуфін, можуть подовжити тривалість пологів завдяки своїм властивостям тимчасово зменшувати силу, тривалість і частоту скорочень матки. Однак цей ефект не є постійним і може бути компенсований збільшенням швидкості розкриття шийки матки, що, як правило, скорочує пологи.
Годування груддю
Оскільки опіоїди можуть проникати через плацентарний бар'єр і виділятися з грудним молоком, НАЛБЕН протипоказаний жінкам, що годують, і не рекомендується використовувати під час переймів і пологів, якщо, на думку лікаря, потенційна користь не переважує ризики. У дитини може виникнути загрозливе для життя пригнічення дихання, якщо матері вводять опіоїди. Необхідна наявність налоксону у швидкій доступності. Немовлята, матері яких під час годування груддю приймають налбуфін, повинні перебувати під наглядом щодо надмірного седативного ефекту і пригнічення дихання.
Якщо жінка у період годування груддю припиняє прийом опіоїдних анальгетиків або під час прийому опіоїдних анальгетиків припиняє годування груддю, у немовлят можуть виникати симптоми відміни.
Репродуктивна функція
Тривале вживання опіоїдів може бути причиною зниження рівня статевих гормонів з такими симптомами, як низьке лібідо, еректильна дисфункція або безпліддя.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Налбуфін може погіршити розумові або фізичні здібності, необхідні для потенційно небезпечних видів діяльності, таких як управління автотранспортом або робота з обладнанням. Необхідно утримуватися від управління автомобілем або роботи з небезпечними механізмами при толерантності пацієнта до налбуфіну та якщо не відома реакція на нього.
Необхідний нагляд за пацієнтом до моменту усунення ефектів налбуфіну, які можуть вплинути на здатність управляти автомобілем, працювати з механізмами або займатися іншою діяльністю, що потребує підвищеної уваги.
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб повинні вводити тільки медичні працівники, що пройшли спеціальний курс із застосування внутрішньовенних анестетиків та тактики управління респіраторними ефектами сильнодіючих опіоїдів. Необхідна наявність у швидкій доступності налоксону, відповідного реанімаційного та інтубаційного обладнання, а також кисню.
Перед введенням препарату слід перевірити ампули візуально щодо наявності твердих часток та забарвлення розчину.
Лікарський засіб призначений для внутрішньовенного, внутрішньом'язового та підшкірного введення.
При застосуванні налбуфіну протягом 12 годин до та 12–24 годин після оперативного втручання слід дотримуватися обережності.
Швидке внутрішньовенне введення опіоїдних анальгетиків збільшує ризик виникнення гіпотонії та пригнічення дихання.
При гострому болю застосовувати налбуфін рекомендується протягом максимум 7 днів у найнижчій дозі, яка забезпечує адекватне знеболювання.
Усі дози опіоїдів несуть у собі ризик летальних або нелетальних побічних явищ. Цей ризик збільшується при збільшенні дози. Якщо налбуфін використовується більше 7 днів для лікування хронічного неракового, непаліативного болю, рекомендується не перевищувати 90 мг налбуфіну на добу. У кожного пацієнта потрібно оцінювати ризик перед призначенням налбуфіну, оскільки ймовірність виникнення серйозних побічних ефектів залежить від тривалості лікування, рівня болю, а також від рівня терпимості пацієнта. Крім того, рівень болю слід регулярно контролювати, щоб підтвердити найбільш оптимальну дозу та необхідність подальшого використання налбуфіну.
Дозування необхідно розраховувати для кожного пацієнта індивідуально, враховуючи інтенсивність болю, відповідь на препарат, попередній досвід лікування анальгетиками і фактори ризику залежності, зловживання і неправильного використання (див. розділ «Особливості застосування»).
Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами щодо пригнічення дихання, особливо протягом перших 24–72 годин після початку терапії і після збільшення дозування налбуфіну та проводити відповідну корекцію дози.
Знеболення
Звичайна рекомендована доза налбуфіну для дорослих вагою 70 кг становить 10 мг, в разі потреби введення дози можна повторювати кожні 3–6 годин. Дозування необхідно корегувати відповідно до серйозності болю, фізичного стану пацієнта та з урахуванням прийому пацієнтом інших лікарських засобів (див. розділ «Особливості застосування»). Максимальна разова доза становить 20 мг, максимальна добова доза — 160 мг.
Застосування особливим групам пацієнтів (пацієнти з порушенням функції нирок або печінки, літні пацієнти) — див. розділ «Особливості застосування».
Комбінована анестезія
Застосування налбуфіну у комбінованій анестезії потребує більших доз, ніж рекомендовані для знеболювання. Доза налбуфіну для введення в наркоз — від 0,3 до 5 мг/кг внутрішньовенно протягом 10–15 хвилин; у разі потреби вводять підтримувальні дози від 0,25 до 0,5 мг/кг. Застосування налбуфіну може супроводжуватися пригніченням дихання, яке можна усунути за допомогою опіоїдного антагоніста налоксону.
Як складову регіонарної анестезії, налбуфін можна використовувати в дозах від 0,2 мг/кг до 0,5 мг/кг маси тіла. Налбуфін забезпечує седацію та додаткове знеболення при анестезії луночкового нерва, спинномозковій анестезії, регіонарній нервовій блокаді, блокаді кінцівок тощо.
Титрування дози
Належна оптимізація доз, розрахованих для полегшення болю, повинна бути спрямована на введення найнижчої дози, яка дозволить досягти оптимального балансу між усуненням болю і побічними ефектами, пов'язаними з опіоїдами.
Коригування дози має ґрунтуватися на клінічній реакції пацієнта.
Коригування або зменшення дози
Фізична залежність, із психологічною залежністю або без неї, як правило, виникає при постійному прийомі опіоїдів, включаючи налбуфін. Симптоми відміни можуть виникати після різкого припинення терапії. Ці симптоми можуть включати: біль в тілі, діарею, мурашки по шкірі, втрату апетиту, нудоту, нервозність або неспокій, нежить, чхання, тремор, спазми шлунка, тахікардію, проблеми зі сном, незвичне підвищення потовиділення, серцебиття, лихоманку невідомого походження, слабкість та позіхання.
Після успішного купірування помірного та сильного болю слід пробувати поступово знижувати дозу опіоїдів. Зменшення дози або повне припинення прийому може стати можливим у разі зміни загального або психічного стану пацієнта. Пацієнтам, які отримують тривалу терапію, слід поступово припиняти прийом препарату, якщо він більше не потрібен для купірування болю. Зниження дози повинно бути індивідуальним і проводитися під наглядом лікаря.
Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що зменшення дози або припинення прийому опіоїдів знижує їх толерантність до цих препаратів. Якщо лікування необхідно відновити, пацієнту слід почати з мінімальної дози і поступово збільшувати дозу, щоб уникнути передозування.
Припинення прийому
Якщо пацієнт, який приймав налбуфін тривалий час і може мати фізичну залежність, більше не потребує терапії налбуфіном, дозу необхідно поступово зменшувати на 25–50 % кожні 2–4 дні, уважно спостерігаючи за появою ознак і симптомів відміни. Якщо у пацієнта з'являються ці ознаки або симптоми, потрібно повернутися до попередньої дози і зменшувати дозу повільніше, збільшуючи інтервал між зменшенням дози або зменшуючи величину зміни дози, або і те й інше. Не можна раптово припиняти застосування налбуфіну фізично залежним пацієнтам (див. розділ «Особливості застосування»).
Пропущена доза
Якщо було пропущено введення дози, наступну дозу слід ввести в наступний запланований час і в звичайній кількості.
Діти.
Безпека та ефективність застосування налбуфіну у дітей та підлітків (віком до 18 років) не вивчалися.
Передозування.
Симптоми
Гостре передозування тільки налбуфіну може проявлятися пригніченням дихання і дисфорією. Гостре передозування налбуфіну та інших опіоїдів або депресантів ЦНС може проявлятися пригніченням дихання, сонливістю, що переходить у ступор або кому, в'ялістю скелетних м'язів, холодною і липкою шкірою, звуженими зіницями і, в деяких випадках, набряком легенів, брадикардією, гіпотонією, частковою або повною обструкцією дихальних шляхів, атиповим хропінням і смертю. Помітний мідріаз, але не міоз, може спостерігатися у разі гіпоксії при передозуванні.
Лікування
У разі передозування першочерговими заходами є відновлення вільної прохідності та захист дихальних шляхів і, при необхідності, застосування допоміжної або контрольованої вентиляції. У разі циркуляторного шоку і набряку легенів необхідно застосовувати інші підтримувальні заходи (включаючи кисень і вазопресори). При зупинці серця або аритмії потрібно застосовувати сучасні методи життєзабезпечення.
Антагоністи опіоїдів налоксон або налмефен є специфічними антидотами у випадках пригнічення дихання, спричиненого передозуванням опіоїдів. У разі клінічно значущого пригнічення дихання або кровообігу при передозуванні налбуфіну необхідно застосовувати антагоніст опіоїдів. Антагоністи опіоїдів не слід призначати за відсутності клінічно значущого пригнічення дихання або кровообігу.
Оскільки очікується, що тривалість відміни опіоїдів буде меншою, ніж тривалість дії налбуфіну, необхідно спостерігати за пацієнтом до повного відновлення дихання. Якщо реакція на опіоїдний антагоніст неповна або короткочасна, потрібно ввести додатковий антагоніст згідно з рекомендаціями щодо його застосування.
У пацієнтів, фізично залежних від опіоїдів, введення рекомендованої звичайної дози антагоніста спричинить гострий синдром відміни. Ступінь тяжкості симптому відміни буде залежати від ступеня фізичної залежності і дози введеного антагоніста. Якщо необхідне лікування серйозного пригнічення дихання у фізично залежного пацієнта, введення антагоніста слід починати з обережністю, додаючи дози антагоніста, менші, ніж зазвичай.
Побічні реакції.
Седативний ефект
Седативний ефект — частий побічний ефект опіоїдних анальгетиків, особливо у людей, які раніше не приймали опіоїди. Седативний ефект також може відбуватися частково через те, що пацієнти зазвичай відновлюють сили від тривалої втоми після полегшення постійного болю. У більшості пацієнтів розвивається резистентність до седативних ефектів опіоїдів протягом 3–5 днів, і, якщо седативний ефект не є тяжким, не потрібно буде ніякого лікування, крім заспокоєння. Якщо надмірний седативний ефект зберігається більше кількох днів, дозу опіоїдів слід зменшити і досліджувати альтернативні причини. Деякі з них: одночасне лікування депресантами ЦНС, печінкова або ниркова дисфункція, метастази в мозок, гіперкальціємія і дихальна недостатність. Після зменшення дози її можна обережно збільшити знову через три або чотири дні, якщо є очевидним, що біль погано контролюється. Запаморочення і нестійкість можуть бути викликані постуральною гіпотензією, особливо у літніх або ослаблених пацієнтів. Ці прояви можуть зменшитися, якщо пацієнт ляже.
Нудота і блювання
Нудота є частим побічним ефектом на початку терапії опіоїдними анальгетиками і, як вважають, виникає в результаті активації хеморецепторної тригерної зони, стимуляції вестибулярного апарату і затримки випорожнення шлунка. Частота нудоти знижується після продовження лікування опіоїдними анальгетиками. Під час призначення опіоїдної терапії при хронічному болю слід розглянути також можливість звичайного призначення протиблювотного засобу. У онкохворих пацієнтів дослідження нудоти повинно включати такі причини, як запор, непрохідність кишечника, уремію, гіперкальціємію, гепатомегалію, пухлинну інвазію черевного сплетення та одночасне застосування препаратів з еметогенними властивостями. Постійна нудота, що не зменшується при зменшенні дози, може бути викликана опіоїдним стазом шлунка та може супроводжуватися іншими симптомами, включаючи анорексію, відчуття швидкого насичення, блювання та відчуття переповнення шлунка. Ці симптоми піддаються хронічному лікуванню шлунково-кишковими прокінетичними препаратами.
Запор
Практично у всіх пацієнтів виникає запор при постійному прийомі опіоїдів. У деяких пацієнтів, особливо у літніх людей або у прикутих до ліжка, може статися закупорка калових мас. Важливо попередити про це пацієнтів і встановити відповідний режим управління кишечником на початку тривалої опіоїдної терапії. При необхідності слід використовувати стимулювальні проносні лікарські засоби таінші відповідні заходи. Оскільки каловий завал може проявлятися у вигляді діареї переповнення, у пацієнтів, які отримують опіоїдну терапію, слід виключити наявність запору до початку лікування діареї.
У ході клінічних досліджень ін'єкційного налбуфіну найчастішою побічною реакцією у 1066 пацієнтів, яка спостерігалась у 36 % пацієнтів, був седативний ефект. З меншою частотою спостерігалися такі реакції: пітливість та липкість шкіри у 9 % пацієнтів, нудота та блювання (6 %), запаморочення та вертиго (5 %), сухість у роті (4 %) і головний біль (3 %).
Інші побічні реакції, що виникли з частотою 1 % або менше, були такі.
З боку ЦНС: нервозність, депресія, неспокій, плач, ейфорія, дезорієнтація, ворожість, незвичні сни, сплутаність свідомості, непритомність, галюцинації, дисфорія, почуття тяжкості, оніміння, поколювання, відчуття нереальності. Було продемонстровано, що частота психотоміметичних ефектів, таких як відчуття нереальності, деперсоналізація, маячня, дисфорія та галюцинації, нижча, ніж у пентазоцину.
З боку серцево-судинної системи : артеріальна гіпертензія, гіпотензія, брадикардія, тахікардія.
З боку шлунково-кишкового тракту : спазми, диспепсія, гіркота у роті.
З боку респіраторної системи: пригнічення дихання, задишка, астма.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, печіння, кропив'янка.
Інше: утруднення мовлення, позиви до сечовипускання, помутніння зору, гіперемія і припливи.
Алергічні реакції: після застосування налбуфіну були зареєстровані анафілактичні/анафілактоїдні та інші серйозні реакції гіперчутливості, які можуть потребувати застосування негайного підтримувального лікування. Ці реакції можуть включати шок, респіраторний дистрес-синдром, зупинку дихання, брадикардію, зупинку серця, гіпотензію або набряк гортані. Деякі з цих алергічних реакцій можуть бути небезпечними для життя. Повідомлялося про інші реакції алергічного типу, включаючи стридор, бронхоспазм, дихання зі свистом, набряк, висип, свербіж, нудоту, блювання, потовиділення, слабкість і тремтіння.
Післяреєстаційний досвід
Нижченаведені побічні реакції були виявлені у післяреєстраційний період. Оскільки про ці реакції повідомляється добровільно і розмір популяції, де виявлялися побічні реакції, не визначений, неможливо точно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв'язок із впливом препарату.
Біль у животі, гіпертермія, пригніченість або втрата свідомості, сонливість, тремор, неспокій, набряк легенів, збудження, судоми і реакції в місці ін'єкції, такі як біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття жару. Повідомлялося про смерть від важких алергічних реакцій при застосуванні налбуфіну. Повідомлялося про загибель плода при введенні налбуфіну матері під час пологів.
Дефіцит андрогенів
Хронічне вживання опіоїдів може впливати на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну вісь, призводячи до дефіциту андрогенів, який може проявлятися у вигляді низького лібідо, імпотенції, еректильної дисфункції, аменореї або безпліддя. Причинна роль опіоїдів в клінічному синдромі гипогонадизму невідома, оскільки в дослідженнях, проведених на сьогоднішній день, різні медичні, фізичні фактори, спосіб життя і психологічні фактори стресу, які можуть впливати на рівні гонадних гормонів, не контролювалися належним чином. Пацієнти із симптомами андрогенної недостатності повинні пройти лабораторне обстеження.
Серотоніновий синдром : при одночасному прийомі опіоїдів із серотонінергічними препаратами повідомлялося про випадки серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя стану.
Наднирковозалозна недостатність: повідомлялося про випадки наднирковозалозної недостатності при застосуванні опіоїдів, частіше після тривалого застосування (понад один місяць).
Повідомлення про підозрювані небажані реакції
Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу мають велике значення. Це дає змогу вести моніторинг співвідношення користі/ризику застосування лікарського засобу. Спеціалісти галузі охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції за допомогою державної системи фармаконагляду.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін'єкційними розчинами.
Налбуфін фізично несумісний з нафциліном та кеторолаком. Розчини цих препаратів не слід змішувати.
Налбуфін сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином глюкози і розчином Хартмана.
Упаковка.
По 1 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній упаковці, по 1 контурній упаковці у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Стерил-Джен Лайф Сайєнсиз (П) Лтд.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Вілліанур Комм'юн, Пудучеррі, 605110, Індія.
НАЛБУФИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа