НЕБИЛЕТ табл. 5 мг блистер №14

Для медицинского использования препарата

Несальщик

(Небилет )

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит небиволол (в виде небулола гидрохлорида) 5 мг;

Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы; кукурузный крахмал; натрийный кроскаррелоз; гипромелоза; Полисорбат 80; микрокристаллическая целлюлоза; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы β-адренорецепторов. Код УАТС C07A B12.

Клинические характеристики.

Индикация.

Essential артериальная гипертония. Хроническая сердечная недостаточность легкой степени или умеренной степени тяжести как дополнение к стандартным лечению пациентов с возрастом от 70 лет.

Противопоказание.

Способ применения и доза.

Essential артериальная гипертония.

Взрослые пациенты принимают 1 ^{небелевую} таблетку (5 мг неволола) в день, если это возможно в одно и то же время. Препарат можно взять во время еды. Гипотензивный эффект становится очевидным за 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.

Сочетание с другими антигипертензивными средствами. Non ^{Beget ™} может использоваться как для монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными агентами. К этому времени дополнительный антигипертензивный эффект наблюдался только со своей комбинацией 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в день. При необходимости ежедневная доза может быть увеличена до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт использования препарата для таких пациентов ограничен, поэтому нецелевой не является противопоказанным.

Больной летнего возраста (в возрасте 65 лет). Для этой группы пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а если его можно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта использования препарата с пациентом от 75 лет его применения требуется осторожность и тщательное контроль.

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленной титрования дозы, прежде чем достичь индивидуальной оптимальной дозы обслуживания. Такие пациенты должны быть предписаны препаратом в случае, если хроническая сердечная недостаточность наблюдается без эпизодов его острого декомпенсации за последние 6 недель. Доктор должен иметь опыт в лечении сердечной недостаточности. Пациенты, используемые другими сердечно-сосудистыми средствами (диуретики, дигоксин, ангиотензин, преобразующие ингибиторы фермента (ACE), антагонисты рецептора ангиотензина II) должны были уже выбрать дозу этих препаратов за последние 2 недели до ^начала их лечения. Начальное титрование дозы дозы следует проводить в соответствии со следующей схемы, выдерживающей одновременно с 1-2 недель и сосредоточив внимание на переносимости пациента: 1,25 мг непучка в день можно увеличить до 5 мг в день И в будущем - до 10 мг 1 раз в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в день. В начале лечения и с каждым увеличением дозы пациент должен, по крайней мере, 2 часа, чтобы находиться под наблюдением опытного врача, чтобы гарантировать, что клиническое состояние остается стабильным (особенно относится к артериальному давлению, частоту сердечных сокращений, расстройствами миокарда. , а также укрепление симптомов сердечной недостаточности). Появление неблагоприятных реакций может привести к не всем пациентам с наивысшими рекомендуемыми дозами. При необходимости вы уже можете уменьшить снова, чтобы уменьшить или вернуться к нему снова. В усилении симптомов сердечной недостаточности или с непереносимостью препарата в фазе его титрования дозы небиволола рекомендуется уменьшить или, при необходимости, может немедленно отменить препарат (с сильной гипотензией, усиление симптомов сердечной недостаточности с Острый отек легких, с появлением кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или блокады AB). Лечение небыволола не следует прекращать внезапно, потому что оно может привести к увеличению симптомов сердечной недостаточности. Если удаление препарата требуется, то доза должна постепенно снижаться до два раза в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности невывололом длительна.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимального переноса происходит индивидуально, ее коррекция с почечной недостаточностью света и средней степени тяжести. Опыт использования препарат пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровни креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) не доступен, поэтому использование неволола таких пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациенты с печеночной недостаточностью использования не луча противопоказаны из-за ограниченного опыта использования.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции в основной артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий в патологических процессах, которые лежат в основе этих заболеваний.

Essential артериальная гипертония.

Кроме того, сообщается, что неблагоприятные реакции, вызванные некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психоз, путаница, охлаждение / цианоз конечностей, синдром носорога, сухие глаза и токсичность путем протринолола.

Хроническая сердечная недостаточность.

Подробности побочных реакций у пациентов с сердечной недостаточностью были получены при контролируемых плацебо-контролируемыми клиническими исследованиями, в течение которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациентов - плацебо. Наиболее частыми неблагоприятными реакциями, о которых сообщают пациенты, получающие небиволол, были брадикардия и головокружение.

Неблагоприятные реакции, которые, по крайней мере, потенциально потенциально с использованием препарата и теми, которые были рассмотрены как характерные и значительные при лечении хронической сердечной недостаточности:

Передозировка.

При наблюдении передозировки β-адреноблокеров: Брэдикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывка желудка, цель активированного углерода и слабительных. Искусственная вентиляция легких также может потребоваться. Рекомендуемый контроль уровней глюкозы в крови. В случае необходимости интенсивной терапии в условиях больницы: в брадикардии и повышенной вагагинии - введение атропина или метилатропина, с гипотензией и ударом - внутривенное введение плазменных заменетов и катехоламинов. Бета-блокирующее действие может быть прекращено медленным внутривенным введение изопоресного гидрохлорида, начиная от дозы 5 мкг / мин, или препарата, начиная от дозы 2,5 мкг / мин, пока не будет достигнут ожидаемый эффект. В устойчивых случаях изопрен можно сочетать с дофамином. Если вышеуказанные меры не помогают, глюкагон следует вводить со скоростью 50-100 мкг / кг, если требуется - инъекция может повторяться в течение часа и, при необходимости, для проведения внутривенного настой глюкагона со скоростью 70 мкг. / кг / кг / кг / кг / кг / кг / кг. В крайних случаях искусственная вентиляция легких должна быть проведена и соединить искусственный ритм-драйвер.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Фармакологические последствия небыволола могут отрицательно повлиять на ход беременности, фруктов и младенцев, поэтому его следует использовать только в том случае, если преимущества потенциального риска для плода преобладают. Если требуется обработка нераковых лампочек, необходимо контролировать циркуляцию кровообращения на утро-плаценту и рост плода. В подтверждении негативных действий необходимо учитывать лечение альтернативных препаратов. Для детей необходимо тщательно наблюдать и имею в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия в течение первых 3 дней. Во время лечения грудью не рекомендуется кормить грудь.

Дети.

Исследование об использовании наркотиков для детей и подростков не было проведено, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.

Особенности приложения.

Общие заблокирователи B-адренорецепторов являются следующие предупреждающие и меры предосторожности.

Поддержка блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время анестезии и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству использование блокаторов β-адренорецепторов должно быть остановлено не менее 24 часов. Осторожно требуется с использованием отдельных анестетиков, вызывающих подавление миокарда, такое как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Внешний вид реакций веса у пациента может быть предупрежден внутривенным атропином.

Как правило, пациенты с необработанной хронической сердечной недостаточностью блокаторов β-адренорецепторов не следует вводить, пока их состояние не станет стабильным. Чтобы остановить терапию блокатора β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца, постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется начать лечение заменительным препаратом. Блокировщики β-адренорецепторов могут вызвать брадикардию. Если импульс в покое снижено до 50-55 ударов в минуту, а / или пациенты разрабатывают симптомы, которые указывают на брадикардию, то доза рекомендуется уменьшить. Блокировщики β-адреноцепторов должны использоваться с осторожностью в лечении: а) пациентам с периферическими расстройствами кровообращения (заболевание или синдром, взаимозаменяемой хромотой), поскольку усугубирование этих заболеваний может развиться; б) пациенты с атриовентрикулярной блокадой и степенью благодаря негативному воздействию блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; c) Пациенты с стенокардией в результате беспрепятственного васоконструкции коронарных артерий, опосредованных a-адренорецепторами: блокаторы β-адренорецептора могут увеличить частоту и продолжительность атак стендины.

Комбинация не белков с антагонистами кальция, таких как устный и дилтиацем, с антиаритмическими агентами и группами, а также антигипертензивные средства центрального действия, вообще не рекомендуется.

^{Незабольно} не влияет на содержание глюкозы в крови у пациентов с диабетом Mellitus. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при нанесении его к лечению пациентов в этой категории, поскольку Небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, такие как тахикардия и расширенное сердцебиение. Блокировщики B-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии с гиперфункцией щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут увеличить.

Пациенты с обструктивными заболеваниями органов дыхательных путей β-адренорецепторов должны использоваться с осторожностью, поскольку дыхательные тракты могут быть усилены.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности требуется регулярное наблюдение пациентов. Без срочной необходимости вы не должны резко остановить лечение.

Пациенты с псориазом в анамнезе должны быть присвоены β-адреноблокаторам только после того, как ситуация тщательно сбалансирована. Блокировщики β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степени тяжести анафилактических реакций.

Препарат содержит моногидрат лактозы (141,75 мг в 1 таблетке), поэтому не следует принимать пациентами с наследственным непереносимостью галактозы, дефицита в организме лактазы или синдрома глюкозы глюкозы-галактозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Соответствующие исследования не были проведены. Исследования фармакокинетики показали, что не ^{белизны} не влияют на психомоторную функцию. Однако следует иметь в виду, что иногда возможное головокружение и чувство усталости.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Обмен не рекомендуется:

а) с антиаритмическими препаратами и классом (хинидина, гидрохинидина, цибинцена, флеканид, дисопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) - могут увеличить действие до АВ-проводимости и увеличивать негативные интенсивные эффекты;

б) С антагонистами кальция типа верапамил / дилтиазем - негативное влияние на AV-проводимость и снижению миокарда. Внутривенное введение пациентов верапамила, принимающих β-адреноблокировки, могут привести к значительной артериальной гипотензии и аб-блокаде;

c) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, муконидин, метилдофия, рилмидина) - могут привести к повышению сердечной недостаточности из-за уменьшения сердечных сокращений, объема шока и вазодилатации. Когда внезапный отъезд, в частности перед применением β-адреноблокеров, вероятность артериального давления (синдром отмены) может быть увеличено.

Когда одновременное использование должно быть осторожно:

а) с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) - влияние на AV-проводимость может увеличиться;

б) с галогенированной женской анестезией - может подавлять рефлекторную тахикардию и увеличить риск гипотензии артериала. Если пациент применит ^{небарлет} , то это должно быть проинформированным анестезистом;

^в ) с инсулином и пероральным антидиабетическим средством - хотя и не влияет на глюкозу в крови, тем не менее, она может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардию и улучшенного сердцебиения;

d) С баклофеном (антиспастическим агентом), амифостин (дополнительный противоопухолевый агент) - одновременное использование с антигипертензивными агентами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому доза антигипертензивных агентов должна соответственно корректироваться.

При совмещенном использовании вы должны рассмотреть:

а) гликозиды группы гликонов - замедляют проводимость, но клинические исследования Инструкции для этого взаимодействия не дали. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;

б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лаконипин, нифедипин, никадипин, нимодипин, нитрадипин) - повышает риск гипотензии артерии, а у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшить функцию накачки желудочков;

в) антипсихотические антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, деривативы фенотиазина) - антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов) может увеличить;

г) нестероидные противовоспалительные агенты - не влияют на антигипертензивный эффект ^нелиту ;

д) симпатомиметики - может противодействовать антигипертензивным действию β-адреноблокеров. Активные вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметики с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, вызванные фармакокинетикой препарата:

одночасне застосування алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Небіволол являє собою рацемат, який складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол ) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Він поєднує дві фармакологічні властивості:

При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень у стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з артеріальною гіпертензію. Антигіпертензивний ефект при довготривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах α-адренергічний антагонізм не спостерігається. Під час короткочасного та тривалого лікування небівололом у хворих з артеріальною гіпертензією знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду у стані спокою та при навантаженні обмежене з причини збільшення ударного об'єму. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці порівняно з іншими блокаторами β-адренорецепторів ще недостатньо вивчене. У хворих із артеріальною гіпертензією небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту; у пацієнтів із дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. Застосування небівололу як доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжувало час до настання летального наслідку або госпіталізації, пов'язаної із серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, які отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптового летального наслідку.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Небіволол метаболізується у печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізація небівололу шляхом гідроксилювання піддається генетичному окислювальному поліморфізму, що залежить від CYP2D6. При досягненні стійкого стану (steady-state) та при однаковій дозі максимальна концентрація у плазмі незміненого небівололу в осіб з повільним метаболізмом приблизно в 23 рази вища, ніж в осіб зі швидким метаболізмом. В осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення гідроксиметаболітів обох енантіомерів становлять у середньому 24 години, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення приблизно у 2 рази більші.

Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому 12 % в осіб зі швидким метаболізмом та є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізації, дозування Небілету ^â потрібно встановлювати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільною метаболізацією потребують нижчих доз. В осіб зі швидкою метаболізацією значення періоду напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми крові становлять у середньому 10 годин, а в осіб з повільною метаболізацією ці значення у 3-5 разів більші. Концентрації у плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні до дози. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає. Через тиждень після введення 38 % дози виводиться із сечею та 48 % – з калом. Виведення незміненого небівололу із сечею становить менше 0,5 % від дози.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки майже білого кольору з хрестоподібною насічкою для поділу з одного боку.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. 7 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці; 14 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник.

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А./

Menarini International Operations Luxembourg SA

Місцезнаходження.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург/

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg.

Виробники.

Виробництво «in bulk», контроль серій:

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

Темпельхофер Вег 83, 12347 Берлін, Німеччина.

BERLIN-CHEMIE AG.

Tempelhofer Weg 83, 12347 Berlin, Germany.

Пакування, контроль та випуск серій:

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

Глінікер Вег 125, 12489 Берлін, Німеччина

BERLIN-CHEMIE AG.

Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Germany