НЕБИТЕНЗ табл. 5 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Nebitenz.

(Небивные)

Место хранения:

Активное вещество: небиволол;

1 таблетка содержит небиволол гидрохлорид 5,45 мг, соответствующий 5 мг небыволола;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, макрогол 6000, кроскармеллозы натрия, стеарат магния, коллоидный безводный кремнезем;

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы β-адренорецепторов.

S07A ATC код B12.

Клинические характеристики.

Индикация.

Эссентийна гипертония.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности света и умеренного в дополнение к стандартной терапии у пациентов в возрасте 70 лет.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому препарату. Отказ печени или дисфункция печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенные удары или эпизоды сердечной недостаточности декомпенсации, требующие внутривенных препаратов с положительным изнутрипом. Больной синус синдром, включая синоальный блок, атриовентрикулярный (AV) -блокада II-III (без искусственного кардиостимулятора). Бронхоспазм и астма истории. Необработанная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брэдикардия (до того, как лечение сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту.). Гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. С.), тяжелая периферическая циркуляция.

Способ применения и доза.

Эсентийна гипертония. Взрослые пациенты принимают 1 таблеток небиволола (5 мг) в день, если это возможно, в то же время. Препарат можно принимать с едой. Гипотензивный эффект становится очевидным за 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.

Nebitenz может использоваться как для монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными агентами. К этому времени дополнительный антигипертензивный эффект наблюдался только со своей комбинацией 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с титрования медленной дозы для достижения оптимальных отдельных доз обслуживания. Такие пациенты предписали препарат, если нет за последние 6 недель не задерживающих эпизодов сердечной недостаточности острой декомпенсации. Врач должен иметь опыт работы в лечении сердечной недостаточности. Пациенты, которые используют другие сердечно-сосудистые препараты (диуретики, дигоксин, ангиотензинско-конвертирующие ферментные антагонисты рецептора (ACE), антагонисты рецептора ангиотензина II) должны принимать адаптированную дозу этих препаратов в течение последних за последние 2 недели до начала лечения небиволола. Начальная титрование дозы должна выполняться с помощью следующей схеме при сохранении интервалов от 1 до 2 недель и сосредоточиться на дозируемости дозы пациента: 1,25 мг. Небиволол день можно увеличить до 5 мг в день, а далее - до 10 мг один раз в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в день. В начале лечения и при каждой растущей дозе пациент должен, по крайней мере, 2 часа, чтобы находиться под наблюдением опытного врача, чтобы обеспечить стабильное состояние клинического состояния (особенно кровяное давление, частоту сердечных сокращений, инфаркт проводимости, а также повышенные симптомы сердечной недостаточности). При необходимости, дозировали дозу можно постепенно уменьшаться снова или вернуться к нему. При увеличении симптомов сердечной недостаточности или нетерпимости к препарату в фазе его титрования дозы небиволола рекомендуют уменьшить или, при необходимости, он сразу отменялся (появление тяжелой гипотензии, укрепление симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких. , появление кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блока). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности невывололом длительна. Лечение небыволола не следует прекращать внезапно, потому что оно может привести к увеличению симптомов сердечной недостаточности. При необходимости удаление препарата доза должна быть постепенно ниже, уменьшая ее на полда недели.

Пациенты с почечной недостаточностью: поскольку титрование дозы до максимально допускается, происходящее по отдельности, коррекция почечной недостаточности мягкой до умеренной тяжести не требуется. Опыт использования препарат пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровни креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) не доступен, поэтому использование неволола таких пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночными нарушениями: опыт таких пациентов ограничен, потому что небиволол противопоказан.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции в эссенциальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности представлены отдельно из-за различий в заболеваниях, которые лежат в основе этих условий.

Эссентийна гипертония.

Были сообщения о таких побочных эффектах, вызванные некоторыми β-блокаторами, галлюцинациями, психозом, путаницей, цианозом конечностей, синдромом Рейно, сухие глаза и токсичность окуло-мукокутанна для практололового типа.

Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее распространенные побочные реакции, представленные пациентами, получавшими небивололами, были брадикардия и головокружение. Сообщинные побочные реакции потенциально связаны с использованием небыволола, которые считаются характерными и важными при лечении хронической сердечной недостаточности: повышенные симптомы сердечной недостаточности; ортостатическая гипотензия; AV Block первая степень; отек нижних конечностей.

Передозировка.

При наблюдении передозировки β-адреноблокеров: Брэдикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывка желудка, цель активированного углерода и слабительных. Рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови. При необходимости интенсивное лечение в больнице, с брадикардией и повышенной ваготонии - инъекция атропина, артериальной гипотензией и ударов - внутривенные плазменные заменители и катехоламины. Эффект бета-блокировки может быть остановлен медленным внутривенным гидрохлоридом изопреналина, начиная с дозы 5 мг / мин или добутамина, начиная с дозы 2,5 мг / мин, для достижения желаемого эффекта. Если меры не помогают глюкаун, введенным со скоростью 50-100 мг / кг, если необходимо - можно повторить впрыск в течение часа и, при необходимости, внутривенного настой глюкагона со скоростью 70 мг / кг / ч. В экстремальных случаях выполнено искусственное дыхание и искусственное кардиостимулярное соединение.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Фармакологическое воздействие небыволола оказывает негативное влияние на беременность, плод и младенца, поэтому он используется только в том случае, если преимущества от использования преобладающего риска для плода. Небиволол Если лечение необходимо, мы должны наблюдать за циркуляцией уфро-плацентар и рост плода. В подтверждении негативных действий необходимо учитывать лечение альтернативных препаратов. Для ребенка следует внимательно соблюдать и осознавать, что симптомы, такие как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать в течение первых 3 дней. Во время лечения грудью не рекомендуется кормить грудь.

Дети. Не используйте у детей из-за отсутствия клинического опыта с этим наркоманами.

Особенности приложения.

Поддержание блокады β-блокаторов снижает риск сердечных аритмий с введением анестезии и интубации. При подготовке к операции не менее 24 часов следует прекратить использование β-адренергических блокаторов. Осторожно требуется с использованием отдельных анестетиков, вызывающих подавление миокарда, такое как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Внешний вид реакций веса у пациента может быть предупрежден внутривенным атропином.

Как правило, пациенты с необработанными хроническими блокаторами сердца, β-блокаторы не следует вводить до тех пор, пока их состояние не станет стабильным. Чтобы остановить терапию блокатора β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца, постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости предотвратить обострение заболевания, рекомендуется начать лечение как заменителями. Блокировщики β-адренорецепторов могут вызвать брадикардию. Если частоту сердечных сокращений снизится до 50-55 ударов в минуту и ​​/ или у пациентов, развивающих симптомы, которые указывают на брадикардию, уменьшают дозу. Блокировщики β-блокаторов следует использовать с осторожностью при лечении: а) пациентов с расстройствами периферической циркуляции (синдром района, прерывистые клаотеция), в качестве обострения могут развивать эти заболевания; б) пациенты с атриовентрикулярной блокадой и степенью благодаря негативному воздействию блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) Prinzmetal Angina Personals Обитая опосредованная посредством а-адренергической вазоконструкции коронарных артерий (β-адренергические блокировщики может увеличить частоту и продолжительность атак стендины).

Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при нанесении его к лечению пациентов в этой категории, поскольку Небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, такие как тахикардия и расширенное сердцебиение. Блокировщики B-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии с гиперфункцией щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут увеличить.

Пациенты с обструктивными заболеваниями органов дыхательных путей β-адренорецепторов должны использоваться с осторожностью, поскольку дыхательные тракты могут быть усилены.

Пациенты с историей псориаза предписывают β-блокаторы могут только тщательно выступатьвывшие ситуацию. Блокировщики β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степени тяжести анафилактических реакций. Этот продукт содержит моногидрат лактозы, поэтому не следует принимать пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицит лактазы в синдроме маслабсорбции тела или галактозы глюкозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Соответствующие исследования не были проведены. Исследования фармакокинетики показали, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. Обратите внимание, однако, что иногда может быть головокружение и усталость.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

CoAdministration не рекомендуется:

а) группу антиаритмических препаратов (хинидин, гидрохинидин, цсибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексикет, пропафенон) - могут повысить влияние на АВ-проводимость и увеличить изотропный негативный эффект;

б) Тип антагониста кальция Verapamil / Diltialzem - негативное воздействие на АВ-проводимость и снижению миокарда. Внутривенные пациенты Verapamil принимают β-блокаторы, могут привести к значительной гипотензии и блокаду AV;

c) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, муконидин, метилдофия, рилмидина) - могут привести к повышению сердечной недостаточности из-за уменьшения сердечных сокращений, объема шока и вазодилатации. С внезапной отменой, особенно до конца использования β-блокаторов, вероятно, повышение кровяного давления (снятие) может быть увеличено.

Когда одновременное использование должно быть осторожно:

а) Антиаритмические препараты III класса III (амиодарон) - могут усилить воздействие на АВ-проводимость;

б) Галогенированные летучие анестетики - могут подавить рефлекторную тахикардию и повысить риск гипотензии. Если пациент использует небиволол, то это должно сказать анестезирую;

c) инсулин и пероральные антидиабетические агенты - хотя небиволол и не влияют на уровень глюкозы в крови, но она может маскировать симптомы гипогликемии, такой как тахикардия, сердцебиение.

При комбинированном использовании следует учитывать, что:

а) Digitalis Glycosides Group - замедление AV проводимости, но клинические исследования этого взаимодействия были найдены. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;

б) Тип антагонистов кальция дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лаконипин, нифедипин, нимодипин, нитрадипин) - повышенный риск гипотензии и у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшить функцию желудочкового насоса;

б) антипсихотические антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, деривативы фенотиазина) - антигипертензивный эффект может быть увеличен (аддитивный эффект);

в) НПВП - не влияет на антигипертензивный эффект небыволола; г) симпатомиметик - может противодействовать антигипертензивному действию β-блокаторов. Активные вещества β-адренергического эффекта могут привести к гладкому α-адренергической симпатомиметической активности с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (риск гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечного блока).

Взаимодействия, вызванные фармакокинетикой препарата:

а) поскольку метаболизм небыволола включал Isoenzyme CYP2D6, затем объединенное использование препаратов, которые ингибируют этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиридазин, хинидин), увеличивают уровень небыволола плазмы и, таким образом, повышают риск значительной брадикардии или других побочных эффектов;

б) Циметидин увеличивает плазменный небиволол, не изменив клиническую эффективность. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небыволола;

в) при условии, что Nebitenz используется с пищевым и антацидом между приемами пищи, два препарата могут быть даны вместе;

d) в совмещенном использовании небиволола и Никадипина слегка способствовала концентрации обоих веществ в плазме без изменения клинической эффективности;

е) одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не повлияло на фармакокинетику небыволола;

д) Небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: СРРР-Небиволол (D-небыволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол). Он сочетает в себе две фармакологические свойства:

- с D-энантиомером небыволола представляет собой конкурентоспособный и селективный β ₁ -орнаментный блокировщик;

- С L-энантиомером он обладает мягкими свойствами вазодилатора из-за метаболических взаимодействий с оксидом L-аргинина / азота (NO).

В одном и повторном использовании небиволола уменьшается частота сердечных сокращений в покое и во время упражнений как у них с нормальным кровяным давлением и тех, кто с гипертонией. Хранится антигипертензивный эффект с долгосрочным лечением. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Хотя краткосрочное и долгосрочное лечение небыволола у пациентов с гипертонией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, снижение сердечного производства в покое и во время упражнений ограничено из-за увеличения объема инсульта. Клиническое значение гемодинамических различий по сравнению с другими β-адренергическими блокаторами плохо понимаются. У пациентов с артериальной гипертонией небиволол увеличивает реакцию сосуда на ацетилхолин, опосредованный оксидом азота; У пациентов с эндотелиальной дисфункцией эта реакция уменьшается. Использование небыволола в дополнение к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности с уменьшением дробь левого желудочкового выброса или без значительного продления смерти или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эффекты небыволола не зависят от возраста, пола, ни ставки фракции выброса левого желудочкового. У пациентов, получавших небиволол, установить, чтобы уменьшить частоту внезапной смерти.

Фармакокинетика. После устного введения есть быстрое поглощение обоих энантиомеров нежирующего. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Небіволол метаболізується в печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому 12 % в осіб зі швидким метаболізмом та є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізму, дозування Небітензу потрібно призначати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільним метаболізмом потребують нижчих доз. В осіб зі швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми становлять в середньому 10 годин, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення у 3-5 разів більші. Концентрації у плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає. Через тиждень після введення 38 % дози виводиться із сечею, 48 % – з калом. Виведення незміненого небівололу із сечею становить менше 0,5 % від дози.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого кольору, з хрестоподібною рискою для поділу таблетки на одному боці, з маркуванням «N5» на іншому боці.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Спеціальні умови зберігання не вимагаються.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 3 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники.

Актавіс Лтд

Балканфарма - Дупниця АД

Місцезнаходження.

БЛБ 016, Промислова зона Бюлебель, Зейтун, ZTN3000, Мальта.

вул. Самоковське Шосе 3, Дупниця 2600, Болгарія.