Личный кабинет
НЕКСИУМ табл. п/о 20 мг блистер №14
rx
Код товара: 39931
Производитель: AstraZeneca (Швеция)
4 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 03.08.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Нексиум
Нексиум
Композиция:
Активное вещество : 1 таблетка содержит тригидрат магния эгезипепериза, соответствующий 20 мг или
40 мг эзосоразола;
Экспциплирование : моностеарат глицерина 40-55, гидроксипропилцеллюлоза, гипромалоза, магний стеарат, метакрилатный сосополимер (тип A), микрокристаллическая целлюлоза, синтетический парафин, 6000, полизорбрат 80, Crozor. диоксид титана (E 171), триатилцитрат, красители : для 20 мг: оксид железа красно-коричневый, желтый оксид железа (E 172), для 40 мг: оксид железа красно-коричневый (E 172).
Дозировка формы. Таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Код ATS A02V C05.
Клинические характеристики.
Индикация.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
лечение эрозивного рефлюксного эзофагита;
для длительного лечения, чтобы предотвратить рецидив;
Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюкса.
В сочетании с антибактериальными агентами для эрадикации Helicobacter pylori:
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанное с Helicobacter pylori ;
Профилактика язвенных язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori .
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным использованием негероидальных анти -инфляционных препаратов (НПВП):
лечение язв, вызванных терапией НПВП;
Профилактика желудочных и двенадцатиперстных сил язв у пациентов с риском из -за НПВП.
Профилактика рецидивов кровоточащих язв желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения препаратом Nexium, раствор для инфузии.
Лечение синдрома Золлингер-Элисона.
Противопоказание.
Известная гиперчувствительность к эзомепразолу, заменили бензимидазолы или другие компоненты препарата.
Nexium, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует использовать вместе с азанавиром, неальфинавиром.
Детство до 12 лет.
Метод администрирования и доз. Таблетки Nexium следует проглотить целую, пить достаточно жидкости. Таблетки нельзя разжечь или заземлить.
Пациенты с трудностями по глотанию могут быть рекомендованы растворить таблетку в
100 мл некарбонинированной воды. Никакие другие жидкости не могут быть использованы, поскольку они могут повредить кишечную оболочку. Вода в стакане должна быть потрясена, чтобы растворить таблетку. Пейте жидкость с микрогранулами немедленно или в течение 30 минут. Необходимо собрать половину стакана воды, промыть стены водой и напитком. Микрогранулы не должны быть пережевываются или раздавлены.
Пациентам, у которых трудно глотать, может быть предоставлена таблетка через назогастральный зонд, предварительно рассеяв его в половину стакана некарбонинированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд для этой процедуры были подходящими.
Введение препарата через назогастральный зонд:
Поместите таблетку в соответствующий шприц и заполните ее приблизительно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться 50 мл воды, чтобы предотвратить трудности при прохождении таблеток через зонд.
Встряхните шприц в течение 2 минут, чтобы планшет сломался.
Держите шприц вертикально, наконечник вверх, проверьте проходимость кончика.
Примените шприц к зонду, держа его вертикально.
Встряхните шприц и выключите его. Быстро введите 5-10 мл жидкости. Переверните шприц после вставки и снова встряхните (шприц должен храниться вертикально, чтобы не забить наконечник).
Поверните шприц снова и введите еще 5-10 мл жидкости в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не станет пустым.
Вымыть любой остаток препарата должен быть заполнен шприцем 25 мл воды и
5 мл воздуха, встряхните шприц, переверните его и быстро войдите в жидкость. Для некоторых
Ковета может потребоваться 50 мл воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюксного эзофагита : 40 мг один раз в день в течение 4 недель. Дополнительный
4 недели рекомендуются для пациентов, которые не были вылечены или не сохраняются при эзофагите.
Длительное лечение рецидивов у пациентов с выклятым эзофагитом : 20 мг один раз в день.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюкса : 20 мг один раз в день для пациентов без эзофагита. Если симптомы не достигаются в течение 4 недель после лечения, пациент следует осмотреть. Если симптомы устранены для дальнейшего контроля, может быть достаточно для использования 20 мг один раз в день. Для взрослых вы можете применить схему
«При необходимости», принимая 20 мг один раз в день. Пациенты, которые использовали НПВП и имеют риск язв желудка или двенадцатиперстной кишки, имеют дальнейший мониторинг симптомов, используя схему «при необходимости».
Взрослые
В сочетании с антибактериальными агентами для эрадикации Helicobacter pylori
Обработка язв двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori: 20 мг NECIUM с 1G амоксициллином и 500 мг кларитромицина 2 раза в день в течение 7 дней.
Профилактика язвенных язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori: 20 мг NECIUM с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в день в течение 7 дней.
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным использованием НПВП
Лечение язв желудка, вызванная терапией НПВП: рекомендуемая доза
20 мг один раз в день. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика желудочных и двенадцатиперстных собой язв, связанных с лечением НПВП у пациентов с риском: рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день.
Профилактика рецидивов кровоточащих язв желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения Nexium, инфузионным раствором
40 мг один раз в день в течение 4 недель. Периоду перорального лечения NECIUM предшествует терапия, направленная на ингибирование кислотности, которая состоит в использовании NECIUM, раствора для инфузии.
Лечение синдрома Золлингер-Элисона: 40 мг 2 раза в день. Дозировка должна быть отобрана индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученным клиническим данным, у большинства пациентов заболевание может контролироваться при получении из 80 и 160 мг ehesoperazole в день. Если доза превышает 80 мг/день, ее следует разделить на две методы.
Нарушенная почечная функция
Коррекция дозы для пациентов с нарушением почечной функции не требуется. Из -за отсутствия эксперимента использование NECIUM для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, таких пациентов следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Нарушенная функция печени
Не требуйте коррекции дозы для пациентов с легкой и умеренной дисфункцией печени. Для пациентов с тяжелым нарушением печени максимальная доза NECIUM не должна превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов не требуется коррекция дозы.
Дети в возрасте до 12 лет
Nexium не следует использовать у детей в возрасте до 12 лет, поскольку нет данных о таком использовании.
Неблагоприятные реакции. Клинические испытания и после введения эзоспразола в широкую медицинскую практику сообщили о следующих побочных эффектах. Не было обнаружено никаких дозозависимых эффектов. Нежелательные явления были классифицированы в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); редко (> 1/1 000, <1/100); Редко (> 1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).
Расстройства гематопоэтической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агррунелоцитоз, панситопения.
Нарушение иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангиорозный отек и анафилактическая реакция/шок.
Метаболизм расстройства
Нечасто: периферический отек.
Редко: гипонатриемия.
Очень рико: гипомагнемия; Тяжелая гипомагнесемия может привести к гипольсимии.
Психические расстройства
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, депрессия, путаница.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Расстройства нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: слабость, парестезия, сонливость.
Редко: вкусовые расстройства.
Зрение нарушено
Редко: нечеткое видение.
Нарушение слуха
Нечасто: головокружение.
Расстройства дыхательной системы
Редкий: бронхоспазм.
Пищеварительные расстройства
Часто: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота.
Нечасто: сухой рот.
Редко: стоматит, кандидоз желудочно -кишечного тракта.
Очень редко: микроскопический колит.
Расстройства гепатобилиарной системы
Нечасто: повышение уровня фермента печени.
Редко: гепатит С или без желтухи.
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеванием печени.
Кожа и муз
Редко: дерматит, зуд, крапивница, сыпь.
Редко: алопеция, фоточувствительность.
Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Скелетные мускулистые расстройства
Редко: Артралгия, миалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Расстройства почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Расстройства репродуктивной системы:
Очень редко: Gynecomastia.
Общие нарушения
Редко: слабость, отеки.
Передозировка. Данные передозировки ограничены. Желудочно -кишечные симптомы и слабость описаны после введения 280 мг эгезиперозола. Одиночная доза эрезола 80 мг не вызовет серьезных побочных эффектов. Специальное антидот неизвестен.
Эзопразол в значительной степени связан с белками плазмы крови и поэтому не является диализом. Лечение симптоматическое.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Клинические данные об использовании NECIUM для лечения беременных женщин ограничены. Эксперименты на животных не показали прямого или косвенного негативного влияния на развитие эмбриона/плода. Беременные женщины должны использоваться с осторожностью.
Неизвестно, попадает ли Эгеоперазол грудное молоко. Никаких исследований не было изучено по женщинам для грудного вскармливания, поэтому Nexium не следует использовать во время грудного вскармливания.
Дети.
Nexium не следует использовать у детей в возрасте до 12 лет, поскольку нет данных о таком использовании.
Особенности приложения.
В случае тревожных симптомов (например, выраженного снижения массы тела, тошноты, дисфагии, гематемезиса или земли) и в тех случаях, когда язва желудка подозревается или доступна, должна быть исключена злокачественность, поскольку использование NECIUM может изменить симптомы и задержать определение правильной диагностики.
Пациенты, которые используют препарат в течение длительного времени (особенно те, кто принимает его более года), должны находиться под регулярным наблюдением.
Пациенты, которые используют препарат «при необходимости», должны сообщить вашему врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзоспразола необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарствами, которые могут повлиять на концентрацию эроспразола в плазме крови.
При назначении эзоспразола для уничтожения Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные медицинские взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если у пациентов используется тройная терапия, получающие другие препараты, которые метаболизируются CYP3A4, такими как цизаприд).
Этот препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточным поглощением глюкозо-галактозы или недостаточностью сахадазы-изомальты не должны назначать этот препарат.
Использование ингибиторов протонного насоса может увеличить риск инфекций желудочно -кишечного тракта, таких как сальмонелла и Campylobacter .
Не рекомендуется использовать Ehesoperazole и Atazanavir. Если нельзя избежать комбинаций атазанавира с ингибиторами протонных насосов, рекомендуется тщательно контролироваться пациентов в больничных условиях, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг ритонавира; Доза эзоспразола 20 мг не должна быть превышена.
Здоровые люди отмечают фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (доза нагрузки 300 мг/ежедневная доза поддержания 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в день оральный (ADP-индуцированный) при агрегации тромбоцитов в среднем по 14%. Соответственно, использование эпомепрозла и колопидограммы, чтобы позволить, чтобы позволить разделиться.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автомобиля или работы
с другими механизмами.
Лечение Nexium не влияет на способность управлять или работать с другими механизмами. В тех случаях, когда во время лечения наблюдается головокружение и зрение, оно должно быть воздерживается от вождения и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов. Снижение кислотности желудочного сока при использовании эзоспразола может увеличить или уменьшить поглощение лекарственных веществ, если их поглощение зависит от кислотности желудочного сока.
Как и в случае с другими препаратами, которые снижают внутриагастическую кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может быть уменьшено, в то время как абсорбция таких препаратов, как дигоксин, может увеличиваться во время лечения с помощью эзомепразола и ацетилсалициловой кислоты. Сопутствующее использование омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых людей увеличивало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти человек - на 30 %).
Было отмечено взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническое значение и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Увеличение pH желудка во время лечения омепразолом может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другим возможным механизмом взаимодействия является депрессия CYP 2C19. Сообщалось, что при одновременном использовании с омепразолом уровень атазанавира и неальфинавира в сыворотке снизился, поэтому их одновременное использование не рекомендуется. Из -за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзоспразола не рекомендуется использовать эзомепразол в то же время, что и атазанавир. Сопутствующее использование эзомепразола с нелавиром противопоказано.
Эзопразол ингибирует CYP2C19, основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Следовательно, при использовании эзомепразола в сочетании с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19 (например, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть увеличена, поэтому им может потребоваться снизить дозу. Это следует учитывать, особенно при администрировании эзомепразола «при необходимости». Сопутствующее использование 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP2C19 диазепама на 45 %. Сопутствующее использование 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровней в плазме в крови на 13 % у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эгерипоперией. В клинических исследованиях использование 40 мг эзомепразола у пациентов, получающих варфарин, показало, что время коагуляции было в пределах нормальных пределов. Постмаркетинг опыт перорального введения эзомепразола указывает на несколько изолированных случаев клинически значимого увеличения международного нормализованного соотношения (INR) во время одновременного использования эзомепразола и варфарина. Рекомендуется контролировать МНР в начале и в конце одновременного лечения эзоспразола и варфарина или других производных кумарина.
Омепразол, а также эзомепразол действует как ингибитор CYP 2C19. Использование омепразола в дозе 40 мг здоровых добровольцев во время исследования привело к увеличению C -макс и площади под кривой концентрации во времени (AUC) для цилостазола на 18 % и 26 % соответственно и для одного из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.
У здоровых добровольцев одновременное использование 40 мг эзомепразола с цизапридом приводило к увеличению площади под кривой концентрации во времени (AUC) на 32 % и увеличению половины жизни (T 1/2 ) на 31 %, но не было заметного увеличения пиковых уровней цисаприда в плазме крови. Умеренно длительный интервал QT наблюдался после приема цизаприда отдельно, что не увеличивалось с использованием цизаприда в сочетании с Ehesoperasol.
При одновременном использовании эзомепразола сообщалось, что повышает уровень таролимуса в сыворотке.
У некоторых пациентов с одновременным введением с ингибиторами протонной насосы сообщалось об уровне метотрексата в крови. При необходимости введите метотрексат в высоких дозах, следует учитывать временную отмену эзоспразола.
Омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными агентами. Клиническое значение и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Увеличение pH желудка во время омепразола может изменить поглощение антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия могут быть связаны с ферментом CYP 2C19. В случае некоторых антиретровирусных агентов, таких как атазанавир и не -лининавир, сниженные уровни последней в сыворотке были отмечены при использовании с омепразолом. Из -за этого сопутствующего использования омепразола и препаратов, таких как Атазанавир и Нельфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровня в сыворотке других антиретровирусных агентов, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, когда используются с омепразолом, уровни которых оставались неизменными в сыворотке. Чereз oseж- fparmakodinamhчni epekti -nata -farmakokinehyчnw exomepraзoliou the antyreTroWriOrAy -preparaTiw, tykiх hak ataзanaNaNaNaNANNE.
Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) разом з атазанавіром 300 мг та ритонавіром 100 мг у здорових добровольців спричиняло суттєве послаблення дії атазанавіру (приблизно
75 % зменшення AUC, C max , C min ). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на ефективність атазанавіру. Інгібітори протонного насоса, включаючи езомепразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.
Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відзначалося.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу. Езомепразол метаболізується CYP2С19 і CYP3А4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітору CYP3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) призводило до збільшення експозиції езомепразолу вдвічі. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованного інгібітору CYP2С19 і CYP3А4, такого як вориконазол, може спричиняти збільшення експозиції езомепразолу більш ніж у 2 рази.
Інгібітор CYP2C19 та CYP3A4 воріконазол призводив до підвищення AUCτ омепразолу на
280 %.
Корекцію дози езомепразолу слід розглянути у пацієнтів з тяжким печінковим порушенням та у випадку призначення довготривалого лікування.
Результати досліджень у здорових осіб продемонстрували наявність фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримуюча доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу у середньому на 40% та зменшення максимального пригнічення (АДФ-індукованого) агрегації тромбоцитів в середньому на 14%.
Проте, залишається незрозумілим, до якої міри ця взаємодія може мати клінічне значення. Виходячи з результатів одного проспективного рандомізованого (але не завершеного) дослідження (за участі понад 3760 осіб; порівнювалося лікування плацебо та омепразолом 20 мг пацієнтів, що лікувалися клопідогрелем та ацетилсаліциловою кислотою) та нерандомізованих post-hoc аналізів даних з великих проспективних рандомізованих досліджень з клінічних виходів (у понад 4700 пацієнтів), відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судиних виходів на фоні одночасного застосування клопідогрелу та ІПП, у тому числі езомепразолу.
Ряд обсерваційних досліджень продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик СС тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрел разом із ІПП.
У дослідженні за участі здорових осіб, у якому вивчали застосування клопідогрелу разом із комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти у порівнянні із клопідогрелем у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу майже на 40%. Проте, максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрел окремо та клопідогрел + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота) що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.
Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 чи обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у сироватці шляхом прискорення його метаболізму.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насоса у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.
Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить у активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н + К + -АТФази – кислотного насоса, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.
Вплив на секрецію шлункового соку
Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 % при визначенні цього показника через 6-7 годин після прийому дози на 5-й день.
Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більшим 4 у середньому протягом 13 і 17 годин відповідно та більше 24 годин – у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більшим 4 протягом 8, 12 і 16 годин відповідно, після прийому 20 мг езомепразолу становив
76 %, 54 % та 24 %. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97 %, 92 % та
56 %.
При використанні AUC у якості непрямого показника плазмової концентрації, була показана залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.
Терапевтичні ефекти пригнічення секреції кислоти
Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70 % хворих після 4 тижнів лікування та у 93 % – після 8 тижнів лікування.
Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90 % хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.
За даними рандомізованого подвійного сліпого плацебо-контрольованого клінічного дослідження, застосування Нексіуму у пацієнтів з ендоскопічно підтвержденою кровотечею пептичної виразки через 3 дні лікування частота рецидиву кровотечі групи Нексіуму була значно меншою і становила 5,9 % порівняно з 10,3 % у групі прийому плацебо. Через 30 днів після лікування частота рецидиву кровотечі у групі прийому Нексіуму становила 7,7 %, а у групі прийому плацебо –13,6 %.
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислотной секреции
У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти.
Збільшення кількості ECL-клітин, можливо, пов'язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу.
Були отримані повідомлення про кілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер.
Зниження секреції шлункового соку внаслідок застосування будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campilobacter.
Нексіум був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (нестероїдними протизапальними препаратами), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Нексіум був ефективним при профілактиці виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (у пацієнтів старше 60 років та/або з виразкою в анамнезі), у тому числі ЦОГ-2 селективні НПЗЗ.
Фармакокинетика.
Езомепразол є кислотолабільним і застосовується перорально у формі гранул у кишковорозчинній оболонці. Конверсія в R-ізомер in vivo є незначною. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, пікові концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через
1-2 години після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64 % після разової дози 40 мг і зростає до 89 % після повторного прийому 1 раз на добу. 20 мг езомепразолу відповідає значенню 50 % і 68 %. Об'єм розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97 % зв'язується з протеїнами плазми.
Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на ефект езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка.
Метаболізм і виведення
Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYP3А4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону – головного метаболіту у плазмі крові.
Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів).
Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год після разової дози та близько
9 л/год після повторного прийому. Період напіввиведення з плазми становить близько
1,3 години після повторного прийому дози 1 раз на добу. Фармакокінетика езомепразолу вивчалась у дозах до 40 мг двічі на добу. Площа, обмежена кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалежним і спричиняє більш ніж дозопропорційні збільшення AUC після повторного застосування. Ці часозалежність та дозозалежність пояснюються зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом, пов'язаним із пригніченням ферменту CYP2С19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом. Езомепразол повністю виводиться із плазми між дозами без тенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Блихко 80 % Пероралгино -дюйги, ведущий На 1 % 1 %.
Особливі групи хворих
Приблизно 2,9±1,5 % популяції пацієнтів мають недостатність ферменту CYP2С19 (їх називають слабкими метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу, відповідно, здебільшого здійснюється CYP3А4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у слабких метаболізаторів приблизно на 100 % вища, ніж в осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів). Середня пікова концентрація у плазмі крові збільшується приблизно на 60 %. Ці результати не мають жодного впливу на дозування езомепразолу.
Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів літнього віку (від 71 до 80 років).
Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у жінок на 30 % вища порівняно з чоловіками. Жодної різниці, пов'язаної зі статтю, не спостерігалось при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.
Пацієнти з порушенням функції печінки/нирок
Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою та помірною дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, що призводить до збільшення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, в 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумуляції під час прийому препарату 1 раз на добу.
Досліджень у хворих із порушеною функцією нирок не проводилось. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної вихідної сполуки, зміни у метаболізмі у хворих з порушенням функції нирок не очікуються.
Застосування у педіатрії
Діти віком 12-18 років: після багаторазового застосування 20 мг та 40 мг езомепразолу загальний вплив та час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі був таким же, як і у дорослих.
Фармацевтические характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості : таблетки по 20 мг: світло-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з відбитком 20 mG з одного боку та з іншого;
таблетки по 40 мг: рожевого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з відбитком 40 mG з одного боку та з іншого.
Дата окончания срока. 3 года.
Условия хранения .
ЗberiGATIPRITYMPERATURI и 30 ° С. Держись вне досягаемости детей.
Упаковка.
Таблетки по 20 мг. По 7 таблеток у блістері. По 1 або по 2 блістери у картонній коробці.
Таблетки по 40 мг. По 7 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.
Категория отпуска. По рецепту.
Продюсер. Астразонек А.Б., Швеция/Астразенка А.Б., Швеция.
Расположение.
Гертуневеген, Содертал'є, 151 85, Швеція/ Gartunavagen, Sodertalje, 151 85, Sweden.
ЭЗОМЕПРАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
