Для медицинского использования лекарственного средства

Место хранения:

Активный ингредиент: нифедипин;

1 таблетка содержит nifedipine 10 мг;

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, моноглидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, перефинь Спрет, сепифильм 752 белый, Macroll 6000, желтый FCF (E 110).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, оранжевым, круглой формой с двумядичной поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. АТС C08C A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нефедипин - активный ингредиент препарата - селективный блокатор кальция-канала, производной дигидропиридина. Имеет антианадинальные и антигипертензивные эффекты. Ингибирует квитанции кальция в кардиомиоцитах и ​​клетках гладкой мышцы сосудов. Уменьшает тонус гладкой мышцы сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее сопротивление периферической сосудистым сосудистым сосудистым, артериальное давление и в небольшой степени - младшая сократительная способность, снижает пост-нагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарное кровообращение. Не подавляет миокарда проводимости. При длительном использовании нифедипин может предотвратить образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения с нифедипином могут возникнуть переходная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выхода, которое не компенсирует вазодилатацию, вызванное использованием препарата. Непедипин усиливает вывод из организма натрия и жидкости. В синдроме Райко препарат может предотвратить или ослабить спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика.

После употребления устного использования нифедипин быстро и почти полностью поглощается. Биодоступность из-за пресистмельного метаболизма в печени составляет 50%. Максимальная концентрация (Tmax) в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема.

Нифедипин метаболизируется в кишечной стенке и в печени через систему цитохрома P450 3A4. Метаболиты не проявляют фармакологическую активность. Изолированные от тела в виде метаболитов, преимущественно почками и около 5-15% - через миску желчи. Максимальные количества неизменного вещества (менее 0,1%) были обнаружены в моче.

Half-Life (T _1/2 ) нифедипина с плазмой крови составляет 2-5 часов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастрическая стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к нифедипину к другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата; кардиогенный шок; Стеноз аортации тяжелой степени; нестабильная стенокардия; Острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель); илеостома; Колостома; Применение в сочетании с рифампицином (из-за невозможности достижения эффективной концентрации нифедипина в плазме крови).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Нефедипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4, расположенной в кишечной слизистой оболочке и печени. Следовательно, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменить «первый проход» (после перорального введения) или очистки клинипина.

При одновременном использовании препарата с другими лекарственными средствами возможна следующие взаимодействия:

С Quinnapartin / Dalfprint, Cimetidine, CISAPRIDE - из-за ингибирования цитохрома P450 3A4, концентрация нифедипина в плазме крови увеличивается; При одновременном использовании лекарств рекомендуется контролировать кровяное давление и, при необходимости, уменьшение дозы нифедипина;

С последующими ингибиторами системы цитохрома P450 3A4: макролидные антибиотики, ингибиторы ингибиторов ВИЧ-протеазы, азола антимикотических агентов, флуксингин, нефазодон, вальпроеспособных кислот - клинические исследования взаимодействия лекарств и нифедипина не были проведены. Известно, что препараты этого класса ингибируются опосредованы цитохромным метаболизмом P450 3A4 нифедипина, поэтому при использовании увеличения концентрации последних в плазме крови нельзя исключать; Рекомендуется контролировать кровяное давление и, при необходимости, уменьшение дозы нифедипина;

С рифампицином - благодаря индукции цитохрома P450 3A4 значительно снижает биодоступность и эффективность нифедипина; Одновременное использование лекарств противопоказано;

с фенитоином - благодаря индукции цитохрома P450 3A4, биодоступность и эффективность нифедипина уменьшаются; При одновременном использовании лекарств рекомендуется контролировать клиническую реакцию на терапию нифедипином и, при необходимости, увеличить его дозу; Если увеличение дозы нифедипина во время одновременного использования после отмены фенитоина необходимо учитывать соответствующее снижение дозы;

С последующими индукторами цитохромной системы P450 3A4: карбамазепин, фенобарбитал -

Клинические исследования взаимодействия вышеупомянутых лекарств и нифедипина не были проведены. Известно, что обе препараты в результате индукции цитохрома P450 3a4 снижают концентрацию плазмы крови структурно аналогичного блокатора кальциевых каналов нимодипина, поэтому при одновременном использовании нифедипина нельзя устранить увеличение его концентрации в плазме крови;

С гипотензивными агентами (диуретики, альфа-бета-блокаторами, ингибиторами ACE, антагонистами рецептора кальция, антагонистами рецептора AT-1, антагонистами PDE-5, метиллдопий, сульфатом магния) - возможное улучшение антигипертензивного эффекта; При одновременном использовании нифедипина с бета-блокаторами требуется тщательный мониторинг пациента, поскольку известные случаи обострения сердечной недостаточности;

с дигоксином - уменьшением оформления дигоксина и увеличения его концентрации в плазме крови; Рекомендуется контролировать пациента для наличия симптомов дипоксинов передозировки и, при необходимости, отрегулируйте дозу;

С хинидин - сообщили, что уменьшают концентрацию хинидина, а в удалении нифедипина - резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови; Рекомендуется контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и, при необходимости, отрегулируйте дозу; Кроме того, некоторые авторы сообщили о повышении концентрации нифедипина в плазме крови, когда они одновременно используются;

TACROPUS - сообщил, что увеличивает концентрацию налогов в плазме крови; Рекомендуется следить за концентрацией трассировки в плазме крови и, при необходимости, отрегулируйте дозу.

Грейпфрутовый сок ингибирует цитохромную систему P450 3A4. Использование грейпфрутового сока в использовании нифедипина приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и увеличивает продолжительность действия нифедипина из-за уменьшения обмена веществ в первом проходе или оформлении. В результате антигипертензивные эффекты могут увеличить. После регулярного использования сока грейпфрута этот эффект может длиться не менее 3 дней после последнего использования сока. Ввиду этого, когда терапия, нифедипин следует избегать использования сока грейпфрута / грейпфрута.

Использование препарата может привести к подпоследованию ложных результатов спектрофотометрическим определением концентрации ванилимадиальной кислоты в моче (но при использовании высокопроизводительной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Использование препарата может привести к ложном положительным результатам с рентгеновским исследованием с использованием контрастного агента бария (например, дефекты заполнения интерпретируются как полип).

Особенности приложения.

Препарат можно использовать в сочетании с другими гипотензивными агентами. Но следует помнить о возможности развития почтовой артериальной гипотензии.

При одновременном применении препарата и бета-блокаторов рекомендуется контролировать состояние пациента, потому что можно иметь разницу в снижении артериального давления и ослаблению активности сердца.

Препарат не следует использовать для пациентов с острым приступом стабильной стенокардии.

Препарат не следует использовать, если связь между предварительным использованием нифедипина и ишемической боли. У пациентов с атаками стендины атаки могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Препарат используют с осторожными пациентами с тяжелой артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 90 мм рт. Арт.), Выраженная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения церебрального циркуляции, диабета Mellitus, функция печени. Рекомендуется контролировать состояние пациента и, при необходимости, настроить дозу нифедипина.

Препарат используется с особой осторожностью пациентам, которые находятся в гемодиализе, в условиях злокачественной артериальной гипертонии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может привести к значительному снижению артериального давления.

Препарат используется с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают ингибиторы цитохромной системы P450 3A4. Рекомендуется контролировать артериальное давление и, при необходимости, регулировать дозу нифедипина.

Препарат используют с осторожными пациентами с существующим сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности обструктивных симптомов. Описан появление обструктивных симптомов при отсутствии расстройств из желудочно-кишечного тракта. Возможное возникновение безоаров, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

Отдельные эксперименты по in vitro обнаружили взаимосвязь между использованием антагонистов кальция, в частности нифедипина и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают мощность последнего в оплодотворение. Если попытки оплодотворения in vitro безуспешны, при отсутствии других объяснений антагонистов кальция нифедипин можно рассматривать как возможную причину этого явления.

Препарат содержит лактозу, следовательно, пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, отсутствия лактазы или синдрома глюкозы-галактозы не следует принимать препаратом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Исследования животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований препарата отсутствуют на беременных женщин. Сообщалось, что было зарегистрировано увеличение частоты случаев перинатальной удушной атмосферы, родами в секции Cesarean, а также преждевременной задержкой роста рождения и внутриутробной. Наконец, неясно, являются ли эти доклады связаны с артериальной гипертензией, ее терапией или специфическим эффектом препарата. Доступная информация недостаточно для исключения серьезных побочных эффектов на плод или новорожденных детей.

Использование нифедипина противопоказано во время беременности до 20-й недели. Использование нифедипина во время беременности после 20-й недели требует тщательной оценки коэффициента риска / выгоды. Вопрос терапии с препаратом следует рассматривать только при отсутствии альтернативных способов лечения. При нанесении нифедипина одновременно с внутривенным сульфатом магния тщательный мониторинг артериального давления требуется из-за возможности его значительного снижения, что может повредить мать и плод.

Нифедипин проникает в грудное молоко. За период применения препарата грудное вскармливание должно быть остановлено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

При применении препарата можно возникнуть побочные реакции, которые влияют на скорость реакции при движении двигательным транспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения или при переходе к другому препарату.

Способ применения и доза.

Препарат применяется для взрослых внутри страны. Таблетки берут в одном и то же время независимо от еды, без жевания и пьют достаточно жидкости (кроме сока грейпфрута). Рекомендуемый интервал между применением препарата составляет 12 часов (но не менее 6 часов).

Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется индивидуально, принимая во внимание тяжесть заболевания и реагирование пациента на лечение.

Артериальная гипертония.

Препарат используется в дозе 20 мг 2 раза в день.

Коронарные сердечные заболевания.

Препарат используется в дозе 20 мг 2 раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы нифедипина до 60 мг / день. Увеличение дозы должна быть постепенно.

Пациенты, которые одновременно используют ингибиторы или цитохроме CYP 3A4 цитохрома. При одновременном использовании с ингибиторами или CYP 3A4 цитохромными индукторами, коррекция дозы или отмена может потребоваться.

Препарат следует отменить постепенно, особенно в случае высоких доз.

Дети.

Препарат не применяет детей.

Передозировка.

Симптомы острого интоксикации: нарушение сознания до развития комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождаемый отеком легких.

Уход. Меры для обеспечения чрезвычайной помощи в первую очередь должны быть направлены на вывод препарата из организма и восстановления стабильной гемодинамики. После устного использования рекомендуется полностью очистить желудок, при необходимости - в сочетании с стиркой желудка и тонкой кишки. В случае брадикардии рекомендуется использовать бета-симпатомиметику. При замедлении в сердечном порядке, это угроза жизни, рекомендуется использовать искусственный ритм-драйвер. Артериальная гипотензия, возникшая в результате кардогенного удара и вазодилатации, может быть устранена препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора хлорида кальция или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторять при необходимости). В результате уровень кальция сыворотки может достигать верхнего предела нормы или слегка повышенного. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно использовать такие симпатомиметики как дофамин или норепинефрин. Дозы этих препаратов выбираются с учетом обработанного терапевтического эффекта. Дополнительное введение жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это увеличивает опасность перегрузки сердца. Поскольку нифедипин характеризуется высокой степенью связывания белков в крови и относительно небольшому объему распределения, гемодиалисис неэффективен, но рекомендуется плазмаферез.

Неблагоприятные реакции.

На стороне крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением фиолетового), агранулоцитоза.

Из нервной системы и психики: головная боль, мигрень, головокружение / головокружение, тремор, пара / краситель гипестезии, расстройства сна, сонливость, чувствуя беспокойство.

Органами видения: визуальное нарушение, чувствуя боль в глазах.

Из сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия, отек, вазодилатация, гиперемия, обвал, боль в груди (в том числе типичные стенокардии), потерю сознания.

Из респираторной системы, органы груди и средостения: носовые кровотечения, носовые заторы, религиозные.

Из пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запоры, метеоризм, дискомфорт / боль в пищеварительном тракте, боли в животе, кишечная непроходимость, кишечная язва, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, дефицита во рту, сухость во рту, гипагагия, дисфагия Отказ

С стороны гепатобилиарной системы: переходное увеличение активности ферментов печени, желтуха, холестаза.

По вещению метаболизма и метаболизма: гипергликемия.

Из мочевой системы: полиурия, дисурия, у пациентов с почечной недостаточностью - ухудшение функции почек.

Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отек суставов.

Из репродуктивной системы и молочной железы: эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин летнего возраста).

Из иммунной системы, кожи и подкожной клетки: реакции гиперчувствительности, в том числе: высыпания, зуд, крапивница, аллергическая среда / ангионевротический отек (включая отек гортани), анафилактические / анафилактоидные реакции; Эритема, фототенчувствительность, фиолетовый, отвлеченный дерматит, токсический эпидермальный некролис (синдром Лэйллы).

Другие: недомогание, повышенная усталость, озноб, неспецифическая боль, с длительным использованием возможной лихорадкой.

У пациентов с злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией гемодиализиса значительное снижение артериального давления может возникнуть из-за вазодилатации.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в контурной упаковке ячейки; 5 Контурные мембраны в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.