НИТРЕСАН табл. 20 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Нитресан

( Nitresan ^® )

Место хранения:

Активное вещество: нитрандипин;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг нитрандипина;

Вспомогательные вещества:

Моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния,

Заполняет, док натрия.

Лекарственное средство f ** Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах.

Код УАТС C08C A08.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение существенной гипертонии.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к нитрендипину или другому антагонисту кальция

1,4-дигидропиридина серии или к любому вспомогательному компоненту препарата;

- кардиогенный шок;

- тяжелая степень стеноза аортального клапана;

- нестабильная стенокардия;

- Острый инфаркт миокарда, который произошел в течение предыдущих 4 недель.

Способ применения и доза.

Назначьте взрослые внутренне утро после еды. Таблетки следует проглотить в целом, без жевания, пить достаточно воды (например, стекло).

Строго запрещено пить сок грейпфрута.

Активное вещество нитрандипина чувствительна к свету, поэтому таблетки должны быть удалены из волдыря только перед использованием.

H и TRAC 10 мг

1 таблетка нитресана 10 мг два раза в день (утром и вечером), который составляет 20 мг нитрандипина в день. В случае недостаточного снижения артериального давления доктор во время лечения может увеличить ежедневную дозу дважды и прописать 2 таблетки два раза в день, что эквивалентно ежедневной дозе 40 мг.

H и TRAC 20 мг

1 таблетка Niteresan 20 мг один раз в день (утром), который составляет 20 мг нитрандипина в день. В случае недостаточного снижения артериального давления доктор во время лечения может увеличить суточную дозу дважды и вводить 1 таблетку 20 мг два раза в день, эквивалентной ежедневной дозе 40 мг.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Доза и количество методик устанавливают доктора индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальная дозировка препарата, в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимость. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациента.

Болен пожилым и пациентам с расстройствами функции печени

Метаболизм нитрандипина может замедлиться, что приводит к нежелательному снижению артериального давления. Поскольку терапевтический эффект препарата может быть усилен и / или расширен, рекомендуется начать лечение от более низких доз (10 мг нитрандипина в день)

под тщательным надзором врача.

В случаях значительного снижения артериального давления, даже при использовании низких доз, необходимо изменить лечение.

Нарушение функции почек

Пациенты с нарушением почек функция света и умеренной серьезности не требуют специальных доз.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, возникающие при использовании нитрандипина, систематизируются классами органов и систем и частотой их возникновения:

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000,

<1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Из сердечно-сосудистой системы:

Очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения); Часто - в начале лечения возможна атаки стенокардии или повышение частоты, продолжительности и тяжести стенокардии нападения у пациентов, страдающих от этой болезни; Чувство сердцебиения, тахикардия; нечасто - артериальная гипотензия; редко - лейкоцитнокластический васкулит; Очень редко - инфаркт миокарда.

Из системы крови и лимфатической системы:

Очень редко - лейкоцитопения, агранулоцитоз. Состав периферической крови был нормализован после прекращения препарата.

По нервной системе:

Очень часто - головная боль (особенно в начале лечения, обычно ослаблена и

Быстро); Непостно - парестезия, головокружение, усталость, тремор, нервозность.

На стороне или видении :

Нечасто - визуальные нарушения, вибрация.

Со стороны зрителей и вестибулярного аппарата:

Нечасто - головокружение.

Респираторной системой:

нечасто - одышка дыхания.

Из пищеварительной системы :

Нечасто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор;

Очень редко - гиперплазия Гипсов.

С стороны почек и мочевыводящих путей:

нечастые - займы к мочеиспусканию; Полюрия.

От кожи:

Очень часто - теплые приливы (особенно в начале лечения, обычно быстро движутся);

Нечасто - реакции гиперчувствительности (зуд, уравновешенность, сыпь, фотосенсибилизация);

Очень редко - отвлекающий дерматит, ангиодиома.

Со стороны кости и мышечной системы:

нечасто - артралгия; Мальгию.

Из репродуктивной системы и молочных желез:

Очень редко - эректильная дисфункция, гинекомастия, менорагия.

Из печени и желчного тракта:

Редко - нарушение функции печени, увеличение уровня индивидуальных лабораторных параметров (небольшое или умеренное увеличение трансаминаз).

Другой:

Нечасто - увеличение массы тела, повышенное потоотделение; Очень редко - лихорадка.

Передозировка.

Симптомы острого интоксикации.

Приливы тепла, головной боли, артериальной гипотензии (кровокружение кровообращения кровообращения), изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия).

Уход.

Необходимо удалить приготовление из организма: промыть желудочно-кишечный тракт, чтобы нанести активированный уголь. Проводить тщательный надзор за состоянием жизненно важных функций пациента. При значительном уменьшении кровяного давления дофамин и норепинефрин должны быть приняты. Следует обратиться к возможным негативным воздействиям катехоламинов (особенно в отношении нарушений сердечного ритма).

В брадикардии: внутривенное введение атропина или орнамента (так же, как и при лечении интоксикации другими блокаторами кальциевых каналов). Повторное внутривенное введение 10 мл 10% глюконата кальция или 10% хлорида кальция с последующим инфузией кальция (необходимо предотвратить возможное развитие гиперкальциемии). В таких случаях эффективные и катехоламины также эффективны, но в значительно более высоких дозах. Дальнейшее лечение симптоматично.

Нитрендипин не диализис, поэтому кровирфузия и плазмоферез не будут эффективными.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Препарат противопоказан во время беременности.

Период грудного вскармливания .

Нитрендипин проникает в грудное молоко. При необходимости использование препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Дети.

Препарат не применяется к детям в связи с отсутствием данных о влиянии его влияния и безопасного использования.

Особенности приложения.

У пациентов с тяжелыми расстройствами печени эффективность нитрандипина может быть усилена и / или продолжением. В таких случаях лечение должно быть запущено при более низкой дозе, и пациент должен находиться под терапевтическим надзором врача.

В случаях декомпенсированной сердечной недостаточности, а также синдром слабости синуса

Узел (синдрома больного синуса), в отсутствие поддержки сосредоточения, особое внимание необходимую для заболевания пациента и тщательного мониторинга сердечной деятельности при использовании препарата нитресана.

Пациенты летнего возраста должны быть особенно осторожны при нанесении повышенных доз препарата.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдрома масла лактазы или синдрома глюкозы-галактозы не должны использоваться препаратом.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобилей или работы

с другими механизмами.

В начале лечения или при использовании повышенных доз или с комбинированной терапией другими антигипертензивными агентами или одновременным использованием алкоголя рекомендуется воздерживаться от контроля автомобильного транспорта и потенциально опасных действий, которые требуют повышения внимания и скорости психомоторных реакций. Поскольку с уменьшением кровяного давления может снизить уровень внимания.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Нитрендипин метаболизируется ферментативной системой цитохрома P450 3A4, расположенной в кишечной слизистой оболочке и печени. Лекарства, которые подавляют или стимулируют эту ферментативную систему, могут изменить эффект первого прохождения через печень (эффект первого прохода) или оформление нитрандипина.

Бета-блокаторы и / или другие антигипертензивные агенты

Антигипертензивный эффект нитрандипина может усугубиться бета-блокаторами и / или другими антигипертензивными препаратами.

Диуретики (диуретики)

Одновременное использование диуретиков может привести к увеличению экскреции натрия с мочой.

Миорелаксация

Продолжительность и интенсивность взаимодействия таких миорелаксантов, как Panancon или вороло, могут быть увеличены у пациентов, принимающих нитрандипин.

Ciminidine, Ranitidine.

Циминидина и ранитидин могут повысить концентрацию нитрандипина в плазме, усиливая влияние нитрандипина.

Rifampicin.

Rifampicin значительно стимулирует ферментативную систему цитохрома P450 3A4. Одновременное использование рифампицина и нитрандипина может вызвать значительное снижение биодоступности нитрандипина (а также других блокаторов кальциевых каналов дигидропиридина) и ослабляют его антигипертензивный эффект.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок подавляет окисляющий метаболизм нитрандипина. Одновременное использование с препаратом может увеличить уровень нитрандипина в плазме, сопровождаемый усиленным антигипертензивным эффектом нитрандипина.

При регулярном применении сока грейпфрута эффект может проявляться даже через 3 дня после последнего приема нитрандипина.

Теоретически возможные комбинации

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин

Подробные исследования потенциального взаимодействия между нитрадипином и противосудорожными препаратами не проводились. Однако известно, что фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин являются потенциальными индукторами ферментативной системы цитохрома P450 3A4. Одновременное использование этих инструментов и средств, которые любили его структурой до нитрандипина, значительно снижают их биодоступность. На основании этих предположений необходимо ждать клинического снижения биодоступности нитрандипина и, как следствие - снижение влияния нитрандипина. Если доза нитрадипина в связи с одновременным использованием с фенитоином, фенобарбитал, карбамазепин увеличивался, затем после прекращения этих противосудорожных средств доза нитрандипина снова должна быть уменьшена.

Кетоконазол, Андтреконазол, флуконазол

Специальные исследования потенциального взаимодействия между нитрадипином и кетоконазолом, андраконазолом, флуконазолом не проводились. Известно, что эти инструменты ингибируют ферментативную систему цитохрома P450 3A4. Описаны взаимодействия этих средств с другими блокаторами кальциевого канала дигидропиридина. Следовательно, при одновременном устном применении с нитрендипином значительное увеличение биодоступности нитрандипина не исключено в результате своего метаболизма при первом случае.

При необходимости назначение такой комбинации с пациентами нитрандипинов должна находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующую корректирующую дозу нитрандипина после контроля артериального давления.

Нефазодон.

До сих пор не проводились контролируемые исследования потенциального взаимодействия между нитрандипином и непазодоном. Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома P450 3A4. Следовательно, при одновременном пероральном введении с нитрандипином значительное увеличение нитрандипина в плазме не исключено.

Вальпронная кислота

До настоящего времени контролируемые исследования потенциального взаимодействия между нитрадипином и уолпроинской кислотой не проводились. Поскольку известно, что одновременное использование с вальпроеспособной кислотой структурно аналогичного аналога нимодипина в результате ферментативного ингибирования привело к увеличению его концентрации в плазме и повышенной эффективности, то не существует повышения эффективности нитрандипина при одновременном использовании. с вальпроевой кислотой.

Эритромицин, Троллиндомицин, Кларитромицин, Рокситромицин

До сих пор исследования потенциального взаимодействия между нитрадипином проводились и указывали макролидные антибиотики. Как вы знаете, эти антибиотики ингибируют ферментативную систему цитохрома P450 3A4, которая метаболизирует другие препараты с аналогичной структурой. Следовательно, можно увеличить концентрацию нитрандипина в плазме при одновременном использовании с макролидными антибиотиками.

Ампренавир, атазанавир, ритонавир, INTONION, NEALFINAVIR, Сахнивир

Подробные исследования потенциального взаимодействия между нитрадипином и ингибиторами протеазы не были проведены. Препараты этого типа были описаны горшкой мощными ингибиторами ферментативной системы цитохрома P450 3A4. Следовательно, можно увеличить концентрацию нитрандипина в плазме, одновременно используемая с ингибиторами протеазы.

Quinprint / Dalfopristin.

Исследования, проведенные с другим блоком кальциевых каналов, - нифедипин показали, что при одновременном использовании Quinprint / Dalfprint можно увеличить концентрацию нифедипина в плазме. Учитывая этот факт, при одновременном использовании Quinprint / Dalfprint с нитрандипином рекомендуется постоянным контролем кровяного давления пациента и, при необходимости, своевременное снижение дозы нитрандипина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитрендипин является селективным блокаром кальциевых каналов 1,4-дигидропиридина типа

С преобладающим влиянием на периферические кровеносные сосуды антагонист кальция. Обнаруживает фармакологические эффекты: гипотензивное из-за селективного дилатации периферических сосудов, антиангинального, нефропротектора, вазодилатора. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием ионов кальция через клеточные мембраны клеток гладких мышц стенок кровеносных сосудов. За счет уменьшения внутриклеточной концентрации кальция в клетках нитрандипин снижает уменьшение сосудистых мышц, расширяющих периферические артерии; Уменьшает общее периферийное сопротивление и патологически увеличение артериального давления. Нитрендипин раскрывает умеренный эффект насилуи, особенно в начале лечения.

Фармакокинетика.

Поглощение

При пероральном использовании нитрандипин быстро и полностью поглощается в желудочно-кишечном тракте. Степень поглощения составляет 88%. Биологическое усвоение полупероксида составляет от 30 до 60 минут. Максимальная концентрация плазмы крови ( _MAX ) достигается через 1-3 часа после препарата. Средний _макс примерно 6,1-19 мкг / л. Принимая во внимание значительное влияние «первого прохода» через печень (эффект первого прохода), системная биодоступность нитрандипина составляет 20 - 30%.

Распределение

96-98% нитрандипина связывается с белками в плазме крови (альбумин) и, следовательно, не диализу. Нитрендипин не может быть получен через гемодиализ или перитонеальный диализ. На стационарной фазе объем распределения нитрандипина составляет до 5-9 л / кг массы тела.

Метаболизм / ликвидация

Когда пероральное введение нитрандипин значительно метаболизируется с помощью «первого прохода» через печень (эффект первого прохода) и почти полностью метаболизируется в результате окисления процессов в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 77% выводится из организма почками, менее 0,1% - в неизменной форме, остальные - в виде метаболитов с желчи и фекалия.

Срок годности нитрандипина из плазмы крови составляет приблизительно 8-12 часов.

Обворение активного активного вещества или его метаболитов в организме после достижения устойчивого состояния не обнаружено.

Поскольку нитраендипин в основном биоотрицают методом метаболических преобразований в печени, у пациентов с хроническими заболеваниями печени его вывода из организма проходит гораздо медленнее: биологический период полураспада замедления замедляется в 2 - 3 раза.

Коррекция дозы для пациентов с нарушенными функциями почек легких и умеренной тяжести не требуется.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства :

10 мг таблетки: желтые плоские таблетки с вагонкой и тиснением "10" с другой стороны, диаметром около 7 мм;

Таблетки на 20 мг: желтые плоские таблетки с стойкой на одной стороне и тиснением «20» с другой стороны, диаметром около 7 мм.

Срок годности . 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в легких и недоступных для детей при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

10 мг таблетки: 10 таблеток в блистере, 2 или 3 или 6 волдырей в картонной коробке.

Таблетки 20 мг: 10 таблеток в блистере, 2 или 3 или 6 волдырях в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Pro.med.css Prague A.T. / Pro.med.cs Prahha As

Расположение .

Telchsk 1, 140 00 Прага 4, Чехия /

Telsska 1, 140 00 Praha 4, Чешская Республика.