ОМЕЗ Д капс. тверд. блистер №30

Для медицинского использования препарата

OMES D ^®

(O MEZ D)

Место хранения:

Активный ингредиент : омепразол и домодеридон;

1 капсула содержит: омепразол 10 мг, домодон 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гликолят натрия гликолята (тип а); Силиконовый диоксид коллоидный безводный; Маннит (E 421); сахароза; Дизатрий гидрофосфат; лаурилсульфат натрия; стеарат магния; тальк; лактоза, моногидрат; карбонат кальция; гипромелоза; пропиленгликоль, метакрилатный сополимер (тип C); полисорбаты, диэтилфталат; Гидроксид натрия, кетиловый спирт, кукурузный крахмал.

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Фармакотерапевтическая группа. Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТС А02В С.

Клинические характеристики.

Индикация. Функциональная диспепсия, отложенная эвакуация содержимого желудка и гастропареза, рефлюкс эзофагит, болезнь язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; В схемах эрадикации Helicobacter Pylori , в присутствии гастроэзофагеального рефлюкса.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к домошеридону, омепразолу или другим компонентам препарата. Пролактин секреторный опухоль гипофиза (пролактино). Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника. Тяжелые или умеренные нарушения функций печени и / или почек. Одновременное использование кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов CYP3A4, препаратов, которые расширяют интервал QT, такие как флуконазол, кариконазол, кларитромицин, амиодарон, тилитромицин (см. Раздел «Специальные меры безопасности» и «взаимодействие с другими препаратами и другими видами взаимодействий и Другие виды взаимодействия и другие виды взаимодействия и другие типы взаимодействий и других типов взаимодействий и других типов взаимодействий ».). Одновременный прием с атазанавиром.

Способ применения и доза. Капсулы принимают внутреннее целое число без раскрытия и не жевания. Рекомендуемая доза зависит от хода заболевания и устанавливается врачом индивидуально. Средняя рекомендуемая доза для взрослых и детей от 12 лет - 1 капсула 2-3 раза в день за 30 минут до еды, пить стакан воды. При необходимости доза может быть увеличена доктором до 2 капсул 2 раза в день. Курс лечения составляет 4-8 недель.

В схемах искоренения 2 капсул 2 раза в день в сочетании с антибактериальными агентами.

Неблагоприятные реакции. Побочные реакции, информация, представленная ниже, классифицируется органами и системами и частотой их возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и < 1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и такая, частота которых неизвестна.

На стороне иммунной системы. Редко: ангионевротический отек; реакция повышенной чувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок; высокая температура. Очень редко: синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

От кожи и его придатчиков. Непроница: кожная сыпь, зуд, дерматит, уравнение. Редко: Alopecia, фотосенсибилизация. Очень редко: мультиформная эритема.

Психические расстройства: нечасто: беспокойство. Редко: возбуждение, путаница сознания, депрессия. Очень редко: агрессия, галлюцинации. Частота неизвестна: нервозность.

Нервной системой. Непроница: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница. Частота неизвестна: судороги, экстрапирамидальные реакции, раздражительность, агитация, аллогис, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: желудочковые аритмии. Частота неизвестна: продление интервала QT, периферического отека, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечного ритма.

На стороне органов. Редко: нечеткость. Частота неизвестна: аромбан кризис.

Со стороны дыхательной системы. Редко: бронхоспазм

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм. Редко: сухость рот, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, искажения вкуса. Частота неизвестна: кишечная коллекция, регургитация, смена аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, изжога, колит, жажда.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Редко: artration, Myalgia. Очень редко: мышечная слабость. Частота неизвестна: боль в ногах.

Гепатобилиарные расстройства. Редко: гепатит с желтудой или без него. Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже доступными заболеваниями печени.

Со стороны мочевой системы. Редко: интерстициальный нефрит. Частота неизвестна: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы. Неисправно: галакторея, боль в области молочных желез. Частота неизвестна: гинекомастия, аменорея, увеличение пролактина, снижение или отсутствие либидо, нерегулярного менструального цикла, отек молочной железы, нарушение лактации.

Нарушения метаболий. Редко: гипонатриемия. Очень редко: гипомагниамия.

По системе крови. Редко: Leukopenia, тромбоцитопения. Очень редко: агранулоцитоз, пантопения.

Лабораторные показатели: частота неизвестна: увеличение ALT, AST и холестерина, увеличение содержания пролактина в сыворотке.

Другие нарушения. Неисправно: астения, недомогание, периферические отеки. Редко: улучшенное потоотделение. Частота неизвестна: конъюнктивит, летаргия.

Передозировка.

Передозировка из-за действия Домперидона.

Симптомы: старение, расстройства сознания, судороги, дезориентация, сонливость, экстрапирамидальные расстройства.

Лечение: стирка желудка, активированный углерод, холиноблокаторы для устранения экстрапирамидальных расстройств. В случае экстрапирамидальных реакций используются антихолинергические препараты и препараты для лечения паркинсонизма.

Передозировка, вызванная действием омепразола.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в брюшной полости, метеоризм, диарея, головная боль, тахикардия, апатия, депрессия, путаница сознания. Все симптомы являются переходными. Выходная скорость остается неизменной независимо от дозы (кинетики первого порядка).

Лечение симптоматично.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Не может быть применено к беременным женщинам. При необходимости назначение грудного вскармливания должно быть прекращено.

Дети. Препарат используется для лечения детей от 12 лет и массу тела не менее 35 кг.

Особенности приложения. Антацид или антисекреторные препараты в совместимом использовании с домодером следует принимать после еды, но их не следует принимать одновременно с Дамперидоном. Пациенты, в которых ощущение дискомфорта после еды не проходит и который вы должны постоянно принимать домодон более 2 недель, вы должны увидеть доктора. Пациенты, в которых тошнота и рвота длится более 48 часов, вам нужно обратиться к врачу.

В исследованиях взаимодействия с оральной формой кетоконазола наблюдалось расширение интервала QT. Хотя важность этого исследования не четко установлена, следует предпринять альтернативное лечение, если следует предпринять антифунгируемую терапию кетоконазол (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействий»).

Домперидон следует использовать для использования пациентов с факторами риска с пролонгацией интервала QT, включая гипокалии, тяжелую гипомагнетию, органические сердечные заболевания и пациентами с легкими печенью и / или расстройствами почек.

Если в нем существует пептическая язва или существует подозрение в нем, или есть один из этих симптомов, как значительную потерю массы тела, которые нельзя объяснить, рвоту, дисфагию, рвоту с примесями крови или основаниями, злокачественный процесс должен быть исключен, Поскольку лечение омепразолом может маскировать его симптомы и задержать диагноз.

Препарат содержит лактозу, сахарозу, поэтому препарат не следует использовать для пациентов с непереносимостью лактозы, галактосемией и лесозамещением малакозом / галактозой, фруктозой, сахарозон-изомальтозом.

Домперидон может привести к увеличению пролактина, что вызывает галакторист у женщин и гинекомустов у мужчин.

У пациентов с фенохромоцитомой с использованием домодеридона можно возникнуть гипертонический кризис.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что препарат не рекомендуется как лекарство.

Следующая информация о риске развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний должна учитываться лекарственными средствами, содержащими Домперидон:

- Некоторые эпидемиологические исследования показали, что Домперидон может быть связан с повышенным риском серьезной желудочковой аритмии или внезапной смерти сердца;

- Риск серьезной желудочковой аритмии или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов более 60 лет или с пероральным введение доз препарата более 30 мг в день.

Домперидон должен быть назначен взрослыми и детьми в самых низких эффективных дозах.

Соотношение риска и преимуществ Домперидона остается благоприятным.

Омпразол может уменьшить ассимиляцию цианокобаламина. Это следует помнить с длительным предписанным препаратом с уменьшенным содержанием витамина В ₁₂ в организме или с витамином B ₁₂ поглощения желудочно-кишечного тракта.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Во время лечения препарат необходимо наблюдать особое осторожность при управлении автотранспортом и / или при работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Домперидон.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидоспептические эффекты домодеридона.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Домперидоном, поскольку они уменьшают свою биодоступность после принятия внутренне.

Следовательно, основной путь метаболических преобразований домокола.

Одновременное использование с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 могут привести к расширению интервала QT.

При одновременном использовании домодона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазол в дозе 200 мг два раза в день, расширение интервала QT наблюдается в среднем на 9,8 мсек. (от 1,2 до 17,5 мсек. индивидуально). При одновременном применении домодона в дозе 10 мг

4 раза в день и эритромицин в дозе 500 мг три раза в день происходит расширение интервала QT в среднем 9,9 мс. (от 1,6 до 14,3 мсек. индивидуально). В равновесии с таким взаимодействием с C _Max и площадью под кривой «концентрация - время» для домодона увеличивается примерно на три. В этих исследованиях монотерапия Домперидон в дозе

10 мг четыре раза в день привело к увеличению интервала QT на 1,6 мсек. (Изучение взаимодействия с кетоконзолом) и 2,5 мсек. (Изучение взаимодействия с эритромицином). Монотерапевтический кетоконазол (200 мг дважды в день) привел к увеличению интервала QT на 3,8 мсек. И монотерапевтический эритромицин (500 мг три раза в день) - на 4,9 мсек.

Примеры сильных ингибиторов CYP3A4, которые не рекомендуются использовать домодон: противогрибковые препараты азола, такие как флуконазол *, андтреконазол * и вориконазол *; Макролидные антибиотики, такие как кларитромицин * и эритромицин; Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампенвир, атазанавир, фосампренавир, интонирование, неэлфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил; амиодарон *; Амрепитан; Нефазодон; Телтромицин * (* продлить интервал QTS). Домперидон может быть объединен с: нейролептики, действие которого он усиливает; Дофаминергические агонисты (бромокриптин,

L-добавление), нежелательные периферические действия которых, такие как расстройства пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Омпразол.

Рост кислотности в желудке при использовании омепразола может изменить поглощение препаратов, для которых этот процесс - зависимый от pH. С совместимым применением омепразола с неполифоминавиром, атазанавиром, концентрация последних в плазме крови уменьшается. Совместное применение омепразола с нельпинавиром противопоказано. Использование омепразола в дозе 40 мг 1 раз в день снижает содержание нельпинавира в среднем на 40%, а его фармакологически активным метаболитом M8 - на 75-90%. Другой механизм взаимодействия возможен через CYP2C19.

Совместное применение омепразола с атазанавиром противопоказано. При совместном использованном омепразоле в дозе 40 мг 1 раз в день и атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев атазанавир эффект уменьшается на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует это влияние омепразола. В совместном использовании омепразола в дозе 20 мг 1 раз в день и атазанавир 400 мг / ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев атазанавир эффект уменьшается примерно на 30%.

Сообщается увеличить уровни в сыворотке других антиретровирусных агентов, таких как Сахнивир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, одновременно используют с уровнями омепразола, сыворотку которой оставалась неизменной.

Совместное использование омепразола в дозе 20 мг 1 раз в день с дигоксином у здоровых добровольцев увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Хотя токсичные проявления дигоксина в таких случаях не сообщаются, следует наблюдать меры предосторожности при использовании омепразола в высоких дозах с дигоксиными лицами старшего возраста.

В кросс-клиническом обследовании при одновременном использовании клопидогрела (погрузочная доза 300 мг, а затем 75 мг в день) с омепразолом (80 мг при одновременном введении) в течение 5 дней эффект активного метаболита клопидогрела уменьшился на 46% (первый день) и 42% второй день). Агрегация тромбоцитов снизилась на 47% через 24 часа и на 30% на пятый день. В другом клиническом исследовании было показано, что получение клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает упомянутое взаимодействие, которое, вероятно, связано с ингибированием CYP2C19, вызванного омепразолом.

Использование омепразола значительно снижает поглощение мелкого времени, эрлотиниба, кетоконазола и андраконазола, что приводит к образованию клинической эффективности указанных препаратов.

Омпразол подавляет CYP2C19, основной омепразол-метаболизирующий фермент. Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, также метаболизированный CYP2C19, такой как диазепам, фенитоин, варфарин (R-Warfarin) или другие антагонисты витамина К и цилостазола, могут замедляться. Рекомендуемый мониторинг пациентов, используемых фенитоином, также может потребоваться уменьшить дозу фенатоина. Однако одновременное использование 20 мг омепразола в день не изменила концентрацию фенитоина в крови пациентов, которые были использованы в течение длительного времени. Рекомендуемый мониторинг Министерства чрезвычайных ситуаций у пациентов, используемых варфарином или другими антагонистами витамина К; Может потребоваться уменьшить дозу варфарина (или другого антагониста витамина К). Одновременное использование 20 мг омепразола в день, однако, не изменило время коагуляции у пациентов, которые были использованы варфарином в течение длительного времени. Омпразол частично метаболизируется CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, такие как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будезонид. Сообщалось, что он увеличивает уровень метотрексата у некоторых пациентов с одновременным введением с ингибиторами протонного насоса. При необходимости использование метотрексата в высоких дозах следует учитывать временную отмену омепразола.

Сопровождающее использование омепразола с траорумом может привести к увеличению концентрации тракторума в сыворотке. В начале или после завершения лечения омепразолом рекомендуется контролировать концентрацию налогов в плазме крови.

При одновременном использовании OmePazole и ингибиторах CYP2C19 и Cyp3a4 (например, кларитромицин и кариконазол) могут увеличить содержание омепразола в сыворотке в результате снижения метаболизации последнего. Совместимое использование кариконазола и омепразола приводит к увеличению последних последствий последнего. Поскольку такое увеличение содержания омепразола вполне приемлемо, обычно регулировка дозы не требуется, за исключением пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или в случае долгосрочного лечения.

Препараты, индуцирующие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как рифампицин), могут привести к уменьшению уровней омепразола в сыворотке, ускоряя его метаболизм.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика . Лечебный продукт которого, эффект которого обусловлен компонентами, включенными в его состав. Омпразол представляет собой антисекреторное лекарство от язвы, уменьшает спонтанную и стимулируемую желудочную выделению в результате ингибирования H + / K + -атфазы (протонного насоса), необходимого для транспортировки ионов водорода. Ингибирует финальную фазу базального и стимулированного разделения соляной кислоты, независимо от характера стимула.

Домперидон - антагонист дофаминового рецептора, прокинетический. Практически не проникает через ГЭБ. Увеличивает продолжение перистальтического сокращения отдела антакралал желудка и двенадцатиперстной кишки, увеличивает скорость высвобождения желудка, увеличивает тон нижнего пищевода сфинктера. Не нарушает пищеварительный секрет. Выполняет антиизлучающий эффект, который является совпадение гастрокинетического действия и антагонизма до дофаминовых рецепторов в зоне триггерной зоны хеморецептора, которая находится вне ГЭБ.

Фармакокинетика.

Омпразол.

Омпразол быстро поглощается. Максимальний вміст його у плазмі крові досягається за 1-2 години після перорального прийому дози. Всмоктування омепразолу відбувається у тонкій кишці і зазвичай завершується впродовж 3-6 годин. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу. Системна доступність (біодоступність) одноразової пероральної дози препарату становить близько 40 %. При повторному застосуванні в режимі 1 раз на день біодоступність збільшується до 60 %.

Уявний об'єм розподілу у здорових добровольців становить близько 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол зв'язується з білками плазми на 97 %.

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому P450 (CYP), в основному за участю CYP2C19, що відповідає за утворення гідроксиомепразолу як основного метаболіту омепразолу у плазмі крові. Сульфонове похідне омепразолу утворюється за участю іншої ізоформи, а

саме – CYP3A4. Завдяки високій афінності омепразолу до CYP2C19 можливе конкурентне інгібування метаболізації інших субстратів цією ізоформою. Разом з тим афінність омепразолу до CYP3A4 низька, тому омепразол не може інгібувати метаболізацію інших субстратів CYP3A4. Проте омепразол не інгібує основні ферменти системи цитохрому P450.

Час напіввиведення омепразолу з плазми крові як при одноразовому, так і при багаторазовому дозуванні менше 1 години. Омепразол повністю елімінується з плазми крові у період між прийомами чергових доз. При вживанні один раз на добу тенденції до накопичення препарату не виявляється. Близько 80 % від дози омепразолу, яка надійшла до організму, виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Решта виводиться з калом за рахунок секреції з жовчю.

При багаторазовому застосуванні площа під кривою «концентрація-час» для омепразолу збільшується. Це збільшення є дозозалежним, а залежність не є лінійною. Залежність у часі та від дози є наслідком зниження пресистемного метаболізму та системного кліренсу, імовірно, за рахунок інгібування CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад сульфоном). Метаболіти омепразолу не впливають на секрецію кислоти у шлунку.

Домперидон.

Після перорального застосування натщесерце домперидон швидко всмоктується. Максимальний вміст у плазмі досягається за 30-60 хвилин. Низька абсолютна біодоступність домперидону (близько 15 %) після перорального застосування зумовлена значним пресистемним метаболізмом у стінці кишечнику та в печінці. Хоча біодоступність домперидону збільшується у здорових добровольців при його прийомі з їжею, хворим зі скаргами на шлунково-кишковий тракт слід приймати препарат за 15-30 хвилин до прийому їжі. Знижена кислотність шлункового вмісту порушує всмоктування домперидону. Біодоступність препарату після перорального застосування зменшується при попередньому прийомі циметидину та бікарбонату натрію. Якщо домперидон вживати після прийому їжі, час максимального всмоктування дещо відтерміновується, а площа під кривою «концентрація-час» збільшується.

Домперидон, вжитий перорально, не накопичується та не індукує власний метаболізм. Максимальний вміст його у плазмі крові через 90 хвилин після застосування дози в 30 мг щодня впродовж двох тижнів практично такий самий, як і після прийому першої дози (21 нг/мл порівняно з 18 нг/мл). Домперидон зв'язується з білками плазми крові на 91-93 %.

Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання та

N- деалкілування.

З сечею та калом виводиться 31 % та 66 % дози, що надійшла перорально. Незначна частина препарату виводиться у незміненому вигляді (10 % з калом і 1 % з сечею). Час напіввиведення з плазми крові після одноразової дози у здорових добровольців складає 7-9 годин. Цей час подовжено у хворих із тяжкою нирковою недостатністю.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкою від блакитного до фіолетового кольору і написом OMEZ D білим кольором, з корпусом від майже білого до білого кольору із нанесеним логотипом

чорним кольором, які містять від майже білого до білого кольору пелети та порошкоподібну масу.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 капсул у стрипі, по 3 стрипи в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник. «Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд.», Індія/«Dr. Reddy's Laboratories Ltd», India.

Виробник . Торрент Фармасьютікалс Лтд, Індія/Torrent Pharmaceuticals Ltd, India.

Місцезнаходження. Індрад Плант, Вілл. Індрад, Талука Каді, Діст. Мехсана Гуджарат 382721, Індія/Indrad Plant, Near Indrad Village, Taluka Kadi, District Mehsana Gujarat 382 721, India.