Личный кабинет
ОНДАНСЕТРОН р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 4 мл №5
rx
Код товара: 78968
Производитель: Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)
700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Ondansetron.
(Ondansetron )
Место хранения:
Активный ингредиент: Ondansetron;
1 мл препарата содержат дигидратный гидрохлорид (в передаче в ондансэтрон) - 2 мг;
Вспомогательные вещества: моногидрат лимонной кислоты, цитрат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Антимерные и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты 5-й 3 -рецепторы серотонин. Код x a04a a01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ondansetron - высокоборновый антагонист 5-й 3 (серотонин) рецепторов. Препарат предотвращает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационной тошнотой и рвотой. Механизм действия Ondansetron не полностью уточнен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвота рефлекса, демонстрирующего антагонистический эффект в отношении рецепторов 5PT 3 , которые локализуются в нейронах в виде периферической и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не имеет седативного эффекта.
Фармакокинетика.
В внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 литров. Основная часть введенной дозы подлежит метаболизмам в печени. С мочой в неизменном состоянии отображается менее 5% препарата. Период полураспада примерно 3 часа (у пожилых пациентов - 5 часов). Связывание белков в плазме крови - 70-76%.
Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшают как системный зазор, так и объем распределения мускулистых, что является незначительным и клинически незначительным увеличением периода полураспадата препарата. Фармакокинетика OnDansetron практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, которая находятся на постоянном гемодиализе (исследования проводились в разрыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической недостаточностью печени системный клиренс ондансэтрона значительно снижается с правилом периода полураспада (15-32 часа).
Клинические характеристики.
Индикация.
Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
- Совместимое приложение с апоморфином гидрохлорида.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Препарат не следует смешивать в одном шприце или одну капельницу с другими препаратами, за исключением «метода применения и дозы».
OnDansetron метаболизируется ферментной системой цитохрома P450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Из-за разнообразия мускулистых тормозных веществ ферментов или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) при нормальных условиях компенсируется другими ферментами и не окажет существенного влияния на общее оформление препарата.
Серотонинегетики (например, Sizzs и ОАО). Синдром серотонина (включая изменения в психическом состоянии, растительная нестабильность и нервно-мышечные расстройства) был описан после одновременного использования ондарсэтрона и других серотонинергических препаратов, в том числе Выбирающие ингибиторы захвата серотонина и ингибиторы возврата серотонина и норпинефрина (JSN) (см. Раздел «Особенности применения»).
Подготовка следует принимать с одновременным использованием:
- с индукторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 (барбитураты, карбамазепин, кармопродол, глютетимид, гритцефульвин, оксид азота, папаверина, фенилбутазона, фенитоина, рифампицина, толбутамида) зазор мышц увеличивается и его концентрация в крови уменьшается;
- с ингибиторами ферментов CYP2D6 и Cyp3a4 (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы MAO), хлорамфеникола, циметидин, эстрогенсодержащие оральные контрацептивы, дилтиацема, диетрины, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, левастатин, метронидазол, омепразол, прифнолол, хинидин, хинин, верапамил).
Использование OnDansetron вместе с апоморфином противопоказан, поскольку были случаи тяжелой артериальной гипотензии и потери сознания.
Ondansetron не ускоряется и не замедляет метаболизм других препаратов при применении одновременно. Ondansetron не взаимодействует с альфинтурией, морфином, лидокаейна, этанолом , темазепамом , фуросемидом, тиопентальным и пропофолом .
Ondansetron может уменьшить анальгетический эффект трамадола .
Использование OnDansetron с другими препаратами, которые продлевают интервал QT, могут вызвать дополнительное расширение этого интервала. Ondansetron следует использовать с осторожностью наряду с вышеупомянутыми лекарственными средствами. Совместимое использование OnDansetron с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклинами) может увеличить риск аритмии.
Особенности приложения.
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам
5PT 3 рецепторы наблюдали реакции гиперчувствительности.
При назначении препарата пациентам с умеренными и выраженными расстройствами функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг в день. При выраженном мигании в результате химиотерапии эффективность препарата может быть увеличена путем единого внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Ondansetron расширяет интервал QT в зависимости от дозы. Сообщили о случаях дрожания / мигающих желудочков (« Torsade de Points » ) с использованием Ondansetron. Ондансэтрон избегал пациентов с врожденным синдромом расширения QT. OnDansetron следует использовать с осторожностью для лечения пациентов с или, в котором продления интервала QT могут развиваться, включая пациентов с балансом электролита, застойной сердечной недостаточностью, бредариармиймии или пациентами, получавшимися другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT или электролит баланс. Перед использованием следует отрегулировать гипокалий и гипомагнетия.
После одновременного использования OnDansetron и других серотонергических препаратов был описан синдром серотонина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). Если одновременное обращение с ондансэтрон и другими серотонинергическими препаратами клинически обоснована, рекомендуется надлежащее наблюдение пациента.
У пациентов, которые проводят хирургическое вмешательство в аденотон-соединениях, использование мышц для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения.
Поскольку ондансэтрон ослабляет кишечный перистальтис, при этом использование препарата тщательно наблюдается у пациентов с признаками препятствий в кишечнике.
Дети, получающие OnDansetron вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, следует тщательно контролировать функцию печени.
Решение Ondansetron для инфузии готовят непосредственно перед введением. При необходимости он может быть сохранен до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8 ° С. Во время инфузии он не требует легкой защиты с естественным светом.
При необходимости продолжительное хранение растворения препарата следует проводить в соответствующих асептических условиях.
Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Безопасность использования женщин ондансэнцеты в беременности не установлена. Во время экспериментальных исследований животных ондансэтрон не нарушал развитие эмбриона или плода и не повлияла на ход беременности, пер- и постнатальной разработки. Однако, поскольку животные не всегда являются прогностическими для человека, ондансэтрон не рекомендуется применять во время беременности.
В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансэтрон проникает в грудное молоко. При необходимости применение лекарств для женщин следует прекратить грудное вскармливание.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Психомоторные тесты показали, что OnDansetron не влияет на способность управлять механизмами и не делает седативные действия, но его следует иметь в виду профиль побочных эффектов препарата в решении способности управлять автомобильными транспортными средствами или другими механизмами.
Способ применения и доза.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно однократно медленным впрыском или инфузией. 0,9% раствор хлорида натрия, раствора 5% раствора глюкозы, раствор звонка, можно использовать для приготовления раствора мышечной инфузии. Решение Ondansetron для введения в инфузии, чтобы подготовиться непосредственно перед введением; Однако при необходимости он может быть сохранен до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8 ° С. Во время инфузии он не требует легкой защиты с естественным светом.
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.
Эмотогенный потенциал раковой терапии варьируется в зависимости от дозы и комбинации химиотерапии и радиационной терапии. Выбор лекарственного режима зависит от тяжести эмтогенного воздействия.
Эмтогенная химиотерапия и лучевая терапия
Взрослые.
Назначить раствор в дозе 8 мг внутримышечно или внутривенно медленно, в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед химиотерапией.
Для предотвращения отложенной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное использование препарата.
Высокометогенная химиотерапия :
- одна доза 8 мг внутримышечно или внутривенно медленно, непосредственно перед химиотерапией; При введении препарата в дозе более 8 мг ондансэтрон должен растворяться в 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другого совместимого решения для внутривенного введения и проводить инфузии не менее 15 минут. Одноразовая доза больше 16 мг не может быть использована (см. Раздел «Особенности применения);
- Доза 8 мг или меньшая доза не должна быть разбавлена и может быть введена медленной внутривенной или внутримышечной инъекцией (не менее 30 секунд) непосредственно перед ходом химиотерапии, затем в два раза в два раза внутримышечно или внутривенно медленно, в дозе 8 мг. Интервал 2-4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг / час в течение 24 часов.
Выбор дозированного режима устанавливает доктора индивидуально, в зависимости от степени великолепии эмотогенного эффекта.
Эффективность препарата с высокометогенной химиотерапией может быть увеличена дополнительным однократным введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 мг до химиотерапии. Для предотвращения отложенной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется устное введение препарата в течение 5 дней.
Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет).
В педиатрической практике ондансэтрон должен вводиться внутривенной инфузией в 25-50 мл раствора 0,9% хлорида натрия или другого подходящего растворителя в течение не менее 15 минут. Доза препарата может рассчитывать на площадь поверхности тела или массы тела.
Расчет дозы в соответствии с площадью поверхности ребенка
OnDansetron должен быть введен непосредственно перед химиотерапией одной внутривенной инъекцией в дозе 5 мг / м 2 , внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начать устное использование препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.
Расчет дозы в зависимости от массы тела организма
Ondansetron следует вводить непосредственно перед химиотерапией одной внутривенной инъекцией в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день существует 2 внутривенных доза с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начать устное использование препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.
Пациенты летнего возраста
Пациенты в возрасте 65 лет все дозы для внутривенных инъекций должны быть растворены и вводиться в течение 15 минут, когда повторное применение интервал между инъекциями должен составлять не менее 4 часов.
Пациенты в возрасте от 65 до 74 лет доза OnDansetron должны составлять 8 мг или 16 мг, его следует вводить внутривенной инфузией в течение 15 минут, что может быть продолжено при введении 2 доз 8 мг в течение 15 минут при интервале между инфузиями не менее 4 часов.
Пациенты в возрасте 75 лет первоначальной внутривенной инъекции OnDansetron не должны превышать 8 мг с инфузией не менее 15 минут. После исходной дозы 8 мг можно расширить 2 дозы 8 мг, что вводят настойкость в течение 15 минут при интервале между инфузиями не менее 4 часов.
Послеоперационная тошнота и рвота
Взрослые. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты 4 мг возможны в виде медленного внутривенного введения или внутримышечной инъекции во время индукции анестезии. Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты, одноразовое управление рекомендуется на 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.
Дети и подростки (возраст от 1 Miana до 17 лет). Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты предписывают дозу 0,1 мг / кг (максимум 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время или после введения или после операции.
Пациенты пожилых людей.
Опыт использования OnDansetron для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвота в пожилых людей ограничен, но ондансэтрон хорошо переносится пациентами в возрасте 65 лет, получающих химиотерапию.
Для всех видов терапии
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости менять дозировку или введение препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
При умеренных и тяжелых расстройствах функции печени. Оформление ондансэтрона значительно снижается, а полурасветность сыворотки крови - увеличивается. Для таких пациентов максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с блесой / мусорным обменным метаболизмом
Залоговочная жизнь ондансэтрона у пациентов с нарушением метаболизма спарь и мусора не меняется. У таких пациентов повторное администрация приводит к той же концентрации препарата, как у пациентов с нетронутым метаболизмом. Следовательно, изменение дозировки или частоты не требуется.
Совместимость с другими наркотиками.
Препарат в форме инфузионного раствора при концентрации ондансэтрона 16-160 мкг / мл (например, 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить посредством y-образного катетера с такими препаратами:
- цисплатин в концентрации до 0,48 мг / мл (например, 240 мг / 500 мл) в течение 1-8 часов;
- 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг / мл (например, 2,4 г / 3 л или 400 мг / 500 мл) со скоростью не менее 20 мл / час (500 мл / 24 часа). При концентрации 5-фторурацила может возникнуть более 0,8 мг / мл. Раствор 5-фторурацила для инфузии может содержать не более 0,045% хлорида магния до дополнения к другим наполнителям, которые совместимы;
- карбоплатин в концентрации до 0,18-9,9 мг / мл (например, 90 мг / 500 мл или 990 мг / 100 мл) вводится в течение 10-60 минут;
- этопозид при концентрации до 0,14-0,25 мг / мл (например, 70 мг / 500 мл или 250 мг / 1000 мл) вводится в течение 30-60 минут;
- гефтазидим в дозе 250 мг-2 г с добавлением воды к инъекции в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенного болюсного впрыска (например, 250 мг / 2,5 мл или 2 г / 10 мл) в течение 5 минут;
- циклофосфамид в дозе 100 мг-1 г с добавлением воды для инъекции в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенного болюсного впрыска (100 мг / 5 мл) в течение 5 минут;
- доксорубицин в дозе 10-100 мг с инъекционной водой в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенного болюсного впрыска (10 мг / 5 мл) в течение 5 минут;
- дексаметазон - возможное введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 минут в виде внутривенного впрыска через y-образное катетер, который проходит 8-16 мг мышц, разбавляют в 50-100 мл основной инфузии решение.
Дети.
Препарат используется для детей: в химиотерапии и лучевой терапии - в возрасте от 6 месяцев; Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты - в возрасте 1 месяц.
Передозировка.
Данные на передозировке Odansetron недостаточно. В большинстве случаев симптомы аналогичны тем, которые описаны у пациентов, которые вводили рекомендуемые дозы (см. Раздел «Неблагоприятные реакции»).
Ondansetron расширяет интервал QT в дозе-зависимой форме. В случае передозировки рекомендуется мониторинг ЭКГ.
Симптоми: порушення зору, запор тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія, вазовагусні порушення із транзиторною AV-блокадою ІІ ступеня. У всіх випадках ці явища повністю минали.
Лікування: відміна препарату, симптоматична та підтримуюча терапія. Застосування протиблювотних заходів не рекомендується через протиблювотну дію самого препарату. Специфічного антидоту немає.
Побічні реакції.
Імунна система : реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, можливі анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, кропив'янка, бронхоспазм, свербіж, шкірні висипання.
Нервова система : головний біль, судоми, рухові порушення (включаючи порушення ходи, екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків), хорея, міоклонус, неспокій, протрузія язика, диплопія; запаморочення під час швидкого внутрішньовенного введення препарату; пригнічення центральної нервової системи, парестезії.
Органи зору: скороминущі зорові розлади (помутніння в очах) переважно під час швидкого внутрішньовенного введення препарату, транзиторна сліпота. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.
Серц ево-судинна система: відчуття тепла або припливів, аритмії, біль та дискомфорт у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), екстрасистоли, брадикардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, пальпітація (відчуття посиленого серцебиття), синкопе, тахікардія (включаючи шлуночкову та надшлуночкову), фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT (включаючи тріпотіння/мерехтіння шлуночків (« t orsade de p ointes» )), зміни ЕКГ.
Дихальна система та органи грудної порожнини : гикавка, кашель.
Травний тракт : запор, діарея, сухість у роті.
Гепатобіліарна система : безсимптомне підвищення показників функції печінки, недостатність функції печінки. Ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.
Шкіра та підшкірна клітковина: токсичні висипання, у т.ч. токсичний епідермальний некроліз.
Ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин. Повідомлялося про випадки печінкової недостатності у хворих на рак, які отримували супутнє лікування, включаючи потенційно гепатоцитотоксичну хіміотерапію та антибіотики.
Загальні порушення та місцеві реакції: місцеві реакції у ділянці внутрішньовенного введення (біль, почервоніння і печіння у місці ін'єкції), підвищення температури тіла, слабкість, непритомність.
Інші: гіпокаліємія.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці або в одній крапельниці, за винятком зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози» .
Упаковка.
По 2 мл або 4 мл в ампулах; по 5 ампул в касеті; по 1 касеті в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
по медицинскому применению лекарственного средства
ОНДАНСЕТРОН
(ONDANSETRON)
Состав:
действующее вещество: ондансетрон;
действующее вещество: ондансетрон;
1 мл препарата содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 2 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ 3 -рецепторов серотонина. Код АТ Х А04А А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ 3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предотвращает или устраняет тошноту и рвоту, вызыванные цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона полностью не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие относительно 5НТ 3 -рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не снижает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика .
При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % препарата. Период полувыведения – приблизительно 3 часа (у пациентов пожилого возраста – 5 часов). Связывание с белками плазмы крови – 70-76 %.
Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ 3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предотвращает или устраняет тошноту и рвоту, вызыванные цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона полностью не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие относительно 5НТ 3 -рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не снижает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика .
При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % препарата. Период полувыведения – приблизительно 3 часа (у пациентов пожилого возраста – 5 часов). Связывание с белками плазмы крови – 70-76 %.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина
15-60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часов).
Клинические характеристики.
Показания.
Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
- совместное применение с апоморфина гидрохлоридом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препарат не следует смешивать в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Препарат не следует смешивать в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируются другими ферментами и не будет иметь значительного влияния на общий клиренс препарата.
Серотонинергетики (например, СИОЗС и ИОЗСН). Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении:
– с индукторами ферментов CYP2D6 и CYP3А4 ( барбитураты, карбамазепин, каризопродол,
глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид ) клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается;
– с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3А4 ( аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил ).
Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания.
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении. Ондансетрон не взаимодействует с алфентанилом, морфином, лидокаином, этанолом, темазепамом, фуросемидом, тиопенталом и пропофолом .
Ондансетрон может снижать анальгетический еффект трамадола .
Применение ондансетрона с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызывать дополнительное удлинение этого интервала. С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с вышеуказанными лекарственными средствами. Совместное применение ондансетрона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий.
Особенности применения.
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ 3 -рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.
При назначении препарата пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг в сутки. При выраженной рвоте в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Ондансетрон удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Сообщалось о случаях трепетания/мерцания желудочков (« torsade de pointes » ) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью для лечения пациентов, которые имеют или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обоснованно, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.
У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзиллярной области, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, следует при применении препарата тщательно наблюдать за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника.
Детям, получающим ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, следует тщательно контролировать функцию печени.
Раствор ондансетрона для инфузионного введения готовить непосредственно перед введением. В случае необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8 °С. Во время проведения инфузии не требуется защиты от света при природном освещении.
При необходимости длительного хранения препарата разведение следует проводить в соответствующих асептических условиях.
Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения ондансетрона женщинам в период беременности не установлена. Во время экспериментальных исследований на животных ондансетрон не нарушал развитие эмбриона или плода и не влиял на течение беременности, пери- и постнатальное развитие.
Однако, поскольку исследования на животных не всегда прогностические для человека, ондансетрон не рекомендуется применять в период беременности.
В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата женщинам следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных реакций препарата при решении вопроса о возможности управлять автотраспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат вводить внутримышечно или внутривенно путем одноразовой медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления раствора ондансетрона для инфузии можно применять 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор ондансетрона для инфузионного введения готовить непосредственно перед введением; однако в случае необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8 °С. Во время проведения инфузии не требуется защиты от света при природном освещении.
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.
Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия
Взрослые.
Назначать раствор в дозе 8 мг внутримышечно или внутривенно медленно, в течении не менее чем 30 секунд, непосредственно перед проведением химиотерапии.
Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.
Высокоэметогенная химиотерапия :
- однократная доза 8 мг внутримышечно или внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении препарата в дозе выше 8 мг Ондансетрон необходимо растворить в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другого совместимого раствора для внутривенного введения и проводить инфузию не менее 15 минут. Одноразовую дозу более 16 мг применять нельзя (см. раздел «Особенности применения»);
- дозу 8 мг или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить медленно внутривенно или внутримышечно (не менее чем 30 секунд) непосредственно перед проведением курса химиотерапии, потом еще 2 раза внутримышечно или внутривенно, медленно, в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг/час в течение 24 часов.
Выбор режима дозировки устанавливает врач индивидуально, в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.
Эффективность препарата при високоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед химиотерапией. Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение препарата на протяжении 5 дней.
Дети и подростки (от 6 месяцев до 17 лет).
В педиатрической практике Ондансетрон следует вводить путем внутривенной инфузии в
25-50 мл раствора 0,9 % натрия хлорида или другого соответствующего растворителя в течение
не менее 15 минут. Дозу препарата можно рассчитывать по площади поверхности тела или массы тела ребенка.
Расчет дозы соответственно площади поверхности тела ребенка
Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м 2 , внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.
Расчет дозы согласно массе тела ребенка
Ондансетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам от 65 лет все дозы внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4 часов.
Пациентам от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона должна составлять 8 мг или 16 мг, ее следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.
Пациентам в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должна превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг можно продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые вводить путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.
Послеоперационная тошнота и рвота
Взрослые . Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты возможно назначение 4 мг в виде медленного внутривенного введения или внутримышечной инъекции во время индукции анестезии. Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.
Дети и подростки (от 1 месяца до 17 лет). Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты назначать препарат в дозе 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее чем 30 секунд) до, во время или после введения в наркоз, или после операции.
Пациенты пожилого возраста.
Опыт применения Ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Ондансетрон хорошо переносится пациентами с 65 лет, получающими химиотерапию.
Для всех видов терапии
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
При умеренных и тяжелых нарушениях функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови − возрастает. Для таких пациентов максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина
Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, как и у пациентов с ненарушенным метаболизмом. Поэтому измененять дозировки или частоту введения не нужно.
Совместимость с другими препаратами.
Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16-160 мкг/мл (например, 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить через Y-образный катетер с такими препаратами:
– цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг/500 мл) в течение 1-8 часов;
– 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г/3 л или 400 мг/500 мл) со скоростью не менее 20 мл/час (500 мл/24 часов). При концентрации 5-фторурацила выше 0,8 мг/мл может происходить преципитация ондансетрона. Раствор 5-фторурацила для инфузии может содержать не более 0,045 % магния хлорида в дополнение к другим наполнителям, которые являются совместимыми;
– 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г/3 л или 400 мг/500 мл) со скоростью не менее 20 мл/час (500 мл/24 часов). При концентрации 5-фторурацила выше 0,8 мг/мл может происходить преципитация ондансетрона. Раствор 5-фторурацила для инфузии может содержать не более 0,045 % магния хлорида в дополнение к другим наполнителям, которые являются совместимыми;
– карбоплатин в концентрации до 0,18-9,9 мг/мл (например, 90 мг/500 мл или 990 мг/100 мл) вводить в течение 10-60 минут;
– этопозид в концентрации до 0,14-0,25 мг/мл (например, 70 мг/500 мл или 250 мг/1000 мл) вводить в течение 30-60 минут;
– цефтазидим в дозе 250 мг-2 г с добавлением воды для инъекций вводить в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенной болюсной инъекции (например, 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл) в течение 5 минут;
– циклофосфамид в дозе 100 мг-1 г с добавлением воды для инъекций согласно рекомендациям производителя вводить в виде внутривенной болюсной инъекции (100 мг/5 мл) в течение 5 минут;
– доксорубицин в дозе 10-100 мг с добавлением воды для инъекций согласно рекомендациям производителя в виде внутривенной болюсной инъекции (10 мг/5 мл) вводить в течение 5 минут;
– дексаметазон – возможно введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 минут в виде внутривенной инъекции через Y-образный катетер, через который в течение приблизительно 15 минут проходит 8-16 мг ондансетрона, разведенного в 50-100 мл основного инфузионного раствора.
Дети.
Препарат применять детям: при химио- и лучевой терапии – с 6 месяцев; для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты – с 1 месяца.
Препарат применять детям: при химио- и лучевой терапии – с 6 месяцев; для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты – с 1 месяца.
Передозировка.
Данных о передозировке ондансетрона недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи
на те, которые описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы (см. раздел «Побочные реакции»).
Ондансетрон увеличивает интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.
Симптомы: нарушение зрения, запор тяжелой степени, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.
Побочные реакции.
Иммунная система : реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, возможны анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, зуд, кожные высыпания.
Нервная система : головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая нарушение походки, экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без устойчивых клинических последствий), хорея, миоклонус, беспокойство, протрузия языка, диплопия; головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата; угнетение центральной нервной системы, парестезии.
Органы зрения : быстропроходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах) преимущественно во время быстрого введения препарата, транзиторная слепота. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.
Сердечно-сосудистая система : ощущение тепла или приливов, аритмии, боль и дискомфорт в грудях (с депрессией сегмента ST или без нее), экстрасистолы, брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, пальпитация (ощущение усиленного сердцебиения), синкопе, тахикардия (включая желудочковую и наджелудочковую), фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT (включая трепетание/мерцание желудочков (« t orsade de p ointes» )), изменения ЭКГ.
Дыхательная система и органы грудной полости : икота, кашель.
Пищеварительный тракт : запор, диарея, сухость во рту.
Гепатобилиарная система : бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Кожа и подкожная клетчатка: токсические высыпания, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз.
Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности у больных раком, получавших сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксическую химиотерапию и антибиотики.
Общие нарушения и местные реакции : местные реакции в месте внутривенного введения (боль, покраснение и жжение в месте инъекции), повышение температуры тела, слабость, потеря сознания.
Другие: гипокалиемия.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной капельнице, за исключением указанных в разделе « Способ применения и дозы» .
Упаковка.
По 2 мл или 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 1 кассете в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
ОНДАНСЕТРОН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа