Ondansetron.

(Ондансетрон)

Место хранения:

активное вещество:

1 таблетка содержит дигидрат гидрохлорида дигидрата в в передаче ондансетрон 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, gipromelosis, стеарат магния, крахмал из potatinized, диоксид титана (Е 171), триацетат глицерин.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки , покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На пробоя, при рассмотрении увеличительное стекло, сердечник, окруженный одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Антимерные и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты серотонина 5 - й ₃ - рецепторов. Ondansetron.

Код ATH A04A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ондансетрон гидрохлорид является антагонистом рецепторов серотонина подтипа 5pt _3. наконец, не установлены механизмы противогрибкового действия. Известно, что использование радиации и цитотоксической химиотерапии приводит к высвобождению серотонина (5pt) от enterochromafine клеток тонкого кишечника. Инициирование blape рефлекса связано с взаимодействием серотонина с рецепторами 5pt _3, размещенных на афферентных окончаний блуждающего нерва. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва может вызвать высвобождение серотонина в центральной нервной системе от триггерной зоны chemoreeceptor, расположенной в области нижней части четвертого желудочка мозга. Считается, что Ондансетрон блокирует инициацию blape рефлекса на уровне афферентных окончаний блуждающего нерва и серотониновых рецепторов, расположенных в центральных частях нервной системы.

Ондансетрон обнаруживает седативный эффект, но не приводит к изменениям в плазме крови, не уменьшает психомоторную активность пациента.

Что касается механизмов противоположного действия ондансетрона в послеоперационном периоде, этот вопрос недостаточно изучен.

Фармакокинетика.

Биодоступность ондансетрона после внутреннего приема составляет 60%. В организме человека он активно метаболизируется, метаболиты выводятся из организма с калом и мочой. После перорального введения, максимальная концентрация достигается в полтора часа. Связь с белками плазмы крови составляет около 73%. Большая часть введенной дозы метаболизируются в печени.

Период полураспада - 3-4 часа; у пожилых людей - до 6-8 часов. Менее 10% активного вещества выводится в неизменном виде.

Эти исследования метаболизма ондансетрона в пробирке указывают, что он является субстратом ферментов цитохрома человеческой системы печени человека, в том числе CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. Ондансетрон метаболизм осуществляется чаще всего с помощью CYP3A4 фермента. Поскольку Метаболизм Ондансетрона может быть осуществлен с помощью нескольких ферментов системы цитохрома Р450, а затем при дефиците одного из ферментов, общий клиренс ондансетрона не изменяется значительно, так как отсутствие одного из ферментов, будет компенсированы другими ферменты метаболической системы.

Клинические характеристики.

Индикация.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии. Профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ondansetron не ускоряется и не замедляет метаболизм других препаратов при применении одновременно. Специальные исследования показали, что ондарсэтрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, альфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопентальным или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Из-за различных ферментов мышечного ингибирования или уменьшения активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) при нормальных условиях компенсируется другими ферментами и не влияет на общий клиренс креатинина или такого эффект будет незначительным.

апоморфин

Использование OnDansetron вместе с апоморфином противопоказано, поскольку были случаи тяжелой артериальной гипотензии и потери сознания во время совместимого приложения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, получавших потенциальные индукторы CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин и рифампицин), очистка на ондансетрон увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол

Согласно небольшому количеству клинических исследований, ондансэтрон может снизить анальгетический эффект трамадола.

Ондансетрон следует использовать с осторожностью с препаратами, которые удлиняют интервал QT и / или вызывая электролитный баланс (смотри раздел «Особенности применения»), поскольку такое применение может вызвать дополнительное расширение этого интервала. Совместимое использование OnDansetron с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклинами) может увеличить риск аритмии (см. Раздел «Особенности применения»).

Особенности приложения.

Ондансетрон неэффективна для предотвращения тошноты и рвоты в защите.

Существует опыт в присутствии поперечной гиперчувствительности к различным антагонистам рецепторов 5 - й _3. Таким образом, при наличии повышенной чувствительности к одному из антагонистов рецептора 5PT _3, подобная реакция на другие антагонист может быть более выраженными в результате кросс- реакции. В присутствии даже слабая реакция гиперчувствительности к одному из препаратов антагонистов, 5PT ₃ -рецепторы не рекомендуется , чтобы изменить его на другой, принимая во внимание возможность увеличения реакции гиперчувствительности.

По постмаркетинговым наблюдениям, были сообщения о случаях трепетания / мерцании желудочков в использовании ондансетрона, поэтому необходимо применять препарат у пациентов с осторожностью, которые диагностированы или в которых может развиваться продление интервала QT. Эта группа включает пациент с электролитным балансом, с синдромом врожденной QT расширения или лечением с другими лекарственными средствами, которые могут привести к интервалу QT.

Ondastron следует использовать с осторожностью для лечения больных с застойной сердечной недостаточностью, bradiarihythms. Перед использованием следует отрегулировать гипокалий и гипомагнетия.

У пациентов, которые проводятся с помощью хирургического вмешательства в adenotonous области, использование ондансетрона для предотвращения тошноты и рвота может маскировать возникновение кровотечения. Следовательно, такие пациенты подвержены тщательному надзору после использования Ondansetron.

Ондансетрон увеличивает время транзита через толстый кишечник, поэтому в присутствии даже слабых признаков кишечной непроходимости требует постоянного контроля пациента, если он применяется препарат.

Ондансетрон не влияет на систему цитохрома Р450, но применение других препаратов, способных повлиять на активность этих ферментов может привести к изменению зазоров индексов и период полураспада ондансетрона.

У детей, получающих ондансетрон, вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, необходимо тщательно следить за возможные нарушения функции печени.

Так как таблетки, включает в себя углеводы, в том числе лактозой, пациентов с нарушением углеводного толерантности, с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактат недостаточность или глюкозо-галактозы мальабсорбции не могут быть приняты.

Применение в период беременности или грудного вскармливания период.

Ондансетрон не следует назначать во время беременности.

Неизвестно, является ли ондансетрон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Принимая во внимание возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, у пациентов в лечении, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат применяют внутрь.

Выбор режима дозировки определяется тяжестью эметогенного эффекта противоопухолевой терапии и устанавливается индивидуально.

Умеренное рвотной химиотерапии и лучевой терапии.

Взрослые назначить 8 мг в течение 1-2 часов перед обработкой с последующим получением
8 мг каждые 12 часов. Для профилактики отсроченной или длительной тошноты и рвоты в последующие дни - 8 мг 2 раза в день в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после завершения. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвоты. В случае частичного облучения, высокие дозы брюшного сайта, чтобы предписать 8 мг каждые 8 ​​часов.

Препарат принимают в течение всего курса химио- и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после его завершения.

Очень metogenic химиотерапия.

Взрослые внутренне управлять 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона фосфата) в течение 1-2 ч до начала химиотерапии. Для профилактики отсроченной рвоты в последующие дни - 8 мг 2 раза в день в течение всего курса химиотерапии, а также 5 дней после завершения.

Дети. В этой лекарственной форме, препарат не применяется к детям в возрасте до 4 лет.

Непосредственно перед химиотерапией, назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде одноразовой внутривенной инъекции в.

Пероральное использование, чтобы начать 12 часов 4 мг каждые последующие 12 часов и продолжает 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота.

Взрослые для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат можно вводить внутри 16 мг за 1 ч до начала анестезии. Максимальная суточная доза ондансетрон 32 мг.

Дети. В связи с этим, рекомендуется использовать ондансетрон в форме раствора для инъекций.

Для всех видов терапии.

Больно летом лет.

Там нет необходимости изменять дозу препарата пациентам в возрасте от 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Нет необходимости менять дозировку или путь назначения препарата пациентам в нарушение функции почек.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени, клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полураспада сыворотки крови - увеличивается. Для таких пациентов максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением спартина / дебристского метаболизма.

Период полувыведения ондансетрона у больных с неизмененной метаболизме spartin и мусора не меняется. У таких пациентов, повторное использование приводит к той же концентрации препарата, как у пациентов с интактным метаболизмом. Таким образом, нет необходимости изменять режим дозирования для этой группы пациентов.

Дети.

Дети в возрасте до 4 лет препарат в данной лекарственной форме не применяется.

Передозировка.

Среди проявлений передозировки было сообщено нарушения зрения, запор тяжелой степени, артериальной гипотензии, летучего проявления с преходящей АВ-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходят.

Использование ipecacuans для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, так как его действие не может быть связано с анти-ametic эффект ондансетрона.

Неблагоприятные реакции.

В клинических испытаниях было установлено, что наиболее часто противники в использовании ондансетрон были: головная боль, запор, ощущение тепла или прилив.

Побочные эффекты, информация, перечисленные ниже, квалифицированы органами и системы.

На стороне иммунной системы.

Аллергические реакции немедленного типа, в некоторых случаях, в том числе тяжелых анафилактических реакций, ангионевротического отека, анафилактический шок, бронхоспазм, сосудистый отек, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы.

Головная боль, миоклонус, судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные реакции, такие как офтальмологической кризис, дистония реакцию и дискинезию без устойчивых клинических последствий), зачисток нарушений, хореи, недостаточности, жжения, prodrusia языка, диплопия, парестезии.

На стороне органов.

Нарушение зрения (помутнение в глазах), в slightness, главным образом во время внутривенного применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Боль и дискомфорт в груди, боли в области сердца (с депрессией сегмента СТ или без него), аритмия, экстрасистолия, тахикардия, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий, heartbeating, heartbeating, брадикардия, артериальная гипотензия , артериальная гипертензия, удлинение интервала QT ( в том числе трепетание / мерцание желудочков (трепетание-Points)), ощущение тепла, приливы, обмороки, изменения ЭКГ.

Дыхательной системы и органов грудной клетки.

Икота, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Бессимптомное повышение показателей функции печени, нарушение функции печени.

Общие нарушения: слабость, обмороки. Эти случаи наблюдаются в основном у больных с химиотерапевтических препаратов, содержащих цисплатин.

Другое: повышение температуры тела, гипокалиемия.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере. 1 блистер в пачке из картона.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПАО "Технолог".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

20300, Украина, М. Умань Черкасская область, ул. Мануильский, 8.