ПЕНТИЛИН табл. пролонг. дейст. 400 мг №20

Для медицинского использования лекарственного средства

Pentillin.

(Pentilin®)

Место хранения:

Активный ингредиент: пентоксиюльлина;

1 таблетка длительного действия содержит 400 мг пентоксикина;

Вспомогательные вещества: гипромелоза, Macrollool 6000, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный;

Оболочка: гипромелоза, Macrool 6000, диоксид титана (E171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки длительное действие.

Основные физико-химические свойства: овальные, белые цветные диоксидные таблетки покрыты с помощью корпуса пленки.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилаторы. ATH CODE C04A D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия пентоксифалина связан с ингибированием фосфодиестеразы и накоплением лагеря в клетках гладких мышц сосудов, клеток крови, а также в других тканях и органах. Пентексифиллин ингибирует агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, увеличивает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифийлин вызывает слабый миотропный вазодиловый эффект, несколько уменьшает общую периферическую сосудистое сопротивление и обладает положительным изропическим эффектом. В результате использования пентоксиплина, микроциркуляции и подача тканей с кислородом улучшаются, большинство в конечностях, центральная нервная система, умеренно в почках. Препарат слегка расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Поглощение.

При пероральном использовании пентоксиюльлина быстро и полностью поглощается в желудочно-кишечном тракте. Пиковая концентрация в плазме крови наблюдается через 2-4 часа.

Распределение.

После препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, поэтому постоянный уровень в плазме крови поддерживается примерно в течение примерно 12 часов.

Согласно различным источникам, объем распределения, который распределяется очень быстро после поглощения, имеет диапазон 168 ± 82,3 л до 376 ± 135 литров. Пентоксиюльлина связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется. На данный момент не было обнаружено существенного связывания пендоксифилина с белками плазмы крови.

Метаболизм.

Главным образом пентоксифийлин метаболизируется в печени и в меньшей степени в эритроцитах. После полного поглощения пентоксифийлин подвергается метаболизму пионера. Абсолютная биологическая доступность пентоксифилина составляет 20-30%. В процессе уменьшения (с использованием а-кетаредуктазы) пентоксифиллин распадается в фармакологически активное метаболит 1, а путем окисления - до нескольких других метаболитов, среди которых фармакологически активное метаболит 5. содержание основного активного метаболита (1- (5 -Гидроксигексил) важен 3.7-диметилксантин) вдвое больше концентрации пентоксифилина, оба вещества являются взаимно биохимически сбалансированными. Следовательно, как пентоксификсирование, так и его метаболиты считаются активным блоком, а биологическая доступность метаболита заметно выше, чем в пентоксиплин.

Разведение.

Срок годности пентоксифилина составляет почти 1,8 часа и метаболиты 1-1,1,6 часа.

PentoxyFillin полностью метаболизируется, и более 90% используемых дозы выводится через почки в виде неконъюгированных, растворимых полярных метаболитов в воде. Приблизительно 94% и 4% пентоксифилина выделяются в виде метаболитов в соответствии с мочой и фекалиями. Приблизительно 2% приложенного дозы выделяются в виде неизменного пентоксиплина. Распределение метаболитов происходит с задержкой у пациентов с тяжелыми расстройствами почечной функции.

Полувеношение и абсолютная биологическая доступность пентоксифилина может увеличиваться в нарушение функций печени.

Клинические характеристики.

Индикация.

Расширение расстояния болезненного прохода у пациентов с хроническим окклюзией поражения периферических артерий на этапе IIB (промежуточная маркировка), когда другие меры, такие как тренировка, ангиопластики и / или процедуры восстановления, не могут быть выполнены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванного расстройствами кровообращения (включая беспорядки и внезапную потере слуха).

Противопоказание.

Пенистан противопоказан в следующих случаях:

Если во время лечения пентоксифином происходит кровоизлияние в сетчатке глаза, использование препарата должно немедленно остановиться.

Специальные меры безопасности.

Следует применять при регулярном медицинском надзоре.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Потребление пищи не влияет на эффективность таблеток; Напротив, он может снизить частоту проявления побочных реакций в лечении.

Одновременное использование пентоксифилина и гипотензивных препаратов усиливает действительность последнего, поэтому требует соответствующей коррекции доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении с блокаторами адренергического и ганглиона можно наблюдать значительное снижение артериального давления. Одновременное использование адренергических веществ или ксантинов может привести к возбуждению центральной нервной системы.

Антикоагулянты .

Пентексифиллин увеличивает частоту осложнений кровоизлияния у пациентов, которые одновременно обрабатывают антикоагулянтами, антитромбокартом и тромболитическими веществами. У пациентов, которые одновременно обращаются с антикоагулянтами, чаще чаще измеряют протромбин.

В период в области пожелания были случаи повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пендоксифилином и антагонистами витамина К. Когда предписана дозировка пендоксифилина, рекомендуется контролировать антикоагулянтную активность в этой группе пациентов.

Cimetidine .

При одновременном введении Cyamin существует значительное увеличение концентрации пентоксификалина в сыворотке. Необходимо отслеживать возможный внешний вид признаков передозировки пентоксифлина. Другие антагонисты рецептора H ₂ (Famotinin, Ranitidine и Nizatadin) значительно влияют на метаболизм пендоксифилина.

Теофиллин .

Одновременное введение пентоксилина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофилина в сыворотке. Следовательно, необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и в случае необходимости уменьшить его дозу.

Кеторолак, мелодика .

Параллельное применение пентоксифалина и кеторолака может привести к увеличению времени протромбина и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться с сопутствующим использованием пентоксификана и мелькома. Следовательно, одновременное лечение этих препаратов не рекомендуется.

Кипрофлоксацин .

Ciprofloxacin ингибирует метаболизм пентоксиплина в печени, поэтому одновременное использование пентоксирования и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксирования в сыворотке. При необходимости одновременное лечение пентоксилином и ципрофлоксацином рекомендуется удвоить дозу пентоксификалина.

Оральные антидидиабетические препараты, инсулин .

Следовательно, Пенентен может повлиять на гипогликемические эффекты инсулина и оральных антидидиабетических препаратов, поэтому пациенты с диабетом следует контролировать. Необходимо проверить уровень сахара в крови на временные интервалы, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Особенности приложения.

При первых признаках развития анафилактической / анафилактоидальной реакции лечение пендоксифилином следует остановить и стремиться врачом.

Особенно осторожное медицинское надзора необходимо для пациентов с сердечными аритмиями, артериальной гипотензией, коронарным склерозом и теми, кто пострадал от сердечного приступа или хирургического вмешательства.

В случае пентоксирования пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь фаза компенсации кровообращения с пациентами с хронической сердечной недостаточностью.

Пациенты с системной красной волчанкой (SFV) или смешанной связностью соединительной ткани пенсиоксификсифийки могут быть назначены только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ.

В связи с риском кровоизлияния, в то же время следует соблюдать использование пентоксифилина и пероральных антикоагулянтов и частым контролем показателей эпиднадзора в крови (международное нормализованное соотношение (MES)).

Поскольку при лечении пентоксификалина существует риск развития апластической анемии, требует регулярного контроля общего анализа крови.

У пациентов, страдающих диабетом и получением инсулиновых лечебных или оральных антидидиабетических препаратов, при использовании высоких доз пентоксификации можно улучшить воздействие этих препаратов к сахару в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»). В этих случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или орального антидиабетического средства и особенно осторожного ухода за пациентом.

У пациентов с почечной недостаточностью (оформление креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелая дисфункция печени с удалением пентоксиплина может замедляться. Нужен надлежащий мониторинг.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должен быть титровая доза до 50-70% стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, использование пендоксифилина в течение 400 мг 2 раза в день вместо 400 мг 3 раза в день.

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение по снижению дозы должно принять доктора с учетом тяжести заболевания и переносимости у каждого отдельного пациента.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

- пациенты с тяжелыми сердечными аритмиями;

- пациенты с инфарктом миокарда;

- пациенты с артериальной гипотензией;

- Пациенты с тяжелым атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно с сопутствующей артериальной гипертензией и нарушениями сердечного ритма. У этих пациентов при применении препарата возможные атаки стенокардии, аритмии и артериальной гипертонии;

- пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);

- пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью;

- Пациенты с высокой наклонностью к кровотечению, например, лечение антикоагулянтами или расстройствами коагуляции крови. Для кровотечения - см. раздел «Противопоказания»;

- Пациенты с язвой желудка и двенадцатиперстной кишкой в ​​истории, пациенты, которые недавно претерпели оперативное лечение (повышенный риск кровотечения, в связи с которым требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита;

- Пациенты, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и антагонистами витамина К (см. «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»);

- Пациенты, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и антидиабетическими агентами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Поскольку нет достаточного опыта использования пентоксифилина беременных женщин, оно не должно быть предписано во время беременности.

Во время лактации пентоксифийлин входит в грудное молоко. Однако детка получает только небольшое число. Следовательно, маловероятно, что использование пентоксифилина во время грудного вскармливания в соответствии с свидетельством окажет некоторое влияние на ребенка.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Pentlin оказывает небольшое влияние или не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Однако у отдельных пациентов он может вызвать головокружение, и поэтому косвенно уменьшают психофизические способности водить машину и другие механические средства. Пока пациенты не обнаруживают, как они реагируют на лечение, они не рекомендуются водить машину или работать с другими механическими средствами.

Способ применения и доза.

Хроническое окклюзия заболевания периферических артерий в стадии IIB Fonten ( промежуточная хромота).

Если другая дозировка не предназначена для 1 таблетки длительного пентилина три раза в день (эквивалент 1200 мг пентоксилина в день).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнями артериального давления требуется коррекция дозы.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина должен быть выбран менее 30 мл / мин) с учетом индивидуальной переносимости.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени требуется доза. Решение о снижении дозы доставляет врач, который в каждом отдельном случае следует учитывать тяжесть заболевания и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванного расстройствами кровообращения (включая беспорядки и внезапную потере слуха).

Если другая дозировка не предназначена для 1 таблетки Pentillin таблетки два или три раза в день два раза или три раза в день (800-1200 мг пентоксикилина в день).

В случаях тяжелых расстройств циркуляции начало действия может быть ускорена путем введения таблеток в сочетании с парентеральным введением раствора Пентилина для инъекций (B / к инфузии). Общая суточная доза (парентерально + пероральное) не должна превышать 1200 мг пентоксификалина.

В зависимости от серьезности симптомов, лечения или орального или комбинированного устного и парентерального (в / в инфузии) или только парентеральной (в / в инфузии).

Для пациентов с низкими или нестабильными уровнями артериального давления могут потребоваться коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) доза должна быть титрована до 50-70% стандартной дозы с учетом индивидуальной допускаемости, например, принимая пендоксикилин на 400 мг два раза в день вместо 400 мг три раза в день.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение по снижению дозы должно взять доктора с учетом тяжести заболевания и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и продолжительность введения.

Таблетки длительное действие должно проглатывать в целом (без жевания), пить достаточно воды. Продолжительность применения должна установить доктора в зависимости от клинического состояния каждого отдельного пациента.

Примечание:

В случае ускоренного прохождения желудочно-кишечного тракта (приемка слабительных, диарея, хирургическое усечение кишечника), в некоторых случаях отображаются остатки таблеток. Если преждевременное производство происходит только время от времени, вы не должны уделять большое внимание.

Дозировка Пентилина устанавливается врачом ввиду индивидуальных особенностей пациента.

Дети .

Безопасность пентоксифалина для детей и подростков не установлена.

Передозировка.

Симптомы.

В результате передозировки могут быть такие проявления: головокружение, тошнота, уменьшение артериального давления, тахикардия, приливы, обмороки, увеличение температуры, возбуждения, ориентированность, тоник-клонические присуждения, аритмии, рвотные массы в виде «кофейных мышков» ".

Терапевтические меры.

Если передозировка недавно произошла, можно промыть желудок или активированный углерод, чтобы предотвратить дальнейшее поглощение.

Лечение должно быть симптоматическим, потому что специфический антидот неизвестен. Для предотвращения осложнений может потребоваться наблюдение в блоке интенсивной терапии.

Срочные меры в случае серьезных реакций высокой чувствительности (шока).

С первыми знаками (например, реакциями кожи (urticaria), прилив, неприятности, головная боль, внезапное потоотделение, тошнота) должны быть установлены венозный катетер. Вместе с обычными неотложными мерами, такими как размещение пациента в лежащем положении с поднятыми ножками, обеспечивая прохождение дыхательных путей и введение кислорода, возникающее лекарство, в частности, внутривенного замещения объема жидкости, эпинефрина (адреналина) в / B, глюкокортикоид (адреналин), например, 250-1000 мг метилпреднисолон в / с) и антагонистами рецептора гистаминового рецептора.

В зависимости от степени тяжести клинических симптомов, может потребоваться искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, которые могут возникнуть при лечении пентоксифилином, указанным частотой внешнего вида:

Частота неблагоприятных реакций по отдельным системам организма:

По нервной системе

- Нечасто: головокружение, тремор, головная боль, увеличение температуры тела, беспокойство, расстройства сна;

- Очень редко: повышенное потоотделение, парестезия, судороги.

Симптоми асептичного менінгіту – до їх виникнення схильні пацієнти з аутоімунними хворобами (системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини). У всіх відомих випадках симптоми зникали після припинення застосування пентоксифіліну. Галюцинації.

З боку серцево-судинної системи

- нечасто: серцева аритмія (наприклад, тахікардія);

- рідко: зниження артеріального тиску, стенокардія, диспное, периферичний набряк/ангіоневротичний набряк;

- дуже рідко: підвищення артеріального тиску, посилене серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту

- часто: нудота, блювання, метеоризм, відчуття здуття у шлунку, діарея, шлунково-кишкові розлади, біль у ділянці живота;

- рідко: шлункові та кишкові кровотечі.

З боку печінки та жовчного міхура

- дуже рідко: холестаз (внутрішньопечінковий холестаз), підвищення активності ферментів печінки (трансмінази, лужної фосфатази).

З боку шкіри та підшкірних тканин, алергічні реакції

- часто: припливи;

- нечасто: реакції підвищеної чутливості – свербіж, еритема, кропив'янка;

- рідко: крововиливи у шкіру та слизові оболонки;

- дуже рідко: тяжкі реакції підвищеної чутливості, що розвиваються впродовж кількох хвилин після введення пентоксифіліну (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок). Епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона. Анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, алергічні шкірні реакції.

Якщо з'явилися перші ознаки реакції підвищеної чутливості, необхідно припинити застосування та негайно звернутися до лікаря.

З боку органів зору

- нечасто: порушення зору, кон'юнктивіт;

- дуже рідко: крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

Якщо в ході лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити.

З боку системи крові та лімфатичної системи

- рідко: крововиливи у сечостатеву систему;

- дуже рідко: внутрішньочерепна кровотеча, тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою і апластична анемія (часткове чи повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати фатальний наслідок.

Більшість побічних реакцій дозозалежні. Їх можна звести до мінімуму або зовсім уникнути при зменшенні дози.

Якщо мають місце тяжкі побічні реакції, то лікування слід припинити.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. КРКА, д.д., Ново место/ КRKA, dd, Novo mesto.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia