Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ПИНАП табл. 20мг №4

Код товара: 670463

Производитель: Xantis Pharma Limited (Кипр)

7 800,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Описание
Отзывы (0)

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

подниматься

ПОДКАЛЫВАТЬ

Место хранения:

Активный ингредиент: Тадалафил;

1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг, или 20 мг тадалафила;

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: моногидрат лактозы, кроскармеллозы натрия, лаурилсульфат натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, стеарат магния;

Таблетки оболочки:

2.5 MG Tablet: готов к использованию смеси [гипромеллозу, моногидрат лактозы, диоксид титана (E 171), триацетин, тальк, оксид железа желтый (E 172), красный оксид железа (E 172);

5 мг таблетки: готов к использованию смеси [гипромеллозу, моногидрат лактозы, диоксид титана (E 171), триацетин, тальк, оксид железа желтый (E 172)];

10 мг планшета: готов к использованию смеси [гипромеллозу, моногидрат лактозы, диоксид титана (E 171), триацетин, тальк, оксид железа желтый (E 172), черный оксид железа (E 172);

20 мг таблетки: готов к использованию смеси [гипромеллозу, моногидрат лактозы, диоксид титана (E 171), триацетин, тальк, оксид железа желтый (E 172)].

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Базовые физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой в форме каплёвого биконвекса; 2,5 мг таблетки: желто-оранжевый, с надписью «T 2» на одной стороне; 5 мг таблетки: желтый, помеченный «T 5» на одной стороне; 10 мг таблетки: желтый, помеченный «T 10» на одной стороне; 20 мг таблетки: желтый, помеченный «T 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Средство для лечения эректильной дисфункции. ATC код G04B E08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Механизм действия.

Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозина монофосфата (CGMP) - специфического фосфодиэстераза типа 5 (PDE5). Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное освобождение оксида азота, ингибирование PDE5 Tadalafil производит повышенные уровни CGMP в кавернозном организме. Это приводит к расслаблению гладкой мышцы и притока крови в ткани полового члена, тем самым создавая эрекцию. Тадалафил для лечения эректильной дисфункции не показывает свое действие при отсутствии сексуальной стимуляции.

Влияние ингибирования концентрации CGMP в кавернозном теле также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевого пузыря и их сосудов, которые несут кровь к вышеуказанным органам. Сосудистая релаксация, что это вызывает, вызывает увеличение перфузии крови и может привести к снижению симптомов доброкачественной гиперплазии простатов. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены путем ингибирования активности афферентных нервов мочевого пузыря и расслабления гладкой мышцы простаты и мочевого пузыря.

Фармакодинамические эффекты.

Исследования in vitro показали, что тадалафил представляет собой селективный ингибитор PDE 5, представляет собой фермент PDE5, который был обнаружен в гладких мышцах кавернозного тела, сосудистых и висцеральных гладких мышц, скелетных мышц, тромбоцитов, почек, легких и мозжечка. Влияние тадалафила для PDE5 сильнее, чем у других фосфодиестераза. Эффекты тадалафила за PDE5 в 10000 раз превышают его влияние на фермент PDE 1, PDE PDE 2 и 4, которые доступны в сердце, мозгу, кровеносных сосудах, печени и других органах. Тадалафил в 10000 раз сильнее на PDE5 против PDE 3, который представляет собой фермент, присутствующий в сердце и кровеносных сосудах. Этот селективный на PDE5 против PDE 3 важен, что PDE 3 является ферментом, который играет роль в снижении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил о
В 700 раз сильнее на PDE5 по сравнению с PDE 6, который является ферментом, присутствующим в сетчатке и отвечает за фототрансдукции. Тадалафил также около 10 000 раз сильнее PDE5 против PDE 7, 8 PDE, PDE PDE 9 и 10.

Клиническая эффективность и безопасность.

Тадалафил, введенные здоровые добровольцы не показали существенной разницы по сравнению с плацебо на индикаторах систолического и диастолического артериального давления в лежачие пациента (среднее максимальное снижение 1,6 / 0,8 мм рт. Ст., Соответственно), систолическое и диастолическое кровяное давление в положении пациента (среднее максимальное снижение 0,2 / 4,6 мм. Арт., соответственно) и значительное изменение частоты сердечных сокращений.

Изучение влияния тадалафила на зрение с использованием теста на восприятие цвета Farnsworth-Munsell 100 Hue обнаружила, что Тадалафил не влияет на распознавание цветов (синий / зеленый). Выводы клинических исследований подтверждают низкое сродство тадалафила на PDE 6 против PDE 5. В ходе клинических испытаний редко (<0,1%) сообщили об изменениях в цветах распознавания.

Было три клинические исследования, связанные с мужчинами для оценки потенциального воздействия на сперматогенез, в дозе 10 мг (одно исследование длится 6 месяцев) и 20 мг (одно исследование длится 6 месяцев или один - длительный 9 месяцев) на частоте приема 1 раз в день. В течение двух из трех исследований показали клинически незначительное снижение количества и концентрации сперматозоидов, связанного с приемом тадалафила. Эти эффекты не были связаны с изменениями в других параметрах, таких как моторика, морфология и со фолликулыми уровнями гормона в крови.

Эректильная дисфункция.

Три клинических исследования были проведены с участием 1 054 пациентов на выявление раннего периода воздействия тадалафила, которые продемонстрировали статистически значимое улучшение эректильной функции и эффективность в течение 36 часов и после эффекта обнаружения
16 минут после принятия дозы по сравнению с плацебо (привязка привязки, при необходимости).

Продолжительность обучения 12 недель вовлечения 186 пациентов (142 пациента, леченные тадалафилом, 44 пациентами - плацебо) со вторичной эректильной дисфункцией относительно травмы спинного мозга Тадалафил, показало значительное улучшение эректильной функции, но средняя ставка успешных попыток принять PIN-UP Девушка в дозе 10 мг или 20 мг (выбор приложения дозы при необходимости) составил 48% против 17% в группе плацебо.

Тадалафил при дозах 2,5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз в день оценивали в течение 3 клинических исследований с участием 853 пациентов всех возрастов (от 21 до 82 года) и различных этнических групп с эректильной дисфункцией различных степеней тяжести (мягкий, Умеренные, тяжелые) и разные этиологии. В двух основных исследованиях эффективности в целом на население населения ставка успеха состава составила 57% и 67%, притягивая 5 мг и 50% с помощью Pin-Up Girl, получающей 2,5 мг против 31% и 37% в группе плацебо. В исследованиях с участием пациентов с эректильной дисфункцией вторичный до диабета относительно средний, уровень успеха составил 41% и
46% Pin-Up Girl во время взятия 5 мг и 2,5 мг соответственно по сравнению с 28% в группе плацебо. Большинство пациентов в вышеупомянутом исследовании, прежде чем принимать ингибиторы PDE5 при необходимости. В следующем исследовании 217 пациентов, которые ранее не использовали ингибиторы
PDE5, Pin-Up Girl получила 5 мг 1 в день или плацебо. В среднем показатель успеха составлял 68% в группе, получавшей Pin-Up Girl по сравнению с 52% в группе плацебо.

Доброкачественная простатическая гиперплазия.

Использование девочки Pin-Up учится во время четырех клинических испытаний, которые продолжались
12 недель, с участием 1500 пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В этих клинических испытаниях Pin-UP Girl в дозе 5 мг показала улучшение пациента в соответствии с широкой международной простатой Scipmptom Scale (MSHPS) по сравнению с плацебо (улучшение оценки для девочки Pin-Up MSHPS при получении 5 мг -4.8, - 5,6 - 6.1 и -6.3 по сравнению с -2.2, -3.6 -3.8, -4.2 при получении плацебо). Улучшение пациента в соответствии с широкой международной простатой Sycreptom (MSHPS) наблюдалось после 1 недели лечения. В одному з клінічних досліджень, де як активний компаратор також був включений тамсулозин в дозі 0,4 мг, оцінки покращення за МШПС при прийомі Пінапу у дозі 5 мг, тамсулозину та плацебо становили –6,3, –5,7 –4,2 соответственно.

Во время одного из этих исследований оценивались как улучшение эректильной функции и ослабления симптомовых пациентов с гиперплазией простатической гиперплазии, у которых были оба условия. Улучшение эректильной оценки функций по международному индексу эректильной функции и на международных масштабах симптомам предстательной железы составила -6,5 и -6,1 в случае девушки Pin-Up получают 5 мг против -1,8 и -3.8 в группе плацебо соответственно. В среднем процент успешных взносов на душу населения в исследовании составил 71,9% в группе, получавшей Pin-Up Girl в дозировке 5 мг, а плацебо - 48,3%.

Эффект поддержки, достигнутый Pin-Up Girl, был оценен в течение дополнительных открытых исследований, были оценены в течение дополнительных открытых исследований, результаты которых было обнаружено, что улучшение в общей международной шкале симптомов простаты, наблюдаемая в течение 12 недель, до сих пор до 1 года после лечения Pin-Up доза 5 мг.

Дети.

Было одно исследование, связанное с детьми с мышечной дистрофией Дюшенана (DMD), что подтвердило доказательство эффективности не было продемонстрировано. Эта эффективность Тадалафила была рандомизированной, двойной слепой, плацебо-контролируемой параллельной группой, три с участием 331 мужского пола в возрасте от 7 до 14 лет с DMD, которые также относятся к кортикостероидам. Исследование включало 48-недельную двойной слепой период, в котором пациенты были разделены на группы, получающие тадалафил 0,3 мг / кг, тадалафил 0,6 мг / кг или плацебо. Тадалафил не продемонстрировала эффективность на первичной конечной точке замедления снижения скорости ходьбы, измеренной изменением изменения расстояния в 6-минутной ходьбе (TLC). Изменение в среднем расстоянии TLC, рассчитанное методом наименьших квадратов, через 48 недель было 51,0 м в группе плацебо по сравнению с 64,7 м в группе Tadalafil 0,3 мг / кг (p = 0,307) и 59.1 группа тадалафила 0,6 мг / кг. (р = 0,538). Подтвержденная эффективность также была найдена во время повторных анализов результатов этого исследования. Общие результаты безопасности, полученные в этом исследовании в целом, ответил известный профиль безопасности тадалафила и неблагоприятных событий, ожидаемых в педиатрической популяции в лечении кортикостероидов DMD.

Фармакокинетика.

Поглощение. Тадалафил хорошо поглощается после перорального введения. Средние максимальные концентрации плазмы (C _Max) достигали в среднем через 2 часа после проглатывания. Абсолютная биодоступность после введения перорального тадалафила не для определения.

Скорость и степень поглощения тадалафила не зависят от потребления пищевых продуктов, поэтому девушка Pin-Up может быть взята с едой или без него. Администрирование дозы времени (утро или вечер) не имело клинически значимого влияния на скорость и степень поглощения.

Распределение . Средний объем распределения составляет приблизительно 63 л, что указывает на то, что девушка Pin-Up распределена в тканях. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связаны с белками. По связыванию с белками не влияют на почечную функцию.

Менее 0,0005% наложенной дозы были обнаружены в сперме здоровых добровольцев.

Метаболизм . Тадалафил метаболизируется в первую очередь изоформ 3А4 цитохрома P450 (CYP). Основной циркуляционный метаболит является металлолхлюкуронид. Этот метаболит имеет активность против PDE5 в 13000 раз меньше, чем Тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит не обнаружит клиническую активность при наблюдаемых концентрациях.

Разведение. Среднесмысленный оральный клиренс Тадалафила составляет 2,5 л / ч, а средний период полураспада - 17,5 часов у здоровых предметов. Тадалафил выводится преимущественно как неактивные метаболиты, в основном в фекалиях (около 61% дозы) и меньше - в моче (около 36% дозы).

Линейность / нелинейность фармакокинетики. Тадалафил Фармакокинетика у здоровых добровольцев линейно пропорциональна времени и доза. В диапазоне дозы от 2,5 мг до 20 мг воздействие (AUC) увеличивается пропорционально дозы. Постоянная концентрация плазмы достигается в течение 5 дней при ежедневном потреблении один раз в день.

Фармакокинетика одинакового препарата у пациентов с эректильной дисфункцией и у пациентов без него.

Некоторые группы.

Лица летнего века. Здоровые пожилые волонтеры (65 лет) имели более низкие значения оформления тадалафила, когда приняли внутренне, что привело к увеличению
25% от воздействия (AUC) по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте 19-45 лет. Этот эффект возраста не является клинически значимым и не требует регулировки дозы.

Почечная недостаточность. Во время клинических фармакологических исследований с использованием односпальной дозы тадалафил (5-20 мг), воздействие на тадалафил (5-20 мг), тадалафил, воздействие AUC почти удвоилось у пациентов с мягким (зазор креатинина от 51 до 80 мл / мин) или умеренно (зазор креатинина 31-50 мл / мин) почечная недостаточность и в Пациенты с последним этапом почечной болезни на диализах. Пациенты, которые находятся на гемодиализе, максимальные концентрации плазмы (C _MAX) составляли на 41% выше, чем у здоровых добровольцев.

ВЛИЯНИЕ ГЕМОДИИСИИС НА ВЫБРАТЬ ТАДАЛАФИЛ НУЖНО.

Отказ печени. Экспозиция Тадалафил (AUC) у пациентов с легкой до умеренной печеночной недостаточности (классы A и B на масштабе Child-Pugh) сопоставимы с воздействием у здоровых добровольцев при использовании доз 10 мг. Эти Pin-Up Girl для назначения безопасности у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Class C по шкале Child-Pugh) ограничены. Нет данных об использовании Pin-Up Girl в дозе один раз в день у пациентов с обесценением печени. Врач должен тщательно оценивать индивидуальные преимущества / риски. Назначение девочки Pin-Up в дозировке 1 в день.

Пациенты с сахарным диабетом. Экспозиция Тадалафил (AUC) у пациентов с диабетом составила примерно на 19% ниже, чем значение AUC у здоровых добровольцев. Эта разница в экспозиции не требует регулировки дозы.

Клинические характеристики.

Индикация.

Для дозировки 2,5 мг, 10 мг, 20 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективно в присутствии сексуальной стимуляции.

Для дозировки 5 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции в присутствии сексуальной стимуляции.

Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии простатов у взрослых мужчин.

Pin-Up Girl не указан на использование женщинами.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к Тадалафилу или любым другим ингредиентам.

В ходе клинических исследований показали свойства тадалафила усиливают гипотензивный эффект нитратов. Считается, что это результат комбинированных эффектов нитратов и эффектов тадалафила на путь оксида азота / CGMP. Таким образом, Тадалафил противопоказан у пациентов, которые используют органические нитраты в любой дозированной форме (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).

Девушка Pin-Up не следует управлять мужчинами с сердечной болезнью, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи следует учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в истории.

Ниже группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические испытания, поэтому использование тадалафила противопоказано для них:

- пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней;

- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время полового акта;

- пациенты с сердечной недостаточностью, соответствующие классу 2 или выше классификации в Нью-Йоркском сердечном ассоциации, за последние 6 месяцев;

- пациенты с неконтролируемыми аритмиями, гипотензией (<90/50 мм рт. В.) или неконтролируемая гипертония;

- пациенты после инсульта, произошедшего в течение последних 6 месяцев.

Pin-Up Girl противопоказан у пациентов с потерей видения в одном глазу в результате близорулиальной передней ишемической оптической невропатии (наполу) независимо от того, было ли это связано с влиянием предыдущих ингибиторов PDE5 (см. Раздел «Особенности применения») Отказ

Сопутствующее использование ингибиторов PDE5, включая тадалафил стимуляторов гуанилатциклазы, таких как riotsyhuat, противопоказан, потому что потенциально оно может привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследования взаимодействий, проведенные для доз 10 мг и 20 мг, данные, приведенные ниже. Что касается исследований взаимодействия, которые использовали только Pin-Up Girl в дозе 10 мг, клинически значимое взаимодействие при использовании более высоких доз нельзя исключать.

Влияние других препаратов на Тадалафил.

Ингибиторы цитохрома CYP450.

Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Выборочный ингибитор CYP3A4 - кетаконазол (200 мг в день) - увеличивает площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) Tadalafil (10 мг) в 2 раза и C _Max на 15% относительных значений AUC и C _Max от тадалафила один. Кетоконазол (400 мг в день) увеличил площадь под кривой «Концентрация - время» (AUC) Tadalafil (20 мг) 4 раза и C _Max - 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы (200 мг два раза в день), который ингибирует CYP3A4, CYP2C9, CYP2S19 и CYP2D6, увеличил площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) Tadalafil (20 мг) 2 раза без изменения C _Max. Хоча специфічні взаємодії не були досліджені, інші інгібітори протеази, такі як саквінавір та інші інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол та грейпфрутовий сік, слід призначати з обережністю, оскільки очікується, що при сумісному застосуванні вони підвищуватимуть концентрацію тадалафілу у плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»). Як наслідок, може підвищуватися частота виникнення побічних реакцій
(див. розділ «Побічні реакції»).

Транспортери.

Вплив транспортерів, наприклад p-глікопротеїнів, на розподіл тадалафілу невідомий. Таким чином, існує імовірність лікарської взаємодії, опосередкованої інгібуванням транспортерів.

Індуктори цитохрому CYP450.

Індуктор CYP3A4 рифампіцин знижує величину AUC тадалафілу на 88 % порівняно зі значенням AUC при прийомі лише тадалафілу (10 мг). Можна припустити, що таке зниження концентрації призведе до зниження ефективності тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідомий. Супутнє застосування інших індукторів CYP3A4, таких як фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін, також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі крові.

Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати.

Нітрати. У ході клінічних досліджень тадалафіл (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявляв властивість посилювати гіпотензивні ефекти нітратів. Таким чином, застосування Пінапу пацієнтами, які отримують лікування органічними нітратами у будь-якій формі, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). За результатами клінічного дослідження з участю 150 пацієнтів, які застосовували тадалафіл у дозі 20 мг на добу протягом 7 днів та нітрогліцерин у дозі 0,4 мг сублінгвально (з різним часом прийому), ця взаємодія тривала більш ніж 24 години та не виявлялась після 48 годин після застосування останньої дози тадалафілу. Тому якщо для пацієнта, якому призначено Пінап у будь-якій дозі (2,5–20 мг), застосування нітратів є медичною необхідністю при загрозливому для життя стані, то перед застосуванням препаратів нітратів має минути не менше ніж 48 годин після останнього прийому Пінапу. У такому випадку застосування нітратів повинно відбуватися під пильним медичним наглядом із належним моніторингом гемодинамічних показників.

Антигіпертензивні препарати (у тому числі блокатори кальцієвих каналів).

Під час сумісного призначення тадалафілу (у дозуванні 5 мг 1 раз на добу або у вигляді разової дози по 20 мг) із блокатором α-адренорецепторів доксазозином (4–8 мг на добу) спостерігалося значне посилення гіпотензивного ефекту останнього. Цей ефект триває до
12 годин і може проявлятися окремими симптомами, у тому числі у вигляді запаморочення. Така комбінація препаратів не рекомендується до застосування (див. розділ «Особливості застосування»).

У ході досліджень взаємодії з участю обмеженої кількості здорових волонтерів не повідомляли про вищевказані ефекти при сумісному застосуванні з алфузозином або тамсулозином. Слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування будь-якими блокаторами α-адренорецепторів, особливо особам літнього віку. Лікування слід розпочинати з мінімального дозування та поступово збільшувати дозу.

У ході досліджень клінічної фармакодинаміки вивчали потенціал тадалафілу посилювати гіпотензивні ефекти антигіпертензивних препаратів. Досліджували основні класи препаратів: блокатори кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (еналаприл), блокатори β-адренорецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазид) та блокатори рецепторів ангіотензину II (різні типи та дози, окремо та в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами β-адрено-рецепторів та/або блокаторами α-адренорецепторів). Тадалафіл (в дозі 10 мг, крім досліджень взаємодії з блокаторами рецепторів ангіотензину II та амлодипіну, де вивчався ефект дози 20 мг) не проявляв значущої взаємодії із вищезазначеними класами лікарських засобів. У ході іншого дослідження клінічної фармакології досліджували супутнє застосування тадалафілу (в дозі 20 мг) з декількома гіпотензивними препаратами (до чотирьох). У пацієнтів, які приймали декілька антигіпертензивних засобів, зміни артеріального тиску залежали від рівня контролю артеріального тиску. Таким чином, у пацієнтів з добре контрольованою гіпертензією зниження тиску було незначним та відповідало такому у здорових волонтерів. У пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією зниження артеріального тиску було більшим, хоча у більшості пацієнтів таке зниження тиску не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів, які отримують супутню терапію антигіпертензивними лікарськими засобами, застосування тадалафілу в дозі 20 мг може призводити до зниження артеріального тиску, яке (крім випадку супутнього застосування із блокаторами α-адренорецепторів) загалом є незначним та клінічно незначущим. Аналіз даних третьої фази клінічного дослідження не виявив різниці у побічних реакціях, що виникали у пацієнтів, які отримували лікування тадалафілом із супутнім застосуванням антигіпертензивних засобів та лікування тільки тадалафілом. Незважаючи на це, необхідно надавати відповідні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску пацієнтам, які лікуються гіпотензивними лікарськими засобами та Пінапом.

Ріоцигуат.

У ході доклінічних досліджень був виявлений адитивний гіпотензивний ефект при супутньому прийомі інгібіторів ФДЕ 5 з ріоцигуатом. У ході клінічних досліджень було виявлено, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ 5. Не було доказів сприятливого клінічного ефекту цієї комбінації у досліджуваній популяції. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ 5, у тому числі тадалафілом, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Інгібітори 5-α-редуктази.

У ході клінічного дослідження, в якому порівнювалося сумісне застосування тадалафілу у дозі 5 мг та фінастериду у дозі 5 мг із прийомом плацебо та фінастериду у дозі 5 мг для усунення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, не було виявлено жодних нових побічних реакцій. Проте, оскільки дослідження взаємодії лікарських засобів з метою оцінки ефектів тадалафілу та інгібіторів 5-α-редуктази не проводили, слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування інгібіторами 5-α-редуктази.

CYP1А2 субстрати (наприклад теофілін).

У ході дослідження клінічної фармакології при прийомі тадалафілу (в дозі 10 мг) з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) не спостерігалося ніякої фармакокінетичної взаємодії. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне підвищення серцевого ритму (3,5 удара/хв). Необхідно враховувати можливість виникнення цього ефекту при сумісному застосуванні тадалафілу та теофіліну, незважаючи на те, що він є незначним та не має клінічної значущості.

Етинілестрадіол та тербуталін .

Тадалафіл підвищував біодоступність пероральних лікарських форм з етинілестрадіолом. Таке збільшення біодоступності можна очікувати при сумісному застосуванні з тербуталіном (перорально), хоча клінічні наслідки цієї комбінації невідомі.

Алкоголь.

Алкоголь (середня максимальна концентрація 0,08 %) не впливав на супутнє застосування тадалафілу (в дозі 10 або 20 мг). Також не спостерігалося змін концентрації тадалафілу протягом наступних 3 годин після одночасного прийому алкоголю з тадалафілом. Алкоголь застосовували таким чином, щоб досягнути максимального рівня абсорбції алкоголю (прийом натще після нічного голодування та без прийому їжі протягом 2 годин після застосування алкоголю). Прийом тадалафілу (в дозі 20 мг) не призводив до статистично значущого зниження середніх значень артеріального тиску на тлі прийому алкоголю (0,7 г/кг або приблизно 180 мл 40 % алкоголю (горілки) чоловіком з масою тіла
80 кг), проте у деяких пацієнтів спостерігалося постуральне запаморочення і ортостатична гіпотензія. Прийом тадалафілу на тлі нижчих доз алкоголю (0,6 г/кг) не спричиняв гіпотензію, а запаморочення спостерігалося з тією ж частотою, що і при прийомі тільки алкоголю. Вплив алкоголю на пізнавальні функції не посилювався при супутньому застосуванні тадалафілу (в дозі 10 мг).

Лікарські засоби, що метаболізуються з участю цитохрому Р-450.

Не очікується, що тадалафіл спричинятиме клінічно значуще інгібування або індукування кліренсу лікарських засобів, що метаболізуються ізоформами CYP450. У ході клінічних досліджень було доведено, що тадалафіл не інгібує і не індукує ізоформи CYP450, у т. ч. CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 та CYP2C19.

CYP2С9 субстрати (наприклад R-варфарин).

Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не мав клінічно значущого ефекту на експозицію (AUC)
S-варфарину чи R-варфарину (CYP2С9 субстрати), а також не мав впливу на протромбіновий час, індукований варфарином.

Аспірин.

Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не потенціював збільшення часу кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою.

Протидіабетичні лікарські засоби.

Специфічних дослідженнь взаємодії тадалафілу з протидіабетичними лікарськими засобами не проводили.

Особливості застосування.

Перед початком лікування препаратом Пінап.

Перед застосуванням препарату лікарю слід зібрати медичний анамнез і провести обстеження фізичного стану пацієнта, визначити потенційні першопричини еректильної дисфункції і доброякісної гіперплазії передміхурової залози та призначити відповідний курс лікування.

Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні зважати на стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний ступінь серцевого ризику, асоційований із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширювальний ефект, що може призводити до незначного та транзиторного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічні властивості») та потенціювання гіпотензивного ефекту нітратів (див. розділ «Протипоказання»).

Перед початком терапії тадалафілом симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно обстежити пацієнта для виключення можливої карциноми передміхурової залози та ретельно оцінити стан серцево-судинної системи (див. розділ «Протипоказання»).

Оцінка еректильної дисфункції повинна включати визначення потенційної першопричини та її належне лікування після відповідного медичного обстеження. Невідомо, чи є ефективним Пінап для пацієнтів, які перенесли операцію на тазових кістках або радикальну простатектомію без збереження нервів.

Серцево-судинна система.

У постмаркетинговий період та/або у ході клінічних досліджень повідомляли про серйозні явища з боку серцево-судинної системи, в тому числі про інфаркт міокарда, раптову серцеву смерть, нестабільну стенокардію, шлуночкову аритмію, порушення мозкового кровообігу, транзиторну ішемічну атаку, біль у грудях, прискорене серцебиття та тахікардію. Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі. У той же час наразі неможливо точно встановити, чи вищевказані явища пов'язані з факторами ризику, застосуванням Пінапу, сексуальною активністю пацієнтів або з комбінацією цих чи інших факторів.

У пацієнтів, які отримують супутнє лікування антигіпертензивними засобами, тадалафіл може посилити зниження артеріального тиску. Якщо розпочато щоденну терапію Пінапом, слід розглянути клінічну необхідність підбору дози антигіпертензивної терапії.

Необхідно з обережністю призначати Пінап пацієнтам, які приймають α ₁ -блокатори, тому що у деяких пацієнтів одночасний прийом цих препаратів може призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Не рекомендується комбіноване застосування тадалафілу та доксазозину.

Органи зору.

Повідомляли про випадки погіршення зору та неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН) під час застосування Пінапу та інших інгібіторів ФДЕ 5. Аналіз даних обcерваційних досліджень показав підвищення ризику розвитку гострої неартеріальної передньої ішемічної оптичної нейропатії (НАПІОН) у чоловіків з еректильною дисфункцією після застосування тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ 5. Оскільки підвищення такого ризику можливе у всіх пацієнтів, які застосовують тадалафіл, лікар повинен попередити пацієнта про необхідність негайного припинення застосування тадалафілу та звернення за медичною допомогою у разі раптової втрати зору (див. розділ «Протипоказання»).

Погіршення або раптова втрата слуху.

Повідомляли про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Незалежно від того, чи були наявні інші фактори ризику (такі як вік, наявність діабету, гіпертензії та випадки втрати слуху в анамнезі), пацієнтів потрібно попередити про необхідність припинення застосування тадалафілу та звернення за медичною допомогою у разі раптового погіршення або втрати слуху.

Ниркова та печінкова недостатність.

Щоденне застосування препарату Пінап не рекомендується пацієнтам із серйозними нирковими порушеннями у зв'язку з підвищеною експозицією (AUC) тадалафілу, обмеженим клінічним досвідом та слабкою здатністю впливати на його кліренс за допомогою діалізу.

Клінічні дані про призначення Пінапу для щоденного застосування пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлда–П'ю) обмежені.

Застосування препарату щоденно як для лікування еректильної дисфункції, так і для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози не оцінювали у пацієнтів із печінковою недостатністю. Перш ніж призначити Пінап, лікар повинен ретельно оцінити індивідуальні переваги/ризик терапії.

Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена.

Якщо у пацієнта виникає ерекція, що триває 4 години або більше, йому необхідно негайно звертатися за медичною допомогою. Якщо не буде проведено негайне лікування пріапізму, це може призвести до ушкодження тканин статевого члена та довготривалої втрати потенції.

Необхідно з обережністю призначати Пінап пацієнтам з анатомічними деформаціями статевого члена (такими як кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам, які мають стани, що можуть сприяти пріапізму (такі як серпоподібноклітинна анемія, мієломна хвороба чи лейкемія).

Супутнє застосування з інгібіторами CYP3A4.

Необхідно з обережністю призначати Пінап пацієнтам, які вживають інгібітори CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), оскільки при сумісному застосуванні із тадалафілом спостерігається збільшення експозиції тадалафілу (AUC)
(див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Супутнє застосування з іншими лікарськими засобами для лікування еректильної дисфункції.

Безпеку та ефективність застосування Пінапу в комбінації з іншими інгібіторами ФДЕ 5 або іншими засобами для лікування еректильної дисфункції не досліджували, тому необхідно інформувати пацієнтів про те, що не слід приймати Пінап у подібних комбінаціях.

Лактоза.

Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пінап не показаний для застосування жінкам.

Вагітність. Дані досліджень щодо застосування тадалафілу вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, роди та постнатальний розвиток. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування Пінапу у період вагітності.

Годування груддю. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані стосовно тварин свідчать про екскрецію тадалафілу у молоко. Ризик для немовляти на грудному годуванні не слід виключати. Пінап не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Ефекти, що можуть вказувати на погіршення фертильності, відзначалися у собак. У ході двох клінічних досліджень було встановлено, що такий ефект не очікується у людей, хоча в окремих чоловіків спостерігалося зниження концентрації сперми (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вплив Пінапу на здатність керувати машинами та механізмами незначний. Хоча частота повідомлень про явища запаморочення у ході клінічних досліджень із застосуванням плацебо та у ході клінічних досліджень із застосуванням тадалафілу була подібна, пацієнти повинні знати, як впливає на них Пінап, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Еректильна дисфункція у дорослих чоловіків.

Рекомендована доза становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю, незалежно від прийому їжі. Пацієнтам, у яких тадалафіл у дозі 10 мг не спричиняє адекватного ефекту, можна застосовувати дозу 20 мг.

Препарат можна приймати за 30 хв перед сексуальною активністю.

Максимальна рекомендована частота прийому — 1 раз на добу.

Тадалафіл у дозі 10 мг та 20 мг призначений для застосування перед передбачуваною сексуальною активністю та не рекомендований для щоденного застосування.

Якщо передбачається часте застосування Пінапу (принаймні двічі на тиждень), режим щоденного застосування більш низьких доз Пінапу може бути більш доцільним, виходячи з вибору пацієнта та рішення лікаря. Для таких пацієнтів рекомендована доза становить
5 мг/добу приблизно в однаковий час. Дозу можна зменшувати до 2,5 мг/добу, виходячи з індивідуальної толерантності. Доцільність тривалого щоденного застосування слід періодично переоцінювати.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози у дорослих чоловіків.

Для щоденного застосування рекомендована доза становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час, незалежно від прийому їжі. Для лікування дорослих чоловіків з еректильною дисфункцією та симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози рекомендована доза для щоденного застосування становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час. Для пацієнтів з непереносимістю тадалафілу у дозі 5 мг/добу при лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози слід розглянути застосування альтернативної терапії, з огляду на те що ефективність тадалафілу у дозі 2,5 мг/добу для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози не оцінювалась.

Особливі популяції пацієнтів.

Чоловіки літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Чоловіки, які мають ниркову недостатність. Корекція дози не потрібна для пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю. Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю максимальна рекомендована доза становить 10 мг (прийом Пінапу за потреби). Щоденне застосування тадалафілу в дозі 2,5 мг або 5 мг не рекомендовано для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та доброякісною гіперплазією передміхурової залози або еректильною дисфункцією (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).

Чоловіки, які мають печінкову недостатність.

Для лікування еректильної дисфункції рекомендована доза Пінапу становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю і не залежить від прийому їжі (прийом Пінапу у разі потреби). Клінічні дані щодо безпеки застосування Пінапу пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда–П'ю) обмежені; у разі призначення лікар повинен уважно оцінити індивідуальні переваги/ризики. Немає даних щодо застосування Пінапу в дозі вище 10 мг пацієнтам із печінковою недостатністю. Щоденне застосування Пінапу як для лікування пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, так і з еректильною дисфункцією не оцінювали у пацієнтів із пошкодженнями печінки, тому лікар повинен ретельно оцінити індивідуальні переваги/ризики такої терапії (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).

Чоловіки, які мають цукровий діабет. Корекція дози не потрібна.

Особливі застереження при утилізації.

Невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до діючих нормативних вимог.

Діти.

Немає даних щодо застосування Пінапу дітям для лікування еректильної дисфункції.

Передозування.

Симптоми. При одноразовому застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу в дозі до 500 мг і при багаторазовому застосуванні тадалафілу пацієнтами до 100 мг на добу небажані ефекти були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні менших доз препарату.

Лікування. У разі передозування, якщо треба, слід застосовувати стандартну симптоматичну терапію. На елімінацію тадалафілу гемодіаліз впливав неістотно.

Побічні реакції.

Резюме профілю безпеки лікарського засобу.

Небажаними ефектами, про які повідомляли найчастіше при лікуванні еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози, були головний біль, диспепсія, біль у спині, міалгія, частота виникнення яких зростала зі збільшенням дози Пінапу. Побічні реакції були короткотривалими, загалом від легких до помірних. Більшість випадків появи головного болю при щоденному прийомі Пінапу спостерігалася протягом перших 10–30 діб після початку лікування.

Табличні дані побічних реакцій.

Нижченаведена таблиця містить дані стосовно побічних реакцій зі спонтанних повідомлень та плацебо-контрольованих клінічних досліджень (включали в цілому 8022 пацієнти, які отримували Пінап, та 4422 пацієнти, які отримували плацебо) із застосування Пінапу за потребою та щоденного застосування для лікування еректильної дисфункції і щоденного застосування для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути встановлена, виходячи із наявних даних).

Дуже часто (≥ 1/10)	Часто (≥ 1/100 до >1/10)	Нечасто (≥ 1/1000 до 1/100)	Рідко (≥ 1/10000 до 1/1000)
З боку імунної системи
		Реакції гіперчутливості	Ангіоневротичний набряк ²
З боку нервової системи
	Головная боль	Запаморочення	Порушення мозкового кро-вообігу ¹ (включаючи гемо-рагічні явища), втрата сві-домості, транзиторна іше-мічна атака ¹ , мігрень ² , су-доми ² , транзиторна амнезія
З боку органів зору
		Нечіткий зір, відчуття болю в очах	Дефекти поля зору, набряк повік, кон'юнктивальна гі-перемія, неартеріальна пе-редня оптична ішемічна нейропатія (НАПІОН) ² , ок-люзія вен сітківки ²
З боку органів слуху та рівноваги
		Дзвін у вухах	Раптова втрата слуху
З боку серцевої системи ¹
		Тахікардія, прискорене серцебиття	Інфаркт міокарда, неста-більна стенокардія ² , шлу-ночкова аритмія ²
З боку судинної системи
	Припливи	Гіпотензія ³ , гіпертензія
З боку респіраторної системи
	Закладеність носа	Диспное, носова кро-вотеча
З боку шлунково-кишкового тракту
	Диспепсія	Абдомінальний біль, блювання, нудота, гастроезофагеальний рефлюкс
З боку шкіри та підшкірних тканин
		Висипання	Кропив'янка, синдром Сті-венса–Джонсона ² , ексфоліативний дерматит ² , гіпергідроз (надмірне потовиділення)
З боку опорно-рухового апарату, сполучної та кістково-м'язової тканини
	Біль у спині, міалгія, біль у кінцівках
З боку нирок та сечовидільної системи
		Гематурія
З боку репродуктивної системи
		Подовжена ерекція	Пріапізм, кровотеча зі статевого члена, гемо-спермія
Загальні розлади та стан у місці введення
		Біль у грудях ¹ , периферичні набряки, підвищена втомлюваність	Набряк обличчя ² , раптова серцева смерть ^1,2

¹ Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі (див. розділ «Особливості застосування»).

² Побічні реакції із постмаркетингових досліджень, які не спостерігалися в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень.

³ Частіше повідомлялося у разі застосування тадалафілу разом з антигіпертензивними засобами.

Окремі побічні реакції. Повідомляли про трохи вищу частоту аномалій на ЕКГ, у першу чергу про синусову брадикардію, у пацієнтів, які отримували тадалафіл 1 раз на добу, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Більшість цих аномалій на ЕКГ не були пов'язані з проявом побічних реакцій.

Особливі групи пацієнтів. Дані щодо застосування тадалафілу пацієнтам віком понад
65 років у ході клінічних досліджень, як для лікування еректильної дисфункції, так і для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, обмежені. У ході клінічних досліджень під час застосування тадалафілу за потребою (в дозі 20 мг) для лікування еректильної дисфункції діарея частіше виникала у пацієнтів віком понад 65 років. У ході клінічних досліджень під час застосування тадалафілу в дозі 5 мг 1 раз на добу для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози явища запаморочення та діареї частіше спостерігалися у пацієнтів віком понад 75 років.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання . Для лікарського засобу не вимагається спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Для дозування 2,5 мг: по 14 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонну пачку.

Для дозування 5 мг: по 14 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонну пачку.

Для дозування 10 мг: по 4 таблетки у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонну пачку.

Для дозування 20 мг: по 1 таблетці у блістері, по 1 блістеру в картонну пачку;

або по 2 таблетки у блістері, по 1, або по 2, або по 4 блістери в картонну пачку;

або по 4 таблетки у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонну пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ДЖЕНЕФАРМ СА.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

18-й км Марафонос Аве, Палліні Аттікі, 15351, Греція

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа