ПК-МЕРЦ табл. п/плен. оболочкой 100 мг №30

Для медицинского использования препарата

PK-Merz.

(Pk-merz ^®)

Место хранения:

Ядро таблетки:

Активное вещество: 1 таблетка содержит 100 мг сульфата амантадина;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, желатин, повидон, кроскармеллозы натрия, тальк, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния;

Оболочка таблетки, тальк, бутилметакрилат- (2-диметилминоэтил) -метакрилат-метилметакрилатный сополимер (1: 2: 1), диоксид титана (E 171), стеарат магния, желтый апельсин S (E 110).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антопкинсонские наркотики. Дофаминергические агенты. Адамантановые производные. Амантадин.

ATC код V01 N04V.

Клинические характеристики.

Индикация.

Синдром Паркинсона, лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как жесткость, тремор, гипокинезия и акинезия.

Экстрапирамидальные побочные эффекты нейролептиков и других препаратов: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Противопоказание.

- гиперчувствительность к амантадину или любым другим компонентам препарата;

- декомпенсированная сердечная недостаточность (этап NYNA IV);

- миокардит и кардиомиопатия;

- атриовентрикулярный блок II и III;

- Брэдикардия (менее 55 ударов / мин);

- пролонгированный интервал Qt (Bazett QTC> 420 мс) или выдающиеся U-волны или врожденная семейная история QT-синдрома;

- тяжелые желудочковые аритмии, включая хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию;

- одновременное лечение Будпинома или другие препараты, которые продлевают интервал Qt (см. Раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»);

- низкий уровень калия или магния в крови;

- эпилепсия и другие судороги;

- тяжелая почечная недостаточность;

- болезнь язвенной болезни.

Способ применения и доза.

Используется внутри страны.

Таблетки следует принимать с какой-то жидкостью, предпочтительно утром и днем. Последняя суточная доза не должна приниматься после 16.00.

До и после 1 и 3 недели лечения должны быть сделаны ECG (50 мм / с) и время регулировки частоты QT (QTC) базеттом, определенным вручную. Такой ЭКГ должен быть сделан до любого последующего увеличения дозы и через 2 недели после. Дальнейшие ЭКГ должны выполняться не реже одного раза в год. Лечение не может начать или прекращать, если выходное значение превышает 420 мс QTS, увеличивая QT для более чем 60 мс во время лечения или если значение QTC 480 мс, а у пациентов с видимыми u ECG волнами.

Одиночные и ежедневные дозы.

Следуя вышеуказанным мерам предосторожности и данными противопоказаниями, может предотвратить опасные для жизни побочные эффекты - хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию.

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушенной двигательной активностью, вызванными употреблением наркотиков, следует постепенно следовать в дозировке в соответствии с терапевтическим эффектом.

Лечение должно начинаться с 1 таблетки (100 мг амантадиновый сульфат) в день в течение первых 4-7 дней с последующим увеличением суточной дозы 1 таблетки один раз в неделю для достижения эффективной терапевтической дозы.

Как правило, эффективная доза 1-3 таблеток два раза в день (200-600 мг амантадиновый сульфат).

Пожилые пациенты, особенно в государствах агитации, путаницы или синдрома блита, рекомендуется ежедневному доза 100 мг (1 таблетка). Если эта доза неэффективна, ее можно осторожно увеличить до 200 мг в день при медицинском надзоре.

В комбинированной терапии с другими антипаркинсонианами означает дозу должен регулироваться индивидуально.

Для пациентов, ранее обработанных амантадином, инъекцией, начальная доза должна быть выше.

В резких ухудшении симптомов паркинсонов в акинетычному кризису должны назначать администрирование раствора амантадинового сульфата.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Дозы для пациентов с почечными нарушениями должны быть адаптированы в соответствии со скоростью гломерелярной фильтрации (GFR), как показано в таблице ниже:

* Достигнуты путем уничтожения 1 раз и 1 таблетка каждые 1-2 таблетки из 100 мг амантадинового сульфата.

Скорость гломерелярной фильтрации (GFR) может быть примерно рассчитана с использованием следующего уравнения:

Cl _cr = (140 - возраст) × Вес,

72 × Creatinine.

где

CL _CR - клиренс креатинина в мл / мин

Креатинина - сывороточная креатинин в мг / 100 мл.

Заливка креатинина, рассчитанное в соответствии с этим выражением, применяется исключительно для мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% от стоимости) и может быть приравнено к заливению инсулина для определения GFR (120 мл / мин для взрослых).

Амантадиновая диализа немного (примерно 5%).

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется вашим доктором. Пациенты не должны прерывать только лечение в одиночку.

Избегайте резкого прекращения лечения лекарственного средства, поскольку эти пациенты с болезнью Паркинсона могут быть укреплением экстрапирамидальных симптомов, иногда включают в себя акиничечные кризисы, а эффект прекращения прекращения может иногда проявляться в виде бреда.

Неблагоприятные реакции.

Со стороны психики: часто - бессонница и психическое возбуждение.

У пациентов (особенно пожилых людей) склонны к психическим расстройствам могут начать параноиковые экзогенные психозы в сопровождении зрительных галлюцинаций. Побочные эффекты этого типа могут возникать чаще, если таблетки принимаются в сочетании с другими антипаркинсорскими препаратами (например, леводопа, бромокриптин или мемантин).

Из крови и лимфатической системы: лейкопения.

Центральная нервная система: часто - ухудшение двигателя; часто - головокружение, ортостатические нарушения; редко - размытое видение; Очень редко - судороги обычно после обработки доз, превышающие рекомендуемые, миоклонус и симптомы периферической невропатии; Тревога, головная боль, сонливость, бессонница, усталость, лихорадка, атаксия, размытая речь, ухудшение концентрации, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезия, путаница, дезориентирование, тремор, дискинезия, ступоводство, суицидальные мысли и намерения, нейролептический злокачественный синдром, бред, делит, Мания и Гипомания Государство, галлюцинации, кошмары.

Для части зрения: редко - временная потеря зрения, поражение роговицы (субэпителиальная очаровательная точка, которая может быть связана с поверхностным кератитом), эпителиальный отек роговицы, снизил остроту зрения, окулогирни кризис.

С момента сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция, хаотическая полиморфная желудочковая тахикардия и продление интервала QT), ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, сердечная недостаточность. Причина большинства случаев передозировки одновременное использование некоторых лекарств или других факторов риска (см. Разделы «Противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»); Часто - «мраморная» кожа, сопровождающаяся отеком дна голени и лодыжки.

Из пищеварительного тракта: часто - тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, диарея, обратимое увеличение ферментов печени.

Кожа: редко - повышенная фоточувствительность, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, экзематозный дерматит.

Оранжевый желтый S (E 110) может вызвать аллергические реакции.

Из мочеполовой системы: часто - удержание мочи у пациентов с гипертрофией простатирования, мочеиспускательность мочи, изменения в либидо.

Другое: реакции гиперчувствительности.

Передозировка.

Симптомы: острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремор, атаксией, размытым видением, летаргией, депрессией, дисартрией и спазмами; аритмия сердца. Нервомушевые расстройства, гиперэфлексии, беспокойство двигателя, экстрапирамидные эффекты, торсионные спазмы, расширенные ученики, дисфагия, путаница, дезориентирование, делириум, миоклон, сухость, гипервентиляция, отек легочной, дыхательной недостаточностью, синдрома дыхательного бедствия, артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия, сердечный арест.

Возможная почечная дисфункция, в том числе увеличение булочника и снижение оформления креатинина, удержание мочи.

Острый токсичный психоз в форме путаницы с визуальными галлюцинациями, которые иногда включают в себя, что Mionoclonia, наблюдаемая после одновременного приема амантадина и других антипаркинсорских препаратов.

Уход. Специальное лекарственное средство или антидот. В случае интоксикации наркотиков PK-Merz должен вызывать рвоту и / или желудочную прокладку.

Необходимо принимать терапевтические меры, включая введение жидких и пидкислюванных мочи для более быстрых веществ экскреции седации возможных мер против приступов и аритмий.

Особенно рекомендуется внимательно следить за пациентами, склонными к возможным пролонменным интервалам QT и факторов, которые способствуют появлению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например, электролит дисбаланс (особенно гипокалиемия и гипомагнемии) или брадикардия.

Из-за низкой способности к амантадиному диализу (около 5%) гемодиализ не рекомендуется.

Использование во время беременности или грудного вскармливания.

Амантадин противопоказан у беременных женщин и делает женщин планирующую беременность.

Препарат противопоказан во время лактации, потому что он проходит в грудное молоко. При необходимости препарат должен прекратить грудное вскармливание.

Дети.

Опыт работы с детьми недостаточно препарата, а препарат не используется в этой возрастной группе.

Специальные меры безопасности.

Пациенты, принимающие как антипсихотики, так и препарат PK-Merz, подвергаются риску нейролептического злокачественного синдрома в случае внезапных прекращений PK-Merz.

У пациентов с почечной токсичностью могут возникнуть токсичность.

Должен быть очень осторожным при назначении препарата пациентам с органическим синдромом головного мозга или пациентами с припадками в качестве отдельных симптомов могут быть увеличены (см. Раздел «Дозировка и администрирование» и «побочные реакции»).

Пациенты с известными сердечно-сосудистыми расстройствами должны находиться под постоянным медицинским наблюдением во время лечения PK-Merz.

У пациентов с болезнью Паркинсона часто обладают симптомами, такими как гипотензия, повышенная слюноотделение, потоотделение, лихорадка, отек и депрессия. Эти пациенты должны уделять особое внимание побочным эффектам и взаимодействиям лекарств PK-Merz с другими препаратами.

Пациенты должны информировать доктора в случае проблем с мочеиспусканием.

Особенности приложения.

Особый уход должен быть при использовании препарата у пациентов с:

- психоз;

- печеночная обесценение;

- тиротоксикоз;

- рецидивирующая экзема;

- простатическая гипертрофия;

- Вузкокутовой глаукома;

- почечная недостаточность (из различной тяжести; риск накопления амантадина посредством почечной фильтрации (см. Также разделы «дозировка и администрирование»);

- агитация или путаница;

- синдрометр с делирием или экзогенный психоз в истории;

- во время лечения мемантина (см. Раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»);

- с сопутствующим использованием лекарств, влияющих на центральную нервную систему (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).

До и после 1 и 3 недели лечения должны быть сделаны ECG (50 мм / с) и время регулировки частоты QT (QTC) базеттом, определенным вручную. Такой ЭКГ должен быть сделан до любого последующего увеличения дозы и через 2 недели после. Дальнейшие ЭКГ должны выполняться не реже одного раза в год. Лечение не может начать или прекращать, если выходное значение превышает 420 мс QTS, увеличивая QT для более чем 60 мс во время лечения или если значение QTC 480 мс, а у пациентов с видимыми u ECG волнами.

Пациенты с риском дисбаланса электролита из-за, например, лечение диуретиками, с частой рвотой и / или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисе или пациентах с почечными или анорексиховыми расстройствами, должны быть экранированы и мониторинг лабораторных параметров и соответствующие пополнения электролитов. , особенно калий и магний.

Если вы испытываете симптомы, такие как сердцебиение, головокружение или обморожение, лечение PK-Merz, должны немедленно остановиться и наблюдать за пациентом в течение 24 часов при удлинии интервала Qt. Если продление Qt не может возобновить лекарственное средство, включая противопоказания и взаимодействия.

Пациенты с кардиостимуляторами точное определение времени Qt невозможно, поскольку решение использовать препарат PK-Merz, должно быть принято индивидуально в консультации с кардиологом.

Дополнительное использование амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом A, не рекомендуется из-за риска передозировки.

Лечение Амантадин не может внезапно остановиться, поскольку это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, симптомов, характерных для нейролептического злокачественного синдрома и развития когнитивных нарушений, таких как кататония, путаница, дезориентирование, ухудшение психического состояния, делириум. Не упорядочись принимать амантадин у пациентов, которые использовали антипсихотики одновременно благодаря возможным рискам нейролептической кататонии.

Сообщили о попытках самоубийства и суицидальных мыслей у пациентов при использовании амантадина. В целях предотвращения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарата следует назначать на самых низких эффективных дозах.

Некоторые пациенты с долгосрочным использованием препарата могут вызвать периферические отеки. Это должно учитывать людей с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не распространяется на пациентов с закрывающей глаукомой угла.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицит лактазы или синдрома глюкозы-галактозы не могут использовать препарат.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами .

Учитывая возможные побочные эффекты препарата на центральную нервную систему, рекомендуется воздерживаться от вождения или эксплуатации других машин во время лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Прежде чем принимать другие лекарства вместе с препаратом PK-Merz, следует тщательно прочитать листовку о возможном взаимодействии этих препаратов с амантадином, что может привести к удлинению интервала Qt.

Применение препарата с другими антипаркинсорскими агентами. Во избежание побочных эффектов (таких как психотические реакции) следует уменьшить дозу других лекарств или их комбинаций.

Специальные исследования взаимодействия после одновременного дозирования PK-Merz и других антипаркинсорских препаратов (таких как леводопа, бромориптин, мемантин, тряксилфенидил и т. Д.), не были проведены (обратите внимание на побочные эффекты).

Одновременное лечение препаратом PK-Merz и любые другие типы лекарств или активных ингредиентов, перечисленных ниже, могут привести к таким взаимодействиям.

Антихолинергические средства. Увеличение побочных эффектов (путаница и галлюцинации) антихолинергические средства (такие как tryeksylfenidyl, бензатропин, скопорамин, биперден, орфонадрин и т. Д.).

Симпатомиметики с прямым воздействием на центральную нервную систему. Укрепление первичного действия амантадина.

Алкоголь. Уменьшенная терпимость алкоголя.

Леводопа (антипаркинсконский препарат). Взаимный усиление терапевтического эффекта. Таким образом, леводопа может быть дан одновременно с приготовлением PC-Merz.

Другие антипаркинсорские агенты. Memantine может повысить эффекты и побочные эффекты препарата PK-Merz (важно обратить внимание на раздел «Особенности использования»), поэтому избегайте одновременного использования мемантина.

Другие наркотики. Одновременное использование диуретики такого триамтена / гидрохлоротиазида может снизить экскрецию амантадиновой плазмы, что приводит к образованию токсичных концентраций в плазме последних. Итак, избегайте одновременного использования этой комбинации.

Противопоказания сопутствующего использования амантадина других препаратов, вызывающих продление интервала Qt. Они включают:

– певні антиаритмічні засоби класу IA (наприклад квінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і класу III (наприклад: аміодарон, соталол);

– певні нейролептики (наприклад тіоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пімозид);

– певні трициклічні і тетрациклічні антидепресанти (наприклад амітриптилін);

– певні антигістамінні препарати (наприклад астемізол, терфенадин);

– певні макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин, кларитроміцин);

– певні інгібітори гірази (наприклад спарфлоксацин);

– азолові протигрибкові та інші препарати, такі як будипін, галофантрин, котримоксазол, пентамідин, цизаприд і бепридил.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амантадин має різні фармакологічні властивості. Він виявляє непряму властивість агоніста стріарного допамінового рецептора. Дослідження на тваринах показали, що амантадин збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотного захоплення в пресинаптичних нервових клітинах. У терапевтичних концентраціях амантадин інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA-рецепторами, й у такий спосіб може чинити антихолінергічну дію. Амантадин має ефект синергетичної дії з L-допа.

Фармакокінетика. Амантадин швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в плазмі крові (С _max ) досягається через 2-8 годин після прийому разової дози препарату. При прийомі препарату в дозі 200 мг/день стан рівноважної концентрації досягається через 4-7 днів при концентрації в плазмі 400-900 нг/мл. Після прийому 100 мг амантадину сульфату С _max становить 0,15 мгк/мл. Плазмовий кліренс визначений як ідентичний нирковому кліренсу і становить 17,7±10 л/годину у здорових дорослих добровольців. Уявний об'єм розподілу (4,2 ± 1,9 л/кг) залежить від віку пацієнта; у дорослих він становить 6 л/кг.

Період напіввиведення становить 10-30 годин (у середньому 15 годин) і значною мірою залежить від віку пацієнта. У літніх чоловіків (62-72 роки) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення з плазми може бути значно подовжений (до 68±10 годин).

Амантадин зв'язується з білками плазми крові приблизно на 67 % ( in vitro ); майже 33 % виявляється у плазмі в незв'язаній формі. Він проникає через гематоенцефалічний бар'єр за допомогою транспортних систем, що насичуються.

Виводиться із сечею майже в незміненому вигляді (90 % разової дози), незначна кількість виводиться з фекаліями.

Здатність до діалізу у амантадину низька, майже 5 % за один діаліз.

В організмі людини амантадин не метаболізується.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з борозенкою з одного боку, без запаху.

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 3 або по 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.