РАПИМИГ табл. дисперг. 2,5 мг №6

Для медицинского использования препарата

RAPIMIH

(RAPIMIG)

Место хранения:

Активное вещество: Zolmitriptan;

1 таблетка содержит zolmitryptanu 2,5 или 5 мг;

Вспомогательные вещества: маннит 421 E, силикат кальция, микрокристаллическую целлюлозу, аспартам, крахмал натрия (тип А), кросповидон (тип В), ароматизатор апельсиновый ароматизатор, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки диспергируемые во рте.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ ₁ - рецепторов серотонина. Zolmitryptan. Код АТС N02C C03.

Клинические характеристики.

Показания .

Облегчение мигрени сопровождается аурой и без ауры.

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Тяжелая или умеренная гипертензия и легкий неконтролируемая высокое кровяное давление. Ишемическая болезнь сердца, в том числе сердечного приступа в истории. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярная авария и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в истории. Клиренс креатинина ниже 15 мл / мин. Совместное использование эрготамина, производные эрготамина, суматриптано, агонисты рецептора naratryptanu или другого 5НТ _{1B / 1D.} Заболевание периферических сосудов. Пожилой возраст (старше 65 лет).

Способ применения и доза.

Препарат не предназначен для использования для предотвращения приступов мигрени. Rapimih рекомендуется применять как можно скорее после начала приступа мигрени, хотя эффективность не зависит от того, как долго после того, как атака была принята таблетка.

Таблетка не может пить жидкость. Таблетку помещают на язык, где она растворяется и проглотил с слюны. Эта лекарственная форма может быть использована в ситуациях, когда нет жидкости под рукой, или чтобы избежать тошноты и рвоты, которые могут произойти с таблетками zapyvanni жидкости.

Эта лекарственная форма быстро растворяется во рту, но иногда все-таки возможно поглощение zolmitryptanu задержки и задержать начало препарата.

Блистерная упаковка должна быть раскрыта путем очистки его от фольги, а не пробивать фольги таблеток.

Рекомендуемая доза для удаления Rapimihu приступа мигрени - 1 таблетка (2,5 мг). Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 часов, может быть эффективным применение второй дозы. Если нет использование второй дозы необходимо, оно должно быть принято не ранее чем через 2 часа после первого. В случае недостаточной дозы эффективности может быть увеличено до 2,5 мг разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза).

Высшая суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24-часового периода не следует применять более 2-х доз zolmitryptanu.

Отказ печени

Для пациентов с легкой и умеренной печеночной обесценения доза корректировка не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

Если требуется клиренс креатинина выше 15 мл / мин дозы регулирования.

Взаимодействия , которые требуют коррекции дозирования

Видеть Смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.»

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты, как правило, свет в природе, как правило, преходящи, возникает в течение 4 часов после приема пищи, не чаще после многократного использования и спонтанно исчезают без дополнительного лечения.

Частота побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); редко (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000).

Поскольку сердечно - сосудистой системы: часто - сердцебиение ощущений; редко - тахикардия, незначительное повышение артериального давления; редко - инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

От центральной и периферической нервной системы: часто - нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение тепла.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - ишемия или инфаркт миокарда (например, кишечная ишемия, кишечная миокарда, инфаркт селезенки), которые могут проявляться в виде диареи с примесью крови или боли в животе.

Со стороны мочеполовой системы: редко - полиурия, частое мочеиспускание; редко - императивные позывы к мочеиспусканию.

Из - мышечной системы: часто - мышечная слабость, боли в мышцах.

Общие нарушения: часто - усталость, чувство тяжести, сдавливания, боль или давление в горле, шее, груди и конечностях.

Иммунная система: редко - реакции гиперчувствительности , включая крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Некоторые симптомы могут включать в себя мигрень.

Передозировка.

Симптомы: добровольцы , которые получали одну дозу 50 мг zolmitryptan, наблюдаемый седативного эффекта. Наблюдение за пациентами в случае передозировки должно длиться не менее 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия, в т H. Для обеспечения патентной дыхательные пути, мониторинг и поддержание сердечно - сосудистой системы.. Нет конкретного противояма.

Известный как гемодиализ и перитонеальный диализ влияют на концентрацию в сыворотке zolmitryptanu.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности Rapimih используется только тогда, когда потенциальный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Нет данных о проникновении zolmitryptanu в грудное молоко. Поскольку женщины во время грудного вскармливания Rapimih использовать с осторожностью. Воздействие на ребенка не должно быть сведено к минимуму, что корм должен быть не ранее, чем через 24 часа после приема препарата.

Дети.

Препарат не используется для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Особенности приложения.

Rapimih следует применять только в тех случаях, когда только с диагнозом мигрени. Перед обработки головных болей у пациентов, ранее не поставлен диагноз мигрени или пациенты предрасположен к мигрени, в которых имеются патологические симптомы должны исключить другие неврологические состояния. Rapimih не следует назначать в hemiplehichniy, базилярной мигрени и ophthalmoplegic. У пациентов , принимающих агонисты 5НТ _{1B / 1D,} может вызвать инсульт и другие неблагоприятные цереброваскулярных расстройств. У людей, склонных к мигреням, могут быть некоторые симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью.

Rapimih не следует назначать пациентам, страдающим от синдрома симптоматическое Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанных с другими сердечными дополнительными путями.

В редких случаях, а также с другими агонистами 5НТ _{1B / 1D,} сообщает коронароспазм, стенокардия и инфаркт миокарда. При наличии факторов, которые способствуют развитию ишемической болезни сердца (например, курение, высокое кровяное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) Rapimih следует только после осмотра сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам в период менопаузы и мужчин старше 40 лет с факторами риска. Однако исследование не позволяет идентифицировать каждый пациент с заболеванием сердца, потому что были единичными случаи серьезных сердечно-сосудистых событий у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний в истории.

Некоторые пациенты чувствуют себя после того, тяжесть, давление или сжатие в сердце. Когда боль в груди или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца, использование Rapimihu должно быть прекращено до тех пор, пока не будет надлежащее медицинское обследование.

У пациентов с повышенной историей артериального давления, а также с нормальным кровяным давлением может быть кратковременным повышением кровяного давления. Очень редко повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Использование Rapimih в дозе не должен превышать рекомендуемое.

Если сопутствующее использование триптанов и trav`yannyh сборки, содержащих зверобой, частота побочных реакций может возрастать.

Длительное использование любого обезболивающего при головной боли может усугубить боль. В этой ситуации, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванный чрезмерным лечением следует заподозрить у больных с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшают регулярное употребление лекарств.

Rapimih содержит аспартам (источник фенилаланина), который может привести к повреждению пациентов, страдающих от фенилкетонурии. Каждая таблетка содержит 2,5 мг аспартам мг лекарственного средства 4 Каждая таблетка 5мг препарата - 8 мг аспартама.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

При дозировании небольшой группы здоровых добровольцев в дозах до 20 мг не наблюдались значительное влиянием на психомоторный тесте.

Но водители транспортных средств и людей, чья работа связана с высокой концентрацией необходимо отметить, что в случае возникновения приступа мигрени может развиться сонливость и другие симптомы.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Приемлемое сочетание лекарств с кофеином, парацетамол, метоклопрамид, pizotyfenom, флуоксетин, рифампицин и пропранолол.

На основании данных, полученных у здоровых добровольцев между zolmitryptanom эрготамином и без взаимодействия наблюдались с точкой зрения фармакокинетики, или любых взаимодействий, которые будут иметь клиническое значение. Поскольку теоретически может увеличить риск koronarospazmu, Rapimih не рекомендуется не ранее, чем через 24 часа после того, как взять с использованием препаратов, содержащих эрготамин. И наоборот, эрготамин, содержащие лекарства рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после нанесения Rapimihu.

После получения моклобемид, ингибитор специфической МАО-А, было небольшое увеличение (26%) AUC (площадь под кривой) для zolmitryptanu и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Таким образом, пациенты, которые использовали ингибитор МАО-А, zolmitryptan принять рекомендуемую дозу не более 5 мг в день. Препараты не должны использоваться в то же время принимая моклобемид дозы 150 мг два раза в день.

После приема циметидина, общий ингибитор P _450, zolmitryptanu полураспад увеличился на 44% и AUC - 48%. Кроме того, циметидин в два раза период полураспада и АУК активного, N-dymetylovanoho метаболита (183C91). Пациенты, которые используют циметидин, zolmitryptan принять рекомендуемую дозу не более 5 мг в сутки. На основе общего сотрудничества, мы не можем исключить возможное взаимодействие с ингибиторами специфичной CYP 1A2. Таким образом, применение этих соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), рекомендуемая доза, а также снижается.

С точки зрения фармакокинетики, селегилина (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (СИОЗС) с zolmitryptanom не взаимодействуют между собой. Тем не менее, после одновременного использования триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SIZZSiN) сообщила возникновение серотонинового синдрома (включая изменение психического статуса, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии). Эти реакции могут быть очень серьезными. Если сопутствующее использование zolmitryptanu и SIZZSiN и СИОЗС клинически целесообразно, рекомендуется соответствующим обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или использовать другой серотонинергической агент.

Как и другие агонисты рецепторов 5НТ _{1B / 1D} zolmitryptan может замедлить поглощение других наркотиков.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Zolmitryptan является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ _{1В / 1D} рецепторов серотонина сосудов. Он имеет умеренное сродство с серотониновых рецепторов 5НТ _1А, не имеет существенного сродства или фармакологической активностью в отношении 5НТ ₂ -, 5НТ ₃ -, 5НТ ₄ рецептора -serotoninovyh, ₁ -, ₂ -, б ₁ - адренергических рецепторов, Н ₁ - , Н ₂ рецепторов -histaminovyh, рецептор М-холин, D ₁ -, D ₂ рецепторов -dofaminerhichnyh.

Препарат вызывает вазоконстрикцию, в основном черепных кровеносных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в том числе вазоактивный кишечный пептид, который является основным эффекторных передатчика возбуждения рефлекс, который вызывает расширение кровеносных сосудов, который лежит в основе патогенеза мигрени. Развитие Паузы приступов мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с облегчением приступов мигрени уменьшает тошноту и рвоту (особенно в левой стороне атаки), фото и fonofobiyu. Для того, чтобы воздействовать на центры ствола головного мозга, связанный с мигренью, что объясняет стойкий эффект повторного лечения в ряду нескольких приступов мигрени у одного пациента. Очень эффективен при лечении мигрени статуса (серии из нескольких суровы, что приходят один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 дней). Устраняет мигрень, связанные с менструацией.

Действие препарата развивается в течение 15-20 минут и достигает пика через час после приема пищи. Максимальный эффект наблюдается при введении в момент нападения.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поглощение Drug не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40%. Связывание с белками плазмы - 25%. Время максимального охвата концентрации
1 часы концентрация в плазме терапевтической поддерживаются в течение следующих 4-6 часов. наблюдалось Повторное введение накопления лекарственного средства.

С учетом интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-desmetylmetabolitu, что в 2-6 раза больше, чем фармакологическая активность исходного соединения. 85% от максимальной концентрации в крови достигается в течение часа.

Выход zolmitryptanu обусловлено в основном биотрансформации процессы в печени, а затем выведение метаболитов в моче. Существуют три основных метаболитов: indolotstova кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-oksyd- и N-desmetylanalohy. Активный единственный метаболит N-desmetylovanyy. Концентрации в плазме метаболит N-desmetylovanoho примерно в два раза ниже, чем начальная концентрация лекарственного средства, оно может усилить терапевтический эффект zolmitryptanu. Оральный однократное применение более чем на 60% выводится с мочой (в основном в виде метаболитов - indoliotstovoyi кислоты), и почти 30% - в кале в виде исходного соединения. После внутривенного общего плазменный клиренс составляет в среднем около 10 мл / мин / кг, из которых одна треть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что указывает на секрецию в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения 2,4 л / кг. Связывание zolmitryptanu и N-desmetylovanoho метаболита с белками плазмы является низким (около 25%). Половина zolmitryptanu среднем 2,5-3 часов. Полураспада его метаболитов похожи, предполагая, что их выход ограничена скоростью образования.

Почечный клиренс zolmitryptanu и все его метаболиты у пациентов , страдающих от умеренной и тяжелой почечной недостаточности были снижены ( в 7-8 раз) по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя исходное соединение и АУК активного метаболита лишь слегка увеличены (на 16 и 35% соответственно) и увеличение полувыведения 1 час и достиг
3-3,5 часов. Эти данные находятся в пределах указанной со здоровыми добровольцами.

Zolmitryptanu фармакокинетики у здоровых пожилых добровольцев и у здоровых молодых добровольцев была одинаковой.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки с скошенными.

Срок годности . 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Для 2-й или 6 таблеток в блистере 1 волдырь в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Actavis Ltd, Мальта /

Actavis LTD, Мальта.

Место расположения.

VLB016, Bulebel промышленный дом, с. 3000 ZTN Зейтун, Мальта /

BLB016, Bulebel Industrial Estate, Зейтун ZTN 3000, Мальта.

Кандидат.

Actavis группа HF, Исландия.

Место расположения.

Reyk'yavikurvehur 76-78 220 Hafnarfyordur, Исландия /