РАПИМИГ табл. дисперг. 5 мг №6

Для медицинского использования препарата

Рафимиг

( RapiMig )

Место хранения:

Активный ингредиент: Zolmitriptan;

1 таблетка содержит Zolmitriptan 2.5 или 5 мг;

Вспомогательные вспомогательные : Mannita E 421, силикат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, аспартам, гликолят натрия гликолята (тип a), кросс-отчет (тип B), ароматизатор апельсиновый ароматизатор, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки диспергированы в полости рта.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в мигрени. Выборочные агонисты 5-го ₁ - серотониновые рецепторы. Zolmitripe. Код УАТС N02C C03.

Клинические характеристики.

Показания .

Покупка приступов мигрени, которые сопровождаются Aura и без ауры.

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Трудная или умеренная артериальная гипертензия, а также легкое неконтролируемое увеличение давления. Ишемическая болезнь сердца, включая инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая ангина (принц стенана). Цереброваскулярные расстройства и переходная ишемическая атака (Тис) в анамнезе. Заливание креатинина ниже 15 мл / мин. Одновременное приема эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, неприятных или других агонистов рецептора 5HT _{1B / 1D} . Заболевания периферических сосудов. Летний возраст (более 65 лет).

Способ применения и доза.

Препарат не предназначен для использования, чтобы предотвратить нападение мигрени. Rapimig рекомендуется применять как можно скорее после возникновения атаки мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, что время после начала атаки была взята таблетка.

Планшет не может быть цитирован. Планшет положен в язык, где он растворяется и проглотил слюной. Эта форма дозировки может быть использована в ситуациях, когда нет жидкостей, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут возникнуть при обслуживании таблетки жидкостью.

Эта лекарственная форма быстро растворяется в полости рта, но иногда все еще есть задержка в поглощении зольмитриптана и отсрочка действия препарата.

Блистерная упаковка должна быть раскрыта путем очистки его из фольги, а не путем подачи фольги с планшетом.

Рекомендуемая доза Rapimigus для удаления мигрени Assault - 1 таблетка (2,5 мг). Если симптомы не исчезают или не происходят многократно в течение 24 часов, вторая доза может быть эффективной. Если требуется приложение второй дозы, его следует принимать не ранее, чем через 2 часа после первого. В случае недостаточной эффективности 2,5 мг увеличение единой дозы до 5 мг (более высокая доза) допускается.

Самая высокая суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24 времени не следует использовать более 2 доз Zolmitriptan.

Отказ печени

Для пациентов с легкими и умеренными расстройствами печени регулировка дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми расстройствами печени ежедневная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

При очищенном креатине более 15 мл / мин вам не нужно настраивать.

Взаимодействует, которые требуют коррекции дозирования

Видеть Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия».

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты обычно являются легкими, как правило, они перевариваются, появляются в течение 4 часов после получения препарата, не часто после его повторного использования и исчезают самопроизвольно без каких-либо дополнительных лечений.

По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000).

Из сердечно-сосудистой системы: часто - чувство сердцебиения; нечасто - тахикардия, небольшое увеличение артериального давления; Редко - инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Из центральной и периферической нервной системы: часто - нарушения чувствительности, головокружения, головной боли, гиперестезии, парестезии, сонливости, чувства тепла.

Из пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; Редко - Ишемия или инфаркт (например, кишечная ишемия, кишечная сердечная атака, селезенка инфаркта), которые могут проявляться в виде диареи с примесями или болью крови в брюшной полости.

Из мочеполовой системы: нечастое полиурия, частое мочеиспускание; Редко - императивные заимствования для мочеиспускания.

С стороны кости и мышечной системы: часто - мышечная слабость, мышечная боль.

Общие расстройства: часто астения, ощущение серьезности, сжатия, боли или давления в горле, шее, груди и конечностях.

На стороне иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек айвы и анафилактические реакции.

Некоторые симптомы могут принадлежать себе мигрень.

Передозировка.

Симптомы: добровольцы, которые взяли одноразовый золмитрий на дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. Наблюдение за пациентом в случае передозировки должно занять не менее 15 часов или исчезнуть симптомы или признаки.

Лечение: промывка желудка, активированная углерода, симптоматическая терапия, включая дыхательные тракты, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Нет конкретного противояма.

Неизвестно, как гемодиалисис и перитонеальный диализ влияют на концентрацию сыворотки Золмитриптана.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности Rappimig используется только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Нет данных о проникновении зольмитриптана в грудном молоке. Поэтому женщины во время грудного вскармливания применимыми, должно быть осторожным. Влияние на младенцев должно быть сведено к минимуму, для которого он следует кормить не ранее, чем через 24 часа после получения препарата.

Дети.

Препарат не используется для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Особенности приложения.

RapiMig следует применять только в случаях, когда именно установлен диагноз мигрени. Перед лечением головных болей у пациентов, которые ранее были диагностированы, или пациенты, склонные к мигрени, в котором наблюдаются нетипичные симптомы, должны быть исключены другие неврологические состояния. RapiMig не следует назначать в гемиплегическом, базилярном и офтальмологе мигрени. У пациентов возможны 5HT _{1B / 1D} агонисты, инсульт и другие побочные продукты цереброваскулярных расстройств возможны. У людей, склонных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью.

RapiMig не следует назначать пациентам, страдающим симптоматическим синдромом волка-паркинсона-белых или аритмий, связанных с другими дополнительными ведущими ведущими сердцами.

В одном случае, а также при нанесении других агонистов 5HT _{1B / 1D} , отчет о коронарном спазме, стенокардии и инфаркт миокарда. При наличии факторов, которые способствуют развитию ишемической болезни сердца (например, курение, увеличение артериального давления, гиперлипидемии, сахарного диабета, наследственности), RapiMig следует назначать только после осмотра сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам во время постменопауза и мужчин после 40 лет с такими факторами риска. Однако опрос не позволяет обнаруживать каждого пациента с болезнями сердца, поэтому были одинокие случаи серьезных сердечных приступов у пациентов без сердечно-сосудистых расстройств в анамнезе.

Некоторые пациенты после принятия серьезности, давления или сжатия в области сердца. Когда боль в груди или симптомах, характерных для ишемической болезни сердца, использование Rappimg следует остановить до тех пор, пока не будет проведен соответствующее медицинское обследование.

У пациентов с увеличением артериального давления в анамнезе, а также с нормальным артериальным давлением возможны переходное увеличение артериального давления. Очень редко, такое увеличение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применить RapiMig должен быть в дозе, которая не превышает рекомендуемую.

При одновременном использовании трипсов и травм, содержащих новичок, частота побочных реакций может увеличить.

Длительное использование любого обезболивающего головной болью может укреплять боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагностика головной боли, вызванная чрезмерным лечением, следует подозревать на пациентах с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются при регулярном использовании лекарственных средств.

RapiMig содержит аспартам (источник фенилаланина), который может причинить вред пациентам, страдающим от фенилтонурии. Каждая таблетка 2,5 мг содержит 4 мг аспартама, каждую таблетку препарата 5 мг - 8 мг аспартама.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

При принятии препарата с небольшой группой здоровых добровольцев в дозировке до 20 мг не было существенного влияния на результаты психомоторных испытаний.

Но водителей транспортных средств и лиц, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо предупредить, что в случае атаки мигрени, возможное развитие сонливости и других симптомов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Предполагается, что сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотихном, флуоксетином, рифампицином и прифанололом.

На основании данных, полученных с участием здоровых добровольцев, нет взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любого взаимодействия, которое будет иметь клиническое значение. Поскольку риск коронарного населения может повысить теоретически, RapiMig рекомендуется не ранее, чем через 24 часа после использования лекарств эрготамина. И наоборот, препарат с Ergotamine рекомендуется принимать ранее, чем через 6 часов после применения Rappimig.

После приема моклобемида конкретный мао-ингибитор был небольшое увеличение (26%) AUC (площадь под кривой) для Zolmitriptan и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Следовательно, пациенты, используемые мау-ингибитором, принимают Zolmitripttan, рекомендуется в дозе не более 5 мг в день. Препараты не должны использоваться одновременно при приеме моклобемида в дозах более 150 мг два раза в день.

После получения Cimetin общее ингибитор P ₄₅₀ , период полураспада Zolmitriptan увеличился на 44%, а AUC - на 48%. Кроме того, CymeThids удвоил тяжелую жизнь и AUC, N-диметилматический метаболит (183C91). Пациенты, используемые Cimetidine, чтобы взять Zolmitripttan, рекомендуется в дозе не более 5 мг в день. Основываясь на общем профиле взаимодействия, невозможно исключить возможное взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Следовательно, при нанесении подобных соединений, таких как флюворсамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), доза также рекомендуется уменьшить.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор Moo-B) и флуоксетина (ZZS) с Zolmitriptan не взаимодействуют. Однако после одновременного использования трипса и селективных ингибиторов или ингибиторов захвата серотонина, ингибиторы серотонина и норепинефрина (сиззина) сообщили о появлении синдрома серотонина (включая изменение психического состояния, автономная лабильность, нервно-мышечные аномалии). Эти реакции могут быть серьезными. Если одновременное использование ZOLMITRIPTAN и SIZZS и SIZSIN является клинически подходящим, рекомендуется проводить подходящую экспертизу пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или использованием другого серотонергенного агента.

Как и другие агонисты рецептора, 5HT _{1B / 1D} Zolmitriptan могут замедлить поглощение других лекарств.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Zolmitripe - это селективный агонист рекомбинантных 5-HT _{1V / 1D} -рецепторов серотонина человеческих сосудов. Имеет умеренное сродство с серотонином 5-HT-рецепторами, не имеет значительной аффинности или фармакологической активности в отношении _{5pt 2} -, 5pt ₃ , 5pt ₄ -serotonin рецепторы, A ₁ -, A ₂ -, B ₁ -адрененергические рецепторы, H ₁ - H ₂ -гистаминовые рецепторы, рецепторы M-Choline, D ₁ -, D ₂ -допаминергические рецепторы.

Препарат вызывает вазоконстрикцию, предпочтительно черепные сосуды, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности, вазоактивный кишечный пептид, который представляет собой основной эффектор передатчика рефлекторных возбуждений, что вызывает вазодилацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие атаки мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с облегчением мигрени, ослабляет тошноту, рвоту (особенно в левосторонних атаках), фото и фонофобии. Влияние на центры ствола мозга, связанного с мигренью, что объясняет стабильный повторный эффект при лечении ряда множественных приступов мигрени на пациента. Высокоэффективно в комплексном лечении статуса мигрени (ряды нескольких серьезных, которые происходят один за другим, атаки мигрени 2-5 дней). Устраняет мигрень, связанную с менструацией.

Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме при разработке атаки.

Фармакокинетика.

Когда устный прием хорошо поглощается в пищеварительном тракте. Поглощение препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Привязка к плазменным белкам - 25%. Время добиться максимальной концентрации
1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение следующих 4-6 часов. При перечислении препарата не наблюдается.

Он подвержен интенсивной бионтрасформации в печени с образованием N-десметилметаболита, имеющего в 2-6 раз большей фармакологической активности, чем первичное соединение. 85% максимальной концентрации крови достигается в течение часа.

Выход Zolmitriptan предопределяется, главным образом, процессы биоотрицания в печени, после чего происходит удаление метаболитов с мочой. Существует три основных метаболита: промышленная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланологи. Активный - это только N-десметилматический метаболит. Концентрации плазмы N-дезометируемого метаболита примерно вдвое ниже, чем концентрация исходного препарата, она может увеличить терапевтический эффект Zolmitriptan. В оральном одноразовом применении более 60% выводятся в моче (в основном в форме метаболита - индолиооккальной кислоты), а почти на 30% - с калом в виде исходного соединения. После внутривенного введения общий плазменный зазор составляет приблизительно 10 мл / мин / кг, из которых один третий падает на почечный оформление. Задавление почек превышает скорость гломерелярной фильтрации, что указывает на секрецию в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения составляет 2,4 л / кг. Связывание Zolmitriptan и N-дезометрального метаболита с плазменными белками низкая (примерно 25%). Срок полува жизни Золмитриптана в среднем 2,5-3 часа. Срок годности его метаболитов аналогичен, что указывает на то, что их объем выхода ограничен скоростью формирования.

Задавление почек Золмитриптана и всех его метаболитов у пациентов, страдающих от умеренной и тяжелой почечной недостаточности, было уменьшено (7-8 раз) по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя начальное соединение и активное метаболит только немного увеличилось (на 16 и 35% соответственно), а также период полузажижения увеличился на 1 час и достиг
3-3,5 часа. Эти показатели находятся в пределах лимитов, определенных с участием здоровых добровольцев.

Фармакокинетика Золмитриптана у здоровых пожилых волонтеров и у здоровых молодых добровольцев была похоже.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки с лицами.

Срок годности . 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 2 или 6 таблеток в блистере; 1 волдырь в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Aktavis Co., Ltd., Мальта /

Actavis Ltd, Мальта.

Место расположения.

VLB016, Booleenel Industrial House, Jeytun ZTN 3000, Мальта /

BLB016, Blebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Мальта.

Кандидат.

Actavis Group HF, Исландия.

Место расположения.

Reykjaukwegougougour 76-78, 220 Hafnarfyordur, Исландия /