РЕВМАЛГИН раствор для инъекций 10 мг/мл фл. 1,5 мл №5

Для медицинского использования препарата

Revmalgin.

( Ремалгин )

Место хранения:

Активный ингредиент: мелоксикам;

1 мл раствора содержит мелоксикам 10 мг;

Вспомогательные вещества: Mglumin, Glycine, Poloxamer 188, гликофурол, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикамс. ATS Code M01A C06.

Клинические характеристики.

Индикация.

Краткосрочное симптоматическое лечение острой атаки ревматоидного артрита и спондилита анкелоза, когда оральные и ректальные маршруты невозможны.

Противопоказание.

Способ применения и доза.

Внутримышечное применение.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в день.

Не превышать дозу 15 мг / день.

Лечение должно быть ограничено одной инъекцией в начале терапии максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда оральные и рективные маршруты невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы для кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»).

Необходимо периодически оценить необходимость пациента в симптоматическом проще и его реакции на лечение.

Специальные категории пациентов.

Летние пациенты и пациенты с повышенным риском побочных эффектов.

Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в день. Пациенты с повышенным риском развития неблагоприятных реакций должны начинаться лечение 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл) (см. Раздел «Особенности применения») .

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся в диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день (половина ампула 1,5 мл) .

Пациенты с умеренной и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с зазором креатинина выше 25 мл / мин) уменьшение дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без диализа см. Раздел «Противопоказания».

Отказ печени.

Пациенты с легкой и средней недобывающей печенью не требуются. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. Раздел «Противопоказания».

Метод приложения.

Препарат следует вводить медленно путем глубокого внутримышечного введения в верхнем наружном квадранте ягодиц, строго придерживающихся правил асептического. В случае повторного введения рекомендуется изменить место впрыска (чтобы чередовать левые и правые ягодицы). До введения важно проверить, что иглу не будет в сосуде.

Инъекция должна быть немедленно остановлена ​​в случае тяжелой боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекция должна быть сделана в другом ягодице.

Неблагоприятные реакции.

Существуют данные, которые позволяют предположить, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска тромботических явлений сосудов (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. Раздел «Особенности применения».).

При набухании, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов наблюдаются, желудочно-кишечное происхождение. Возможна язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда леталь, особенно у пациентов пожилых людей (см. Раздел «Особенности применения»). После использования тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсия, боли в животе, земля, рвота крови, язвенного стоматита, обострение колита и болезнь крона (см. Раздел «Особенности применения»). С более низким частотным гастритом наблюдается.

Из системы крови и лимфатической системы: анемия, отклонение индикаторов анализа крови от нормальной (включая изменения лейкоцитов), лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза (см. Индивидуальные и / или частые побочные реакции).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отличные от анафилактического и анафилактоида; Анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.

Психические расстройства: изменение настроения, кошмаров, путаница сознания, дезориентация, бессонница.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны органов видения: расстройства функции видения, которые включают нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны слушателя и вестибулярного аппарата: головокружение, колокол в ушах.

Кариальные расстройства: ощущение сердцебиения, существуют данные о недостаточности сердца, связанной с использованием NSAID.

Сосудистые расстройства: увеличение артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»), приливов.

Из респираторной системы, грудных органов и медиастина: астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Из пищеварительного тракта: диспециальная, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запоры, метеоризм, взрыв, колит, гастрит, язва гастродуоденала, эзофагит, желудочно-кишечная перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть тяжелыми и потенциально смертельными, особенно у пациентов с пожилыми людьми (см. Раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные расстройства системы: нарушение индикаторов функций печени (например, увеличение трансаминазы или билирубин), гепатит, желтуха, отказ печени.

Из кожи и подкожной клетчатки: ангионевротические отеки, зуд, высыпания, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролис, крапивница, свернущий дерматит, мультиформная эритема, реакция фоточувствительности, отвлекательный дерматит.

Из системы мочи: задержка натрия и воды, гиперкалемия (см. Разделы «Особенности применения» и «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействий»), изменения в функции почек (улучшение сыворотки и усовершенствование сыворотки), острая почечная недостаточность в частности Пациенты с факторами риска (см. Раздел «Особенности применения»), инфекции мочевыводящих путей, расстройства частоты мочеиспускания.

Общие расстройства и реакции при введении: затвердевание в месте инъекции, боль в месте инъекции, отек, включая отек нижних конечностей, симптомы жидкости.

Система опорной клетки: артрация, боли в спине, симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и / или частые боковые реакции.

Существуют данные о очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, которые взяли мелодики и другие потенциально миелотоксические препараты (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

Побочные реакции, которые не связаны с использованием препарата, но которые обычно принимаются другими компонентами класса.

Органическое повреждение почек, которое, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: существуют данные о очень редких случаях интерстициального нефрита, острых трубчатых некрозов, некротического синдрома и папиллярного некроза (см. Раздел «Особенности применения»).

Передозировка.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничены летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастрической болью, которые обычно обратимы с поддержкой терапии. Там может быть желудочно-кишечное кровотечение. Серьезное отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункцию печени, дыхательной депрессии, запятых, испытаний, сердечно-сосудистой недостаточности и сердца. Анафилактоидные реакции были представлены в терапевтическом использовании НПВП, которые также могут наблюдаться в передозировке.

При передозировке NSAID рекомендуется симптоматические и поддерживающие меры. Исследования показали ускоренное удаление меноксикама с использованием 4 оральных доз холестырамина 3 раза в день.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Фертильность. Мелоксики, а также другие лекарства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы / простагландина, могут отрицательно повлиять на репродуктивную функцию и не рекомендуются женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходящие опросы на бесплодие, необходимо учитывать прекращение меноксикама.

Беременность . Ингибирование синтеза простагландина может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Существуют данные, которые позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития сердечных заболеваний и ганструзов после использования ингибиторов синтеза простагландина в раннем периоде беременности. Абсолютный риск развития сердечных заболеваний увеличился с менее чем на 1% до примерно 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время II и триместра беременности мелоксики не следует использовать, за исключением неотложных потребностей. Если женщина, которая пытается забеременеть или во время II и триместра беременности, применяет мелодики, дозировку и продолжительность лечения должны быть минимальными.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут создать риск риска:

Возможные риски в последнее время беременности для матери и новорожденных:

Следовательно, мелкики противопоказаны во время III терпестра беременности.

Кормление грудью. Хотя нет конкретных данных для Meloxicam, NSAPS известны, что они могут проникать в грудное молоко. Следовательно, приложения не рекомендуются женщинам, которые кормят грудь.

Дети.

Ревмагин, решение для инъекций 15 мг / 1,5 мл, противопоказано детям (в возрасте до 18 лет) ( см. Раздел «Противопоказания» ).

Особенности приложения.

Неблагоприятные реакции могут быть минимизированы с использованием наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информация о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Рекомендуемая максимальная суточная доза не может быть превышена в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует использовать дополнительно НПВП, поскольку он может увеличить токсичность, в то время как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного использования мелоксикама из НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксики не следует использовать для лечения пациентов, которым нужно облегчить острую боль.

В отсутствие улучшения через несколько дней использование препарата клинических преимуществ лечения должно быть переоценено.

Обратите внимание на эзофагит, гастрит и / или язвенную болезнь в истории, чтобы обеспечить их полное лечение перед основой мелоксикамтерапии. Необходимо регулярно обращать внимание на возможное проявление рецидива у пациентов, леченных мельком и пациентами с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные расстройства.

Как и в случае использования других НПВП, потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация может происходить в любое время в процессе лечения в присутствии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненном кровотечении или перфорации (см. Раздел «Противопоказания»), а у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начать лечение с самой маленькой эффективной дозой. Для таких пациентов комбинированная терапия с защитными препаратами (такими как ингибиторы монопростола или протонов) следует рассматривать, а также для пациентов, нуждающихся в совместимом применении низкой дозы аспирина или других препаратов, которые повышают желудочно-кишечные риски (см. Информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилых, следует сообщать по всем необычным симптомам живота (особенно желудочно-кишечное кровотечение), главным образом на начальных этапах лечения.

Подготовка осторожности относительно пациентов, которые одновременно используют лекарства, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, такие как радикальная терапия или гериатрическая практика, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительные дозы (≥ 1 г единой дозы или ≥ 3 г общей суточной дозы) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов использовались мелодики, лечение следует отменять.

НПВП следует использовать для использования пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, заболевание короны), поскольку эти состояния могут быть усугуплены (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нарушения печени.

До 15% пациентов использовались НПВП (включая мелодики), могут оказать увеличение значений одного или нескольких печеночных испытаний. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при постоянном лечении. Состояние пациентов с симптомами печеночной дисфункции или отклонениями тестов печени следует оценить в отношении развития симптомов более тяжелой печеночной недостаточности во время терапии мелькоме. Если клинические симптомы сравниваются с развитием заболеваний печени или если существуют системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь и т. Д.), Тогда использование мелоксикама должно быть прекращено.

Сердечно-сосудистые расстройства.

Пациенты с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью от умеренной степени в анамнезе, рекомендуется тщательный надзор, поскольку в терапии НПВП рекомендуется задержка жидкости и отек.

Пациенты с факторами риска рекомендуются для клинического наблюдения артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелькоме.

Существуют данные, которые позволяют нам предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска тромботических явлений сосудов (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для мелоксикама.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, установленные ишемическими сердечными заболеваниями, периферическими артериальными заболеваниями и / или цереброваскулярными заболеваниями, должны быть терапией мелькоме только после приятного осмотра. Такое обследование необходимо до долгосрочного лечения пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также для курильщиков).

НПВП может увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, который может иметь летальное следствие. Увеличение риска связано со продолжительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут оказывать повышенный риск тромботических осложнений.

Нарушение кожи.

В применении НПВП в очень одиночных случаях наблюдалось серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая отвлеченный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Наивысший риск таких реакций наблюдался в начале лечения, поскольку большинство случаев такие реакции появились в течение первого месяца лечения. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції.

Як і при застосуванні інших НПЗП, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. Мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Даний симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з астмою, у яких повідомлялося про риніти з або без назальних поліпів або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування аспірину або інших НПЗП. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактичної реакції.

Параметри печінки та функція нирок.

Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові, білірубіну в сироватці крові або інших показників функції печінки, підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові, а також інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗП внаслідок пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими факторами ризику:

– літній вік;

У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або нефротичних синдромів.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води.

НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, можливе зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У результаті у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із ризиком затримки натрію, калію та води рекомендується клінічний моніторинг (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках на регулярній основі потрібно проводити контроль рівня калію.

Інші застереження та заходи безпеки.

Побічні реакції часто гірше переносяться пацієтами літнього віку, слабкими або ослабленими пацієнтами, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, треба бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій до НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорації, що можуть бути летальними (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Як і при внутрішньом'язовому застосуванні інших НПЗП, у місці ін'єкції може виникнути абсцес або некроз.

Мелоксикам може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) в ампулі 1,5 мл, тобто по суті є вільним від натрію.

Маскування запалення та гарячки.

Фармакологічна дія мелоксикаму, спрямована на зменшення гарячки та запалення, може зменшити достовірність даних діагностики ускладнень підозрюванного неінфекційного больового стану.

Лікування кортикостероїдами.

Мелоксикам не може бути ймовірним замінником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти.

Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують НПЗП, включаючи мелоксикам. Це може бути пов'язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічною кровотечею, або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗП, включаючи мелоксикам, слід контролювати гемоглобін або гематокрит, якщо наявні симптоми анемії.

НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть показати подовження часу кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від аспірину, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Потребують ретельного контролю пацієнти, яким призначено мелоксикам та у яких можливі побічні впливи щодо змін функції тромбоцитів, такі як розлади згортання крові, або пацієнти, які отримують антикоагулянти.

Застосування пацієнтам з наявною астмою.

Пацієнти з астмою можуть мати аспіриночутливу астму. Застосування аспірину у пацієнтів з аспіриночутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. У зв'язку з перехресною реакцією, включаючи бронхоспазм, між аспірином та іншими НПЗП мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, та слід обережно застосовувати пацієнтам з наявною астмою.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, мелоксикам схильний не впливати або мати незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/добу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г разова доза або ≥ 3 г загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин, що застосовується в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див. розділ «Особливості застосування»).

В інших випадках застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення даної комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч шляхом пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) . Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у пацієнтів з дегідратацією або у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і при застосуванні нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичніть інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП шляхом медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗП, але це потребує подальшого підтвердження.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані щодо НПЗП, які підвищують концентрацію літію у плазмі крові (шляхом зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендовано (див. розділ «Особливості застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутнє застосовування НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низьку дозу метотрексату, у т. ч. пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі якщо потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у разі, коли прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитись та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу внаслідок супутнього застосування мелоксикаму, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. вище) (див. розділ «Побічні реакції»).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50 % і період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно значимою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ревмалгин – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу єнолієвої кислоти, що має протизапальний, аналгетичний та антипіретичний ефекти.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язової ін'єкції. Відносна біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні майже 100 %. Тому корегувати дозу при переході з внутрішньом'язового на пероральне застосування не потрібно. Після внутрішньом'язової ін'єкції 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг/мл і досягається за 1-6 годин.

Розподіл . Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99 %). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація уполовину менша, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу низький, у середньому 11 л після внутрішньом'язового або внутрішньовенного шляху застосування, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20 %. Об'єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11 до 32 %.

Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці.

В сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60 % дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9 % дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими відіграють меншу роль. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16 % та 4 % призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах з сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить від 13 до 25 годин залежно від способу застосування (перорального, внутрішньом'язового чи внутрішньовенного). Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом'язового застосування.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. У пацієнтів з помірним ступенем ниркової недостатності загальний кліренс був значно вищий. Знижене зв'язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об'єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнток літнього віку жіночої статі значення AUC вищі і період напіввиведення довший порівняно з відповідними показниками у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1,5 мл розчину у флаконі, по 5 флаконів в контурній чарунковій упаковці;

по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці.

По 1,5 мл у ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці; по 1,5 мл в ампулі,

по 5 ампул в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ « ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження.

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.