РИЗОПТАН табл. 10 мг №3

Место хранения:

Активное вещество: Рызатриптан;

1 таблетка содержит 14,53 мг Ryzatryptanu бензоата в пересчете на Ryzatryptan 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: таблетки круглые, плановые, с скошенными, забитые на одной стороне, белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в мигрени. Выборочный агонист 5-HT ₁ рецептора серотонина. Рызатриптан. ATC код N02C C04 .

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ryzatryptan выборочно связывается с высокой аффинностью к рецепторам человека 5-HT _1B и 5-HT _1D и имеет небольшое влияние или без удара или фармакологического действия 5-HT _2, 5-HT _3; адренергический α _1, α ₂ или β; Дофаминергический D _1, D _2; гистамин H _1; Мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.

Рызатриптану Терапевтическая активность при лечении головных болей мигрени можно объяснить его агонистским воздействием на рецепторы 5-HT _1B и 5-HT _1D ekstratserebralny и внутричерепных кровеносных сосудов, которые, как полагают, будут расширены во время атаки, и тригюмальные сенсорные нервы, которые их иннервают. Активация рецептора 5-HT _1B и 5-HT _1D может привести к сужению внутричерепных кровеносных сосудов, вызывая боль и ингибирование выделения нейропептида, что приводит к снижению воспаления и снижать чувствительные ткани TryheminalNoho центральной передачи болевых сигналов.

Фармаковой inetel .

Поглощение.

После устного введения Ryzatryptan быстро и полностью поглощается. Средняя биодоступность устных таблеток составляет около 40-45%, а средняя пиковая концентрация плазмы (C _max) достигается примерно через 1-1,5 часа (T _max). Пероральное потребление во время завтрака Рызатриптану диета с высоким содержанием жира не повлияло на степень поглощения Рызатриптану, но его поглощение было отложено примерно на один час.

Эффект еды: T _MAX задерживается примерно на 1 час, если таблетки находятся в состоянии сытости.

Распределение.

Рызатриптан самые низкие (14%) связаны с белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 140 литров до 110 литров для мужчин и женщин.

Биотрансформация.

Основной путь Ryzatryptanu проходит через окислительное рассеяние моноаминовой оксидазы-А (мао-а) к кислотному метаболиту индолилотстовой, которая не фармакологически активна. Сформировалось небольшое количество N-монодезметрил-рызатриптану, метаболита с активностью, аналогичной активности первичных веществ к рецепторам 5-HT _{1B / 1D,} но не показывает существенного влияния на фармакодинамическую активность Рызатриптану. Концентрации плазмы N-монодезометрил-рызатриптану составляют около 14% от начальных концентраций веществ, полученных соединения на одинаковой скорости. Другие незначительные метаболиты включают N-оксид, 6-сульфатный конъюгат гидроксисполюку и 6 гидроксиметаболиту. Ни один из этих вторичных метаболитов не показывает фармакологическую активность.

Разведение.

После того, как оральные дозы более высокий диапазон дозы 2,5-10 мг площади под кривой увеличился почти пропорционально. Мужчины и женщины Рязатриптану полурохозяйство в плазме в среднем в среднем 2,3 часа. Ryzatryptanu плазменный клиренс в среднем составляет около 1000-1500 мл / мин у мужчин и около 900-1100 мл / мин у женщин; Около 20-30% из этого является почечный клиренс. После устного введения ¹⁴ C-мечена Ryzatryptanu примерно 80% радиоактивности выводится в моче, а около 10% дозы выводится в фекалии. Это показывает, что метаболиты в основном выделяются почками.

Согласно презистемохому метаболизму Ryzatryptanu приблизительно 14% устной дозы выводится в моче, как без изменений, а 51% выводится в качестве метаболитов индолилотстовой кислоты. Менее чем на 1% выделяется в моче в качестве активного метаболита N-монодезметил.

Если Ryzatryptan принимает максимальную дозу, происходит ежедневное накопление препарата в плазме.

Характеристики разных пациентов.

Пациенты с мигренью атаки мигрени не влияют на фармакокинетику Рызатриптану.

Пол: мужской район Рызатриптану под кривой (10 мг перорально) составлял около 25% ниже, чем у самок, C _max - на 11% меньше, а T _max был примерно одинаковым. Эта очевидная фармакокинетическая разница не имеет клинической значимости.

Пожилые пациенты: концентрация Рызатриптану в плазме такая же, как у молодых пациентов.

Пациенты с печеночной обесценением (тяжесть неспособности печени у детей-пухов - 5-6 баллов): Известно, что после устного введения у пациентов с ухудшением печеночных углублений в плазме были аналогичны концентрациям у молодых людей, а женщины участвовали в исследовании. Значительное увеличение площади под кривой (50%) и C _Max (25%) наблюдалось у пациентов с умеренной печеночной обесценением (тяжесть отказоустойчивой печени детьми-PUGH - 7 баллов). Пациенты с территорией отказов печени детьми-PUGH> 7 баллов (тяжелые печеночные нарушения) фармакокинетика не изучалась.

Пациенты с нарушенной почечной функцией, известно, что у пациентов с почечной недостаточностью (зазор креатинина 10-60 мл / мин / 1,73 м ²⁾ площадь под кривой Рызатриптану не имел существенного отличия от площади здоровых пациентов. Пациенты на гемодиализ (зазор креатинина <10 мл / мин / 1,73 м ²⁾ площадь под кривой Рызатриптану составляли около 44% выше, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. Рызатриптану максимальная концентрация в плазме у пациентов с почечной недостаточностью любой степени была такой же, как у здоровых пациентов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Первая фаза головных болей терапии во время мигрени приступит к атаку или без ауры.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к рызатриптану или любым наполнителем.

Сопутствующее использование с ингибиторами моноаминовой оксидазы (MAO) или использованием в течение двух недель после остановки обработки ингибиторов МАО.

Тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность.

Цереброваскулярная авария или переходная ишемическая атака в истории.

Умеренная или тяжелая гипертония и необработанная мягкая гипертония.

Установлена ​​заболевание коронарной артерии, в том числе ишемические сердечные заболевания (ангина, инфаркт миокарда или история зарегистрированной асимптоматической ишемии), признаки и симптомы ишемической болезни сердца или ангин-принцметал.

Заболевания периферических кровеносных сосудов.

Сопутствующее использование Рызатриптану и эрготамин, производные эргот-алкалоидов (включая метинеридные) агонисты рецептора или других 5-HT _{1B / 1D.}

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Ergotamine, производные эрголовых алкалоидов (включая метисерид), другие агонисты рецептора 5-HT _{1B / 1D:} благодаря аддитивному эффекту одновременно используют рызатриптану и эрготамин, производные эргот алкалоидов (включая метисергиду) или других агонистов рецепторов 5-HT _{1B / 1D} Как суматриптан, Золмитриптану, Наратриптану) увеличивает риск коорнарной артерии вазоконстрикции и гипертонического действия. Эта комбинация противопоказана (см. Раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы Monoamine Oxidase: Ryzatryptan в основном метаболизируются через подтип Monoamine Oxidase A (MAO-A). Концентрация плазмы Ryzatryptanu и его активная N-монодезометрил-метаболит увеличивалась путем одновременного использования селективного ингибитора моноаминовой оксидазы, действующего взаимностью A. при использовании неселективных ингибиторов моноаминовых оксидазных ингибиторов, действующих обратно (например, LineZolid), ожидается быть аналогичным или большим воздействием. Из-за риска гипертонии и коронароспозму назначенным целям Рызатриптану пациенты, принимающие ингибиторы моноаминовых оксидаз, противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Бета-блокировщики: концентрация Рызатриптану в плазме может увеличить из-за сопутствующего использования пропранолола. Это увеличение, скорее всего, вызвано взаимодействием первичного метаболизма двух лекарств, поскольку Мао-А играет роль в метаболизме в виде рызатриптану и пропранолола. Это взаимодействие приводит к увеличению средней площади под кривой и C _MAX до 70-80%. Пациенты, получающие пропранолол, следует применять Rizoptan ^® 5 мг (см. Раздел «Дозировка и администрирование»).

Наркотики и надолол метапролол Рызатриптану не изменяют концентрацию в плазме.

Избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина / ингибиторы обратного захвата NOREEPINECHRINE и синдрома серотонина и серотонина были зарегистрированы у пациентов с симптомами, аналогичными синдромом серотонина (в том числе измененного психического состояния, расстройства вегетативных нервных систем и расстройства нейромагов), которые происходят после использования ингибиторов серотонина обратного захвата / норепинефрина. Ингибиторы обратного захвата, серотонин и триптаны (см. Раздел «Особенности применения»).

Исследования in vitro показывают, что ryzatryptan ингибирует цитохроме p450 2d6 (cyp2d6). Клинические данные об их взаимодействии нет. Назначение рызатриптановских пациентов, получающих подложки CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.

Особенности приложения.

Rizoptan ^® не следует использовать для профилактики.

Эффект пищи, приема пищи Ryzatryptanu задержка поглощения примерно на 1 час. Следовательно, наступление действия препарата может быть отложено, если вы принимаете его в состоянии сытости (см. Также раздел «Фармакологические свойства»).

Rizoptan ^® должен быть предписан только пациентам, которые были установлены четкий диагноз - мигрень. Rizoptan ^® не следует назначать пациентам с базилярной мигренью или гемиплегичностью.

Rizoptan ^® не следует использовать для лечения атипичной головной боли - это то, что может быть связано с потенциально серьезными заболеваниями (например, инсульт, разорванный аневризмом), в котором цереброваскулярное сужение кровеносных сосудов может быть опасным.

Прием резатриптану может быть связан с временными симптомами, в том числе такими как боль в груди и ощущение компрессии груди, которое может принимать интенсивные и включать в себя горло. Если такие симптомы подозрительно для ишемической болезни сердца, препарат следует прекратить и проводить надлежащий экзамен.

Как и другие агонисты рецепторов 5-HT _{1B / 1D,} Ryzatryptan не вводится без предварительного изучения пациентов, которые, вероятно, болезнь сердца, а у пациентов с риском заболеваний коронарных сосудов (например, пациентов с гипертонией, диабетом, курильщиками или теми, кто принимает никотин Сменная терапия, мужчины в возрасте 40 лет у женщин во время менопаузы, пациенты с интернетгласимой блокадой и теми, которые с семейной историей тяжелых случаев заболевания коронарной артерии). Тест кардиологии не может идентифицировать всех пациентов с болезнями сердца, а в очень редких случаях при принятии агонистов рецептора 5-HT ₁ серьезные сердечные осложнения наблюдались у пациентов без существующих сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты, диагностированные с коронарным атеросклерозом Рызатриптан, не вводится (см. Раздел «Противопоказания»).

Агонисты рецептора 5-HT _{1B / 1D} , связанные с коронароспазмом. В некоторых случаях использование агонистов рецептора 5-HT _{1B / 1D} сообщило о развитии ишемии или инфаркту миокарда.

Другие агонисты рецептора 5-HT _{1B / 1D} (такие как Sumatriptan) не следует вводить одновременно с рызатриптаном.

Рекомендуется подождать по крайней мере шесть часов после Рызатрыптану до принятия наркотиков эротаминового номера (например, эрготамина, дигидроэрготамин или метизергид). Перед тем, как взять Ryzatryptan, необходимо обеспечить, чтобы после последнего принятия наркотиков, содержащих эрготамин, потребовалось не менее 24 часов.

После одновременного использования триптанов и селективных ингибиторов повторного захвата серотонина или ингибиторы разтахождения норэпинефрина и доклады серотонина синдрома серотонина (включая измененное психическое состояние, вегетативное нарушение нервных систем и нарушениями нейромы »). Эти реакции могут быть серьезными. Если совместное введение резатриптану и селективным ингибиторам обратного захвата серотонина или ингибиторы обратного захвата NOREEPINECHRINE и серотонина соответствует клиническим признакам, рекомендуется надлежащим наблюдением пациентов, особенно в начале лечения между увеличением доз или при добавлении другого серотонергического агента.

Неблагоприятные эффекты часто возникают во время одновременного использования триптанов (агонисты 5-HT _{1B / 1D)} и травяных препаратов, содержащих ветер Святого Иоанна (Peryericum Perforatum).

У пациентов принимают триптаны, которые включают Ryzatryptan, могут возникать ангиодиома (например, отек лица, языка и горла). Если там есть язык или горло, пациент должен находиться под медицинским наблюдением, пока симптомы не исчезнут. Лечение триптаны следует немедленно остановить и заменить препарат, который принадлежит другому классу наркотиков.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицит лактазы или синдрома малабсорбции лактазу и галактозы не должны его принимать.

Назначение рызатриптановских пациентов, получающих подложки CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.

Головные боли, вызванные чрезмерным использованием препарата.

Длительное использование любых обезболивающих для головных болей может увеличить головную боль. Если эта ситуация возникает (или подозревается), вы должны проконсультироваться с врачом и остановить лечение. Головные боли, вызванные чрезмерным использованием препарата, могут быть подозрены у пациентов, которые имеют частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярное использование лекарств головной боли.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Репродуктивная функция.

Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось. Известно, что исследования животных показали минимальное влияние на репродуктивную функцию в концентрациях плазмы, которые намного превышают терапевтическую концентрацию людей (более 500 раз).

Применение во время беременности.

Безопасность Ryzatryptanu использование у беременных женщин не была установлена. Известно, что исследования животных, которые учитывают развитие эмбриона / плода или ход беременности, родов и пост-натального развития, не проявляли вредных эффектов на уровне дозировки, что превышает уровень терапевтической дозировки для людей.

Поскольку исследования репродуктивных и фетальных животных животных не всегда предсказывают реакцию человеческого тела, Rizoptan ^® во время беременности следует использовать только в случае неотложной необходимости.

Использовать во время лактации.

Сообщается, что в то время как исследования животных Рызатриптан стояли в больших количествах молока. Мерцы, едва заметной потерю веса в потомке, что молоко кормило матери наблюдалось только тогда, когда системное воздействие организма матери намного выше, чем максимальный уровень воздействия для людей. Относительно людей отсутствуют.

Таким образом, женщины, которые кормит грудью, должны быть предписаны с осторожностью. Необходимо минимизировать влияние на ребенка, избегая кормления груди в течение 24 часов после проглатывания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

У некоторых пациентов мигрень или прием Rizoptanu ^® могут вызвать сонливость. Также сообщалось, что у некоторых пациентов принимают рызатриптан, там головокружение. Следовательно, во время приступов мигрени и после администрации Rizoptanu ^® пациенты должны оценивать их способность выполнять сложные задачи.

Способ применения и доза.

Используется внутри. Не используйте Rizoptan ^® профилактически.

Таблетки следует проглотить целое, смыть жидкостью.

Время задержало поглощение примерно на 1 час, если вы принимаете препарат в состоянии сытости.

Рекомендуемая доза - 10 мг.

Повторный прием: следующая доза может быть принята не ранее, чем 2 часа; 24-часовой период может занять до двух доз.

- Повторная головная боль в течение следующих 24 часов, если после первоначальной атаки облегчает головную боль, вы можете сделать другую дозу. Должен соответствовать вышеуказанным правилам дозировку.

- Если нет никакого эффекта: эффективность повторных доз для лечения того же атаки, когда первая доза не имела никакого эффекта, не тестировала во время исследования рызатрыптану. Таким образом, если после первой дозы пациент не поднимал терапевтический эффект, не может взять вторую дозу для лечения того же атаки.

Исследования Ryzatryptanu показали, что даже если нет терапевтического эффекта во время одной атаки, является вероятностью терапевтического эффекта в этих атаках.

Деяким пацієнтам потрібно призначати РІЗОПТАН ^® в меншій дозі (5 мг), особливо таким групам пацієнтів:

- пацієнти, які приймають пропранолол. Приймати ризатриптан треба не раніше ніж через 2 години після прийому пропранололу;

- пацієнти з легкою та помірною нирковою недостатністю;

- пацієнти з легкою та помірною печінковою недостатністю.

Між прийомом двох доз проміжок часу повинен становити не менше 2 годин; протягом 24-годинного періоду можна прийняти не більше 2 доз.

Пацієнти віком від 65 років.

Ефективність і безпека прийому ризатриптану у пацієнтів віком від 65 років не були систематично вивчені.

Діти (віком до 18 років).

Ефективність і безпека застосування РІЗОПТАНУ ^® дітям (віком до 18 років) не були встановлені.

Передозування.

Ризатриптан 40 мг (який приймали у вигляді однієї дози або двох доз із двогодинним інтервалом між дозами) звичайно добре переносився; найчастішими побічними ефектами при прийомі препарату були запаморочення і сонливість.

Після передозування можуть виникати гіпертензія або інші більш серйозні серцево-судинні симптоми. Пацієнтам, щодо яких є підозра на передозування ризатриптаном, слід проводити очищення травного тракту (наприклад промивання шлунка, з подальшим застосуванням активованого вугілля). Після цього протягом принаймні 12 годин необхідно проводити клінічний і електрокардіографічний моніторинги, навіть якщо клінічні симптоми не спостерігаються.

Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на концентрації ризатриптану в сироватці невідомий.

Побічні реакції.

Найбільш поширеними побічними ефектами є запаморочення, сонливість і слабкість/втомлюваність. Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часті (понад 10 %); часті (1–10 %); нечасті (0,1–1 %); поодинокі (0,01–0,1 %); рідкісні (менше 0,01 %); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи: поодинокі – алергічні реакції, анафілаксія/анафілактоїдна реакція.

З боку психіки: часті – безсоння; нечасті   – дезорієнтація, дратівливість.

З боку нервової системи: часті – запаморочення, сонливість, парестезія, головний біль, гіпестезія, зниження розумової активності; нечасті – атаксія, тремор, вертиго, дисгевзія/неприємний присмак, непритомність; частота невідома – судоми, серотоніновий синдром.

З боку органів зору: нечасті – нечіткий зір.

З боку серцево-судинної системи: часті – серцебиття, приливи; нечасті – аритмія, тахікардія зміни на ЕКГ, гіпертензія; поодинокі – порушення мозкового кровообігу (згідно з повідомленнями більшість цих побічних реакцій виникла у пацієнтів із факторами ризику розвитку захворювання коронарних артерій), брадикардія; частота невідома – ішемія або інфаркт міокарда (згідно з повідомленнями більшість цих побічних реакцій виникла у пацієнтів із факторами ризику розвитку захворювання коронарних артерій), ішемія периферичних судин.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часті – дискомфорт у глотці; нечасті – задишка; поодинокі – свистяче дихання.

З боку травного тракту: часті – нудота, сухість у роті, блювання, діарея, диспепсія; нечасті – відчуття спраги; частота невідома – ішемічний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часті – почервоніння; нечасті – свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк (наприклад набряк обличчя, язика та набряк глотки), висип, підвищене потовиділення; частота невідома – токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетної мускулатури і сполучної тканини: часті – відчуття тяжкості; нечасті – біль у шиї, ригідність, скутість, м'язова слабкість, біль в ділянці обличчя, міалгія.

Загальні розлади: часті – астенія/втома, біль у животі або грудях.

Термін придатності. 2 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Упаковка. По 3 таблетки у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній пачці; по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник. ТОВ «Фарма Старт».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.