СЕРМИОН порошок лиофил. для приготовления р-ра д/ин. 4 мг фл., с раств. в амп. 4 мл №4

Для медицинского использования лекарственного средства

Surmion ^® .

( Sermion ^® )

Место хранения:

Активное вещество: нительголин;

1 бутылка содержит 4 мг ницеролина;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; Кислота виновата;

Растворитель : хлорид натрия, хлорид бензалкония, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Лиофилизация для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: пористый белый лиофилизат.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилаторы. Алкалоиды рогов.

Код ATH C04A E02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Nercergoline - это производное эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью.

In vitro и in vivo исследований NercergOline значительно повысил активность ацетилхолинестерия. В этих экспериментальных исследованиях неврохимические воздействия наблюдались одновременно со стабильным улучшением поведенческих реакций, например, в тесте на боевые продукты, у зрелых животных, используемых Surmion ^® в течение длительного времени, были развивающиеся реакции, аналогичные реакции на молодых животных.

При использовании препарата Sermion ^® у животных было также возможно снизить проявления некогнитивной функции, вызванной несколькими агентами (гипоксией, электрическая судорожная терапия (ЭТТ), Скопорамин).

Sermion ^® также увеличивает активность и передачу до части кальциевых зависимых изоформ белковых киназы C. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого предшественника амилоида белка, что приводит к увеличению выделения и снижению производства патологических Бета-амилоид, который был продемонстрирован на культуру человеческой нейробластомы.

Из-за его антиоксидантного эффекта и способности активировать ферменты детоксикации Sermion ^® предотвращает гибель нервных клеток, вызванных окислительным стрессом и апоптозом в in vitro и в экспериментальных моделях in vivo . Sermion ^® Ослабляет возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может повлиять на улучшение когнитивной функции.

Фармакокинетика.

Никетболин быстро гидролизуется в результате связывания простых простых протель после внутривенного введения, что приводит к образованию 1,6-диметил-8В-гидроксиметил-10а-метоксигеролина (MMDL). Следующая бионтранформация приводит к образованию метаболита 6-метил-8В-гидроксиметил-10а-метоксирголина (MDL).

Распределение препарата в тканях является быстрым и широким, отраженным коротким фазой радиоактивного распределения в сыворотке крови. Объем распределения ницеролина довольно высок (> 105 литров), который может привести к метаболизму в крови и распределении в клетках крови и / или тканях. Никетболин в значительном количестве связывается с белками в плазме человека, в то время как существует большая аффинность для кислого гликопротеина, чем к альбуминусу сыворотки крови.

Вывод мочи является основным методом экскреции, начиная с 80% от общей дозы никерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче, и только 10-20% являются фекалиями.

У пациентов с тяжелыми расстройствами функций почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. Когда вторичный метаболический путь с деметилизом (1-Dn) образуется 1 дил-нерколин, который затем метаболизируется до MDL гидролизом основных связей.

Клинические характеристики.

Индикация.

Острые и хронические цереброваскулярные расстройства метаболизма из-за атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов, переходных расстройств церебрального циркуляции (переходные ишемические атаки).

Головная боль.

Дополнительная терапия для лечения артериальной гипертонии.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активным веществам, алкалоидам рогов или к любому компоненту препарата. Недавно переведенный инфаркт миокарда, острая кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия. Одновременное приема симпатомиметики (агонисты альфа или бета-рецепторов).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

С осторожностью препарат используется с:

- антигипертензивные агенты (Surmion ^® могут потенцировать свои эффекты);

- препараты, которые также метаболизируются системой цитохрома P450 2D6, потому что невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (например, хинидин, большинство антипсихотических агентов, включая клазапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);

- ацетилсалициловая кислота (может продлить время кровотечения);

- препараты, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (обмен веществ и экскреции мочевой кислоты), могут меняться).

^Sermion® нельзя использовать одновременно с инструментами, которые возбуждают CNS, альфа и бета-адреномимеры. Поскольку Niquergoline увеличивает эффект антикоагулянтов и анти-выравнивала, затем, когда они одновременно используются с ницеролином, необходимо контролировать параметры ассибилизации крови.

Препарат может усилить влияние холиномиметики.

Никетболин может потенцировать эффект β-блокаторов на сердце.

Особенности приложения.

В целом, рекомендуемые терапевтические дозы ^Sermion® не вызывают изменений в артериальном давлении. У пациентов, которые склонны к артериальной гипертензии, препарат может постепенно уменьшить уровень артериального давления. В начале лечения возможна ортостатическая гипотензия.

Препарат необходимо с осторожностью использовать у пациентов с нагрузкой на стенокардию и выраженным атеросклерозом.

Никетболин должен быть назначен для назначения пациентов с гиперремией или с канавкой в ​​анамнезе или во время лечения лекарственными средствами, которые влияют на метаболизм и экскреция мочевой кислоты.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницеролина выделяют из мочи, желательно уменьшить дозу препарата для пациентов с расстройствами почек (креатинин сыворотки ≥ 2 мг / дл или 175 ммоль / л).

На момент применения необходимо воздерживаться от использования алкоголя.

Появление фиброза (например, легочный фиброз, сердце, сердечные клапаны и ретритеритонеальный фиброз) были связаны с использованием некоторых алкалоидов лошадей, что присуще активности агониста до 5-HT _2β сероприимников серотонина.

Сообщили о появлении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боли в животе и сужение периферических сосудов) при нанесении некоторых алкалоидов рога и их производных.

Перед назначением этого класса лекарств врачи должны познакомиться с признаками и симптомами передозировки рога.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Токсикологические исследования не выявили тератогенный эффект нерролина. Принимая во внимание показания препарата ^Sermion® его назначение беременным женщинам и женщинам, которые являются грудными вскармливаниями, вряд ли. Если показания с целью лечения являются разумными, лечение должно быть начато только после оценки соотношения «риска / выгоды».

Неизвестно, проникает ли никерголин в молоке, поэтому Сармион не должен применяться к женщинам, которые кормят грудь.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Хотя клинические эффекты Sermion® ^Sermion® направлены на улучшение бдительности и концентрации, влияние приема препарата на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или во время работы с другими механизмами одновременно не было исследовано.

В любом случае, необходимо позаботиться о с учетом заболевания пациента и учитывать, что иногда при применении препарата может возникнуть головокружение, особенно в начале применения.

Способ применения и доза.

Внутримышечные инъекции: 2-4 мг (2-4 мл) дважды в день используется (добавляемый растворитель).

Медленная внутривенная инфузия: 4-8 мг растворены в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Согласно решению врача, эта доза может быть перенаправлена ​​в течение дня.

При необходимости Surmion ^® может использоваться внутриартериально: 4 мг растворены в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия , медленно, в течение 2 или более минут.

Доза, продолжительность лечения и пути введения зависит от степени тяжести клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начать лечение для введения препарата парендера, а затем переключиться в пероральное введение.

Пациенты пожилых людей. Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата, пациенты пожилых людей не требуют коррекции дозировки.

Дети. Препарат не применяется в педиатрической практике.

Передозировка. При нанесении нитеролина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение артериального давления. Специальное лечение обычно не нужно, достаточно пациента, чтобы положить в лежа. В исключительных случаях отсутствие кровоснабжения к мозгу и сердцу рекомендуется симпатомиметики и непрерывный мониторинг показателей артериального давления.

Неблагоприятные реакции.

Редко сообщил о следующих негодных побочных эффектах.

Нарушения пищеварительного тракта в: запорах, тошнота, рвота, повышают кислотность желудочного сока, диареи, боли в животе.

Сердечно-сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, головокружение, атаки стенокардии, простуды конечностей, тахикардия.

Нарушения функции нервной системы: головокружение, головная боль, замешательство сознания, сонливость, бессонница, применяемая.

Аллергические реакции: ангионеротические отеки, кожные сыпы, зуд.

Репродуктивные расстройства у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие расстройства: чувство тепла, прилива, потоотделение, боли в конечностях, увеличение температуры тела.

Во время клинических исследований наблюдалось увеличение уровней мочевыводящих кислот, что не зависело от назначенной дозы и продолжительности лечения.

Дата окончания срока. 4 года.

Условия хранения. Хранить недоступным для детей при температуре не выше 25 ° С.

После восстановления хранится в картонной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ° С. Решение следует использовать в течение 48 часов.

Несовместимость. Для внутримышечных инъекций используется прилагаемый растворитель. Для внутривенных инъекций - 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Упаковка. 4 мг лиофильной в флаконе; 4 мл растворителя в ампуле. 2 бутылки и 2 ампула в сотовой упаковке; 2 пакета мела в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Актавис ИТАЛИЯ S.P.A. / ACTAVIS ИТАЛИЯ SPA

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Via Pasta 10, 20014 Nerovano (Milan), Италия.

Via Pasteur - 10, 20014 Enveriano (Milan), Италия.