СОЛЕКС табл. 100 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Soleks ^®

(SOLEX ^®)

Место хранения:

Активное вещество: амисулприд;

Планшет Amisulprydu 1 содержит 100 мг или 200 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; метилцеллюлоза; крахмал натрия (тип а); стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства:

- таблетки 100 мг: белый или почти белый, круглый, плоский таблетка диаметром около 8,0 мм, с линией перерыва на одной стороне и тиснением a / 100 на другой стороне;

- Таблетки 200 мг: белый или почти белый, круглый, плоский планшет диаметром около 11,0 мм, с линиями перерыва на одной стороне и тисненной a / 200 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотики. Код ATC N05A L05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

AmisulPryd - это антипсихотики, которые принадлежат к классу замещенного бензамида.

Его фармакодинамические свойства и характеризуются селективным сродством к рецепторам, распространенным D ₂ и D ₃ из лимбической системы. AmisulPryd не имеет сродства с серотониновыми рецепторами и другими нейрорецепторамиями, такими как гистамин, холинергические и адренергические рецепторы.

При изучении высокой дозы животных амисульпримов блоков в основном дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с одинаковой системой сстриальной. Эта конкретная аффинность объясняет антипсихотические эффекты Amisulprydu преимущество перед его экстрапирамидальными эффектами.

При низких дозах, предпочтительно AmisulPryd блокирует пресинаптические дофаминергические рецепторы D ₂ и D _3, что объясняет его влияние на негативные симптомы.

Фармакокинетика.

У людей AmisulPryd показывает два пика поглощения: первый приходит быстро, через 1 час после нанесения дозы и второго - через 3-4 часа.

Соответствующие фигуры концентрации плазмы после введения доз 50 мг составляют 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл.

Объем распределения составляет 5,8 л / кг, связывание с белками плазмы составляет низкое (16%), взаимодействия с другими препаратами, связанными с белками, вряд ли. Абсолютная биодоступность составляет 48%.

Амисульприд плохо метаболизируется, были обнаружены два неактивных метаболита, что приходится примерно 4% от общего количества применяемого препарата.

Amisulpryd не кумулойет в теле после введения повторных доз его фармакокинетики остается неизменным.

В половине после принятия устной дозы примерно за 12 часов.

AmisulPryd выводится в моче в неизменной форме.

Почечный клиренс составляет приблизительно 330 мл / мин.

Богатая углеводной едой значительно уменьшает AUC, T _{MAX, C MAX} AMISULPRYDU и жирные продукты после принятия изменений не происходит. Влияние этих изменений при лечении амисульприды неизвестно.

Печеночная недостаточность.

Поскольку AmisulPryd плохо метаболизируется, необходимость уменьшения дозы для пациентов с печеночными нарушениями нет.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада не изменяется, в то время как системный клиренс уменьшается в 2,5-3 раза.

AUC AMISULPRYDU с мягкой почечной недостаточностью удвоилась, в то время как умеренная неудача - почти в 10 раз.

Практический опыт, однако, ограничен, а данные о дозах выше 50 мг №.

Amisulpryd Dializuyetsya очень слабый.

Больно летом лет.

Доступные фармакокинетические данные для пациентов в возрасте 65 лет показывают, что после одной дозы 50 мг C _MAX, T _1/2 и AUC увеличились на 10-30%. Данные о получении повторных доз доступны.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение шизофрении.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Успокоительные средства.

Необходимо учитывать тот факт, что многие лекарства могут иметь дополнительный ингибирующий эффект на ЦНС и помочь уменьшить внимание. Эти агенты включают производные морфина (обезболивающие, противоречивые и замещающие терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анкролитики (такие как мепробамат), гипнотики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, _{доксупин} , магии , антигипертензивные агенты централизованно действуют, баклофен и талидомид.

Препараты, способные вызывать Torsades de Pointes.

Это серьезная сердечная аритмия может быть вызвана рядом антиаритмических препаратов и непротяритмических. Гипокалиемия (см. Лекарственные препараты, которые более низкий содержание калия ») является предрасположенным фактором, как Брэдикардия (см.« Препараты, которые вызывают брадикардию »), и являются доступными врожденными или приобретенными продлением интервала Qt.

Это особенно истинные антиаритмические препараты класса Ia и III, а некоторые нейролептики.

Что касается эритромицина, спирамицина и Vincamine, это взаимодействие применяет только дозированную форму для внутривенного введения.

Одновременное использование двух торзадоэнных препаратов противопоказано.

Исключение из этого правила представляет собой метадон и некоторые подклассы:

Противопоказанные комбинации (см. Раздел «Противопоказания»).

Леводопа. Взаимный антагонизм воздействия между агонистами дофаминовых и нейролептиков.

Несанкционированная комбинация (см. Раздел «Особенности применения»).

Одно из двух процедур должно быть прекращено, если это возможно.

Повышенный риск аритмии желудочков, в том числе Torsades de Pointes.

Если эта комбинация не может избежать, убедитесь, что QT перед лечением и мониторингом ECG.

Взаимный антагонизм воздействия между агонистами дофаминовых и нейролептиков.

Агонисты дофамины могут вызвать или усугубить психотические расстройства. При необходимости использование нейролептического пациента, страдающего от болезни Паркинсона и делает агонисты дофамин, агонисты дофамин должны постепенно уменьшаться, а затем отменить (резкое вывод дофаминергических соединений угрожает развитию нейролептического злокачественного синдрома).

Повышенный риск аритмии желудочков, в том числе Torsades de Pointes.

Повышенный риск аритмии желудочков, в том числе Torsades de Pointes.

Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков.

Уменьшенное внимание может сделать опасное вождение и эксплуатацию других машин.

Избегайте употребления алкоголя и употребления наркотиков, содержащих спирт.

- метадон.

Повышенный риск аритмии желудочков, в том числе Torsades de Pointes.

Комбинации, требующие мер предосторожности.

Повышенный риск аритмии желудочков, в том числе Torsades de Pointes. Требуемый клинический надзор и мониторинг ЭКГ.

Повышенный риск аритмии желудочков, в том числе Torsades de Pointes.

Необходимое клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ.

Повышенный риск аритмии желудочков, в том числе Torsades de Pointes.

Необходимо исправить какую-либо гипокалиемию до лечения амисульприми и мониторинга клинического, ЭКГ и электролита.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание.

Повышенный риск гипотензии, особенно постуравшей гипотензии.

Эффект вазодилатора и риск гипотензии, особенно постуральная гипотензия (аддитивный эффект).

Повышенная гипотензия, включая почтовую гипотензию.

Особенности приложения.

Специальное предупреждение.

Злокачественный нейролептический синдром.

Как и в случае с другими нейролептиками, может развиться нейролептический злокачественный синдром, который может привести к фатальному, характеризующуюся гипертермией, мышечной жесткостью, дисфункцией периферической нервной системы, нарушению сознания, повышенного CPK. С развитием гипертермии, особенно при использовании в высоких дозах, все антипсихотические препараты должны быть прекращены.

Продление интервала QT.

Soleks® может вызвать дозозависимое продление интервала QT на электрокардиограмме, что увеличивает риск серьезных желудочковых аритмийских островов, таких как Torsades de Pointes. Риск серьезных желудочковых аритмиев увеличился с брадикардией, гипокалиемией, в случае врожденного или приобретенного длительного интервала QT (сочетание с препаратами, которые продлевают интервал QT) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Если клиническая ситуация позволяет, препарат рекомендуется проверить отсутствие факторов, которые могут способствовать развитию аритмий, таких как:

Пациенты, которые требуют долгосрочного лечения нейролептиками, до лечения, чтобы сделать электрокардиограмму.

Гладить.

В рандомизированном плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пожилых пациентов с деменцией, обработанным некоторыми атипичными антипсихотиками, было увеличено по сравнению с плацебо риском инсульта.

Механизм, лежащий в основе этого повышенного риска, неизвестен. Вы не можете устранить повышенный риск, связанный с другими антипсихотическими препаратами, и риск для других популяций пациентов. Пациенты с факторами риска для мозга инсульта, этот препарат следует использовать с осторожностью.

Пожилые пациенты с деменцией.

Риск смертельного исхода увеличивается у пожилых пациентов, страдающих психозом, связанным с деменцией, и принимать антипсихотические препараты.

Анализ 17 клинических исследований на плацебо-контролируемых клинических исследованиях (средняя продолжительность - 10 недель), проводимых среди пациентов, леченных атипичными антипсихотиками, в основном показал, что по сравнению с плацебо у пациентов, получавших эти препараты, риск смертельного исхода увеличился в 1,6-1 7 раз.

После лечения, который длился в среднем 10 недель, риск смертельного исхода составил 4,5% у пациентов, получающих лечение, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины летального результата в клинических исследованиях, проведенных с атипичными антипсихотическими препаратами, были разными, большинство смертей были от сердечно-сосудистых или (например, сердечной недостаточности, внезапной причины смерти) или инфекционных (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования показывают, что обычные антипсихотики могут увеличить смертность, как будто принимая атипичные антипсихотики.

Соответствующая роль антипсихотических и индивидуальных характеристик пациента в возрасте смертности при эпидемиологических исследованиях оставалась неясной.

Венозная тромбоэмболия.

При использовании AntiPychotics были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (VTE), иногда с фатальным исходом. Поскольку пациенты, получаемые антипсихотиками, часто приобретенные факторами риска для VTe, затем до начала лечения с Saleks® или предпосылкой такого лечения должны определить возможные факторы риска для VTE и принимают профилактические меры (см. Раздел «Побочные реакции»).

Гипергликемия / метаболический синдром.

Случаи гипергликемии или нарушения толерантности и развития глюкозы или обострение диабета у пациентов, получавших некоторые антипсихотические препараты, в том числе Amisulprydom (см. Раздел «Побочные реакции»).

Необходимо проводить клинические и лабораторные мониторинг в соответствии с текущими рекомендациями для пациентов, получающих лечение Soileks®. Особое внимание следует уделять пациентам с диабетом или факторами диабета.

Судороги.

AmisulPryd может снизить судорожный порог. Поэтому пациенты с историями захвата требуют тщательного мониторинга во время лечения Amisulprydom.

Конкретные группы пациентов.

Поскольку AmisulPryd устраняется почками, пациентами с почечной недостаточностью, доза должна быть уменьшена или учитывать другое лечение (см. Раздел «Дозировка и администрирование»). Нет данных о пациентах с тяжелыми ухудшениями почек (см. Раздел «Дозировка и администрирование»).

Как и другие антипсихотики, AmisulPryd следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов из-за возможных риск седатаций и гипотензии.

Как и в случае с другими антытыдопаминераминерамиными средствами, будьте осторожны, присваивая амисульпридными пациентами с болезнью Паркинсона, поскольку оно может вызвать ухудшение заболевания. AmisulPryd следует использовать только тогда, когда невозможно избежать лечения нейролептиками.

Отменить синдром.

Описанные симптомы вывода после резкого ухода с высокими дозами антипсихотических препаратов. Сообщалось о появлении непроизвольных расстройств движения (таких как Akathisia, Dystonia и Dyskinsia), применяя Amisulprydu. Поэтому это целесообразно амисульприду.

При использовании AntiSychotics, в том числе Amisulprydu, сообщил о возникновении лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Лихорадка или инфекция неизвестной этиологии могут указывать на ненормальный сотовый состав крови и нуждаются в немедленном исследовании гематологии.

Другой.

Этот препарат не следует использовать в сочетании с алкоголем, дофаминергическими антипаркинсорнскими агентами, антипаразитарными агентами, которые могут вызывать точки, метадон, метадон и другие нейролептические препараты или препараты, которые могут вызвать точки Torsades de (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами. и другие формы взаимодействия ").

Предупреждения, связанные с наполнителями.

Этот продукт содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными расстройствами, такими как непереносимость галактозы (галактосемия), дефицит лактазы или синдром поглощения глюкозы, злоупотребление или галактоза не должны принимать это лекарство.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

AmisulPryd не демонстрирует репродуктивную токсичность в курсе исследований животных. Снижение плодородия, связанного с фармакологическим воздействием лекарственного средства (пролактыноосеренный эффект). Никаких тератогенных эффектов не наблюдалось амисульприйду.

Клинические данные об использовании во время беременности ограничены. Соответственно, безопасность Amisulprydu во время беременности не была установлена. Приложение Amisulprydu не рекомендуется во время беременности, за исключением случаев, когда преимущества оправдывают потенциальные риски.

Если препарат используется во время беременности, у новорожденных могут испытывать побочные эффекты Amisulprydu. В течение третьего триместра беременности является риск побочных эффектов, таких как экстрапирамидальные симптомы и / или симптомы вывода, которые могут варьироваться в зависимости от степени тяжести и продолжительности после доставки. Повідомлялось про такі побічні реакції, як збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес - синдром або утруднення при годуванні. У зв'язку із цим необхідний ретельний моніторинг новонароджених.

Годування груддю.

У зв'язку з відсутністю інформації щодо проникнення амісульприду у грудне молоко годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хворих, особливо тих, хто керує автомобілем і працює з іншими механізмами, необхідно попереджати про ризик розвитку сонливості, запаморочення у зв'язку із застосуванням цього лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози.

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 раз на добу.

Дозу понад 400 мг слід розділити на 2 прийоми на добу.

Гострі психотичні епізоди.

Можна розпочати лікування з внутрішньом`язового введення, яке триватиме кілька днів, при максимальній дозі 400 мг/добу з подальшим переходом на пероральний прийом.

Дози від 400 мг/добу до 800 мг/добу рекомендовано призначати перорально. Максимальна пероральна доза не повинна перевищувати 1200 мг/добу. Безпека доз понад 1200 мг/добу широко не вивчалась. У зв'язку із цим такі дози не слід застосовувати.

Підтримуючу дозу або коригування дози потрібно встановлювати індивідуально, відповідно до реакції пацієнта.

В усіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімальної ефективної дози.

Переважно негативні епізоди.

Рекомендовані дози – від 50 мг/добу до 300 мг/добу. Дози потрібно підбирати індивідуально. Оптимальна доза становить близько 100 мг/добу.

Пацієнти літнього віку.

Амісульприд слід застосовувати із особливою обережністю пацієнтам цієї популяції через ризик артеріальної гіпотензії та седатації (див. розділ «Протипоказання»).

Ниркова недостатність .

Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв – до третини. У зв'язку із недостатніми даними щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (КК ˂ 10 мл/хв) рекомендований суворий моніторинг таких пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).

Порушення функції печінки.

Оскільки препарат слабо метаболізує, зниження дози не потрібне.

Діти.

Ефективність та безпека амісульприду при застосуванні у проміжок з пубертатного періоду до 18 років не встановлені; дані про застосування амісульприду дітям із шизофренією обмежені. З цієї причини застосування амісульприду в проміжок з пубертатного періоду до 18 років не рекомендується. Амісульприд протипоказаний дітям віком до 15 років, через відсутність клінічних даних.

Передозування.

На сьогодні даних, що стосуються гострого передозування амісульприду, мало. Зареєстровані симптоми в основному є результатом посилення фармакологічної активності, що клінічно проявляється у запамороченні, седації, комі, артеріальній гіпотензії та екстрапірамідних симптомах.

Були повідомлення про летальні випадки при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.

Специфічний антидот амісульприду невідомий. У разі гострого передозування слід визначити, чи застосовувався одночасно інший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів:

- ретельне спостереження за життєвими функціями;

- моніторинг серцевої діяльності (небезпека подовження інтервалу QT) до повного одужання хворого;

- у разі тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно призначити антихолінергічні засоби;

- оскільки амісульприд слабо діалізується, можливості гемодіалізу для виведення цієї лікарської сполуки є обмеженими.

Побічні реакції.

З боку нервової системи.

Дуже часті: можливі екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонія, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони помірно виражені при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Частота екстрапірамідних симптомів, що залежить від дози, дуже низька у хворих, які лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами 50-300 мг/добу.

Часті: можлива гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм тощо). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу.

Сонливість.

Нечасті: була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язика і (або) м'язів обличчя, зазвичай після довготривалого прийому препарату.

Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або ж можуть спричиняти посилення симптомів.

Судоми.

З боку нервової системи.

Безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.

З боку травної системи.

Запор, нудота, блювання, сухість у роті.

З боку ендокринної системи.

Підвищення рівня пролактину у плазмі крові, що є оборотним після відміни препарату. Це може викликати такі клінічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерекції.

З боку метаболізму і харчування.

Збільшення маси тіла, гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи.

Артеріальна гіпотензія, брадикардія.

Лабораторні дослідження.

Зареєстровані підвищені рівні ензимів печінки, головним чином трансаміназ.

З боку імунної системи.

Алергічні реакції.

Дані постмаркетингового періоду

Нижчезазначені небажані реакції були заявлені у спонтанних повідомленнях.

З боку нервової системи.

Злоякісний нейролептичний синдром.

З боку серцево-судинної системи:

Випадки венозної тромбоемболії, в т.ч. емболії легеневої артерії, іноді летальної, і тромбоз глибоких вен були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Патологічні стани під час вагітності, у післяпологовий і перинатальний періоди.

Синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Термін придатності. 36 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, в оригінальній упаковці, при температурі 15-25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

№ 30 (10х3): по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник.

Рівофарм СА/Rivopharm SA.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Центро Інсема, 6928 Манно, Швейцарія/Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland.