СОЛЕКС табл. 200 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Solex ^® .

( SOLEX ^® )

Место хранения:

Активное вещество: амисулприд ;

1 таблетка содержит Amilapid 100 мг или 200 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; метилцеллюлоза; Грилась натрия гликолята (тип а); стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства :

- 100 мг таблетки: белый или почти белый, круглый, плоские таблетки с диаметром около 8,0 мм, с линией распределения на одной стороне и тиснением a / 100 на другой стороне;

- 200 мг таблетки: белый или почти белый, круглый, плоский пилюльки диаметром около 11,0 мм, с линией распределения с одной стороны и тиснение A / 200 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотики. ATH ATH N05A L05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амимпприд является антипсихотическим агентом, принадлежащим к классу замещенных бензамидов.

Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и распространенным родственником с рецепторами D ₂ и D ₃ лимбической системы. Амилинка не имеет аффинности с серотониновыми рецепторами и другими нейропрецистами, такими как гистаминные рецепторы, холинергические и адренергические рецепторы.

При изучении высоких доз на животных аммонапид блокируют преимущественно дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с той же системой съемки. Эта конкретная аффинность объясняет преимущество антипсихотического воздействия амиилитарных в результате его экстрапирамидальных эффектов.

В низких дозах амисилпид блокирует преимущественно пресинаптические дофаминергические рецепторы D ₂ и D ₃ , что объясняет его влияние на негативные симптомы.

Фармакокинетика.

В организме человека амихлеприд показывает два максимальных поглощения: первое происходит быстро, через 1 час после использования дозы и второй - через 3-4 часа.

Соответствующая концентрация плазмы крови после дозы 50 мг составляет 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл.

Объем распределения составляет 5,8 л / кг, связывание белков плазмы крови низко (16%), взаимодействие с другими препаратами, связанными с белками, вряд ли. Абсолютная биодоступность составляет 48%.

Меболисы Амилрина слабо: обнаружены два неактивных метаболита, которые приходится около 4% всего применения препарата.

Амихлприд не кимюмается в организме, после получения повторных доз его фармакокинетики остаются неизменными.

Период полураспада после получения устной дозы примерно 12 часов.

Амимпприд выводится в моче в неизменной форме.

Зазор почек составляет приблизительно 330 мл / мин.

Богатые углеводы продукты питания значительно уменьшают AUC, T MAX, C _{MAX амилприда} , а после приема жирной пищи изменений не отмечены. Влияние этих изменений в лечении амилприда неизвестно.

Отказ печени.

Поскольку амилатура слаботаболизирует слабо, необходимость снижения дозы для пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность.

У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада не меняется, а зазор системы уменьшается на 2,5-3 раза.

AUC Amyssiupride с легкой формой почечной недостаточности увеличивается в два раза, а с умеренно выраженной недостаточностью - почти в 10 раз.

Практический опыт, однако, ограничен, а данные дозы превышают 50 мг, нет.

Амилпридный диализ очень слабый.

Больно летом лет.

Доступные фармакокинетические данные для пациентов в возрасте 65 лет указывают на то, что после одной дозы 50 мг C _Max , T _1/2 и AUC увеличивается на 10-30%. Данные о приемных дозах отсутствуют.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение шизофрении.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Успокоительные средства.

Необходимо учитывать тот факт, что многие лекарства могут иметь дополнительный эффект снижения на центральную нервную систему и способствуют сокращению внимания. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, противоречистые и замещенные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепин, анксиолитики (такие как меробамат), гипноз, седативные антидепрессанты (амитриптилин, докспин, Miarsin, Mirtazpin, тримистрамин), седативный H ₁ Антигистаминные средства означает, антигипертензивные средства центрального действия, баклофена и талидомида.

Лекарственные средства, способные вызывать точки Torsades de.

Это серьезное нарушение сердечного ритма может быть вызвано ряд антиаритмических и непродуктивных лекарств. Гипокалиемия (см. «Средство означает, что уменьшение содержания калия») являются фактором, способствующими брадикардией (см. «Средства, вызывающие брадикардию», и уже существующие врожденные или усиливающиеся расширение интервала QT.

Это особенно верно для антиаритмических средств класса Ia и III, а также некоторых нейролептиков.

Что касается эритромицина, спирамицина и Wincine, то это взаимодействие касается только дозированных форм для внутривенного введения.

Одновременное использование двух посторонних препаратов противопоказано.

Исключение из этого правила представляет собой метадон и некоторые подклассы:

Противопоказанные комбинации (см. Раздел противопоказания).

Леводопа. Взаимный антагонизм воздействия между агонистами дофаминовых и нейролептиков.

Непроизводительные комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).

Одно из двух процедур должно быть прекращено, если это возможно.

Увеличенный риск аритмий желудочков, в частности точек Torsades de.

Если эта комбинация не может избежать, вы должны проверить QT перед лечением и мониторингом ECG.

Взаимный антагонизм воздействия между агонистами дофаминовых и нейролептиков.

Агонисты дофамин могут спровоцировать или улучшать психотические расстройства. При использовании нейролептиков требуется пациентом, страдающим от болезни Паркинсона, и принимает агонисты дофамин, агонисты дофамин должны постепенно уменьшаться, а затем отменить (резкое изменение дофаминергических соединений угрожает развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Увеличенный риск аритмий желудочков, в частности точек Torsades de .

Увеличенный риск аритмий желудочков, в частности точек Torsades de.

Алкоголь усиливает седативный эффект нейролептиков.

Уменьшение внимания может сделать опасное вождение и работать с другими механизмами.

Необходимо избегать использования алкогольных напитков и использования лекарств, содержащих спирт.

- метадон.

Увеличенный риск аритмий желудочков, в частности Torsades de Points.

Комбинации, которые требуют меры предосторожности.

Увеличенный риск аритмий желудочков, в частности точек Torsades de. Необходимый клинический контроль и контроль ЭКГ.

Увеличенный риск аритмий желудочков, в частности точек Torsades de .

Необходимое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

Увеличенный риск аритмий желудочков, в частности точек Torsades de.

Необходимо отрегулировать любую гипокалиемию перед лечением амиливрида и мониторинга клинической картины, баланса электролита и ЭКГ.

Комбинации, чтобы принять во внимание.

Повышенный риск гипотензии артерии, в частности постуральная гипотензия.

Эффект вазодилатора и риск артериальной гипотензии, в частности постуральная гипотензия (аддитивный эффект).

Увеличение уровня артериальной гипотензии, в частности постуральная гипотензия.

Особенности приложения.

Специальное предупреждение.

Злокачественный нейролептический синдром.

Как и при использовании других нейролептиков, можно развить злокачественный нейролептический синдром, который может привести к летальным последствиям, характеризующимся гипертермией, мышечной жесткостью, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания, увеличивая уровень KFC. При разработке гипертермии, особенно при нанесении высоких доз, все антипсихотические препараты должны быть отменены.

Расширение интервала QT.

SOLEX® может привести к тому, что дозозависимое расширение интервала QT на электрокардиограмме, что повышает риск серьезных желудочковых аритмиев, таких как Torsades de Points. Риск серьезных желудочковых аритмиев увеличивается с брадикардией, гипокалием, в случае врожденного или приобретенного расширенного интервала Qt (комбинация с препаратами, которые расширяют интервал Qt) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Если клиническая ситуация позволяет использовать препарат, рекомендуется, чтобы нет факторов, которые могут способствовать развитию этого ритма, такого как, как, например:

Пациенты, которым нуждается в длительном лечении нейролептиков, перед лечением вам нужно сделать ЭКГ.

Инсульт головного мозга.

В рандомизированном плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием пожилых пациентов с деменцией, которые обрабатывали некоторыми атипичными антипсихотиками, были увеличены по сравнению с плацебо риском хода мозга.

Механизм, лежащий в основе такого повышенного риска, неизвестен. Невозможно исключить наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами и наличием риска для других пациентов населения. Пациенты с фактором хода риска мозга этот лекарственный продукт следует использовать с осторожностью.

Больно летом летнего возраста с деменцией.

Риск смертельного следствия увеличивается у пожилых пациентов, страдающих деменцией, и принимает антипсихотические агенты.

Анализ 17 концентрированных плацебо-клинических исследований (средняя продолжительность - 10 недель), проводимых между пациентами, которые предприняли преимущественно атипичные антипсихотические агенты, которые по сравнению с плацебо у пациентов, леченных этими препаратами, риск смертельного следствия увеличился на 1,6-1, 7 раз Отказ

После лечения, который длился в среднем 10 недель, риск смертельного следствия составлял 4,5% у пациентов, получающих лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины летальных последствий во время клинических исследований, проводимых с атипичными антипсихотическими агентами, были разными, большинство смертельных случаев были либо из сердечно-сосудистых (например, сердечной недостаточности, внезапным летальным следствием), либо от инфекционных (например, пневмонии).

Эпидемиологические исследования показывают, что традиционные антипсихотические агенты могут увеличить смертность, как в случае приема атипичных антипсихотических агентов.

Соответствующая роль антипсихотических средств и индивидуальных характеристик пациента в увеличении смертности при эпидемиологических исследованиях оставалась неясной.

Венозная тромбоэмболия .

При применении антипсихотических агентов случаи венозных тромбоэмболия (ВТЭ) были зарегистрированы, иногда с летальным следствием. Поскольку у пациентов, получавших антипсихотические средства, часто приобретают факторы риска BTE, затем перед началом лечения препаратом SOLEX® или на фоне такого лечения будут обнаружены потенциальные факторы риска и принять профилактические меры (см. Раздел «Неблагоприятные реакции».

Гипергликемия / метаболический синдром.

Об этом сообщалось о случаях гипергликемии или нарушению толерантности и развития глюкозы или обострения диабета у пациентов, получавших некоторые антипсихотические препараты, в т.ч. AmiSlirt (см. Раздел «Побочные реакции»).

Клинический и лабораторный мониторинг должен проводиться в соответствии с применимыми рекомендациями у пациентов, получающих SOLEX®. Особое внимание следует уделить пациентам с диабетом или факторами диабета.

Судороги.

Амимпприд может уменьшить судорожный порог. Поэтому пациенты с судорогами в истории требуют тщательного мониторинга во время терапии амиилитарных.

Специальные группы пациентов.

Поскольку амилат устраняется почками, для пациентов с почечной недостаточностью, его доза должна быть уменьшена или учитывая другое лечение (см. Раздел «Способ применения и доза»). Нет данных о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Способ применения и доза»).

Как и другие антипсихотические агенты, амимприд следует использовать с особой осторожностью для пожилых пациентов из-за возможного риска сеанса и артериальной гипотензии.

Как и в случае с другими антидопаминергическими средствами, необходимо соблюдать уход, предписывая амилапид пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку это может привести к ухудшению заболевания. Амимпприд должен использоваться только в невозможности избежать лечения нейролептиками.

Отменить синдром.

Симптомы отмены описаны после резкого отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Появление непроизвольных моторных расстройств (таких как актерский, дистония и дискинезия) сообщается в использовании амилприда. В связи с этим целесообразно к постепенной отмене амиилитарных.

В применении антипсихотиков, в том числе амилприда, было сообщено о появлении лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Увеличение температуры тела или инфекция неясных этиологии может указывать на патологические изменения в сотовой состав крови и требуют немедленного гематологического обследования.

Другой.

Этот лекарственный продукт не должен использоваться в сочетании со спиртом, дофаминергическими контрагензанскими агентами, антипаразитарными средствами, которые могут провоцировать Torsades de Paintes, метадон, другие нейролептики или препараты, способные доказывать Torsades de Points (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими. взаимодействия »).

Предостережения, связанные с вспомогательными веществами.

Этот лекарственный продукт содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными расстройствами, как непереносимость галактозы (галактоземии), дефицита лактазы или синдрома поглощения глюкозы или галактозы, не должны принимать этот лекарственный продукт.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Амилприд не показал репродуктивной токсичности во время исследования животных. Было снижение фертильности, связанного с фармакологическим воздействием лекарственного средства (эффект, опосредованный пролактин). Отмечены тератогенные воздействия амилпоида.

Клинические данные о применении во время беременности ограничены. Соответственно, безопасность амиливатрида не устанавливается во время беременности. Применение амилприда не рекомендуется во время беременности, за исключением случаев, когда преимущества оправдывают потенциальные риски.

Если препарат используется во время беременности, могут быть побочные эффекты амилприда у новорожденных. Во время III триместра беременности существует риск неблагоприятных реакций, таких как экстрапирамидные синдромы и / или синдром отмены, который может варьироваться в зависимости от тяжести и продолжительности после родов. Повідомлялось про такі побічні реакції, як збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, респіраторний дистрес - синдром або утруднення при годуванні. У зв'язку із цим необхідний ретельний моніторинг новонароджених.

Годування груддю.

У зв'язку з відсутністю інформації щодо проникнення амісульприду у грудне молоко годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хворих, особливо тих, хто керує автомобілем і працює з іншими механізмами, необхідно попереджати про ризик розвитку сонливості, запаморочення у зв'язку із застосуванням цього лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози.

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 раз на добу.

Дозу понад 400 мг слід розділити на 2 прийоми на добу.

Гострі психотичні епізоди.

Можна розпочати лікування з внутрішньом`язового введення, яке триватиме кілька днів, при максимальній дозі 400 мг/добу з подальшим переходом на пероральний прийом.

Дози від 400 мг/добу до 800 мг/добу рекомендовано призначати перорально. Максимальна пероральна доза не повинна перевищувати 1200 мг/добу. Безпека доз понад 1200 мг/добу широко не вивчалась. У зв'язку із цим такі дози не слід застосовувати.

Підтримуючу дозу або коригування дози потрібно встановлювати індивідуально, відповідно до реакції пацієнта.

В усіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімальної ефективної дози.

Переважно негативні епізоди.

Рекомендовані дози – від 50 мг/добу до 300 мг/добу. Дози потрібно підбирати індивідуально. Оптимальна доза становить близько 100 мг/добу.

Пацієнти літнього віку.

Амісульприд слід застосовувати із особливою обережністю пацієнтам цієї популяції через ризик артеріальної гіпотензії та седатації (див. розділ «Протипоказання»).

Ниркова недостатність .

Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв – до третини. У зв'язку із недостатніми даними щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (КК ˂ 10 мл/хв) рекомендований суворий моніторинг таких пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).

Порушення функції печінки.

Оскільки препарат слабо метаболізує, зниження дози не потрібне.

Діти.

Ефективність та безпека амісульприду при застосуванні у проміжок з пубертатного періоду до 18 років не встановлені; дані про застосування амісульприду дітям із шизофренією обмежені. З цієї причини застосування амісульприду в проміжок з пубертатного періоду до 18 років не рекомендується. Амісульприд протипоказаний дітям віком до 15 років, через відсутність клінічних даних.

Передозування.

На сьогодні даних, що стосуються гострого передозування амісульприду, мало. Зареєстровані симптоми в основному є результатом посилення фармакологічної активності, що клінічно проявляється у запамороченні, седації, комі, артеріальній гіпотензії та екстрапірамідних симптомах.

Були повідомлення про летальні випадки при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.

Специфічний антидот амісульприду невідомий. У разі гострого передозування слід визначити, чи застосовувався одночасно інший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів:

- ретельне спостереження за життєвими функціями;

- моніторинг серцевої діяльності (небезпека подовження інтервалу QT) до повного одужання хворого;

- у разі тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно призначити антихолінергічні засоби;

- оскільки амісульприд слабо діалізується, можливості гемодіалізу для виведення цієї лікарської сполуки є обмеженими.

Побічні реакції.

З боку нервової системи.

Дуже часті: можливі екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонія, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони помірно виражені при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Частота екстрапірамідних симптомів, що залежить від дози, дуже низька у хворих, які лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами 50-300 мг/добу.

Часті: можлива гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм тощо). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу.

Сонливість.

Нечасті: була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язика і (або) м'язів обличчя, зазвичай після довготривалого прийому препарату.

Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або ж можуть спричиняти посилення симптомів.

Судоми.

З боку нервової системи.

Безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.

З боку травної системи.

Запор, нудота, блювання, сухість у роті.

З боку ендокринної системи.

Підвищення рівня пролактину у плазмі крові, що є оборотним після відміни препарату. Це може викликати такі клінічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерекції.

З боку метаболізму і харчування.

Збільшення маси тіла, гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи.

Артеріальна гіпотензія, брадикардія.

Лабораторні дослідження.

Зареєстровані підвищені рівні ензимів печінки, головним чином трансаміназ.

З боку імунної системи.

Алергічні реакції.

Дані постмаркетингового періоду

Нижчезазначені небажані реакції були заявлені у спонтанних повідомленнях.

З боку нервової системи.

Злоякісний нейролептичний синдром.

З боку серцево-судинної системи:

Випадки венозної тромбоемболії, в т.ч. емболії легеневої артерії, іноді летальної, і тромбоз глибоких вен були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Патологічні стани під час вагітності, у післяпологовий і перинатальний періоди.

Синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Термін придатності. 36 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, в оригінальній упаковці, при температурі 15-25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

№ 30 (10х3): по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник.

Рівофарм СА/Rivopharm SA.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Центро Інсема, 6928 Манно, Швейцарія/Centro Insema, 6928 Manno, Switzerland.