СПИТОМИН табл. 5 мг блистер №60

Место хранения:

активное вещество:

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг гидрохлорида буйвора;

Вспомогательные вещества: моногидрата лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят натрия гликолята (тип а), стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Означает, что влияет на нервную систему. Энсиолитики.

Код УАТС N05B E01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение состояний тревоги с доминирующими симптомами: беспокойство, внутренние проблемы, состояние стресса.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к бупирону или другим компонентам препарата. Острая застойная глаукома, Miaaastenia Graucis , тяжелые заболевания печени, тяжелая недостаточность печени (протромбинское время более 18 секунд); Сильная почечная недостаточность (проглазующаяся скорость фильтрации ниже 10 мл / мин), эпилепсия.

Сопутствующее обращение с ингибиторами моноаминосидазы (MAO) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора MAO или в течение 1 дня после отмены обратимого ингибитора Мао.

Способ применения и доза.

Доза определяет доктор индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии предписывают 5 мг гидрохлорида бипирона 2-3 раза в день. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточная доза постепенно увеличивается до 15-30 мг бупирона, распределенного для нескольких отдельных доз.

Максимальная одиночная доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.

Таблетки всегда следует принимать в одно и то же время дня без жевания, пить небольшое количество жидкости после еды или независимо от еды.

При необходимости распределение планшета на двух половинах должно быть помещено на твердую поверхность вверх и слегка нажмите большой палец.

Специальные группы пациентов.

С пониженной функцией печени и / или почек вы должны использовать наименьшее возможное доза.

Продолжительность лечения.

Транквилизаторы не могут быть использованы без контроля в течение длительного времени. Если длительное использование препарата (до 6 месяцев) следует провести тщательный медицинский мониторинг.

Необходимо запоминать психотерапевтические и социотерапевтические меры параллельно с лечением бупирона.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются с длительным использованием. В некоторых случаях требуется уменьшение дозы. Наиболее распространенные побочные реакции из нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полувозжечное состояние, а также из пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие эффекты, например, головная боль и усталость.

Редко наблюдал гнев и враждебность, путаница сознания, нечеткость зрения, диарея, боли в мышцах и костях, онемение, парестезия, координация движений, тремор и кожных сыпь, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень распространено (≥ 1/10); общий (≥1 / 100, <1/10); неэффективно (≥1 / 1000, <1/100); редко распределяется (≥1 / 10 000, <1/1000); очень редко распределяется (<1/10000); Неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвасы:

Частота неизвестна - лихорадка.

Из сердечно-сосудистой системы:

общее - неспецифическая боль в груди;

не осуждает - временное обморонение, артериальная гипотензия и / или гипертония, ощущение тахикардии / сердцебиения;

Редко распределенные - нарушения церебрального циркуляции, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные расстройства.

Из системы крови:

Редко распространенные изменения в кровообращенных показателях (эозинофилия, лейкопения, тромбопении).

Психические расстройства:

Общие - ночные ужасы, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, путаница, депрессия;

Невернирование - деперсонализация, дискомфорт, патологически высокое восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, неприятности, потеря интереса, ассоциативное восприятие, галлюцинации, суицидальные мнения, эпилептические атаки, дисфорию, страх;

Редко широко распространено - резкое изменение настроения, клаустрофобии, поэтапной, неразборчивой языку, проблемы с переходной памятью, синдромом серотонина, психоз.

По нервной системе:

Неподшипка - онемение, парестезия (например, покалывание, чувство боли), нарушения координации, тремор, эпилептические атаки, инсультирование, дисосмия, продление времени реакции;

Редко распределенные - спонтанные движения, ингибирование, экстрапирамидальные симптомы, в том числе ранние и поздние дискинезии, тональное возмущение, лихорадка, паркинсонизм, аллогизм, шум в голове.

От тела зрения:

Широко распространена - Обладательство зрения;

некоммерческая - покраснение и зуд в области глаз, конъюнктивит;

Редко распространено - фотофобия, чувство давления на глаза, боль в глазах, суженное поле зрения, увеличение внутриглазного давления.

Управляющим слухом:

широко распространено - шум в ушах; Редко распространяется - ущерб внутренним ухо.

Респираторной системой:

широко распространено - воспаление горла, носовые заторы;

не широко ускоренное дыхание, одышка, сжатие в области сердца, гипервентиляция, чувство нехватки воздуха;

Редко широко распространено - носовое кровотечение, чувство горящего языка.

Из пищеварительного тракта:

распространенная тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной зоне, диарея;

Некомпетентный - метеоризм, отсутствие аппетита, повышение аппетита, гиперсаливация, синдром раздражения, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота.

Со стороны мочевой системы:

Вовлечено - частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дисурия;

Редко распространены - Enuresis, ночное мочеиспускание.

От кожи:

Непожарованные - отеки, уравнение, уравнение, гиперемия, появление гематомы, облысения, сухой кожи, экзема, отек лица, пузырь, приливы, уязвимость кожи, кожная сыпь, зуд;

Редко широко распространены - аллергические реакции, эфемоз, прыщи, истончение ногтей.

Со стороны кости и мышечной системы:

не осуждает - спазм и жесткость мышц, миалгии, артралгии;

Редко распространяется - Miaasthenia.

Эндокринной системой:

Редко распространено - галакторея, гинекомасть, дисфункция щитовидной железы.

Метаболические нарушения:

некоммерческая - анорексия, увеличение аппетита;

Частота неизвестна - увеличение массы тела, снижение массы тела.

Общие нарушения:

общее - головная боль, астения; Некоммерческая - горячая, колокольчик в голове, недомогание, повышенная усталость, пахнетные и вкусовые ощущения, возвышенные потливость, приливы, холодная гипестезия;

Редко является распространенным - тенденция к злоупотреблению алкоголем, коагуляцию крови, потери голоса, икота, глоссальгию.

С стороны гепатобилиарной системы:

Участвует - увеличение ферментов печени.

Из репродуктивной системы:

Вовлеченные нарушения менструального цикла, снижение или повышение либидо;

Редко распространено - аменорея, воспаление органов мочеполовой, снижение эякуляции, импотенция.

Лабораторные исследования: увеличение трансаминаз в сыворотке.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, возвышенность усталости, мох, расстройства желудочно-кишечного тракта, потерю сознания. Тяжелые осложнения не наблюдались даже при получении суточной дозы до 2400 мг.

Лечение: промывка желудка, мониторинг дыхания, импульс, артериальное давление. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Beaupiron не удаляется гемодиализным. На основе экспериментального применения препарата передозировки с высокими дозами (одна доза - 375 мг перорально) не обязательно вызывает серьезные симптомы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат не применимо во время беременности или грудного вскармливания.

Дети.

Дети Boopiron не назначаются из-за отсутствия данных о безопасности и производительности. Не используйте препарат для детей в возрасте до 18 лет.

Особенности приложения.

Отказ печени.

Beaupiron страдает интенсивным обменом метаболизмом в печени. В фармакокинетическом исследовании использования бупирона в одной дозе 30 мг с циррозом печени увеличили уровни плазмы плазмы, повысили значение AUC и расширенного полураспада на зуммер. Из-за экскреции вещества в желчке возможна второй пик концентрации Buaps в плазме крови. Использование препарата противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах, но с удлиненным интервалом.

Почечная недостаточность. При умеренной или сильной почечной недостаточности, клиренс бупирона может уменьшаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость гломеренной фильтрации (GSC) ˂ 10 мл / мин). С легкой (GKF ˃ 30 мл / мин) и умеренным (GKF = 10-30 мл / мин), почечная недостаточность бупирона может быть предписана, но ее следует наблюдать и предписаться и предписанные сниженные дозы.

Пациенты пожилых людей. Нет необходимости уточнить дозу, но меры предосторожности следует наблюдать в применении препарата (например, из-за возможного снижения функции почек и / или печени и повышенной чувствительности к побочным эффектам препарата). Пациентам следует назначать самую низкую эффективную дозу, а в случае увеличения дозы должна быть установлена ​​мониторингом пациента.

Пациенты должны быть рекомендованы во время лечения, чтобы не едить грейпфруты и не пить сок грейпфрута в значительных количествах, поскольку эти продукты могут увеличить уровень плазмы крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Передача пациентов из бензодиазепинов в Бупироне. Beaupiron не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациент передается на терапию Bupirone после продолжительной бензодиазепиновой терапии, BueaS следует вводить только после завершения постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Beaupiron не вызывает наркомании к препарату, но его использование пациентами с известной или подозреваемой тенденцией к медицинской зависимости требует тщательного медицинского надзора.

Поскольку асиолитический эффект препарата проявляется в 7-14 днях применения, а полный терапевтический эффект развивается примерно 4 недели, пациенты с серьезным тревоге требуют тщательного медицинского надзора на начальном этапе терапии.

В ходе лечения Boopiron следует избегать использования алкогольных напитков.

У пациентов с непереносимостью лактозы при приготовлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках 5 мг и 111,4 мг в 10 мг таблетки).

Следовательно, препарат ^SPITOMIN® содержит лактозу, следовательно, не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или синдрома малаабсорбции глюкозы-галактозы.

Клинические и экспериментальные исследования не нашли никаких признаков того, что Бупирон приводит к риску захватывающей или зависимости, но назначение препарата должно быть разумным.

Буферрон не предназначен для лечения симптомов воздержания из-за использования бензодиазепинов или других седативных / спальных агентов. Поэтому до начала лечения Boopiron должен постепенно остановить использование этих препаратов. Это особенно верно для пациентов, принимающих лекарства, которые подавляют центральную нервную систему.

Сочетание бупирина с ингибиторами МАО не рекомендуется.

Пациенты с эпилепсией атаки в истории Бупирона не предписаны.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилями или работать с другими механизмами, поскольку можно возникнуть побочные реакции из центральной нервной системы и психики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Благодаря отсутствию соответствующих клинических данных, совместимое использование Beauprone с антигипертензивными, нейролептическими агентами, антидепрессантами, антидидиабетическими агентами, антикоагулянтами, оральными контрацептическими и сердечными гликозидами возможны только в тщательном медицинском наблюдении. Beaupiron не может быть применен одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.

Сочетание с ингибиторами MAO не рекомендуется из-за риска гипертонического кризиса. Поскольку буфетка в основном метаобразуется цитохромом P450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность бупирона.

Нефазодон.

Одновременное использование BuPiron и Non-Phazodon привело к увеличению _{максимальной} концентрации BaspiROne в плазме крови (S MAX) 20 раз, а площадь в кривой «концентрации - время» (AUC) составляет 50 раз.

Эритромицин.

Одновременное использование бупирона и эритромицина привело к увеличению _Max Boopiron в 5 раз и AUC 6 раз.

Андтраконазол.

Одновременное использование BuPiron и Itraconazole привело к увеличению _Max Boopiron в 13 раз и Aucs в 19 раз.

Diltiazem.

Одновременное использование BUPIRON и DILTIAZEM привело к увеличению _Max Boopiron 4 раза и AUC в 5,3 раза.

Верапамил

Одновременное использование бупирона и верапамила привело к увеличению _{максимума} и AUC в 7,4 раза.

Cimetidine.

Одновременное использование Bupiron и Cimetine привело к увеличению _{максимального} буперона на 40%, T _max - дважды, но AUC практически не меняется.

При нанесении бусирона вместе с вышеупомянутыми средствами терапевтический эффект и токсичность зуммера увеличивается, поэтому рекомендуется снизить дозу бупирона (например, 2,5 мг 2 раза в день).

Рифампицин.

Одновременное использование бусирона и рифампицина привело к снижению _Max Boopiron на 83,9% и AUC - на 89,6%.

Ингибиторы и индукторы Cyr 3a 4 .

Кетоконазол или ритонавир ингибирует метаболизм бупирона и увеличивают его уровень плазмы.

Если BuPiron используется вместе с ингибитором Cyr3a4, его доза рекомендуется уменьшить.

Индукторы Cyr3a4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма Бупирона. В этом случае необходимо увеличить дозу бупирона для сохранения своей анксиолитической эффективности.

Ингибиторы повторного захвата серотонина

Никакого случая не было обнаружено опасным использованием BupiRone наряду с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного неизолена захвата серотонина. Были отдельные сообщения о появлении атак с их долгосрочным использованием с Boopiron.

Галоперидол

Одновременное использование бупирона и галоперидола привело к увеличению концентрации галоперидола в сыворотке.

Тразон.

Были сообщения, что у некоторых пациентов с одновременным использованием традодона с BupiROne увеличили активность ALT в 3 раза. Однако такое увеличение трансаминаз печени не было подтверждено клиническими исследованиями.

Диазепам.

При одновременном использовании диазепама и бусирона уровень первой плазмы крови немного увеличивается, а также побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.

Во время лечения BUPIRON должен быть очищен от использования алкогольных напитков.

Пациенты во время лечения не рекомендуются использовать в значительных количествах сока грейпфрута, так как оно может привести к увеличению массы плазмы крови и увеличить частоту или тяжесть побочных эффектов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм анксиолитического эффекта бупрон и других производных Asaspirodecadion отличается от механизма действия бензодиазепинов. Они не действуют на бензодиазепине-габк-хлорид-инофогенный рецепторный комплекс; Однако, поскольку они являются частичными агонистами 5- _HT -ReCeptor, они действуют путем модуляции серотонинергической системы. Этот эффект приводит к ингибированию обновления 5-HT и снизить частоту воспаления 5-HT нейронов в спинном ядре шва. Buipiron открывает высокую аффинность для пресинаптических рецепторов 5-HT _1A и является частичным агонистом рецепторов постсинаптических 5-HT _1A в центральной нервной системе. Установлено наличие типичных свойств для асилистичеств и антидепрессантов.

Boopiron не проявляет значительную активность для бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание GABA. В отличие от бензодиазепинов, BuPiron не обнаруживает миорелаксант или противосудорожные свойства. В отличие от бензодиазепинов, BuPiron не вызывает толерантности или зависимости, а после окончания курса симптомы отмены разрабатываются. Действие BuPiron развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться от 7 до 14 дней терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели лечения.

Фармакокинетика. После использования устного применения препарат быстро и почти полностью поглощается из пищеварительного тракта. Beaupiron подвержен интенсивному метаболизму первого прохода через печень. Следовательно, неизменяемое вещество в низкой концентрации проявляется в системном кровотоке, который обладает значительными отдельными разногласиями.

Биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после получения препарата. Основний метаболіт – неактивний, деалкільований метаболіт – активний. Його анксіолітична активність у 4-5 разів нижча, ніж у вихідної речовини, але його рівень у плазмі крові вищий і період напіввиведення приблизно у 2 рази довший, ніж у буспірону. Приблизно 29-63 % буспірону виділяється із сечею протягом 24 годин, в основному у формі метаболітів. Приблизно 18-38 % застосованої дози виводиться з калом. Період напіввиведення з плазми крові становить близько 2-3 години.

Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування буспірону з травного тракту.

Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2 доби після повторного застосування препарату.

Буспірон проникає у грудне молоко. Дані щодо проникнення буспірону крізь плаценту відсутні.

Підвищені рівні буспірону у плазмі крові та значення AUC, а також подовження періоду напіввиведення можуть спостерігатися при порушенні функції печінки. Завдяки виділенню незміненої сполуки з жовчю у плазмових рівнях буспірону може з'явитися другий пік. Пацієнти з цирозом печінки повинні отримувати нижчі індивідуальні дози або такі самі дози, але рідше.

Ниркова недостатність може знижувати кліренс буспірону на 50 %. Пацієнтам з нирковою недостатністю буспірон слід призначати з обережністю і в зменшених дозах.
У пацієнтів літнього віку фармакокінетика буспірону не змінюється.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг: білі або майже білі, круглі пласкі таблетки з фаскою, з гравіруванням стилістичної літери Е та цифри 151 з одного боку та рискою з іншого боку, без запаху або зі слабким характерним запахом;

таблетки по 10 мг: білі або майже білі, круглі пласкі таблетки з фаскою, з гравіруванням стилістичної літери Е та цифри 152 з одного боку та рискою з іншого боку, без запаху або зі слабким характерним запахом.

Риска служить лише для розламування таблетки з метою полегшення проковтування, а не для розподілу на рівні дози.

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка .

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.

Місцезнаходження.

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай, 65, Угорщина.