Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ТАЙГЕЦИКЛИН лиофил. д/р-ра д/инф 50 мг фл. №10

Код товара: 741623

Производитель: Rompharm Company Georgia LLC (Грузия)

46 600,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Тигециклин Romfarm

Хранилище:

Активное вещество: Тайгициклин;

1 бутылка содержит 50 мг тайгциклина;

Эксципиенты: лактоза, моногидрат; Хлоридная кислота.

Дозировка формы. Liophilisate для инфузионного раствора.

Основные физико -химические свойства: оранжевый порошок.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного использования, тетрациклины.
ATX J01A A12 Код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Тайгциклин, антибиотик серии глицилциклинов, ингибирует трансляцию белка у бактерий путем прикрепления рибосомальных субъединиц 30S и блокируя проникновение молекул амино-ацил-TRNN в сайте рибосомы. Это предотвращает включение аминокислотных остатков в расширенные пептидные цепи.

В целом, бактериостатическое действие считается тигециклином. При изучении влияния TaigetCycline на энтерококк Spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli при концентрации, которая в 4 раза выше, чем минимальная ингибирующая концентрация (IPC), снижение количества колоний на 2 Log.

Механизм сопротивления.

Тайгициклин способен преодолеть 2 основных механизмы сопротивления до тетрациклина: рибосомальная защита и активная экскреция (eflux). Среди патогенных микроорганизмов Enterobacteriaceae существует перекрестная резистентность между тагциклином и резистентным изолятом миноциклина, вызванным насосами Eflux, которые обеспечивают устойчивость многим лекарствам. Не существует перекрестной резистентности между тайгциклином и большинством классов антибиотиков, который основан на цели действия. Тайгициклин чувствителен к хромосомонокодированным насосам Eflux, которые обеспечивают устойчивость многим лекарствам, представителям Proteaeae и Pseudomonas aeruginosa. Агенты семейства Proteae ( Proteus spp ., Providencia spp . И Morganella spp .), Как правило, менее чувствительны к тайгциклину, чем другие представители Enterobacteriaceae . Пониженная чувствительность в обеих группах связана с супер экспрессией неспецифического eflux насоса, который обеспечивает устойчивость к многим лекарствам. Пониженная чувствительность Acinetobacter baumannii связана с суперэксплексным насосом Eflux.

Предельные точки.

Европейский комитет по проверке чувствительности антимикробной чувствительности (EUCAST) установил следующие предельные точки для МПК:

- Для Staphylococcus spp . - S ≤ 0,5 мг/л и r> 0,5 мг/л;

- для видов Streptococcus spp . В дополнение к S. pneumoniae , - S ≤ 0,25 мг/л, r> 0,5 мг/л;

- Для Enterobacter spp . - S ≤ 0,25 мг/л, r> 0,5 мг/л;

- Для представителей Enterobacteriaceae - S ≤ 1 ^{(^)} мг/л, r> 2 мг/л.

^{(^)} Активность тигециклина in vitro снижается по отношению к Proteus , Providencia и Morganella SPP .

Была установлена клиническая эффективность применения в отношении анаэробных бактерий при полимикробных внутри -аберминальных инфекциях, но нет никакой корреляции между значениями МПК, данные о фармакокинетике/фармакодинамике и клинических результатах. Следовательно, информация о пределе чувствительности не предоставляется. Следует отметить широкий диапазон IPC для организмов родов Bacteroides и Clostridium , которые могут включать значения, превышающие 2 мг/л TaigetCycline.

Количество данных о клинической эффективности Taigycycline в отношении энтерококков ограничено. Тем не менее, клинические исследования показали, что полимикробные внутрибрюшные инфекции лечат тайгциклином.

Чувствительность.

Частота приобретенного сопротивления может варьироваться в зависимости от местоположения и периода отбора изученных микроорганизмов; Также рекомендуется иметь информацию о местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, когда местное сопротивление достигло такого уровня, что преимущество препарата - по крайней мере некоторые виды инфекций, вы должны обратиться за помощью к эксперту.

Патогенные микроорганизмы.

Предпочтительно чувствительные виды.

- Грам -позитивные аэробаты:

Enterococcus spp. †

Staphylococcus aureus *

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus heamolyticus

Streptococcus agalactiae*

Группа Streptococcus anginosus * (включает в себя S. anginosus, S. Intermedius, S. constllatus )

Streptococcus pyogens *

Вириданс Стрептококки

- Грам -негативные аэробузы:

Citrobacter freundii*

Citrobacter Koseri

Кишечная палочка*

Klebsiella oxytoca*

- Anaerobes:

Clostridium perfringens †

Peptostreptococcus spp. †

Prevotella spp.

Типы, которые могут приобрести сопротивление.

- Грам -негативные аэробузы:

Acinetobacter baumannii

Burkholderia cepacia

Enterobacter Aerogenes

Enterobacter cloacae*

Клебсиелла пневмонии*

Morganella morganii

Proteus spp.

Providencia spp.

Serratia Marcescens

Stenotrophonas maltophilia

- Anaerobes:

Group Bacteroides fragilis †

Типы устойчивы к природе.

- Грам -негативные аэробузы:

Pseudomonas aeruginosa

* Типы, для которых удовлетворительная активность была показана во время клинических испытаний.

† Видеть. «Пограничные точки» выше.

Электрофизиология сердца.

В ходе рандомизированного плацебо и активно контролируемого перекрестного четырехэ.

Дети.

Тайгциклин (0,75; 1 или 1,25 мг/кг) использовался во время открытого исследования множественных увеличивающихся доз 39 у детей в возрасте от 8 до 11 лет при сложных внутрибрюшных инфекциях или осложненных инфекциях кожи и мягких тканей . Все пациенты получали тайгциклин внутривенно от 3 до 14 дней подряд с дополнительной возможностью переключиться на пероральные антибиотики на четвертый день или позже.

Клиническое восстановление оценивалось через 10 и 21 день после последней дозы. Результаты клинического ответа в модифицированной популяции пациентов, проходящих лечение ( MITT) , представлены в таблице 1.

Таблица 1.

Клиническое восстановление, популяция MITT.

Индикация	0,75 мг/кг, n/n (%)	1 мг/кг, n/n (%)	1,25 мг/кг, N/N (%)
Сложные брюшные инфекции	6/6 (100,0)	3/6 (50,0)	10/12 (83,3)
Сложные инфекции кожи и мягких тканей	3/4 (75,0)	5/7 (71,4)	2/4 (50,0)
В общем	9/10 (90,0)	8/13 (62,0)	12/16 (75,0)

Вышеуказанные данные эффективности должны оцениваться критически, поскольку этому исследованию было разрешено использовать сопутствующие антибиотики; Кроме того, следует учитывать небольшое количество пациентов.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Биодоступность TaigetCycline составляет 100 %, поскольку он используется внутривенно.

Распределение.

Связывание тайгциклинов с белками плазмы in vitro составляло приблизительно 71-89 % в концентрациях, наблюдаемых во время клинических испытаний (от 0,1 до 1,0 мкг/мл). Фармакокинетические исследования по животным и с участием людей показали, что тайгциклин быстро распределяется в тканях.

При использовании одной дозы или с множественным использованием ¹⁴ C-грициклина крысы были хорошо распределены в большинстве тканей; Наибольшее количество было обнаружено в костном мозге, слюнных железах, щитовидной железе, селезенке и почках. У людей объем распределения тигециклина в состоянии равновесия в среднем составляет 500-700 литров (7–9 л/кг), что указывает на активное распределение тайгциклина за пределами плазмы и его накопление в тканях.

Не существует данных о способности TaigetCycline через барьер крови -мозга у людей.

В клинических и фармакологических исследованиях с использованием терапевтической дозы (100 мг, более 50 мг каждые 12 часов) было обнаружено, что _{максимальный} тайгетциклин в сыворотке в равновесии составляет 866 ± 233 нг/мл при инфузии препарата в течение 30 минут и и и и и и и и и и 634 ± 97 нг/мл для инфузии в течение 60 минут. Значение AUC _0–12H в равновесии составляет 2349 ± 850 нг × H/мл.

Биотрансформация.

Подсчитано, что в среднем менее 20 % тайгициклина метаболизируется до выведения. После введения ¹⁴ C -Гециклина, здоровые добровольцы мужчины в моче и фекалии были обнаружены без изменений в ¹⁴ C -мутных материала; Были также глюкуронид, N-ацетил-метаболит и эпимер TaigetCycline.

Исследования микросомов печени человека in vitro показывают, что тайгциклин не ингибирует метаболизм, опосредованный какой -либо из шести изоформ цитохрома P450 (CYP): 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4 с помощью конкурентного ингибирования. Кроме того, Taigycycline не зависит от никотинамида-аденино-динуклеотидфосфата при подавленном CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, что позволяет отсутствовать суицидальным ингибированию этих ферментов CYP.

Размножение.

Определение общей радиоактивности в кале и моче после применения
¹⁴ C -Гециклин показывает, что 59 % дозы выводится в фекалии и желчи и 33 % с мочой. В целом, основным способом удаления Taigcycline является экскреция неизменного тигециклина с желтой. Вспомогательные пути - образование глюкуронида и экскреция почк без изменений. Клиран TaigeCycline с внутривенным применением составляет 24 л/ч, а зазор за почеками составляет приблизительно 13 % от общего числа. Тигециклин характеризуется полиэкпотированием устранения сыворотки; При применении нескольких доз средняя половина жизни составляет 42 часа, хотя существует значительная вариабельность в Интернете.

Результаты исследований in vitro с использованием клеток Caco-2 показывают, что тайгциклин не ингибирует поток дигоксина, что указывает на то, что тайгциклин не является ингибитором P-гликопротеина. Результаты, полученные in vitro, согласуются с информацией об отсутствии влияния тайгциклина на клиренс дигоксина, полученного в рамках изучения взаимодействия лекарств in vivo (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействия ").

Основываясь на результатах исследования in vitro с использованием клеточной линии, характеризующейся чрезмерной экспрессией P-гликопротеина, Taigcycline является субстратом P-гликопротеина. Потенциальный вклад косвенного транспорта P-гликопротеинов в распределение Taigcycline in vivo неизвестен. Сопутствующее использование ингибиторов P-гликопротеина (таких как кетоконазол, циклоспорин) или индукторы P-гликопротеина (такие как рифампицин) может влиять на фармакокинетику Taigecycline.

Специальные группы пациентов.

Нарушенная функция печени.

Фармакокинетическое распределение одной дозы тайгциклина не изменилось у пациентов с незначительной нарушением функции печени. Однако у пациентов с умеренным и значительным нарушением функции печени (B и C, по данным системного клиренса Taigcycline of Taigcyclin 43 % соответственно (см. Раздел «Метод применения и дозы»).

Нарушенная почечная функция.

Фармакокинетическое распределение одной дозы тайгциклина не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин, n = 6). При тяжелых почечных нарушениях значение AUC было на 30 % выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (см. Раздел «метод использования и доза»).

Пожилые пациенты.

В целом, не было обнаружено различий между фармакокинетическими показателями здоровых пожилых добровольцев и более молодого возраста (см. Раздел «Применение и доза»).

Дети.

Фармакокинетика тигециклина была изучена в двух исследованиях. Первое исследование включало детей в возрасте 8–16 (n = 24), которые получали тайгциклин один раз (0,5 мг/кг, 1 мг/кг или 2 мг/кг, до максимальной дозы 50 мг, 100 мг и 150 мг) внутривенно) внутривенно) в течение 30 минут. Второе исследование проводилось у детей в возрасте 8-11 лет, которые неоднократно получали тайгциклин (0,75 мг/кг, 1 мг/кг или 1,25 мг/кг, до максимальной дозы 50 мг) каждые 12 часов внутривенно в течение 30 минут. В ходе этих исследований дозы загрузки не использовались. Фармакокинетические параметры показаны в таблице 2.

Таблица 2.

Доза нормализована на 1 мг/кг, C _MAX и AUC (среднее ± среднее отклонение) тагциклина у детей.

Возраст (годы)	Не	C _Макс (нг/мл)	AUC (ng × h/мл)*
Одноразовая доза
8–11	8	3881 ± 6637	4034 ± 2874
12–16	16	8508 ± 11 433	7026 ± 4088
Многочисленная доза
8–11	42	1911 ± 3032	2404 ± 1000

* Однажды доза - AUC _{0– <} , множественная доза - AUC _0–12H .

Целевой AUC _0–12H у взрослых после применения рекомендуемой дозы нагрузки 100 мг и дозы 50 мг каждые 12 часов составляла приблизительно 2500 нг × H/мл.

Анализ популяции для оценки фармакокинетики в обоих исследованиях выявил массу тела как клиренс тигециклина у детей в возрасте 8 лет. Предполагается, что в дозировке 1,2 мг/кг тайжетицикла каждые 12 часов (до максимальной дозы 50 мг каждые 12 часов) у детей в возрасте 8-12 лет и 50 мг каждые 12 часов у подростков в возрасте 12-18 лет) в возрасте от 12 до 18 лет) в возрасте от 8 до 12 лет и 50 мг каждые 12 часов у подростков в возрасте 12-18 лет) в возрасте от 8 до 12 лет и 50 мг каждые 12 часов у подростков в возрасте 12-18 лет) у детей в возрасте от 8 до 12 лет и 50 мг каждые 12 часов у подростков в возрасте 12-18 лет) у детей в возрасте от 8 до 12 лет и 50 мг в возрасте 12 лет у подростков в возрасте 12-18 лет) у детей в возрасте от 8 до 12 лет и 50 мг в возрасте 12 лет у подростков в возрасте 12-18 лет) у детей в возрасте от 8 до 12 лет и 50 мг в возрасте 12 лет у подростков в возрасте 12-18 лет) у детей в возрасте 8-12 лет и 50 мг. возраста. Аналогично тому, что наблюдается у взрослых с утвержденным режимом дозировки.

В ходе этих исследований некоторые дети испытывали более высокие значения _C , чем у взрослых. Поэтому дети должны с осторожностью выбирать показатель инфузии тигециклина.

Секс

Не было никаких клинически значимых различий между клиренсом Taigcycline у мужчин и женщин. Было установлено, что женщины были на 20 % выше, чем у мужчин.

Раса.

Клиренс тигециклина не зависит от расы.

Вес тела.

Зазор, клиренс с массой тела и AUC у пациентов с различной массой тела, включая пациентов весом ≥ 125 кг, существенно не отличались. У пациентов весом ≥ 125 кг значение AUC было ниже 24 %. Нет данных о пациентах весом 140 кг или более.

Клинические характеристики.

Петтинг .

Тимпарм Tigecycline следует вводить взрослым и детям в возрасте 8 лет для лечения (см. Также раздел «Функции применения» и «Фармакодинамика»):

- сложные инфекции кожи и мягких тканей, за исключением инфицированной диабетической ноги (см. Раздел «особенности использования»);

- Сложные внутрибрюшные инфекции.

Римпам Тайгциклина следует использовать только в тех случаях, когда другие антибиотики не приемлемы для использования (см. Раздел «Особенности применения», «неблагоприятные реакции» и «Фармакодинамика»).

Официальные рекомендации для соответствующего использования антибактериальных агентов также должны быть приняты во внимание.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Композиция».

Пациенты с гиперчувствительностью к тетрациклиновым антибиотикам могут обладать гиперчувствительностью к тигециклину.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Сопутствующее использование здоровых добровольцев Taigycycline и Warfarin (25 мг) приводило к снижению клиренса R-варин и S-варина на 40 % и 23 %, а также к увеличению AUC на 68 % и 29 % соответственно. Механизм этого взаимодействия до сих пор не известен. Согласно имеющимся данным, нельзя предположить, что это взаимодействие может привести к значительным изменениям в международном нормированном соотношении. Однако, поскольку тигециклин может продлить как протромбиновое время, так и активированное время частичного тромбопластина, одновременное использование тайгциклина с антикоагулянтами должно тщательно отслеживать результаты исследований коагуляции (см. Раздел «Функции применения»). Warfarin не влиял на фармакокинетический профиль Taigcycline.

Тигециклин не характеризуется обширным метаболизмом. Следовательно, активные вещества, которые являются ингибиторами или индукторами CYP450, не влияют на его клиренс. Тайгициклин in vitro не показывает свойства конкурентного ингибитора или ингибитора необратимого воздействия на ферменты CYP450 (см. Раздел фармакокинетики).

Тайгциклин в рекомендуемых дозах не влияет на скорость или степень поглощения или очистки дигоксина (0,5 мг, а затем 0,25 мг в день) при использовании здоровыми взрослыми добровольцами. Дигоксин не влияет на фармакокинетический профиль Taigcycline. Следовательно, нет необходимости в корректировке дозы с одновременным использованием тигециклина с дигоксином.

Исследования in vitro между тайгициклином и антибиотиками других классов, которые часто используются при терапии, был обнаружен антагонизм.

Сопутствующее использование антибиотиков с оральными контрацептивами может снизить эффективность контрацептивов.

Сопутствующее использование ингибиторов Taigcycline и кальциневрина, таких как такролимус или циклоспорин, может привести к увеличению минимальных концентраций ингибиторов кальциневрина в сыворотке. Таким образом, концентрация ингибитора кальциневрина в сыворотке должна контролироваться во время лечения тайгциклином, чтобы избежать токсичности препарата.

Согласно результатам in vitro , Taigcycline представляет собой субстрат P-гликопротеина. Комбинированное использование с ингибиторами P-гликопротеина (например, с кетоконазолом, циклоспорином) или индукторами P-гликопротеина (например, с рифампицином) может повлиять на фармакокинетику TaigetCycline (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Особенности приложения.

В ходе клинических исследований с участием пациентов со сложными инфекциями кожи и мягких тканей, сложными внутрибрюшными инфекциями, инфицированной диабетической ногой, больничной пневмонией и в ходе исследований с участием пациентов с постоянными патогенами. Пациенты, которые использовали Сравнение препарата. Причины этого остаются неизвестными, но более низкая эффективность и безопасность не могут быть исключены по сравнению с сравнениями, используемыми в исследованиях.

Суперинфекция.

В клинических исследованиях у пациентов с сложными внутрибрюшными инфекциями заживление хирургической раны было связано с суперинфекцией. Следует наблюдать, как пациенты с нарушением заживления выявляют суперинфекцию (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, у которых развивается суперинфекция, в том числе больничная пневмония, вероятно, имеют худшие результаты лечения. За пацієнтами слід ретельно спостерігати щодо розвитку суперінфекції. Якщо після початку застосування тайгецикліну визначається інша локалізація інфекції, окрім ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин або ускладнених інтраабдомінальних інфекцій, слід розглянути можливість застосування альтернативної антибактеріальної терапії, ефективність якої для лікування наявних інфекцій було підтверджено.

Анафілаксія.

При застосуванні тайгецикліну повідомлялося про розвиток анафілактичних/ анафілактоїдних реакцій, які є потенційно небезпечними для життя (див. розділ «Протипоказання» та «Побічні реакції»).

Печінкова недостатність.

Повідомлялося про випадки ураження печінки, переважно холестатичного типу, включаючи випадки печінкової недостатності з летальним наслідком у пацієнтів, які застосовували тайгециклін. Хоча розвиток печінкової недостатності у пацієнтів, які застосовували тайгециклін, може бути зумовлений основними захворюваннями або препаратами, які застосовувалися одночасно, необхідно враховувати можливий вплив тайгецикліну на розвиток цього стану (див. розділ «Побічні реакції»).

Антибіотики класу тетрациклінів.

Антибіотики класу гліцилциклінів структурно подібні до антибіотиків тетрациклінового ряду. При застосуванні тайгецикліну можуть виникати побічні реакції, подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні антибіотиків тетрациклінового ряду. Побічні реакції можуть включати підвищену чутливість до світла, псевдотумор мозку, панкреатит та антианаболічну дію, яка призводила до підвищення рівня азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіперфосфатемії (див. розділ «Побічні реакції»).

Панкреатит.

Гострий панкреатит, що може бути тяжкого ступеня, виникав (частота невідома) асоційовано із застосуванням тайгецикліну (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно враховувати можливість діагнозу гострий панкреатит у пацієнтів, які застосовують тайгециклін, якщо у них спостерігають розвиток клінічних симптомів, ознак чи відхилень у лабораторних аналізах, характерних для гострого панкреатиту. Більшість відомих випадків панкреатиту розвивались щонайменше через 1 тиждень застосування тайгецикліну. В деяких випадках панкреатит розвивався у пацієнтів, які не мали відомих факторів ризику розвитку панкреатиту. Зазвичай після припинення застосування тайгецикліну стан пацієнтів покращується. Слід розглянути доцільність припинення застосування тайгецикліну при підозрі на розвиток панкреатиту.

Коагулопатія

Tайгециклін може подовжувати як протромбіновий час (ПЧ), так і активований частковий тромбопластиновий час (АЧTЧ). Крім того, повідомлялося про гіпофібриногенемію під час застосування тайгецикліну. Тому параметри згортання крові, такі як ПЧ або інший відповідний показник антикоагуляційного тесту, включаючи фібриноген в крові, слід контролювати до початку лікування тайгецикліном та регулярно під час лікування. Особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів із серйозними захворюваннями та пацієнтів, що також застосовують антикоагулянти.

Основні захворювання.

Досвід застосування тайгецикліну при інфекціях у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями обмежений.

Клінічні дослідження застосування тайгецикліну для лікування ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин найчастіше проводили за участю пацієнтів із запаленням підшкірної тканини (58,6 %) та подальшими тяжкими абсцесами (24,9 %). Пацієнти із тяжкими основними захворюваннями, такими як порушення імунітету, інфіковані пролежні, або пацієнти, які потребували лікування, тривалішого за 14 днів (наприклад з некротичним фасцитом), не брали участі у дослідженнях. Також було залучено обмежену кількість пацієнтів з супутніми захворюваннями, такими як цукровий діабет (25,8 %), захворювання периферичних судин (10,4 %), пацієнтів, які застосовували наркотичні препарати внутрішньовенно (4,0 %) та пацієнтів з ВІЛ-інфекцією (1,2 %). Крім того, наявний обмежений досвід лікування пацієнтів із супутньою бактеріємією (3,4 %). Отже, лікування таких пацієнтів потребує обережності. Результати масштабного дослідження із залученням пацієнтів з інфікованою діабетичною стопою показали меншу ефективність тайгецикліну порівняно з референтним препаратом, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам цієї групи (див. розділ «Показання»).

Клінічні дослідження застосування тайгецикліну для лікування ускладнених інтраабдомінальних інфекцій найчастіше проводили за участю пацієнтів з ускладненим апендицитом (50,3 %), а також пацієнтів з менш поширеними діагнозами, такими як ускладнений холецистит (9,6 %), перфорація кишечнику (9,6 %), інтраабдомінальний абсцес (8,7 %), перфорація виразки шлунка або дванадцятипалої кишки (8,3 %), перитоніт (6,2 %) і ускладнений дивертикуліт (6,0 %). У 77,8 % цих пацієнтів був перитоніт, який виявлявся при хірургічному втручанні. У дослідження було залучено обмежену кількість пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями: порушення імунітету, тяжкий клінічний стан за шкалою АРАСНЕ ІІ > 15 (3,34 %), хірургічно виявлені множині інтраабдомінальні абсцеси (11,4 %). Також наявний деякий досвід лікування пацієнтів із супутньою бактеріємією (5,6 %). Отже, при лікуванні таких пацієнтів необхідно проявляти обережність.

У разі застосування тайгецикліну пацієнтам з ускладненими інтраабдомінальними інфекціями тяжкого ступеня, що виникли внаслідок перфорації кишечнику, початкової стадії сепсису чи септичного шоку, слід розглянути можливість застосування комбінованого антибактеріального лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Вплив холестазу на фармакокінетику тайгецикліну точно не встановлений. Виділення тайгецикліну з жовчю становить приблизно 50 % від загальної кількості, що виділяється з організму. Отже, необхідно ретельно наглядати за пацієнтами з холестазом.

Для контролю за станом пацієнтів, які застосовують тайгециклін разом з антикоагулянтами, слід проводити дослідження протромбінового часу або інші відповідні дослідження коагуляції (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів повідомлялося про розвиток псевдомембранозного коліту, що за ступенем тяжкості може бути від легкого до небезпечного для життя. Отже, важливо враховувати можливість такого діагнозу у пацієнтів з діареєю під час або після застосування будь-якого антибактеріального препарату (див. розділ «Побічні реакції»).

Застосування тайгецикліну може призвести до посиленого росту нечутливих організмів, включаючи гриби. Під час лікування слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів (див. розділ «Побічні реакції»).

У дослідженнях тайгецикліну на щурах було виявлено зміну забарвлення кісток. Застосування тайгецикліну під час розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів у людей (див. розділ «Побічні реакції»).

Діти.

Клінічний досвід застосування тайгецикліну для лікування інфекцій у дітей віком від 8 років дуже обмежений (див. розділ «Побічні реакції» та «Фармакодинаміка»). Тому слід обмежити застосування цього препарату тими клінічними випадками, коли відсутня альтернативна антибактеріальна терапія.

Такі побічні реакції, як нудота та блювання, дуже часто спостерігаються у дітей та підлітків (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно взяти до уваги можливість розвитку дегідратації. Дітям краще вводити препарат за допомогою внутрішньовенної інфузії тривалістю понад 60 хвилин.

Як і у дорослих, у дітей спостерігалися часті випадки болю у черевній порожнині. Такий біль може свідчити про панкреатит. У разі розвитку панкреатиту застосування тайгецикліну слід припинити.

Перед початком та під час застосування тайгецикліну необхідно регулярно проводити функціональні печінкові проби, перевіряти параметри коагуляції, показники крові, рівні амілази та ліпази.

Тайгециклін Ромфарм не слід застосовувати дітям віком до 8 років через відсутність інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи, а також тому, що тайгециклін може спричиняти стійку зміну забарвлення зубів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Інформації щодо застосування тайгецикліну вагітним немає або вона обмежена. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і антибіотики тетрациклінового ряду, тайгециклін може спричиняти стійке ураження зубів (зміна забарвлення та дефекти емалі) і затримувати процеси осифікації у плода в результаті внутрішньоутробного впливу у другій половині вагітності, а також у дітей віком до 8 років внаслідок накопичення в тканинах з високим рівнем обміну кальцію та утворенням хелатних комплексів, які містять кальцій (див. розділ «Особливості застосування»). Тайгециклін не слід застосовувати вагітним, окрім клінічних випадків, коли жінка потребує застосування тайгецикліну.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає тайгециклін/метаболіти у грудне молоко. Доступні фармакодинамічні/токсикологічні дані, отримані із досліджень на тваринах, демонструють, що тайгециклін/метаболіти проникають у молоко. Не можна виключити ризику для новонароджених/немовлят у людини. Необхідно прийняти рішення припинити годування груддю або припинити/перервати терапію тайгецикліном з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.

Фертильність . Тайгециклін не впливав на спаровування або фертильність щурів при застосуванні у дозах, які майже у 4,7 раза перевищували добову дозу для людини відповідно до значення AUC. У самок щурів не спостерігалося пов'язаних з препаратом ефектів на яєчники або оваріальні цикли при застосуванні у дозах, які майже у 4,7 раза перевищували добову дозу для людини відповідно до значення AUC.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні тайгецикліну може виникнути запаморочення, що може впливати на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози.

Дозування.

Дорослі.

Початкова рекомендована доза для дорослих становить 100 мг, надалі слід застосовувати по 50 мг кожні 12 годин впродовж 5–14 днів.

Тривалість лікування слід обирати залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та клінічної відповіді пацієнта.

Діти та підлітки (віком від 8 до 17 років).

Тайгециклін слід застосовувати для лікування дітей віком від 8 років тільки після консультації з лікарем, який має достатній досвід лікування інфекцій.

- Діти віком від 8 до 12 років: 1,2 мг/кг тайгецикліну кожні 12 годин внутрішньовенно, максимальна доза — 50 мг кожні 12 годин протягом 5–14 днів.

- Підлітки віком від 12 до 18 років: 50 мг кожні 12 годин протягом 5–14 днів.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки.

Пацієнтам із легким чи помірним ураженням печінки (ступінь А та B за класифікацією Чайлда — П'ю) корекція дози не потрібна.

Пацієнтам (включаючи дітей) з тяжкою печінковою недостатністю (ступінь С за класифікацією Чайлда — П'ю) дозу тайгецикліну слід зменшити на 50 %. Дозу препарату для дорослих слід зменшити до 25 мг кожні 12 годин після дози навантаження 100 мг. Лікарський засіб необхідно застосовувати з обережністю та контролювати відповідь на лікування у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (ступінь С за класифікацією Чайлда — П'ю) на введення (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

Порушення функції нирок.

Пацієнтам з порушенням функції нирок та пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб застосування.

Тайгециклін застосовують лише шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю від 30 до 60 хвилин (див. розділ «Особливості застосування»). Дітям бажано вводити тайгециклін у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю понад 60 хвилин (див. розділ «Особливості застосування»).

Інформацію щодо відновлення та розведення лікарського засобу перед застосуванням.

Для досягнення концентрації тайгецикліну 10 мг/мл порошок слід відновити за допомогою 5,3 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін'єкцій (9 мг/мл), 5 % розчину декстрози для ін'єкцій (50 мг/мл) або розчину Рінгера з лактозою для ін'єкцій. Вміст флакона слід обережно перемішати, обертаючи його до повного розчинення порошку. Потім відразу набрати з флакона 5 мл отриманого розчину та ввести у пакет для внутрішньовенних інфузій об'ємом 100 мл або інший відповідний контейнер для інфузії (наприклад у скляний флакон).

Щоб отримати дозу 100 мг, слід відновити вміст 2 флаконів у пакеті для внутрішньовенних інфузій об'ємом 100 мл або в іншій відповідній ємності для інфузії (наприклад у скляному флаконі). Примітка: флакон містить 6 % надлишку, отже 5 мл приготовленого розчину є еквівалентом 50 мг діючої речовини.

Відновлений розчин повинен мати забарвлення від жовтого до оранжевого; якщо розчин має інше забарвлення, його слід викинути. Перед введенням препарати для парентерального застосування необхідно візуально перевірити на наявність механічних включень та зміну кольору (наприклад на зелений чи чорний).

Тайгециклін слід вводити внутрішньовенно через окрему систему для внутрішньовенних ін'єкцій або через Y-подібний катетер. Якщо одна система використовується для послідовного введення декількох діючих речовин, то перед та після введення тайгецикліну її слід промити 0,9 % розчином натрію хлориду для ін'єкцій (9 мг/мл) або 5 % розчином декстрози для ін'єкцій (50 мг/мл). При проведенні ін'єкцій через спільну систему необхідно використовувати розчини для інфузій, сумісні як з тайгецикліном, так і з іншими лікарськими засобами, які вводять через цю систему (див. розділ «Несумісність»).

Флакон з лікарським засобом призначений для разового використання; невикористаний препарат або його залишки слід утилізувати згідно з місцевими вимогами.

Сумісні розчини для внутрішньовенного введення:

- 0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій (9 мг/мл);

- 5 % розчин декстрози для ін'єкцій (50 мг/мл);

- розчин Рінгера з лактозою для ін'єкцій.

Сумісність розчину тайгецикліну, приготовленого із використанням 0,9 % розчину натрію хлориду, при введенні через Y-подібний катетер підтверджена для таких препаратів або розчинників: амікацин, добутамін, допаміну гідрохлорид, гентаміцин, галоперидол, розчин Рінгера з лактозою, лідокаїну гідрохлорид, метоклопрамід, морфін, норепінефрин, піперацилін/тазобактам (лікарська форма, що містить ЕДТА), калію хлорид, пропофол, ранітидину гідрохлорид, теофілін та тобраміцин.

Діти.

Безпеку та ефективність застосування тайгецикліну дітям віком до 8 років не було встановлено. Дані про це відсутні.

Тайгециклін Ромфарм не слід застосовувати дітям до 8 років через зміну забарвлення зубів (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).

Передозування.

Специфічної інформації щодо лікування передозування немає. При однократному введенні 300 мг тайгецикліну протягом 60 хвилин внутрішньовенно здоровим добровольцям спостерігали збільшення частоти виникнення нудоти та блювання.

Тайгециклін не видаляється за допомогою гемодіалізу у значущій кількості.

Побічні реакції.

Загалом протягом 3 та 4 фази клінічних досліджень тайгецикліну було проліковано 2393 пацієнти з ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин і ускладненими інтраабдомінальними інфекціями.

Протягом клінічних досліджень найчастішими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням лікарського засобу, були нудота (21 %) та блювання (13 %). Ці реакції були у більшості випадків легкого або середнього ступеня, зазвичай розвивалися на початку лікування (через 1–2 дні) та були оборотними.

Нижче наведено побічні реакції при застосуванні тайгецикліну, виявлені під час клінічних досліджень та досліджень після виходу препарату на ринок (позначені символом «*») . Частота визначається таким чином: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 та < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 та < 1/100; рідко: ≥ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000; частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних).

Інфекції та інвазії.

Часто: сепсис/септичний шок, пневмонія, абсцес, інфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Часто: подовження активованого часткового тромбопластинового часу, подовження протромбінового часу.

Нечасто: тромбоцитопенія, підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення.

Рідко: гіпофібриногенемія.

З боку імунної системи.

Частота невідома: анафілактичні/анафілактоїдні реакції* (див. розділ «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Порушення обміну речовин та аліментарні порушення .

Часто: гіпоглікемія, гіпопротеїнемія.

З боку нервової системи .

Часто: запаморочення.

З боку судинної системи.

Часто: флебіт.

Нечасто: тромбофлебіт.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часто: нудота, блювання, діарея.

Часто: біль у черевній порожнині, диспепсія, анорексія.

Нечасто : гострий панкреатит (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи.

Часто: підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АсАТ) в сироватці крові, підвищення рівня аланінамінотрансферази (АлАТ) в сироватці крові, гіпербілірубінемія.

Нечасто : жовтяниця, ураження печінки, здебільшого холестатичні.

Частота невідома: печінкова недостатність* (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірних тканин .

Часто: свербіж, висипання.

Частота невідома : тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона*.

Загальні порушення та реакції у місці введення .

Часто: погіршення загоєння, реакції у місці ін'єкції, головний біль.

Нечасто : запалення у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, набряк у місці ін'єкції, флебіт у місці ін'єкції.

Лабораторні дослідження .

Часто: підвищення рівня амілази в сироватці крові, підвищення рівня азоту сечовини в крові.

Побічні реакції, властиві антибіотикам.

- Псевдомембранозний коліт від незначного ступеня тяжкості до такого, що становить загрозу для життя (див. розділ «Особливості застосування»).

- Надмірний ріст нечутливих до антибіотиків мікроорганізмів, включаючи гриби (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції, властиві антибіотикам тетрациклінового ряду.

Антибіотики класу гліцилциклінів структурно подібні до антибіотиків тетрациклінового ряду. Побічні реакції, що виникають при застосуванні антибіотиків тетрациклінового ряду, можуть включати підвищену фоточутливість, доброякісну внутрішньочерепну гіпертензію, панкреатит і антианаболічну дію, яка призводила до підвищення рівня азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіперфосфатемії (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування тайгецикліну в період розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів (див. розділ «Особливості застосування»).

У ході 3 та 4 фази клінічних досліджень із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин і ускладненими інтраабдомінальними інфекціями, серйозні побічні реакції, пов'язані з інфекціями, частіше виникали у пацієнтів, які застосовували тайгециклін (7,1 %), порівняно з препаратами порівняння (5,3 %). Суттєві відмінності спостерігали у частоті виникнення сепсису/септичного шоку при застосуванні тайгецикліну (2,2 %) та препаратів порівняння (1,1 %).

У посттерапевтичний період зміни рівнів АсАТ та АлАТ виникали частіше у пацієнтів, які застосовували тайгециклін, порівняно з пацієнтами, які застосовували препарат порівняння і у яких такі зміни виникали частіше під час терапії.

У ході 3 та 4 фази клінічних досліджень із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин і ускладненими інтраабдомінальними інфекціями летальні наслідки спостерігалися у 2,4 % (54/2216) пацієнтів, які застосовували тайгециклін, та у 1,7 % (37/2206) пацієнтів, які застосовували активні препарати порівняння.

Діти.

Дані щодо безпеки, отримані під час двох фармакокінетичних досліджень (див. розділ «Фармакокінетика»), є дуже обмеженими. Жодних нових чи непередбачуваних проблем з безпекою тайгецикліну протягом цих досліджень не спостерігалось.

Безпека застосування тайгецикліну вивчалася у ході відкритого фармакокінетичного дослідження з одноразовим застосуванням наростаючих доз за участю 25 дітей віком від 8 до 16 років, які нещодавно видужали від інфекцій. Профіль побічних реакцій тайгецикліну у них в цілому збігався з таким у дорослих.

Безпека тайгецикліну також вивчалася у ході відкритого фармакокінетичного дослідження з багаторазовим застосуванням наростаючих доз за участю 58 дітей віком від 8 до 11 років із ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин (n = 15), ускладненими інтраабдомінальними інфекціями (n = 24) або з негоспітальною пневмонією (n = 19). Профіль побічних реакцій тайгецикліну у цих дітей в цілому збігався з таким у дорослих, за винятком нудоти (48,3 %), блювання (46,6 %) та підвищення рівня ліпази в сироватці крові (6,9 %), які спостерігалися із більшою частотою, ніж у дорослих.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Нижчезазначені активні речовини не можна вводити одночасно з тайгецикліном через один і той самий Y-подібний катетер: амфотерицин В, ліпідний комплекс амфотерицину В, діазепам, езомепразол, омепразол та розчини для внутрішньовенного введення, які можуть призвести до збільшення значення рН понад 7.

Цей лікарський препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, сумісність яких з тайгецикліном не була доведена.

Упаковка.

Ліофілізат у скляному флаконі з гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком із пластиковою кришкою типу «фліп-офф»; по 10 флаконів в картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНІ С.Р.Л./ SC ROMPHARM COMPANY SRL

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

вул. Ероілор № 1А, м. Отопень, 075100, округ Ілфов, Румунія / Eroilor str. 1A, Otopeni

сity, 075100, county Ilfov, Romania

ТАЙГЕЦИКЛИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа