Личный кабинет
ТАЙГЕЦИКЛИН-ВИСТА лиофил. д/р-ра д/инф 50 мг фл. №10
rx
Код товара: 634961
Производитель: Mistral Capital Management (Великобритания)
61 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Teigecicklin
Тигесиклин.
Место хранения:
Активный ингредиент: TeigecyCline;
1 бутылка содержит 50 мг тигра;
Вспомогательные вещества: мальтоза моногидрат; Кислотный гидрохлорид, разбавленный; гидроксид натрия; вода для инъекций.
Лекарственная форма . Лиофилизация для инфузионного раствора.
Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные агенты для системного применения. Тетрациклины.
ATH ATH J01A A12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Механизм действия.
Тигесиклин, антибиотик серии глицилциклина, ингибирует трансляцию белка в бактерии путем присоединения к рибосомному субъединению 30-х годов и путем блокировки входных молекул аминоацилна в месте рибосомы. Это предотвращает включение аминокислотных остатков в наращивающихся пептидных цепях.
В целом, считается, что TeigecyCline присуща бактериостатическим действием. При изучении влияния TeigaceCline на Enterococcus SPP ., Staphylococcus Aureus и Escherichia Coli в концентрации, что в 4 раза выше, чем минимальная концентрация депрессанта (MPC), уменьшение количества колоний составляет 2 журнала.
Механизм сопротивления.
TeigaceCline способен преодолевать 2 основных механизма для сопротивления тетрациклина: рибосомальная защита и активная вывод (Explux). Для патогенов семейства Enterobacteriaceae наблюдается перекрестное сопротивление между Tigeucline и MinocyCline устойчивыми изолятами из-за выдержки насосов, которые обеспечивают устойчивость многим препаратам. Между тихасиклином и большинством классов антибиотиков нет перекрестных сопротивлений, основанных на целевой цели. TeigecyCline чувствителен к хромосомным эффектам насосах, которые обеспечивают устойчивость многим препаратам, представителям протеее и псевдомонасных аэрогинсов . Проблемы семьи Proteae ( Proteus SPP ., Providencia SPP . И Morganella SPP .) Вообще менее чувствительны к TeigyCycline, чем другие представители Enterobacteriaceae. Сниженная чувствительность в обеих группах связана с супероксапросессой неспецифического насоса ACRAB неспецифического эффекта, что обеспечивает устойчивость многим препаратам. Снижение чувствительности ацинетобактерного бауманного ассоциируется со сверхтекатой насоса ADEABC EXPLUX.
Ограничить точки.
Комитет по проверке антимикробной чувствительности (EUCAST) были установлены такие предельные точки для MPC:
Для Staphylococcus SPP . - S ≤ 0,5 мг / л и R> 0,5 мг / л;
Для типов STREPTOCOCCUS SPP ., Помимо S. Pneumoniae , - S ≤ 0,25 мг / л, R> 0,5 мг / л;
для Enterobacter SPP . - S ≤ 0,25 мг / л, R> 0,5 мг / л;
Для представителей Enterobacteriaceae - S ≤ 1 (^) Mg / L, R> 2 мг / л.
(^) TeigaceCline in vitro сводится к Proteus , Providencia и Morganella SPP .
Клиническая эффективность антианаэробных бактерий была установлена в полимикробных внутрибдоменных инфекциях, но корреляции между значениями MPC, данные о фармакокинетике / фармакодинамике и клинических результатах. Итак, информация о предельном моменте чувствительности не предусмотрена. Следует отметить широкий спектр IPC для бактериоидов и родов Closttridium , который может включать в себя значения, превышающие 2 мг / л тигра.
Существует ограниченное количество данных о клинической эффективности Teigeuclin против Enterococcci. Однако клинические исследования продемонстрировали, что полиэтимикробные интрабдоминальные инфекции обрабатывают TeigaceCline.
Чувствительность.
Частота приобретенного сопротивления может варьироваться в зависимости от местоположения и периода выборки исследуемых микроорганизмов; Также желательно иметь местную информацию о сопротивлении, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, когда местное приобретенное сопротивление достигло такого уровня, что преимущество использования препарата, по крайней мере, в некоторых типах инфекций стало сомнительным, вы должны обратиться за помощью к специалисту.
Патогенные микроорганизмы |
Предпочтительно чувствительные взгляды |
Грамм -полосительные аэробы |
Enterococcus SPP . † Staphylococcus aureus * Staphylococcus Epidermidis Стафилококк Haemolyticus. Streptococcus agalactiee * Группа Streptococcus Anginosus * (включает в себя С. ангинус, С. Межмедиус, С. Созлатус ) Streptococcus pyogenes * Стрептококки Группы вириданс |
Грамоснатные аэробочки |
Citrobacter Freundii * Citrobacter Koseri. Escherichia Coli * Klebsiella Oxytoca * |
Anaerobes. |
Closttridium Perfringens † Peptos T Reptococcus SPP . † Prevotella SPP. |
Типы, которые могут быть присуще приобретенной стабильностью |
Грамоснатные аэробочки |
Acinetobacter Baumannii. Бурколдэрия Чапация Enterobacter Aerogenes. |
Патогенные микроорганизмы |
Enterobacter Cloacae * Klebsiella Pneumoniae * Morganella Morganii. Proteus SPP. Providencia SPP. Serratia Marcescens. Стенотрофонас мальтофилия. |
Anaerobes. |
Bacteroides Fragilis Group † |
Естественно стабильные взгляды |
Грамоснатные аэробочки |
Псевдомонас aeruginosa. |
* Виды были отмечены, для которой удовлетворительная деятельность была показана во время клинических исследований.
† Видеть. «Предельные точки» выше.
Электрофизиология сердца.
В ходе рандомизированного плацебо и активного контролируемого перекрестного четырехступенчатого исследования интервала QTC с участием 46 здоровых добровольцев не было обнаружено никакого существенного влияния на интервал QTC при использовании единой дозы TeigecyCline 50 мг или 200 мг внутривенно.
Дети.
TeigaceCline (0,75; 1 или 1,25 мг / кг) использовался во время открытого исследования многоадресных доз, включающих 39 детей в возрасте от 8 до 11 с осложными внутрибрюшными инфекциями или сложными инфекциями кожи и мягкой ткани. Все пациенты получали ToigecyCline внутривенно не менее от 3 до максимум 14 дней подряд с дополнительной возможностью, чтобы перейти на пероральные антибиотики в четвертый день или позднее.
Клиническое восстановление было оценено от 10 до 21 дня после нанесения последней дозы. Консолидированные результаты для клинической реакции в модифицированном населении пациентов, которые начали лечение (Mitt), представлены в таблице 1.
Таблица 1.
Клиническое восстановление, население Mitt.
Индикация | 0,75 мг / кг, н / н (%) | 1 мг / кг, н / н (%) | 1,25 мг / кг, н / н (%) |
Сложные брюшные инфекции | 6/6 (100,0) | 3/6 (50.0) | 10/12 (83.3) |
Сложные кожные инфекции и мягкие ткани | 3/4 (75,0) | 5/7 (71,4) | 2/4 (50.0) |
В целом | 9/10 (90,0) | 8/13 (62,0) | 12/16 (75,0) |
Вышеуказанные данные о производительности должны учитываться с осторожностью, поскольку в этом исследовании было разрешено применять сопутствующие антибиотики; Кроме того, необходимо учитывать небольшое количество пациентов.
Фармакокинетика.
Поглощение.
Биодоступность TeigacyCline составляет 100%, поскольку его следует использовать внутривенно.
Распределение.
Связывание TigacyCline с белками плазмы крови in vitro составляла приблизительно 71-89% при концентрациях, наблюдаемых во время клинических исследований (от 0,1 до 1,0 мкг / мл). Фармакокинетические исследования на животных и с участием людей продемонстрировали, что TeigecyCline быстро распределяется в тканях.
При нанесении одной дозы или с несколькими применением 14 C-TeigeigicCline радиоактивность была хорошо распределена в большинстве тканей; Наибольшая сумма была найдена в костном мозге, слюнные железы, щитовидные железы, селезенки и почки. У людей объем распределения TeigaceCline в равновесии составляет в среднем 500-700 литров (7-9 л / кг), указывающий активное распределение TeigacyCline вне плазмы и накопления его в тканях.
Данные о способности TeigaceCline проникать через кровь мозговой барьер в людях.
В клинических и фармакологических исследованиях с использованием терапевтической дозы (100 мг, еще 50 мг каждые 12 часов) было обнаружено, что C Max Teigeigiccline в сыворотке крови составляет 866 ± 233 нг / мл в инфузии препарата в течение 30 минут и 634 ± 97 NG / ML в инфузии в течение 60 минут. Значение AUC 0-12H в равновесии составляет 2349 ± 850 нг · час / мл.
Биотрансформация .
Предполагается, что в среднем менее 20% TeigyCycline метаболизируется до выхода из организма. После внедрения 14 S-тигициклина здоровых мужских добровольцев в моче и Кали были обнаружены неизменными 14 с-меченным материалом; Глюкуронид также присутствовал,
N-ацетилтический метаболит и эпиметр TeigacyCline.
Исследование на MicroMS Human Liver in vitro показывает, что TeigecyCline не ингибирует метаболизм, опосредованный любым из шести изоформов цитохрома P450 (CyP): 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4 путем конкурентного ингибирования. Кроме того, TeigecyCline не обнаруживает зависимость от никотинамид-аденина-динуклетидного фосфата при подавлении CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, что позволяет предположить отсутствие самоубийства ингибирования этих ферментов CYP.
Разведение.
Определение общей радиоактивности в теленках и моче после использования 14 C-TagiacyCline показывает, что доза 59% выделяется фекалиями и желчью, а 33% с мочой. В целом, главным путем вывода тигра является экскречение неизменной тигиаксики с желчью. Вспомогательные пути - образование глюкуронида и выхода в неизменной почке. Общий кальций TeigyCycline с внутривенным использованием составляет 24 литра / час, а почечный оформление - около 13% от общего количества. Тайциклин характеризуется полиэкспонентным удалением сыворотки; При нанесении нескольких доз, средний период полураспада
42 часа, хотя существует значительная изменчивость прерывания.
Результаты исследований in vitro с использованием клеток Caco-2 показывают, что Teigeciclin не препятствует потоку дигоксина, что указывает на то, что TeigecyCline не является ингибитором
R-гликопротеин. Полученные результаты in vitro соответствуют информации об отсутствии TeigaceCline на зазор дигоксина, полученного в исследовании, описанном ниже, в результате взаимодействия in vivo (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»).
На основании результатов исследования in vitro с использованием клеточной линии, характеризующейся чрезмерной экспрессией P-гликопротеина, TeigecyCline является субстратом
R-гликопротеин. Потенциальный вклад придурковой транспортировки R-гликопротеина в распределении TeigacyCline in vivo неизвестен. Сопутствующее использование ингибиторов
P-гликопротеин (например, кетоконазол или циклоспорин) или индукторы R-гликопротеина (например, рифампицин) могут влиять на фармакокинетику TeigacyCline.
Специальные группы пациентов.
Нарушение функции печени.
Фармакокинетическое распределение одной дозы TeigaceCline не изменилось у пациентов с незначительными расстройствами функций печени. Тем не менее, пациенты с умеренными и значительными нарушениями функции печени (B и C по классификации Childa-Pue) системное зазор тестициклина уменьшается на 25% и 55%, соответственно, а полураспределение TeigecyCline Расширенные на 23% и 43% соответственно (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек.
Фармакокинетическое распределение одной дозы TeigacyCline не меняется у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин, n = 6). При серьезных расстройствах функции почек AUC на 30% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (см. «Способ применения и доза»).
Пациенты пожилых людей.
В целом не было никаких различий между фармакокинетическими показателями здоровых пожилых волонтеров и младшего возраста (см. «Способ применения и дозы»).
Дети.
Фармакокинетика TigacyCline была изучена в ходе двух исследований. Первое исследование включало детей в возрасте 8-16 (n = 24), которые получали TeigecyCline одноразовым (0,5 мг / кг, 1 мг / кг или 2 мг / кг, до максимальной дозы 50 мг, 100 мг и 150 мг. соответственно) внутривенно в
30 минут. Второе исследование было проведено у детей в возрасте 8-11 лет (n = 42), что получило многочисленные многочисленные (0,75 мг / кг, 1 мг / кг или 1,25 мг / кг, до максимальной дозы 50 мг) каждые 12 часов внутривенно в течение 30 минут. Во время этих исследований загруженные дозы не использовались. Фармакокинетические параметры приведены в таблице 2.
Таблица 2.
Доза нормализуется 1 мг / кг, среднее ± JV C Max и Auc TuteigicCline у детей.
Возраст (годы) | N. | C max (нг / мл) | AUC (NG • Час / мл) * |
Одноразовая доза | |||
8-11. | 8 | 3881 ± 6637. | 4034 ± 2874. |
12-16. | 16 | 8508 ± 11 433 | 7026 ± 4088. |
Многократная доза | |||
8-11. | 42 | 1911-3032. | 2404 ± 1000. |
* Одноразовая доза - AUC 0-∞ , многократная доза - AUC 0-12H .
Target AUC 0-12H у взрослых после применения рекомендуемой дозы нагрузки
100 мг и доза 50 мг каждые 12 часов составляли приблизительно 2500 нг • час / мл.
Анализ населения для оценки фармакокинетики в обоих исследованиях определил вес тела в качестве тигра Ковариата TeigiacyCline у детей в возрасте 8 лет. Режим дозировки 1,2 мг / кг тигациклина каждые 12 часов (до максимальной дозы 50 мг каждые 12 часов) для детей в возрасте 8-12 лет и 50 мг каждые 12 часов для подростков в возрасте 12-18 лет, вероятно, приведет к воздействию Препарат, похожее на то, что наблюдается у взрослых с утвержденным режимом дозировки.
В ходе этих исследований у некоторых детей были более высокие значения C Max , чем у взрослых. Поэтому дети выбирают скорость инфузии TeigecyCline, должны быть осторожны.
Секс.
Не было клинически значимых различий между оформлением TeigecyCline у мужчин и женщин. Было определено, что AUCS на 20% выше, чем мужчины.
Раса.
Оформление TeigecyCline не зависит от гонки.
Вес тела.
Оформление, оформление с клинионом в зависимости от массы тела и AUC у пациентов с различной массой тела, в том числе больных массой ≥ 125 кг, не существенно не отличались. У пациентов с массой ≥ 125 кг значение AUC было ниже на 24%. Данные для пациентов с весом тела 140 кг и больше не.
Клинические характеристики.
Индикация.
TeigecyCline-Vision предназначен для взрослых и детей в возрасте 8 лет для лечения (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакодинамика»):
сложные инфекции кожи и мягкой ткани, за исключением зараженной диабетической ноги (см. Раздел «Особенности применения»);
сложные внутрибрюшные инфекции.
TeigecyCline-Vision следует использовать только в случаях, когда другие антибиотики не являются приемлемыми для использования (см. Раздел «Особенности применения», «Боковые реакции» и «Фармакодинамика»).
Следует обратить внимание на официальные рекомендации по применимым применению антибактериальных агентов.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Склад».
Пациенты с повышенной чувствительностью к тетрациклиновым антибиотикам могут иметь повышенную чувствительность к TeigaceCline.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Исследования взаимодействия проводились только со взрослыми.
Одновременное использование TeigaceCline и Warfarin (25 мг одновременно) здоровых добровольцев привело к снижению рецензии R-Warfarin и S-Warfarin на 40% и
23% и увеличению AUC на 68% и 29% соответственно. Механизм этого взаимодействия все еще не известно. Согласно имеющимся данным, не может быть предполагается, что это взаимодействие может привести к значительным изменениям в международном нормализованном соотношении (пн). Однако, поскольку TeigecyCline может простираться как время протромбина, так и активированное частичное время тромбопластина, при одновременном одновременном использовании Teigeuclin с антикоагулянтами следует внимательно следить за результатами коагуляционных исследований (см. Раздел «Особенности применения»). Варфарин не повлиял на фармакокинетический профиль TeigaceCline.
TeigacyCline не присущ в окружающем обширном метаболизме. Следовательно, ожидается, что активные вещества, которые являются ингибиторами или индукторами изоформов CYP450, не повлияют на его оформление. TeigecyCline in vitro не проявляет свойств конкурентного ингибитора или необратимого ингибитора по отношению к ферментам CYP450 (см. Раздел «Фармакокинетика»).
TeigecyCline в рекомендуемых дозах не влияет на скорость или степень поглощения или прокаливания дигоксина (0,5 мг, а затем 0,25 мг в день) при нанесении здоровых взрослых добровольцев. Дигоксин не влияет на фармакокинетический профиль TeigaceCline. Следовательно, хотя одновременное использование TeigaceCline с дипоксином необходимо регулировать дозу.
Исследования in vitro между тигациклином и антибиотиками других классов, которые часто используются в терапии, не было антагонизма.
Сопущенное использование антибиотиков с оральными противозачаточными средствами может снизить эффективность контрацептивов.
Согласно результатам исследования in vitro , TeigecyCline представляет собой субстрат P-GlycoProtein. Комбинированное использование с ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазол или циклоспорин) или индукторов R-гликопротеина (например, рифампицин) может повлиять на фармакокинетику TeigaceCline (см. Раздел Фармакокинетики).
Особенности приложения.
Во время клинических исследований с участием пациентов с осложными кожными инфекциями и мягкими тканями, осложненные внутриабмированные инфекции, зараженные диабетическими ногами, больницей пневмонией и во время учебы с участием пациентов со стабильными патогенами. Высший процент летальности наблюдался у пациентов, которые использовали тигециклин, по сравнению с пациентами, которые использовали препарат сравнения. Причины этого остаются неизвестными, но невозможно исключить более низкую эффективность и безопасность по сравнению с сравнениями сравнения, используемых в исследованиях.
Superinfection .
В ходе клинических исследований у пациентов с осложными внутрибрюшными инфекциями, ухудшенное заживление хирургической раны было связано с суперинфекцией. По мнению пациентов с ухудшением исцеления, его следует наблюдать, чтобы обнаружить суперинфекцию (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациенты, развивающиеся суперинфекции, в частности, больницы пневмония, вероятно, будут хуже результатов лечения. Пациенты должны быть тщательно соблюданы в развитии суперинфекции. Якщо після початку застосування тайгецикліну визначається інша локалізація інфекції, окрім ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин або ускладнених інтраабдомінальних інфекцій, слід розглянути можливість застосування альтернативної антибактеріальної терапії, для якої було продемонстровано ефективність щодо лікування специфічного типу наявної (-их) інфекції (-ій).
Анафілаксія.
При застосуванні тайгецикліну повідомляли про розвиток анафілактичних/анафілактоїдних реакцій, які є потенційно небезпечними для життя (див. розділ «Протипоказання» та «Побічні реакції»).
Печінкова недостатність.
Повідомляли про випадки ураження печінки, переважно холестатичного типу, включаючи випадки печінкової недостатності з летальним наслідком у пацієнтів, які застосовували тайгециклін. Хоча розвиток печінкової недостатності у пацієнтів, які застосовували тайгециклін, може бути зумовлений основними захворюваннями або препаратами, які застосовували одночасно, необхідно враховувати можливий вплив тайгецикліну на розвиток цього стану (див. розділ «Побічні реакції»).
Антибіотики класу тетрациклінів.
Антибіотики класу гліцилциклінів структурно подібні до антибіотиків тетрациклінового ряду. При застосуванні тайгецикліну можуть виникати побічні реакції, подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні антибіотиків тетрациклінового ряду. Побічні реакції можуть включати підвищену чутливість до світла, псевдотумор мозку, панкреатит та антианаболічну дію, яка призводила до підвищення рівня азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіперфосфатемії (див. розділ «Побічні реакції»).
Панкреатит.
Гострий панкреатит, що може бути тяжкого ступеня, виникав (частота невідома) асоційовано із застосуванням тайгецикліну (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно розглянути можливість встановлення діагнозу гострий панкреатит пацієнтам, які застосовують тайгециклін, якщо у них спостерігають розвиток клінічних симптомів, ознак чи відхилень у лабораторних аналізах, характерних для гострого панкреатиту. Більшість відомих випадків панкреатиту розвивалися щонайменше через 1 тиждень застосування тайгецикліну. В деяких випадках панкреатит розвивався у пацієнтів, які не мали відомих факторів ризику розвитку панкреатиту. Зазвичай після припинення застосування тайгецикліну стан пацієнтів покращується. Слід розглянути можливість припинити застосування тайгецикліну при підозрі на розвиток панкреатиту.
Основні захворювання.
Досвід застосування тайгецикліну при інфекціях пацієнтам з тяжкими основними захворюваннями обмежений.
Клінічні дослідження застосування тайгецикліну для лікування ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин найчастіше проводили з участю пацієнтів із запаленням підшкірної тканини (58,6 %) та подальшими тяжкими абсцесами (24,9 %). Пацієнти із тяжкими основними захворюваннями, такими як порушення імунітету, інфіковані пролежні, або пацієнти, які потребували лікування, тривалішого за 14 днів (наприклад з некротичним фасцитом), не брали участі у дослідженнях. Також було залучено обмежену кількість пацієнтів із супутніми захворюваннями, такими як цукровий діабет (25,8 %), захворювання периферичних судин (10,4 %), пацієнти, які застосовували наркотичні препарати внутрішньовенно (4,0 %) та з ВІЛ-інфекцією (1,2 %). Також наявний обмежений досвід лікування пацієнтів із супутньою бактеріємією (3,4 %). Отже, лікування таких пацієнтів потребує обережності. Результати масштабного дослідження із залученням пацієнтів з інфікованою діабетичною стопою показали меншу ефективність тайгецикліну порівняно з референтним препаратом, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам цієї групи (див. розділ «Показання»).
Клінічні дослідження застосування тайгецикліну для лікування ускладнених інтраабдомінальних інфекцій найчастіше проводили з участю пацієнтів з ускладненим апендицитом (50,3 %), а також пацієнтів з менш поширеними діагнозами, такими як ускладнений холецистит (9,6 %), перфорація кишечнику (9,6 %), інтраабдомінальний абсцес (8,7 %), перфорація виразки шлунка або дванадцятипалої кишки (8,3 %), перитоніт (6,2 %) і ускладнений дивертикуліт (6,0 %). У 77,8 % цих пацієнтів був перитоніт, який виявляли при хірургічному втручанні. У дослідження було залучено обмежену кількість пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями: порушенням імунітету, тяжкістю клінічного стану за шкалою АРАСНЕ ІІ > 15 (3,34 %), хірургічно виявленими множинними інтраабдомінальними абсцесами (11,4 %). Також наявний обмежений досвід щодо лікування пацієнтів із супутньою бактеріємією (5,6 %). Отже, при лікуванні таких пацієнтів необхідно проявляти обережність.
У разі застосування тайгецикліну пацієнтам з ускладненими інтраабдомінальними інфекціями тяжкого ступеня, що виникли внаслідок перфорації кишечнику, початкової стадії сепсису або септичного шоку, слід розглянути можливість застосування комбінованого антибактеріального лікування (див. розділ «Побічні реакції»).
Вплив холестазу на фармакокінетику тайгецикліну точно не встановлений. Виділення тайгецикліну з жовчю становить приблизно 50 % від загальної кількості, що виділяється з організму. Отже, необхідно ретельно наглядати за пацієнтами з холестазом.
Для контролю за станом пацієнтів, які застосовують тайгециклін разом з антикоагулянтами, слід проводити дослідження протромбінового часу або інші відповідні дослідження коагуляції (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів повідомляли про розвиток псевдомембранозного коліту, що за ступенем тяжкості може бути від легкого до небезпечного для життя. Отже, важливо розглядати можливість встановлення такого діагнозу пацієнтам з діареєю протягом або після застосування будь-якого антибактеріального препарату (див. розділ «Побічні реакції»).
Застосування тайгецикліну може призвести до посиленого росту нечутливих організмів, включаючи гриби. Під час лікування слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів (див. розділ «Побічні реакції»).
Результати дослідження тайгецикліну на щурах показали зміну забарвлення кісток. Застосування тайгецикліну під час розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів у людей (див. розділ «Побічні реакції»).
Діти.
Клінічний досвід застосування тайгецикліну для лікування інфекцій у дітей віком від 8 років дуже обмежений (див. розділ «Побічні реакції» та «Фармакодинаміка»). Тому слід обмежити застосування цього препарату такими клінічними випадками, коли відсутня альтернативна антибактеріальна терапія.
Такі побічні реакції як нудота та блювання, дуже часто спостерігаються у дітей та підлітків (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно взяти до уваги можливий розвиток дегідратації. Дітям краще вводити препарат за допомогою внутрішньовенної інфузії тривалістю понад
60 хвилин.
Як і у дорослих, у дітей спостерігалися часті випадки болю у черевній порожнині. Такий біль може свідчити про панкреатит. У разі розвитку панкреатиту застосування тайгецикліну слід припинити.
Перед початком та під час застосування тайгецикліну необхідно регулярно проводити функціональні печінкові проби, перевіряти параметри коагуляції, показники крові, рівні амілази та ліпази.
Препарат Тайгециклін-Віста не слід застосовувати дітям віком до 8 років через відсутність інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи, а також тому, що тайгециклін може бути пов'язаним зі стійкою зміною забарвлення зубів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).
Застосування у період вагітності або годування груддю .
Вагітність.
Інформації щодо застосування тайгецикліну вагітним немає або її кількість обмежена. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і антибіотики тетрациклінового ряду, тайгециклін може спричиняти стійке ураження зубів (зміна забарвлення та дефекти емалі) та затримувати процеси осифікації у плода при експозиції in utero у другій половині вагітності, а також у дітей віком до 8 років внаслідок накопичення у тканинах з високим рівнем обміну кальцію та утворенням хелатних комплексів, які містять кальцій (див. розділ «Особливості застосування»). Тайгециклін не слід застосовувати вагітним, окрім клінічних випадків, коли жінка потребує застосування тайгецикліну.
Період годування груддю.
Невідомо, чи проникає тайгециклін/метаболіти у грудне молоко. Доступні фармакодинамічні/токсикологічні дані, отримані із досліджень на тваринах, демонструють, що тайгециклін/метаболіти проникають у молоко. Не можна виключити ризику для новонароджених/немовлят у людини. Необхідно прийняти рішення припинити годування груддю або припинити/перервати терапію тайгецикліном з огляду на користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.
Фертильність .
Тайгециклін не впливав на спаровування або фертильність щурів при застосуванні у дозах, які до 4,7 раза перевищували добову дозу для людини на основі значення AUC. У самок щурів не спостерігалося пов'язаних з препаратом ефектів на яєчники або оваріальні цикли при застосуванні у дозах, які до 4,7 раза перевищували добову дозу для людини на основі значення AUC.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами .
При застосуванні тайгецикліну може виникнути запаморочення, що може впливати на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами (див. розділ «Побічні реакції»).
Спосіб застосування та дози.
Дозування.
Дорослі.
Початкова рекомендована доза для дорослих становить 100 мг, надалі слід застосовувати по 50 мг кожні 12 годин впродовж 5–14 днів.
Тривалість лікування слід обирати залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та клінічної відповіді пацієнта.
Діти та підлітки (віком від 8 до 17 років).
Тайгециклін слід застосовувати для лікування дітей віком від 8 років тільки після консультації з лікарем, який має достатній досвід лікування інфекцій.
Діти віком від 8 до 12 років: 1,2 мг/кг тайгецикліну кожні 12 годин внутрішньовенно, максимальна доза − 50 мг кожні 12 годин протягом 5–14 днів.
Підлітки віком від 12 до 18 років: 50 мг кожні 12 годин протягом 5–14 днів.
Пацієнти літнього віку.
Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).
Порушення функції печінки.
Пацієнтам із легким або помірним ураженням печінки (ступінь А та B за класифікацією Чайлда−П'ю) корекція дози не потрібна.
Пацієнтам (включаючи дітей) з тяжкою печінковою недостатністю (ступінь С за класифікацією Чайлда−П'ю) дозу тайгецикліну слід зменшити на 50 %. Дозу препарату для дорослих слід зменшити до 25 мг кожні 12 годин після дози навантаження 100 мг. Препарат необхідно застосовувати з обережністю та контролювати відповідь на лікування у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (ступінь С за класифікацією Чайлда−П'ю) на введення (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).
Порушення функції нирок.
Пацієнтам з порушенням функції нирок та пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).
Спосіб застосування.
Тайгециклін застосовувати лише шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю від 30 до 60 хвилин (див. розділ «Особливості застосування»). Дітям бажано вводити тайгециклін у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю понад 60 хвилин (див. розділ «Особливості застосування»).
Інформацію щодо відновлення та розведення лікарського засобу перед застосуванням.
Для досягнення концентрації тайгецикліну 10 мг/мл порошок слід відновити за допомогою
5,3 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін'єкцій (9 мг/мл), 5 % розчину декстрози для ін'єкцій (50 мг/мл) або розчину Рінгера з лактозою для ін'єкцій. Вміст флакона слід обережно перемішати, обертаючи його до повного розчинення порошку. Потім 5 мл отриманого розчину негайно відібрати з флакона та ввести у пакет для внутрішньовенних інфузій об'ємом 100 мл або інший відповідний контейнер для інфузії (наприклад у скляний флакон чи мішечок IV).
Щоб отримати дозу 100 мг, слід відновити 2 флакони в пакеті для внутрішньовенних інфузій об'ємом 100 мл або в іншому відповідному контейнері для інфузії (наприклад у скляному флаконі чи мішечку IV).
Примітка: флакон містить 6 % надлишку, отже 5 мл приготовленого розчину є еквівалентом 50 мг діючої речовини.
Відновлений розчин повинен мати забарвлення від жовтого до оранжевого; якщо розчин має інше забарвлення, його слід викинути. Перед введенням препарати для парентерального застосування необхідно візуально перевірити на наявність механічних включень та зміну кольору (наприклад на зелений або чорний).
Тайгециклін слід вводити внутрішньовенно через окрему систему для внутрішньовенних ін'єкцій або через Y-подібний катетер. Якщо одна система використовується для послідовного введення декількох діючих речовин, то перед та після введення тайгецикліну її слід промити 0,9 % розчином натрію хлориду для ін'єкцій (9 мг/мл) або 5 % розчином декстрози для ін'єкцій (50 мг/мл). При виконанні ін'єкцій через спільну систему необхідно використовувати розчини для інфузій, сумісні як з тайгецикліном, так і з іншими лікарськими засобами, які вводять через цю систему (див. розділ «Несумісність»).
Флакон з лікарським засобом призначений для разового використання; будь-який невикористаний препарат або його залишки препарату слід утилізувати згідно з місцевими вимогами.
Сумісні розчини для внутрішньовенного введення:
0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій (9 мг/мл);
5 % розчин декстрози для ін'єкцій (50 мг/мл);
розчин Рінгера з лактозою для ін'єкцій.
При введенні через Y-подібний катетер сумісність розчину тайгецикліну, приготовленого із використанням 0,9 % розчину натрію хлориду, підтверджена для таких препаратів або розчинників: амікацин, добутамін, допаміну гідрохлорид, гентаміцин, галоперидол, розчин Рінгера з лактозою, лідокаїну гідрохлорид, метоклопрамід, морфін, норепінефрин, піперацилін/тазобактам (лікарська форма, що містить ЕДТА), калію хлорид, пропофол, ранітидину гідрохлорид, теофілін та тобраміцин.
Діти .
Безпеку та ефективність застосування тайгецикліну дітям віком до 8 років не було встановлено. Дані про це відсутні.
Тайгециклін-Вісту не слід застосовувати дітям віком до 8 років через зміну забарвлення зубів (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).
Передозування .
Специфічної інформації щодо лікування передозування немає. При однократному введенні 300 мг тайгецикліну протягом 60 хвилин внутрішньовенно здоровим добровольцям спостерігали збільшення частоти виникнення нудоти та блювання.
Тайгециклін не видаляється за допомогою гемодіалізу у значущій кількості.
Побічні реакції.
Загалом протягом 3 та 4 фази клінічних досліджень тайгецикліну було проліковано
2393 пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин і ускладненими інтраабдомінальними інфекціями.
Протягом клінічних досліджень найчастішими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням лікарського засобу, були нудота (21 %) та блювання (13 %). Ці реакції були у більшості випадків легкого або середнього ступеня, зазвичай розвивалися на початку лікування (через 1–2 дні) та були оборотними.
Побічні реакції, про які повідомляли при застосуванні тайгецикліну, включаючи виявлені під час клінічних досліджень та досліджень після виходу препарату на ринок, наведено нижче із частотою: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 та < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 та < 1/100; рідко:
≥ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000; частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних).
Побічні реакції на лікарській засіб, виявлені після виходу препарату на ринок, зазначені символом «*».
Інфекції та інвазії.
Часто: сепсис/септичний шок, пневмонія, абсцес, інфекції.
З боку системи крові та лімфатичної системи.
Часто: подовження активованого часткового тромбопластинового часу, подовження протромбінового часу.
Нечасто: тромбоцитопенія, підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).
Частота невідома: гіпофібриногенемія.
З боку імунної системи.
Частота невідома: анафілактичні/анафілактоїдні реакції* (див. розділ «Протипоказання» та «Особливості застосування»).
Порушення обміну речовин та аліментарні порушення .
Часто: гіпоглікемія, гіпопротеїнемія.
З боку нервової системи .
Часто: запаморочення.
З боку судинної системи.
Часто: флебіт.
Нечасто: тромбофлебіт.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Дуже часто: нудота, блювання, діарея.
Часто: біль у черевній порожнині, диспепсія, анорексія.
Нечасто : гострий панкреатит (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку гепатобіліарної системи.
Часто: підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АсАТ) у сироватці крові, підвищення рівня аланінамінотрансферази (АлАТ) у сироватці крові, гіпербілірубінемія.
Нечасто : жовтяниця, ураження печінки, здебільшого холестатичні.
Частота невідома: печінкова недостатність* (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку шкіри та підшкірних тканин .
Часто: свербіж, висипання.
Частота невідома : тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса−Джонсона*.
Загальні порушення та реакції у місці введення .
Часто: погіршення загоєння, реакції у місці ін'єкції, головний біль.
Нечасто : запалення у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції, набряк у місці ін'єкції, флебіт у місці ін'єкції.
Лабораторні дослідження .
Часто: підвищення рівня амілази в сироватці крові, підвищення рівня азоту сечовини в крові.
Побічні реакції, властиві антибіотикам.
Псевдомембранозний коліт від незначного ступеня тяжкості до такого, що становить загрозу для життя (див. розділ «Особливості застосування»).
Надмірний ріст нечутливих до антибіотиків мікроорганізмів, включаючи гриби (див. розділ «Особливості застосування»).
Побічні реакції, властиві антибіотикам тетрациклінового ряду.
Антибіотики класу гліцилциклінів структурно подібні до антибіотиків тетрациклінового ряду. Побічні реакції, що виникають при застосуванні антибіотиків тетрациклінового ряду, можуть включати підвищену фоточутливість, доброякісну внутрішньочерепну гіпертензію, панкреатит та антианаболічну дію, яка призводила до підвищення рівня азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіперфосфатемії (див. розділ «Особливості застосування»).
Застосування тайгецикліну у період розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів (див. розділ «Особливості застосування»).
У ході 3 та 4 фази клінічних досліджень із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин і ускладненими інтраабдомінальними інфекціями, про виникнення серйозних побічних реакцій, пов'язаних з інфекціями, частіше повідомляли для пацієнтів, які застосовували тайгециклін (7,1 %) по відношенню до препаратів порівняння (5,3 %). Суттєві відмінності спостерігали щодо частоти виникнення сепсису/септичного шоку при застосуванні тайгецикліну (2,2 %) та препаратів порівняння (1,1 %).
У посттерапевтичний період порушення АсАТ та АлАТ виникали частіше у пацієнтів, які застосовували тайгециклін, порівняно з пацієнтами, які застосовували препарат порівняння і у яких такі порушення виникали частіше під час терапії.
У ході 3 та 4 фази клінічних досліджень із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин і ускладненими інтраабдомінальними інфекціями летальні наслідки спостерігалися у 2,4 % (54/2216) пацієнтів, які застосовували тайгециклін та у 1,7 %
(37/2206) пацієнтів, які застосовували активні препарати порівняння.
Діти.
Дані щодо безпеки, отримані під час двох фармакокінетичних досліджень (див. розділ «Фармакокінетика»), є дуже обмеженими. Жодних нових або непередбачуваних проблем з безпекою тайгецикліну протягом цих досліджень не спостерігалось.
Безпеку застосування тайгецикліну вивчали у ході відкритого фармакокінетичного дослідження з одноразовим застосуванням наростаючих доз з участю 25 дітей віком від 8 до 16 років, які нещодавно одужали від інфекцій. Профіль побічних реакцій тайгецикліну у них в цілому збігався з таким у дорослих.
Безпеку тайгецикліну також вивчали у ході відкритого фармакокінетичного дослідження з багаторазовим застосуванням наростаючих доз з участю 58 дітей віком від 8 до 11 років з ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин (n=15), ускладненими інтраабдомінальними інфекціями (n=24) або з негоспітальною пневмонією (n=19). Профіль побічних реакцій тайгецикліну у цих дітей в цілому збігався з таким у дорослих, за винятком нудоти (48,3 %), блювання (46,6 %) та підвищення рівня ліпази в сироватці крові (6,9 %), які спостерігалися із більшою частотою, ніж у дорослих.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності.
2 роки.
Відновлений розчин може зберігатися до 24 годин (до 6 годин у флаконі, 18 годин у мішечку IV) при температурі не вище 25 ºС.
Після розведення 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином декстрози , розчин може зберігатися протягом 48 годин при температурі 2-8 °С.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Нижчезазначені активні речовини не можна вводити одночасно з тайгецикліном через один і той самий Y-подібний катетер: амфотерицин В, ліпідний комплекс амфотерицину В, діазепам, езомепразол, омепразол та розчини для внутрішньовенного введення, які можуть призвести до збільшення значення рН понад 7.
Цей лікарський препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, для яких не була доведена сумісність з тайгецикліном.
Упаковка.
По 50 мг порошку у скляних флаконах; по 10 флаконів у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ВЕМ Ілач Сан. ве Тік. А.С.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Черкезкой Органайз Санай Бьолгезі, Караагач Махалесі, Фатіх Бульварі № 38 Капаклі/ Текірдак/Туреччина
ТАЙГЕЦИКЛИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа