Личный кабинет
ТАМИСТЕР капс. 0,5мг+0,4мг №30
rx
Код товара: 857847
Производитель: Mistral Capital Management (Великобритания)
6 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 18.04.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Тамистер
Тамистер
Композиция:
Активные вещества: Дутастерид, гидрохлорид тамсулозина;
1 капсула содержит дутаастерид 0,5 мг и гидрохлорид тамсулозина 0,4 мг;
Экспцинаты: пропиленгликол монокаприлат, тип II; Бутилгидрокситолуол (E 321); желатин; глицерин; диоксид титана (E 171); Метакрилатный дисперсия сополимеров; Целлюлозный микрокристаллический; Dibitylcebacinate; Polysorbat 80; кремниевый диоксид коллоидный водный водный; Стеарат кальция;
Сплошная капсула: оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172), диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E172), желатин;
*Композиция чернил: Shellac (E 904), пропиленгликоль, оксид железа (E 172), концентрированный раствор аммиака, гидроксид калия.
Дозировка формы. Капсулы твердые.
Основные физико -химические свойства: твердая желатиновая капсула удлиненной формы № 0el (приблизительно 24,2 х 7,7 мм), с коричневым корпусом и бежевой крышкой с маркировкой C001 с черными чернилами на крышке. Содержание капсул: непрерывная мягкая желатиновая капсула (приблизительно 16,5 х 6,5 мм) является светло -желтой, заполненной прозрачной жидкостью и гранулами тамсулозина белого или почти белым.
Фармакотерапевтическая группа. Средства используются в доброкачественной гиперплазии простаты. Антагонист α1-адренорецепторов. ATH CODE G04C A52.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Tamister представляет собой комбинацию двух препаратов: дутастерид, двойной ингибитор 5α-редуктазы (5 ARI) и гидрохлорид тамсулозина, антагонист адренрецепторов α 1A и α 1D . Эти препараты имеют дополнительный механизм действия, который делает быстрое ослабление мочеиспускания, снижает риск острой задержки в моче (GZ) и снижает вероятность операции по поводу доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Не ожидается, что фармакодинамические эффекты фиксированной дозировки комбинации дутастерида и тамсулозина будут отличаться от тех, которые получают при одновременном использовании дутастерида и тамсулозина в качестве отдельных компонентов.
Дутастерид
Дутастерид ингибирует активность как 1, так и типа изоферментов 5-альфа-редуктазы, которые отвечают за превращение тестостерона в дигидротостостероне (DHT). DGT является андрогеном, который в первую очередь ответственен за рост простаты и развитие доброкачественной гиперплазии простаты. Тамсулозин ингибирует активность адренорецепторов α 1A и α 1D в стромальной гладкой мышце простаты и шеи мочевого пузыря. Приблизительно 75 % рецепторов α 1 в простате являются рецепторами подтипа α 1a .
Тамсулозин
Тамсулозин увеличивает максимальную скорость тока мочи, уменьшая тонус гладких мышц уретры и предстательной железы, что устраняет обструкцию. Препарат также снижает тяжесть симптомов раздражения и обструкции, в развитии которого недержание мочи и снижение гладких мышц более низких мочевых трактов играет значительную роль. Этот эффект достигается во время длительной терапии. Потребность в хирургии или катетеризации значительно снижается.
Антагонисты α 1 -адренорецепторы могут снизить кровяное давление, снижая общую периферическую резистентность. Во время изучения влияния тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Фармакокинетика.
Биоэквивалентность была отдельно продемонстрирована между введением комбинации дутастерид-тамсулозина и одновременным введением доз Дутасттерида и Тамсулозина.
Изучение биоэквивалентности доз одного времени проводилось как натощак, так и после еды. По сравнению с пустым желудком, на 30 % снижение максимума C (максимальная концентрация) тамсулозина в комбинации дутаастерид-тамсулозина наблюдалось после еды. Пища не влияла на AUC (площадь под фармакокинетической кривой) Tamsulosin.
Поглощение
Дутастерид
После перорального введения одной дозы 0,5 мг дутаастерида время до пиковой концентрации в сыворотке составило 1-3 часа. Абсолютная биодоступность составляла приблизительно 60 %. Потребление пищи не повлияло на биодоступность Дутастерида.
Тамсулозин
Тамсулозин поглощается из кишечника и почти полностью биодоступен. Как скорость, так и степень тамсулозина всасывания уменьшаются, если он принимается в течение 30 минут после еды. Единообразие поглощения обеспечивается приемом тамистера одновременно после еды того же типа. Концентрация тамсулозина в плазме крови пропорциональна дозе.
После приема одной дозы тамсулозина после пиковой концентрации в плазме крови достигается примерно через 6 часов. Концентрация равновесия достигается на 5 -й день множественного введения. Средняя концентрация равновесия (C MAX ) у пациентов составляет примерно две трети выше, чем концентрация после единого введения тамсулозина. Хотя это явление наблюдалось у пожилых пациентов, можно ожидать того же результата у молодых пациентов.
Распределение
Дутастерид
Dutastteride имеет большой объем распределения (300-500 л) и высокое связывание с белками плазмы крови (> 99,5 %). После ежедневного введения доз концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65 % концентрации равновесия через 1 месяц и приблизительно 90 % - через 3 месяца.
Сывороточное равновесие (C SS ), которое составляет приблизительно 40 нг/мл, достигается после 6 месяцев введения 0,5 мг в день. Средняя сыворотка дутастерида от сыворотки в семенную жидкость составляет 11,5 %.
Тамсулозин
У мужчин тамсулозин связывается с плазменными белками примерно на 99 %. Объем распределения невелик (приблизительно 0,21/кг).
Метаболизм
Дутастерид
Дутастерид активно метаболизируется in vivo. В in vitro дутастерид метаболизируется цитохромом P450 3A4 и 3A5, образуя три моногидроксилированных метаболита и один дигидроцилярный метаболит.
После перорального введения дутаастерида в дозе 0,5 мг/день до достижения равновесной концентрации 1–15,4 % (среднее значение - 5,4 %) введенной дозы дутаастерида высвобождается в не изменившихся фекалий. Остальное выделяется в кале в виде 4 основных метаболитов, содержащих 39 %, 21 %, 7 % и 7 % каждого из лекарств, связанных с лекарственным продуктом, и 6 незначительных метаболитов (менее 5 % каждый). Только небольшое количество неизменного дутастерида (менее 0,1 % дозы) были обнаружены в моче человека.
Тамсулозин
Биоконверсия анантиомера гидрохлорида тамсулозина [r (-) изомер] в S (+) изомере не встречается у людей. Гидрохлорид тамсулозина активно метаболизируется ферментами цитохрома P450 в печени, и менее 10 % дозы выпускается в неизменную мочу. Но фармакокинетический профиль метаболитов у людей не установлен. Результаты исследований in vitro показывают, что метаболизм тамсулозина включает ферменты CYP3A4 и CYP2D6, а также небольшое вовлечение других изоферментов CYP.
Ингибирование ферментной активности, участвующего в метаболизме печени, может привести к увеличению действия тамсулозина. Перед удалением метаболита гидрохлоридом тамсулозина они связываются с глюкуронидом или сульфатом.
Размножение
Дутастерид
Удаление дутастерида зависит от дозы, и этот процесс следует описать как таковой, который происходит в двух параллельных путях: один насыщен клинически значимыми концентрациями, а другой - ненасыщенным. При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутаастерид быстро выделяется как в зависимости от концентрации, так и независимо от концентрации. При использовании одного времени доз 5 мг или меньших доз были обнаружены признаки быстрого клиренса, и была установлена половина жизни, которая длится от 3 до 9 дней.
При терапевтических концентрациях после повторного введения 0,5 мг/день доминирует медленнее, линейный выход, а половина жизни составляет приблизительно 3-5 недель.
Тамсулозин
Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном из мочи, в которой приблизительно 9 % дозы присутствует в форме неизменного активного вещества.
После внутривенного или перорального введения в дозировке с немедленным высвобождением половина жизни тамсулозина, содержащейся в плазме крови от 5 до 7 часов. Из -за фармакокинетики, регулируемой скоростью поглощения, в случае тамсулозина в капсулах с модифицированным высвобождением, истинная половина жизни тамсулозина, взятая после еды, составляет приблизительно 10 часов, а в равновесной концентрации у пациентов - около 13 часов.
Пожилые пациенты
Дутастерид
Putastteride Pharmacokinetics была оценена у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после введения одной дозы 5 мг. Не было никакой существенной зависимости от влияния датасттерида на возраст пациента, но половина жизни была короче у мужчин в возрасте до 50 лет. В течение полураспада не было статистических различий, когда сравнивали группу 50-69-летних с группой тех, кто изучался более 70 лет.
Тамсулозин
Поперечное сравнение общего эффекта гидрохлорида тамсулозина (AUC (область под фармакокинетической кривой)), и половина жизни указывает на то, что фармакокинетический эффект гидрохлорида тамсулозина может быть немного дольше у пожилых пациентов по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Собственный клиренс не зависит от связывания гидрохлорида тамсулозина с альфа-1-кислотным гликопротеином, но снижается с возрастом пациента, что приводит к общему действиям на 40 % (AUC) у пациентов в возрасте от 55 до 75 лет по сравнению с эффектом у пациентов в возрасте от 20 до 32 лет.
Почечная недостаточность
Дутастерид
Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику Дутасттерида не было изучено. Но в моче человека менее 0,1 % дозы дутастерида составляет 0,5 мг в концентрации равновесия, поэтому не следует ожидать клинически значимого увеличения концентрации в плазме в крови у пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «метод использования и доза»).
Тамсулозин
Фармакокинетика тамсулеза гидрохлорида сравнивалась у 6 пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной (30 ≤ Cl Cr <70 мл/мин/1,73 м 2 ) или от умеренной до тяжелой степени (10 ≤ Cl Cr <30 мл/мин/ л , 73 м 2) (6 м 2 ). 2 ). В то время как в общей концентрации гидрохлорида тамсулозина в плазме крови произошло изменение в результате переменного связывания с гликопротеином альфа-1-кислот, концентрация не связанного (активного) гидрохлорида тамсулозина, а также его собственное разрешение оставалось относительно стабильной. Следовательно, пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы гидрохлорида тамсулозина в капсулах. Однако пациенты с терминальной почечной недостаточностью (Cl Cr <10 мл/мин/1,73 м 2 ) не были исследованы.
Печеночная недостаточность
Дутастерид
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику Dutastteride не было изучено (см. Раздел «Противопоказания»). Поскольку Дутастерид выводится в основном метаболизмом, ожидается, что уровни дутастерида в плазме крови этих пациентов будут увеличены, а половина жизни длиннее (см. Секции «Использование и доза» и «особенности использования»).
Тамсулозин
Фармакокинетика тамсулеза гидрохлорида сравнивалась у 8 пациентов с умеренной нарушением функции печени (классификация по ребенку -Пу: степени A и B) и у 8, изученных с нормальной функцией печени. В то время как изменения в общей концентрации гидрохлорида тамсулозина в плазме крови наблюдались в результате вариабельного связывания с альфа-1-ацидным гликопротеином, концентрация не связанного (активного) гидрохлорида Tamsulosin не была значительным изменением, и было не было изменено только умеренное (32 %) изменение в своем собственном глире. Следовательно, пациенты с умеренной нарушением функции печени не требуют коррекции дозы гидрохлорида тамсулозина. Эффект гидрохлорида тамсулозина не изучался у пациентов с тяжелой функцией печени.
Безопасность и клинические исследования.
Сердечная недостаточность
В 4-летнем клиническом исследовании использование датасттерида в сочетании с тамсулозином для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у 4844 мужчин (боевое исследование) частота сердечной недостаточности (коллективная концепция) в группе комбинированной терапии была выше (14/1610, 0,9 %) (4/1623, 0,2 %) или тамсулозин (10/1611, 0,6 %).
В отдельном 4-летнем клиническом сравнительном обследовании плацебо с химическим профилактикой Дутастерида с участием 8231 человека в возрасте от 50 до 75 лет с предварительными негативными данными о биопсии при раке предстательной железы и начальном уровне PSA между 2,5 нг/мл до 10,0 нг/мл. (Сокращение исследования) Было обнаружено, что частота сердечной недостаточности у пациентов, получающих дутастерид 0,5 мг один раз в день (30/4105, 0,7 %) была выше, чем у пациентов, получавших плацебо (16/4126, 0,4 %). Ретроспективный анализ этого исследования показал более высокую частоту сердечных сокращений у пациентов, получавших дутастерид и альфа -блокатор одновременно (12/1152, 1,0 %) по сравнению с субъектами, которые принимали датасттерид без альфа -блокатора (18/2953, 0,6 %), плацебо и альфа) Альфа -блокатор (15/2727, 0,6 %). Не было причинно-следственной связи между использованием дутастерида (независимо или в сочетании с альфа-блокаторами) и возникновением сердечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»).
Рак предстательной железы и низкоодифференцированные опухоли
В 4-летнем исследовании, в котором изучалось действие Dutastteride по сравнению с плацебо, 8231 человек в возрасте от 50 до 75 лет с предварительными негативными данными о раке предстательной железы и начальном уровне PSA между 2,5 нг/мл до 10,0 нг/мл у мужчин в возрасте от 50 до 60 лет или 3 нг/мл. Уменьшить) 6706 Субъекты провели биопсию иглы предстательной железы (обязательно по первичному протоколу), данные которых использовались для анализа дифференцировки по шкале Глитсона. Исследование выявило 1517 пациентов с диагнозом рак предстательной железы. Большинство опухолей простаты (70 %), обнаруженные с помощью биопсии в обеих группах лечения, имели высокий уровень дифференцировки (5-6 точек по шкале Глитсона).
Группа Дутастерида зарегистрировала более высокую частоту (n = 29, 0,9 %) низкого дифференцированного рака предстательной железы (8-10 точек по шкале Gleeceon) по сравнению с группой плацебо (n = 19, 0,6 %) (P = 0,15). За первые 2 года исследования число пациентов с раком простаты с 8-10 пунктами по шкале Глитсона было таким же в группе Dutastteride (n = 17, 0,5 %) и в группе плацебо (n = 18, 0,5 %). В течение 3-4 лет изучение большего количества случаев рака простаты с 8-10 баллов по шкале Gleeseon было диагностировано в группе Dutastteride (n = 12, 0,5 %) по сравнению с группой плацебо (n = 1, <0,1 %) (P = 0,0035). Не существует данных о влиянии на риск рака простаты у мужчин, которые берут Дутастерид более 4 лет. Процент пациентов с раком простаты с показателем 8-10 пунктов по шкале Gleecen был стойким в разные периоды исследования (1-2 года, 3-4 года) в группе дутастерида (0,5 % в каждом периоде ниже за 3-4-й лет, чем в 1–2-й лет (<0,1 % и 0,5 % соответственно) (см. Раздел «Особенности применения»). Не было никакой разницы в частоте рака простаты с 7-10 точками по шкале Глитсона (P = 0,81).
В 4-летнем клиническом испытании лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (Combat), где первичный протокол не обеспечивал обязательную биопсию, и все диагнозы рака простаты были установлены для биопсии в соответствии с показаниями, частота рака предстательной железы с 8-10) % (N = 11), в группе тамсулозина и 0,3 % (n = 5) в группе комбинированной терапии.
Связь между использованием датасттерида и возникновением низкого дифференцированного рака предстательной железы остается неизвестной.
Рак молочной железы у мужчин
Два контролируемых случаях эпидемиологические исследования, одно из которых проводилось в Соединенных Штатах (n = 339 случаев рака молочной железы и n = 6780 в контрольной группе), а другой в Соединенном Королевстве (n = 398 случаев. 5α-редуктаза. Результаты первого исследования не выявили положительную связь с раком молочной железы (относительный риск для «1 года использования до диагноза рака молочной железы» по сравнению с <1 год использования: 0,70: 95 % ДИ 0,34, 1,45). Второе исследование оценивает относительный риск рака молочной железы, связанного с использованием ингибиторов 5α-редуктазы по сравнению с этим в отсутствие использования, составило 1,08: 95 % ДИ 0,62, 1,87).
Причинная связь между случаями рака молочной железы у мужчин и долгосрочным использованием дутастерида не была установлена.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение умеренных и тяжелых симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Снижение риска острой задержки мочи и необходимость хирургического вмешательства у пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказание.
Tamister не используется для лечения женщин и детей (см. Раздел «Использование во время беременности или грудного вскармливания»).
Tamister противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к датасттериду, другим ингибиторам 5A-редуктазы, тамсулозинам (включая тамсулозин, индуцированный ангиорозным отеком), другие компоненты препарата или соевому и перахи.
Тамистер противопоказан у пациентов с анамнезом ортостатической артериальной гипотонии.
Тамистер противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Изучение взаимодействия тамистера с другими лекарствами не было проведено. Была предоставлена следующая информация о отдельных компонентах.
Дутастерид
Познакомиться с информацией о снижении уровня простат-специфического антигена (PSA) в сыворотке во время лечения дутастерида и с рекомендациями, касающимися обнаружения рака простаты, см. Раздел «Особенности приложения».
Влияние других препаратов на фармакокинетику Дутастериде
Применение вместе с ингибиторами CYP3A4 и/или P-гликопротеина
Дутастерид в основном выделяется метаболизмом. Исследования in vitro показывают, что катализаторы CYP3A4 и CYP3A5 являются метаболизмом. Не было официальных исследований взаимодействия с активными ингибиторами CYP3A4. Однако при изучении популяционной фармакокинетики концентрация дутастерида в сыворотке была в среднем в 1,6-1,8 раза выше у небольшого числа пациентов, которые одновременно лечили верапамил или дилтиазмом (умеренные ингибиторы CYP3A4 и ингибиторы P-гликопротеина.
При длительном использовании комбинации дутастерида с лекарственными средствами, которые являются мощными ингибиторами фермента CYP3A4 (например: ритонавир, индинавир, нефаазодон, итраконазол, кетоконазол, которые вводили перорально), концентрация дутаста в сыворотке может быть увеличена. Дальнейшее ингибирование 5α-редуктазы с повышенным действием дутастерида маловероятно. Но можно снизить частоту введения доз дутастерида в случае побочных эффектов. Следует отметить, что в случае ингибирования ферментной активности длинная половина жизни может стать еще дольше, а сопутствующая терапия в этом случае может продлиться более 6 месяцев до достижения новой равновесной концентрации.
Использование 12 г холестирамина через 1 час после использования однократной дозы 5 мг дутастерида не повлияло на фармакокинетику Дутастерида.
Влияние датасттерида на фармакокинетику других лекарств
В небольшом исследовании (n = 24) продолжительность с участием здоровых мужчин (0,5 в день) не влияла на фармакокинетику тамсулозина или терразозина. В этом исследовании не было обнаружено никаких признаков фармакодинамического взаимодействия.
Дутастерид не влияет на фармакокинетику варфарина или дигоксина. Это указывает на то, что датасттерид не ингибирует/не индуцирует активность фермента CYP2C9 или P-гликопротеин. Исследования взаимодействия in vitro показывают, что датасттерид не ингибирует ферменты CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2CI9 или CYP3A4.
Тамсулозин
Сопутствующее использование гидрохлорида тамсулозина с лекарственными средствами, которые могут снизить кровяное давление, в том числе наряду с анальгетическими препаратами, 5-фосфодиэстеразы ингибиторов и других блоклеров альфа-1 могут теоретически привести к увеличению гипотензионного действия. Tamister не следует использовать в сочетании с другими альфа-локаторами.
Сопутствующее использование гидрохлорида тамсулозина и кетоконазола (тяжелый ингибитор CYP3A4) увеличивается с гидрохлоридом MAX и AUC Tamsulosin в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Комбинированное использование гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (тяжелый ингибитор CYP2D6) увеличивается с максимальным и auc -тамсулозиновым гидрохлоридом в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Подобное увеличение ожидается у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6 по сравнению с интенсивным метаболизмом с совместимым использованием с тяжелыми ингибиторами CYP3A4.
Влияние совместимого использования как ингибиторов CYP3A4, так и ингибиторов CYP2D6 с тамсулозином не было клинически исследовано, но концентрация тамсулозина может потенциально увеличиваться (см. Раздел «Особенности использования»).
Сопутствующее использование гидрохлорида тамсулозина (0,4 мг) и циметидина (400 мг каждые 6 часов в течение 6 дней) приводило к снижению клиренса (26 %) и увеличению AUC (площадь под фармакокинетической кривой) (44 %) гидрохлорида тамсулозина. Тамистер должен использоваться с осторожностью в сочетании с циметидином.
Не было никакого всестороннего изучения взаимодействия гидрохлорида тамсулозина и варфарина. Результаты ограниченных исследований in vitro и in vivo недостаточны. Тщательное лечение варфарином и тамсулозином с гидрохлоридом должно быть тщательно проведено.
Взаимодействие не наблюдалось, когда гидрохлорид тамсулозина вводили одновременно с атенололом или эналаприлом, или нифедипином или теофиллином. Сопутствующее использование фуросемида приводит к снижению уровней тамсулозина в сыворотке, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормальных пределов, коррекция дозы не требуется.
In vitro , ни диазепам, ни пропранолол, ни трихметазид, ни хлоромадинон, ни амитриптилин, ни диклофенак, ни глибенкламид, ни simvastatin не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлоромадинона.
Не наблюдалось взаимодействия на уровне метаболизма печени во время исследований in vitro с микросомальными фракциями печени (система, связанная с цитохромами p450, указывает на метаболизирование лекарств) с амитриптинином, сальбутамолом и глибенкламидом. Тем не менее, диклофенак может увеличить скорость экскреции тамсулозина.
Особенности приложения.
Комбинированная терапия должна быть назначена после тщательного анализа выгоды/риска из -за потенциального увеличения риска побочных реакций (включая сердечную недостаточность) и изучение альтернативных вариантов лечения, включая монотерапию.
Неблагоприятные реакции от сердечно -сосудистой системы
Согласно двум 4-летним клиническим исследованиям, частота сердечной недостаточности (комбинированный период для всех сообщений, в основном сердечной недостаточности и застойной сердечной недостаточности) была выше у лиц, получавших комбинацию Дутасттерида с альфа-блокатором, в основном тамсулозином, по сравнению с людьми. Частота сердечных сокращений была низкой (≤ 1 %) и переменной в этих исследованиях. Недорогие побочные эффекты частоты сердечно -сосудистых побочных эффектов не доступны ни в одном из исследований. Причинно -следственная связь между использованием датасттерида (отдельно или в сочетании с альфа -блокаторами) и возникновением сердечной недостаточности не была установлена («Фармакологические свойства»)
Был проведен метанализ 12 рандомизированных, плацебо или сравнительных контролируемых клинических исследований (n = 18802), которые оценивали риск побочных реакций от сердечно-сосудистой системы при использовании датасттерида (по сравнению с контрольной группой). Не было стабильного статистически значимого увеличения риска сердечной недостаточности (ОР 1,05; 95 % ДИ 0,71, 1,57), острый инфаркт миокарда (ОР 1,00; 95 % ДИ 0,77, 1,30) или инсульт (ОР 1,20; 95 % ДИ 0,88, 1,64).
Рак предстательной железы и опухоль высокого уровня глиссоном (низко дифференцированным)
В ходе 4-летнего клинического исследования с участием> 8000 мужчин в возрасте от 50 до 75 лет с предыдущей негативной биопсией рака предстательной железы и фонового PSA между 2,5 нг/мл до 10,0 нг/мл (уменьшение исследования) у 1517 мужчин были диагностированы рак простаты. Более высокая частота рака простаты с дифференцировкой 8-10 баллов была отмечена по шкале GleeSeon в группе Dutastteride (n = 29, 0,9 %) по сравнению с группой плацебо (n = 19, 0,6 %). Не было никакой причинно -следственной связи между использованием дутастерида и возникновением низкого дифференцированного рака простаты. Клиническое значение цифрового дисбаланса не установлено.
Мужчины, используемые Tamister, должны регулярно проходить обследование, чтобы определить риск рака простаты, в том числе специфический для простаты тест антигена.
В дополнительных двухлетних наблюдениях за первоначальными пациентами с дутаастеридом в качестве химической профилактики (снижение исследования), низкой частотой случаев новых случаев рака простаты (группа дутаастерида [n = 14, 1,2 %]) и плацебо [n = 7, 0,7 %] с не более чем чистого возможного возникновения чистого чистого чистого возникновения чистого чистого чистого чистого возникновения чистого чистого чистого чистота [n = 7, 0,7 %]. Глиессон набрал очки.
Долгосрочное согласованное (до 18 лет) наблюдение за пациентами с клиническим обследованием с использованием другого ингибитора 5α-редуктазы (финастерид) в качестве химической профилактики не показал статистически значимой разницы между финансовыми и плацебо групп в общей выживаемости (HR1,02, 95 %. железы (HR1,01, 95 % ДИ 0,85–1,20).
Влияние на специфичный для простаты антиген (PSA)
Концентрация специфического простаты антигена простаты (PSA) является важным компонентом процесса скрининга для обнаружения рака простаты. Дутастерид способен снизить сывороточный простат-специфический антиген у пациентов примерно на 50 % после 6 месяцев лечения.
Пациенты, принимающие тамистер, должны иметь новый начальный уровень Пса , основанный через 6 месяцев после лечения этим препаратом. В будущем рекомендуется регулярно проверять этот уровень. Любое подтвержденное увеличение уровня Пса С самого низкого уровня при использовании тамистера может быть доказательством наличия рака предстательной железы или неспособности к лечению тамистера и требует тщательного изучения, даже если индикаторы Пса Они находятся в нормальных пределах у мужчин, которые не получали обработки ингибиторов 5α-редуктазы. При интерпретации показателей PSA у пациентов, получавших Tamister, следует учитывать для предыдущего PSA для сравнения.
Использование тамистера не влияет на использование специфического антигена простаты для диагностики рака предстательной железы после установления своего нового начального уровня.
Общий уровень специфического антигена сывороточного простаты возвращается на начальный уровень в течение 6 месяцев после прекращения.
Соотношение свободного специфического антигена простаты и его общий уровень остается постоянным даже во время лечения тамистером. Если врач решает использовать процент свободного специфического антигена простаты у пациента, получавшего тамистер, не должна быть проведена коррекция свободного простаты антигена для определения рака предстательной железы для определения предстательной железы.
Перед началом курса лечения с тамистером и периодически во время лечения у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить ректальное обследование пальца, а также другие методы обнаружения рака простаты.
Почечная недостаточность
Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) должен выполняться с осторожностью, поскольку фармакокинетика дутастерида у таких пациентов не изучалась.
Артериальная гипотензия
Как и другие альфа-1-блокаторы, ортостатическая гипотония может возникать у пациентов, получавших тамсулозин, и в редких случаях может привести к обмороку.
При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, слабость) пациентов, начавших лечение с тамистером, следует перенести в сидение или лежа, пока симптомы не пройдут.
При использовании альфа-блокаторов следует соблюдать осторожность, включая тамсулозин и 5-фосфодиэстеразы. Альфа-блокаторы и 5-фосфодиэстеразы являются вазодилататорами и могут снизить кровяное давление. Комбинированное использование этих двух классов лекарств может потенциально вызвать симптоматическую артериальную гипотонию (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Интраоперационный синдром атонической радужной оболочки
Во время операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, которые ранее получали тамсулозин, имел интраоперационный синдром атонической радужной оболочки (ISAR, узкий ученик синдром). Интраоперационный синдром атонической радужной оболочки может увеличить риск осложнений глаз во время или после операции. Поэтому лечение тамистером не рекомендуется для пациентов, которые планируют сделать операцию по поводу катаракты.
Во время предоперационного обследования хирург-офтальмолог и его команда должны выяснить, был ли пациент назначен пациенту до или сейчас Тамистер. Это позволит возможным появление интраоперационного атонического синдрома радужной оболочки во время операции.
Были получены отдельные сообщения о положительном эффекте отмены тамсулозина за 1-2 недели до катаракты и операции по глаукоме, но преимущества и условия прекращения лечения для хирургии для катаракты и глаукомы не были установлены.
Протекающие капсулы
Дутастерид поглощается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с протекающими капсулами. Если капсульная жидкость попадает на кожу, ее следует немедленно промыть мылом.
Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6
Совместимое использование гидрохлорида тамсулозина с тяжелыми ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол) или в меньшей степени - с тяжелыми ингибиторами CYP2D6 (например, пароксетином) может увеличить концентрацию тамсулозина (см. Раздел «Взаимодействие с другими препаратами и другими типами препаратов). Следовательно, не рекомендуется использовать тамсулозин у пациентов с тяжелыми ингибиторами CYP3A4, и рекомендуется использовать тамсулозин с осторожностью у пациентов, получавших умеренные ингибиторы CYP3A4 (такие как эритромицин), тяжелые или умеренные ингибиторы CYP2D6. Пациенты с низким метаболизмом CYP2D6.
Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику Dutastteride не было изучено. Из-за активного метаболизма Дутастерида и 3-5 еженедельно лечение полураспада с дутаастеридом пациентов с легкой или умеренной недостаточностью печени следует выполнять с осторожностью (см. Секции «Метод использования и доза», «противопоказания», «фармакологические свойства»).
Рак молочной железы у мужчин
Редкие случаи рака молочной железы у мужчин были зарегистрированы во время клинических испытаний и в период после маркетинга. В то же время эпидемиологические исследования не указывают на повышенный риск развития рака молочной железы у мужчин при использовании ингибиторов 5α-редуктазы. Врачи должны предупредить своих пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях в ткани молочной железы, таких как выписка из соска или отек.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Тамистер противопоказан для лечения женщин. Исследования для изучения влияния тамистера на беременность, лактацию и фертильность не были выполнены. Ниже приведена информация об использовании каждого компонента отдельно.
Плодородие.
Дутастерид влияет на характеристики эякулята (снижение спермы, объем эякулята и подвижность сперматозоидов). Риск уменьшения мужской фертильности не исключен.
Влияние гидрохлорида тамсулозина на количество или функцию сперматозоидов не было выполнено.
Беременность.
Как и другие ингибиторы 5α-редуктазы, Дутастерид предотвращает превращение тестостерона в дигидротокстостерона, который может ингибировать развитие внешних половых органов у плода мужчин. Небольшое количество дутастерида было обнаружено в Ejaculate во время исследования. Неизвестно, влияет ли дутастерид на тело женщины с семьями мужчины, получавшего тамистер, плод мужчины.
Как и в случае других ингибиторов 5α-редуктазы, рекомендуется использовать презерватив во время полового акта, если женщина беременна, а мужчина лечится тамистером, чтобы предотвратить семью в тело женщины.
Нет никаких доказательств того, что введение гидрохлорида тамсулозина с беременными женщинами крыс и кроликов в дозах, превышающих терапевтические, негативно поражает плод.
Грудное вскармливание.
Неизвестно, проникают ли в грудное молоко молоко от Датасттерида и Тамсулозина.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Исследования влияния Тамистера на способность контролировать транспортные средства или другие механизмы не проводились. Тем не менее, пациенты должны быть проинформированы о возможных симптомах, связанных с ортостатической артериальной гипотонией, в частности, головокружения при использовании тамистера.
Метод администрирования и доз.
Взрослые (включая пожилых пациентов)
Рекомендуемая доза тамистера - 1 капсула (0,5 мг/0,4 мг) в день. Возьмите препарат перорально через 30 минут после потребления пищи одновременно. Капсула должна быть проглочена целой, не открыта или разжевывается, потому что при контакте с содержимым капсулы раздражение слизистой оболочки рта и глотки могут быть раздражены.
Tamister может быть использован для замены комбинированной терапии на гидрохлорид Dutasteride и Tamsulosin для облегчения лечения.
Замена гидрохлорида Tamister Dutasteride или Tamsulosin в монотерапии возможно, если он клинически обоснован.
Почечная недостаточность
Фармакокинетика тамистера у пациентов с почечной недостаточностью не была изучена. Нет необходимости изменять дозу препарата для лечения таких пациентов (см. Раздел «Особенности использования» и «фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика препарата тамистера у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена, поэтому препарат следует использовать с осторожностью с легкой и умеренной недостаточностью печени (см. Раздел «Особенности использования» и «фармакокинетика»). Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).
Дети.
Использование противопоказано.
Передозировка.
Нет данных о случаях передозировки. Ниже приведена информация об использовании каждого компонента отдельно.
Дутастерид
Согласно клиническим исследованиям, волонтеры имеют одно время дозы Дутастерида до 40 мг/день (в 80 раз выше, чем терапевтические) в течение 7 дней, не вызывали беспокойства по поводу безопасности их использования. Клинические исследования использовали дозы дутаастерида 5 мг/день в течение 6 месяцев без появления дополнительных побочных реакций по сравнению с использованием дутастерида в дозе 0,5 мг/день.
Не существует специфического противоядия, поэтому симптоматическая и поддерживающая терапия должна проводиться в случае возможной передозировки.
Тамсулозин
Отчеты о острой передозировке тамсулозина с гидрохлоридом в дозе 5 мг, что привело к острой артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление 70 мм/рт. В случае острой артериальной гипотонии, которая происходит после передозировки гидрохлорида тамсулозина, следует сохранять сердечно -сосудистую систему. Пациент в этом состоянии должен занять горизонтальное положение для восстановления артериального давления и нормализации частоты сердечных сокращений. Если это не помогает, следует назначать заменители плазмы, а вазоконстрикторы, если это необходимо, при необходимости. Необходимо следить за функцией почк и проведения общей поддержки. Диализ может быть неэффективным, поскольку гидрохлорид тамсулозина почти полностью связывается с плазменными белками.
При передозировке для предотвращения поглощения пациент должен рвать. Если принимаются большие дозы препарата, следует выполнять желудочный лаваж, активированный углерод и слабительный, такой как сульфат натрия.
Неблагоприятные реакции.
Информация о сопутствующем использовании была получена из боя (комбинация Avodart и Tamsulosin), в которой сравнивалась комбинация дутастерида в дозе 0,5 мг и тамсулозина 0,4 мг один раз в день в течение 4 лет или монотерапии с этими препаратами.
Информация о побочных реакциях каждого компонента отдельно (Dutastteride и Tamsulosin) также приведена ниже. Не все побочные реакции, которые были отмечены, когда компонент использовался отдельно, сообщалось при использовании Tamister, и, следовательно, информация о побочных реакциях при использовании отдельных компонентов Tamister также включена в эту инструкцию.
Согласно 4-летнему боевому исследованию, процент побочных реакций, определяемых исследователями в течение первого, второго, третьего и четвертого года лечения: соответственно 22 %, 6 %, 4 % и 2 % с комбинированным датасттеридом + тамсулозином; 15 %, 6 %, 3 % и 2 % с монотерапией Дутасттера; 13 %, 5 %, 2 %и 2 %с монотерапией тамсулозина. Более высокий процент побочных реакций в группе, которые получали комбинированную терапию в течение первого года лечения, вызван более высокими показателями репродуктивных расстройств, а именно: расстройства эякуляции, наблюдаемые в группе.
Побочные реакции, которые происходили с частотой ≥1 % в течение первого года использования, в соответствии с исследованиями боя, снижение, а также клинические исследования монотерапических компонентов Tamister, показаны в таблице.
Информация о побочных реакциях тамсулозина основана на данных, доступных на соответствующих медицинских ресурсах. Частота их возникновения может увеличиваться с одновременным использованием дутастерида и тамсулозина.
Частота побочных реакций, обнаруженных в клинических испытаниях: часто (≥ 1/100 ̶ <1/10), нечасто (≥ 1/1000 ̶ <1/100), редко (≥ 1/10000 ̶ <1/1000), очень редко (<1/10000). Побочные реакции, классифицированные по системам органов, представлены, чтобы уменьшить их тяжесть.
Орган -система класс | Неблагоприятные реакции | Dutastteride + Tamsulosin A | Дутастерид | Тамсулозин c |
Из нервной системы | Слабый | - | - | Редко |
Головокружение | Часто | - | Часто | |
Головная боль | - | - | Редко | |
От стороны сердца | Сердечная недостаточность (коллективная концепция 1 ) | Редко | Нечасто d | - |
Увеличение сердцебиения | - | - | Редко | |
От сосудистой системы | Постуральная гипотензия | - | - | Редко |
От дыхательной системы, груди и средостения | Ринит | - | - | Редко |
От желудочно -кишечного тракта | Запор | - | - | Редко |
Диарея | - | - | Редко | |
Тошнота | - | - | Редко | |
Рвота | - | - | Редко | |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Ангионеротический отек | - | - | Редко |
Синдром Стивенс - Джонсон | - | - | Очень редко | |
Крапивница | - | - | Редко | |
Сыпь | - | - | Редко | |
Зуд | - | - | Редко | |
От репродуктивной системы и груди | Припализм | - | - | Очень редко |
Я импотенция 3 | Часто | Часто б | - | |
Нарушение 3 (уменьшение) либидо | Часто | Часто б | - | |
Нарушение 3^ эякуляции | Часто | Часто б | Часто | |
Болезнь груди 2 | Часто | Часто б | - | |
Общие расстройства | Астения | - | - | Редко |
Dutasteride + Tamsulosin: в боевом исследовании частота этих побочных реакций уменьшается с каждым последующим годом с 1 -го по 4 -е.
B Из исследований монотерапии доброкачественной гиперплазии простаты дутастерида.
C базовой информации о безопасности тамсулозина для стран ЕС.
Дюймовый Уменьшить обучение.
1 Коллективная концепция «сердечной недостаточности» включает в себя застойную сердечную недостаточность, сердечную недостаточность, недостаточность левой желудочки, острую сердечную недостаточность, кардиогенный шок, острую недостаточность левого желудочка, недостаточность правого желудочка, острая недостаточность правого желудочка, желудочковая недостаточность.
2 включая гиперестезию и увеличение груди.
3 Побочные реакции, связанные с нарушениями сексуальной функции, связаны с лечением дутастерида (включая монотерапию и комбинацию с тамсулозином). Эти побочные реакции могут длиться после того, как лечение прекращено. Влияние дутастерида на их продолжительность неизвестно.
^ Включая уменьшение объема сперматозоидов.
Данные по исследованию публикации
При наблюдении после маркетинга побочные реакции были записаны из спонтанных сообщений, поэтому точная частота таких реакций неизвестна.
Дутастерид монотерапия
Из иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек и ангиорозный отек.
От психики
Частота неизвестна: депрессия.
Кожа и подкожная ткань
Редко: алопеция (в основном выпадение волос), гипертрихоз.
От репродуктивной системы и груди
Частота неизвестна: боль яичка и отеки.
Монотерапия Тамсулозин
Согласно пост-маркетингу наблюдения во время операции по катаракте и глаукоме, у некоторых пациентов, которые ранее получали блокировщики ALFA-1, включая тамсулозин, имели интраоперационный синдром атонической радужной оболочки (ISAR, узкий синдром зрачка) (см. См.
Во время использования после регистрации дополнительные отчеты о фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии, одышке, носовом кровотечении, нарушении зрения, включая снижение ее тяжести, мультиформформированной эритемы, отшелушивающего дерматита и сухость слизистой оболочки полости рта.
Другие данные
В ходе клинического исследования (сокращение исследования) у мужчин, получавших дутастерид, была отмечена более высокая частота рака простаты (по шкале Gleeseon - 8-10) по сравнению с группой плацебо (см. Разделы «Особенности применения» и «фармакологические свойства»). Не было причинно -следственной связи между использованием дутастерида и возникновением рака рака предстательной железы в результате высокой градации.
Согласно клиническим испытаниям и наблюдениям после маркетинга, были сообщения о раке молочной железы у мужчин (см. Раздел «Особенности использования»).
Дата окончания срока.
2 года.
Условия хранения. Храните при температуре не выше 30 ° C от досягаемости детей. После открытия флакона используйте препарат в течение 90 дней.
Упаковка.
Полиэтиленовые флаконы с высокой плотностью с полипропиленовыми крышками, с системой защиты от открывающихся детей и силикагеля с осушителем. 30 или 90 капсул в флаконе; 1 флакон в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Продюсер.
Laboratorios Leon Pharma SA
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Calle La Wallin C/N, Polygono Industrial Navatader, Villacwamubre, 24193, Испания.
ДУТАСТЕРИД+ТАМСУЛОЗИН
Искать отдельно: ДУТАСТЕРИД, ТАМСУЛОЗИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
