Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ТИГАЦИЛ порошок для приготовления р-ра д/инф. 50 мг фл. №10

Код товара: 150620

Производитель: Pfizer H.C.P. Corporation (США)

70 200,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 17.04.2026

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Тигацил

Тигазил

Состав:

действующее вещество: tigecycline;

1 флакон содержит 50 мг тайгециклина;

другие составляющие: лактозы моногидрат; кислота хлористоводородная разбавлена; натрия гидроксид.

Лекарственная форма.

Порошок для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

лиофилизат в виде слипшейся массы или порошка оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Тетрациклины. Код ATX. J01A A12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм деяния.

Тайгециклин – антибиотик глицилциклинового ряда, ингибирующий трансляцию белка в бактериях путем присоединения к рибосомной субъединице 30S и блокирование входа молекул амино-ацил-тРНК в сайт А рибосомы, препятствующий включению аминокислотных остатков в наращиваемые пепти.

В целом считают, что тайгециклину присуще бактериостатическое действие. При исследовании влияния тайгециклина на Enterococcus spp ., Staphylococcus aureus и Escherichia coli в концентрации, которая в 4 раза выше минимальной подавляющей концентрации (МПК), было выявлено снижение количества бактериальных колоний на 2 log.

Механизм резистентности.

Тайгециклин способен преодолевать два основных механизма резистентности бактерий к тетрациклину: рибосомальная защита и активный вывод. Для возбудителей семейства Enterobacteriaceae существует перекрестная резистентность между тайгециклином и миноциклинрезистентными изолятами, обусловленная эфлюксным механизмом резистентности ко многим препаратам. Между тайгециклином и большинством классов антибиотиков нет перекрестной резистентности, в основе которой лежит модификация мишени действия. Тайгециклин чувствителен к хромосомнокодированным эфлюксным механизмам резистентности представителей семейства Proteea е и Pseudomonas aeruginosa . Возбудители семейства Proteeae ( Proteus spp ., Providencia spp . и Morganella spp .) в целом менее чувствительны к тайгециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae . Сниженную чувствительность в обеих группах связывают с суперэкспрессией неспецифического эфлюксного насоса AcrAB. Сниженная чувствительность Acinetobacter baumanii связана с суперэкспрессией эфлюксного насоса AdeABC.

Предельные точки.

Европейским комитетом проверки антимикробной чувствительности (EUCAST) установлены следующие пределы МПК:

для Staphylococcus spp . – S ≤ 0,5 мг/л и R > 0,5 мг/л;

для видов Streptococcus spp ., кроме S. pneumoniae , – S ≤ 0,25 мг/л, R > 0,5 мг/л;

для Enterobacter spp . – S ≤ 0,25 мг/л, R > 0,5 мг/л;

для представителей Enterobacteriaceae – S ≤ 1 ^{(^)} мг/л, R > 2 мг/л.

^{(^)} - Активность тайгециклина in vitro снижена относительно Proteus , Providencia и Morganella spp .

Установлена клиническая эффективность применения препарата против анаэробных бактерий при интраабдоминальных полимикробных инфекциях, но корреляции между значениями MIC, данными относительно фармакокинетики/фармакодинамики и клиническими результатами нет. Следовательно, сведения о границах чувствительности не предоставляются. Следует отметить широкий диапазон MIC для организмов родов Bacteroides и Clostridium , который может включать значения, превышающие 2 мг/л.

Существует ограниченное количество данных по клинической эффективности тайгециклина против энтерококков. Однако клинические исследования показали, что полимикробные интраабдоминальные инфекции подвергаются лечению тайгециклином.

Чувствительность.

Частота приобретенной резистентности может изменяться в зависимости от места и периода отбора испытуемых микроорганизмов; также желательно иметь локальные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, когда местная резистентность достигла такого уровня, что польза применения препарата по крайней мере при некоторых типах инфекций становится сомнительной, следует обратиться за помощью к эксперту.

Патогенные микроорганизмы

Преимущественно чувствительные виды

Грамположительные аэробы

Enterococcus spp . †

Staphylococcus aureus *

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Streptococcus agalactiae*

Группа Streptococcus anginosus * (включает S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus )

Streptococcus pyogenes *

Стрептококки группы Viridans

Грамнегативные аэробы

Citrobacter freundii*

Citrobacter koseri

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca*

Анаэробы

Clostridium perfringens†

Peptospreptococcus spp.†

Prevotella spp.

Виды, которым может быть присуща приобретенная стойкость

Грамнегативные аэробы

Acinetobacter baumannii

Burkholderia cepacia

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae*

Klebsiella pneumoniae*

Morganella morganii

Proteus spp.

Providencia spp.

Serratia marcescens

Stenotrophonas maltophilia

Анаэробы

группа Bacteroides fragilis †

Естественно устойчивые виды

Грамнегативные аэробы

Pseudomonas aeruginosa

* - отмечены виды, относительно которых была показана удовлетворительная активность во время клинических исследований;

† – см. информацию о пределе чувствительности.

Электрофизиология сердца.

В ходе рандомизированного плацебо-контролируемого исследования и сравнения с активным контрольным препаратом перекрестного тщательного исследования интервала QT в четырех группах при участии 46 здоровых участников не было выявлено никакого влияния одной внутривенной дозы тайгециклина 50 мг или 200 мг на интервал QT.

Дети.

В ходе открытого фармакокинетического исследования многократных нарастающих доз 39 детям в возрасте от 8 до 11 лет с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей или с осложненными инфекциями брюшной полости применяли тайгециклин (0,75; 1,0 или 1,25 мг/кг). Все пациенты получали тайгециклин внутривенно от минимально 3 до 14 дней подряд, с дополнительной возможностью перейти на оральные антибиотики на или после 4 дня. Клиническое выздоровление достигалось между 10 и 21 днем после последней дозы. Сводные результаты клинического ответа в модифицированной популяции пациентов, начавших лечение, представлены в таблице ниже.

Клинический ответ в модифицированной популяции пациентов, начавших лечение
Показания n/N (%)	Доза 0,75 мг/кг	Доза 1,0 мг/кг	Доза 1,25 мг/кг
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей	6/6 (100,0)	3/6 (50,0)	10/12 (83,3)
Осложненные инфекции брюшной полости	3/4 (75,0)	5/7 (71,4)	2/4 (50,0)
В общем	9/10 (90,0)	8/13 (62,0)	12/16 (75,0)

Вышеуказанные данные по эффективности следует принимать во внимание с осторожностью, поскольку в данном исследовании было разрешено применение сопутствующих антибиотиков, а также из-за небольшого числа пациентов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Биодоступность тайгециклина составляет 100%, поскольку его применяют внутривенно.

Деление.

Связывание тайгециклина с белками плазмы in vitro составляет примерно 71-89% при концентрациях, которые придерживались в ходе клинических исследований (от 0,1 до 1,0 мкг/мл). Фармакокинетические исследования на животных и с участием людей показали, что тайгециклин быстро распределяется в тканях.

При применении одной или нескольких доз ¹⁴ С-тайгециклина крыс меченые атомы хорошо распределялись в большинстве тканей, а наибольшее количество было обнаружено в костном мозге, слюнных железах, щитовидной железе, селезенке и почках. У людей объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет от 500 до 700 л (7-9 л/кг), что указывает на активное распределение тайгециклина вне плазмы и накопление его в тканях.

Нет данных о способности тайгециклина проникать через гематоэнцефалический барьер у людей.

В клинико-фармакологических исследованиях с применением терапевтической дозы (начальная доза составляла 100 мг, в дальнейшем – по 50 мг каждые 12 ч) было установлено, что C _max тайгециклина в сыворотке в равновесном состоянии составляет 866±233 нг/мл при инфузии 7 ± 3 нг/мл инфузии в течение 60 мин. Значение AUC _0-12h в равновесном состоянии составляет 2349±850 нг·ч/мл.

Метаболизм.

Рассчитано, что в среднем перед выведением из организма метаболизируется менее 20% тайгециклина. После введения ¹⁴ С-тайгециклина здоровым добровольцам мужского пола в моче и фекалиях был обнаружен неизмененный тайгециклин в виде введенного меченого материала, но также были обнаружены глюкуронид, N-ацетиловый метаболит и эпимер тайгециклина.

Исследования на микросомах печени человека in vitro показывают, что тайгециклин не ингибирует метаболизм, опосредованный любой из шести изоформ цитохрома Р450 (CYP): 1A2, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6 и 3A4 путем конкурентной ингибиции. Кроме того, тайгециклин не зависит от НАДФ при подавлении CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, что позволяет предположить отсутствие обоснованного механизма подавления CYP энзимов.

Элиминация.

Определение общего количества меченых атомов в фекалиях и моче после применения ¹⁴ С-тайгециклина показывает, что 59% введенной дозы выводится с фекалиями и желчью, а 33% с мочой. В общем, основной путь выведения тайгециклина – это экскреция неизмененного соединения с желчью. Вспомогательные пути – образование глюкуронида и выведение в неизмененном виде почками. Общий клиренс тайгециклина при в/в применении составляет 24 л/час, а почечный клиренс – примерно 13% от общего. Тайгециклину свойственна полиэкспоненциальная элиминация из сыворотки; при применении нескольких доз средний конечный T _1/2 составляет 42 часа, хотя существует значительная индивидуальная вариабельность.

Результаты исследований in vitro с использованием клеток Caco-2 демонстрируют, что тайгециклин не ингибирует поток дигоксина, что свидетельствует о том, что тайгециклин не является ингибитором Р-гликопротеина (Р-gp). Результаты, полученные in vitro , согласуются с информацией об отсутствии влияния тайгециклина на клиренс дигоксина, полученной в рамках вышеописанного исследования взаимодействия лекарственных средств in vivo .

На основании результатов in vitro исследования с использованием клеточной линии, характеризующейся чрезмерной экспрессией Р-gp, тайгециклин является субстратом Р-gp. Потенциальная судьба переноса, обусловленного Р-gp, в распределении тайгециклина in vivo неизвестна. Сопутствующее применение с ингибиторами Р-gp (например, кетоконазолом или циклоспорином) или индукторами Р-gp (например, рифампицином) может повлиять на фармакокинетику тайгециклина.

Особые группы больных.

Печеночная недостаточность.

Фармакокинетика тайгециклина (при применении одной дозы) у пациентов с незначительными нарушениями функции печени не меняется. Однако у пациентов с умеренными и значительными нарушениями функции печени (B и C согласно классификации Child Pugh) системный клиренс тайгециклина уменьшается на 25% и 55% соответственно, а период полувыведения тайгециклина удлиняется на 23% и 43% соответственно.

Почечная недостаточность.

Фармакокинетика тайгециклина (при применении одной дозы) у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин, n=6) не меняется. При тяжелых нарушениях функции почек значение AUC было на 30% выше, чем у лиц с нормальной почечной функцией.

Пациенты пожилого возраста.

В целом не выявлено различий между фармакокинетическими показателями здоровых лиц пожилого возраста и лиц более молодого возраста.

Дети.

Фармакокинетику тайгециклина изучали в рамках двух исследований. Первое исследование включало детей 8-16 лет (n=24), получавших однократные дозы тайгециклина (0,5, 1 или 2 мг/кг, до максимальной дозы соответственно в 50 мг, 100 мг и 150 мг), которые вводили внутривенно в течение 30 минут. Второе исследование было проведено у детей 8-11 лет, получавших многократные дозы тайгециклина (0,75, 1 или 1,25 мг/кг, до максимальной дозы в 50 мг) каждые 12 часов, которые вводили внутривенно в течение 30 минут. В рамках этих исследований погрузочные дозы не использовали. Сводные данные фармакокинетических параметров представлены в таблице ниже.

Дозировка, нормализованная на 1 мг/кг, среднее значение ± СВ для C _max и AUC тайгециклина у детей
Возраст (лет)	N	C _max (нг/мл)	AUC (нг•ч/мл)*
Одноразовая доза
8-11	8	3881±6637	4034±2874
12-16	16	8508±11433	7026±4088
Многократная доза
8-11	42	1911 ± 3032	2404±1000
* AUC _0-∞ однократной дозы, AUC _0-12h многократной дозы

Целевая AUC _0-12h у взрослых после применения рекомендуемой дозы нагрузки 100 мг и затем в дозе 50 мг каждые 12 часов составляла примерно 2500 нг•ч/мл.

Масса тела является ковариатой для детей от 8 лет, что было выявлено в ходе обоих клинико-фармакологических исследований. Экспозиция препарата при режиме дозирования 1,2 мг/кг тайгециклина каждые 12 часов (до максимальной дозы в 50 мг каждые 12 часов) для детей в возрасте от 8 до 12 лет и 50 мг каждые 12 часов для подростков в возрасте от 12 до 18 лет, вероятно, будет подобна экспозиции.

У некоторых детей наблюдались более высокие значения C _max чем у взрослых в ходе этих исследований, поэтому следует с осторожностью выбирать скорость проведения инфузии тайгециклина у детей и подростков.

Пол.

Не выявлено клинически значимых отличий между клиренсом тайгециклина у мужчин и женщин. Определенная величина AUC у женщин на 20% выше, чем у мужчин.

Роса.

Клиренс тайгециклина не зависит от расы.

Масса тела.

Клиренс, клиренс с уточнением в зависимости от массы тела и AUC существенно не отличались у пациентов с разной массой тела, включая лиц с массой ≥ 125 кг. У пациентов с массой ≥ 125 кг значение AUC ниже на 24%. Данных для пациентов с массой тела 140 кг и больше нет.

Клинические свойства.

Показания .

Тигацил применяется взрослым и детям в возрасте от 8 лет для лечения таких инфекций:

- осложненных инфекций кожи и мягких тканей, за исключением инфекций диабетической стопы;

- осложненных инфекций брюшной полости.

Тигацил следует применять только в случаях, когда другие антибиотики не приемлемы для применения.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, а также другим препаратам тетрациклинового ряда.

Пациенты с гиперчувствительностью к антибиотикам тетрациклинового ряда могут иметь гиперчувствительность к тайгециклину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследование взаимодействий проводилось только с привлечением взрослых пациентов.

Одновременное применение тайгециклина и одной дозы варфарина (25 мг) здоровым добровольцам привело к снижению клиренса R-варфарина и S-варфарина на 40% и 23% соответственно и повышению AUC на 68% и 29% соответственно. Механизм этого взаимодействия до сих пор не выяснен. Имеющиеся данные не позволяют предположить, что это взаимодействие может привести к существенным изменениям международного нормализованного соотношения (INR). Однако поскольку тайгециклин может удлинять как протромбиновое время, так и активированное частичное тромбопластиновое время, то при одновременном применении тайгециклина с антикоагулянтами следует тщательно контролировать состояние пациентов, используя соответствующие тесты для определения коагуляции. Варфарин не влияет на фармакокинетический профиль тайгециклина.

Тайгециклину не присущ экстенсивный метаболизм. Следовательно, ожидается, что на его клиренс не будут влиять ингибиторы или индукторы изоформ CYP450. In vitro тайгециклин не проявляет свойств конкурентного ингибитора или ингибитора необратимого действия в отношении энзимов CYP450.

Тайгециклин в рекомендованных дозах не влияет на скорость или степень абсорбции или клиренса дигоксина (0,5 мг, а затем по 0,25 мг ежедневно) при применении здоровым добровольцам. Дигоксин не влияет на фармакокинетический профиль тайгециклина. Следовательно, при одновременном применении тайгециклина с дигоксином нет необходимости в коррекции дозы.

При исследованиях in vitro не было выявлено антагонизма между тайгециклином и антибиотиками других классов, часто применяемых в терапии.

Сопутствующее применение антибиотиков с оральными противозачаточными средствами может снизить эффективность противозачаточных средств.

Согласно результатам in vitro исследования, тайгециклин является субстратом Р-gp. Комбинированное применение с ингибиторами Р-gp (например, кетоконазолом или циклоспорином) или индукторами Р-gp (например, рифампицином) может повлиять на фармакокинетику тайгециклина.

Особенности применения.

В рамках клинических исследований с привлечением пациентов с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей, осложненными интраабдоминальными инфекциями, инфекциями диабетической стопы, нозокомиальной пневмонией и устойчивыми патогенами более высокий процент летальности наблюдался среди пациентов, которым применяли Тигацил, по сравнению с пациентами, которым применяли. Причины этого остаются неизвестными, но нельзя исключить худшую эффективность и безопасность по сравнению с компараторами, применявшимися в исследованиях.

В рамках клинических исследований у пациентов с осложненными интраабдоминальными инфекциями ухудшение заживления хирургической раны было связано с суперинфекцией. За пациентами, у которых наблюдается ухудшение заживления, следует наблюдать с целью выявления суперинфекции.

Пациенты, у которых развиваются суперинфекции, в частности нозокомиальная пневмония, вероятно, имеют худшие результаты лечения. За пациентами следует тщательно наблюдать развитие суперинфекции. Если после начала лечения препаратом Тигацил определяется другой очаг инфекции, кроме осложненных инфекций кожи и мягких тканей или осложненных интраабдоминальных инфекций, следует рассмотреть возможность применения альтернативной антибактериальной терапии, для которой была продемонстрирована эффективность лечения специфического типа инфекции, имеющейся у пациента.

Тигацил не одобрен для применения по другим клиническим показаниям, кроме осложненных инфекций кожи и мягких тканей и осложненных интраабдоминальных инфекций. Тигацил не рекомендуется применять по неутвержденным показаниям.

При применении тайгециклина сообщалось о развитии анафилактических/анафилактоидных реакций, потенциально опасных для жизни.

Сообщалось о случаях повреждения печени, преимущественно холестатического типа, включая случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, у пациентов, получавших лечение тайгециклином. Хотя развитие печеночной недостаточности может быть обусловлено основными заболеваниями или сопутствующими препаратами, необходимо учитывать возможное влияние тайгециклина на развитие этого состояния.

Антибиотики класса глицилциклинов структурно аналогичны антибиотикам тетрациклинового ряда. При применении тигециклина могут наблюдаться нежелательные реакции, аналогичные тем, которые наблюдаются при применении антибиотиков тетрациклинового ряда. К таким реакциям могут относиться повышенная фоточувствительность, псевдоопухоль головного мозга, панкреатит и антианаболический эффект, приводящий к повышению азота мочевины крови, азотемии, ацидозу и гиперфосфатемии (см. раздел «Побочные реакции»).

При лікуванні тайгецикліном може розвинутись гострий панкреатит, у т. ч. тяжкий (частота: нечасто). Необхідно розглянути можливість встановлення діагнозу гострий панкреатит пацієнтам, яким застосовують тайгециклін, якщо у них спостерігають розвиток клінічних симптомів, ознак чи відхилень у лабораторних аналізах, характерних для гострого панкреатиту. Більшість відомих випадків панкреатиту розвивались щонайменше через 1 тиждень лікування тайгецикліном. В усіх випадках панкреатит розвивався у хворих, які не мали відомих факторів ризику розвитку панкреатиту. Зазвичай, після припинення лікування тайгецикліном стан хворих покращується. Слід взяти до уваги, що у випадках підозри на розвиток панкреатиту необхідно припинити лікування тайгецикліном.

Досвід лікування тайгецикліном інфекцій у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями обмежений.

Клінічні дослідження застосування тайгецикліну для лікування ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин найчастіше проводили за участю пацієнтів із запаленням підшкірної клітковини (58,6 %) та подальшими тяжкими абсцесами (24,9 %). Пацієнти із тяжкими основними захворюваннями – порушенням імунітету, інфікованими пролежнями, які потребували лікування, тривалішого за 14 днів (наприклад з некротичним фасцитом), – не брали участі у дослідженнях. Також було залучено обмежену кількість пацієнтів з супутніми захворюваннями, такими як цукровий діабет (25,8 %), захворювання периферичних кровоносних судин (10,4 %), ВІЛ-інфекція (1,2 %), та таких, які застосовують наркотичні препарати внутрішньовенно (4 %). Наявний лише обмежений досвід лікування хворих із супутньою бактеріємією (3,4 %). Отже, при лікуванні таких пацієнтів необхідно проявляти обережність. Результати масштабних досліджень із залученням пацієнтів з інфікованою діабетичною стопою показали меншу ефективність тайгецикліну порівняно з референтним препаратом, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам цієї групи.

Клінічні дослідження застосування тайгецикліну для лікування ускладнених інтраабдомінальних інфекцій найчастіше проводили з участю пацієнтів з ускладненим апендицитом (50,3 %), ускладненим холециститом (9,6 %), перфорацією кишечнику (9,6 %), інтраабдомінальним абсцесом (8,7 %), перфорацією виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорованих менш, ніж 24 години тому (8,3 %), перитонітом (6,2 %) і ускладненим дивертикулітом (6%). У 77,8 % цих пацієнтів був перитоніт, який виявлявся при хірургічній операції. У дослідження було залучено обмежену кількість хворих з тяжкими основними захворюваннями – порушенням імунітету, тяжкістю клінічного стану за шкалою АРАСНЕ ІІ > 15 (3,34 %), хірургічно виявленими множинними інтраабдомінальними абсцесами (11,4 %). Також наявний лише обмежений досвід щодо лікування хворих із супутньою бактеріємією (5,6 %). Отже, при лікуванні таких пацієнтів необхідно проявляти обережність.

У випадку застосування тайгецикліну тяжкохворим з ускладненими інтраабдомінальними інфекціями, що виникли внаслідок перфорації кишечнику, початкової стадії сепсису чи септичного шоку, необхідно зважити можливість застосування комбінованого антибактеріального лікування.

Вплив холестазу на фармакокінетику тайгецикліну точно не встановлений. Виділення тайгецикліну з жовчю становить приблизно 50 % від загальної кількості, що виділяється з організму. Отже, необхідно ретельно наглядати за хворими з холестазом.

Для контролю за станом пацієнтів, яким застосовують тайгециклін разом з антикоагулянтами, слід використовувати тест для визначення протромбінового часу або інший подібний тест для визначення коагуляції.

При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів повідомлялося про розвиток псевдомембранозного коліту, що за ступенем тяжкості може бути від легкого до небезпечного для життя. Отже, важливо пам'ятати про можливість встановлення такого діагнозу пацієнтам з діареєю протягом або після застосування будь-якого антибактеріального препарату.

Застосування тайгецикліну може призвести до посиленого росту нечутливих організмів, включаючи гриби. Під час лікування слід ретельно наглядати за хворими. У випадку розвитку суперінфекції необхідно вжити відповідних заходів.

Результати вивчення тайгецикліну на щурах показали зміну забарвлення кісток. Застосування тайгецикліну під час розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів у людей.

Дети.

Клінічний досвід застосування тайгецикліну для лікування інфекційних хвороб у дітей віком від 8 років наразі дуже обмежений. Тому, не слід застосовувати цей препарат у тих випадках, коли доступна альтернативна антибіотикотерапія.

Такі побічні ефекти, як нудота та блювання, дуже часто зустрічаються у дітей. Необхідно взяти до уваги можливі випадки дегідратації. Дітям краще вводити препарат за допомогою тривалої внутрішньовенної інфузії – понад 60 хвилин.

Як і у дорослих, у дітей спостерігалися часті випадки болю у черевній порожнині, що може свідчити про розвиток панкреатиту. У разі підтвердження панкреатиту лікування тайгецикліном слід припинити.

Перед початком та регулярно під час лікування необхідно проводити функціональні печінкові проби, перевіряти параметри коагуляції, показники крові, рівні амілази та ліпази.

Тигацил не слід застосовувати дітям до 8 років через недостатній об'єм інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи, а також тому, що це може бути пов'язане зі стійкою зміною забарвлення зубів у дітей віком до 8 років.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Немає достатніх даних щодо застосування препарату Тигацил вагітним. Дослідження на тваринах виявили, що введення тайгецикліну під час вагітності може спричинити ушкодження плода. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і антибіотики тетрациклінового ряду, тайгециклін може спричиняти стійке ушкодження зубів (зміна забарвлення та дефекти емалі) та затримувати процеси осифікації у плода у другій половині вагітності, а також у дітей до 8 років внаслідок накопичення в зубах (з високим рівнем обміну кальцію) та утворенням хелатних комплексів, які містять кальцій. Тайгециклін не слід застосовувати вагітним, окрім випадків крайньої необхідності, коли користь для матері перевищує ризик для плода/дитини.

Период кормления грудью.

Невідомо, чи проникає тайгециклін у грудне молоко, але дослідження на тваринах виявили, що він проникає у молоко при лактації. При застосуванні Тигацилу жінкам, які годують груддю, слід проявити обережність та оцінити можливість припинення годування грудним молоком, оскільки не можна виключити ризику токсичного впливу тайгецикліну на дитину.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою не досліджували. При керуванні автомобілем та роботі з технікою необхідно врахувати можливість виникнення запаморочення при застосуванні тайгецикліну.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

Початкова рекомендована доза для дорослих становить 100 мг, надалі застосовувати по 50 мг кожні 12 годин впродовж 5-14 днів.

Тривалість лікування повинна залежати від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та клінічної відповіді хворого.

Печеночная недостаточность.

Хворим із легким чи помірним ураженням печінки (ступінь А та B за класифікацією Чайлда−П ' ю) корекція дози не потрібна.

Хворим (включаючи дітей) з тяжкою печінковою недостатністю (ступінь С за класифікацією Чайлда−П ' ю) дозу препарату Тигацил слід зменшити на 50%. Дозу препарату для дорослих слід зменшити до 25 мг кожні 12 годин; початкова доза навантаження залишається незмінною – 100 мг. Препарат необхідно застосовувати з обережністю та контролювати відповідь пацієнта на введення.

Почечная недостаточность.

Хворим з порушенням функції нирок та пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, корекція дози не потрібна.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Дети.

Тигацил слід застосовувати для лікування дітей від 8 років тільки після консультації з лікарем, що має достатній досвід щодо інфекційних хвороб.

Діти віком від 8 до 12 років: 1,2 мг/кг тайгецикліну кожні 12 годин внутрішньовенно, максимальна доза − 50 мг кожні 12 годин протягом 5−14 днів.

Діти віком від 12 до 18 років: 50 мг кожні 12 годин протягом 5−14 днів.

Діти віком до 8 років: Тигацил не слід застосовувати дітям до 8 років через недостатній об'єм інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи. Є дані щодо зміни забарвлення зубів у дітей віком до 8 років.

Способ применения.

Тигацил вводять тільки шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30−60 хв. Для дітей краще вводити препарат шляхом повільної інфузії − понад 60 хв.

Для приготування розчину тайгецикліну (10 мг/мл) до ліофілізованого порошку Тигацил додають 5,3 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін'єкцій або 5 % розчину декстрози для ін'єкцій, або розчину Рінгера з лактозою. Після додавання розчинника вміст флакона слід обережно перемішати до повного розчинення порошку. 5 мл отриманого розчину негайно ввести у контейнер для інфузії об'ємом 100 мл (наприклад у скляну пляшку).

Для отримання дози 100 мг необхідно розчинити порошок двох флаконів і негайно ввести 10 мл відновленого розчину у контейнер для інфузії об'ємом 100 мл (наприклад у скляну пляшку).

Необхідно враховувати, що флакон містить 6 % надлишку тайгецикліну. Отже, 5 мл приготовленого розчину містить 50 мг активної субстанції. Відновлений розчин повинен мати забарвлення від жовтого до оранжевого; якщо розчин має інше забарвлення, його слід викинути. Перед введенням приготований розчин тайгецикліну, як і всі інші препарати для парентерального застосування, необхідно візуально перевірити на наявність механічних включень та зміну кольору (наприклад на зелений чи чорний).

Тигацил можна вводити внутрішньовенно через окрему систему для внутрішньовенних ін'єкцій або через Y-подібний катетер. Якщо одна система використовується для послідовного введення декількох препаратів, то перед та після введення Тигацилу її слід промити 0,9 % розчином натрію хлориду для ін'єкцій або 5 % розчином декстрози для ін'єкцій. При виконанні ін'єкцій через спільну систему необхідно використовувати розчини для інфузій, сумісні як з тайгецикліном, так і з іншими медичними препаратами, які вводять через цю систему.

Вміст одного флакона призначений для одного введення; будь-який невикористаний розчин слід утилізувати. Приготований розчин слід використати негайно.

Сумісні розчини для внутрішньовенного введення: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5 % розчин декстрози для ін'єкцій, розчин Рінгера з лактозою для ін'єкцій.

При введенні через Y-подібний катетер сумісність розчину Тигацилу, приготовленого із використанням 0,9 % розчину натрію хлориду, підтверджена для таких препаратів або розчинників: амікацин, добутамін, допаміну гідрохлорид, гентаміцин, галоперидол, розчин Рінгера з лактозою, лідокаїну гідрохлорид, метоклопрамід, морфін, норепінефрин, піперацилін/тазобактам (лікарська форма, що містить ЕДТА), калію хлорид, пропофол, ранітидину гідрохлорид, теофілін та тобраміцин.

Дети.

Наразі наявний об'єм даних щодо безпеки застосування препарату дітям обмежений. Тигацил слід застосовувати для лікування дітей від 8 років тільки після консультації з лікарем, що має достатній досвід щодо інфекційних хвороб.

Тигацил не слід застосовувати дітям до 8 років через недостатній об'єм інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи. Є дані щодо зміни забарвлення зубів у дітей віком до 8 років.

Передозировка .

Специфічної інформації щодо лікування передозування немає. При внутрішньовенному введенні однієї дози тайгецикліну (300 мг) здоровим добровольцям протягом 60 хв. спостерігалося збільшення частоти виникнення нудоти та блювання. Значні кількості тайгецикліну не видаляються за допомогою гемодіалізу.

Побочные реакции.

Загалом, протягом 3 та 4 фази клінічних досліджень препаратом Тигацил було проліковано 2393 пацієнти з ускладненими інфекціями шкіри і м'яких тканин та ускладненими інтраабдомінальними інфекціями.

Протягом клінічних досліджень препарату найчастіше спостерігалися такі оборотні побічні реакції, як нудота (21 %) та блювання (13 %). Зазвичай вони розвивалися на початку лікування (через 1-2 дні) та мали у більшості випадків незначний чи середній ступінь тяжкості.

Побічні реакції, спричинені препаратом Тигацил та виявлені під час клінічних та постмаркетингових досліджень, наведено нижче.

Частоту виникнення побічних реакцій визначали згідно з такою умовною шкалою: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 та < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 та < 1/100; рідко: ≥ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000; частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних).

Інфекції та інвазії:

часто: сепсис/септичний шок, абсцеси, інфекції, пневмонія;

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

часто: подовження активованого часткового тромбопластинового часу, подовження протромбінового часу;

нечасто: тромбоцитопенія, підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (INR).

Со стороны иммунной системы:

частота невідома: анафілактичні чи анафілактоїдні реакції.

Порушення обміну речовин та аліментарні порушення :

часто: гіпопротеїнемія, гіпоглікемія;

Со стороны нервной системы :

часто: запаморочення.

З боку судинної системи:

часто: флебіти;

нечасто: тромбофлебіти.

З боку травної системи:

дуже часто: нудота, блювання, діарея;

часто: біль у черевній порожнині, диспепсія, анорексія;

нечасто : гострий панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

часто: підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АсАТ) та аланінамінотрансферази (АлАТ) в сироватці крові, гіпербілірубінемія;

нечасто : жовтяниця, ушкодження печінки, здебільшого холестатичні;

частота невідома: печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин :

часто: свербіж, висипання;

частота невідома : тяжкі шкірні реакції, у тому числі синдром Стівенса−Джонсона.

Загальні порушення та реакції у місці введення :

часто: порушення загоєння, реакції у місці ін'єкції, головний біль;

нечасто : запалення, біль, набряк, флебіт у місці ін'єкції.

Лабораторні дослідження :

часто: підвищення рівня амілази в сироватці крові, підвищення рівня азоту сечовини в крові.

Побічні реакції, властиві антибіотикам:

псевдомембранозний коліт від незначного ступеня тяжкості до такого, що становить загрозу для життя; надмірний ріст нечутливих до антибіотика мікроорганізмів, включаючи гриби.

Побічні реакції, властиві антибіотикам тетрациклінового ряду.

Антибіотики класу гліцилциклінів структурно подібні до антибіотиків тетрациклінового ряду. Побічні реакції, які виникають при застосуванні антибіотиків тетрациклінового ряду, можуть включати підвищену чутливість до світла, псевдотумор мозку, панкреатит та антианаболічну дію, яка призводить до підвищення рівня азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіперфосфатемії.

Застосування тайгецикліну в період розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів.

Під час проведення 3 та 4 фази клінічних досліджень із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри і м'яких тканин та ускладненими інтраабдомінальними інфекціями частіше повідомлялося про виникнення тяжких побічних реакцій (пов'язаних з інфекціями) у пацієнтів, яким застосовували тайгециклін (7,1 %) по відношенню до препарату порівняння (5,3 %). Суттєві відмінності спостерігалися щодо частоти виникнення сепсису/септичного шоку при застосуванні тайгецикліну (2,2 %) та препарату порівняння (1,1 %).

У посттерапевтичний період порушення АсАТ та АлАТ виникали частіше у пацієнтів, яким застосовували Тигацил, порівняно з пацієнтами, яким застосовували компаратор і у яких ці порушення виникали частіше під час терапії.

Під час проведення 3 та 4 фази клінічних досліджень (із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри і м'яких тканин та ускладненими інтраабдомінальними інфекціями) розвиток летальних випадків спостерігався у 2,4 % (54/2216) пацієнтів, яким застосовували тайгециклін, та у 1,7 % (37/2206) пацієнтів, яким застосовували препарат порівняння.

Дети.

Дані щодо безпеки, отримані під час 2 фармакокінетичних досліджень, є досить обмеженими. Жодних нових чи непередбачуваних даних з безпеки не було отримано протягом цих досліджень.

Безпека застосування тайгецикліну вивчалася у ході відкритого фармакокінетичного дослідження з одноразовим застосуванням наростаючих доз у 25 дітей віком від 8 до 16 років, що нещодавно видужали від інфекції. Профіль побічних реакцій тайгецикліну у цих 25 пацієнтів в цілому був порівняним із таким у дорослих.

Безпека тайгецикліну також вивчалася у ході відкритого фармакокінетичного дослідження з багаторазовим застосуванням наростаючих доз у 58 дітей віком від 8 до 11 років із ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин ( n =15), ускладненими інфекціями черевної порожнини ( n =24) або з негоспітальною пневмонією ( n=19). Профіль побічних реакцій тайгецикліну у цих 58 пацієнтів в цілому був порівняним із таким у дорослих, за винятком нудоти (48,3 %), блювання (46,6 %) та підвищення рівня ліпази в сироватці крові (6,9 %), які спостерігалися із більшою частотою, ніж у дорослих.

Звітування про підозрювані небажані реакції.

Звітування про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє здійснювати безперервне спостереження за співвідношенням між користю і ризиками лікарського засобу. Медичних працівників просять звітувати про будь-які підозрювані небажані реакції.

Срок годности.

24 месяца.

Условия хранения.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С .

Приготовлений розчин потрібно використати негайно.

Несовместимость.

Нижчезазначені речовини не можна вводити одночасно з Тигацилом через один і той самий Y-подібний катетер: амфотерицин В, ліпідний комплекс амфотерицину В, діазепам, езомепразол, омепразол та розчини для внутрішньовенного введення, які можуть призвести до збільшення значення рН понад 7.

Тигацил не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, для яких не була доведена сумісність з тайгецикліном.

Упаковка.

Препарат поміщають у скляний флакон, закритий пробкою. По 10 флаконів у пачці з картону.

Категория отпуска.

По рецепту.

Виробник(и).

Ваєт Фармасеутикалс.
Ваєт Лєдерлє С.р.Л.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нью Лейн Хавант, Гемпшир PO9 2NG, Велика Британія.
Виа Франко Горгоне Зет. Ай. - 95100 Катания (Город), Италия.

ТИГЕЦИКЛИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа