ТРОПИСЕТРОН раствор для инъекций и инф. 1 мг/мл амп. 5 мл №5

Для медицинского использования препарата

Тропизен

( Тропизетрон )

C Klad :

Активное вещество: 1 мл раствора содержит 1,128 мг тропитного гидрохлорида в переносе в тропизитр 1 мг;

Вспомогательные вещества: соляная кислота концентрированная, хлорид натрия, тригидрат натрия тригидрат, кислотная уксусная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный / инфузионный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антимерс. Код УАТС A04A A03.

Клинические характеристики.

Индикация.

· Предотвратить тошноту и обвинение, возникающее из противоопухолевой химиотерапии;

· Устранение тошноты и рвоты, возникающие в послеоперационном периоде;

· Предотвратить тошноту и обвинять, что возникает после гинекологического Интрабдоминальные хирургические вмешательства. Чтобы добиться оптимального значения соотношения «эффект / риск», препарат следует назначать пациентам, в истории которого есть информация о развитии послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность сделать Tropisethron, для других рецепторов 5-HT ₃ антагонистов или любых других компонентов, которые являются частью препарата.

Способ применения и доза.

Профилактика тошноты и обвинения, возникающих из противоопухолевой химиотерапии.

Дети

Дети от 2 лет рекомендуется доза препарата - 0,2 мг / кг (0,2 мл / кг); Максимальная суточная доза составляет 5 мг. В первый день, в течение короткого периода времени для использования противоопухолевой химиотерапии, рекомендуется внутривенное введение препарата: Инфузия (после разбавления такими часто используемыми решениями для инфузий, таких как раствор хлорида натрия 0,9%, раствор Рингер, раствор глюкозы 5%), или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, от 2 до 6 дней, препарат предписан внутри в форме решения. Сразу после разведения апельсинового сока соответствующего номера Тропизетрон, содержащийся в ампуле, принимаю утром, за 1 час до еды.

Взрослые

Взрослый Tropisethron рекомендуется в виде 6-дневного курса в течение 5 мг / день. В первый день прописал внутривенно за короткий промежуток времени для использования противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разбавления) или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, от 2 до 6 дней, препарат предписан внутри в форме капсул.

Если приложение одного метра Tropis недостаточно Антимерное действие, медицинский эффект препарата может быть усилен дексаметазон.

Устранение и предотвращение тошноты и обвинения, возникающих в послеоперационном периоде.

Взрослые

Рекомендуется внутривенное введение Tropisiter в дозе 2 мг: в виде инфузии I ( после предварительного разбавления в 40 мл раствора) или в виде медленной инъекции (не менее 30 секунд). Для предотвращения тошноты и обвинения, возникающих в послеоперационном периоде, препарат следует применять незадолго до внедрения анестезии.

Инструкции по применению.

Ампулы препарата содержат 1 мг / 1 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместимых с такими инъекционными растворами (1 мг тропизерона, растворяют в 20 мл): раствор глюкозы 5%, маннит 10%, раствор ринга, раствор хлорида натрия 0,9%, раствор хлорида калия 0 , 3%. Раствор, содержащийся в ампулах, также не инактивируется в контейнерах для обычной инфузии (из стекла, ПВХ) и наборов для инфузии.

Кроме того, разбавленные растворы физически и химически стабильны не менее 24 часов. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. В противном случае время хранения и условия использования остаются ответственными для пользователей и должны быть не более 24 часов при температуре 2-8 ^° С.

Неблагоприятные реакции.

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты являются мимолетными эффектами. При применении препарата в дозе 2 мг головная боль чаще всего сообщала. При применении препарата в дозе 5 мг появился запоры, иногда - головокружение, повышенная усталость и нарушение от пищеварительного тракта, таких как боль в животе и диарея.

Как и при использовании других рецепторов 5-HT ₃ антагонистов, реакции гиперчувствительности («реакции и типы») наблюдались, характеризующиеся одним или несколькими симптомами: поток крови к лицу и / или Обобщенная варкария, дискомфорт в груди, одышка, артериальная Гипотензия.

Нарушения от иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушения нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, обморок.

Нарушения сосудов: артериальная гипотензия или гипертония, кровоток.

Нарушения от дыхательной системы, органов груди и средостения: дискомфорт в груди.

Нарушения пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе.

Нарушение метаболизма, метаболизм: анорексия.

Нарушения от кожи и подкожной клетчатки: обобщенная крапивка.

Общие нарушения: повышенная усталость.

Очень редко наблюдают такие реакции гиперчувствительности: сыпь, эритема и анафилактические реакции / шоки. В очень редких случаях распада, обрушение, сердце и кровообращение, бронхоспазм. Некоторые из этих симптомов могут быть вызваны сопутствующей терапией или основной болезнью.

Передозировка.

Симптомы. В случае повторного использования очень высоких доз препарата наблюдались визуальные галлюцинации; У пациентов с предварительной артериальной гипертензией - увеличение артериального давления.

Уход. Симптоматическое лечение показано при постоянном контроле жизненно важных функций организма и общего состояния пациента.

Применение препарата во время беременности или грудного вскармливания.

Тропизетрон не должен быть назначен во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли тропизен в грудном молоке, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дети. Препарат используется для детей от 2 лет.

Особенности приложения.

Применимо к пациентам с уменьшенным метаболизмом Спарти / дебризопр.

У пациентов, принадлежащих к этой категории (они составляют примерно 8% группы лиц европейской расы), полурохождение тропизмара (4-5 раз по сравнению с лицами , которые интенсивно метаболизируют Спарти / дебризохин). Однако при внутривенном введении тропизира в дозах достигает 40 мг, два раза в день в течение 7 дней со здоровыми добровольцами, принадлежащими к категории пациентов, которые плохо метаболизируют спарти / мусор, серьезные нежелательные явления. Эти наблюдения указывают на то, что в течение 6-дневных курсов лечения пациентов , которые принадлежат к категории людей, которые плохо метаболизируют спарти / мусор, необходимость в сокращении обычной суточной дозы препарата 5 мг.

Применение пациентам с расстройствами функции печени или почек.

У пациентов с острым гепатитом или жирной дистрофией изменений печени в фармакокинетике Тропизетрон не отмечен. В отличие от тех, у пациентов с циррозом печени или расстройства концентрации почек тропизитара в плазме, плазма может превышать (максимум 50%) индикаторов, которые находятся в здоровых хороших вольцах, принадлежащих группе лиц, которые интенсивно метаболизируют спарти / дебризохин. Однако, если такие пациенты тропизен, предписаны в виде восстановления 6-дневных курсов на 5 мг / день, уменьшая дозу препарата не требуется.

Применение пациентам с артерией гипертонии.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать использования препарата в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как он может привести к дальнейшему увеличению артериального давления.

Применение пациентам с болезнями сердца .

Подготовка следует наблюдать в применении препарата с пациентами с сердечными ритмами и расстройствами проводимости, а также пациентами, получавшими антиаритмическими препаратами или Бета-блокаторы, поскольку опыт одновременного использования тропизира и препаратов для анестезии в таких случаях ограничен.

Применение пациентам летнего возраста.

Нет данных, которые указали, что у пациентов пожилых людей (по сравнению с более молодыми пациентами) требует использования других доз препарата, или что могут возникнуть любые другие побочные реакции.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Нет данных о способности водить машину.

Пациенты, у которых такие побочные эффекты, как головокружение и повышенная усталость, следует воздержаться от вождения или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование препаратов с лекарственными средствами, вызывающими индуцирующие ферментные системы печени (например, фенобарбиталь), приводит к снижению концентрации счетчика Tropis плазмы. Следовательно, пациенты, в которых требуется ускоренный метаболизм тропического эфира для увеличения доз препарата (пациенты, в которых метаболизм тропизыра медленный, не требуют). Влияние ингибиторов ферментной системы в цитохроме в P450 (например, Ciminidine) на уровне измерителя трописа плазмы; Дозировка изменений в таких случаях не требуется. Исследование взаимодействия тропизитара с помощью анестезии не проводилось.

У нескольких пациентов, которые использовались Tropisethron, наблюдалось расширение интервала QTS, в то время как пациенты приняли одновременные препараты, которые известны своей способностью вызывать такой эффект. В исследованиях с использованием одного препарата в терапевтических дозах не сообщают продление интервала QTC. Несмотря на это, осторожность следует использовать при использовании препарата с другими препаратами, которые могут увеличить интервал QTC.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Tropisetron - мощный и высокоизведанный конкурентный антагонист 5-HT ₃ -рецепторы - подкласс серотониновых рецепторов, расположенных на периферических нейронах и CN. Хирургическое вмешательство и лечение с использованием определенных препаратов, в том числе некоторые химиотерапевтические агенты, могут способствовать разделению серотонина (5-HT) от энтеротромафиновых клеток, размещенных в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Это инициирует уязвимый рефлекс и сопутствующее чувство тошноты. Tropisethron избирательно блокирует возбуждение пресинаптических 5-HT ₃ периферических нейроновных рецепторов, которые участвуют в возникновении живого рефлекса, а также могут включать дополнительный прямой эффект на 5-HT ₃ -рецепторы, расположенные в центральной нервной системе и опосредуют эффект исходящего нерва на площади пострема . Считается, что это влияние лежит в основе механизма метра против трописа.

Продолжительность препарата составляет 24 часа, что позволяет взять его один раз в день.

В исследовании, когда препарат использовался во время нескольких химиотерапевтических циклов, эффективность препарата сохранилась.

Тропизир предотвращает тошноту и обвинение, вызванную хирургическим вмешательством или противоопухолевой химиотерапией, с экстрапирамидальными побочными эффектами не отмечаются.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Тропизетрон поглощается из пищеварительного тракта почти полностью (более 95%). Период полупоглощения составляет примерно 20 минут.

Распределение.

Неспецифическое связывание тропизира с белками плазмы крови (предпочтительно альфа ₁ -гликопротеинов) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 литров; У детей от 3 до 6 лет - около 145 литров, от 7 до 15 лет - примерно 265 литров.

Метаболизм.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 часов. Биодоступность зависит от значения дозы: после получения препарата в дозе 5 мг он достигает примерно 60% и увеличивается (даже до 100%) после получения препарата в дозе 45 мг. Значение биодоступности и конечного полураспада у детей аналогичны соответствующим показателям, наблюдаемым у здоровых добровольцев.

Тропеформный метаболизм осуществляется гидроксилированием в 5 или 6 или 6 или

7 положений индольного кольца с последующим реакцией сопряжения с образованием глюкуронида или сульфата и вывода с мочой или желчью (отношение содержания метаболитов в моче и полете 5: 1). Деятельность метаболитов тропизетра относительно 5-HT ₃ рецепторов значительно снижается, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм тропизитара имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спарти / дебризола. Известно, что почти 8% народа европейской гонки являются низкий метаболизм спарти / дебризола.

В повторных назначениях тропизира в дозах превышает 10 мг 2 раза в день, насыщение ферментной системы печени, которая участвует в метаболизме тропизерона, которые могут привести к Дозозависимое увеличение плазменного метра Трописа. Однако даже у людей, в которых метаболизм уменьшается Tropisethron, использование таких доз препарата не увеличивало его концентрацию в плазме выше значения передачи. Следовательно, предполагается, что в случае того, что для предотвращения возникновения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будет использоваться рекомендуемая доза препарата (5 мг 1 раз в день), накопление метра Tropis не будет иметь клиническую ценность.

Разведение.

У лиц, в которых ускоренный метаболизм тропического эфира, период полураспада (бета-фаза) составляет приблизительно 8 часов; У пациентов, в которых среднесуточный метаболизм снижается, эта цифра может увеличиться до 45 часов.

Общий зазор Tropisiter составляет примерно 1 л / мин, с почечным оформлением - почти 10% от этой величины. У пациентов, у которых тропиформер метаболизм уменьшился, общий зазор уменьшается до 0,1-0,2 л / мин, при этом величина почечного зазора в не меняется. Снижаться Незаконное оформление в приводит к продлению 4-5-портовых продлений периода полураспада и до 5-7 раз увеличения площади площади в кривой «Время концентрации» (AUC). Величина максимальной концентрации и объема распределения у таких пациентов не отличается от соответствующих показателей у пациентов, которые быстро метаболизируют тропизетрон. У пациентов с низким уровнем обмена веществ, часть неизменного препарата, полученной из мочи, выше, чем у больных, в которых ускоренного метаболизма.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость.

Не используйте растворители, не перечисленные в «Способ применения и дозы».

Срок годности . 3 года.

Условия хранения.

Хранить в месте, защищенном от 2 ° C до 8 ° С. Не заморозить. Хранить в недоступном для детей месте.

Трописетрон не может быть сохранен в открытых ампулах; следует использовать сразу после раскрытия ампул.

Упаковка.

2 мл или 5 мл в ампулах № 5.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Пэт Фармстандарт Биолики.

Место расположения.

61070, Украина, м. Харьков, модели.