Личный кабинет
ВАНЛЕРК табл. п/о 10мг №30
rx
Код товара: 725968
Производитель: Киевский витаминный завод (Украина, Киев)
2 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Фургон
Vanlerk.
Состав :
Активный ингредиент: Lercanidipine;
1 таблетка содержит гидрохлорид Lercanidipine 10 мг или 20 мг, эквивалентный Lercanidipine 9,4 мг или 18,8 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; Грилась натрия гликолята (тип а); стирально; стеарат магния;
Shell ( для таблеток 10 мг) : смесь для пленочного покрытия Opadry II Желтый: гипро-мелодий (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; диоксид титана (E 171); триацетин; Железный оксид желтый (E 172);
Shell ( для таблеток на 20 мг) : смесь для пленочного покрытия Opadry II розовый: Гыпромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; диоксид титана (E 171); триацетин; Железный оксид красный (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Для таблеток 10 мг: таблетки круглой формы с двубальной поверхностью, с рисом с одной стороны, покрыты пленкой оболочкой желтого цвета;
Для таблеток 20 мг: таблетки круглой формы с двухточечной поверхностью, с рисом с одной стороны, покрыты пленкой раковины розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Производные дигидропиридина. Код ATH C08C A13.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Leranidipine - это антагонист кальция группы дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный кальциевый поток внутри кардиомиоцитов и гладких мышечных клеток. Механизм антигипертензивных эффектов Lercanidipine обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкую мышцу сосудов, благодаря которым общая сосудистое периферическое сопротивление уменьшается. Несмотря на короткий период полувыведения с плазмой крови, Lercanidipine имеет длительный антигипертензивный эффект благодаря его высокой мембранному коэффициенту распределения. Из-за высокой сосудистой селективности препарат не отрицает негативное неотропное действие. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией происходит редко из-за постепенного развития вазодилатации при принятии Larkanidipine.
Что касается других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивная активность Lercanidipine в основном связана с его S-энантиомером.
Клиническая эффективность и безопасность Lercanidipine в дозе 10-20 мг 1 раз в день изучались в клинических исследованиях пациентов с гипертонией.
Большинство исследований были вовлечены у пациентов с помощью основной гипертонии тяжести (в том числе пожилых пациентов и пациентами с диабетом Mellitus), получающих Lercanidipine в качестве монотерапии или в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики или бета-блокаторами.
В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, другое исследование пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее значение ± стандартное отклонение (в. Б.) диастолическое артериальное давление составляет 114,5 ± 3,7 мм рт. Х. Арт.) Показал, что артериальное давление нормализовалось в 40% из 25 пациентов с гидрохлоридом Lercanidipine в дозе 20 мг 1 раз в день, а у 56% из 25 пациентов в приеме 2 раз в день в течение 10 мг препарата. Существует информация о том, что в клиническом исследовании по сравнению с плацебо у пациентов с систолической гипертензией Lerapanidipine эффективно понижена кровяное давление со среднего начального значения 172,6 ± 5,6 мм рт. Искусство. до значения 140,2 ± 8,7 мм рт. Искусство.
Клинические исследования в педиатрической популяции не были проведены.
Фармакокинетика.
Поглощение. Leranidipine полностью усваивается после перорального введения в дозе 10-20 мг, максимальная концентрация плазмы крови (C max ) 3,30 нг / мл ± 2,09 с. в. и 7,66 нг / мл ± 5,90 с. в. Соответственно, регистрация примерно 1,5-3 часа.
Два энантиомера Leranidipine показывают аналогичный профиль плазмы крови: время для достижения максимальной концентрации плазмы крови (T max ) одинаково, C max и область под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для S - Анантиомер, и период полураспада двух энантиомеров по сути то же самое. Соединение энантиомеров in vivo не было отмечено.
В результате высокого метаболизма, во время первичного прохода через печень, абсолютная биодоступность Larkanidipine, принятая пациентом перорально после причиной, составляет приблизительно 10%, хотя он снизился до 1/3 этого значения, если препарат применялся на пустой желудок. Если препарат займет не позднее, чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Следовательно, Larkanidipine следует принимать перед едой.
Распределение. Распределение плазмы крови в ткани и органах быстро и обширно. Степень поражений Lercanidipine с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку уровень плазмы крови снижается у пациентов с тяжелыми расстройствами расстройств почек и печени, свободная доля препарата может увеличиваться.
Биотрансформация. Leranidipine широко метаболизируется изонзима CYP3A4, неизмененный препарат в моче или теленках не обнаружено. Он преобразуется преимущественно в неактивные метаболиты, приблизительно 50% полученной дозы выводится с мочой.
Эксперименты in vitro с микросом печени человека указывают на то, что Larkanidipin слегка подавляет CYP3A4 и CYP2D6 при концентрациях, соответственно, в 160 и в 40 раз выше, чем максимальные концентрации в плазме крови, которые достигаются после получения дозы 20 мг. Кроме того, изучение лекарственного взаимодействия у людей продемонстрировало, что Lercanidipine в плазме крови не изменяет уровень Майдазолама, типичного CYP3A4 субстрата или метопролол, типичный подложку CYP2D6; Таким образом, при использовании Lercanidipine в терапевтических дозах бионтранформация препаратов, метаболизируемых CYP3A4 или CYP2D6.
Разведение. Устранение в основном благодаря бионтрасформации. Средний период полураспада в течение 8-10 часов составляет 8-10 часов, а терапевтический эффект длится 24 часа из-за высокой степени поражений Lercanidipine с клеточными мембранными липидами. При повторном применении кумуляции не наблюдалось.
Линейность / нелинейность. В случае устного применения Lercanidipine его концентрация в плазме крови не имеет прямого пропорциональна полученной дозы (нелинейной кинетики). После получения 10 мг 20 мг и 40 мг максимальные концентрации в плазме крови были наблюдались, имел отношение 1: 3: 8, а AUC имел отношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма на Первый проход. Таким образом, биодоступность Larkanidipine увеличивается с увеличением дозы.
Дополнительная информация об отдельных группах пациентов
Было показано, что фармакокинетика Leranidipine у пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией почек или печень слабой или средней степени тяжести аналогична, наблюдаемая в общей группе пациентов. У пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализу-зависимых пациентах концентрация лекарственного средства была выше (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность Larkanidipin, вероятно, увеличится, поскольку оно метаболизируется в основном в печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Существенная гипертония света или умеренной степени тяжести.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к лорканидипину или к любому компоненту препарата;
Обструкция отдела выхода левого желудочка;
необработанная застойная сердечная недостаточность;
нестабильная стенокардия или недавняя (в течение 1 месяца) инфаркт миокарда;
тяжелая неудача печени;
Сильная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин), включая пациентов в гемодиализ;
Одновременное использование с мощными ингибиторами CYP3A4, циклоспорин, грейпфрут или сок грейпфрута.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Противопоказанное одновременное применение
Ингибиторы CYP3A4. Лерханидипин метаболизируется под действием фермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые предпринимаются одновременно с Larkanidipine, могут повлиять на метаболизм и выход Lercanidipin. Исследование взаимодействия Lercanidipine с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазола продемонстрировала значительное увеличение Larkanidipine в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение максимальной концентрации эвтомера S-laranidipine).
Следует избегать одновременного использования лорканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, андтраконазола, ритонавир, эритромицин, троландомицин, кларитромицин).
Циклоспорин. При одновременном использовании лорканидипина и циклоспорина уровень обоих веществ в плазме крови увеличивается. Исследования показали, что использование циклоспорина через 3 часа после приема Lercanidipine не изменило уровень Lercanidipine в плазме крови, в то время как циклоспорин AUC увеличился на 27%. Однако одновременное использование Lercanidipine и циклоспорина приводит к 3-кратному увеличению уровня Larkanidipine в плазме крови и увеличением AUC циклоспорина на 21%.
Циклоспорин и лерканидипин не должны использоваться вместе.
Грейпфрут или сок грейпфрута. Что касается других дигидропиридин, метаболизм лерканипина замедляется под воздействием сока грейпфрута, с последующим увеличением системной доступности Larkanidipine и усиления антигипертензивных действий. Не следует принимать одновременно Larkanidipin и Grapefruit или сок грейпфрута.
Одновременное приложение не рекомендуется
CYP3A4 индукторы. Необходимо использовать Lercanidipin одновременно с индукторами CYP3A4, такими как антиконвульсы (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин из-за возможного уменьшения антигипертензивных эффектов Lercanidipine. В этих случаях рекомендуется более частый контроль уровня артериального давления.
Алкоголь. Следует избегать употребления алкоголя из-за потенцирования вазодилатационного эффекта антигипертензивных препаратов.
Взаимодействия, которые требуют коррекции дозы
Подложки CYP3A4. Необходимо быть осторожным, когда одновременно применяя Lercanidipine с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами III класса, такой как амиодарон, хинидин, соталол.
Мидазолам. При одновременном использовании 20 мг лерканидипина и мидазолама у пожилых волонтеров поглощение лерканидипина увеличилось (около 40%), а скорость поглощения уменьшается (T max был продлен от 1,75 до 3 часов). Концентрация Мидазолама не изменилась.
Метопролол . Одновременное использование Lercanidipine с метопрололом - B-блок, который получен в основном через печень, - не изменяет биодоступность метопролола, но приводит к снижению биодоступности Larkanidipine на 50%. Таким образом, этот эффект возможен в результате уменьшения кровотока печени, вызванным B-блокаторами, поэтому он может возникнуть, если они используются с другими препаратами в этой группе. Следовательно, Leranidipine можно использовать с B-адреноблокировщиками, но может потребоваться регулировка дозы.
Дигоксин. При одновременном использовании 20 мг Leranidipine пациентов, которые постоянно принимают B-метилдигоксин, не было обнаружено никаких доказательств фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, было увеличение максимального дигоксина в среднем на 33%, в то время как auc и почечный клиренс значительно не изменился. Состояние пациентов, одновременно предписанных дигоксином, должно быть тщательно контролироваться с признаками интоксикации дигоксином.
Одновременное использование с другими лекарственными средствами
Флуоксетин. Изучение взаимодействия с одновременным флуксетином (ингибитором SYP2D6 и SYP3A4) у пациентов в возрасте 65 ± 7 лет (среднее значение ± p. Века) не выявило клинически значимое изменение фармакокинетики Lercanidipine.
Cimetidine. Одновременное приема дозы 800 мг в день не вызывает значительных изменений в концентрации лорканидипина в плазме крови, но должна быть осторожна при нанесении более высоких доз благодаря возможности повышения биодоступности и антигипертензивного эффекта лорканидипина.
Симвастатин. Когда Lercanidipine в дозе 20 мг одновременно используется от 40 мг симвастатина, AUC Larkanidipine существенно не изменился, в то время как индикатор AUC Simvastatin увеличился на 56% и тот же индикатор для его активной метаболиты B-гидроксикислоты B-гидроксиса - на 28%. Вряд ли такие изменения имеют клиническую значимость. Не ожидая, чтобы взаимодействовать между этими препаратами, если Ларканидипин назначается утром, и симвастатин - вечером, как указано на этот препарат.
Диуретики и ингибитор и ангиотензин трансформируют фермент ( ACE ) . Larkanidipine может использоваться одновременно с диуретиками и ингибиторами ACE.
Другие лекарства, которые влияют на артериальное давление. Что касается всех антигипертензивных препаратов, возможны антигипертензивный эффект при использовании Lercanidipine с другими препаратами, которые влияют на артериальное давление, такое как α-блокаторы для симптоматического лечения заболеваний мочевого пузыря, трициклические антидепрессанты, нейролептики.
Напротив, может возникнуть снижение гипотензивного эффекта при использовании кортикостероидов одновременно.
Особенности приложения.
C действительно слабость узла синуса. Леранидипин должен быть осторожен для пациентов с синдромом слабости узла синуса (без имплантированного кардиостимулятора).
Дисфункция левой желудочки. Хотя гемодинамически контролируемые исследования не обнаружили функции желудочковых, с осторожностью, необходимо предписывать лекарственное средство для дисфункции левого желудочка сердца.
Коронарные сердечные заболевания. Предполагается, что при использовании некоторых краткосрочных действительных дигидропиридинов риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемическим заболеванием увеличивается, поэтому использование Larkanidipine у таких пациентов требует осторожности, хотя Larkanidipin имеет длительный эффект. Некоторые дигидропиридины могут редко привести к боли на прекоморта или стенокардии. Очень редко у пациентов с ранее существующей стенокардией может увеличить частоту, продолжительность или тяжесть этих атак. Могут быть изолированные случаи инфаркта миокарда.
Перитонеальный диализ . Использование Larkanidipine связано с развитием затумашивания перитонеального экссудата у пациентов на перитонеальном диализе. Тумбита связана с повышенной концентрацией триглицеридов в экссудате брюшины. Хотя механизм неизвестен, этот эффект имеет тенденцию вскоре исчезнуть после отмены Larkanidipine. Эти отношения следует учитывать во избежание случаев, когда мутность эвыдата перитонеала может быть ошибочно принята для инфекционного перитонита с последующим ненужным госпитализацией и эмпирической администрацией антибиотиков.
Лактоза . Этот лекарственный продукт содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полная недостаточность лактазы или галактоза глюкозы не должны использоваться этим лекарственным средством.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность. Клинический опыт использования Larkanidipine во время беременности отсутствует. Эксперименты на животных не выявили тератогенный эффект, но он наблюдался при использовании других дигидропиридированных соединений. Не рекомендуется использовать Lercanidipine для беременных и репродуктивных женщин, если они не используют эффективную контрацепцию.
Период грудного вскармливания. С точно неизвестно, проникают ли ЛАРКАНИДИПИН или его метаболиты в грудном молоке. Поэтому риск для ребенка не может быть исключен. LerChanidipine не следует использовать во время кормления грудью.
Фертильность. Клинические данные о воздействии Lercanidipine отсутствуют на фертильности. Доступные данные о обратимых биохимических изменениях головы спермы, которые могут повлиять на оплодотворение, пациенты, получавшие блокаторы кальциевых каналов. В случае повторного безуспешного осеменения in vitro и в отсутствие других объяснений необходимо учитывать использование блокаторов кальциевых каналов как возможную причину.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Влияние лорканидипина на способность управлять транспортным средством или другими механизмами незначительно. Однако необходимо учитывать возможность головокружения, слабости, повышенной усталости, редко - сонливость.
Способ применения и доза.
Метод приложения
Перед применением препарата следует учитывать, что:
Применять препарат желательно утром, не менее чем за 15 минут до завтрака;
Этот лекарственный продукт не может быть принят с соком грейпфрута.
Рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально 1 раз в день, принимают не ранее, чем за 15 минут до еды. В зависимости от индивидуального ответа пациента на обработку дозы его можно увеличить до 20 мг.
Выбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 недель после лечения.
Пациенты, артериальное давление которого не контролируются в монотерапии с антигипертензивными препаратами, может быть предложено добавить лекарственную продукцию VANNER в цепче лечения с помощью B-адреноблокировщиков (атенолол), диуретики (гидрохлоротиазид) или ингибиторами ACE (Capril или ингибиторы эналаприла.
Оскільки крива «доза-ефект» має плато в проміжку доз 20–30 мг, малоймовірно, що ефективність препарату збільшиться при застосуванні вищої дози, тоді як ризик виникнення побічних ефектів може збільшитись.
Пацієнти літнього віку
Згідно з даними фармакокінетичних та клінічних досліджень лерканідипін можна застосовувати хворим літнього віку без спеціального коригування дози, але починати лікування пацієнтам літнього віку необхідно під наглядом.
Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю
Хворим з нирковою або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня лікування препаратом Ванлерк слід починати під наглядом. Звичайна рекомендована доза 10 мг переноситься пацієнтами цих підгруп зазвичай добре, підвищення дози до 20 мг потребує обережності.
У пацієнтів з печінковою недостатністю можливе підвищення антигіпертензивного ефекту препарату, що потребує корекції дози.
Протипоказане застосування лерканідипіну пацієнтам з тяжкою дисфункцією печінки або тяжкою дисфункцією нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), включаючи пацієнтів на гемодіалізі.
Діти.
Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям віком до 18 років не досліджувалися, дані щодо застосування дітям відсутні.
Передозування.
Протягом періоду післяреєстраційного застосування повідомлялося про деякі випадки передозування (від 30–40 мг до 800 мг, у тому числі спроба суїциду).
Симптоми. За аналогією з іншими дигідропіридинами, при передозуванні лерканідипіном слід очікувати виникнення надмірної периферичної вазодилатації і явної артеріальної гіпотензії та рефлекторної тахікардії. Однак при дуже високих дозах периферична селективність може бути втрачена, що може спричинити брадикардію і негативний інотропний ефект. Найбільш поширені побічні реакції, пов'язані з передозуванням, – це гіпотензія, запаморочення, головний біль та посилене серцебиття.
Лікування. При тяжкій артеріальній гіпотензії необхідно вжити заходів активної кардіоваскулярної підтримки, включаючи частий моніторинг серцевої та дихальної функцій, надання пацієнту горизонтального положення з припіднятими нижніми кінцівками, контроль рідини, що циркулює, та сечовипускання. З огляду на подовжену фармакологічну дію лерканідипіну у разі передозування є необхідним нагляд за станом серцево-судинної системи таких пацієнтів щонайменше протягом 24 годин. З огляду на високе зв'язування лерканідипіну з білками, діаліз може бути неефективним. Пацієнти з очікуваною помірною або тяжкою інтоксикацією мають бути під наглядом в умовах інтенсивної терапії.
Побічні реакції.
Найчастіше спостерігалися такі побічні реакції, пов'язані із застосуванням лерканідипіну: периферичні набряки, головний біль, припливи, тахікардія, посилене серцебиття.
З боку імунної системи: підвищена чутливість.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність.
З боку серця: тахікардія, посилене серцебиття, стенокардія.
З боку судинної системи: припливи, гіпотензія.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль у верхній частині живота, блювання, діарея, гіпертрофія ясен 1 , помутніння перитонеального ексудату 1 .
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня трансаміназ сироватки крові 1 .
З боку шкіри та її придатків: висип, свербіж, висипання, набряк 1 .
З боку опорно-рухової системи, сполучної тканини і кісток: міалгія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: поліурія, полакіурія.
Загальні порушення та реакції у місці введення: периферичні набряки, астенія, підвищена втомлюваність, біль у грудях.
1 Побічні реакції зі спонтанних повідомлень під час післяреєстраційного застосування у країнах світу.
Лерканідипін не впливає негативно на рівень цукру у крові та рівень ліпідів у сироватці крові. Застосування деяких дигідропіридинів може іноді призводити до прекордіального болю або стенокардії, у виняткових випадках у пацієнтів зі стенокардією може збільшитися частота, тривалість або тяжкість нападів, можуть відзначатися ізольовані випадки інфаркту міокарда. Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після схвалення лікарського засобу дозвільними органами є важливою процедурою. Це дозволяє здійснювати моніторинг співвідношення «користь/ризик» при застосуванні цього лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38
ЛЕРКАНИДИПИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа